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镇痛药是一类主要作用于中枢神经系统
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一般检查中枢神经的病变用什么仪器的
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中枢神经系统的递质和受体 已知中枢递质达30余种，现介绍几种重要的递质、受体和功能。 1、乙酰胆碱（Ach）在中枢分布广泛，受体分M及N型，功能与运动、记忆、警觉及内脏活动有关，中枢Ach主要为兴奋性递质，如动物激怒时，脑内Ach释放，睡眠时Ach释放减少。 2、去甲肾上腺素（NA）NA在中枢内分布较集中，主要在下丘脑等处，受体分α和β型，功能与警觉、睡眠、情绪等等调节有关，当中枢NA能神经元活性增高时，表现愉快、激动等效应。 3、多巴胺（DA）DA在脑内分布很不均匀，大部分DA集中分布在纹状体、黑质和苍白球，受体D1及D2型。脑内DA能神经通路有①黑质－纹状体通路：属于锥体外系，使运动协调。当此通路的功能减弱时引起怕金森病，功能亢进则出现多动症。②中脑－边缘系统通路：功能与情绪、情感有关。③中脑－皮质通路：功能与精神、理智有关。④结节－漏斗通路：主管垂体前叶的内分泌功能。精神分裂症患者的第②、③条通路第功能失常，并伴有脑内DA受体增多。抗精神分裂症药通过阻断这两条通路的D2受体发挥疗效。阻断黑质－纹状体和结节－漏斗通路分别引起锥体外系副作用和内分泌方面改变。 4、5－羟色胺（5－HT）在中枢内以松果体含量最多，受体分S1及S2型。功能是维持情绪和情感的稳定，参与体温、睡眠、内分泌等调节。5－HT的功能以抑制、稳定为主，而NA以兴奋、激动为主。 5、γ－氨基丁酸（GABA）存在于脑内，以黑质、苍白球中含量最高。GABA是中枢抑制性递质，如癫痫患者大脑皮层缺乏GABA可引起惊厥，丙戊酸钠因能抑制GABA降解而对各种癫痫发作有效。 6、内阿片肽为内源性阿片样肽对简称，脑内以纹状体、下丘脑垂体含量最高。阿片（主要有效成分为吗啡）有镇静、催眠、镇咳、抑制呼吸等作用。 7、组胺（H）脑内组胺的分布很不均匀，以下丘脑和网状结构含量较高，受体分H1及H2型。有调节精神活动、降低体温、增加水摄入和引起呕吐等作用，脑内H1受体激动呈现兴奋，H2受体激动呈现抑制，抗组胺药的嗜睡副作用可能与阻断H1受体有关。 8、前列腺素（PG）PG在各脑区分布均匀，已知多种PG都有致热作用，以PGE2致热作用最强。中枢PG合成酶（环氧酶）抑制剂如乙酰水杨酸使PG合成减少而呈现解热作用。 二、中枢神经系统药物作用的基本方式 （一）直接作用于受体：激动或阻断受体。 （二）影响递质的传递过程：影响合成、储存、释放、再摄取、代谢及灭活。 （三）影响神经细胞能量代谢及膜稳定性。 三、中枢神经系统药物的分类 1、中枢兴奋药。 2、中枢抑制药：全身麻醉药、镇静催眠药、抗癫痫药、抗震颤麻痹药、抗精神失常药、镇痛药及解热镇痛抗炎炎。
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出门在外也不愁第十九章 镇痛药
一. 学习要点镇痛药主要作用于中枢神经系统，选择性地消除或缓解痛觉，减轻由疼痛引起的不愉快情绪如恐惧、紧张、焦虑和不安等。镇痛药可分为以下3种。1．阿片受体激动药：吗啡、可待因等。2．阿片受体部分激动药：喷他佐辛、布托啡诺。3．其他镇痛药：曲马多、布桂嗪等。(一) 吗啡药理作用1．中枢作用：①镇痛作用，作用强，选择性高，能明显减轻或消除多种锐痛及钝痛；②镇静、致欣快作用，消除由于疼痛引起的焦虑、紧张、恐惧等，提高对疼痛的耐受力，还可引起欣快感，为其镇痛效果良好的重要原因；③呼吸抑制作用；④镇咳作用，直接抑制咳嗽中枢，抑制咳嗽反射；⑤其他中枢作用，兴奋支配瞳孔的副交感神经，使瞳孔缩小；抑制下丘脑体温调节中枢，改变调节定点。2．