新生儿2.8公斤,6mg氨茶碱注射液多加了20mg会引起中毒吗?

→ 氨茶碱的作用?
氨茶碱的作用?
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氨茶碱缓释片的药理作用是什么?第一次问题补充:( 20:34:34)能告诉氨茶碱缓释片的适应症吗?服用此药对那些疾病效果较好?&
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&&&&&&【药理毒理】本品为茶碱与乙2胺复盐,其药理作用主要来自茶碱,乙2胺使其水溶性增强.本品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用.其作用机理比较复杂,过去认为通过抑制磷酸2酯酶,使细胞内cAMP含量提高所致.近来实验认为茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放的结果.此外,茶碱是嘌呤受体阻滞剂,能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用.茶碱能增强膈肌收缩力,尤其在膈肌收缩无力时作用更显著,因此有益于改善呼吸功能.
【药代动力学】口服本品能缓慢被吸收.在体内氨茶碱释放出茶碱,后者的蛋白结合率为60%.T1/2新生儿(6个月内)>24小时,小儿(6月以上)3.7小时±1.1小时,成人(不吸烟并无哮喘者)8.7小时±2.2小时,吸烟者(一日吸1-2包)4-5小时.本品的大部分以代谢产物形式通过肾排出,10%以原形排出.
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&&&&&&氨茶碱作为支气管解痉剂已使用半个世纪了,目前,仍是治疗支
气管哮喘的重要药物.静脉推注氨茶碱平喘作用快、疗效好,临床常
用,但安全范围小,治疗指数窄,体内消除速率个体差异性较大,若
使用不当,常易引起严重的毒副作用,甚至危及生命.
常见的毒副反应
●过敏反应多表现为皮肤湿疹,荨麻疹或伴气喘,也有多形红斑
样药疹.高度过敏者,常在推注过程中突发躁动不安、意识丧失、口
唇紫绀,继而呼吸心跳停止.
●药物过量中毒此多见于儿童用药过量或误服,超过最大治疗量
(6mg/Kg/次),早期表现为恶心、呕吐、烦躁不安,并有无意识
动作、口渴、脱水及低热;后期可出现呕血、谵妄、痉挛、昏迷、高
热和虚脱,亦有表现为癫痫样大发作.可因延髓抑制而死亡.
造成氨茶碱毒副反应的原因与个体用药差异大有关.氨茶碱清除
速度,女性慢于男性,老年人慢于青壮年人,肥胖、肝病、心衰、慢
阻肺、低氧血症、酸中毒和高碳水化合物饮食,均影响氨茶碱代谢,使其半衰期延长,按常规剂量长期应用时,亦可引起中毒.
此外,配5不当也是引起氨茶碱毒副反应的原因.延缓茶碱代谢
的药物有红霉素、螺旋霉素、H2一受体拮抗剂等,这些药物有降低茶
碱清除率、延长半衰期的作用,这些药物与氨茶碱并用,易发生中毒.
注射速度过快也可引起氨茶碱毒副反应.静注治疗剂量发生中毒
的确切原因尚不明,多认为与注射速度有关,故有“速度性休克”之
氨茶碱毒副反应的防治
●严格控制适应症本品主要用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿、心源性哮喘等,以缓解喘息症状.
●正确掌握常用剂量和注射速度氨茶碱的血浆半衰期平均为5~6
小时,静脉注射,血浆浓度迅速升高,15~30分钟内产生最大效应.
口服0.1~0.2克/次,3次/日;静推0.25~0.5克/次,用5%葡萄
糖液20~40ml稀释后缓慢注射;极量,0.5克/次,2克/日.静注时
间不小于15分钟,静注后尚需观察15~30分钟.
●用药量必须个体化用药前充分考虑年龄、性别、病理生理及影
响茶碱血浆浓度的药物因素.对60岁以上老年人、小儿、肺心病、肝
肾功能不全、低血压及严重缺氧的卧床患者应减量使用.若静注用药
时间较长,应定时检查心电图.
