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杜玛磷酸肌酸钠 - 产品介绍
  英联注射用是唯一利用生物酶促工程技术生产的磷酸肌酸钠   中国科学院生物物理研究所是我国生命科学的基础研究所,设置的生物大分子国家重点实验室拥有该所的精锐力量,承担了许多重大科研项目,曾在全国43个开放实验室评估中名列第一,在国际生物界也享有盛誉。磷酸肌酸钠的主要研发工作正是在生物大分子实验室里完成的。   生物酶促工程与传统的化学合成方法相比具有专一性强,反应条件温和、产率高等酶反应所具有的特点。   吉林英联生物技术有限公司采用酶促工程技术生产的磷酸肌酸,生产工艺完全模拟了人体内磷酸肌酸的合成过程,而酶反应的专一性确保了磷酸肌酸产品的高纯度,避免了化学合成过程中有害中间体的残留,因此更具有亲和性和安全性。
杜玛磷酸肌酸钠 - 研发历程
  年历经8年产品研制成功   2001年被列为国家重点创新项目   2002年申请酶促工艺发明专利   2005年7月获得发明专利证书   2004年10月首家获得生产批准文号   与化学合成方法生产的磷酸肌酸钠的比较   ​酶促合成化学合成合成原料药用原料:三磷酸腺苷(ATP) 执行标准:2005年版国家药典标准 ATP是生物体内与组织生长、修补、再生、能源供应等密切有关的高能化合物。化工原料:三(危险品) 执行标准:化工行业标准。三氯氧磷是有刺激性臭味的发烟液体。置于潮湿空气中即水解生成磷酸和氯化氢,发生白烟。遇水和乙醇分解并放出大量热和氯化氢。对眼睛有刺激。有腐蚀性。是一级酸性腐蚀品反应条件反应条件温和,安全,可操作性强反应条件苛刻、不易控制反应产物反应产物专一,纯度高生成产物复杂 生产过程反应激烈,产生大量氯化氢气体,氯化氢对眼和呼吸道粘膜有强烈的刺激作用。环保指标生产过程中不产生有害废弃物氯化氢等废气对环境造成污染,排放前必须进行中和处理最终产品 磷酸肌酸钠符合法定质量标准(含量98%以上)符合法定质量标准(含量95%以上)杂质为ATP和ADP等人体自有物质杂质为肌酐、等副产物肌酐是肌肉组织代谢产生的废物​合成特点模拟人体内磷酸肌酸的合成过程,避免了有害中间体的残留,酶促反应的专一性、易控性确保产品的高纯度生产过程反应激烈、不易控制 生成产物复杂​具有自主知识产权的肌酸激酶制剂是酶促合成的关键技术,转化率高________工艺专利独家酶促工程产品 20年发明专利保护 专利号:ZL ________ 全面细胞保护   膜保护:稳定细胞膜和线粒体膜 保持细胞正常形态 维持正常生理功能   微循环:改善红细胞功能 抑制血小板聚集 有效改善缺血部位血供   自由基:减少自由基生成 保护细胞免受自由基损害   离子泵:改善离子泵功能 促进K+ 内流 消除钙超载   收缩蛋白:减少破坏 维持正常 收缩功能   最直接能量供给剂   供能:最直接的能量供应源 直接穿透细胞膜 生成ATP   运能:将ATP由产能部位(线粒体) 转运至需能部位(离子泵、肌纤维等)   产能:抑制无氧酵解 延长有氧代谢   保能:抑制腺苷酸降解,维持细胞内水平
杜玛磷酸肌酸钠 - 药品名称
