胆绞痛用药后为什么会紧张时排尿困难难?

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【讨论】有机磷中毒病人用药后为什么会出现腹泻腹胀?
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在临床抢救有机磷中毒病人中,往往会使用解磷定阿托品等,可是病人用药后的次日会出现腹泻、腹胀等症状,请教同仁,原理何在?
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可能与阿托品超常规使用后引起肠道平滑肌松弛所致!!
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【中文名称】: 阿托品
【简写拼音】: ATP
【英文名称】: Atropine
【所属类别】: 解毒药
药物说明:
【别名】 阿托品,硫酸阿托品
【药理作用】 为阻断M胆碱受体的抗胆碱药,能解除平滑肌的痉挛(包括解除血管痉挛,改善微血管循环);抑制腺体分泌;解除迷走神经对心脏的抑制,使心跳加快;散大瞳孔,使眼压升高;兴奋呼吸中枢。
【药代动力】 本品易从胃肠道及其他粘膜吸收,也可从眼或少量从皮肤吸收。口服1h后即达峰效应t1/2为3.7~4.3h。血浆蛋白结合率为14%~22%,分布容积为1.7L/kg,可迅速分布于全身组织,可透过血脑屏障,也能通过胎盘。一次剂量的一半经肝代谢,其余半数以原形经肾排出。在包括乳汁在内的各种分泌物中都有微量出现。
【适应症】 在临床上的用途主要是:(1)抢救感染中毒性休克:成人每次1~2mg,小儿0.03~0.05mg/kg,静注,每15~30分钟1次,2~3次后如情况不见好转可逐渐增加用量,至情况好转后即减量或停药。(2)治疗锑剂引起的阿-斯综合征:发现严重心律紊乱时,立即静注1~2mg(用5%~25%葡萄糖液10~20ml稀释),同时肌注或皮下注射1mg,15~30分钟后再静注1mg。如病人无发作,可根据心律及心率情况改为每3~4小时皮下注射或肌注1mg,48小时后如不再发作,可逐渐减量,最后停药。(3)治有机磷农药中毒:①与解磷定等合用时:对中度中毒,每次皮下注射0.5~1mg,隔30~60分钟1次;对严重中毒,每次静注1~2mg,隔15~30分钟一次,至病情稳定后,逐渐减量并改用皮注。②单用时:对轻度中毒,每次皮下注射0.5~1mg,隔30~120分钟1次;对中度中毒,每次皮下注射1~2mg,隔15~30分钟1次;对重度中毒,即刻静注2~5mg,以后每次1~2mg,隔15~30分钟1次,根据病情逐渐减量和延长间隔时间。(4)缓解内脏绞痛:包括胃肠痉挛引起的疼痛、肾绞痛、胆绞痛、胃及十二指肠溃疡,每次皮下注射0.5mg。(5)用为麻醉前给药:皮下注射0.5mg,可减少麻醉过程中支气管粘液分泌,预防术后引起,并可消除吗啡对呼吸的抑制。(6)用于眼科:可使瞳孔放大,调节功能麻痹,用于角膜炎、虹膜睫状体炎。用1%~3%眼药水滴眼或眼膏涂眼。滴时按住内眦部,以免流入鼻腔吸收中毒。
【注意事项】 (1)常有口干、眩晕,严重时瞳孔散大、皮肤潮红、心率加快、兴奋、烦躁、谵语、惊厥。(2)青光眼及前列腺肥大病人禁用。(3)一般情况下,口服极量,1次1mg,1日3mg;皮下或静脉注射极量,1次2mg。用于有机磷中毒及阿-斯综合征时,可根据病情决定用量。
【中毒解救】用量超过5mg时,即产生中毒,但死亡者不多,因中毒量(5~10mg)与致死量(80~130mg)相距甚远。急救口服阿托品中毒者可洗胃、导泻,以清除未吸收的阿托品。兴奋过于强烈时可用短效巴比妥类或水合氯醛。呼吸抑制时用尼可刹米。另外可皮下注射新斯的明0.5~1mg,每15分钟1次,直至瞳孔缩小、症状缓解为止。
【规格】 片剂:每片0.3mg。注射液:每支0.5mg(1ml);1mg(2ml);5mg(1ml)。滴眼剂:取硫酸阿托品1g,氯化钠0.29g,无水磷酸二氢钠0.4g,无水磷酸氢二钠0.47g,羟安乙酯0.03g,蒸馏水加至100ml配成。
