第十四章合成抗菌药_图文_百度文库
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第十四章合成抗菌药
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2013内科主治医师考试传染病学复习要点：抗菌药物的应用原则
　　(一)病毒性疾病不宜用抗菌药物 咽峡炎、上呼吸道感染等大部分为病毒所引起，因此除确定为细菌性感染或继发细菌感染者外，殊少有采用抗菌药物的指征。中&华 考&试 网　　(二)发热原因不明者不宜用抗菌药物(除病情严重者外)　　(三)皮肤、粘膜等局部应用抗菌药物应尽量避免 除主要供局部应用者(如新霉素等)外，局部应用尽量避免，以防发生过敏反应和导致耐药菌的产生。　　(四)抗菌药物的预防应用严加控制 预防应用抗菌药物仨计约总用量的30-40%，而有明确指征者仅限于少数情况，如选用适宜的抗菌药物以防止风湿热复发、和感染性心内膜炎于拔牙、扁桃体截除、导尿等过程中发生;以及防止流脑、烧伤后败血症、新生儿眼炎、外伤或创伤后气性坏疽、结肠手术后脆弱类杆菌、大肠杆菌等感染。但如用抗菌药物预防昏迷、休克等患者的肺部并发症和清洁手术的术后感染，则往往徙劳无益。　　(五)要及早确立病原学诊断确立正确诊断为合理选用抗菌药的先决条件。应尽一切努力分离出致病菌，分离和鉴定病原菌后必须作细菌药物敏感度(药敏)测定，有条件者宜同时测定联合药敏(对免疫缺隐者并发感染时尤有重要意义);并保留细菌标本，以供作血清杀菌试验(有助于判断疗效和预后)之用。　　(六)应按患者的生理、病理、免疫等状态而合理用药新生儿体内酶系发育不作全、血浆蛋白结合药物的能力较弱和肾小球滤过率较低，故按体重应用抗菌药物后，其血药、特别是游离部分的浓度比年长儿和成人为高，血半衰期也较长，老年人中血浆蛋白减少是普遍现象，肾功能也因年龄增长而日益减退，致用同量抗菌药物后血药浓度较青壮年为高，血半衰期也见延长。因此，新生儿和老年人应用抗菌药物时应根据肾功能情况而予调整，用量以偏小为宜，如能定期监测血中峰、谷浓度则更为妥当。孕妇肝脏易遭受药物的损伤，宜避免采用四环素类和红霉素月桂酸盐(即无味红霉素)。氨基糖甙类可进入胎儿循环中，孕妇应用后有损及胎儿耳蜗的可能，故应慎用或避免使用。　　肝功能减退或肝病患者慎用或避免使用四环素、氯霉素、红霉素月桂酸盐、利福霉素类、两性霉素B等。肾功能减退时氯霉素、羧苄青霉素、两性霉素B等宜慎用或减量、四环素、万古霉素、磺胺药、头孢噻啶不宜应用。氨基糖甙类、多数头孢菌素类、部分青霉素类等在肾功能减退时的剂量应适当减少或给药间隔时间延长;给药方案应尽量做到个体化，最好能多次测定血峰、谷浓度，此对氨基糖甙类抗生素尤为重要。老年患者宜慎用氨基糖甙类。　　免疫缺陷者、如粒细胞减少的白血症患者，发生细菌感染时，约2/3为革兰阴性杆菌所引起，其中半数为对多种抗菌药物耐药的绿脓杆菌、肺市杆菌等，宜按药敏试验采用杀菌剂，如青霉素类与氨基糖甙类或头孢菌素类的联合，一般二联即可。　　(七)各种抗菌药物的合理选用 必须严格掌握各种抗菌药物的适应证。此外，尚须结合感染轻重、患者一般情况、药代动力学、药物副作用、细菌产生耐药性的可能性、药物价格及其供应情况等选择适当的抗菌药物。联合用药更需有明确的指征。　　1.青霉素类的适应证：青霉素G虽是第一个发现的抗生素，但至今仍是很多感染的首选药物，如致病菌对之敏感，则极大多数μ—内酰胺类(青霉素类和头孢菌素类)，包括新发现的品种在内，均难与其抗菌活性相匹敌。青霉素G的主要适应证为溶血性链球菌、肺炎球菌、敏感金葡菌等感染;草绿色链球菌和肠球菌所致心内膜炎(常与氨基糖甙类联合应用);以及气性坏疽、厌氧菌感染、炭疽、梅毒、淋病等。对磺胺药耐药的流脑病例，或暴发型流脑患者因休克或肾功能损害不宜用磺胺药时，均可采用或改用青霉素G。耐青霉素酶的半合成青霉素如异恶唑类青霉素等的主要适应证为耐青霉素G金葡菌所致的各种感染。国内生产的广谱半合成青霉素有氨苄青霉素、羧氨苄青霉素、羧苄青霉素、呋苄青霉素、氧哌嗪青霉素等。氨苄青霉素的主要适应证为流感杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、肠球菌及敏感革兰阴性杆菌所致的各种感染。羧氨苄青霉素的适应证同氨苄青霉素，口服吸收较氨苄青霉素为佳，杀菌活性亦较强，应用于慢性支气管炎急性发作常可获良好效果，与μ—内酰胺酶抑制剂、棒酸(clavulanic acid)合用，疗效尤佳。羧苄青霉素的主要适应证为绿脓杆菌及变形杆菌、大肠杆菌、流感杆菌、套氧菌等所臻的各种感染。每日用量较大为其主要缺点。呋苄青霉素国内首先用于临床，其主要适应证为绿脓杆菌感染，也可用于大肠杆菌、变形杆菌等感染。氧哌嗪青霉素为新一代广谱青霉素，其主要适应证同羧苄青霉素，其抗绿脓杆菌活性较羧苄青霉素为强，而与呋苄青霉素相似;此外，本品尚可用于大肠杆菌，变形杆菌、肺炎杆菌、产气杆菌等感染。氮卓脒青霉素的主要适应证为肠杆菌科，尤其是大肠杆菌所致的各种感染，其活性较氨苄青霉素为强;绿脓杆菌对本品耐药;对革兰阳性菌基本无抗菌作用。　　2.头孢菌素类的适应证：国内临床应用的头孢菌素属旧一代的有头孢噻吩(ce phalothin)头孢氨苄(cephalexin)、头孢环已烯(cephradine)、头孢唑啉(cefazolin)及我国首创的头孢硫脒(cefoxitin)。第三代有头孢氨噻肟(cefotaxime)、头孢哌酮(cefoperazone)、羟羧酰胺菌素(moxalaxtam)、头孢三嗪(ceftriaxone)，头孢他定(头孢噻甲羧肟，ceftazidinme)等。旧的头孢菌素对革兰阳性菌的作用较强，但对革兰阴性菌的活性则远不如新的。关孢硫脒为头孢菌素中唯一对肠球菌具较强活性者。新的头孢菌素具有更广的抗菌谱，对头孢菌素酶有较强的稳定性，但对革兰阳性菌的活性则不及旧的。第三代头孢菌素对肠杆菌科细菌、绿脓杆菌等的抗菌作用尤强，并有一定量渗入炎症脑脊液中，对肾脏基本无毒性;适用于革兰阴性杆菌所致之中枢神经系统感染、败血症、骨髓炎、医源性肺炎等。　　