  通用名称:   英文名称:Creatine Phosphate Sodium for Injection   汉语拼音:Zhusheyong Linsuanjisuanna   【成 份】本品主要成份为磷酸肌酸二钠盐四水合物。本品无辅料。   化学名称: N-[亚氨基(膦氨基)甲基]-N-甲基甘氨酸二钠盐四水合物。   化学结构式:    CH3   0 P―NH―C―N―CH2―COOH?4H2O   ONa NH   分子式:C4H8N3O5PNa2?4H2O   分子量:327.15   【性 状】本品为白色粉末或结晶性粉末。   【适 应 症】   心脏手术时加入心脏停搏液中保护心肌。   缺血状态下的心肌代谢异常。   【规 格】0.5g (按C4H8N3O5PNa2计)   【用法用量】   遵医嘱静脉滴注,每次1g(2瓶),以注射用水、0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液溶解后在30~45分钟内静脉滴注,每日1~2次。心脏手术时加入心脏停搏液中保护心肌:心脏停搏液中的浓度为10mmol/L。   【不良反应】   尚不明确。   用药过程中如有任何不适,请立即通知医生。   【禁 忌】   对本品组分过敏者禁用。   慢性肾功能不全患者禁止大剂量(5~10g/日)使用本品。   【注意事项】   快速静脉注射1g以上的磷酸肌酸钠可能会引起血压下降。   大剂量(5~10g/日)给药引起大量磷酸盐摄入,可能会影响钙代谢和调节稳态的激素的分泌,影响肾功能和嘌呤代谢。   上述大剂量需慎用且仅可短期使用。   配伍禁忌:无。   对驾驶和操纵机械的影响:无。   【孕妇及哺乳期妇女用药】无禁忌。   【儿童用药】本品未进行该项实验,但有相关临床应用文献。   【老年用药】通常无需调整用药剂量,但肾功能不全者应适当减少用药剂量。   【药物相互作用】本品不与其它药物发生相互作用。   【药物过量】无特异性解毒药。如过量可采取对症治疗。   【药理毒理】   药理作用   磷酸肌酸在肌肉收缩的能量代谢中发挥重要作用。它是心肌和骨骼肌的化学能量储备,并用于ATP的再合成,ATP的水解为肌动球蛋白收缩过程提供能量。   氧化代谢减慢导致的能量供给不足是心肌细胞损伤形成和发展的重要因素。磷酸肌酸水平不足在心肌收缩力和功能恢复能力的损伤中具有重要的临床意义。实际上,在心肌损伤中,细胞内高能磷酸化合物的数量,与细胞的存活和收缩功能恢复能力之间存在紧密关系。所以保持高能磷酸化合物的水平成为各种限制心肌损伤方法的基本原则,同时也是心脏代谢保护的基础。   动物试验和人体的心脏停搏试验显示了磷酸肌酸钠的作用及其保护心肌的可能性。   药理学试验显示:   ●预先肌内注射磷酸肌酸钠,对异丙肾上腺素(大鼠和鸽子)、甲状腺素(大鼠)、吐根碱(豚鼠)、p-硝基苯酚(大鼠)、劳力(大鼠)等原因导致的各种心肌疾病有剂量依赖性的保护作用。   ●磷酸肌酸钠对离体的青蛙、大鼠和豚鼠的心脏以及豚鼠的心耳发挥正性肌力作用。   ●磷酸肌酸钠可拮抗缺氧对离体豚鼠心房的负性肌力作用。   ●在对体内和离体的多种试验模型的试验中,向心脏停搏液中加入磷酸肌酸钠均可加强对心肌的保护。   ●磷酸肌酸钠对冠状动脉阻塞引起的实验性心肌梗塞及心率失常提供保护。   ●磷酸肌酸钠的心肌保护功能与以下作用相关:稳定;通过抑制核苷酸分解酶而保持细胞内腺嘌呤核苷酸水平,抑制缺血心肌部位的磷脂降解;通过抑制ADP-诱导的血小板聚集而改善缺血部位的微循环。   毒性作用   动物试验显示,短期和长期使用磷酸肌酸钠进行治疗均无潜在毒性。   磷酸肌酸钠无致畸作用。   【药代动力学】   兔肌注磷酸肌酸,20~40分钟后血药浓度达到峰值,此时约有25~28%的给药剂量在血液中。然后数值缓慢下降,250分钟后仍有9%外源性磷酸肌酸在血液中。   肌注磷酸肌酸后40~250分钟期间,可观察到血液ATP水平升高,100分钟后达最高浓度,此时ATP水平升高25%。   兔静脉给药后,磷酸肌酸以活性形式出现在血液中并30分钟内逐渐减少。血液ATP水平升高(峰值时升高大于24%),300分钟后恢复正常。   