●治疗期间要注意监测血药浓度临床上有效血药浓度大致是10~
20mg/ml,越过20mg/ml即可产生毒性反应.
●注意交叉过敏反应凡对其他茶碱药物过敏者,应列为禁忌.
●孕妇及哺乳期妇女应慎用以防通过胎盘和乳汁引起胎儿和婴儿
●下列情况之一者慎用酒精中毒、心律失常、严重心脏病、充血
性心力衰竭、肝肾疾病、高血压、甲亢、严重低氧血症、活动性消化
道溃疡、癫痫病等.
●与下列药物合用时,可使氨茶碱血药浓度升高,应调整用量,以防中毒.如克林霉素、红霉素、林可霉素、环丙沙星、依诺沙星、H2—受体拮抗剂、别嘌醇、卡马西平、苯巴比妥、利福平、美西律等.
●本品注射剂pH约9.6,如遇酸性药物即有茶碱沉淀析出.
●本品静脉注射不可与维生素C、肾上腺素、4环素、促肾上腺
皮质激素等配5.
●本品忌与麻黄碱、咖啡因、可拉明等同用.
●对本品中毒者,目前尚无特效解毒剂,应及早对症处理,镇静
退热,吸氧排毒、抗休克等.
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参考价格:¥8.5小儿哮喘慎用氨茶碱52
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小儿哮喘慎用氨茶碱52
小儿哮喘慎用氨茶碱;氨茶碱能使支气管扩张,故有止喘作用,常用来治疗喘;氨茶碱一旦使用后,如果发现患儿烦躁不安,就应引起;万一病儿发生中毒,应立即采取急救措施,在治疗上除;药理学研究表明,氨茶碱的有效血浆浓度为1―2毫克;1.婴幼儿慎用氨茶碱病例介绍;一天,某医生正在家中休息,突然电话铃声响起,儿科;为什么这样说呢?因为氨茶碱用于治疗支气管哮喘已有;2.1氨茶
小儿哮喘慎用氨茶碱 氨茶碱能使支气管扩张,故有止喘作用,常用来治疗喘病。但是,氨茶碱除了止喘作用外,还有许多其它方面的作用。如能较强烈地兴奋心脏,使心跳加快,用后病人会感到心慌、头痛、头晕,甚至还可能出现心律不正常,血压下降;它有兴奋神经作用,轻者失眠、不安,重者还可能抽风;还有轻度的利尿作用;口服后还可能引起恶心、呕吐。它对于小儿哮喘来说,应用时则应慎之又慎,因为氨茶碱的治疗剂量和中毒量非常接近,用量稍有不当就容易发生中毒。小儿喘病使用氨茶碱时由于神经系统功能不稳定,各脏器比较娇嫩,用氨茶碱后的不利作用更容易出现神经系统损伤、心肌损害等不良反应,尤其是中枢神经系统的损害更为明显,常用氨茶碱可导致婴幼儿神经系统发育不良,导致智力下降,甚至诱发癫痫,所以小儿喘病或在医生指导下用药,或尽量不用此药。理想的做法是针对不同的患者制定个体化给药方案,用药后实施临床药物监测,这样既可确保治疗效果、又比较安全,但目前大多数医疗单位尚不具备药物检测条件,无法掌握患者的血药浓度,因此,为了避免小儿使用氨基碱发生中毒,最保险的办法只能是慎用氨茶碱,如果必须应用,也要严格掌握适应症,精确计算给药剂量,并应由医生严密观察病儿的病情变化。
