几种常见抗寄生虫药物介绍
发布者:lmc&& 转自:中国乳都&&更新日期： 9:08:26　　浏览次数：4056
几种常见抗寄生虫药物介绍
&&& 【性状】本品为白色或类白色粉末，无臭，无味。本品在二甲基亚砜中溶解，在甲醇中微溶，在水中不溶，在冰醋酸中溶解。
&&& 【药理】
&&& (1)药效学& 芬苯达唑为广谱、高效、低毒的新型苯并咪唑类驱虫药。它不仅对动物胃肠道线虫成虫、幼虫有高度驱虫活性，而且对网尾线虫、矛形双腔吸虫、片形吸虫和绦虫亦有较佳效果。芬苯达唑在国外，不仅用于各种动物，甚至还有野生动物的专用制剂。
&&& (2)药动学& 由于芬苯达唑溶解度较低，因而给动物内服时吸收极少，如给绵羊、牛、猪内服因吸收少，经粪便排泄的原型药约占44%～50%，而经尿排泄的不足1%。仔猪内服后，8～12h血药达峰值，半衰期为10h，而牛、羊则需24～30h始达峰值，t1/2 25～30h，家兔的t1/2为15h；而鼠、兔、犬用药后3～7天可从体内排净。
&&& 吸收后芬苯达唑，在动物体内多数形成代谢产物，如在反刍动物体内，主要在苯环上发生羟基化，有些还发生脱乙氧羰基化作用，大量的代谢产物亦在猪体内形成。甚至有些研究还证实，这些在绵羊体内的代谢产物，由胆汁分泌后并且可再行肝、腑循环。
&&& 【用途】
&&& (1)猪& 虽然有人认为芬苯达唑一次给药对红色猪圆线虫、蛔虫、食道口线虫成虫及幼虫有效，但目前美国推荐用连续给药法，以增强驱虫效果。如猪毛首线虫，一次应用15mg／kg，疗效仅为65%，而3mg／kg量连用6天，驱虫效果超过99%。由于每公斤体重3mg剂量混饲，连用3天。对猪蛔虫、食道口线虫、红色猪圆线虫、后圆线虫(一次用药有效剂量为25mg／kg)，甚至对有齿冠尾线虫(猪肾虫)驱除率几达100%，加之对某些虫种幼虫也颇有良效，因而目前在国外得到广泛应用。
(2)羊& 对羊血矛线虫、奥斯特线虫、毛圆线虫、古柏线虫、细颈线虫、仰日线虫、夏伯特线虫、食道口线虫、毛首线虫及网尾线虫成虫及幼虫均有极佳驱虫效果。此外还能抑制多数胃肠线虫的产卵。应用高限剂量，对羊扩展莫尼茨绦虫、贝氏莫尼茨绦虫亦有良效。但对吸虫必须连续应用大剂量才能有效，如20mg／kg量连用5天，15mg／kg量连用6天，才能将矛形双腔吸虫和肝片形吸虫驱净。
&&& (3)牛& 对牛的驱虫谱大致与绵羊相似。如对血矛线虫、奥斯特线虫、毛圆线虫、仰口线虫、细颈线虫、古柏线虫、食道口线虫、胎生网尾线虫成虫及幼虫均有高效。但对肝片形吸虫和前后盘吸虫童虫，则需应用7.5～10mg／kg剂量，连用6天，才能有效。芬苯达唑对线虫还有抑制产卵作用。一次用药，22～36h后粪便中即无虫卵排出。
&&& (4)马& 对马副蛔虫、马尖尾线虫成虫及幼虫、胎生普氏线虫、普通圆形线虫、无齿圆形线虫、马圆形线虫、小型圆形线虫，均有高效。但对柔线虫属、裸头属绦虫、韦氏类圆线虫以及转移于肠系膜中普通圆形线虫幼虫无效。
&&& (5)犬、猫& 50mg／kg日量连用3天，对犬、猫的钩虫、蛔虫、毛首线虫有高效。按50mg／kg日量连用5天对猫肺线虫(奥妙猫圆线虫；Aelurostrongylus abstrusus)；连用3天对猫胃虫(盘头线虫；0llulanus)均属最佳驱虫方案。
&&& (6)禽& 对家禽胃肠道和呼吸道线虫有良效。按8mg／kg日量连用6天，对鸡蛔虫、毛细线虫和绦虫有高效。对火鸡蛔虫一次有效剂量为350mg／kg，但若以45mg／kg饲料浓度连喂6天，则全部驱净火鸡蛔虫，异刺线虫和封闭毛细线虫。对雉、鹧鸪、松鸡、鹅、鸭的最佳驱虫方案是60mg／kg饲料浓度连用6天。自然感染封闭毛细线虫和鸽蛔虫的家鸽，以100mg／kg混饲，连用3～4天，有效率几近100%。
&&& (7)野生动物& 由于芬苯达唑对动物园的各种野生动物的驱虫作用安全可靠，美国FDA已批准了专用制剂。现简要介绍如下，对狮、虎、豹的猫弓首蛔虫、狮弓蛔虫、钩口线虫、带状绦虫，熊的狮弓蛔线虫、带状绦虫、贝蛔线虫(Baylisascaris transtuga)、落几山大角羊的原圆线虫，可按每公斤体重lOmg剂量内服，连用3天。对野生反刍动物、河马的血矛线虫、细颈线虫、毛圆线虫、毛首线虫、野猪的猪蛔虫、有齿食道口线虫、有齿冠尾线虫，分别按2.5mg、3mg／kg日量，连用3天。
