痛风的治疗药物对人体的副作用解析
一般认为，痛风的治疗药物并没有严重副作用，但事实并非如此。近年，痛风的治疗药物引起严重副作用的报道并非绝无仅有。由于药物存在副作用，因此不得不防。预防方法是注意出现某种副作用之前的一些蛛丝马迹，也就是警示症状，如此时停止使用或改用其他药物，严重副作用就可以避免。以下列举痛风的治疗药物可能出现的副作用：
&&&&别嘌呤醇（痛风宁、路必力）：
&&&&可抑制黄嘌呤氧化酶，影响尿酸生成，使血中尿酸减少，防止痛风发作。过去认为，此药不良反应极少，或偶见皮疹、胃肠反应和转氨酶升高，但事实并非如此，极个别患者也可出现严重副作用。因此，用药过程注意各种警示症状，一旦出现应立即停药或改药。
1、肝功能障碍，症状有发热、皮疹、无食欲、全身倦怠、皮肤发黄、眼睛发黄和皮肤瘙痒等。
&&&&2、再生障碍性贫血，症状有嗓子痛、发热、手脚有红斑点和皮肤易出血。
&&&&3、粒细胞减少症，症状有嗓子痛同时伴有恶寒的高热。
&&&&4、斯－约综合征（渗出性多形红斑），症状有发热、眼充血、食欲下降、皮疹和皮肤糜烂（也可发生在口腔及唇部）。
&&&&5、中性表皮坏死，症状有发热、皮疹、皮肤有发烧感，皮肤疼痛和浮肿。多发生在用药后15～21天。
&&&&6、过敏性脉管炎，症状有脚部、臀部及脊背部发紫，部分肌肉紧缩，脚浮肿等。
&&&&7、急性肾衰，症状有手脚及颜面浮肿、尿量减少，倦怠和尿色深等。
&&&&8、间质性肺炎，症状有干咳、呼吸困难和憋气、发热。
&&&&9、横纹肌溶解症，症状有肌肉痛、脚抽筋和手脚麻木、无力等。
&&&&苯嗅马隆（痛风利仙、苯香豆素）：
&&&&严重肝功能障碍，症状有发热（38℃～39℃）、发疹、无食欲、全身倦怠、黄疸和皮肤瘙痒等。多在用药6个月以内出现。
&&&&丙磺舒：
&&&&1、溶血性贫血，症状有尿色呈黄褐色至红色、黄疸、发热和容易疲劳等。
&&&&2、再生障碍性贫血。
&&&&3、过敏性休克，用药后短时间出现面红、发热、皮肤有荨麻疹、舌与手脚发麻、呼吸困难、心悸和眼前发黑，要速请医生急救。
&&&&4、肾病综合征，症状有发热、皮肤发红、尿量减少色深浑浊、排尿困难和颜面手脚浮肿。
&&&&秋水仙碱：
&&&&1、斯－约综合征、急性肾衰、再生障碍性贫血。
&&&&2、肾病综合征、过敏性休克。
&&&&3、血小板减少，手脚出现红色斑点，易出血。多见于服药后数周至数月，如以前已致敏，则服药数日即可发生。
&&&&4、周围神经功能障碍，症状有手脚麻木、疼痛、发凉，全身特别是脚发酸、无力、走路不稳、感觉迟钝等。
&&&&5、消化性溃疡，症状有无食欲、烧心、胃痛、恶心和黑便等现象。
&&&&以上是常用抗痛风药物出现严重副作用时的一些症状。患者在用药过程中，如果出现上述症状，要及时就医，找出原因，调整治疗用药。
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抗痛风药的作用机制与分类
来源：网络
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&&&&导语：抗痛风药根据其作用方式可分为五类：① 抑制粒细胞提润药，如秋水仙碱；②抑制尿酸生成药，如别嘌醇；③ 促进尿酸排泄药，如丙磺舒、磺吡酮、苯溴马隆等；④ 非甾体抗炎药，如吲哚美辛、保泰松、炎痛喜康、萘普生、布洛芬等；⑤ 糖皮质激素类，如强的松。