为了尽快地达到平喘效果,临床上有时采用静脉注射氨茶碱,但注射速度宜缓慢,稍快则会出现中毒症状,尤其用于小儿时更易发生,因小儿机体解毒功能、排泄功能尚未完善,剂量稍有出入即会中毒,严重者危及患儿生命,两岁以内的婴幼儿,出现问题的可能性最大,应特别注意,不宜静脉注射。急性中毒反应表现为患儿高度烦躁、发热、出汗、频繁呕吐,甚至吐出血样秽物,紧接着会出现心动过速、脱水、休克等症状,严重者会因合并惊厥或脑水肿、昏迷而导致死亡。氨茶碱一旦使用后,如果发现患儿烦躁不安,就应引起高度的警惕,切勿麻痹大意,以便在药物中毒的初期及时停药和采取救治措施。年龄较大的孩子,如因病情较重,确需静脉注射氨茶碱时,速度一定要非常缓慢,并应密切注意观察。万一病儿发生中毒,应立即采取急救措施,在治疗上除给予镇静、退热、止吐、抗休克等处理外,可静脉注射滴注10%葡萄糖注射液和维生素C。如果是口服氨茶碱引起的中毒,在4小时内应给予及时洗胃以减少其吸收。总之,对于哮喘患儿选用氨茶碱治疗时,应持慎重态度、权衡利弊,如果能用其它药物进行治疗则不一定选用氨茶碱,以防不测。
1由于氨茶碱的有效量和中毒剂量相当接近,而且在血浆中的半衰期不同个体差异极大,所以使用剂量较难掌握。若使用不当,很容易发生中毒,导致中枢功能失常和心律失常,甚至发生心脏骤停而猝死的意外。药理学研究表明,氨茶碱的有效血浆浓度为1―2毫克/100毫升,此时的平喘作用最强。如果超过2毫克/100毫升,就会出现毒性反应。如超过了2.5毫克/100毫升,即可发生中毒。氨茶碱在体内的清除率,因机体的生理状态不同而有较大差异。吸烟者的清除率高,有心脏病、肝硬化、肾功能障碍、缺氧及高热患者的清除率明显降低,如肺源性心脏病患者清除率可降低40%以上。另外,某些药物如红霉素、西咪替丁等也会减少氨茶碱在体内的排出。所以,氨茶碱的作用因人而异,不能滥用,更不能任意加大剂量。在服用氨茶碱期间,若出现呕吐、恶心、腹泻或头痛时,应即时停药。 对于小儿来说,更应慎用氨茶碱。因为小儿排泄和解毒功能尚未完善,其清除率自然就很低了。服用量稍有不当,很容易引起中毒,重者可危及生命。氨茶碱为微小片剂,小儿服用应按体重来计算,每次只能服1/4或1/6片。资料表明,若一次服用超过5―6毫克/公斤体重,在半小时到1小时之内即可出现中毒反应。其主要表现为:早期有厌食、恶心、呕吐、烦躁不安、发热、出汗等,继之出现频繁剧烈而难以控制的呕吐、腹痛、心跳加快、脱水,亦可发生呕血、便血、血尿,严重者出现心力衰竭或脑水肿而死亡。 由于盲目使用氨茶碱可造成危害,因此不论是哮喘病人,还是老慢支患者;不论是成人还是小儿,发生咳喘都不能自作主张服用氨茶碱,即使需要服用,也要严格遵照医嘱。1.婴幼儿慎用氨茶碱病例介绍一天,某医生正在家中休息,突然电话铃声响起,儿科病房值班医生报告,刚才收入一位危重病儿,请求紧急会诊。于是该医生迅速赶到抢救室,病人是一个8个月大的男孩,主要症状是气喘、咳嗽,不发烧,但呼吸困难。下午这个男孩已在附近医院输液,接受抗炎(使用青霉素和病毒唑)、平喘(静滴大剂量氨茶碱)治疗。用药后孩子病情无好转,且更加烦躁不安,久久不肯入睡。体查所见,孩子面色及口唇发青,呼吸64次/分,心率达170次/分,肺部闻及较多哮鸣音。根据以往经验,我诊断这个孩子是喘型肺炎并发呼吸衰竭和心力衰竭。紧接着,我们采取了一系列抢救措施,终于把孩子从死亡线上拉了回来。事后,我告诉年轻医生,就这例病人来讲,院外静滴氨茶碱剂量过大,可能是 2使其病情加重的原因之一。为什么这样说呢?因为氨茶碱用于治疗支气管哮喘已有数十年历史,该药主要是通过解除支气管平滑肌痉挛,从而达到平喘作用的。