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奇经疗法[宝典]
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麦芪降糖丸合用磺脲类降糖药对1型糖尿病模型动物的作用研究
作者单位：
重庆希尔安药业有限公司,重庆,401121
会议名称：
中国第八届中医、中西医结合暨非药物治疗防治心血管病、糖尿病、肿瘤高级论坛
会议时间：
会议地点：
主办单位：
中国人体健康科技促进会医药科技专业委员会,世界中医药学会联合会国际合作部,《世界中医药》杂志社
在线出版日期：
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万方数据电子出版社我有糖脲病现腿抽筋后腿疼痛难忍这是什么原因_百度拇指医生
&&&普通咨询
?我有糖脲病现腿抽筋后腿疼痛难忍这是什么原因
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|科室：内分泌科
河北省南宫市人民医院
你好。很高兴为你解答，根据你描述的症状，应该和糖尿病没有太大的关系。先查个电解质，看看钾和钙怎么样
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* 百度拇指医生解答内容由公立医院医生提供，不代表百度立场。* 由于网上问答无法全面了解具体情况，回答仅供参考，如有必要建议您及时当面咨询医生新一代磺酰脲类降糖药
核心提示：1966年以来．以格列本脲为代表的第二代SU药物先后被发现并广泛使用至今。它们包括：格列本脲、格列吡嗪、格列齐特等。对心血管系统影响很小的新一代SU制剂由于迅捷方便、安全长效的降糖特点，近些年来正被临床医生日益青睐，其代表药物为格列美脲。
　　家族史话
　　磺酰脲类(简称SU)口服降糖药属于胰岛素促分泌剂，是临床上发现最早和应用最广泛的一类口服降糖药。从1955年以来，SU被逐步研发用于临床，家族队伍不断壮大。第一代SU制剂包括甲磺丁脲(D860)、氯磺丙脲等。由于第一代SU服用剂量大，不良反应较多，现已很少应用于临床。1966年以来．以格列本脲为代表的第二代SU药物先后被发现并广泛使用至今。它们包括：格列本脲、格列吡嗪、格列齐特等。对心血管系统影响很小的新一代SU制剂由于迅捷方便、安全长效的降糖特点，近些年来正被临床医生日益青睐，其代表药物为格列美脲。
　　作用特点
　　2001年起格列美脲开始在我国使用，和传统的SU制剂相比，它具有以下作用特点：
　　(1)降糖作用快捷
　　格列本脲等SU制剂是通过和胰岛B细胞膜上的140KDa蛋白结合起效，而格列美脲独辟蹊径，和胰岛B细胞膜上分子量较小的磺酰受体65KDa蛋白结合。研究结果表明，格列美脲与SU受体结合，较格列本脲快2．5—3倍，解离快8—9倍。格列美脲与受体快速结合，使其快速起效，因此可以在餐前不久或餐中服用，而不像传统的SU需在餐前半小时服用，因此方便患者。与受体解离迅速，节约了胰岛素的分泌．也降低了低血糖的发生率。格列美脲可使空腹血糖降低2．4—4．1mmol/L，糖化血红蛋白降低1.5％—2．0％。
　　(2)服用方便，安全长效
　　格列美脲口服后吸收率可达100％，作用高峰时间在服药后2—3小时，格列美脲每天一次服用，就可以控制全天的空腹和餐后血糖。该药在体内代谢后，代谢产物60％从尿中排泄，40％从肠道排泄，双通道排泄的特点增加了格列美脲的安全性，以原形从尿中排泄的极少。格列美脲的这种药物代谢动力学特征，使得它每日只需服一次．极为方便。其解离迅速，代谢产物活性低的特点．使其发生低血糖的风险大大降低。
