所有拉唑类伊曲康唑药物后效应的分子结构一样吗了

来源：蜘蛛抓取(WebSpider) 时间：2016-04-05 16:10 标签： 药物分子结构鉴定
不同拉唑类药物治疗144例慢性萎缩性胃炎的疗效对比观察_论文_百度文库
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不同拉唑类药物治疗144例慢性萎缩性胃炎的疗效对比观察
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化学制药工艺--奥美拉唑
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所有拉唑类药物的分子结构一样吗了
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都是质子泵抑制剂，结构未必都一样，功能一样
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id: '2081942',
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size: '1000,60',
display: 'inlay-fix'霍君明& 吴朝晖& 徐卫娟
&&&&&&&&&&&&& (南方医科大学珠江医院药剂科住院药房& 广东广州& 510280)
【摘要】目的：探讨4种拉唑类药物治疗消化性溃疡的不同用药结果。方法：选取2009年6月～2011年6月期间在我院接受治疗的消化性溃疡患者134例，随机将所有患者分为A、B、C、D四组各34例。在常规治疗基础上，A组给予兰索拉唑进行治疗，B组给予泮托拉唑进行治疗，C组给予洛赛克进行治疗，D组给予奥美拉唑进行治疗。结果：治疗后，A组总有效率为79.4%，B组总有效率为76.5%，C组总有效率为79.4%，D组总有效率为76.5%，四组总有效率比较无显著性差异，不具有统计学意义(P＞0.05)。四组患者在治疗过程中均未出现严重不良反应。讨论：四种拉唑类药物治疗消化性溃疡都具有较高的治愈率，不良反应也较少，在临床应用过程中应根据患者具体情况与经济情况进行选用。
【关键词】兰索拉唑& 泮托拉唑& 洛赛克& 奥美拉唑& 消化性溃疡
【中图分类号】R975+.6&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&& 【文献标识码】A&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&& 【文章编号】（0-02
&&&&&&& 消化性溃疡(peptic ulcer)主要指发生于胃和十二指肠黏膜的慢性溃疡，即胃溃疡(GU)和十二指肠溃疡(DU)，由于溃疡的形成与胃酸及胃蛋白酶的消化作用有关，故称为消化性溃疡[1]。
&&&&&&& 1& 临床资料
&&&&&&& 1.1 一般资料
&&&&&&& 选取2009年6月～2011年6月期间在我院接受治疗的消化性溃疡患者134例，男74例，女60例，年龄32～61岁，平均年龄（42.1&3.5）岁。所有入选患者经消化道内窥镜确诊为59例胃溃疡和75例活动性十二指肠溃疡。溃疡直径均在2 cm以内，溃疡数目不超过2个。同时排除以下情况：严重心、肝、肺、肾功能不全患者，有幽门梗阻、穿孔及消化道大出血等并发症患者，既往有胃肠道手术史患者，对相溃疡关药物过敏患者，妊娠、哺乳期女性。根据治疗方法的不同，随机将所有患者分为A、B、C、D四组各34例。经统计学软件分析，四组患者在性别、年龄、溃疡面大小以及个数等方面均无显著性差异，具有可比性（P＞0.05）。
&&&&&&& 1.2 治疗方法
&&&&&&& 四组患者均给予补液、纠正电解质及酸碱平衡等常规治疗，并服用抗生素阿莫西林每天3次，每次0.25g，替硝唑每天3次，每次0.2g。在此基础上，A组给予兰索拉唑30mg与100ml 浓度为0.9%的氯化钠充分融合后进行静脉滴注，每天2次。B组将泮托拉唑40mg加至100ml 浓度为0.9%的氯化钠溶液后行静脉滴注，每天2次。C组静脉滴注进口洛赛克，即40mg洛赛克溶于100ml 浓度为0.9%的氯化钠溶液中，每天2次。D组则选用奥美拉唑进行治疗，即静脉滴注奥美拉唑40mg与浓度为0.9%的氯化钠100ml的混合液，每天1次。
&&&&&&& 1.3 评价方法
&&&&&&& 将治疗效果划分为以下3个等级[2]：①痊愈：临床症状、体征完全消失，溃疡完全愈合；②有效：临床症状、体征明显好转，溃疡面积减小一半以上；③无效：症状、体征均无明显变化，溃疡面积缩小不足一半或无改变。总有效率＝(痊愈＋有效)/总例数&100%。