最近,上海的一项调查表明,在小儿哮喘病治疗中,氨茶碱使用率高达80%,以口服用药为主。许多家长并不知道氨茶碱对中枢神经系统有高度兴奋作用,用药后很容易引起小儿过度兴奋、心跳过快,加之氨茶碱的中毒量与治疗量极为接近,非专科医生和家长不太容易掌握,稍有不慎就会造成氨茶碱中毒,严重者可导致死亡。儿科专家还指出,由于婴幼儿支气管平滑肌发育不全,对氨茶碱不敏感,治疗效果欠佳,所以氨茶碱不再被视为哮喘发作时的治疗首选药,仅作为吸入激素治疗的辅助用药。因此,专家提醒广大医生和家长,五岁以下小儿应用氨茶碱平喘要格外慎重。其实,氨茶碱对于儿童来言已基本淘汰,不太用了。临床上我们常用多索茶碱,也是临时用一周左右。所有的茶碱类药物都不能和沙丁胺醇同时使用,因为有互相拮抗的作用。必须使用时,应在儿科医生指导下,严格掌握该药剂量及疗程,避免氨茶碱中毒。 2.氨茶碱中毒的常见症状2.1 氨茶碱中毒的早期症状是烦躁不安。2.2对胃肠道有刺激作用,急性中毒后可出现恶心、呕吐、腹痛,甚至胃肠出血,有呕吐咖啡样物、便血等症状。同时还可有发烧、头痛、头晕、耳鸣、烦躁不安、说胡话、尿量多而且次数频繁或有血尿、肌肉震颤、呼吸心跳加快、抽风、昏迷。2.3中毒严重的病例可因肺水肿、脑水肿、呼吸麻痹而导致呼吸、循环衰竭,甚至死亡。有些对氨茶碱过敏的病儿可在注射后发生过敏性休克。静脉注射氨茶碱过快或浓度过高时则可引起心跳骤停。2.4此外,氨茶碱有一定的累积作用,慢性中毒可在连续用药几天到十几天后出现症状,主要表现为中枢神经系统兴奋和脑膜刺激征象,如哭闹、烦躁不安、抽风、颈部发硬、搬动时颈部疼痛等。其次还有消化道症状,如食欲不好、呕吐等。2.5应对措施
若用药时孩子表现有烦躁症状,应立即停药,并严密观察病情的发展,以便及时采取相应的治疗措施。氨茶碱中毒时无特效治疗药物。经口服中毒的病人在4~6小时内,如未出现呕吐或只有轻微呕吐,应常规下胃管洗胃,并注入硫酸镁导泻;已服药6小时以上者,应洗肠并服用泻药以促进毒物排出。注意由肛门给药者也要洗肠,以阻止肠道内残留药物继续吸收。3因氨茶碱有明显的利尿作用,可在短期内引起脱水,因此尽早补液有保护肝脏、稀释毒物、利尿以及减轻脑水肿等作用。对有面色或口唇发青等缺氧征象的患儿,给氧治疗甚为重要。2.6发生原因
由于氨茶碱的有效治疗剂量与中毒量非常接近,因此容易导致中毒。中毒可因内服、直肠用药、肌肉或静脉注射药量过大、用药间隔时间过短、静脉注射过快引起,少数患儿是由于对氨茶碱敏感性过高而引起中毒。小儿对黄嘌呤比成人敏感,因此更易发生中毒。随着近年我国城市工业化的发展,环境污染日趋严重,小儿哮喘的发病率逐年增高,氨茶碱中毒的病例也随之越来越多。2.7
预防:为避免发生氨茶碱中毒,家长给孩子用药时必须按医生的医嘱或规定的剂量服用,一般口服或静脉注射的剂量为每次每公斤体重3-5mg,口服每日三次,静脉注射每日1-2次。到医院就诊时应明确告诉大夫孩子近期氨茶碱用药的情况,以免重复过量使用。注意持续应用氨茶碱的时间不可过长,病情稳定后,要及时减量停药;静脉注射时要缓慢,同时密切观察患儿的反应,若有头痛、恶心呕吐等不适,应当立即停止注射。家长们还应知道,麻黄碱、肾上腺素、咖啡因及吗啡、杜冷丁等可以增加氨茶碱的毒性,在孩子应用氨茶碱治疗期间应避免同时使用这些药物。