通用名称:阿托品
英文名称:Atropine
英文别名:Atropine Sulfatis、Atropinol、Borotropin
抑制受体节后胆碱能神经支配的平滑肌与腺体活动,并根据本品剂量大小,有刺激或抑制中枢神经系统作用。解毒系在M-胆碱受体部位拮抗胆碱酯酶抑制剂的作用, 如增加气管、支气管系粘液腺与唾液腺的分泌,支气管平滑肌挛缩,以及植物神经节受刺激后的亢进。此外,阿托品能兴奋或抑制中枢神经系统,具有一定的剂量依赖性。对心脏、肠和支气管平滑肌作用比其他颠茄生物碱更强而持久。
口服后自胃肠道迅速吸收,很快分布到全身组织。蛋白结合率中等。肌注后15~20分钟血药浓度达峰值,口服为1~2 小时, 作用一般持续4~6小时, 扩瞳时效更长。半衰期为11~38小时。主要通过肝细胞酶的水解代谢, 约有13~50%在12小时内以原形随尿排出。
【适应症】
抗M-胆碱药。①用于胃肠道功能紊乱,有解痉作用,对胆绞痛、肾绞痛效果不稳定;②用于急性微循环障碍,治疗严重心动过缓,晕厥合并颈动脉窦反射亢进以及Ⅰ度房室传导阻滞;③作为解毒剂,可用于锑剂中毒引起的阿-斯综合征、有机磷中毒以及急性毒蕈中毒;④用于麻醉前以抑制腺体分泌,特别是呼吸道粘液分泌;⑤可减轻帕金森症患者强直及震颤症状,并能控制其流涎及出汗过多;⑥眼科用于散瞳,并对虹膜睫状体炎有消炎止痛之效。
【用法用量】
1.口服成人常用量:一次 0.3—0.6mg,一日 3次。极量:一次 1mg,一日3mg。小儿常用量:按体重 0.01mg/kg,每 4~6小时一次。
2.皮下、肌内或静脉注射成人常用量:一次 0.3—0.5mg,一日 0.5—3mg;极量:一次2mg。
3.抗心律失常成人静脉注射 0.5—1mg,按需可 1—2小时一次,最大用量为 2mg。小儿按体重静注 0.01—0.03mg/kg。
4.解毒①用于锑剂引起的阿-斯综合征,静脉注射 1—2mg,15—30分钟后再注射 1mg,如患者无发作,按需每 3—4小时皮下或肌内注射 1mg。②用于有机磷中毒时,肌注或静注 1—2mg(严重有机磷中毒时可加大 5—10倍),每 10—20分钟重复,直到青紫消失,继续用药至病情稳定,然后用维持量,有时需 2—3天。
5.抗休克改善微循环成人一般按体重 0.02—0.05mg/kg,用 50%葡萄糖注射液稀释后于 5—10分钟静注,每 10—20分钟一次,直到患者四肢温暖,收缩压在 10kPa(75mmHg)以上时,逐渐减量至停药。小儿按体重静注 0.03—0.05mg/kg。
6.麻醉前用药成人术前 0.5—1小时肌注 0.5mg,小儿皮下注射用量为:体重 3kg以下者为 0.1mg,7—9kg为 0.2mg,12—16kg为 0.3mg,20—27kg为 0.4mg,32kg以上为 0.5mg。
[制剂与规格]硫酸阿托品片0.3mg
硫酸阿托品注射液(1)1ml:0.5mg(2)2ml:1mg(3)1ml:5mg
(1).感染中毒性休克:成人静注一次1-2mg,小儿0.02-0.05mg/15-30分钟一次,2-3次后未好转可增量,至病情好转即减量或停药.(2).锑剂引起的阿-斯综合症:重症心律紊乱时,静注1-2mg(以5-25%葡萄糖液10-20ml稀释),同时肌注或皮下注射1mg,15-30分钟后再静注1mg,如无发作,改为每3-4小时肌注或皮下注射1mg, 48小时后再无发作,可逐渐减量,至停药. (3).有机磷农药中毒:中度,与解磷定等合用,每次皮下注射0.5-1mg,隔30-50分中一次;严重中毒,每次静注1-2mg,隔15-30分钟一次,至病情稳定后,逐渐减量并改用皮注.单用阿托品时,轻度中毒每次皮注0.5-1mg,隔30-120分钟一次;中度中毒每次皮注1-2mg,隔15-30分钟一次; 重度中毒,即刻静注2-5mg,以后每次1-2mg,隔15-30分钟一次,根据病情逐渐减量和延长间隔时间.
