用非甾体类抗炎药抗炎药，可以用吗

来源：蜘蛛抓取(WebSpider) 时间：2015-08-29 05:23 标签： 非甾体类抗炎药物
非甾体抗炎药分类与应用介绍_健康养生-牛bb文章网您的位置：&>&&>&非甾体抗炎药分类与应用介绍非甾体抗炎药分类与应用介绍（原作者：张颖姬　罗莹）环氧化酶（cyclooxygenase，COX）也称为前列腺素内过氧化物合成酶，是前列腺素合成初始步骤中的关键限速酶，可将花生四烯酸代谢成各种前列腺素产物，从而维持机体各种病理生理过程。其抑制药被广泛应用于各种炎性关节炎，如骨关节炎、反应性关节炎及儿童特发性关节炎等；软组织病，如纤维肌痛症肩周炎、腰肌劳损及网球肘等；癌性疼痛；运动性损伤；痛经；手术后疼痛及发热等。1 非甾体抗炎药分类美国一些学者提出，将NSAIDs按其对COX-1、COX-2和COX-3抑制作用大小分为6类。1.1COX-1特异性抑制药该类药只抑制COX-1，不抑制COX-2，如小剂量阿司匹林属于此类，这也是当前以该药品成功预防心脑血栓病变的依据。疗效分析结果显示，阿司匹林防止心脑血管事件长期使用最佳剂量为75～150mg，剂量&75mg疗效不增加，但不良反应增加。有试验证实：服用阿司匹林前给予布洛芬抑制了阿司匹林等抗血小板作用；而双氯芬酸、乙酰氨基酚和COX-2抑制药罗非昔布并不拮抗阿司匹林的抗血小板作用，因此在使用小剂量阿司匹林提供心血管保护作用的患者不建议使用布洛芬。1.2COX非特异性抑制药该药对COX-1和COX-2的抑制作用相当，如大剂量阿司匹林、保泰松、吲哚美辛和布洛芬等。布洛芬每日推荐剂量为600～1200mg。大量循证资料证明.不论是作为处方药，还是作为非处方药（OTC），其安全性均很高。1.3COX-2倾向性抑制药该类药物对COX-2的抑制比对COX-1的抑制大13-20倍。美洛昔康、萘丁美酮、依托度酸和尼美舒利属于此类。美洛昔康种抑制COX-2的作用较抑制COX-1的作用强10～70倍，且安全范围较标准NSAIDs大，它对炎症引起的疼痛具有强而持久的作用，尤其适用于风湿性关节炎和骨关节炎的治疗。1.4COX-2特异性抑制药诙类药在治疗剂量只抑制COX-2，不抑制COX-1。塞来昔布、罗非昔布、氯美昔布、依托昔布和帕瑞昔布属于此类。塞来昔布（celecoxib）是第一个用于临床的特异性COX-2抑制药，其作用机制是通过抑制COX-2来抑制前列腺素的生成，且在人体正常治疗浓度下对COX-1没有抑制作用。临床上用于缓解骨关节炎、成人类风湿性关节炎的症状。帕瑞昔布（parecoxib，Par）对COX-2的选择性抑制强度比对COX-1的选择性抑制作用强2.8万倍，因而与其他COX-2抑制药相比，肾脏、胃肠道、出血不良事件发生率低、耐受性好、安全性高，临床上可广泛用于控制与外科手术或创伤有关的急性疼痛及其他相关痛症。1.5选择性5-LOX/COX-2双重抑制药研究表明，花生四烯酸（AA）的两条代谢途径存在着一定的平衡关系，单纯抑制其中一条代谢途径将会使大量的AA进入另一条代谢途径，当选择性抑制了COX的活性时，5-LOX代谢产物增加，这些代谢产物可促进炎症的发展，因此研制开发5-1，OX/COX-2双重抑制药有可能达到协同抗炎的目的。目前研究的选择性5-LOX/COX-2双重抑制药的代表性药物有licofelone等。licofelmm的作用方式避免了COX-2抑制药的不利之处。因此，在治疗骨关节炎方面，licofelone具有更优越的临床疗效。1.6COX-3倾向性抑制药该类药物有对乙酰氨基酚、氨基比林及安替比林等。对乙酰氨基酚、氨基比林等药物同其他的NSAIDs一样具有解热镇痛作用，但它们却对COX-1和COX-2没有抑制作用，同时也不具有抗炎作用。COX-3的出现将有助于解释这些药物的作用机制。对乙酰氨基酚属乙酰苯胺类非甾体解热镇痛药，现代研究认为它主要通过抑制脑组织中的COX-3而具有解热镇痛作用，对胃肠道刺激少，对血小板及凝血机制无影响，是一种安全的解热、镇痛药。目前市场流通的抗感冒药，几乎都含有对乙酰氨基酚成分。泰诺林、快克等也是以对乙酰氨基酚为主要成分。2 非甾体抗炎药在临床的应用2.1类风湿性关节炎（RA）。2.2骨关节炎（OA）。2.3痛风。2.4术后疼痛及其他原因引起的疼痛。2.5抗肿瘤作用。动物实验和流行病学调查发现，癌细胞通常能产生大量的COX-2，并利用它作为生物能来促进细胞分裂而实现快速繁殖。COX-2抑制剂有望为肿瘤的化学预防和治疗开辟新的途径。减少了前列腺癌，乳腺癌，胃癌，结肠癌，直肠癌，肺癌，子宫癌危险性。