患有失眠、站立时头晕等植物神经功能不稳定及甲状腺机能亢进的儿童,对氨茶碱比较敏感,用时须加倍注意。病人有恶心、呕吐及低血压者亦须小心使用本药。2.7氨茶碱用法和用量2.7.1 成人常用量口服,一次 0.1― 0.2g,一日 0.3― 0.6g;极量:一次0.5g,一日 1g。肌内注射,一次 0.25―0.5g,应加用 2%盐酸普鲁卡因。静脉注射,一次 0.25―0.5g,一日 0.5―1g,每 25―100mg用 5%葡萄糖注射液稀释至20-40ml,注射时间不得短于10分钟。静脉滴注,一次 0.25-0.5g,一日 0.5-1g,以 5-10%葡萄糖液稀释后缓慢滴注。注射给药,极量一次 0.5g,一日 1g。直肠给药,一般在睡前或便后,一次 0.25-0.5g,一日 1-2次。2.7.2 小儿常用量口服,一日按体重 4-6mg/kg,分 2-3次服。静脉注射,一次按体重 2-4mg/kg,以 5-10%葡萄糖注射液稀释,缓慢注射。2.8氨茶碱常见副作用42.8.1 过敏反应多表现为皮肤湿疹,荨麻疹或伴气喘,也有多形红斑样药疹。高度过敏者,常在推注过程中突发躁动不安、意识丧失、口唇紫绀,继而呼吸心跳停止。2.8.2 药物过量中毒此多见于儿童用药过量或误服,超过最大治疗量 (6mg/Kg/次),早期表现为恶心、呕吐、烦躁不安,并有无意识动作、口渴、脱水及低热;后期可出现呕血、谵妄、痉挛、昏迷、高热和虚脱,亦有表现为癫痫样大发作。可因延髓抑制而死亡。造成氨茶碱毒副反应的原因与个体用药差异大有关。氨茶碱清除速度,女性慢于男性,老年人慢于青壮年人,肥胖、肝病、心衰、慢阻肺、低氧血症、酸中毒和高碳水化合物饮食,均影响氨茶碱代谢,使其半衰期延长,按常规剂量长期应用时,亦可引起中毒。此外,配伍不当也是引起氨茶碱毒副反应的原因。延缓茶碱代谢的药物有红霉素、螺旋霉素、H2一受体拮抗剂等,这些药物有降低茶碱清除率、延长半衰期的作用,这些药物与氨茶碱并用,易发生中毒。注射速度过快也可引起氨茶碱毒副反应。静注治疗剂量发生中毒的确切原因尚不明,多认为与注射速度有关,故有“速度性休克”之称。2.9
氨茶碱毒副反应的防治●严格控制适应症本品主要用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿、心源性哮喘等,以缓解喘息症状。●正确掌握常用剂量和注射速度氨茶碱的血浆半衰期平均为5~6 小时,静脉注射,血浆浓度迅速升高,15~30分钟内产生最大效应。口服0.1~0.2克/次,3次/日;静推0.25~0.5克/次,用5%葡萄糖液20~40ml稀释后缓慢注射;极量,0.5克/次,2克/日。静注时间不小于15分钟,静注后尚需观察15~30分钟。●用药量必须个体化用药前充分考虑年龄、性别、病理生理及影响茶碱血浆浓度的药物因素。对60岁以上老年人、小儿、肺心病、肝肾功能不全、低血压及严重缺氧的卧床患者应减量使用。若静注用药时间较长,应定时检查心电图。●治疗期间要注意监测血药浓度临床上有效血药浓度大致是10~20mg/ml,越过20mg/ml即可产生毒性反应。●注意交叉过敏反应凡对其他茶碱药物过敏者,应列为禁忌。●孕妇及哺乳期妇女应慎用以防通过胎盘和乳汁引起胎儿和婴儿中毒。●下列情况之一者慎用酒精中毒、心律失常、严重心脏病、充血性心力衰竭、肝肾疾病、高血压、甲亢、严重低氧血症、活动性消化道溃疡、癫痫病等。5包含各类专业文献、幼儿教育、小学教育、生活休闲娱乐、外语学习资料、各类资格考试、应用写作文书、专业论文、高等教育、小儿哮喘慎用氨茶碱52等内容。 