3.氨基糖甙类的适应症：国内供全身应用的氨基糖甙类有链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素和丁胺卡那霉素等。链霉素的主要适应证为结核病、鼠、兔热病、草绿色链球菌或肠球菌所臻的心内膜炎(与青霉素G等合用)、布氏杆菌病(与四环素等合用)等。庆大霉素、妥布霉素和丁胺卡那霉素为治疗革兰阴性菌感染疗效较好的药物，一般先用前二者，丁胺卡那霉素宜保留供耐药菌感染者用。庆大霉素的主要适应症为大肠杆菌、肺炎杆菌、产气杆菌、变形杆菌、沙雷菌、绿脓杆菌等及耐青霉素G金葡菌所致各种感染。卡那霉素的抗菌活性不如庆大霉素或妥布霉素，对绿脓杆菌无作用，应用治疗剂量时毒性反应较多，现已较少应用。新霉素现仅供口服及局部应用。　　4.四环素的适应症：由于耐药菌株的逐年增长，应用范围已限于立克次体病、布氏杆菌病、支原体肺炎、衣原体感染、军团病、霍乱，以及少数敏感菌株所臻的各种感染。　　5.氯霉素的适应症：主要适应症为伤寒、副伤寒、立克次体病、厌氧菌感染以及敏感菌所臻的脑膜炎。　　6.大环内酯类的适应证：国内生产的大环内酯类有红霉素、乙酰螺旋霉素和麦迪霉素，三者均可口服，红霉素乳糖醛酸盐并可供静脉滴注。红霉素：主要适应症为革兰阳性菌，如金葡菌、溶血性链球菌、肺炎球菌等所致的各种感染，以及支原体肺炎、军团病、衣原体感染、L型细菌感染、弯曲菌肠炎、白喉带菌者等。　　7.林可霉素(包括林可霉素和氯林可霉素)的适应症：主要为革兰阳性球菌所致的各种感染，对金葡菌所致的急、慢性骨髓炎及各种厌氧菌感染尤有应指征。在应用过程中应密切注意患者有无腹泻及其大便性状。　　8.利福霉素类的适应证：主要为结核病和金葡菌感染。也可用于其他革兰阳性菌和厌氧菌感染。由于致病菌对之易产生耐药性，故需与其他抗菌药物合作。　　9.多粘菌素的适应症：主要为除变形杆菌外的各种革兰阴性杆菌感染。因其毒性较强，处理上述感染时宜先采用氨基糖甙类。　　10.磺胺药的适应症：国内生产的磺胺药有廿多种，而应用较广者SD、SMZ等。磺胺药与TMP合用时抗菌活性增强，抗菌范围也见增广。常用者为SMZ—TMP和SD—TMP。磺胺药及其复方的主要适应症为流脑、菌痢、伤寒、布氏杆菌病、奴卡菌病、鼠疫等(常用其他抗菌药物合用)以及敏感微生物(溶血性链球菌、肺炎球菌、金葡菌、大肠杆菌、变形杆菌、流感杆菌、耐氯喹疟原虫、卡氏肺孢子虫等)所致的各种感染。　　11.喹诺酮类的适应症：吡哌酸的主要适应症为尿路感染和肠道感染。第三代(含氟)喹诺酮亦称氟喹诺酮有氟哌酸(norfloxacin)氟啶酸(enofloxcin)、氟嗪酸(efloxacin)、丙氟哌酸(ciprofloxacin)、甲氟哌酸(pelfloxacin)等，具抗菌谱广，对革兰阳性菌(包括耐甲氧苯青霉素金葡菌MRSA)和革兰阴性菌(包括肠杆菌科、绿脓杆菌、军团菌、流感杆菌、淋球菌等)均有良好抗菌活性等特点，某些品种对肺炎支原体、衣原体、结核杆菌、厌氧菌等亦有抑制作用。适用于呼吸道、尿路、肠道及皮肤软组织感染，前列腺炎，革兰阴性菌所致之骨髓炎，胆道感染，妇科感染，性传播疾病等，尤适用于忌用μ—内酰胺类或氨基糖甙类抗生素的患者。　　12.其他：万古霉素的主要适应症为金葡菌、肠球菌等所致的心内膜炎和败血症，本品口服对难辨梭状芽胞杆菌所致的伪膜性肠炎有效。磷霉素的主要适应症为金葡菌、表皮葡萄球菌、大肠杆菌、沙雷菌、绿脓杆菌等所致的各种感染，由于其毒性低，故可采用较大剂量静注。多烯类抗生素中，国内常用者有两性霉素B和制霉菌素两种，前者主要作静脉滴注，后者仅供口服或局部应用。两性霉素B是治疗深部真菌病的最有效药物(次选为5—氟胞嘧啶和酮康唑)，但其毒性大和疗程长为主要缺点。　　(八)应选用适当的给药方案、剂量和疗程各种给药途径各有其优点和应用指征。静脉给药不宜用于轻、中度感染。一日量一般宜分2～4次平均给与，即每6～12小时给药一次。剂量过小过大均不相宜，过小起不了治疗作用，反可促使细菌耐药性的产生;过大易导致更多副作用，其突出例子为青霉素类，不仅浪费严重，且可诱发中枢神经系统毒性反应、电解质平衡失调等。　　抗菌药物一般宜继续应用至体温达正常、症状消退后72～98小时，但败血症、感染性心内膜炎、骨髓炎、化脓性脑膜炎、伤寒、布氏杆菌病、溶血性链球菌咽峡炎，结核病等不在此例。如临床疗效不著，急性感染在48～72小时后应考虑改药或调整用量。
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药理学：人工合成抗菌药
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第三十六章
抗病原微生物药物概论
一、名词解释
1.抗病原微生物药：指对病原微生物具有杀灭或抑制作用，用于防治感染性疾病的一类化疗药物。
2.抗菌谱：指抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围。
3.杀菌药指能抑制细菌生长繁殖且能杀灭细菌的药物
4.耐药性指细菌与抗菌药物反复接触后对药物的敏感性降低甚至消失。
5.MIC最低抑菌浓度，指抗菌药物能抑制培养基内细菌生成的最低浓度。MIC用以反映药物的抗菌活性，对临床用药具有指导作用。
6.PAE即抗菌后效应（postantibiotic effect）,抗菌药物与细菌接触一短暂时间后，药物浓度逐渐降低，低于MIC或药物全部排泄后，仍然对细菌生长繁殖继续有抑制作用的现象。
二、填空题
1、应用抗病原微生物药物时，应注意▁▁、▁▁和▁▁三者之间的辨证关系。
（抗菌药物、机体、病原微生物）
2、交叉耐药性指细菌对▁▁▁▁产生耐药性后，对▁▁▁▁也产生耐药性。
（某一药物、其他药物）
三、单选题
1、磺胺类药物的抗菌机制是：（D）
A、干扰细菌细胞壁的合成&
B、增加细菌胞浆膜的通透性&
C、抑制细菌蛋白质合成
D、抗叶酸代谢&