&&& 另有资料证实，对严重感染禽蛔虫、锯刺线虫、毛细线虫及吸虫的各种猛禽，以25mg／kg量，连喂3天，几乎能驱净上述虫体。
&&& (8)杀灭虫卵& 芬苯达唑对反刍兽毛圆科线虫、猪圆线虫、鸡蛔虫，以及人和犬的钩虫、鞭虫的虫卵均有杀灭作用。
&&& 【药物相互作用】
&&& (1)苯并咪唑类虽然毒性较低，且能与其他驱虫药并用，但芬苯达唑(还有奥芬达唑)属例外，与杀片形吸虫药溴胺杀(Bromalan，Diaphene)并用时可引起绵羊死亡，牛流产。
&&& (2)马族动物应用芬苯达唑时不能并用敌百虫，否则毒性大为增强。
&&& 【注意】
&&& (1)本品瘤胃内给药时(包括内服法)比真胃给药法驱虫效果好，甚至还能增强对耐药虫种的驱除效果，可能是前者的吸收率低，延长药物在宿主体内的有效驱虫浓度有关。
&&& (2)由于国外多数实验资料已证实，本品连续应用低剂量，其驱虫效果优于一次给药，建议在条件允许情况下，进一步试验证实而推广之。
&&& (3)牛& 休药期8天，奶废弃期3天；羊6天，产奶期禁用；猪5天。
&&& 【用法与用量】内服& 一次量& 每lkg体重& 马、牛、羊、猪5～7.5mg& 犬、猫25～50mg& 禽lO～50mg
&&& 【制剂与规格】芬苯达唑片0.lg
芬苯达唑散lOOg：10g
&&&& 是阿维链霉菌(Streptomyces avermitilis)的天然发酵产物。而伊维茵素则为经结构改造的半合成大环内酯类，二者主要成分区别在于C22和C23处，阿维菌素为双键，伊维菌素为双氢单键。本品主含伊维菌素B1(B1α+B1β)不得低于92%，其中B1α不得少于80%。
&&& 国外的同类产品称阿泊菌素(Abamectin)。
&&& 【性状】本品为白色或淡黄色粉末，无味。本品在醋酸乙酯、丙酮、氯仿中易溶；在甲醇、乙醇中略溶，在正己烷，石油醚中微溶；在水中几乎不溶。
&&& 【药理】阿维菌素的驱虫机理、驱虫谱以及药动学情况与伊维菌素相同，其驱虫活性与伊维菌素大致相似，但本品性质较不稳定，特别对光线敏感，贮存不当时易灭活减效。
&&& 【用途】阿维菌素对动物的驱虫谱与伊维菌素相似，兹以牛为例，以推荐剂量(200μg／K)给牛皮下注射，几乎能驱净的虫体有：奥氏奥斯特线虫(成虫、第4期幼虫、蛰伏期幼虫)、柏氏血矛线虫(成虫、第4期幼虫)、艾氏毛圆线虫(成虫)、古柏线虫(成虫、第4期幼虫)、绵羊夏伯特线虫(成虫)、辐射食道口线虫(成虫、第4期幼虫)、胎生网尾线虫(成虫、第4期幼虫)。
&&& 阿维菌素至少在用药7天内能预防奥斯特线虫、柏氏血矛线虫、古柏线虫、辐射食道口线虫的重复感染，对胎生网尾线虫甚至能保持药效14天。对牛腭虱的驱除至少能保持药效56天以上。阿维菌素对微小牛蜱吸血雌蜱的驱除效应至少维持21天，而且能使残存雌蜱产卵减少。
&&& 阿维菌素对某些在厩粪中繁殖的双翅类幼虫也极有效，如给牛一次皮下注射200μg／kg，据粪便检查，至少在21天内能阻止水牛蝇(东方血蝇)的发育。
&&& 由于阿维菌素大部分由粪便排泄，因此对某些在厩粪中繁殖的双翅类昆虫幼虫发育受阻，所以，本类药物是牧场中最有效的厩粪灭蝇剂。一次皮下注射200μg／kg，粪便中残留阿维霉素对牛粪中金龟子成虫虽很少影响，但直至用药后21天(有些虫体为28天)粪便中幼虫仍不指正常发育。
&&& 【注意】阿维菌素的毒性较伊维菌素稍强。其性质不太稳定，特别对光线敏感，迅速氧化灭活，因此，阿维菌素的各种剂型，更应注意贮存使用条件。阿维菌素的其他注意事项可适当参考伊维菌素内容。
&&& 【用法与用量】阿维菌素& 内服& 一次量& 每lkg体重& 羊、猪0.3mg
&&& 阿维菌素注射液& 皮下注射& 一次量& 每lkg体重& 牛、羊0.2mg& 猪0.3mg
&&& 阿维菌素浇泼剂& 背部浇泼& 一次量& 每lkg体重& 牛、猪0.5mg(按有效成分计)
&&& 耳根部涂敷& 一次量& 每lkg体重& 犬、兔0.5mg(按有效成分计)
&&& 【制剂与规格】阿维菌素片(1)2mg& (2)5mg
阿维菌素胶囊2.5mg
阿维菌素散(1)50g：0.5g& (2)50g：lg
阿维菌素浇泼剂(1)2m1：10mg& (2)100mL：500mg& (3)500mL：2.5g