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想知道氨茶碱经常吃会不会产生依赖,或者是以后再吃就没有效果了?望专业点的大侠解决一下,谢谢
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中文别名:胺非林、茶碱乙二胺盐、茶碱乙烯双胺、乙二氨茶碱、乙二胺茶碱药效学为茶碱与二乙胺复盐,基药理作用主要来自茶碱,乙二胺使其水溶性增强。①松弛支气管平滑肌,也能松弛肠道、胆道等多种平滑肌,对支气管粘膜的充血、水肿也有缓解作用。②增加心排出量,扩张输出和输入肾小动脉,增加肾小球滤过率和肾血流量,抑制远端肾小管重吸收钠和氯离子。③增加离体骨骼肌的收缩力;在慢性阻塞性肺疾患情况下,改善肌收缩力。茶碱增加缺氧时通气功能不全被认为是因为它增加膈肌的收缩,而它在这一方面的作用超过呼吸中枢的作用结果。药动学口服本品、由直肠或胃肠道外给药均能迅速被吸收。在体内氨茶碱释放出茶碱,后者的蛋白结合率为60%。分布容积(Ⅴd)约为0.5L/kg。半衰期为 3~9小时。在半小时内静注6mg/kg氨茶碱,其血药浓度可达10mg/L, 它在体内的生物转化率有个体间的差异。空腹状态下口服本品,在2小时血药浓度达峰值。本品的大部分以代谢产物形式通过肾排出, 10%以原形排出。适应症适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状;也可用于心力衰竭的哮喘(心脏性哮喘)。用法用量.成人常用量口服,一次 0.1— 0.2g,一日 0.3— 0.6g;极量:一次0.5g,一日 1g。肌内注射,一次 0.25—0.5g,应加用 2%盐酸普鲁卡因。静脉注射,一次 0.25—0.5g,一日 0.5—1g,每 25—100mg用 5%葡萄糖注射液稀释至 20—40ml,注射时间不得短于10分钟。静脉滴注,一次 0.25—0.5g,一日 0.5—1g,以 5—10%葡萄糖液稀释后缓慢滴注。注射给药,极量一次 0.5g,一日 1g。直肠给药,一般在睡前或便后,一次 0.25—0.5g,一日 1—2次。2.小儿常用量口服,一日按体重 4—6mg/kg,分 2—3次服。静脉注射,一次按体重 2—4mg/kg,以 5—25%葡萄糖注射液稀释,缓慢注射。[制剂与规格]氨茶碱片(1)0.1g(2)0.2g氨茶碱注射液(1)2ml:0.25g(2)2ml:0.5g氨茶碱栓0.25g口服,成人一次0.1-0.2g,一日3次;小儿一次3-5mg/kg,一日3次; 静脉滴注或肌注,一次0.25-0.5g;小儿一次2-3mg/kg,以25-50%葡萄糖液20-40ml稀释后缓慢静注,或以5%葡萄糖液500ml 稀释后静滴;直肠给药,栓剂或保留灌肠,每次0.3-0.5g,一日1-2次.极量:每次0.5g,每日1g.时间药理学参考: 早七时服药血药浓度最高。禁用慎用(1)交叉过敏,对本品过敏者,可能对其他茶碱类药也过敏。(2)可通过胎盘屏障,使新生儿血清茶碱浓度升高到危险程度,须加以监测。