对乙酰氨基酚片药片的崩解时间太长可能是什么原因

来源：蜘蛛抓取(WebSpider) 时间：2015-03-23 12:41 标签： 乙酰氨基酚
No.8 对乙酰氨基酚泡腾片处方及工艺的研究资料及文献资料1_百度文库
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No.8 对乙酰氨基酚泡腾片处方及工艺的研究资料及文献资料1
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交联聚维酮对对乙酰氨基酚片溶出度的影响
来源：青年人()&更新时间： 17:30:46 &【字体： 】
摘要　目的:研究崩解剂交联聚维酮对对乙酰氨酚片溶出度的影响。方法:采用交联聚维酮不同用量，不同加入方法，放置时间和再次加工。结果:交联聚维酮不同用量、不同加入方法对溶出度有显著影响，放置时间、和再次加工对溶出度无影响。结论:应用交联维酮应考虑其用量和加入方法。关键词　交联聚维酮，对乙酰氨基酚，溶出度
Crospovidone effects on the dissolution rate of paracetamol tablets
Luo Yun,Li Rongling,Wang Jun (The First Affiliated Hospital of Hubei Medical University,Wuhan 430060)
ABSTRACT　OBJECTIVE:To study crospovidone effect on the dissolution rate of paracetamol tablets.METHODS:It is adopted the different content of crospovidone,the different manufactured way,the stored time,and made tablets again.RESULTS:It is effects significantly on the dissolution of paracetamol tablets by the different content of crospovidone and the different manufactured way,but is not significantly by the stored time and made tablets again.CONCLUSIONS:The content and manufactured way are considered when crospovidone is applied.KEY WORDS　crospovidone,paracetamol,dissolution rate
　　交联聚维酮(PVPP)是N-乙烯-2-吡咯烷酮的交联不溶性均聚物，呈极细分散的白色粉末，与其他赋形剂和药物有极良好的相容性，是一种新型片剂崩解剂，作为药用辅料被美国药典X　X　Ⅱ版、欧洲药典草案收载。　　对乙酰氨基酚是临床上常用的解热镇痛药，其体内生物利用度的高低与体外溶出速率有很大的相关性［1］。我们将交联聚维酮应用于对乙酰氨基酚片中，研究其对对乙酰氨基酚溶出度的影响，以便合理选择辅料交联聚维酮，为保证制剂质量提供依据。
1　仪器及试药　　交联聚维酮(USA，ISP公司)，对乙酰氨基酚(宜昌制药厂)，其它辅料均为药用。ZRS-4型智能溶出仪(天津大学精密仪器厂)，7520型分光光度计(上海分析仪器厂)。
2　方法及结果2.1　片剂的制备　淀粉浆、交联聚维酮、硬脂酸镁，按湿颗粒法制备片剂。2.2　溶出度测定　转篮法测定：以稀盐酸24 ml加水至1 000 ml为溶出介质，温度(37±0.5)℃，转速100 r.min-1，分别在3，6，10，15，20，30 min取5 ml滤过，随即补充介质5 ml；精密量取续滤液1 ml，加0.4 mol.L-1氢氧化钠溶液稀释至50 ml，摇匀，在257 nm处测定吸收度［2］，E1%1 cm 715计算出溶出度标示量。2.3　交联聚维酮用量对溶出度的影响　占片重3%，5%，7%量加入交联聚维酮，与占片重5%淀粉比较，按平行原则内加法湿颗粒制片，测定溶出度，见表1。
表 1　不同用量交联聚维酮用量对乙酰氨基酚片累积出百分率(n=6)
PVPP占片重量/%
　　将以上溶出度数据用威布尔模型拟合，求得各样品的T50、Td和m 3个参数，见表2。　　结果表明：加入3%，5%交联聚维酮用量时，对乙酰氨基酚片溶出度参数T50、Td有显著性差异(P&0.01)，而5%，7%用量时，溶出度参数T50、Td之间差异无显著性(P&0.05)。3%的T50、Td和淀粉5%比较差异有极显著性(P&0.01)。
表 2　累积溶出速率参数与t检验结果
PVPP占片重量/%
注：?*3%与5% PVPP比较；*1 5%与7% PVPP比较；*2 3% PVPP与5%淀粉比较
2.4　加入方法对溶出度影响　分别以外加法、内加法、混合加入法(加崩解剂一半量湿法制粒，干燥整粒后，加入另一半量崩解剂压片)加入5%交联聚维酮制片［3］，其溶出度参数见表3。
表 3　不同加入方法累积溶出速率参数与t检验结果
注：*1 外加法与内加法比较；?2 外加法与内加法或混加法比较
　　结果表明：外加法与内加法对对乙酰氨基酚片溶出度参数T50、Td影响有显著性差异(P&0.01)，而内加法与混加法溶出度参数T50、Td之间差异无显著性(P&0.05)。2.5　再次加工对溶出度影响　以内加法湿式制粒加5%交联聚维酮制片，然后粉碎，用50%乙醇再制粒，压片，测定其溶出度，其T50、Td分别为3.64，4.69 min，与原工艺T50(3.42 min)、Td(4.38 min)差异无显著性(P&0.05)，表明再次加工不须另加崩解剂。2.6　陈化时间对溶出度的影响　以内加法加入5%交联聚维酮制片，密闭室温放置1年后，重新测定其溶出度，其T50、Td分别为3.28，4.24 min，与放置前T50(3.42 min)、Td(4.38 min)差异无显著性(P&0.05)，表明其溶出度至少在1年内随时间无显著变化。
3　讨论3.1　交联聚维酮用法与用量关系　交联聚维酮作为固体崩解剂其用法和用量没有一定的固定模式，可按主药、辅料、生产工艺具体条件而定。本试验中5%，7%用量的交联聚维酮对对乙酰氨基酚片的溶出度差异无显著性，可以看出，当崩解剂占片重5%时，其崩解剂已全部体现，超过5%用量时，对溶出度改变无实际意义。3.2　交联聚维酮加入方法对对乙酰氨基酚片溶出度有显著性影响　试验表明以内加法或混加法为宜。3.3　交联聚维酮具有优异再次加工性　这种可在一批料中再次加工不须另加入崩解剂，其溶出度不受影响，能方便生产，使成本降至最低水平。3.4　贮存前与贮存后对对乙酰氨基酚片溶出度无显著变化　其溶出度随时变化而不受影响，这对药品在贮存过程中质量作了有力保证。但由于交联聚维酮有较强的引湿性［4］，制剂包装必须密闭，防止吸潮。
作者单位:湖北医科大学附属一医院　武汉430060
参考文献1　郑　重，李宗祥，詹世琴等.扑热息痛片人体生物利用度试验.医药工业，1982，(1)：232　中国药典.二部，3　南京药学院药剂教研组编著.药剂学.第2版.北京：人民卫生出版社，4　上海医药工业研究院药物制剂研究室编著.药用辅料应用技术.北京：中国医药科技出版社，
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