【禁用慎用】
(1)对其他颠茄生物碱不耐受者,对本品也不耐受。
(2)孕妇静脉注射阿托品可使胎儿心动过速。
(3)本品可分泌入乳汁,并有抑制泌乳作用。
(4)婴幼儿对本品的毒性反应极为敏感,特别是痉挛性麻痹与脑损伤的小儿,反应更强,环境温度较高时,因闭汗有体温急骤升高的危险,应用时要严密观察。
(5)老年人容易发生抗 M-胆碱样副作用,如排尿困难、便秘、口干(特别是男性),也易诱发未经诊断的青光眼,一经发现,应即停药。本品对老年人尤易致汗液分泌减少,影响散热,故夏天慎用。
(6)下列情况应慎用:①脑损害,尤其是儿童;②心脏病,特别是心律失常、充血性心力衰竭、冠心病、二尖瓣狭窄等;③返流性食管炎、食管与胃的运动减弱、下食管括约肌松弛,可使胃排空延迟,从而促成胃潴留,并增加胃-食管的返流;④青光眼患者禁用,20岁以上患者存在潜隐性青光眼时,有诱发的危险;⑤溃疡性结肠炎,用量大时肠能动度降低,可导致麻痹性肠梗阻,并可诱发加重中毒性巨结肠症;⑥前列腺肥大引起的尿路感染(膀胱张力减低)及尿路阻塞性疾病,可导致完全性尿潴留。
青光眼及前列腺肥大者禁用.
【给药说明】
(1)阿托品 0.5—1mg对中枢神经系统有轻度兴奋作用,量大时可导致精神紊乱。极大量对中枢神经系统则由兴奋转入抑制。
(2)静注给药宜缓慢,以小量反复多次给予,虽可提高对一部分不良反应的耐受,但同时疗效也随之降低。
(3)治疗帕金森症时,用量加大或改变治疗方案时应逐步进行,不可突然停药,否则可能出现撤药症状。
(4)应用于幼儿、先天愚型患者、脑损害或痉挛状态患者,应按需经常随时调整用量。
【不良反应】
(1)常见的有:便秘、出汗减少、口鼻咽喉干燥、视力模糊、皮肤潮红、排尿困难(尤其是老年患者)。
(2)少见的有:眼压升高、过敏性皮疹或疱疹。
(3)用药逾量表现为:动作笨拙不稳、神志不清、抽搐、幻觉、谵妄(多见于老年患者)、呼吸短促与困难、言语不清、心跳异常加快、易激动、神经质、坐立不安(多见于儿童)等。
口干,眩晕,颜面或皮肤潮红,心动过速,谵妄或谵语.极大剂量可致惊厥,兴奋,视物模糊,静脉注射可有心脏停博.皮下注射可有药疹。
心律失常,在成人以房室脱节为常见,而在儿童则为房性心律紊乱。有些患者发生心动过速甚至室颤,这种并发症可能由于用量超过1mg,但有时用量为0.5mg也可引起上述并发症。
此药可使呼吸速度及深度增加,可能是对支气管扩张后死腔增大的一种反应。
近来有些报告指出,阿托品可致记忆力功能不全。有报告57例股骨颈骨折手术治疗患者,麻醉前给阿托品,术后发生精神混乱。有报告应用含有阿托品的贴敷剂也可引起中枢神经系统反应,如视力紊乱及幻觉。
过敏反应最常见的是接触性皮炎和结膜炎。
滴眼时,有时引起刺激性结膜炎。使用时要压迫泪囊部,尤其是儿童。如经鼻泪管吸收,可产生全身症状。主要表现为口干、唾液分泌减少、无汗,皮肤潮红、眩晕、心率加快、烦躁,视力模糊、羞明。皮肤干热,可能出现皮疹,尤其是在颜面,颈部及躯干上部、可能随之脱屑。
应用阿托品治疗儿童屈光不正时可出现轻度的但惊人的毒性反应。
【相互作用】
(1)与尿碱化药包括含镁或钙的制酸药、碳酸酐酶抑制药、碳酸氢钠、枸橼酸盐等伍用时,阿托品排泄延迟,作用时间和(或)毒性增加。
(2)与金刚烷胺、吩噻嗪类药、其他抗胆碱药、扑米酮、普鲁卡因胺、三环类抗抑郁药伍用,阿托品的毒副反应可加剧。
(3)与单胺氧化酶抑制剂(包括呋喃唑酮、丙卡巴肼等)伍用时,可加强抗 M-胆碱作用的副作用。
(4)与甲氧氯普胺并用时,后者的促进胃肠运动作用可被拮抗。
阿托品延长药物在胃肠道内的溶解时间,如地高辛,而增加它的吸收。对镇静药及其他抗胆碱药起相加作用。