&&& 是由阿维链霉菌(Streptomyces avermitilis)发酵产生的半合成大环内酯类多组分抗生素。主要含伊维菌素B1(B1a+B1b)不低于93%，其中B1a。不得少于85%。
&&& 伊维菌素B1即22，23-双氢阿维菌素B1。
&&& 【性状】本品为白色结晶性粉末；无味。本品在甲醇、乙醇、丙酮、醋酸乙酯中易溶，在水中几乎不溶。
&&& 【药理】
&&& (1)药效学& 伊维菌素是新型的广谱、高效、低毒抗生素类抗寄生虫药，对体内外寄生虫特别是线虫和节肢动物均有良好驱杀作用。但对绦虫、吸虫及原生动物无效。
&&& 大环内酯类抗寄生虫药对线虫及节肢动物的驱杀作用，在于增加虫体的抑制性递质λ-氨基丁酸(GABA)的释放，以及打开谷氨酸控制的Cl－通道，增强神经膜对Cl－的通透性，从而阻断神经信号的传递，最终神经麻痹，使肌肉细胞失去收缩能力，而导致虫体死亡。
&&& 由于吸虫和绦虫不以GABA为传递递质，并且缺少受谷氨酸控制的Cl－通道。故本类药物对其无效。哺乳动物的外周神经递质为乙酰胆碱，GABA虽分布于中枢神经系统，但由于本类药物不易透过血脑屏障，而对其影响极小，因此使用时就比较安全。
&&& 本类药物影响寄生虫生殖的机理还不太清楚，但能使蜱减少产卵，反刍兽线虫虫卵形态异常和使丝状线虫(雄、雌性)不育。
&&& (2)药动学& 伊维菌素的药代动力学因畜种、剂型和给药途径不同而有明显差异。以血浆半衰期为例，给牛、绵羊静脉注射300μg／kg量，t1/2虽然差别不大(分别为2.8天和2.7天)，但羊的血浆浓度较低是由于表观分布容积大于牛所致，伊维菌素在犬体内排泄较快(t1/2=1.6～1.8天)。猪的半衰期长达4天。
&&& 用美国专用的商品制剂给牛皮下注射(200μg／kg)，由于从注射局部缓慢吸收，而半衰期延长(t1/2=8天)，48h血药达峰值,据临床驱虫效果观察，药效能维持2周。绵羊内服后的半衰期为3～5天，24h后达血药峰值。
&&& 犬内服(100μg／kg)片剂，2～4h内血药达峰值(40ng／mL)。猪血药峰值到达时间，内服(0.5天)比皮下注射(2天)快，但皮下注射的生物利用度比内服要高得多，通常内服时的生物利用度仅为注射法的41%。
&&& 两种不同剂型(糊剂和水性微胞专用剂型)的伊维菌素给马内服，血药峰值出现时间，不仅水性微胞制剂(4～5h)比糊剂(15h)快得多，而且生物利用度亦高(糊剂仅为水性微胞剂的20%)。
&&& 吸收后伊维菌素广泛分布于全身组织，并以肝脏和脂肪组织中浓度最高。伊维菌素通常在肝脏中氧化成代谢产物。
&&& 伊维菌素在5～6天内经粪便排泄的占90%以上，经尿排泄仅占0.5%～2%。
&&& 【用途】伊维菌素广泛用于牛、羊、马、猪的胃肠道线虫、肺线虫和寄生节肢动物，犬的肠道线虫、耳螨、疥螨、心丝虫和微丝蚴，以及家禽胃肠线虫和体外寄生虫。
&&& (1)牛、羊& 伊维菌素按0.2mg／kg量给牛、羊内服或皮下注射，对血矛线虫、奥斯特线虫、古柏线虫、毛圆线虫(包括艾氏毛圆线虫)、圆形线虫、仰口线虫、细颈线虫、毛首线虫、食道口线虫、网尾线虫以及绵羊夏伯特线虫成虫及第4期幼虫、驱虫率97%～100%。上述剂量对节肢动物亦很有效：如蝇蛆(牛皮蝇、纹皮蝇、羊狂蝇)、螨(牛疥螨、羊痒螨)和虱(牛腭虱、牛血虱和绵羊腭虱)等。伊维菌素对嚼虱(毛虱属)和绵羊羊蜱蝇疗效稍差。
&&& 伊维菌素对蜱以及粪便中繁殖的蝇也极有效，药物虽不能立即使蜱死亡或肢解，但能影响摄食、蜕皮和产卵，从而降低生殖能力。一次给动物皮下注射0.2mg／kg或每天喂低浓(O.51mg／kg)药物后5天时，蜱出觋上述觋象最为明显。按0.2mg／kg剂量一次皮下注射对在粪便中繁殖的蝇也有一定的控制作用，牛用药9天后其粪便中面蝇、秋家蝇幼虫不能发育成虫，再过5天，由于蛹的畸型和成虫成熟过程受阻而使蝇的繁殖大为减少，对血蝇(扰血蝇)用上述剂量，4周后情况相似。
&&& (2)马& 马内服0.2mg／kg伊维菌素对下列属大型和小型圆形线虫的成虫及第4期幼虫均有高效(95%～100%)；如大型圆形线虫(普通圆形线虫、马圆形线虫、无齿圆形线虫)、蛔虫(马副蛔虫)、蛲虫(马尖尾线虫)、胃虫(大口德拉西线虫、柔线屑线虫)、小肠线虫(艾氏毛圆线虫、韦氏类圆线虫)、肺线虫(安氏网尾线虫)等。对移行或胃居留期的三种马胃蝇蛆，引起皮肤损伤的盘尾丝虫微丝蚴以及胃线虫第三期幼虫，虽然一次应用0.2mg／kg量也很有效，但最佳方案是在一个月后按上述量再用药一次。