平滑肌兴奋作用：升高胃肠道平滑肌张力，减少蠕动：对胆道平滑肌，可收缩奥狄括约肌，使胆道排空受阻：对其他平滑肌，可降低子宫平滑肌张力，延长产程；还可提高输尿管及膀胱括约肌的张力。3．心血管系统：能扩张血管，降低外周阻力。4．其他：对免疫系统有抑制作用。作用机制吗啡的镇痛作用机制是通过激动脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质阿片受体，主要是μ受体，模拟内源性阿片肽对痛觉的调制功能而产生镇痛作用。激动中脑边缘系统、蓝斑核的阿片受体，缓解疼痛引起的焦虑、不快等情绪，并引起欣快感。临床用途1．急性锐痛：如严重创伤、烧伤、心肌梗死等引起的剧痛。2．心源性哮喘：缓解气促，窒息感等。3．止泻：急性腹泻。不良反应1．呼吸抑制、便秘、排尿困难等。2．耐受性及依赖性。3．急性中毒：昏迷、呼吸深度抑制、瞳孔极度缩小。禁忌证分娩止痛、支气管哮喘、肺心病、颅内压增高等．(二) 哌替啶哌替啶为人工合成镇痛药，主要激动μ受体。①镇痛作用比吗啡弱，镇静、欣快、呼吸抑制与吗啡相当；②提高平滑肌及括约肌张力的作用较弱；③用于镇痛、心源性哮喘及人工冬眠、麻醉前给药。比较其他人工合成镇痛药芬太尼、美沙酮、喷他佐辛及二氢埃托啡的作用特点。曲马多、布桂嗪、延胡索乙素及罗通定的作用与应用。阿片受体拮抗药纳洛酮与纳曲酮的特点及应用。专业术语镇痛药(analgesics) 药物依赖性(drug dependence)阿片类镇痛药(opioid analgesics)&麻醉性镇痛药(narcotic analgesics)成瘾性镇痛药(addictive analgesics) 甲硫氨酸脑啡肽(met-enkephalin)亮氨酸脑啡肽(1eu-enkephalin) 内啡肽(endorphin)强啡肽(dynorphin) 内吗啡肽(endomorphin)内源性阿片肽(endogenous opioid peptides)身体依赖性(physical dependence)&精神依赖性(psychological dependence)戒断综合征(withdrawal syndrome或abstinence syndrome)强迫性用药(compulsive drug use) 药物滥用(drug abuse)中英文药名阿片 opium 吗啡 morphine 可待因 codeine 哌替啶 pethidine 度冷丁 dolantin 麦啶 meperidine美沙酮 methadone 芬太尼 fentanyl 舒芬太尼 sufentanil 阿芬太尼 alfentanil 喷他佐辛 pentazocine 罗通定 rotundine布托啡诺 butorphanol 丁丙诺啡 buprenorphine 纳布啡 nalbuphine 曲马朵 tramadol 布桂嗪 bcinnazine 强痛定 fortanodyn纳洛酮 naloxone 纳曲酮 naltrexone 延胡索乙素tetrahydropalmatine 二氢埃托啡 dihydroetorphine二. 试题精选(一)选择题A型题1．吗啡不会产生下列哪一作用?( )A．呼吸抑制 B．止咳作用 C. 体位性低血压D．肠道蠕动增加 E．支气管收缩2．吗啡镇痛的主要作用部位是( )。A．脑室及导水管周围灰质 B．脑干网状结构C. 边缘系统与蓝斑核 D．中脑盖前核E．大脑皮层3．关于吗啡的作用下列叙述正确的是( )。A．镇痛、镇静、镇咳 B．镇痛、呼吸兴奋C. 镇痛、欣快、止吐 D．镇痛、安定、散瞳E．镇痛、镇静、抗震颤麻痹4．与吗啡的镇痛机制有关的是( )。A．阻断阿片受体 B．激动中枢阿片受体C．抑制中枢PG合成 D．抑制外周PG合成E．以上均不是5．慢性钝痛时，不宜用吗啡的主要理由是( )．A. 对钝痛效果差 B．易成瘾C．可导致便秘 D．治疗量即能抑制呼吸E．易引起体位性低血压6．阿片受体拮抗药为( )。A. 二氢埃托啡 B．哌替啶 C. 吗啡 D. 纳洛酮 E．曲马朵7，关于二氢埃托啡，下列叙述错误的是( )。A. 是强效镇痛药 B．激动阿片受体 C. 