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& 通用名：替米考星CAS&NO-0包装25kg/桶标准USP28商品名：替米考星英文名：Tilmicosin汉语拼音：Timikaoxing化学名称：4A-O-脱（2，6-二脱氧-3-C-甲基-L-核-吡喃己基）-20-脱氧-20-（3，5-二甲基-1-基）-[20(顺式：反式)]泰乐菌素。【药理作用】（1）药效学&&抗菌作用与泰乐菌素相似，主要抗革兰氏阳性菌，对少数革兰氏阴性菌和支原体也有效。其对胸膜肺炎放线杆菌、巴斯德氏菌及畜禽支原体的活性比泰乐菌素强。据报道有95%的溶血性巴斯德氏菌菌株对本品敏感。本品对心肝下病微生物的MIC(μg/ml)分别为溶血性巴斯德氏菌3.12，多杀性巴斯德氏菌6.25，昏睡嗜血杆菌6.25，牛鼻支原体0.024,牛眼支原体0.048,鸡败血支原体0.,鸡关节液支原体0.0060～.025。（2）药动学&&内服或皮下注射本品后吸收快，组织穿透力强，分布容积大。肺和乳中浓度高。半衰期可达1～2日，体内维持时间长，给牛按每kg体重10mg皮下注射后1h内出现血药峰浓度，3天后血清浓度保持0.07μg/ml。而肺组织至少在一次注射后3天仍能维持高于3.12μg/ml的浓度。肺/血清的替米考星比值约为60：1。给奶牛静脉注射后0.5h乳中药物浓度远高于血药浓度,乳/血的Cmax比值为30:1～10:1,乳中药物半衰期为22.6h。皮下注射后0.5h乳中浓度高于血药浓度近50倍，半衰期长达33.8h。通过放射性标记替米考星的测定。发现在尿和粪中历时21天分别出现24%和68%的投药量。&
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替米考星溶液
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喷雾治疗支原体以及支原体肺炎【主要成份】磷酸替米考星、强力霉素、氟比洛芬、祛痰平喘组份、强心排毒因子黏膜修复剂【性状】本品为白色或类淡黄色粉末【药理作用】的溶血性巴斯德氏菌菌株对本品敏感。本品对心肝下病微生物的分别为溶血性巴斯德氏菌，多杀性巴斯德氏菌，昏睡嗜血杆菌，牛鼻支原体牛眼支原体鸡败血支原体～鸡关节液支原体～。药动学：内服或皮下注射本品后吸收快，组织穿透力强，分布容积大。肺和乳中浓度高。半衰期可达～日，体内维持时间长，给牛按每体重皮下注射后内出现血药峰浓度，天后血清浓度保持。而肺组织至少在一次注射后天仍能维持高于的浓度。肺血清的替米考星比值约为:；给奶牛静脉注射后乳中药物浓度远高于血药浓度乳血的比值为～乳中药物半衰期为。皮下注射后乳中浓度高于血药浓度近倍，半衰期长达。通过放射性标记替米考星的测定。发现在尿和粪中历时天分别出现和的投药量。【功能主治】磷酸替米考星通过与细菌核蛋白体的亚基结合，影响菌体蛋白质的合成而呈杀菌作用，对革兰氏阴性菌、阳性菌和败血霉形体都有较强的抑杀作用；氟比洛芬具有较强的抗炎、解热及镇痛作用，见效快，可有效缓解因呼吸道疾病造成的发热症状，促进病禽采食、饮水；祛痰平喘组份能促进粘痰溶解，增强支气管粘膜纤毛运动，促进痰液排出；强心排毒因子可强心、排毒，加快病禽恢复，提高生产性能。【适应症】家禽：支原体、鸡副嗜血杆菌、鹑梭状芽孢杆菌引起的感染。如慢性呼吸道疾病、传染性鼻炎、坏死性肠炎、或因流行性感冒、传染性喉气管炎和传染性支气管炎等继发感染引起的呼吸道疾病；家畜：支原体、放线菌、巴氏杆菌等引起的感染。