　　抗痛风药根据其作用方式可分为五类：① 抑制粒细胞提润药，如秋水仙碱；②抑制尿酸生成药，如别嘌醇；③ 促进尿酸排泄药，如丙磺舒、磺吡酮、苯溴马隆等；④ 非甾体抗炎药，如吲哚美辛、保泰松、炎痛喜康、萘普生、布洛芬等；⑤ 糖皮质激素类，如强的松。 　　治疗痛风急性发作，可应用秋水仙碱、非甾体抗炎药和糖皮质激素；控制慢性痛风可用促尿酸排泄药和抑制尿酸生成药。 　　1 抑制粒细胞浸润药 　　秋水仙碱（cdchicine）：本品为治疗痛风急性发作的特效药，对痛风的急性发作有选择性抗炎作用，一般于服药后6～12小时关节红、肿、热、痛症状减轻，24～48小时内约90％以上病例得到缓解。48～72小时症状完全消失。它对一般性疼痛、炎症及慢性痛风均无效，因为它不影响尿酸的生成与排泄。其抗炎作用机制主要是抑制粒细胞提润和乳酸的生成。传统认为秋水仙碱通过与微管蛋白（：ubulin）的结合而阻止微管蛋白构成微管microtubule），从而阻止嗜中性粒细胞的趋化运动。目前研究认为秋水仙碱可能通过抑制 a及白三烯 （L11 ）的生成而减少粒细胞的趋化运动，因为嗜中性粒细胞一旦暴露于尿酸钠盐结晶（MSU）环境中，便可产生c5a及LT 等强力趋化物质，引起继发性炎症物质如溶酶体酶、氧释放，从而导致痛风急性发作。 　　2 抑制尿酸生成药 　　别嘌醇（allopurino1）：其作用机制是本品结构类似次黄嘌呤，通过抑制黄嘌呤氧化酶，从而阻断次黄嘌岭向黄嘌呤、黄嘌呤向尿酸的代谢转化，而使尿酸生成减少，降低血中尿酸浓度，减少尿酸盐在骨、关节及肾脏的沉着，抑制痛风石和肾结石形成。并促进痛风石溶解。另外，别嘌呤醇本身亦由黄嘌呤氧化酶代谢为羟嘌呤醇，而羟嘌呤醇对黄嘌呤氧化酶亦有抑制作用。用于治疗慢性痛风，适用于尿酸生成过多，对排尿酸药过敏或无效，以及不适宜使用排尿酸药的病人，尤其对痛风性肾病或尿酸性肾结石者具有良效 　　3 促进尿酸排泄药 　　适用于痛风发作间歇期和慢性期，和与痛风有关的高尿酸血症，肾功能尚好，每日尿排出尿酸不多的病人。其作用机制是通过抑制近端肾小管对尿酸的重吸收而促进尿酸排泄，从而降低血尿酸水平。目前常用的有以下3种。 　　①丙磺舒（probenecid）：本品经肾小管主动分泌，可竞争性地抑制尿酸在近曲肾小管的重吸收，促进尿酸的排泄，降低血中尿酸浓度，从而减少尿酸盐在组织中沉积，但其无镇痛、抗炎作用，故对急性痛风无效。 　　②磺毗酮（sulfinpyrazone）：本品为保泰松的衍生物，排尿酸作用较丙磺舒强，可竞争性抑制尿酸盐在近曲小管 　　主动重吸收，增加尿酸排泄，降低血中尿酸浓度。亦无抗炎、镇痛作用。对丙磺舒有过敏或毒性反应者可改用本品。 　　③苯溴马隆（benzbromarone）：本品较前两者具有更强的降低血尿酸作用。作用机制也是阻断近曲肾小管对尿酸 　　的重吸收，促进尿酸的排泄，从而降低血浆尿酸浓度。主要用于慢性痛风，原发性和继发性高尿酸血症的治疗。 　　4 非甾体抗炎药（NSAIDS） 　　前列腺素（prostaglandin，PG）是广泛存在于人的各种重要组织和体液中的不饱和脂肪酸，其前体为花生四烯酸（arachidonic acid，AA），AA经酯化作用主要结合在细胞膜的磷脂上，在磷脂酶A，的作用下，从磷脂中释放出来。游离的AA再经细胞微粒体内的PG合成酶（环氧酶）的催化生成各种PG，如PGE2 、PGF2 、PGI2、TXA2等。它们参与炎症反应、发热、疼痛等多种生理和病理过程 非甾体抗炎药的作用机制是抑制PG合成酶，减少PG合成，从而发挥抗炎、解热、镇痛作用。