E、抑制核酸代谢
2、青霉素的作用机制是：（A）
&干扰细菌细胞壁的合成&
B、增加细菌胞浆膜的通透性&
C、抑制细菌蛋白质合成
D、抗叶酸代谢&
E、抑制核酸代谢
3、最小抑菌浓度指：（E）
A、体内抗菌实验中，能抑制细菌生长繁殖的最低浓度
B、体外抗菌实验中，能杀死供试细菌的最低浓度
C、停用抗菌药物后，体外仍然存在的抗微生物效应
D、停用抗菌药物后，体内仍然存在的抗微生物效应
E、体外抗菌实验中，抑制供试细菌生长的最低浓度
4、化学治疗指：（E）
A、仅对病原体引起的感染性疾病的治疗
B、仅对恶性肿瘤所采用的药物治疗
C、仅对细菌引起的感染性疾病的治疗
D、仅对寄生虫引起的感染性疾病的治疗
E、指对病原体引起的感染性疾病及对恶性肿瘤采用的药物治疗
四、多选题
1、细菌加强主动流出系统外排而致耐药的抗菌药物有：（ABCDE）
A、四环素类&
B、氯霉素类&
C、氟喹诺酮类&
D、大环内酯类& E、β-内酰胺类
2、细菌产生灭活酶破坏的药物是：（ABC）
A、青霉素类&
B、头孢菌素类&
C、氨基糖苷类&
D、大环内酯类&
E、四环素类
3、抗菌机制属于抑制蛋白质合成的抗菌药物有：（ABCD）
A、四环素类&
B、氯霉素类&
C、大环内酯类&
D、氨基糖苷类&
E、青霉素类
4、抗菌机制属于增加细菌胞浆膜的通透性的抗菌药物有：（ABCDE）
A、多粘菌素B&
B、制霉菌素&
C、两性霉素B&
D、咪康唑&
5、化疗药包括：（ABCD）
抗病原微生物药& B、抗寄生虫药
C、抗病毒药和抗真菌药&
D、抗恶性肿瘤药、抗结核药和抗麻风药
6、抗药性产生的机制可能是因为病原体：（ABCD）
改变药物作用点的结构& B、改变代谢途径
C、改变细菌胞浆膜对药物的通透性
D、产生灭活酶，如水解酶或合成酶
7、一种理想的化疗药应具有的特性是：（ABCD）
A、抗菌谱广 B、病原体不易产生抗药性 C、能有效地分布全身各种组织和体液中 D、对机体无损害或不改变机体的防御机制
五、是非题
细菌和扑乳动物细胞的胞浆膜外均有一层较厚的细胞壁。错
细菌细胞内的核糖体为70S,而扑乳动物细胞内的核糖体为80S。所以，化疗药对病原微生物就有选择性作用。对
六、简答题
1. 简述抗菌药物、机体及病原微生物三者之间的辨证关系。
答：（1）机体对病原体有防御能力，而病原体对机体有致病力。（2）药物对病原体有抑制或杀灭作用，而病原体对药物可产生抗药性。（3）药物可引起机体发生不良反应，而机体对药物的吸收、分布、代谢和排泄又可影响药物的作用。
2. 简述细菌耐药性的产生机制。
答：（1）产生灭活酶：如细菌产生的β-内酰酶可以破坏青霉素的抗菌活性结构β-内酰环，使其失去杀菌活性。（2）靶位的修饰和变化：如耐链霉素菌株的核蛋白体30S亚基上的P10
蛋白质发生结构改变后，链霉素与之结合力下降，作用减弱。（3）降低外膜的通透性：如革兰氏阴性菌外膜孔蛋白的量或孔径减小，将减少经这些通道进入的物质的量。（4）加强主动流出系统：如耐四环素细菌由质粒编码的排出因子在细菌细胞膜上表达，介导了镁依赖性药物外排，使四环素不能在菌体内蓄积而产生耐药性。
3. 简述抗菌药与抗生素的区别。
答：抗菌药即指抗病原微生物药，包括人工合成抗菌药和抗生素。抗生素是指某些微生物产生的代谢物质，对另一些微生物有抑制或杀灭作用。
七、论述题
1.论述抗菌药物的作用机制。
答：抗菌药物的作用机制有：（1）干扰细菌细胞壁合成。（2）增加细菌胞浆膜的通透性。（3）抑制细菌蛋白质合成。（4）抗叶酸代谢。（5）抑制核酸代谢。
2.简述化学治疗的概念
答：化学治疗是指用药物抑制或杀灭机体内的病原微生物、寄生虫和恶性肿瘤，以消除或缓解由它们所致疾病的治疗。所用的药物称化疗药物。
第三十七章&
合成抗菌药
一、名词解释
1、氟喹诺酮类：是第三代喹诺酮类产品
二、填空题
1、喹诺酮类药物的抗菌机制是通过抑制细菌的▁▁▁▁而影响细菌▁▁▁的合成。
（DNA回旋酶&&
2、磺胺类药物在▁▁▁尿中易析出▁▁▁，阻塞尿路。故应嘱咐病人服药期间▁▁▁。（酸性&&
3.先天性缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶的病人，使用磺胺类药物可致▁▁▁。
（溶血性贫血）
4.复方新诺明(百炎净)是由_____和______组成。
（SMZ TMP）
5.各种磺胺之间有交叉_____性和交叉______性,但与其它抗菌药之间无_____性。
（抗药性& 过敏性
6.呋喃妥因与呋喃唑酮的主要适应症分别是_____感染和______感染。
（尿路 肠道）&&
7.磺胺类抗菌谱较广,但对_____、_____、_____和______无效。
（螺旋体 立克次体& 支原体
三、单选题
1、口服呋喃妥因可用于治疗：C
A、肠道感染&&
B、耳道感染&&
C、泌尿系感染&&
D、呼吸道感染&&
E、全身感染
2、第二代喹诺酮类中抗菌作用最强的是：E
A、诺氟沙星&&
B、培氟沙星&&
C、氧氟沙星&&
D、多氟沙星&&
E、环丙沙星
3、氟喹诺酮类药物最适用于（B）
A、骨关节感染&&
B、泌尿系感染&&
C、呼吸道感染&&
D、皮肤疖肿&&
E、以上都不是
4、治疗流脑首选磺胺嘧啶（SD）是因为：（B）
A、对脑膜炎双球菌敏感&&
B、血浆蛋白结合率低&&
C、细菌产生抗药性较慢&&
D、血浆蛋白结合率高&&
E、以上都不是
5、磺胺类药物对下列哪类细菌不敏感？（C）
A、大肠杆菌&&
B、溶血性链球菌&&
C、梅毒螺旋体&&
D、脑膜炎双球菌&&
E、砂眼衣原体
6、脓液中的PABA含量高，因此对磺胺的抗菌作用可产生：（B）
C、无影响&&
E、以上都不是
四、多选题
& 1、喹诺酮类药物适用于治疗：（ABCDE ）
A、泌尿系感染&&
B、呼吸道感染&&
C、肠道感染&&
D、前列腺炎&&
2、磺胺类药物的不良反应有：（ABCDE）
A、泌尿系损害&&
B、过敏反应&&
C、血液系统反应&&
D、肝损害&&
E、消化道反应
3、磺胺类药物的抗菌谱为：（ABC）&&