&&&&&&& 1.4 统计学方法
&&&&&&& 检验指标资料的数据采用SPSS13.0统计学软件分析，计数单位以x2检验，以P＜0.05为具有统计学意义。
&&&&&&& 2& 结果
&&&&&&& 治疗后，A组总有效率为79.4%，B组总有效率为76.5%，C组总有效率为79.4%，D组总有效率为76.5%，四组总有效率比较无显著性差异，不具有统计学意义(P＞0.05)。四组患者治疗后的临床效果比较，见表1。4组病人用药过程中均未见明显不良反应。四组患者在治疗过程中均未出现严重不良反应。
&&&&&&& 表1& 四组患者治疗后的临床效果比较[n(%)]
&&&&&&& 组别&例数&&&&&&&&&&&&&&&&&痊愈&&&&&&&&&有效&&&&&&&&&&&&&&&&&无效&&&&&&&&&总有效率
&&&&&&& A&&&&&&&& 34&&&&&&&& 12(35.3)&&&&&&&& 15(44.1)&&&&&&&& 7(20.6)&&&&&&&&&27(79.4)
&&&&&&& B&&&&&&&& 34&&&&&&&& 11(32.4)&&&&&&&& 15(44.1)&&&&&&&& 8(23.5)&&&&&&&&&26(76.5)
&&&&&&& C&&&&&&&&&34&&&&&&&& 13(38.2)&&&&&&&& 14(41.2)&&&&&&&&&7(20.6)&&&&&&&&&27(79.4)
&&&&&&& D&&&&&&&&&34&&&&&&&& 10(29.4)&&&&&&&& 16(47.1)&&&&&&&&&8(23.5)&&&&&&&&&26(76.5)
&&&&&&& 3& 讨论&&&&&&&&
&&&&&&& 消化性溃疡主要指发生在胃和十二指肠的慢性溃疡，即胃溃疡和十二指肠溃疡。因溃疡形成与胃酸和胃蛋白酶的消化作用有关而得名。溃疡的黏膜缺损超过黏膜肌层，不同于糜烂(糜烂是黏膜缺损未超过黏膜肌层)。药物治疗的目的是消除诱因、缓解症状、愈合溃疡、防止复发、防治并发症。治疗原则是抑制胃酸、杀灭幽门螺杆菌、保护胃黏膜。
&&&&&&& 质子泵抑制剂(PPI)能够抑制胃酸分泌。近来的研究发现，PPI除抑制胃酸作用外，尚有独特的抗炎症作用[3]。PPI分子里的苯并眯唑环上的硫氧残基或硫醚残基可与炎症过程中产生的活性氧起反应，过氧化物和羟基自由基可被磺酰吡啶苯咪唑清除。一另外，PPI还具有抗幽门螺杆菌的作用，主要表现在两方面：首先，PPI可抑制幽门螺杆菌的ATP酶活性，从而发挥直接的抗幽门螺杆菌作用；其次，PPI可与抗菌药物发挥协同作用，许多抗菌药物在体外有很强的抗幽门螺杆菌能力，但不耐酸，在胃酸中易被降解，不能充分发挥作用，用PPI后，胃内pH升高，为抗菌药物发挥抗幽门螺杆菌作用提供了较好的pH环境，使不耐酸的抗菌药物能发挥最大的杀菌效应。
奥美拉唑对质子泵的抑制作用是不可逆的，故抑酸作用时间长，待新的质子泵形成后，才能恢复其泌酸作用。兰索拉唑是继奥美拉唑之后的一种新的质子泵抑制剂，两者的化学结构很相似，均为苯并咪唑衍生物，不同之处为本药在吡啶环上多一个氟原子。泮托拉唑是第三个苯并咪唑类质子泵抑制剂，只与两个位于质子泵的质子通道上的半胱氨酸序列(813和822)结合，而奥美拉唑和兰索拉唑还分别与质子通道外、与抑酸作用无关的半胱氨酸序列(892和823)结合，因此与质子泵具有更高的选择性，生物利用度比奥美拉唑提高7倍[4]。泮托拉唑既可以通过肝细胞内的细胞色素P450酶系的第工酶系统进行代谢，同时也可以通过第Ⅱ酶系统进行代谢。当与其他通过P450酶系代谢的药物合用时，其代谢途径可以通过第Ⅱ酶系统进行，从而不易发生药物代谢酶系的竞争性作用，减少了体内药物间的相互作用。雷贝拉唑是在吡啶环和苯并咪唑环上进行不同基团取代，其体外动物实验显示，其抑制质子泵为部分可逆，抗分泌活性比奥美拉唑高2～10倍。
[1] 张嘉刚.兰索拉唑与奥美拉唑治疗酒精型消化性溃疡的疗效比较[J].中国老年学杂志,):.&
[2] 杨爱芳.泮托拉唑联合克拉霉素、阿莫西林治疗消化性溃疡46例[J].中国药业,):61.
[3] 李祥福,钟刚.3种药物治疗消化性溃疡的疗效分析[J].中国药业,):72-73
[4] 陈巧莲,钟根明.3种质子泵抑制剂治疗消化性溃疡的成本-效果分析[J].中国药业,):49-50.
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