&&& 特别有重要意义的是，伊维菌素推荐剂量(O.2mg／kg)对普通圆形线虫早期和第4期幼虫，移行期造成的肠系膜动脉损害治疗的有效率约为99%，通常用药2天后，症状明显减轻，约28天损害症状全部消失。
&&& (3)猪肌内注射0.3mg/kg伊维菌素对猪具广谱驱虫活性。如猪蛔虫、红色猪圆线虫、兰氏类圆线虫，猪毛首线虫、食道口线虫、后圆线虫、有齿冠尾线虫成虫及未成熟虫体驱除率达94%～100%，对肠道内旋毛虫(肌肉内无效)也极有效。上述用药法对猪血虱和猪疥螨也有良好控制作用。
&&& (4)犬、猫& 国外有专用剂型(按6～12μg／kg量)用于防治犬心丝虫微丝蚴感染，我国可试用50μg／kg内服法治疗心丝虫微丝蚴虫感染(成虫无效)。临床试验证实，高剂量伊维菌素对犬多种寄生虫有高效，如一次皮下注射50μg／kg对犬钩口线虫，巴西钩口线虫、欧洲犬钩口线虫，100μg／kg对犬鞭虫，200μg／kg对犬弓首蛔虫成虫及第四期幼虫均有极佳驱虫效果。对狮弓蛔虫，按200μg／kg量，皮下注射疗效仅69%，而内服则达95%。本品一次皮下注射，对犬寄生于肺部的嗜气毛细线虫(200μg／kg)、奥氏欧斯勒线虫(400μg／kg)也有极佳驱除效果。内服或皮下注射200μg／kg，两周后再用一次，对肠道粪类圆线虫(第3期幼虫除外)有效率95%～100%。
&&& 伊维菌素对犬、猫的某些节肢动物感染也有效，犬、猫皮下注射200μg／kg剂量，两周后再用一次能排除耳螨、疥螨、犬肺刺螨的感染。按300μg／kg量，连用两次(间隔2周)对姬螯螨感染也很有效。治疗犬蠕形螨病最好按600μg／kg皮下注射量，间隔7天，连用5次。
&&& (5)禽& 对家禽线虫如鸡蛔虫和封闭毛细线虫以及家禽寄生的节肢动物，如膝螨(突变膝螨)等，按200～300μg／kg量内服或皮下注射均有高效，但本品对鸡异刺线虫无效。
&&& (6)驯鹿& 对驯鹿的牛皮蝇蛆Oedemagena tarandi感染，按牛用量(200μg／kg)皮下注射即可。
&&& 【药物相互作用】伊维菌素商品制剂中含有的不同佐剂能影响药物的作用，如绵羊内服含吐温-80做佐剂的制剂，伊维菌素用量达4 000μg／kg时，仍狠安全，但若以丙二醇做佐剂时则使绵羊持续3天出现共济失调和血红蛋白尿。美国含吐温-80做佐剂的依维菌素注射剂是马属动物专用商品制剂，但不能用于犬，否则亦极不安全。
&&& 【注意】
&&& (1)伊维菌素虽较安全，除内服外，仅限于皮下往射，因肌肉、静脉注射易引起中毒反应。皮下注射有局部刺激作用，每个皮下注射点，亦不宜超过10毫升。
&&& (2)含甘油缩甲醛和丙二醇的国产伊维菌素注射剂，仅适用于牛、羊、猪和驯鹿，用于其他动物，特别是犬和马时易引起严重局部反应。
&&& (3)多数品种犬应用伊维菌素均较安全，但有一种长毛牧羊犬(Collies)对本品敏感，100μg／kg以上剂量即出现严重不良反应。但60μg／kg量，一月一次，连用一年，对预防心丝虫病仍安全有效。
&&& (4)伊维菌素对线虫，尤其是节肢动物产生的驱除作用缓慢，有些虫种，要数天甚至数周才能出现明显药效。
&&& (5)伊维菌素对虾、鱼及水生生物有剧毒，残存药物的包装品切勿污染水源。
&&& (6)阴雨，潮湿及严寒天气均影响0.5%伊维菌素浇泼剂的药效；牛皮肤损害时(蜱、疥螨)能使毒性增强。
(7)伊维菌素注射剂的休药期，牛35夭，羊42天，产奶期禁用；猪18天；驯鹿56天；食用马禁用。预混剂休药期，猪5天。
&&& 【用法与用量】伊维菌素& 内服& 一次量& 每lkg体重& 家畜0.2～0.3mg
&&& 伊维菌素注射液& 皮下注射& 一次量& 每lkg体重& 牛、羊0.2mg& 猪0.3mg
&&& 伊维菌素浇泼剂& 背部浇泼& 每lkg体重& 牛、羊、猪0.5mg
&&& 【制剂与规格】伊维菌素预混剂& 1000g：6g