镇痛作用短暂D. 长期应用不易成瘾 E．常用于镇痛或吗啡成瘾者戒毒 8．根据效价，镇痛作用最强的药物是( )。A．吗啡 B．二氢埃托啡 C. 芬太尼 D，喷他佐辛 E．安那度9．吗啡的镇痛作用主要用于( )。A．分娩阵痛 D．慢性钝痛 C. 胃肠痉挛 D．肾绞痛 E．急性锐痛10．关于哌替啶的特点，下列叙述正确的是( )。A. 成瘾性比吗啡小 B．镇痛作用强C．作用持续时间较吗啡长D. 等效镇痛剂量抑制呼吸作用弱E．大量使用也不引起支气管平滑肌收缩11．吗啡的适应证是( )。A．分娩止痛 B．支气管哮喘 C. 诊断未明的急腹症D. 颅内压增高 E．心源性哮喘 12．吗啡与哌替啶比较，下列叙述错误的是( )。A．吗啡的镇咳作用较哌替啶强B．等效量时，吗啡的呼吸抑制作用与哌替啶相似C. 两药对胃肠道平滑肌张力的影响基本相以D．分娩止痛可用哌替啶，而不能用吗啡E．哌替啶的成瘾性较吗啡小 13．喷他佐辛的特点是( )。A．无呼吸抑制作用 B．镇痛作用比吗啡强C. 不引起体位性低血压 D. 成瘾性很小，已列为非麻醉品E．不引起便秘 14．骨折剧痛时应选用( )。A．地西泮 B．消炎痛 C.颅通定 D. 哌替啶 E. 可待因15．对μ受体有拮抗作用的是( )．A．喷他佐辛 B．二氢埃托啡 C．哌替啶 D．美沙酮 E. 纳洛酮16．心源性哮喘可选用( )。A．肾上腺素 B．去甲肾上腺素 C．吗啡 D．异丙肾上腺素 E．多巴胺
17. 吗啡禁用于分娩止痛是由于( )。A．易产生成瘾性 B．镇痛效果差 C. 可致新生儿便秘D．可抑制新生儿呼吸 E．易在新生儿体内蓄积18．不属于哌替啶适应证的是( )。 A．术后镇痛 B．人工冬眠 C. 心源性哮喘D. 麻醉前给药 E．支气管哮喘19．胆绞痛止痛应选用( )。A．单用哌替啶 B．单用吗啡 C. 可待因D．哌替啶+阿托品 E．烯丙吗啡+阿托品 20．呼吸抑制作用最弱的镇痛药是( )。A．吗啡 B．哌替啶 C. 芬太尼 D．喷他佐辛 E．美沙酮 21．对吗啡成瘾者可迅速诱发戒断症状的是( )。A．纳洛酮 B．哌替啶 C. 芬太尼 D．喷他佐辛 E．美沙酮B型题A．欣快作用 B．缩瞳作用 C. 镇痛作用 D. 镇咳作用 E．胃肠活动改变22．吗啡激动脊髓胶质区、丘脑内侧。脑室及导水管周围灰质的阿片受体，引起( )。 23．吗啡激动边缘系统及蓝斑核的阿片受体，引起( )。24．吗啡激动中脑盖前核的阿片受体，引起( )。 25．吗啡激动延脑孤束核处的阿片受体，引起( )。26．吗啡激动脑干极后区、迷走神经背核的阿片受体，引起( )。A．二氢埃托啡 B．哌替啶 C. 可待因 D．喷他佐辛 E．安那度27．镇痛作用为吗啡的1/10，但取代其用于各种疼痛的药物是( )。28．由我国生产的强镇痛药是( )。29．主要用于镇咳的是( )。A．纳洛酮 B．哌替啶 C. 可待因 D．喷他佐辛 E．芬太尼30．成瘾性极小的镇痛药是( )。31．可解救阿片类药物急性中毒的药物是( )。X型题32．吗啡的药理作用有：A．镇痛镇静 B．镇咳 C．抑制呼吸 D．止泻 E．直立性低血压33．可用于治疗心原性哮喘的药物有：A．吗啡 B．哌替啶 C．氨茶碱 D．肾上腺素 E．强心苷34．吗啡治疗心原性哮喘，是由于：A．扩张外周血管，降低外周阻力，减轻心脏负荷B．镇静作用有利于消除焦虑恐惧情绪C．扩张支气管平滑肌，保持呼吸道通畅D．降低呼吸中枢对CO2的敏感性，改善急促浅表的呼吸E．加强心肌收缩力35．吗啡引起体位性低血压与下列原因有关：A．直接松弛血管平滑肌B．促进组胺的释放C．激活孤束核处阿片受体D．抑制心肌收缩力E．选择性扩张容量血管36．吗啡不宜用于临产妇的原因是：A．可以对抗催产素对子宫的兴奋作用B．可以通过胎盘进入胎儿体内抑制呼吸C．可以通过胎盘进入胎儿体内抑制心功能D．可以抑制产妇呼吸E．可以降低产妇血压37．吗啡中毒后可有下述表现：A．瞳孔缩小 B．血压降低 C．血压升高 D．瞳孔散大 E．呼吸抑制38．不宜引起成瘾的镇痛药有：A．吗啡 B．喷他佐辛 C．芬太尼 D．罗通定 E．