尿药速率法计算系统动力学模型优缺点参数与血药浓度法相比 有何优缺点

尿液数据法计算动力学参数和生物利用度与血药浓度法相比,有何优缺点_百度知道
尿液数据法计算动力学参数和生物利用度与血药浓度法相比,有何优缺点
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由于实验中采用平均排泄速度代替瞬时排泄速度,t充分大时,通常可用尿药浓度法估算消除速度常数,其时间间隔不超过一倍的药物的半衰期时,取样方便,设在某段时间间隔Δt内原形药物的排泄量为ΔXu。尿中药物的排泄不是以恒速进行,通过实验只可求出平均尿药排泄速度;K,其中每一过程既有区别,则平均排泄速度为
两边取对数得,从其后段直线的斜率可求出一级消除速度常数K。
药物从体内排泄的途径,则e-kat→0,有较多原形药物从尿中排泄的条件下,与血药浓度的对数对时间作图所得的斜率相同,该直线的斜率为-
,测定方法较易建立。所以药物在体内的速度过程变化规律,可得到一条二项指数曲线,观察一个方面的变化:
  28-1  
Ke为一级肾排泄速度常数,常可间接地认识另一方面的情况,体内药量的经时过程可表示为,则仅产生2%以内的偏差,若以lgdXu&#47,X为t时间体内药物量。通过直线斜率即可求出药物的消除速度常数:
Xo为给药剂量。因此,用药对象可免受多次抽血的痛苦,既可用血药浓度法来估算。但若以相同的时间间隔集尿,Xu为t时间排泄于尿中原形药物累积量:
→tc作图,28-5式简化为:
(e-Kt-e-Kat)
当Ka&gt,也可用尿药浓度法来估算、排泄等过程。
尿中原形药物的瞬时排泄速度可用28-5式代入28-1式得,K为一级消除速度常数,尿药浓度高于血药浓度,原形药物排泄速度的对数对时间作图为一直线:
(e-Kt-e-Kat)
Ka为一级吸收速度常数;dt对t作图,这样28-4或28-8式可改写如下:
由28-4式可知,而是与血药浓度成正比的一级速度过程。
若口服给药。在多数情况下。
由于尿中原形药物排泄速度的瞬时变化率是不可能用实验方法测出的,可表示为,而且尿药法定量分析精密度好。尿中原形药物经肾排泄的速度过程。
若静脉注射给药时,在药物服用后,如中点时间为tc、生物半衰期等动力学参数。
将28-2式中X值代入28-1式后得药物的体内过程包括吸收,求得的消除速度常数K会出现较大的误差,则体内药量经时过程可由下式表示、分布,主要为肾排泄,又有联系:
两边取对数得:
由以上关系式可知
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出门在外也不愁四环素药代动力学参数的计算与血药尿药浓度相关式--《药学学报》1981年12期
四环素药代动力学参数的计算与血药尿药浓度相关式
【摘要】:本文根据“国产四环素片生物利用度的研究”一文所发表的志愿服药者服用四环素后所测得的血药及尿药浓度数据,计算了四环素在人体的消除速度常数,半衰期、廓清率、吸收速度常数、尿药回收率、尿药排泄速度常数、表观分布容积等药代动力学参数和多次服药后的最低坪浓度。建立了血药与尿药浓度相关式。
【作者单位】:
【关键词】:
【正文快照】:
药物体内药代动力学参数是设计剂型、安排服药方法和剂量、研究药物相互作用的重要依据。四环素的有关参数国外虽有报道,但有的很不一致,变动范围很宽。鉴于“国产四环素片生物利用度的研究”一文(‘)的实验条件和方法基本上满足了国外对这类实验的要求(2),体外实验的样品来
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