该类药物可用于痛风的急性发作与秋水仙碱不同的是该类药物还可用于一般性疼痛。 　　① 保泰松（phenylbutazone）或羟基保泰松（oxyphenbutazone）：保泰松通过抑制体内PG台成而发挥作用，有明显抗炎作用，且能促进尿酸排出，用于治疗急性痛风，对发病数日者仍有效。羟基保泰松为保泰松的活性代谢产物，其作用、用途与保泰松相似，但无促进尿酸排出的作用。 　　② 吲哚美辛（消炎痛，indomethacin）：本品是最强的PG合成酶抑制剂，具有显着的抗炎、镇痛作用。用于痛风性关节炎急性期，疗效与 保泰松相仿。 　　③ 炎痛喜康tpiroxicam）：属苯并噻嗪类的非甾体抗炎药，对PG合成酶有强大的抑制作用，用于急性痛风，药效时间长。 　　④萘普生（naproxen）：本品是苯丙酸衍生物，抑制PG合成酶，具有较强的抗炎、镇痛作用，抗炎作用为保泰 　　松的11倍，镇痛作用为阿司匹林的7倍。用于急性痛风。 　　⑤布洛芬（异丁苯丙酸，ibuprofen）：也是苯丙酸衍生物，有较强的抗炎、镇痛作用，用于急性痛风，也可用于一般疼痛。 　　5。糖皮质激素（glucocordcoids）：具有强大的抗炎作用，其抗炎机制为①通过抑制花生四烯酸释放；稳定肥大细胞使前列腺索、白三烯、组胺、缓激肽等致炎物质的产生与激活减少。②稳定溶酶体膜；③ 抑制肉芽组织形成。
责任编辑：zhangxiuli
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作者：丁盈盈&陆晋源&周浩明&古美仪
来源：大智慧
关键词：恒瑞,复星
恒瑞医药（600276.SH）和江苏万邦生化医药股份有限公司的非布司他和片剂的生产审评都已进入最后阶段，两家药企争夺该重磅品种在国内的第二家权利。江苏万邦生化医药股份有限公司是复星医药（600196.SH）控股孙公司。
国家药监局网站信息显示，恒瑞医药的非布司他已完成三合一综合审评，即将进入国药监签字环节；而江苏万邦的非布司他片审评状态已变为“在审批”，更早一步进入签字流程。
公开资料显示，非布司他是抗痛风新药，由日本帝人制药研发成功。先后于2008年、2009年在欧盟和FDA批准上市销售。2010年该产品年销售额达到12亿美元。临床资料显示，非布司他有效性和特异性均强于目前治疗痛风的标准药物别嘌醇。
申银万国研报预计，恒瑞医药非布司他销售额有望突破5亿元，同时由于药监局对仿制药要求提高，非布司他将保持一个好的竞争结构。目前国内拥有该药品批件的企业仅有华东医药集团子公司杭州朱养心药业一家，于今年2月获批。华东医药（000963.SZ）仅拥有非布司他原料药批文，制剂的生产和销售均由朱养心药业负责。（）
(责任编辑：lili.zhao)
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　　[概述]
　　痛风是由嘌呤代谢紊乱而引起的疾病。表现为尿酸多，尿酸盐在关节、结缔组织、肾脏等处沉积，并析出尿酸钠结晶，尿酸钠结晶能引起粒细胞浸润，粒细胞对尿酸钠进行吞噬而产生炎症反应。炎症过程中乳酸产生增多，使局部pH值降低，反过来又促使尿酸进一步沉积，久之造成这些部位的损害。
　　[主要品种]
　　常用药物有丙磺舒、别嘌醇，秋水仙碱等。
　　[作用机制]
　　药物的作用是通过抑制尿酸合成、促进尿酸排泄以降低血中尿酸值及减少尿酸在关节及肾脏的沉积、抑制粒细胞游走或抑制嘌呤代谢而达到治疗作用。