阿法罗定(安那度)39．具有首关消除的镇痛药有：A．吗啡 B．喷他佐辛 C．美抄酮 D．哌替啶 E．可待因40．吗啡不宜用于下列哪些疼痛：A．癌症引起的疼痛B. 胆结石引起的胆绞痛C．心肌梗死引起的心绞痛D．偏头痛E．分娩痛41．吗啡禁用于支气管哮喘及肺心病患者，其原因是：A．抑制呼吸中枢B．抑制咳嗽反射C．释放组胺，收缩支气管D．兴奋M受体，收缩支气管E．直接松弛支气管平滑肌42．与镇痛药的镇痛作用有关的阿片受体主要分布于：A. 脊髓胶质区 B．边缘系统C．蓝斑桉 D．大脑皮质E．脑室及导水管周围灰质43．关于可待因的描述，哪些是正确的：A．呼吸抑制作用很弱B．与阿片受体亲和力低C．镇痛效果不如吗啡D．镇静作用很强E．镇咳作用为吗啡的1／444．吗啡镇痛是由于：A．激动μ受体 B．激动K受体C．阻断δ受体 D．激动σ受体E．激活抗痛系统45．哌替啶可用于：A．镇痛 B．镇咳 C．人工冬眠 D．心原性哮喘 E．止泻46．哌替啶的不良反应包括：A．惊厥 B．抑制呼吸 C．便秘 D．心动过速 E．血压升高47. 如果怀疑某人对哌替啶成瘾，可用下列哪些药物确诊：A．烯丙吗啡 B．吗啡 C．纳洛酮 D，美沙酮 E．吲哚美辛48．阿法罗定主要用于：A．骨科、外科、五官科小手术止痛B．大面积烧伤等剧痛C．泌尿外科检查时止痛D．与阿托品合用可缓解平滑肌痉挛性疼痛E．各种程度疼痛的止痛49．可用于阿片受体类成瘾脱毒的药物是：A．纳曲酮 B. 美沙酮 C．二氢埃托啡 D．芬太尼 E．可乐定50.吗啡与哌替啶的共性有：A．激动中枢阿片受体B．用于人工冬眠 C．有成瘾性D．致直立性低血压E．提高胃肠平滑肌及括约肌张力(二) 问答题 51．吗啡镇痛与产生欣快症状的中枢部位各是哪里?52．吗啡为什么用于治疗心源性哮喘?53．二氢埃托啡的作用特点有哪些? 54．哌替啶与吗啡在作用及应用上有何异同? 55．吗啡的临床应用及其药理学基础各是什么? 56．何谓成瘾性? 吗啡等镇痛药产生成瘾性的机制及防治措施各是什么? 57．喷他佐辛药效学及药动学特征各是什么?58．癌性疼痛患者选用镇痛药的原则是什么? 59．可待因的作用特点有哪些?60．曲马朵的作用与用途各是什么? 61．吗啡为何禁用于支气管哮喘及肺源性心脏病患者? 62．吗啡的中枢作用有哪些? 63．罗通定的作用特点有哪些? 64．纳洛酮的作用和用途各是什么?您所在位置： &
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药学专业知识（一）
总目录药理学部分 4
药物分析部分 88
模拟试卷 180
模拟试卷一 180
模拟试卷二 188
模拟试卷三 195
模拟试卷四 203
模拟试卷五 210
模拟试卷六 218
模拟试卷参考答案 227
药理学部分
副主编 高卫真
编者（以姓氏笔画为序）
习题精选 4
参考答案 9
答案分析 10
化学治疗药物 10
习题精选 10
参考答案 25
答案分析 26
神经系统药物 27
习题精选 27
参考答案 47
答案分析 48
心血管系统药物 50
习题精选 50
参考答案 63
答案分析 64
作用于血液、呼吸、消化等系统的药物 66
习题精选 66
参考答案 72
答案分析 72
影响免疫功能的药物 73
习题精选 73
参考答案 75
答案分析 75
内分泌系统药物 75
习题精选 75
参考答案 84
答案分析 84
1．对弱酸性药物来说如果使尿中
A．pH降低，则药物的解离度小，重吸收少，排泄增快
B．pH降低，则药物的解离度大，重吸收多，排泄减慢
C．pH升高，则药物的解离度大，重吸收少，排泄增快
D．pH升高，则药物的解离度大，重吸收多，排泄减慢
E．pH升高，则药物的解离度小，重吸收多，排泄减慢
2．为使某些药物口服后迅速达到有效浓度，可采用
A．按半衰期给药，首剂加倍
B．维持量加倍
C．按t1／2给维持量
D．饭前给药
E．饭后给药
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