　　(3)选择性更强
　　人体除胰岛B细胞膜有KATP通道以外，心肌细胞膜也存在这一通道。其他SU制剂对胰岛B细胞膜和心肌细胞膜的结合选择性不强，在降低血糖的同时，有可能还阻扰了心肌细胞的钾离子内流，使心肌对缺血的自我保护作用(医学上称为“缺血预适应”)减弱，从而产生心血管不良反应。格列美脲是一种选择性较强的KATP通道阻滞剂，加之其与受体蛋白结合、解离迅速，对心血管影响小．临床实验观察表明，该药不影响心肌缺血状态下的保护性生理适应，故更适合于已有心血管病变的中老年糖尿病患者使用。
　　(4)同时改善胰岛素不足和胰岛素抵抗
　　胰岛素分泌不足和胰岛素抵抗，是2型糖尿病发病的两大主要机制。格列美脲通过促进胰岛素分泌的作用弥补了患者的胰岛素不足。同时，该药还具有较好的胰外作用：增加脂肪组织和骨骼肌细胞对葡萄糖的摄取，并通过对数种关键酶的激活，促使葡萄糖转化为糖原和脂肪。有效地降低了患者的胰岛素抵抗，提高了胰岛素敏感性．对于肥胖的2型糖尿病患者和代谢综合征病人，是一个更为合适的选择。
　　(5)联合治疗，灵活搭配
　　尽管临床上各种SU药均可与胰岛素联合应用，但格列美脲是被美国食品与药品监督管理局(FDA)惟一认可的与胰岛素联合应用的SU制剂。该药也可与二甲双胍、噻唑烷二酮类及糖苷酶抑制剂联合应用。简单的服药方式易为患者接受，灵活的搭配有助于提高疗效．保护B细胞功能。格列美脲与胰岛素联合治疗更适合肥胖的胰岛素分泌缺陷患者。
（实习编辑：吴伟棋）
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糖糖王&&&来源：糖尿病新世界&&& 点击：
磺脲类药物是一个成员众多的大家族，近年来，不断有新的品种(如格列美脲)和剂型(格列吡嗪控释片、格列齐特缓释片)面世。目前临床应用较多的是第二代和第三代磺脲类药物，第一代已基本被淘汰。由于磺脲类药物品种众多，各种磺脲类药物的药动学、药效学、不良反应等诸多方面均存在差异，因此，必须充分了解各种药物的不同特点，结合患者年龄、病程、肝肾功能状况、胰岛功能、服药依从性等具体情况，选择合适的药物。
甲苯磺丁脲(D860)：为第一代磺脲类药物，口服后胃肠吸收快，2～4小时达到高峰，半衰期4～6小时，作用持续时间6～12小时。每片剂量50毫克，每日3次，每日最大剂量300毫克(6片)。老年人及肝肾功能不全者禁用。现已逐渐被第二代磺脲类药物取代，临床已不常用。
格列苯脲(优降糖)：优降糖是最早应用于临床的第二代磺脲类药物，是目前降糖效果最强、作用持续时间最长的一种磺脲类降糖药。一般口服后20～30分钟起效，高峰在2～6小时，其半衰期为10～16小时，作用持续时间长达24小时。优降糖主要在肝脏中代谢，其代谢产物的50%经胆道排出，50%经肾脏排出。优降糖最常见、最严重的副作用是低血糖，严重时足以致死。
用药指导：优降糖每片2.5毫克，一般每次1.25～2.5毫克，每日1～3次，餐前半小时口服。最大用量每次5毫克，每日3次，再加大剂量不但不会增加降糖效果，反而会加大不良反应。
特别提示：(1)本品在所有磺脲类药物中降糖作用最强，导致低血糖的风险最大、最严重，因此，服用本药一定要从小剂量开始，逐渐加量，根据空腹及餐后2小时血糖调整用药剂量。(2)优降糖所致的低血糖经过处理以后，要继续留观2～3天，这是因为本药的半衰期长，有可能再次引起低血糖。(3)年龄在70岁以上或有肝肾功能不全的患者不宜服用，以防因药物蓄积而引起严重低血糖。(4)该药价格比较便宜，适用于血糖较高(尤其是空腹血糖)的中青年2型糖尿病患者。
