盐酸美金刚_百度百科
盐酸美金刚
盐酸美金刚（英文名称Menantine Hydrochloride）化学名称为3，5-二甲基-1-氨基-金刚烷盐酸盐（3,5-Dimethyl-1-aminoadamantane hydrochloride），又名3，5-二甲基三环[3.3.1.1.(3.7)]癸烷-1-氨基盐酸盐（3,5-Dimethyltricyclo(3.3.1.1(3,7))decan-1-amine hydrochloride）。其分子式为C12H21N·HCl。盐酸美金刚是由德国Merz公司研制的治疗痴呆症药物，是一种新型、低中度亲和力、电压依赖、非竞争性N－甲基－D－天冬氨酸（NMDA）受体拮抗药，可非竞争性阻滞NMDA受体，降低谷氨酸引起的NMDA受体过度兴奋，防止细胞凋亡，改善记忆，是新一代改善认知功能的药物。2002年2月，欧洲专利药品委员会（CPMP）批准其用于中、重度阿尔茨海默病患者的治疗，同年8月在德国上市，日被美国食品与药品监督管理局（FDA）批准用于治疗中、重度阿尔茨海默病患者。进一步的研究表明，盐酸美金刚对轻、中度阿尔茨海默病患者也有效。阿尔茨海默病（Alzheimer disease，AD），又称老年性痴呆，是老年人的常见病之一，主要表现为记忆力减退及识别能力障碍等，是一种渐进性的神经功能退行性变性疾病。盐酸美金刚被批准用于治疗阿尔茨海默病。盐酸美金刚作为化学品，缺乏一些基本物性数据，可参照金刚烷、盐酸金刚烷胺、1，3-二甲基金刚烷的一些性能推测盐酸美金刚可以溶于有机溶剂，微溶于水。低毒，对皮肤、眼睛、粘膜无刺激作用，但作为药品一定要在大夫指导下用药，决不可随意吞食。[1-2]
盐酸美金刚物理性质
【外观】盐酸美金刚常温下为白色或类白色粉末。
【熔点】（℃）292
盐酸美金刚
【密度】≥1
【溶解性能】能溶解于有机溶剂。
【稳定性】稳定
盐酸美金刚化学性质
【CAS登录号】
【EINECS登录号】255-219-6
【分子量】215.77
【分子式及结构式】其分子式为C12H21N·HCl，化学结构式如下：
【常见的化学反应】具有胺盐的一些性能。
【禁配物】强氧化剂、强碱
【聚合危害】无聚合危害
盐酸美金刚主要用途
盐酸美金刚是一种原料药品，制成片剂名为“易倍申”，本品应由对阿尔茨海默型痴呆的诊断和治疗富有经验的医生处方并指导患者的使用。患者身边有按时监督患者服药的照料者的情况下才能开始治疗。应按照现行的诊断标准和指南对痴呆进行诊断。
盐酸美金刚制造方法
盐酸美金刚有以下集中制造方法：
（1）格氏法　　1－溴－3，5－二甲基金刚烷与甲基锂在超声条件下反应得到1－锂－3，5－二甲基金刚烷。然后，将其与NH4Cl反应得到美金刚胺。最后，经酸化成盐，为盐酸美金刚。
（2）乙腈法
1，3－二甲基金刚烷经溴素取代得到1－溴－3，5－二甲基金刚烷，再经乙酰胺基化得到1－乙酰胺基－3，5－二甲基金刚烷。然后，在碱性条件下水解。最后，酸化成盐，为盐酸美金刚。　　（3）尿素法　　1，3－二甲基金刚烷经溴化得到1－溴－3，5－二甲基金刚烷，此中间体与尿素发生取代反应，得到N－3，5－二甲基金刚烷－1－基尿素，并经乙二醇水解得美金刚胺，再酸化成盐，为盐酸美金刚。　　这种方法的优点在于原料尿素易得，所需试剂对环境毒害较小，尤其是1－溴－3，5－二甲基金刚烷的酰胺化和醇解反应所得的中间产物无需分离，简化了反应步骤。但是，在1－溴－3，5－二甲基金刚烷与尿素酰胺化反应过程中，由于空间位阻较大，从而导致反应时间较长，反应收率较低，产业生产成本较高。同时，在醇解过程中，脲类化合物酰胺基团中的碳原子形成C+的活性较差，导致醇解效率降低，因而所需的反应温度较高，反应条件苛刻，最终使反应的总收率仅达31%，不适合规模化生产。　　（4）氯代法　　以无水AlCl3作为催化剂，1,3－二甲基金刚烷经叔丁基氯氯化为1－氯－3,5－二甲基金刚烷，再进行乙酰胺基化得到1－乙酰胺基－3，5－二甲基金刚烷，然后水解为美金刚胺，再酸化成盐，得到盐酸美金刚。这种方法适合工业化生产,但是，此法需在无水条件下进行，且氯代过程中需不断添加AlCl3。同时，由于叔丁基氯本身容易发生消去反应，需要现场制备，不易操作，而氯代物1－氯－3，5－二甲基金刚烷自身活性又不高，导致反应转化率较低。在整个反应过程中，对反应温度要求比较严格，能耗较高。
（5）硝化法
以N－羟基邻苯二甲酰亚胺（NHPI）为催化剂，1，3－二甲基金刚烷经硝化得到1－硝基－3，5－二甲基金刚烷。然后，经Pd/C催化氢化还原为美金刚胺。最后，经盐酸酸化成盐，得到盐酸美金刚。　　这种方法在硝化反应中以NHPI为催化剂，反应条件温和，转化率高，不需要使用溴素，对设备要求不高，同时避免了使用较大毒性的试剂，中间体不需纯化，杂质可在最后除去。但是，此法在催化氢化时存在较大的危险性，且还原时间较长（24h～72h）。