&&& 伊维菌素注射液(1)lmL：0.01g(1万单位)&&& (2)2mL：0.02g(2万单位)& (3)5mL：0.O5g(5万单位)&&& (4)50mL：0.5g(50万单位)&&& (5)lOOmL：1.0g(100万单位)
&&& 伊维菌索浇泼剂& 250mL：125mg
精制敌百虫
&&& 【性状】为白色结晶或结晶性粉末，在空气中易吸湿，结块或潮解；稀水溶液易水解，遇碱迅速变质。本品在水、乙醇、醚、酮及苯中溶解；在煤油、汽油中微溶。
&&& 【药理】
&&& (1)药效学& 敌百虫曾广泛用于国内临床，它不仅对消化道线虫有效，而且对姜片虫，血吸虫也有一定效果，此外，还用于防治外寄生虫病。
&&& 敌百虫的抗虫机理，是能与虫体的胆碱酯酶相结合。使乙酰胆碱大量蓄积，从而使虫体神经肌肉功能失常，先兴奋，后麻痹，直至死亡。此外，由于本品对宿主胆碱酯酶活性也有抑制效应，使胃肠蠕动增强，加速虫体排出体外。
&&& (2)药动学& 敌百虫内服或注射均能迅速吸收。吸收后药物主要分布于肝、肾、脑和脾脏。肺、肌肉及脂肪含量较少。在猪体内半衰期约2h。在动物体迅速破坏，并经肾排泄。羊一次内服推荐剂量，残留药物消失时间约6～8天；乳牛内服本品2h后，血药达峰值，但乳汁含量极低，6～8h后，乳汁仅含微迹。家禽应用后，蛋品中含药量甚低。
&&& 【用途】
&&& (1)马& 敌百虫对马副蛔虫成虫及未成熟虫体、马尖尾线虫成虫和马胃蝇蛆(包括在胃内以及移行期虫体)均有高效，治疗量均能获得100%灭虫效果。
&&& 有人按25mg／kg剂量(混于1000mL糖盐水或生理盐水中)，给皮肤型柔线虫蚴病患马静脉注射，30天左右“夏疮”治愈。如果用药前20分钟皮下注射30mg阿托品，则不会出现毒副反应。
&&& (2)猪& 猪内服50～80mg／kg量敌百虫，对猪蛔虫成虫和未成熟虫体、食道口线虫成虫的灭虫率均接近100%。但对毛首线虫作用不稳定。敌百虫对猪后圆线虫、猪巨吻棘头虫和猪冠尾线虫(肾虫)作用极弱。极大剂量(150mg／kg)对猪姜片虫减虫率为85.2%。
&&& (3)牛、羊& 治疗量对牛、羊血矛线虫、辐射食遭口线虫、奥氏奥斯特线虫、艾氏毛圆线虫、牛弓首蛔虫、牛皮蝇蛆和羊鼻绳蛆有高效，但牛必须在灌药前，先灌服lO%重碳酸钠或硫酸铜溶液60mL，关闭食谭沟，否则效果较差。
&&& 据国内经验，对水牛血吸虫病，按15mg／kg日量内服(极量4.5g)，连用5天，效果良好，但对黄牛效果不佳。
&&& 由于牛、羊对敌百虫反应严重，且投药方法繁琐，除特殊情况通常以不用为宜。
&&& (4)犬、猫& 对犬弓首蛔虫、犬钩口线虫和狐狸毛首线虫以75mg／kg量，连用3次（间隔3～5天）有良好驱虫效果。此外对蠕形螨、蜱、虱、蚤也有杀灭作用。
&& 【药物相互作用】
&&& (1)由于敌百虫对宿主胆碱酯酶亦存在抑制效应，因此，在用药前后二周内，动物不宜接触其他有机磷杀虫剂、胆碱酯酶抑制剂(毒扁豆碱、新斯的明)和肌松药，否则毒性大为增强。
&&& (2)由于碱性物质能使敌百虫迅速分解成毒性更大的敌敌畏，因此总用碱性水质配制药液，并禁与碱性药物伍用。
&&& 【注意】
&&& (1)敌百虫安全范围较窄，治疗量即使动物出现不良反应，且有明显种属差异。如对马、猪、犬较安全；反刍兽较敏感，常出现明显中毒反应，应慎用；家禽，特别是鸡、鹅、鸭最敏感，以不用为宜。
&&& (2)敌百虫肌内注射时，中毒反应更为严重，加之我国无正式批准的注射剂上市，理应废止此种用药方法。
&&& (3)敌百虫对畜禽中毒症状，主为腹痛、流涎、缩瞳、呼吸困难、大小便失禁、肌痉挛、昏迷直至死亡；轻度中毒，通常动物能在数小时内自行耐过；中度中毒应用大剂量阿托品解毒；严重中毒病例，应反复应用阿托品(0.5～lmg／kg)和解磷定(15mg／kg)解救。
&&& (4)极度衰弱以及妊娠动物应禁用敌百虫，用药期间应加强动物护理。
&&& (5)休药期，猪7天。
&&& 【用法与用量】内服& 一次量& 每lkg体重& 马30～50mg& 牛20～40mg& 绵羊80～100mg& 山羊50～70mg& 猪80～100mg
&&& 极量内服& 一次量& 马20g& 牛150g
&&& 【制剂与规格】精制敌百虫片0.5g
&&& 【性状】左旋咪唑为噻咪唑的左旋异构体。常用其盐酸盐或磷酸盐。