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解磷定; 派姆; 醛肟吡胺; 解磷毒; 磷敌; 碘磷定; 吡啶-2-甲醛肟碘甲烷;Pyridine-2-aldoximemethyliodide(PAM); P P 2-Formaldoxime-pyridinemethyliodide(2-PAM-I)
常用制剂规格
粉针剂:每支0.4g;针剂:每支0.4g/10ml,0.5g/20ml。
药理学简介
本品主要籍其肟基部分夺取已与磷酰化胆碱酯酶相结合的磷酰基,使胆碱酯酶重新恢复其活性。同时也能直接与体内游离的有机磷酸酯类结合,使之成为无毒的化合物排出体外。此外,复能剂还能与胆碱酯酶直接结合,从而减少有机磷酸酯与酶结合,使酶免遭毒害。对内吸磷(1605)、对硫磷(1059)、甲拌磷(3911)、硫特普(苏化203)、乙硫磷、对硫磷、伊皮恩等解毒疗效较好;对马拉硫磷、敌百虫、敌敌畏等解毒疗效稍差;对乐果、八甲磷、二嗪农(地亚农)、甲氟磷、丙胺氟磷、磷君等则无甚解毒疗效。
解磷定恢复酶活性作用,在骨骼肌的神经肌肉接点表现最为明显,能迅速恢复骨骼肌对运动神经的正常反应性,制止肌束震颤。但仅对形成不久的磷酰化胆碱酯起复能作用,如磷酰化胆碱酯酶已“老化”,酶活性即难以恢复,故应用此类药物治疗急性有机磷中毒时,早期用药效果较好,后期则无效。对中枢神经系统的中毒反应的缓解效果也不明显,一般认为因解磷定不易透过血脑屏障之故。但动物实验表明,解磷定能部分透入脑组织,对解除中枢神经系统毒性是否有效,尚未取得一致意见。
轻度有机磷中毒,可应用本品或单独应用阿托品控制症状;对于中度、重度中毒,因本品不能直接对抗体内已蓄积的乙酰胆碱的作用,必须合并应用阿托品,才能对毒蕈碱样中毒表现,防止有机磷酸酯类中毒引起的呼吸中枢作用取得协同疗效。联合使用时,阿托品的毒作用较易出现,因此,剂量要比单独使用阿托品时为少,以避免毒性反应。
解磷定静脉给药后,血中很快达到有效浓度,由肾很快排出,无蓄积中毒现象。由于本品使用时容易分解,在注射较大剂量时,有口苦、咽痛、恶心等碘中毒副作用,用量过大时可引起抽搐或呼吸中枢抑制,故目前已逐步为氯磷定所代替。临床报道,一次快速静注2.0g即可中毒。实验动物LD50约为159~242mg/kg。
用法和剂量
静注或静滴。用葡萄糖溶液或生理盐水稀释后缓注。
轻度中毒:0.4~0.5g/次,必要时2小时后重复一次。小儿:每次15mg/kg。
中度中毒:首次0.8~1.0g,以后每2小时0.4~0.5g。小儿:每次20~30mg/kg。一般用药不超过3天。
重度中毒:首次1.0~1.2g,以后每小时0.4~0.5g,待症状好转,酌情减量至停药。24小时总量不超过16.0g。小儿:每次30mg/kg。
一次静注大量或过速,可发生眩晕、视力模糊、、乏力、恶心、呕吐、心动过缓,严重者可发生全身阵挛性抽搐,甚至呼吸抑制。
由于含碘,有时会引起咽痛及腮腺肿大。
严禁与碱性药物配伍,因在碱性溶液中不稳定,且易水解为有剧毒的氰化物。注射液的pH以调到3.5~4.5为宜。
不易透过血脑屏障,不易解除中枢神经系统的中毒症状。
本药半衰期短于1小时,故必须反复足量给药,但过量也能抑制胆碱酯酶。
粉针剂不易溶解,配制时可加温(40~50℃)和振摇。如果注射液中有结晶析出,可加温溶解后应用。
应避光储存。
解磷定对“老化酶”无效,必须早期给药。
溶液变色不可供药用。
西维因(氨基甲酸酯类)中毒禁用肟类药物,因肟类化合物复能剂妨碍氨基甲酰化胆碱酯酶复能。
[1]吴学霖,编.农药中毒(临床与基础).北京:人民卫生出版社,1988:27.