A、革兰氏阳性菌&&
B、革兰氏阴性菌&&
C、衣原体&&
D、螺旋体&&
4、甲硝唑的临床应用是：（ABCD）&&
A、厌氧菌感染&&
B、幽门螺旋杆菌&&
C、肠外阿米巴感染&&
D、阴道滴虫病&&
E、病毒感染
5、引起磺胺药物肾脏损害的诱因为：（ACDE）
A、尿液酸化PH﹤5.0&&
B、尿液碱化PH﹥8.0&&
C、尿液中磺胺浓度高&&
D、磺胺药溶解度低&&
E、服药期间饮水多
6、对磺胺嘧啶正确的叙述是：（ACE ）
A、属中效磺胺&&
B、属长效磺胺&&
C、血浆蛋白结合率低易透过血脑屏障&&
D、血浆蛋白结合率高易透过血脑屏障&&
E、为流脑治疗的首选药
7、喹诺酮类的特点有：（ABCD）
A、光谱、高效、可口服、安全及价廉& B、对G-杆菌及G+球菌等抗菌所用较强&
C、口服吸收良好、不良反应较少见 D、用于治疗尿路感染和严重全身性感染
五、是非题
１．磺胺类药物为广谱抗菌药，对G+菌和G-菌、少数真菌、衣原体、原虫、立克次体均有较好的抑制作用。错
& ２．磺胺类药物抑制二氢叶酸还原酶，TMP抑制二氢叶酸合成酶，故二者合用对细菌叶酸代谢双重阻断，疗效提高。错
& ３．服用碳酸氢钠碱化尿液，可加强磺胺药的抗菌作用。错
& ４．治疗流脑时，磺胺药物中首选磺胺嘧啶，主要是它抗脑膜炎双球菌的作用较强。错
& ５．驾驶员、高空作业者工作期间应避免使用磺胺药物。对
& ６．患者对某一种磺胺药物过敏时，需改用其它类抗菌药。对
& ７．使用磺胺药物时应避免与普鲁卡因同用。对
& ８．服用碳酸氢钠碱化尿液，可加强呋喃妥因的抗菌作用。错
& ９. 环丙沙星是第三代喹诺酮类药中抗菌作用最强的。对
１０. 甲硝唑可治疗滴虫病、阿米巴病及厌氧菌感染。对
11.喹诺酮类的抗菌作用机制是通过抑制敏感细菌的DNA回旋梅而抑制DNA的合成导致细菌死亡。对
六、简答题
1.简述喹诺酮类药物的不良反应
2.简述喹诺酮类药物的抗菌机理及该类药物各代的抗菌特点。
答：抗菌机理：抑制菌体DNA回旋酶。一代药物抗菌谱窄，仅作用于肠科细菌，与血浆蛋白结合率高，故血药浓度低，主要用于尿路感染; 二代药物抗革兰氏阴性菌作用增强,对绿脓杆菌有效,与各种抗生素无交叉耐药性,不仅可用于尿路感染,还可用于肠道感染
。三代药物为含氟的喹诺酮类，抗菌广，抗菌作用增强，口服吸收好，体内分布广，半衰期长，服用次数少，较少产生耐药性，不良反应少。
3.常用的磺胺类药物有哪些？每类各列举一常用药物。简述磺胺类药物的抗菌机理，掌握其抗菌机理有何理论和实践意义？
答：常用的磺胺类药物可分为３类：（１）全身感染用药：短效的有SIZ、SM2，中效的有SD和SMZ，长效的有SMPZ和SDM’;（２）肠道感染用药：常用的有SG、PST、SST和SASP;（３）外用药：常用的有SA、SD-Ag和SML。
磺胺类的抗菌机理为竞争性抑制二氢叶酸合成酶，使细菌不能合成二氢叶酸，最终影响核酸和蛋白质的合成，从而抑制细菌的生长与繁殖。
掌握磺胺的抗菌机理有以下理论和实践意义：（１）使用磺胺要有足够的剂量和疗程，首剂要加倍，使药物在血中迅速达到有效抑菌浓度以对抗PABA；（２）局部感染应排脓清创，否则磺胺药的作用将减弱；（３）磺胺药忌与普鲁卡因、酵母片合用；（４）人体能直接利用食物中的叶酸，核酸代谢不受磺胺类的干扰，能利用外源性叶酸的细菌对磺胺不敏感。
七、论述题
1、叙述SMZ和TMP联合应用的药理学意义
答：SMZ抑制二氢叶酸合成酶，TMP抑制二氢叶酸还原酶，两者合用可起到双重阻断作用，使抗菌作用增强数十倍，甚至呈现杀菌作用，同时还可起到减缓细菌抗药性的作用。
2、预防磺胺类药物肾脏损害的措施有哪些？
答：（1）嘱病人多饮水，使尿量每天在1500ml以上，以降低尿中药物浓度（2）服用较大剂量SD或SMZ时，同时服用等量碳酸氢钠，以碱化尿液，增加药物溶解度。（3）避免长期用药，用药连续一周以上，应定期查尿，出现结晶尿、血尿、蛋白尿者，应立即停药。（4）老年人、肾功能不良、脱水、少尿及休克病人不用或慎用。
第三十八章&&
β-内酰胺类抗生素
一、名词解释
1.抗生素：抗某些微生物（细菌、真菌、放线菌等）在其生活过程中所产生的能杀灭或抑制其它微生物及肿瘤等的化学物质。
2.天然青霉素：是从青霉菌培养液中提前，主要有G、F、X、K、双氢F五种，以青霉素G作用最强，且稳定，是治疗敏感菌感染的首选药。
3.半合成抗生素：是保留天然抗生素的主要结构，人工改造侧链所得的新产品，如氨苄青霉素。&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&
二、 填空题
1.青霉素G的主要缺点是▁▁▁、▁▁▁、和▁▁▁▁。（窄谱&&
不耐胃酸&&
2.青霉素产生的过敏性休克首选▁▁▁▁抢救。（肾上腺素）
3.青霉素G水溶液不稳定，久置可致▁▁▁和▁▁▁。（药效降低&&
诱发过敏）
4.头孢氨苄属第▁▁▁代头孢菌素，其优点是▁▁▁▁，主要不良反应是▁▁▁。羧苄青霉素的抗菌谱特点是▁▁▁。（第一代&&&&
肾毒性大。 &对绿脓杆菌有效）
5.半合成青霉素的特点是_____、______、______。
(答案): ①耐酸 ②耐酶 ③广谱
6.半合成青霉素与青霉素G之间存在_____,使用前应采用_____做皮肤过敏试验。
(答案): ①交叉过敏性 ②青霉素G或本品
7..抢救青霉素过敏性休克应首选_____,使用时的浓度为_____,给药量为____,
&给药途径为_____。
(答案): ①肾上腺素 ②0.1％& ③0.5～1mg ④皮下或肌注
8..耐青霉素的____菌能产生______酶,使青霉素主核中的_____断裂而失活。
(答案): ①金葡菌& ②β-内酰胺酶& ③β-内酰胺环
9..第三代头孢菌素与第一代相比，其抗G+菌的作用_____，抗G-菌的作用_____，对_____菌有效，对β-内酰胺酶_____，肾毒性______。
(答案): ①减弱 ②增强 ③绿脓杆菌 ④稳定 ⑤无
三、 单选题
1、最易对青霉素产生耐药性的病原体是：B