如猪喘气病、传染性胸膜肺炎、肺疫、萎缩性鼻炎、痢疾、关节炎、牛肺炎、乳房炎等。水，鸡（以替米考星计），即本品每瓶兑水千克，天。饲料，猪（以替米考星计）连用天。【包装规格】瓶4瓶箱【临床应用】对于支原体引起的肺炎和气囊炎，最好采用喷雾治疗，喷雾治疗的特点：喷雾给药可使药物吸收快，可瞬间直接到达作用部位，吸收率高、药效迅速；喷雾给药使用简单节约时间，安全性高无应激，不伤肝肾，效果好。具体使用办法替米考星口服液（每只鸡用一瓶），喷雾治疗支原体及支原体肺炎。
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助溶剂有各种各样的类型，今天慧萌生物科技的小编就带大家一起来了解助溶剂其中的一种---新诺明助溶剂，希望能够帮助大家更好地了解助溶剂：【新诺明助溶剂】性状：白色或类白色粉末，无刺激性气味，易溶于水。主要成分：级药物赋形剂使用方法：新诺明与助溶剂按7:3比例添加混合均匀，即得70%水溶新诺明，***助溶剂销售，混合后粉碎一 遍效果更佳。（如需加工10-30%水溶新诺明，用加工好的70%水溶新诺明加稀释即可）。标准：企业标准，混合后加入水中，部分产品呈颗粒状，慢慢溶解，兽药助溶剂，澄清，溶解度4000ppm以上，溶液呈中性，ph值7左右。 ***助溶剂主要是作为兽料，替米考星助溶剂，主要是医疗的一些疾病，同时也可以作为使用。啊，***在医学上是一款消炎药，而且是非常见.效快。那么***助溶剂和固体分散相结合会产生怎样的使用效果呢？下面慧萌生物科技带大家了解以下内容：首先我们要知道***助溶剂怎么和固体分散相使用，一般是三份固体分散剂与七份***充分混合可生产70%水溶***。这是因为固体分散剂可有效保护***在水溶液中四元环结构不被破坏，防止水裂解， 药效保证24小时内不降低。***助溶剂在和固体分散结合使用后，要比单单使助溶剂效果好很多，这是因为和固体分散使用后，药效在体内发挥的时间更长，助溶剂，而且不吸潮，不结块，溶液清澈透明，久置不变色等优点。
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替米考星的药理学作用及临床应用
王立琦，王 忠
（华南农业大学兽医学院，广东广州 510624）
替米考星(Tilmicosin) 是以泰乐菌素的一种水解产物为前体半合成的大环内酯类畜禽专用抗生素，药用其磷酸盐。上世纪80年代由英国Elanco动物保健品公司首先开发成功，并在国外部分国家上市。在我国，美国礼来公司有用于猪的替米考星预混剂产品销售，目前我国农业部已批准某些兽药厂生产替米考星原料、预混剂、溶液剂和注射液。
替米考星具有很强的抗菌作用，药代动力学特征优良，同时还能提高动物体免疫力，另外，最新研究显示，替米考星还具有抗病毒作用。而且与临床常用的其它抗生素之间无交叉抗药，在多种动物疾病的临床治疗上都取得了显著的效果。与泰乐菌素相比，其用药量少、作用持久、副作用小、体内残留低、安全无毒，是一种经济、安全、有效的畜禽常用抗菌和促生长新型兽药，在当前动物疾病复杂化、非典型化的状态下，为临床用药带来了新的思路和方法。因此，替米考星在未来畜禽疾病的控制中将发挥更重要的作用，具有广阔的应用前景。
是其不与哺乳动物的80S核糖体结合。