[2]《医用药理学》编写组,编.医用药理学.北京:人民卫生出版社,.
[3]张家铨,等编.常用药物手册.北京:人民卫生出版社,.
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[5]陈新谦,主编.新编药物学.第12版.北京:人民卫生出版社,.
[6]李学涧,等主编.内科治疗学.北京:人民卫生出版社,.
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问题没解决呀
我在临床中还没有遇到即有腹泻又有腹胀的,仅处理过腹胀大便不通,给以灌肠后喷了一床.
可能的原因 :1 洗胃时用的水不干净,&&2&&导泄药用的多而至电介质紊乱&&3&&原有肠道疾患.
我们做的是:洗完胃后给以注入甘露醇100ml,在补液时加用抗生素如丁氨卡钠等.
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但是没洗胃的病人却也有呀,我今年就遇到三例,没办法后来加用西米替丁及补钾后,才好转的.
我 觉得腹泻可能缘于人体对毒素的 自然清除反应!
腹泻后引起电解质的 丢失,K离子的减少导致胃肠平滑肌蠕动减弱,所以出现腹胀.
我 认为不必止泻,我们处理这种有机磷中毒的 还要用 甘露醇250毫升口服导泻呢.同时补充电解质!
解磷定国外已经淘汰,国内许多也已经不 用了,都改用氯磷定了.
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日执业药师2006[2]
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日执业药师2006[2]
一,A型题[共40题,每题1分,总计40分]
1,非处方药标签,说明书,内包装和外包装必须印专有标识的时间是自核发《非处方药审核登记证书》之日起( ).
C.12个月后
D.24个月后
E.36个月后
2,执业药师实行( ).
A.分类管理制度
B.分类保护制度
C.注册制度
D.报告制度
E.监督制度
3,经营者采用财物或者其他手段进行贿赂以销售或者购买商品( ).
A.监督检查部门可以根据情节处以吊销许可证的处罚
B.监督检查部门可以根据情节处以罚款
C.监督检查部门可以根据情节处以罚款和没收违法所得的处罚
D.构成犯罪的,依法追究刑事责任,不构成犯罪的,监督检查部门可以根据情节处以罚款和没收违法所得的处罚
E.依法追究刑事责任
4,下列关于药物体内生物转化的叙述哪项是错误的( ).
A.药物的消除方式主要靠体内生物转化
B.药物体内主要代谢酶是细胞色素P450
C.肝药酶的专一性很低
D.有些药可抑制肝药酶活性
E.巴比妥类能诱导肝药酶活性
5,对中枢神经有兴奋或抑制作用,连续使用可产生精神上的依赖性的药品称为( ).
A.神经安定药品
B.成瘾药品
C.麻醉药品
D.精神药品
E.以下都不是
6,下列那种神经末梢释放乙酰胆碱( ).
A.支配虹膜的交感神经节后纤维
B.支配心脏的交感神经节后纤维
C.支配血管平滑肌的交感神经节后纤维
D.支配汗腺的交感神经节后纤维
E.支配支气管平滑肌的交感神经节后纤维
7,氯丙嗪引起锥体外系反应的机制是( ).
A.阻断大脑-边缘系统的DA受体
B.阻断黑质-纹状体通路DA受体
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