2.6抗阿尔茨海默病（AD）作用。非选择性NSAIDs能抑制炎症，活化微神经胶质细胞，但对AD病人中的褪行性病变过程无效。因此，NSAIDs的作用可能是一个联合的机制。对这些机制的研究将为治疗AD的药物研究提供依据，为创新药物的开发提供方向。2.7抗动脉粥样硬化（AS）作用。选择性COX-2抑制剂可能降低高胆固醇并发高血压病人中风的发生率、抑制动脉粥样硬化的形成。2.8肾炎。特异的COX-2抑制剂用于研究正常人体中由COX-2控制产生的前列腺素对肾生理功能的作用，然而肾功能不全的病人如果服用COX-2选择性抑制剂会产生肾衰竭。因此对于炎症，究竟应该使用COX-2选择性还是非选择性抑制剂，要看具体炎症的部位，如对肾小球肾炎，更倾向于应用COX-2非选择性抑制剂。欢迎您转载分享：热门健康养生好评健康养生 上传我的文档
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非甾体抗炎药的安全使用
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非甾体抗炎药的安全使用
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过多使用非甾体抗炎药可能增加认知障碍
摘 要：日《今日美国》（USA Today）报道，根据2009年4月《神经学》在线发布的研究结果，非甾体抗炎药并不会降低痴呆症的患病风险。事实上，过多使用此类药品可能会增加认知功能衰退的风险
【题　名】过多使用非甾体抗炎药可能增加认知障碍
【作　者】DIA Daily
【机　构】
【刊　名】《中国执业药师》 2009年第9期,18-18页
【关键词】非甾体抗炎药 认知障碍 阿尔茨海默病 患病风险 研究人员 健康老年人 华盛顿大学 功能衰退
【文　摘】日《今日美国》（USA Today）报道，根据2009年4月《神经学》在线发布的研究结果，非甾体抗炎药并不会降低痴呆症的患病风险。事实上，过多使用此类药品可能会增加认知功能衰退的风险。在此次研究中，华盛顿大学健康研究中心和美国退伍军人事务部的研究人员分析了2736名平均年龄为75岁的健康老年人的数据。为了解他们是否出现痴呆症（包括阿尔茨海默病），研究人员对这些参与者进行了12年的跟踪随访，并对他们所使用的处方类和非处方类止痛药进行了评估，询问他们非甾体抗炎药的使用情况。在研究过程中，
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上一篇：暂无长期使用非甾体抗炎药（止痛药）有哪些危害？
　　长期口服非甾体抗炎药的患者中，大约有&10%~25%的病人发生消化性溃疡，其中有小于&1%的患者出现严重的并发症如消化道出血或穿孔，其风险可能是致命的。 　　可导致新发高血压或使已有的高血压症状加重，其中的任何一种都可导致心血管事件的发生率增加。　　可能引起致命的、严重的皮肤不良反应，例如剥脱性皮炎、Stevens-Johnson&综合征（SJS）和中毒性表皮坏死溶解症（TEN）。长期应用存在严重肝肾毒性。　　非甾体抗炎药用于偏头痛的疗效如何？　　由于非甾体抗炎药主要是抑制前列腺素的合成，从而抑制炎症反应的发生；在偏头痛的病理过程中，炎症只是导致头痛的原因之一，头痛主要源于外周及中枢的神经敏化。因此，非甾体抗炎药只能治疗轻度偏头痛，对于已经出现神经敏化的搏动性头痛，以及畏光、畏声等伴随症状缓解效果很弱，无法达到有效缓解，终止发作的目的。　　　　欧立停作为2009年国家医保录用药品，在国内外都进行了精确地安全检验。实验证明：健康男受试者的药物代谢动力学研究表明，多倍剂量试验：每2小时服用3倍的计量，连续4天，没有出现预期的利扎曲普坦蓄积；轻度肝功能不全患者的血浆浓度与健康对照组相似；欧美上市15年，无严重不良反应报道；FDA已批准利扎曲普坦用于儿童、青少年偏头痛（6—17岁）。　　欧立停（苯甲酸利扎曲普坦片）推荐10mg为起始剂量，若头痛持续，2小时后可重复一次。口副作用快速，头痛消失与疗效维持在所有曲坦类药物中最显著。2小时头痛消失率为74.9%，两小时头痛缓解率为94.55%。欧立停是国内唯一上市生产的曲坦类药物，是治疗偏头痛的特效首选药物。　　如果您阅读完文章还有不理解的地方，可以直接点击右侧“欧立停官方网站”，或者拨打24小时免费头痛咨询电话：400-进行咨询讲解。加入欧立停头痛关爱家园，让偏头痛从此远离您的生活！
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