羟丙基甲基纤维素作用怎么才能搞坏

羟丙基甲基纤维素的速溶方法
  羟丙基甲基纤维素(HPMC)不同的制法可得颗粒状易流动的粉末或纤维状疏松体。本品因甲氧基和羟丙基两种取代基含量不同,可得到多种型号的产品,不同型号的产品在特定的浓度中有特定的粘度和热胶凝温度。各国药典型号规定和表示略有不同。本品在干燥环境中稳定,能溶于60℃以下任何pH值的水中,以及70%以下的乙醇、丙酮、异丙醇或异丙醇和二氯甲烷的混合溶媒中,不溶于热水及60%以上的糖浆。在无水乙醇、氯仿或乙醚中不溶。低粘度者常用作片剂、丸剂、颗粒剂的粘合剂和崩解剂以及片剂、丸剂的水溶性薄膜包衣材料和缓释或控释片剂的致孔道剂。高粘度常用于非水性薄膜包衣或制备混合材料骨架缓释片、亲水凝胶骨架缓释片的阻滞剂和控释剂,以及混悬型液体制剂的助悬剂。HPMC作粘合剂使用时一般的制作方法是用冷水或低浓度乙醇泡溶。但因HPMC表面活性很大,一遇水就结团,一经结团再溶解就比较困难,在以往的生产中使用HPMC液,往往放置一天并经常搅拌才能得到满意的粘合剂。但是HPMC的水溶液易受微生物污染,所以放置时间过长则有较多机会受微生物污染。如果使用溶解不完全的溶液,则溶液的粘度受影响,而且由此粘合剂的片剂有暗斑,影响到片剂外观质量。我们经过不断试验,摸索到解决HPMC的速溶问题。
1 试验材料
1.1 样品来源 羟丙基甲基纤维素HPMC来源于福建省福州第二化工厂,批号920809。
1.2 理化性质 本品为纤维素衍生物,溶于水、水-乙醇等溶液。本次样品为白色的纤维状疏松体,其粘度为0.016pa.S。
2 试验情况
  见表1~3。
表1 乙醇浓度与溶解关系表(注:HPMC用量各为5g)
溶  解  情  况
用乙醇浸泡
充分浸透为
半透明稠状
上有一层未溶
物,余于溶解
HPMC热后加
未溶的上浮物
未溶的上浮物
有未溶的上浮
物和下沉物
未溶的下沉
有大量未溶
  注:结果评定:浸透能力最强为1号,其次为2号,其余差些,溶解速度最快为1号,其次为2号,其余均较慢表2 水温与溶解关系(HPMC各用量5g)
溶  解  情  况
充分浸透为
HPMC然后加
有少块未溶
有未被浸透
而中心呈白
色的未溶物
  注:结果评定:1、浸透能力由强到弱依次为1→6号表3 水温和制法与溶解关系(HPMC用量各为5g)
溶  解  情  况
充分浸透为
静置底部有白
色下沉物拌之
呈白色混悬液
为半透明液
但有未溶物
底部仍有少
底部有未溶物
未溶物减少
有少量白色
有少量半透
明的未溶物
有未被浸透
的白色未溶物
变化不明显
仍有白色块
变化不明显
白色块状物
变为半透明
中心有未浸透
的白色块状物
  注:方法1为先用40ml所需温度的水浸泡HPMC,然后加冷水至200ml;方法2为直接用200ml所需温度的水冲溶;结果评定:1、用热水直接冲溶其效果比先浸泡后加入冷水至量差;2、用常温水直接冲溶和先浸后加水至量效果相似;3、方法1虽比方法2工序繁些,但其溶解速度明显优于后者3 讨 论
  从上述试验和生产实践,我们认为使用90℃左右的蒸馏水或去离子水(其用量为溶液所需水量的1/5左右以能浸透HPMC便可)浸泡20min左右,使其充分浸透,然后再加入余量的常温水并搅拌之,便可很快得到溶解完全的HPMC溶液。用常温水直接冲溶虽能减少操作程序,但其溶解时间较长,受微生物污染的机会也相应增多。用高浓度乙醇浸泡后再加水至量,操作程序与用热水相同,其溶解速度虽也明显快于用常温水直接冲溶,但不论从经济方面还是溶解速度方面均比不上前者。
  我们配制的HPMC液是2.5%浓度的,如需配制不同浓度的溶液可增减溶剂的量。这样既可节省配制时间,又能保证溶解效果,还可节药经济开支。
  HPMC是高分子聚合物,其在冷水中的溶解过程是表面上的分子键段首先溶剂化,由于分子键很长,聚集在表面以内的键尚未被溶剂化,不能溶出,产生了“溶胀”。因而HPMC在冷水中的溶解过程是较缓慢的。HPMC在热水中不溶解,所以不会使HPMC产生溶胀,从而使后加入的冷水能渗透内部与之充分接触而加快其溶解速度,所以首先用热水浸泡HPMC可加快其在冷水中的溶解速度。
(原载《中成药》1995年第2期)24小时客服热线
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