&&& 盐酸左旋咪唑为白色或类白色针状结晶或结晶性粉末；无臭，味苦。本品在水中极易溶解，在乙醇中易溶，在氯仿中微溶，在丙酮中极微溶解。左旋咪唑有片剂、针剂和浇注剂（透皮剂）等多种剂型，可通过内服、注射和皮肤涂擦等途径给药。本品对猪蛔虫效果极佳；对食道口线虫效果良好；对毛首线虫效果不稳定；对猪疥螨和原虫类完全无效。
&&& 磷酸左咪唑为白色或类白色针状结晶或结晶性粉末；无臭，味苦。本品在水中极易溶解，在乙醇中微溶。
&&& 【药理】
&&& (1)药效学& 左旋咪唑为广谱、高效、低毒的驱线虫药，对多种动物的胃肠道线虫和肺线虫成虫及幼虫均有高教。虽然左旋咪唑的驱虫活性比噻咪唑更强。毒性更低，但由于注射给药(盐酸盐)出现的毒性反应较多，美国最近批准上市的均更改为13.65%磷酸左旋咪唑注射液(局部刺激性较弱)。而盐酸左旋咪唑多制成内服剂――如大丸剂、饮水剂和泥膏剂。
&&& 左旋咪唑的驱虫机理，传统的看法认为，本品对多种虫体(猪蛔虫、鸡蛔虫、猫弓首蛔虫、胎生网尾线虫、捻转血矛线虫等)的延胡索酸还原酶有抑制作用。即药物通过虫体表皮吸收，迅速到达相应酶的作用部位，药物分子发生水解形成不溶于水的化合物与酶活性中的一个或数个一SH基相互作用，使延胡索酸还原酶失去活性，形成稳定的S―S链，从而影响能量产生。此外，左旋咪唑对线虫酶的作用是在无氧条件下进行的，而哺乳动物的代谢与虫体不同。因此，药物对动物的酶系不起作用。
&&& 近年来多数试验还证实，左旋咪唑是一种神经节兴奋剂，即药物能使虫体处于静息状态的神经肌肉去极化，引起肌肉持续收缩而导致麻痹，此外，药物的拟胆碱作用亦有利于麻痹虫体的迅速排出。
&&& 左旋咪唑对动物还有免疫增强作用。即能使免疫缺陷或免疫抑制的动物恢复其免疫功能，但对正常机体的免疫功能作用并不显著。如它能使老龄动物、慢性病患膏的免疫功能低下状态恢复到正常；并能使巨噬细胞数增加，吞噬功能增强；虽无抗微生物作用，但可提高患畜对细菌及病毒感染的抵抗力，但应使用低剂量(1/3～1/4驱虫量)，因剂量过大，反能引起免疫抑制效应。
&&& 左旋咪唑对动物体的药效学还表明，它存在毒蕈碱样和烟碱样双重作用。因此引发的中毒症状(如流涎、排粪以及由于平滑肌收缩而引起的呼吸困难等)，与有机磷中毒相似。事实上，本品的毒性与抑制胆碱酯酶有关，从而引发乙酰胆碱的毒蕈碱样作用，如瞳孔缩小，支气管收缩，消化道蠕动增强，心率减慢以及其他拟胆碱神经系统兴奋等现象，但值得强调的是左旋咪唑中毒所引起的烟碱样症状，一般多为作用更明显的毒蕈碱样作用所掩盖。
&&& (2)药动学& 以放射性标记的左旋咪唑按15mg／kg剂量给大鼠内服后，其吸收及排泄均很迅速，12h内经尿排泄约40%。在此后8天内，排泄量仅为8%。在为期8天时间内由粪便排泄的占给药量41%，其中大部分在12～24h内排出，极少量由呼出气体排出，如在48h内排出量仅占给药量0.2%。动物肌肉注射后，半小时血药达峰值(10μg／mL)，比内服峰值高二倍。
&&& 近据动物试验表明，左旋咪唑静脉注射的表观分布容积，猪为2.5L／kg，山羊为3.1L／kg。排泄半衰期，猪5～6h，山羊3～4h，牛4～6h，犬3～4h。
&&& 本品的组织残留不多，用药后12～24h，组织中残留仅占给药量的0.9%，而且主要存在于如肝、肾这些排泄和降解器官内。据大鼠及其他动物试验证实，给药7天后，肌肉、肝、肾、脂肪、血液及尿液中已无药物残留。而且，目前已确证左旋咪唑代谢产物的毒性远低于母体药物。因此组织残留只要分析左旋咪唑这种母体药物即可。
&&& 【用途】
&&& (1)牛、羊& 左旋咪唑对反刍兽寄生线虫成虫高效的虫体有：皱胃寄生虫(血矛线虫、奥斯特线虫)，小肠寄生虫(古柏线虫、毛圆线虫、伸口线虫)，大肠寄生虫(食道口线虫)和肺寄生虫(网尾线虫)。一次内服或注射，对上述虫体成虫驱除率均超过96%。除艾氏毛圆线虫外，其疗效均超过噻苯达唑，对毛首线虫作用不稳定。但对古柏线虫以及肺线虫未成熟虫体几乎能全部驱净。对奥斯特线虫、血矛线虫未成熟虫体亦有87%以上驱除效果。
&&& 对牛眼虫(吸吮线虫)除内服或皮下注射外，还可以l%溶液2mL直接注射于结膜囊内而治愈。
&&& 有资料证实对苯并咪唑耐药的捻转血矛线虫和蛇形毛圆线虫，应用左旋咪唑仍有高效。