(3)可随乳汁排出,哺乳期妇女服用可引起婴儿易激动或出现其他不良反应。(4)下列情况应慎用;①酒精中毒;②心律失常;③严重心脏病;④充血性心力衰竭;⑤肺源性心脏病;⑥肝脏疾患;⑦高血压;⑧甲状腺功能亢进;⑨严重低氧血症;⑩急性心肌损害;⑩活动性消化道溃疡或有溃疡病史者;⑩肾脏疾患。急性心梗伴有血压显著下降者忌用。心血管疾病者应用此药,则发生心脏毒性反应的危险性增大。呼吸困难者易发生室颤。慢性梗阻性肺疾病患者伴有房性或室性心律失常者,用此药时应小心。早产儿由于酶的缺乏致茶碱转化为咖啡因,则血中的咖啡因浓度升高,而咖啡因与茶碱有相互加强作用,从而产生中毒反应。足月新生儿用茶碱后,脑血流速度减慢;幼儿用药后由于利尿及呕吐,易发生兴奋及脱水。老年人清除茶碱的功能减退,易发生中毒。肝病、心脏病、支气管哮喘或阻塞性肺疾患者,易发生中毒。应用茶碱患者,用电休克治疗时易发生癫痫状态。给药说明(1)如在直肠给药后 12小时内再给予口服或注射,须注意观察反应,因本品经直肠给药,特别是栓剂,吸收的快慢不一,可能延缓。(2)在空腹时(餐前半小时至 1小时,或餐后 2小时)口服,吸收较快,如在用餐时或餐后服用,可减少对胃肠道刺激,但吸收较慢。(3)肠溶片的吸收延缓,生物利用度极不规则,不足取。(4)栓剂直肠给药:①在 6—8小时内,避免再次使用;②吸收缓慢,且生物利用度不够确切,又可引起局部刺激,因此仅偶用于短期非急症治疗。(5)保留灌肠,吸收迅速,生物利用度确定,但可引起局部刺激,多次给药且可在体内积蓄,以致引起毒性反应,尤其是婴儿、小儿和老年人。(6)给药期间应注意血药浓度和疗效相关。有效血药浓度的范围既窄,个体间的差异又大,宜按血药浓度调整用量,尤其是长期用药的病人,常须给予超量,也即用量大于一般常用量。氨茶碱在体内迅速降解成茶碱,临床上茶碱的有效血药浓度大致是 10—20μg/ml,>20μg/ml即可产生毒性反应。(7)用量均应根据标准体重计算,因茶碱并不分布到体内的脂肪组织。理论上给予茶碱0.5mg/kg,即可使血清茶碱浓度升高 1μg/ml。(8)老年病人以及酒精中毒、充血性心力衰竭、肝肾功能不全等患者的茶碱清除率低,用量应减少;长期高热病人可使茶碱排出减少减慢;吸烟者能加快本品的代谢,用量需较大。(9)肌注可刺激局部引起疼痛,肌注时需与 2%盐酸普鲁卡因合用。静注时需稀释成<25mg/ml释释液。静注太快可引起一过性低血压或周围循环衰竭,注入速度一般以每分钟25mg为度,或再度稀释后改作静滴。不良反应(1)常见的不良反应为:恶心、胃部不适、呕吐、食欲减退,也可见头痛、烦躁、易激动。(2)本品中毒时其表现为心律失常、心率增快、肌肉颤动或癫痫。由于胃肠道受刺激,可见血性呕吐物或柏油样便。口服可有恶心,呕吐;肌肉注射局部红肿,疼痛;静脉滴注有头晕,心悸,心律失常,血压下降,抽搐,惊厥.少数人可有失眠,目眩.剂量过大可引起惊厥,谵妄或谵语。心血管系统:血中茶碱浓度升高可致有心血管不良反应,而患有心血管疾病者应用此药,则发生心脏毒性反应的危险性增大。心动过速是中毒的常见症状,呼吸困难者易发生室颤。有报告血清浓度超过35μg/ml,半数患者发生危及生命的室性心率失常。呼吸系统:氨茶碱有时可使支气管痉挛加重。