（二）促进机体的防御功能 替米考星具有协同巨噬细胞产生杀菌作用。在正常状态时，存在于肺泡内的巨噬细胞能将集聚在感染部位的细菌、支原体等吞入后，利用自身的消化酶将吞入的病原体杀灭，然后从被杀死的菌体内释放所谓的抗原免疫成分，在淋巴细胞内传递信息，促进抗体的产生。但实际上，被吞入巨噬细胞内的病菌有部分未能被杀灭，而投给替米考星后，则能协同巨噬细胞消化酶杀灭病原菌。研究还证实，猪繁殖与呼吸综合征病毒(PRRSV)和猪圆环病毒Ⅱ型(PCV2)两种病毒同时感染时引起猪体内巨噬细胞数量的减少，同时降低其免疫功能，而此时投给替米考星，则能协助巨噬细胞使其免疫功能接近正常。替米考星还能抑制中性粒细胞的坏死，具有诱导细胞凋亡的效应，防止炎症加剧。此外，替米考星还可能作为免疫介质，调节机体免疫功能，从而促进机体防御功能。
炎博德特氏菌、猪胸膜肺炎放线杆菌、副溶血嗜血杆菌、鸡败血支原体等高度敏感，具有比头孢唑林钠更强的抑菌活性，但对部分肠道致病菌如大肠杆菌、绿脓杆菌、沙门氏菌等表现为中敏或抗药，抑菌效果与头孢唑林钠相当或较差。有研究表明，其对奶牛乳房炎常见的8种病原菌（金黄色葡萄球菌、无乳链球菌、停乳链球菌、乳房链球菌、大肠埃希氏菌、克雷伯氏菌、变形杆菌、诺卡氏菌）均有一定的抑菌作用，尤其是对G+菌具有很强的抑菌效果，总体抑菌效果优于先锋霉素V。其对奶牛乳房炎的各类致病菌的体外抗菌活性亦优于泰乐菌素。
三、临床应用
替米考星临床上主要用于防治家畜肺炎(胸膜肺炎放线杆菌、巴氏杆菌等感染)，家禽支原体、霉形体病和泌乳动物乳房炎等。
（一）在猪的临床应用 替米考星在猪肺炎的应用一般是通过拌料给药进行预防和治疗。有研究表明，用替米考星预防猪自然感染性肺炎，按200～400 mg/kg饲料的浓度拌料，连用15 d时肺炎发病率及其严重程度显著降低，能对细菌性肺炎起到良好的预防作用，同时也可预防和治疗猪霉形体肺炎。以100～200 mg/kg饲料的浓度拌料给药，对猪胸膜肺炎放线杆菌引起的胸膜肺炎有显著的预防效果，并有提高日增重的效果。
有研究者通过部分清群、早期断奶配合替米考星治疗，在一些猪场成功地清除了猪传染性胸膜肺炎(PCP)和猪繁殖与呼吸综合征（PRRS）。另有研究者认为，替米考星磷酸盐具有抗病毒作用，用其来控制与猪繁殖与
二、抗菌活性
替米考星有很强的抗菌活性，且抗菌谱广，对所有的革兰氏阳性菌和部分革兰氏阴性菌、霉形体、支原体、螺旋体等均有抑制作用。主要用来治疗牛、山羊、绵羊、奶牛、猪、鸡等动物因敏感菌引起的感染疾病，尤其是治疗畜禽呼吸道感染效果更为明显。对胸膜肺炎放线杆菌、溶血性巴氏杆菌、多杀性巴氏杆菌及畜禽霉形体具有比泰乐菌素更强的活性。有研究表明，磷酸替米考星对畜禽常见的18种病原菌总体抑菌效果优于先锋霉素V，尤其是对李氏杆菌、禽巴氏杆菌、猪丹毒杆菌、金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、支气管
一、作用机理
（一）抑制细菌蛋白合成 替米考星是半合成的畜禽专用大环内酯类抗生素，具有16元环的内酯结构，环上的羟基与糖或取代糖以甙键的方式连接，大环张力较少，因而性质稳定。替米考星主要通过抑制细菌的蛋白合成起到抗菌作用，其与50S核糖体亚单位可逆性的结合，抑制移位酶的活性，影响核糖体的位移过程，阻碍肽链的延长和蛋白质的合成，为生长期抑菌剂。替米考星是目前最为安全的抗生素之一，其毒性较小的部分原因
2009年第6期
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