A、肺炎球菌&&
B、金葡菌&&
C、碳疽杆菌&&
D、脑膜炎双球菌&&
E、破伤风杆菌
2、青霉素G无抗菌作用的是：C
A、链球菌&&
B、放线菌&&
C、立克次体&&
D、梅毒螺旋体&&
E、破伤风杆菌
3、青霉素G的抗菌机制是：E
A、抗叶酸代谢&&
B、抑制细菌蛋白质合成&&
C、抑制核酸合成&&
D、影响细菌胞浆膜的通透性&&
E、抑制细菌细胞壁粘肽的合成
4、抗铜绿假单胞菌无效的药物是：E
A、羧苄青霉素&&
B、头孢哌酮&&
C、庆大霉素&&
D、替卡西林&&
E、青霉素G
5、不属于广谱青霉素的是：A
A、青霉素V&&
B、氨苄青霉素&&
C、羟氨苄青霉素&&
D、羧苄青霉素&&&
E、磺苄青霉素
6、具有肾毒性的头孢类药物是：E
A、头孢匹罗&&
B、头孢唑南&&
C、头孢哌酮&&
D、头孢曲松&&
E、头孢唑啉&
四、 多选题
1.β-内酰胺类抗生素包括（BC）&
A、磺胺类&&
B、青霉素类&&
C、 头孢菌素类&&&
D、大环内酯类&&
E、喹诺酮类
2.防治青霉素过敏反应的措施有（ACE）
A、询问病史&&
B、先用肾上腺素&&
C、做皮肤过敏试验&&
D、换用其他半合成青霉素&&
E、出现过敏性休克时首选肾上腺素抢救
3.抗铜绿假单胞菌的抗生素是（BCDE）
A、头孢呋新&&
B、羧苄青霉素&&
C、头孢哌酮&&
D、庆大霉素&&
E、头孢他啶
4.天然青霉素的主要缺点是（BCD）
A、抗菌谱广&&
B、抗菌谱窄&&
C、不能口服&&
D、易被细菌产生的青霉素酶破坏&&
E、肾毒性小
五、是非题
１．青霉素抗菌作用原理是影响细菌细胞壁成分粘肽前体物质的生物合成。错
& ２．半合成青霉素的抗菌谱与青霉素相似，且抗菌力比青霉素强，因此在临床上获得更广泛应用。错
3．大叶性肺炎患者青霉素G皮试阳性，可改用苯唑西林（苯唑青霉素）。错
５．青霉素和土霉素均可抑制粘肽合成而发挥杀菌作用。错
&１１．青霉素类和头孢菌素类均可通过抑制菌体细胞壁的合成而发挥杀菌作用。对
１２．青霉素G抑制敏感菌细胞壁的生物合成，对静止期的细菌作用强。错
１３．患者静注普鲁卡因青霉素前，仅需作青霉素皮试。错
１４．丙磺舒和青霉素G竞争性从肾小管排泄，使青霉素排泄减慢，血药浓度增高，
故常合用。错
２０．克拉维酸（棒酸）能抑制β内酰胺酶而加强β内酰胺类抗生素的抗菌作用。对
２４．青霉素G钠溶液不稳定，故必须使用新配制的溶液。对
六、简答题
1.简述青霉素的作用机制、作用特点。
答：1、（1）抑制转肽酶的活性，干扰细菌细胞壁的合成。（2）激发细菌细胞壁自溶酶的活性，导致菌体细胞裂解而死亡。抗菌特点：（1）对繁殖期细菌作用强，对静止期细菌作用弱；（2）对革兰氏阳性菌作用强，对革兰氏阴性菌作用弱；（3）对人和动物毒性低。
2.青霉素类与头孢菌素类的共同特点有那些？
答：（1）结构类同，均为β-内酰胺类抗生素。（2）作用原理类同，均是抑制细菌细胞壁的粘肽合成，均为繁殖期杀菌剂。（3）抗菌谱类同，主要为革兰氏阳性菌。（4）均会产生过敏反应，两者之间有交叉过敏反应。
七、论述题
试述青霉素Ｇ主要不良反应及其防治措施。
答：1、青霉素的主要不良反应是过敏性反应，表现为药热、皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿，严重的为过敏性休克。防治措施：（1）详细询问病史及药物过敏史，对青霉素过敏者禁用；（2）做皮肤过敏试验，阴性者才可注射，停药3天或用药过程中更换批号均应重做皮试；（3）注射后应观察30分钟；（4）做好急救准备，一旦发生过敏性休克，立即用肾上腺素抢救；（5）严格掌握适应症，避免局部用药，青霉素应现用现配。
2、β-内酰胺类耐药性产生的机制是什么？常用的β-内酰胺酶抑制剂有哪些？
答：细菌对β-内酰胺类耐药性产生的机制是因细菌产生β-内酰胺酶，致使β-内酰胺类药物结构中的β-内酰胺环打开，药物被水解而失活。可选用β-内酰胺酶抑制剂如青霉烷砜、克拉维酸等克服细菌耐药性的产生。
第三十九章&&
大环内酯类与林可霉素类抗生素
一、名词解释
1、大环内酯类抗生素：该类抗生素都具有大环内酯环结构，均为碱性，其抗菌作用及抗菌谱类似。特别是对军团菌、支原体感染有效。&&&
二、 填空题
1、红霉素抗菌作用比青霉素G▁▁，其作用机制通过与细胞核蛋白体▁▁▁▁结合，而抑制细菌蛋白质合成，产生▁▁▁▁作用。（弱50S& 亚基& 抑菌）
2、红霉素在▁▁环境中抗菌作用增强。（碱性）
3、红霉素主要不良反应有▁▁▁、▁▁▁、▁▁▁等。（胃肠道反应&&&
刺激性强&&
4、林可霉素治疗骨髓炎的原因是▁▁▁。（分布易渗入骨组织中）
5、林可霉素的不良反应有▁▁▁、▁▁▁、▁▁▁等。（胃肠道反应&&&
过敏反应&&
骨髓抑制）
6..红霉素的抗菌谱与_____相似,主要用于______感染和_______。（青霉素&
耐药金葡菌&
对青霉素过敏的患者）
7..林可霉素的药动学特点是_____和_____。（体内分布广&
能渗入骨组织）
三、 单选题
1、不属于大环内酯类抗生素的是：（E）
A、乙酰螺旋霉素&&
B、罗红霉素&&
C、交沙霉素&&&
D、阿奇霉素&&
E、克林霉素
2、红霉素的应用范围不包括：（D）
B、军团菌&&
C、百日咳&&
D、肺结核&&
E、支原体肺炎
3、下列药物中对支原体肺炎首选的是：（A）
A、 红霉素&&
B、雷米封&&
C、呋喃唑酮&&
D、对氨基水杨酸&&
4、治疗胆道感染可选用（B）
A、林可霉素&&
B、红霉素&&
C、克林霉素&&
D、庆大霉素&&
5、下列关于红霉素的论述，错误的是（B）
A、属于大环内酯类抗生素&&
B、能耐酸，肠中吸收快而完全&&&
C、体内分布广泛&&&
D、肝、胆中浓度高&&&
E、消除以肝代谢为主
6、金黄色葡萄球菌引起的骨髓炎应选用：（E）
A、红霉素&&&
B、庆大霉素&&&
C、青霉素&&&
D、螺旋霉素&&&
E、林可霉素
四、 多选题
1、红霉素的不良反应有：ABCDE&&&&