神经系统:应用双盲交叉法一次服氨茶碱500mg治疗部分可逆性气道梗阻12例,其中8例发生神经过敏、恶心、呕吐、头晕及心悸。一般的剂量也可发生严重中毒,那是因为茶碱降解不全,除了常见有颤抖、头昏、焦虑、激动、失眠、视力紊乱、癫痫发作外,还可出现抑郁、精神错乱及中毒性精神病。消化系统:成人静注或肛门内给予氨茶碱,最常见的不良反应为恶心及胃肠道激惹现象。过敏反应:有人强调氨茶碱所致的过敏反应是乙二胺所致,因为它是致敏物质,可引起危及生命的血管神经性水肿。有报告可发生延缓型过敏反应。相互作用①与克林霉素、红霉素、林可霉素合用时,可降低本品在肝脏的清除率,使血药浓度升高,甚至出现毒性反应,应在给药前后调整本品的用量;②与锂合用时,可加速肾脏对锂的排出,后者疗效因而减低;③与普萘洛尔合用时,本品的支气管扩张作用可能受到抑制;④与其他茶碱类药合用时,不良反应可增多。降低茶碱清除的药物有别嘌呤醇、西咪替丁、红霉素、口服避孕物、普萘洛尔、噻苯咪唑、诺氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、培氟沙星。增强茶碱清除的药物有利福平、去甲肾上腺素、巴比妥类及苯妥英。它使锂由肾清除增多,致血浓度减低;它与强地松龙合用,二者血浆浓度均减低;在地高辛血浓度正常范围内,它可诱发心律失常。应用茶碱时可使咖啡因浓度积累增高达到中毒水平。先锋霉素或乙醇与它合用可产生戒酒硫反应。低蛋白食使它清除减少,而高蛋白食可增加它的清除。吸烟者的茶碱的不良反应比其他人为少见。目前仍然有用含茶碱、麻黄素及镇静药的合剂作为扩张支气管药。有些研究证实,茶碱与麻黄素合用可产生协同的毒性作用,而其疗效并无明显增加。有报告评价合用茶碱(130mg)、麻黄素(25mg)及羟嗪(Hydroxyzine)治疗季节性哮喘的效应,三者合用比单用茶碱或茶碱与麻黄素合用的不良反应为少,特别是恶心与神经过敏。有人比较Tedral(含茶碱130mg、麻黄素24mg及苯巴比妥8mg)与茶碱治疗22例支气管痉挛患者的临床疗效。肺功能改善二者相似,而Tedral的不良反应比茶碱为少。因之认为小剂量Tedral治疗哮喘,有较好的效果。用药须知①强碱性,口服对胃刺激性大,应餐后服或服用肠溶片。肌注可致局部红肿、疼痛,现已很少用。②静注或静滴如浓度过高,速度过快可强烈兴奋心脏和中枢神经系统,引起心悸、心律失常、血压剧降、激动不安、失眠、头痛等,严重时可致惊厥,故应稀释后缓慢注射。如剂量过大引起妄、惊厥时,可用镇静药对抗。③治疗浓度范围较窄,体内清除率个体差异很大,临床确定治疗量时,最后参照两药浓度检测结果和临床效应进行调整。④酸性药物可增加其排泄,碱性药物可减少其排泄。与西咪替丁、四环素、红霉素等配合,可延长本品的半衰期,故两药浓度可高于正常,易致中毒;静注时不宜与维生素C、去甲肾上腺素、促皮质素、四环素类抗生素配伍;与锂制剂合用时,可加速肾对锂的排出;与普萘洛尔合用时,本品的支气管扩张作用可能降低。⑤肝、肾功能低下者、老年人、新生儿、酒精中毒、有溃疡病史者、严重心脏病、充血性心力衰竭、甲亢、急性心脏损害者慎用。⑥可通过胎盘屏障,亦可随乳汁排出。⑦科室血清尿酸及尿儿茶酚胺的测定值增高,干扰诊断。
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