&&& 美国对牛、羊，除有供内服(大丸剂、溶液剂、丸剂)和注射的特定剂型外。还有一种供浇泼(Pour-on)用的专用剂型，后者作用较弱(必需增量至10mg／kg),在严寒季节作用更差。
&&& (2)猪& 不同的给药方法(饮水、混饲、灌服或皮下注射)，其驱虫效果大致相同，治疗量(8mg／kg)对猪蛔虫，兰氏类圆线虫、后圆线虫驱除率接近99%。对食道口线虫(72%～99%)，猪肾虫(有齿冠尾线虫)颇为有效。此外，有些资料还证实，左旋咪唑对红色猪圆线虫也有高效。对猪鞭虫病、注射(95%)比混饲(40%)给药效果好。
&&& 某些猪线虫幼虫也能为左旋咪唑驱除，如后圆线虫第3期、第4期未成熟虫体，以及奥斯特线虫、猪蛔虫未成熟虫体也有90%以上驱除效果，但对后两种虫体的第3期未成熟虫体，疗效低于65%。
&&& (3)禽& 按36或48mg／kg。体重日量，给雏鸡饮水给药，对鸡蛔虫、鸡异刺线虫、封闭毛细线虫成虫驱除率在95%以上。对未成熟虫体及幼虫的驱除率亦佳，上述用法，适口性好，亦未发生中毒症状。饮水给药对鸡眼虫(孟氏尖旋尾线虫)也很有效。如果用10%左旋咪唑溶液直接滴入鸡眼内无刺激性，且在1小时内能杀灭所有虫体。&&& 。
&&& 对火鸡气管比翼线虫颇为有效，饮用药液后，约16h即排除火鸡口腔内所有虫体，但必须按3.6mg／kg日量。连续饮用3天。
&&& 鹅裂口线虫病，应用(70mg／kg)左旋咪唑内服，也有良效。
&&& 患鸽蛔虫的肉鸽，按40mg／kg量,内服2次(间隔24h)，虫卵转阴率92%左右。
&&& (4)犬、猫& 左旋咪唑按lOmg／kg日量连服二天，或一次皮下注射lOmg／kg，对犬蛔虫(弓首蛔虫、狮弓蛔虫)、钩虫(钩口属、板口属)驱除率超过95%。但对鞭虫(犬鞭虫)无效。对严重感染蛔虫和钩虫的病犬，通常需重复用药。
&&& 感染欧氏丝虫病犬，需按7.5mg／kg日量，皮下注射，连用30天，才能消除症状。
&&& 左旋咪唑亦可做杀犬心丝虫微丝蚴药，需按5.5mg／kg量，一日2次(间隔12h),连用6天(如果犬微丝蚴仍为阳性时应连用15天)。由于在用药过程中，犬屡发呕吐，因而限制了左旋咪唑的广泛使用。
&&& 美国有许多猫的肺线虫(奥妙毛圆线虫)已对多种药物产生耐药性，但试验证明，间隔两天，以不同剂量6次内服，即1天、3天、5天用7.5mg／kg，第7天、9天用15mg/kg，第11天用30mg／kg，可使症状消失，粪便中幼虫转阴。
&&& (5)马& 左旋咪唑对马寄生虫的驱除效果和其他动物一样，对马副蛔虫和蛲虫成虫特别有效。如按7.5～15mg／kg量(灌服或混饲)或皮下注射5～lOmg／kg能驱净马副蛔虫。对马肺丝虫(网尾线虫)，需按5mg／kg剂量，间隔3～4周，两次肌内注射，驱除率达94%。
&&& 左旋咪唑即使剂量提高到40mg／kg以上，对多种大型或小型圆形线虫的效果仍然很差(17%～85%)。由于20mg／kg以上剂量，已能引起马匹不良反应和死亡，加之对大型圆形线虫作用有限，从而限制了左旋咪唑对马的广泛应用。
&&& (6)野生动物& 由于野生动物不可能用剖检法进行鉴定试验，通常只能根据粪便中虫卵数来决定有效率。因此不能反映宿主的真正荷虫量变化。
&&& 对瘤牛的主要寄生虫(血矛线虫、仰口线虫、古柏线虫等)内服或皮下注射2.5mg／kg，驱虫率为90%～100%。患胃肠寄生虫病的象，按2.5mg／kg量用药，亦明显改善临床症状。
&&& 严重感染盘尾丝虫的黑猩猩，每天用lOmg／kg，连续注射15天，可明显改善临床症状。
&&& 肺部患棒线虫病的水蛇和青草蛇，一次腹腔注射5mg／kg，除改善临床症状外，并使粪便中寄生幼虫消失。
&&& (7)调节宿主免疫功能& 左旋咪唑还能提高机体免疫功能，特别是对老龄或慢性病患畜。它通过提高T淋巴细胞和吞噬细胞的活性而调节免疫功能。因而对免疫功船抑制动物特别有效。人工接种副流感-3病毒，传染性牛鼻气管炎，牛病毒性下痢的犊牛，并用左旋咪唑比单用对症药物治疗的康复要快得多。目前对牛、犬、猫推荐的用药方案是，连用3天，停药3天，再用3天为一周期，对慢性疾病可按上述疗程，连续使用，每天用药量为驱虫量的1/4～1/3。
& 【药物相互作用】
&&& (1)由于左旋咪唑对动物机体有拟胆碱样作用。因此在应用有机磷化合物或乙胺嗪14天内，禁用本品。