A、消化道反应&&&
B、静脉炎&&&
C、肝损害&&&
D、过敏反应&&&
2、林可霉素禁用于下列那种情况：ACD
A、孕妇&&&
B、妇女月经期&&&
C、哺乳妇女&&
D、新生儿&&&
E、儿童生长发育期
3、大环内酯类药物的特点是：ABCE
A、对革兰氏阳性菌作用强&&&
B、能对抗青霉素水解酶&&
C、碱性环境中作用强&&&&
D、易透过血脑屏障&&&
E、易产生耐药性
4、林可霉素的不良反应有：ABC
A、胃肠道反应&&&&
B、伪膜性肠炎&&&
C、过敏反应&&&
D、耳毒性&&&
五、是非题
３．红霉素通过作用于核糖体30S亚基，抑制菌体蛋白质合成。错
１６．红霉素与青霉素G、头孢菌素类联合应用可使抗菌作用增强。错
１７．林可霉素常治急慢性骨髓炎，但不宜与红霉素合用。对
２２．青霉素类、利福霉素、四环素类和无味红霉素等对肝脏有一定的毒性，肝功能减退患者应避免使用。错
六、简答题
简述红霉素的作用机制和抗菌谱
答：红霉素通过与细菌核蛋白体50S亚基结合，抑制细菌蛋白质合成而产生抑菌作用。红霉素主要对革兰氏阳性菌作用强，对螺旋体、军团菌、支原体、衣原体、立克次体等均有效。
七、论述题
1.试述红霉素临床首选于哪些感染性疾病？
答：红霉素可用于敏感细菌感染性疾病和对青霉素过敏患者的治疗。对军团菌肺炎和支原体肺炎首选，对胆道感染和前列腺炎疗效好。
2.试述红霉素的不良反应及预防措施
答：红霉素的不良反应有：（1）胃肠道反应：如恶心、呕吐、厌食等，预防措施可采用饭后服药以减轻反应。（2）静脉滴注易引起静脉炎，因本品刺激性强，故静滴时间不宜过长，并注意避免药液外漏。（3）肝损害：可引起GPT升高、肝肿大、黄疸等，用药期间应定期查肝功能。
第四十章&&&
氨基糖苷类与多肽类抗生素
&综合练习：
一、名词解释
1、药物耳毒性：指药物对第八对脑神经（听神经）的损害，前庭支受损表现为眩晕、平衡失调等，耳蜗神经受损表现为耳聋、耳鸣等。
2.药物肾毒性：指药物对肾脏的损害，表现为蛋白尿、血尿、管型尿等，也会使肾功能降低。&
二、 填空题
1、氨基苷类的不良反应有▁▁▁、▁▁▁、▁▁▁等。（耳毒性&&
过敏反应）
2、氨基苷类药物主要包括▁▁▁、▁▁▁、▁▁▁、▁▁▁等。（链霉素&&
庆大霉素&&
阿米卡星&&
妥布霉素）
3、链霉素对▁▁▁感染和▁▁▁感染首选。（结核杆菌&&&
鼠疫杆菌）
4、庆大霉素对▁▁▁菌有效，对▁▁▁菌无效。（铜绿假单胞菌&&&
结核杆菌）
5、链霉素发生过敏性休克可选用▁▁▁和▁▁▁药物抢救。（葡萄糖酸钙&&&
肾上腺素）
三、 单选题
1、下列哪一个不属于氨基苷类药物？（C）
A、庆大霉素&&
B、 阿米卡星&&&
C、多粘菌素&&&
D、妥布霉素&&
E、大观霉素
2、氨基苷类抗生素对下列哪类细菌无效？（A）
A、厌氧菌&&
B、 铜绿假单胞菌&&
C、革兰氏阴性菌&&&
D、革兰氏阳性菌&&&
E、结核杆菌
3、鼠疫首选药物是：（D）
&A、庆大霉素&&&
B、林可霉素&&&
C、红霉素&&&
D、链霉素&&&&
E、卡那霉素
4、庆大霉素与呋塞米合用会引起：（C）
&A、抗菌作用增强&&&&&&
B、肾毒性减轻&&&&&&
C、耳毒性加重&&&&&
D、利尿作用增强&&&&
E、肾毒性加重
5、过敏性休克发生率最高的药物是：（E）
&A、庆大霉素&&&&
B、妥布霉素&&&&
C、新霉素&&&&
D、阿米卡星&&&&
6、对耳、肾均有毒性的抗生素为：（C）
&A、红霉素&&&&
B、氯霉素&&&&
C、链霉素&&&&
D、四环素&&&&
E、青霉素&&&
四、 多选题&&&
1、下列哪些药物是氨基苷类药物：（BCE）
A、林可霉素&&&
B、链霉素&&&
C、庆大霉素&&&
D、氯霉素&&&&&
E、妥布霉素
2、对结核菌有治疗作用的是：（DE ）&
A、庆大霉素&&&&
B、妥布霉素&&&&&
C、氯霉素&&&&
D、链霉素&&&&
3、易引起过敏性休克的药物是：（AD）&&
A、青霉素G&&&&
B、卡那霉素&&&&
C、红霉素&&&&
D、链霉素&&&&
4、多粘菌素类的不良反应有：（ABC）
A、肾脏毒性&&&
B、神经系统毒性&&&&
C、过敏反应&&&&
D、肝毒性&&&&
E、骨髓抑制
5、万古霉素的特点有：（ABCDE）
A、对革兰氏阳性菌有效&&&&
B、抗菌机制是抑制细菌细胞壁的合成&&&&
C、口服不吸收&&&&
D、肌注可引起组织坏死&&&&
E、有耳毒性及肾毒性
五、是非题
1.链霉素、卡那霉素对大肠杆菌有效，常口服治疗尿路感染。错
2.庆大霉素用于治疗大肠杆菌引起的尿路感染时，碱化尿液可加强其抗菌作用。对
3.．链霉素、庆大霉素、卡那霉素用药时均禁止静脉推注。对
4.．庆大霉素、羧苄青霉素、卡那霉素、丁胺卡那霉素均对绿脓杆菌有效。错
5．链霉素除用于抗结核病时间较长外，一般非结核感染疗程不宜过长(5～7天)。对
&6．氟哌酸、磺胺类、青霉素、庆大霉素、甲硝唑等均可称为抗生素。错
六、简答题
1.简述氨基苷类抗生素的不良反应
答：（1）耳毒性，（2）肾毒性，（3）过敏反应，（4）神经肌肉阻滞
2.简述庆大霉素的抗菌谱
答：对革兰氏阴性菌作用强，对某些革兰氏阳性菌有效，对铜绿假单胞菌特效，而对结核杆菌无效。
七、论述题
试比较青霉素和链霉素产生的过敏性休克及抢救药物的不同
答：青霉素产生过敏性休克的发生率较高，但皮试预防的准确性也较高，药物抢救一般以肾上腺素为主，配合肾上腺皮质激素和抗组胺药。链霉素产生过敏性休克的发生率较低，但死亡率较高，且皮试预防的准确性较差，药物抢救在选用肾上腺素时，尚需合用钙剂。
试述氨基糖苷类的主要抗菌谱和临床应用范围
答：抗菌谱较广，但主要为革兰氏阴性杆菌及铜绿假单胞菌，结核杆菌，少数为革兰氏阳性球菌。临床应用于结核病、革兰氏阴性杆菌引起的全身性或局部感染、铜绿假单胞菌感染、抗药金葡菌感染等。该题的关键是围绕抗革兰氏阴性杆菌这一抗菌谱进行回答。
哪些药物可产生耳毒性?为避免和减少药物永久性耳聋的发生,使用这些药物应注意哪些问题?