（6）甲酰胺法
1，3－二甲基金刚烷和甲酰胺进行酰胺化反应得到1－甲酰胺基－3，5－二甲基金刚烷，再酸化成盐，为盐酸美金刚。此法在反应过程中会产生大量NO2气体，导致后处理过程中需用大量的碱进行中和。　　（7）直接氨化法　　1，3－二甲基金刚烷在溴素和乙腈的作用下，一步完成溴的取代反应和Ritter反应。中间产物不经分离，直接醇解和水解为美金刚胺，再酸化成盐，得到盐酸美金刚。这种方法的原料利用率不高，会产生较多的副产物，不易分离和控制。
【产业链】1,3-二甲基金刚烷、盐酸没金刚、易倍申
【参考质量指标】
外观： 白色结晶或
： 290°C-295°C
含量： ≥98.5%(HPLC)
盐酸美金刚毒性和环境影响
盐酸美金刚低毒，对皮肤、眼睛无刺激性。作为药品的副作用应参见药品的说明书。生产过程的副产品及废弃物对环境和人生的毒害不容忽视。
盐酸美金刚包装、贮存和运输
盐酸美金刚采用开阔纸板或铁桶，内衬塑料薄膜或牛皮纸密封包装，存放于干燥、通风、避雨、阴凉库房储存。与强化剂、强碱、食品分开存放，防止混存、混运、混放。
化学化工大辞典
化学工业出版社
张明森主编 精细有机化工中间体全书 化学工业出版社
中国化工学会成立于1922年4...
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共1条医生回复
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职称：医生会员
专长：内科
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指导意见：标示量是10mg每片，本品应由对阿尔茨海默型痴呆的诊断和治疗富有经验的医生处方并指导患者的使 用。患者身边有按时监督患者服药的照料者的情况下才能开始治疗。应按照现行的诊断标准和 指南对痴呆进行诊断。成人：每日最大剂量20mg。
问盐酸美金刚片
专长：生殖孕育、人流、宫颈糜烂
&&已帮助用户：220664
问题分析：你好啊，使用盐酸美金刚片的常见不良反应（发生率低于2%）有幻觉意识混沌头晕头痛和疲倦。少见的不良反应（发生率为0.1-1%）有焦虑肌张力增高。
问盐酸美金刚片是吃什么病
专长：强迫症，抑郁症，焦虑症等
&&已帮助用户：224499
问题分析：盐酸美金刚片治疗中重度至重度阿尔茨海默型痴呆。阿尔茨海默病即所谓的老年痴呆症。是一种进行性发展的致死性神经退行性疾病，临床表现为认知和记忆功能不断恶化，日常生活能力进行性减退，并有各种神经精神症状和行为障碍。
问优必乐25和50的标示有何区别？
专长：中医、骨伤、按摩
&&已帮助用户：222374
问题分析：您好，通过您的描述，患者为高血压脂肪肝，糖尿病，原来口服二甲双胍，目前加用胰岛素治疗。目前胰岛素种类较多，动物胰岛素因为其过敏反应多，易出现胰岛素抵抗应用已减少。目前多用人胰岛素，及胰岛素类似物，临床常见有，诺和灵系列，诺和锐系列，优泌林系列，国产有甘舒林系列，速秀林系列。
问盐酸美金刚片能治啊金森病吗
职称：药师
专长：特比萘芬,小儿维生素B6缺乏病,中枢神经兴奋药中毒,三环类抗忧郁药中毒,其他类精神活性物质依赖
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问题分析：盐酸美金刚片用于治疗中重度至重度阿尔茨海默型痴呆。帕金森病（PD）又名震颤麻痹，是最常见的神经退行性疾病之一。意见建议：根据描述，盐酸美金刚片没有治疗帕金森病的作用。
问盐酸美金刚片治疗什么？
专长：牙列不齐、牙周炎、牙龈炎
&&已帮助用户：222311
问题分析：你好，盐酸美金刚片为白色至类白色双面凸起的椭圆形薄膜衣片，两面各有一条刻痕。治疗中重度至重度阿尔茨海默型痴呆。对本品的活性成分或其赋型剂过敏者禁用。
问盐酸美金刚片的功效是什么呢？
专长：外科其它、前列腺、男性不育
&&已帮助用户：218754
问题分析：你好，这种药适用于治疗中重度至重度阿尔茨海默型痴呆。对于肾功能轻度损害（血清肌酐水平不超过130μmol/l）患者，无需调整剂量。本品的不良事件总发生率与安慰剂水平相当，且所发生的不良事件通常为轻中度。本品的常见不良反应（发生率低于2%）有幻觉意识混沌头晕头痛和疲倦。
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