人体静脉给予磷酸肌酸的平均消除半衰期为0.09~0.2小时。缓慢滴注5g的磷酸肌酸40分钟后,血药浓度下降至5nmol/ml以下。10g剂量给药40分钟后,血药浓度可达10nmol/ml。   肌内注射磷酸肌酸500mg,5分钟后磷酸肌酸出现在血液中,30分钟后达峰值,约为10nmol/ml,1小时后下降至4~5nmol/ml。2小时后,仍为1~2nmol/ml。750mg剂量给药的峰浓度为11~12nmol/ml。   对组织的分析显示,外源的磷酸肌酸主要分布在心肌和骨骼肌,脑和肾组织次之,肺和肝组织最少。体内代谢和排泄过程为磷酸肌酸经催化去磷酸化形成肌酸,然后肌酸环化为肌酐,最后经尿排泄。   【贮 藏】密封,在凉暗(避光并不超过20℃)干燥处保存。   【包 装】注射用无菌粉末用塞,低硼硅玻璃管制注射济瓶;0.5g×2支/盒。   【有 效 期】24个月。   【执行标准】国家食品药品监督管理局标准YBH   【批准文号】国药准字H   【生产企业】企业名称:吉林英联生物技术有限公司   
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  英联注射用是唯一利用生物酶促工程技术生产的磷酸肌酸钠   中国科学院生物物理研究所是我国生命科学的基础研究所,设置的生物大分子国家重点实验室拥有该所的精锐力量,承担了许多重大科研项目,曾在全国43个开放实验室评估中名列第一,在国际生物界也享有盛誉。磷酸肌酸钠的主要研发工作正是在生物大分子实验室里完成的。   生物酶促工程与传统的化学合成方法相比具有专一性强,反应条件温和、产率高等酶反应所具有的特点。   吉林英联生物技术有限公司采用酶促工程技术生产的磷酸肌酸,生产工艺完全模拟了人体内磷酸肌酸的合成过程,而酶反应的专一性确保了磷酸肌酸产品的高纯度,避免了化学合成过程中有害中间体的残留,因此更具有亲和性和安全性。
杜玛磷酸肌酸钠 - 研发历程
  年历经8年产品研制成功   2001年被列为国家重点创新项目   2002年申请酶促工艺发明专利   2005年7月获得发明专利证书   2004年10月首家获得生产批准文号   与化学合成方法生产的磷酸肌酸钠的比较   ​酶促合成化学合成合成原料药用原料:三磷酸腺苷(ATP) 执行标准:2005年版国家药典标准 ATP是生物体内与组织生长、修补、再生、能源供应等密切有关的高能化合物。化工原料:三(危险品) 执行标准:化工行业标准。三氯氧磷是有刺激性臭味的发烟液体。置于潮湿空气中即水解生成磷酸和氯化氢,发生白烟。遇水和乙醇分解并放出大量热和氯化氢。对眼睛有刺激。有腐蚀性。是一级酸性腐蚀品反应条件反应条件温和,安全,可操作性强反应条件苛刻、不易控制反应产物反应产物专一,纯度高生成产物复杂 生产过程反应激烈,产生大量氯化氢气体,氯化氢对眼和呼吸道粘膜有强烈的刺激作用。环保指标生产过程中不产生有害废弃物氯化氢等废气对环境造成污染,排放前必须进行中和处理最终产品 磷酸肌酸钠符合法定质量标准(含量98%以上)符合法定质量标准(含量95%以上)杂质为ATP和ADP等人体自有物质杂质为肌酐、等副产物肌酐是肌肉组织代谢产生的废物​合成特点模拟人体内磷酸肌酸的合成过程,避免了有害中间体的残留,酶促反应的专一性、易控性确保产品的高纯度生产过程反应激烈、不易控制 生成产物复杂​具有自主知识产权的肌酸激酶制剂是酶促合成的关键技术,转化率高________工艺专利独家酶促工程产品 20年发明专利保护 专利号:ZL ________ 全面细胞保护   膜保护:稳定细胞膜和线粒体膜 保持细胞正常形态 维持正常生理功能   微循环:改善红细胞功能 抑制血小板聚集 有效改善缺血部位血供   自由基:减少自由基生成 保护细胞免受自由基损害   离子泵:改善离子泵功能 促进K+ 内流 消除钙超载   收缩蛋白:减少破坏 维持正常 收缩功能   最直接能量供给剂   供能:最直接的能量供应源 直接穿透细胞膜 生成ATP   运能:将ATP由产能部位(线粒体) 转运至需能部位(离子泵、肌纤维等)   产能:抑制无氧酵解 延长有氧代谢   保能:抑制腺苷酸降解,维持细胞内水平