答：氨基甙类抗生素和强效利尿剂（呋塞米、利尿酸）可产生耳毒性，为避免和减少药物永久性耳聋的发生，使用这些药物时应注意：⑴避免同时以上两类药物；⑵使用氨基甙类抗生素剂量不宜过大，疗程不宜过长，一般感染疗程不超过两周；⑶肾功能不良是引起耳毒性的重要因素，老人和肾功能不良者应慎用；⑷用药过程中应密切观察，一旦出现眩晕、耳鸣等症状应马上停药。
第四十一章&&&
四环素类与氯霉素类
&一、名词解释
1、二重感染：又称菌群交替症，多见于老、幼体弱者。由于长期使用广谱抗生素，使敏感菌受到抑制，而一些不敏感菌如真菌或耐药菌乘机大量繁殖，造成新的感染，如难辩梭菌引起的假膜性肠炎。
2、灰婴综合征：新生儿和早产儿的肝肾功能差，使用大量氯霉素易引起蓄积中毒，出现呼吸循环衰竭表现，称灰婴棕合征。
二、 填空题
1、四环素的主要不良反应有▁▁▁、▁▁▁、▁▁▁、▁▁▁等。（局部刺激&&&
二重感染&&&
影响骨及牙齿生长&&&
肝肾损害）
2、氯霉素抑制造血系统的反应有▁▁▁、▁▁▁。（可逆性的血细胞减少&&&&&
不可逆性再生障碍性贫血）
3、四环素的禁忌证有▁▁▁、▁▁▁、▁▁▁。（儿童&&&
哺乳期妇女）
4、氯霉素的禁忌证有▁▁▁、▁▁▁、▁▁▁、▁▁▁▁。（肝肾功能不良者&&&&
哺乳期妇女&&&&
三、 单选题
1、四环素的抗菌范围不包括的是：E
A、肺炎球菌&&&
B、放线菌&&
C、破伤风杆菌&&
D、脑膜炎双球菌&&&
2、四环素的抗病原体范围不包括的是：A
A、病毒&&&&
B、螺旋体&&&&
C、支原体&&&&
D、立克次体&&&&
3、口服四环素的最佳方案是：E
A、饭后半小时服药&&&&
B、与牛奶同服&&&&
C、与抗胆碱药同服&&&
D、与硫酸亚铁同服&&&&
E、饭前半小时空腹服药
4、在下列四环素类药物中，抗菌作用最强的药物是：E
A、四环素&&&
B、土霉素&&&
C、强力霉素&&&
D、甲烯土霉素（美他环素）&&&
E、米诺环素
5、氯霉素仅限于伤寒及其他敏感菌引起的严重感染，是因为氯霉素能：C
A、易使细菌产生抗药性&&&&
B、引起肝功能损害&&&
C、严重损害骨髓造血系统&&&
D、严重损害肾脏&&&
E、引起二重感染
6、四环素与氯霉素均会产生的不良反应为：E
A、肝损害&&&
B、影响牙骨生长&&&&
C、抑制骨髓造血机能&&&&
D、灰婴综合征&&&&
E、二重感染
四、多选题
1、四环素类药物体内过程的特点是：ABDE&
A、口服吸收不规则&&&
&B、易于多价金属离子络合而减少吸收&&&&
C、易透过血脑屏障&&&&
D、易沉积于骨、牙釉质等组织中&&&&
E、胆汁中浓度高
2、四环素为下列哪些感染首选：BCE
A、金黄色葡萄球菌感染&&&&
B、立克次体感染&&&&
C、斑疹伤寒&&&&
D、伤寒&&&&
E、支原体肺炎
3、氯霉素的抗菌特点是：ABCDE
A、对革兰氏阴性菌作用强&&&&
B、对流感杆菌作用强&&&&
C、对肺炎链球菌作用强&&&&
D、对脑膜炎球菌作用强&&&&
E、 对螺旋体有效
4、氯霉素的禁忌症有：ABCDE
A、肝功能不良者&&
&&B、肾功能不良者&&&
C、孕妇&&&&
D、哺乳期妇女&&&&&
五、是非题
６．氯霉素引起的灰婴综合征是因为婴儿神经系统不健全和药物抑制骨髓功能所致。错
&９．孕妇及8岁以下的儿童禁用四环素。对
１０．氯霉素最严重的不良反应是二重感染。错
１９．新生儿不宜用氯霉素、磺胺及四环素等药物。对
２１．早产儿禁用氯霉素、庆大霉素。对
五、简答题
1.简述四环素类药物的抗菌谱及其抗菌机制
答：四环素抗菌谱广，对革兰氏阳性菌及阴性菌均有效，对立克次体、支原体、衣原体、螺旋体等感染疗效好。对铜绿假单胞菌、结核杆菌、伤寒杆菌无效。抗菌机制是抑制细菌蛋白质的合成而达到强抑菌作用。
2.简述氯霉素的不良反应
答：（1）抑制骨髓的造血机能，特别是导致再生障碍性贫血。（2）灰婴综合征。（3）其他：二重感染、胃肠道反应、神经炎等。
六、论述题
1.试述四环素类药物的体内过程
答：口服吸收不规则，且有一定限度。易于多价金属阳离子络合而减少吸收。不易透过血脑屏障，易沉积于骨、牙釉质和肝组织中。多以原型由肾排出。胆汁中浓度高。
2.四环素的主要不良反应有哪些？
答：（1）局部刺激，口服有胃肠道反应，静脉可产生静脉炎。（2）二重感染（菌群交替征）。（3）影响牙、骨的生长，孕妇、哺乳期妇女及八岁以下的儿童禁用。（4）损害肝脏。（5）加重肾损害。（6）皮疹、药热、光敏性皮炎及维生素B族及维生素K缺乏。在上述6项中二重感染、影响牙骨生长及肝损害是主要不良反应。
抗恶性肿瘤药
一、名词解释
& 1．细胞周期非特异性药物（CCNSA）：主要杀灭肿瘤增殖期甚至包括肿瘤G0期细胞的药物称为细胞周期非特异性药物（CCNSA）。
2．细胞周期特异性药物（CCSA）：仅对肿瘤增殖周期某些时相敏感，对肿瘤G0期细胞不敏感的药物称为细胞周期特异
性药物（CCSA）。
& 3．生长比率（GF）：肿瘤增殖细胞群与全部肿瘤细胞群之比称为生长比率（GF）。
二、填空题& &&
& 1．根据肿瘤细胞生长繁殖特点，将肿瘤分为▁▁▁细胞群和▁▁▁细胞群。
增殖细胞群非增殖细胞群
& 2．恶性肿瘤化学治疗主要存在哪两方面问题：▁▁▁▁,▁▁▁▁。
抗恶性肿瘤药物的毒性反应&
肿瘤细胞产生耐药性
& 3．抗恶性肿瘤药物共有的毒性反应是：▁▁▁▁,▁▁▁▁,▁▁▁▁。
消化道反应&&
& 4．环磷酰胺在体外是▁▁▁▁，在肝脏转化成▁▁▁▁，后者在肿瘤细胞内分解出▁▁▁▁才具有抗癌活性。
磷酰胺氮芥
三、单项选择题
使用长春新碱后肿瘤细胞的有丝分裂停止于哪个期：C&
&A、有丝分裂的初期&&&&
B、M期的前期&&&&
C、M期的中期&&&
D、M期的后期
&E、有丝分裂的末期
恶性肿瘤化学治疗后易复发的原因是：
A、G0期细胞对化疗不敏感&&&&
B、G1期细胞对化疗不敏感