&&& (2)本品不宜与四氯乙烯合用，以免增加毒性。
&&& 【注意】
&&& (1)左旋咪唑对动物的安全范围不广，特别是注射给药，时有发生中毒甚至死亡事故。
困此单胃动物除肺线虫宜选用注射法外，通常宜内服给药。
&&& (2)马对左旋咪唑较敏感，骆驼更敏感，用时务必精确计算，以防不测。犬、猫亦敏感，内服常引起呕吐，而影响药效，注射法(特别是大剂量)多出现严重反应(流诞，肌肉震颤)，甚至死亡。国外有些宠物医院甚至认为，为防中毒死亡，用大剂量前务必使动物阿托品化。
&&& (3)应用左旋咪唑引起的中毒症状(如流涎、排粪、呼吸困难、心率变慢)与有机磷中毒相似，此时可用阿托品解毒，若发生严重呼吸抑制.可试用加氧的人工呼吸法解救。
&&& (4)盐酸左旋咪唑注射时，对局部组织刺激性较强，反应严重，而磷酸左旋咪唑刺激性稍弱，故国外多用磷酸盐专用制剂，供皮下、肌肉注射。但仍出现短暂时间的轻微局部反应。
&&& (5)为安全计，妊娠后期动物，去势、去角、接种疫苗等应激状态下，动物不宜采用注射给药法。
(6)左旋咪唑片剂内服休药物，牛2天，羊3天，产奶期禁用，猪3天。左旋咪唑注射剂，牛14天，羊28天，产奶期禁用，猪28天。
（1）左旋咪唑可引起肝功能变化，有肝病患猪禁用。
（2）本品中毒症状似胆碱酯酶抑制剂，其M-胆碱样效应为流涎，便频，胃肠蠕动加快，支气管平滑肌收缩，呼吸困难，心率减慢，瞳孔缩小等；其N-胆碱样作用（肌肉震颤，血压先升后降，呼吸麻痹）表现较轻。阿托品可解除其中毒时的M-胆碱样症状。
（3）肌注或皮下注射时，对组织有较强的刺激性。
（4）内服给药的休药期不得少于3天；注射给药的休药期不得少于7天。
&&& 【用法与用量】盐酸左旋咪唑& 内服& 一次量& 每lkg体重& 牛、羊、猪7.5mg& 犬、猫10mg& 禽25mg
&&& 盐酸左旋咪唑注射液& 皮下、肌内注射& 一次量& 每1kg体重& 牛、羊、猪7.5mg& 犬、猫lOmg& 禽25mg
&&& 磷酸左旋咪唑注射液& 注射剂量同盐酸左旋咪唑注射液
&&& 【制剂与规格】盐酸左旋咪唑片(1)25mg& (2)50mg
&&& 盐酸左旋咪唑注射液(1)2mL：0.1g& (2)5mL：0.25g& (3)10mL：0.5g
&&& 磷酸左旋咪唑注射液(1)5mL：0.25g& (2)10mL：0.5g& (3)20mL：lg
&&&& 【性状】本品为带有芳香气味的无色透明油状液体。微溶于水(1%)，易溶于多种有机溶剂，在苯、甲苯中溶解度很大，但在煤油、汽油中溶解度较小。有挥发性，温度越高，挥发越快。在强碱和热水中易水解，在酸性溶液中较稳定。
&&& 【药理】是一种高效、速效和广谱的杀虫剂。对畜禽的多种外寄生虫和马胃蝇、牛皮蝇、羊鼻蝇具有熏蒸、触乐和胃毒三种作用，其杀虫力比敌百虫强8～10倍，毒性亦高于敌百虫。
&&& 【用途】
&&& (1)环境杀虫是目前防治卫生害虫的主要杀虫药，其特点是，杀虫效力强，杀虫速度快。
&&& (2)驱杀马胃蝇蚴(对鼻胃蝇、肠胃蝇第一期蚴有lOO%杀灭作用，对东方胃蝇、鼻胃蝇、黑角胃蝇和肠胃蝇第二、三期蚴亦均有良好作用)及羊鼻蝇蚴(对第一期蝇蛆效果尤佳）。
&&& (3)杀灭厩舍、家畜体表的寄生虫，如蜱、螨、蚤、虱、蚊、蝇等。
&&& 【注意】
&&& (1)本品加水稀释后易分解，宜现配现用。原液及乳油应避光密闭保存。
&&& (2)喷洒药液时应避免污染饮水、饲料、饲槽、用具及动物体表。
&&& (3)敌敌畏对人畜毒性较大，易从消化道、呼吸道及皮肤等途径吸收而中毒。其毒性较敌百虫大6～10倍，大鼠内服LD50为56～80mg／kg。家畜出现中毒的主要表现为瞳孔缩小、流涎、腹痛、频排稀便以至呼吸困难等，可用阿托品和碘解磷定解救。
&&& (4)禽对本品敏感，应慎用。
&&& 【用法与用量】喷洒或涂擦& 配成0.1%～0.5%溶液喷洒空间、地面和墙壁，每lOOm2面积约1L左右为宜在畜禽粪便上喷洒O.5%药液，可以杀灭蝇蛆
&&& 喷雾& 配成1%溶液喷雾于动物头、背、四肢、体侧、被毛，不能湿及皮肤杀灭牛体表的蝇、蚊。每头牛每天用量不得超过60mL
&&& 【制剂与规格】敌敌畏乳油(1)500mL：250g& (2)500mL：400g
还没有任何评论！
&滇ICP备号