杜玛磷酸肌酸钠 - 药品名称
  通用名称:   英文名称:Creatine Phosphate Sodium for Injection   汉语拼音:Zhusheyong Linsuanjisuanna   【成 份】本品主要成份为磷酸肌酸二钠盐四水合物。本品无辅料。   化学名称: N-[亚氨基(膦氨基)甲基]-N-甲基甘氨酸二钠盐四水合物。   化学结构式:    CH3   0 P―NH―C―N―CH2―COOH?4H2O   ONa NH   分子式:C4H8N3O5PNa2?4H2O   分子量:327.15   【性 状】本品为白色粉末或结晶性粉末。   【适 应 症】   心脏手术时加入心脏停搏液中保护心肌。   缺血状态下的心肌代谢异常。   【规 格】0.5g (按C4H8N3O5PNa2计)   【用法用量】   遵医嘱静脉滴注,每次1g(2瓶),以注射用水、0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液溶解后在30~45分钟内静脉滴注,每日1~2次。心脏手术时加入心脏停搏液中保护心肌:心脏停搏液中的浓度为10mmol/L。   【不良反应】   尚不明确。   用药过程中如有任何不适,请立即通知医生。   【禁 忌】   对本品组分过敏者禁用。   慢性肾功能不全患者禁止大剂量(5~10g/日)使用本品。   【注意事项】   快速静脉注射1g以上的磷酸肌酸钠可能会引起血压下降。   大剂量(5~10g/日)给药引起大量磷酸盐摄入,可能会影响钙代谢和调节稳态的激素的分泌,影响肾功能和嘌呤代谢。   上述大剂量需慎用且仅可短期使用。   配伍禁忌:无。   对驾驶和操纵机械的影响:无。   【孕妇及哺乳期妇女用药】无禁忌。   【儿童用药】本品未进行该项实验,但有相关临床应用文献。   【老年用药】通常无需调整用药剂量,但肾功能不全者应适当减少用药剂量。   【药物相互作用】本品不与其它药物发生相互作用。   【药物过量】无特异性解毒药。如过量可采取对症治疗。   【药理毒理】   药理作用   磷酸肌酸在肌肉收缩的能量代谢中发挥重要作用。它是心肌和骨骼肌的化学能量储备,并用于ATP的再合成,ATP的水解为肌动球蛋白收缩过程提供能量。   氧化代谢减慢导致的能量供给不足是心肌细胞损伤形成和发展的重要因素。磷酸肌酸水平不足在心肌收缩力和功能恢复能力的损伤中具有重要的临床意义。实际上,在心肌损伤中,细胞内高能磷酸化合物的数量,与细胞的存活和收缩功能恢复能力之间存在紧密关系。所以保持高能磷酸化合物的水平成为各种限制心肌损伤方法的基本原则,同时也是心脏代谢保护的基础。   动物试验和人体的心脏停搏试验显示了磷酸肌酸钠的作用及其保护心肌的可能性。   药理学试验显示:   ●预先肌内注射磷酸肌酸钠,对异丙肾上腺素(大鼠和鸽子)、甲状腺素(大鼠)、吐根碱(豚鼠)、p-硝基苯酚(大鼠)、劳力(大鼠)等原因导致的各种心肌疾病有剂量依赖性的保护作用。   ●磷酸肌酸钠对离体的青蛙、大鼠和豚鼠的心脏以及豚鼠的心耳发挥正性肌力作用。   ●磷酸肌酸钠可拮抗缺氧对离体豚鼠心房的负性肌力作用。   ●在对体内和离体的多种试验模型的试验中,向心脏停搏液中加入磷酸肌酸钠均可加强对心肌的保护。   ●磷酸肌酸钠对冠状动脉阻塞引起的实验性心肌梗塞及心率失常提供保护。   ●磷酸肌酸钠的心肌保护功能与以下作用相关:稳定;通过抑制核苷酸分解酶而保持细胞内腺嘌呤核苷酸水平,抑制缺血心肌部位的磷脂降解;通过抑制ADP-诱导的血小板聚集而改善缺血部位的微循环。   毒性作用   动物试验显示,短期和长期使用磷酸肌酸钠进行治疗均无潜在毒性。   磷酸肌酸钠无致畸作用。   【药代动力学】   兔肌注磷酸肌酸,20~40分钟后血药浓度达到峰值,此时约有25~28%的给药剂量在血液中。然后数值缓慢下降,250分钟后仍有9%外源性磷酸肌酸在血液中。   肌注磷酸肌酸后40~250分钟期间,可观察到血液ATP水平升高,100分钟后达最高浓度,此时ATP水平升高25%。   兔静脉给药后,磷酸肌酸以活性形式出现在血液中并30分钟内逐渐减少。血液ATP水平升高(峰值时升高大于24%),300分钟后恢复正常。   人体静脉给予磷酸肌酸的平均消除半衰期为0.09~0.2小时。缓慢滴注5g的磷酸肌酸40分钟后,血药浓度下降至5nmol/ml以下。10g剂量给药40分钟后,血药浓度可达10nmol/ml。   肌内注射磷酸肌酸500mg,5分钟后磷酸肌酸出现在血液中,30分钟后达峰值,约为10nmol/ml,1小时后下降至4~5nmol/ml。2小时后,仍为1~2nmol/ml。750mg剂量给药的峰浓度为11~12nmol/ml。   对组织的分析显示,外源的磷酸肌酸主要分布在心肌和骨骼肌,脑和肾组织次之,肺和肝组织最少。体内代谢和排泄过程为磷酸肌酸经催化去磷酸化形成肌酸,然后肌酸环化为肌酐,最后经尿排泄。   【贮 藏】密封,在凉暗(避光并不超过20℃)干燥处保存。   【包 装】注射用无菌粉末用塞,低硼硅玻璃管制注射济瓶;0.5g×2支/盒。   【有 效 期】24个月。   【执行标准】国家食品药品监督管理局标准YBH   【批准文号】国药准字H   【生产企业】企业名称:吉林英联生物技术有限公司   
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出门在外也不愁杜玛磷酸肌酸钠 - 王朝网络手机版 - 欢迎访问王朝网络手机版m.杜玛磷酸肌酸钠&&  杜玛磷酸肌酸钠从年历经8年研制成功,是唯一利用生物酶促工程技术生产的磷酸肌酸钠。本词条对利用化学合成法与酶促法合成的磷酸肌酸钠进行了比较,并详细介绍了注射用磷酸肌酸钠的药用机理等。    产品介绍英联注射用磷酸肌酸钠是唯一利用生物酶促工程技术生产的磷酸肌酸钠  中国科学院生物物理研究所是我国生命科学的基础研究所,设置的生物大分子国家重点实验室拥有该所的精锐力量,承担了许多重大科研项目,曾在全国43个开放实验室评估中名列第一,在国际生物界也享有盛誉。磷酸肌酸钠的主要研发工作正是在生物大分子实验室里完成的。  生物酶促工程与传统的化学合成方法相比具有专一性强,反应条件温和、产率高等酶反应所具有的特点。  吉林英联生物技术有限公司采用酶促工程技术生产的磷酸肌酸,生产工艺完全模拟了人体内磷酸肌酸的合成过程,而酶反应的专一性确保了磷酸肌酸产品的高纯度,避免了化学合成过程中有害中间体的残留,因此更具有亲和性和安全性。研发历程年历经8年产品研制成功  2001年被列为国家重点创新项目  2002年申请酶促工艺发明专利  2005年7月获得发明专利证书  2004年10月首家获得生产批准文号  酶促合成与化学合成方法生产的磷酸肌酸钠的比较  酶促合成  化学合成  合成原料  药用原料:三磷酸腺苷(ATP)  执行标准:2005年版国家药典标准  ATP是生物体内与组织生长、修补、再生、能源供应等密切有关的高能化合物。  