　　[适应症]
　　痛风病。
　　[合理使用]
　　对急性痛风应首选秋水仙碱，该药对急性痛风性关节炎有选择性消炎和镇痛作用。保泰松、消炎痛虽无上述作用，但对痛风性关节炎也有较好的缓解症状效果，可以选用。别嘌呤醇能使尿酸的生物合成减少；丙磺舒和苯磺唑酮能促进尿酸排泄，一般多用于慢性痛风患者。
　　[注意事项]
　　与其他药物的相互影响别嘌呤醇具有阻碍黄嘌呤氧化酶作用，因此可使6-硫基嘌呤、硫唑嘌呤和茶碱类药物在血中浓度升高；另外，别嘌呤醇可抑制法华令、环孢菌素等类药物在肝脏代谢，使其作用增强，因此都不能同时使用。
　　[药物与食物]
　　痛风属于代谢性疾病，除上述药物治疗以外，还要注意调节饮食，即不食高嘌呤食物，如心、肝、肾、脑、沙丁鱼、酵母等，严格戒酒，多饮水，每日尿量在2000毫升以上为宜。严禁使用抑制尿酸排泄的药物，如水杨酸、乙酰吡嗪、噻嗪类利尿药、速尿、利尿酸等。
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抗痛风发作药的四大用药原则
作者：木易
【导读】痛风是由于嘌呤代谢紊乱导致血尿酸增高而引起组织损伤的一组疾...
痛风是由于嘌呤代谢紊乱导致血尿酸增高而引起组织损伤的一组疾病。血液中尿酸长期增高是痛风发生的关键原因。痛风患者由于各种因素导致酶的活性异 常，例如促进尿酸合成酶的活性增强，抑制尿酸合成酶的活性减弱等，从而导致尿酸生成过多；或者由于各种因素导致肾脏排泌尿酸发生障碍，使尿酸在血液中聚积，产生高尿酸血症。痛风病变常侵犯关节、肾脏等组织，严重时可导致残疾、肾脏病变、肾功能衰竭、痛风石等并发症。以下三类药物可以延缓疾病的进程。一是抗痛风发作药，这类药有吲哚美辛和秋水仙碱片。吲哚美辛具有轻度的排尿酸作用，能消除痛风发作时引起的疼痛，常用于痛风发作所引起的骨 关节症。患者在服用此类药物时要整片吞服，但胃溃疡、癫痫、精神病患者禁止服用此药。此类药品不宜长期服用。秋水仙碱片的毒副作用较大，目前只限于急性痛 风发作期。二是尿酸排泄剂，包括丙磺舒、苯溴马隆等。这类药物主要通过抑制肾小管对尿酸盐的重吸收，增加尿酸盐的排泄，从而降低血中尿酸盐的浓度，防止尿酸盐结晶的生成，亦可促进已形成的尿酸盐溶解。该类药无抗炎镇痛作用，一般用于慢性痛风的治疗。三是尿酸合成阻断剂，别嘌呤醇属于这类药。此类药主要通过抑制黄嘌呤氧化酶，阻止体内次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸，从而减少尿酸的生成，可用于原发性、继发性和慢性痛风病的治疗。它不能控制痛风发作时的急性炎症，且必须在痛风的急性期消失后两周左右方可使用。痛风患者在用药时要掌握以下原则：一、处在急性关节炎期的患者一定要早用药，以免贻误最佳的治疗时机，而且不宜过早停药，以免病情复发。目前用于治疗急性关节炎期痛风的药物主要包括秋水仙碱、非甾体抗炎药和糖皮质激素等。二、伴有高尿酸血症的痛风患者应首选排尿酸药进行治疗，一定要将体内的血尿酸水平维持在327微摩尔/升以下，以预防痛风的急性发作，防止痛风石的形成，并保护肾功能。三、处于无症状期和慢性期的痛风患者应在医生的指导下坚持用药，以促进尿酸的排泄，降低体内的血尿酸水平。另外，此类患者在用药期间应定期监测血尿酸水平。四、痛风患者在进行药物治疗的同时，还应控制嘌呤的摄入量，要多喝水，喝小苏打水也是一个促进尿酸排泄的好方法。