C、G2期细胞对化疗不敏感&&&&
D、S期细胞对化疗不敏感
E、M期细胞对化疗不敏感
& 3．无骨髓抑制不良反应的抗肿瘤药物是
A、长春碱&&&&
B、博来霉素&&&&
C、氨鲁米特&&&
D、阿霉素&&&
E、环磷酰胺
4．妇女绝经前的乳腺癌禁用的药物是B
A、雄激素&&&&
B、雌激素&&&&
C、他莫昔芬&&&&
D、氟尿嘧啶&&&&
E、秋水仙碱
& 5．可出现心脏毒性的的抗肿瘤药物B
A、长春碱&&&&
B、紫杉醇&&&&
C、博来霉素&&&
D、环磷酰胺&&&
E、甲氨蝶呤
& 6．羟基脲的主要临床应用是D
A、肝癌&&&
B、膀胱癌&&&
C、淋巴癌&&&
D、慢性粒细胞白血病&&&
& 7．阿糖胞苷的主要临床应用是A
A、急性粒细胞白血病&&&
B、食道癌&&&
C、乳腺癌&&&
D、实体瘤&&&
& 8．抑制叶酸合成代谢的药物D
A、他莫昔芬&&&
B、卡铂&&&
C、门冬酰胺酶&&&
D、甲氨蝶呤&&&
四、多项选择题&
对胃肠道癌症疗效较好的抗肿瘤药有：ACE&
&A、5-氟脲密啶&&&
B、白消安&&&
C、阿霉素&&&
D、放线菌素D&&&
E、丝裂霉素C
影响肿瘤细胞核酸生物合成的药有：BCE
&A、马利兰&&&
B、6-巯基嘌呤&&&
C、阿糖胞苷&&&
D、环磷酰胺&&&
E、5-氟脲密啶
下列哪些抗肿瘤药属细胞周期特异性药物CDE
A、环磷酰胺&&&
B、丝裂霉素&&&
C、长春新碱&&&
D、甲氨蝶呤&&&
E、门冬酰胺酶
下列哪些抗肿瘤药属细胞周期非特异性药物BC
A、氟脲嘧啶&&&&
B、马利来&&&
C、卡莫司汀&&&
D、巯嘌呤&&&&
& 5．直接破坏肿瘤细胞DNA，且阻止其复制的烷化剂有BC
A、丝裂霉素&&
B、环磷酰胺&&&
C、马利来&&&
D、干扰素&&&
五、是非题
& １．甲酰四氢叶酸钙与甲氨喋呤合用，可降低毒性并可提高疗效。对
& ２．长春新碱主要作用于S期的肿瘤细胞。错
& ３．对增殖较快的肿瘤细胞应先用周期非特异性药物，后用周期特异性药物治疗。错
& ４．肿瘤GF值较大，对药物不敏感。错
& ５．6-巯基嘌呤主要作用于S期的肿瘤细胞。对
六、简答题
1、甲氨蝶呤抗肿瘤的机制是什么？临床上它对哪些肿瘤疗效较好？
答：甲氨蝶呤化学结构与叶酸相似，可竟争性抑制二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸不能变成四氢叶酸，从而使5，10-甲酰四氢叶酸产生不足，使脱氧胸苷酸合成受阻。也可阻止嘌呤核苷酸的合成。临床上用于治疗儿童急性白血病、绒毛膜上皮癌和恶性葡萄胎。
肿瘤增殖细胞群中细胞生长繁殖周期分哪几个期？
答：可分为四个时期：DNA合成前期（G1期）、DNA合成期（S）、DNA合成后期（G2期）和有丝分裂期（M期）。
3.何为非增殖细胞群？它们对药物的反应如何？
& 答：非增殖细胞群包括静止期（G0期）细胞、无增殖能力细胞和死亡细胞。静止期细胞有增殖能力暂不进行分裂，对药物不敏感。当增殖细胞大量被杀灭时，这类细胞进入增殖周期，成为肿瘤复发的根源。无增殖力细胞，没有增殖能力，它们通过分化、老化最后死亡。这类细胞对肿瘤生长和药物治疗关系不大。回答本题要抓住静止期细胞对药物的反应这一关键点进行阐述。&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&
七．问答题
抗恶性肿瘤药的药理作用机制是什么？
答：A、干扰核酸生物合成&
核酸的基本结构是核苷酸，其合成需要嘧啶、嘌呤类前体及其合成物。根据药物主要干扰的生化步骤或所抑制的靶酶不同，可分为（1）二氢叶酸还原酶抑制剂 ； （2）胸苷酸合成酶抑制剂；& （3）嘌呤核苷酸互变抑制剂，阻止嘌呤类核苷酸形成；
（4）核苷酸还原酶抑制剂 ；
（5）DNA多聚酶抑制剂。
&B、破坏DNA结构与功能&
又可分为（1）烷化剂，如环磷酰胺等能与细胞中的亲核基团发生烷化反应，破坏DNA的结构和功能，导致细胞分裂增殖停止和死亡；（2）铂类配合物，如顺铂可与DNA结合，破坏其结构和功能；（3）博来霉素能使DNA单链断裂；（4）喜树碱类，依托铂苷，抑制拓扑异构酶，使DNA不能修复。&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&
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D、干扰蛋白质合成与功能&&
药物可干扰微管蛋白聚和功能、干扰核蛋白体的功能或影响氨基酸供应。（1）影响纺锤丝形成和功能，如长春碱等；（2）干扰核蛋白体功能，如三尖杉生物碱类；（3）影响氨基酸供应，如门冬酰氨酶等。
E、影响激素平衡&
药物通过影响激素平衡从而抑制某些激素依赖性肿瘤。
F、其他& （1）药物通过调动机体免疫功能，促分化，抑制增殖，调控某些致癌基因表达，如干扰素；（2）药物通过诱导肿瘤分化而起作用，如维A酸；（3）药物作为单克隆抗体特异性杀伤癌细胞起导向治疗，如美罗华。
2、试述抗肿瘤药物联合应用原则
答：（1）根据细胞动力学规律
交替应用周期非特异性和特异性药物：增长缓慢的实体瘤，其G0期细胞较多，一般先用周期非特异性药物，杀灭增殖期及G0期细胞，使瘤体缩小而驱动G0期细胞进入增殖周期；继而用周期特异性药物杀灭之。
联合应用作用于不同时相的药物：即先用细胞周期特异性药物，将肿瘤阻滞于某一时相（如G1期），待药物作用消失后，肿瘤细胞即同步进入下一时相，在应用作用于后一时相的药物。
（2）根据抗肿瘤药物的作用机制：联合应用作用机制不同的药物，可以分别杀灭各期肿瘤细胞，使疗效提高。
（3）根据药物的毒性：适当合用可提高疗效降低毒性。
（4）根据抗瘤谱。
（5）给药方法：一般采用机体能耐受的最大剂量。
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