化工原料:三氯氧磷(危险品)  执行标准:化工行业标准。三氯氧磷是有刺激性臭味的发烟液体。置于潮湿空气中即水解生成磷酸和氯化氢,发生白烟。遇水和乙醇分解并放出大量热和氯化氢。对眼睛有刺激。有腐蚀性。是一级酸性腐蚀品  反应条件  反应条件温和,安全,可操作性强  反应条件苛刻、不易控制  反应产物  反应产物专一,纯度高  生成产物复杂 生产过程反应激烈,产生大量氯化氢气体,氯化氢对眼和呼吸道粘膜有强烈的刺激作用。  环保指标  生产过程中不产生有害废弃物  氯化氢等废气对环境造成污染,排放前必须进行中和处理  最终产品  磷酸肌酸钠  符合法定质量标准(含量98%以上)  符合法定质量标准(含量95%以上)  杂质为ATP和ADP等人体自有物质  杂质为肌酐、磷酸肌酸酐等副产物肌酐是肌肉组织代谢产生的废物  合成特点  模拟人体内磷酸肌酸的合成过程,避免了有害中间体的残留,酶促反应的专一性、易控性确保产品的高纯度  生产过程反应激烈、不易控制  生成产物复杂  具有自主知识产权的肌酸激酶制剂是酶促合成的关键技术,转化率高  ________  工艺专利  独家酶促工程产品  20年发明专利保护  专利号:ZL   ________  全面细胞保护  膜保护:稳定细胞膜和线粒体膜 保持细胞正常形态 维持正常生理功能  微循环:改善红细胞功能 抑制血小板聚集 有效改善缺血部位血供  自由基:减少自由基生成 保护细胞免受自由基损害  离子泵:改善离子泵功能 促进K+ 内流 消除钙超载  收缩蛋白:减少破坏 维持正常 收缩功能  最直接能量供给剂  供能:最直接的能量供应源 直接穿透细胞膜 生成ATP  运能:将ATP由产能部位(线粒体) 转运至需能部位(离子泵、肌纤维等)  产能:抑制无氧酵解 延长有氧代谢  保能:抑制腺苷酸降解,维持细胞内高能磷酸化水平药品名称通用名称:注射用磷酸肌酸钠  英文名称:Creatine Phosphate Sodium for Injection  汉语拼音:Zhusheyong Linsuanjisuanna  【成 份】本品主要成份为磷酸肌酸二钠盐四水合物。本品无辅料。  化学名称: N-[亚氨基(膦氨基)甲基]-N-甲基甘氨酸二钠盐四水合物。  化学结构式:  ONa CH3  0 P—NH—C—N—CH2—COOH·4H2O  ONa NH  分子式:C4H8N3O5PNa2·4H2O  分子量:327.15  【性 状】本品为白色粉末或结晶性粉末。  【适 应 症】  心脏手术时加入心脏停搏液中保护心肌。  缺血状态下的心肌代谢异常。  【规 格】0.5g (按C4H8N3O5PNa2计)  【用法用量】  遵医嘱静脉滴注,每次1g(2瓶),以注射用水、0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液溶解后在30~45分钟内静脉滴注,每日1~2次。心脏手术时加入心脏停搏液中保护心肌:心脏停搏液中的浓度为10mmol/L。  【不良反应】  尚不明确。  用药过程中如有任何不适,请立即通知医生。  【禁 忌】  对本品组分过敏者禁用。  慢性肾功能不全患者禁止大剂量(5~10g/日)使用本品。  【注意事项】  快速静脉注射1g以上的磷酸肌酸钠可能会引起血压下降。  大剂量(5~10g/日)给药引起大量磷酸盐摄入,可能会影响钙代谢和调节稳态的激素的分泌,影响肾功能和嘌呤代谢。  上述大剂量需慎用且仅可短期使用。  配伍禁忌:无。  对驾驶和操纵机械的影响:无。  【孕妇及哺乳期妇女用药】无禁忌。  【儿童用药】本品未进行该项实验,但有相关临床应用文献。  【老年用药】通常无需调整用药剂量,但肾功能不全者应适当减少用药剂量。  【药物相互作用】本品不与其它药物发生相互作用。  【药物过量】无特异性解毒药。如过量可采取对症治疗。  【药理毒理】  药理作用  磷酸肌酸在肌肉收缩的能量代谢中发挥重要作用。它是心肌和骨骼肌的化学能量储备,并用于ATP的再合成,ATP的水解为肌动球蛋白收缩过程提供能量。  氧化代谢减慢导致的能量供给不足是心肌细胞损伤形成和发展的重要因素。磷酸肌酸水平不足在心肌收缩力和功能恢复能力的损伤中具有重要的临床意义。实际上,在心肌损伤中,细胞内高能磷酸化合物的数量,与细胞的存活和收缩功能恢复能力之间存在紧密关系。所以保持高能磷酸化合物的水平成为各种限制心肌损伤方法的基本原则,同时也是心脏代谢保护的基础。  动物试验和人体的心脏停搏试验显示了磷酸肌酸钠的作用及其保护心肌的可能性。  药理学试验显示:  ●预先肌内注射磷酸肌酸钠,对异丙肾上腺素(大鼠和鸽子)、甲状腺素(大鼠)、吐根碱(豚鼠)、p-硝基苯酚(大鼠)、劳力(大鼠)等原因导致的各种心肌疾病有剂量依赖性的保护作用。  ●磷酸肌酸钠对离体的青蛙、大鼠和豚鼠的心脏以及豚鼠的心耳发挥正性肌力作用。  ●磷酸肌酸钠可拮抗缺氧对离体豚鼠心房的负性肌力作用。  ●在对体内和离体的多种试验模型的试验中,向心脏停搏液中加入磷酸肌酸钠均可加强对心肌的保护。  ●磷酸肌酸钠对冠状动脉阻塞引起的实验性心肌梗塞及心率失常提供保护。  ●磷酸肌酸钠的心肌保护功能与以下作用相关:稳定肌纤维膜;通过抑制核苷酸分解酶而保持细胞内腺嘌呤核苷酸水平,抑制缺血心肌部位的磷脂降解;通过抑制ADP-诱导的血小板聚集而改善缺血部位的微循环。  毒性作用  动物试验显示,短期和长期使用磷酸肌酸钠进行治疗均无潜在毒性。  磷酸肌酸钠无致畸作用。  【药代动力学】  兔肌注磷酸肌酸,20~40分钟后血药浓度达到峰值,此时约有25~28%的给药剂量在血液中。然后数值缓慢下降,250分钟后仍有9%外源性磷酸肌酸在血液中。  肌注磷酸肌酸后40~250分钟期间,可观察到血液ATP水平升高,100分钟后达最高浓度,此时ATP水平升高25%。  兔静脉给药后,磷酸肌酸以活性形式出现在血液中并30分钟内逐渐减少。血液ATP水平升高(峰值时升高大于24%),300分钟后恢复正常。  人体静脉给予磷酸肌酸的平均消除半衰期为0.09~0.2小时。缓慢滴注5g的磷酸肌酸40分钟后,血药浓度下降至5nmol/ml以下。10g剂量给药40分钟后,血药浓度可达10nmol/ml。  肌内注射磷酸肌酸500mg,5分钟后磷酸肌酸出现在血液中,30分钟后达峰值,约为10nmol/ml,1小时后下降至4~5nmol/ml。2小时后,仍为1~2nmol/ml。750mg剂量给药的峰浓度为11~12nmol/ml。  对组织的分析显示,外源的磷酸肌酸主要分布在心肌和骨骼肌,脑和肾组织次之,肺和肝组织最少。体内代谢和排泄过程为磷酸肌酸经催化去磷酸化形成肌酸,然后肌酸环化为肌酐,最后经尿排泄。  【贮 藏】密封,在凉暗(避光并不超过20℃)干燥处保存。  【包 装】注射用无菌粉末用氯化丁基橡胶塞,低硼硅玻璃管制注射济瓶;0.5g×2支/盒。  【有 效 期】24个月。  【执行标准】国家食品药品监督管理局标准YBH  【批准文号】国药准字H  【生产企业】  企业名称:吉林英联生物技术有限公司  (王朝网络手机版 m.)&&&电脑完整版: 手機繁體版: & &上一篇下一篇&&
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