格列齐特(达美康)：达美康属于第二代磺脲类药物，口服后30分钟起效，2～6小时达高峰，半衰期10～12小时，作用持续时间为12～24小时，属于中效制剂。该药主要在肝脏代谢，60%～70%从肾脏排泄。达美康降糖作用比较温和，药效持续时间比较长。除了刺激胰岛素分泌以外，达美康还有降低血液黏稠度，减少血小板凝聚性，预防和治疗糖尿病血管并发症的作用。
用药指导：适用于有心血管并发症、高黏滞血症以及老年糖尿病患者，是目前应用较多的磺脲类降糖药物之一。达美康每片80毫克，餐前半小时口服。开始每日40～80毫克，每日1～2次，每日最大剂量为320毫克(4片)，分2～3次服用，血糖稳定后可改用维持量。
达美康缓释片：是由法国施维雅药厂生产的一种达美康长效剂型，该药吸收好，生物利用度高，有效剂量降低(普通片剂为每片80毫克，而控释片为每片30毫克)。
用药指导：该药每片30毫克，每日剂量范围30～120毫克，每日1次给药，早餐前服用，可以平稳控制全天血糖，低血糖事件发生率较低，在肥胖患者中不会引起体重增加，伴有心血管疾病的糖尿病患者也可以安全使用。
格列吡嗪(美吡哒)：本药吸收完全而迅速，服药30分钟起效，在1～3小时达血糖浓度高峰，半衰期仅2～4小时，药效可维持6～12小时。本品主要由肝脏代谢，在24小时内经肾脏排出97%。美吡哒降糖效果仅次于优降糖，是一种短效磺脲类降糖药，最适合餐后血糖居高不下的糖尿病患者。又由于其药效持续时间短，故引起低血糖的风险也很小，所以对老年人比较适宜。国外有人主张不用长效降糖药，以免因药物蓄积导致低血糖，或引起对身体有不良影响的高胰岛素血症。
用药指导：格列吡嗪片剂有2.5毫克(如迪沙片)和5毫克两种规格。该药每次2.5～5毫克，每日3次，餐前半小时服用，每日最大剂量为30毫克，老年糖尿病患者每日剂量以不超过20毫克为宜。格列吡嗪是一种疗效较强且较安全的降糖药，大多数2型糖尿病患者(包括老年人)均可服用，尤其对餐后高血糖控制效果较好。
格列吡嗪控释片(瑞易宁)：口服6～12小时达到最大药效浓度，并相对稳定地释放格列吡嗪。全天血药浓度波动小，可维持24小时有效血药浓度。服药5天后血药浓度达到稳态，老年患者达到稳态需要6～7天的时间。控释片通过肠道后，完整的药壳随粪便排出体外。
用药指导：每片5毫克，推荐与早餐同服。起始剂量为5毫克，每日1次，根据血糖情况可进一步增加剂量，每次加5毫克，最大剂量为20毫克/天。常用剂量为5～10毫克/天。本品不可掰服，患有严重胃肠疾患者(如严重胃肠狭窄、严重腹泻)忌用。
瑞易宁每日服用1次，相当于格列吡嗪普通片每日3次的降糖效果，不增加体重；不改变躯体脂肪分布；具有很好的服药依从性；服药时间不受进餐限制，深受不能规律进食的糖尿病患者欢迎。
格列喹酮(糖适平)：糖适平经口服后吸收快而且完全，半衰期短，仅为1～2小时，8小时后血液中已无法测出，而且它的分解产物也没有降糖作用。糖适平最大的特点是95%可通过胆汁排出，自肾脏排出的比例不足5%，而且作用温和，很少引起低血糖。这些特点使其具有广泛的使用范围，特别适合老年以及有轻、中度糖尿病肾病的患者使用。
用药指导：糖适平每片30毫克。每日3次，餐前半小时服用，每日最大剂量180毫克。该药对肾脏影响较小，控制餐后血糖效果好而且比较安全，适合于老年糖尿病、糖尿病伴轻度肾功能不全以及服用其他磺脲类药物后有反复低血糖发作者，但严重肾功能不全者(肾小球滤过率小于30毫升/升)需停用，改用胰岛素治疗。
格列美脲(亚莫利)：格列美脲属于第三代磺脲类药物，口服吸收快速，服用后血药浓度2～3小时达峰值，降糖作用持续24小时以上，属于长效制剂，每天服用 1次即可。本品60%经肾排泄，40%经胆道排泄，由于本药是通过双通道排泄，故可用于轻度肾功能不全的糖尿病患者。与第一、二代磺脲类降糖药相比，相同剂量的格列美脲降糖活性最高，由于其较低的有效血药浓度和葡萄糖依赖的降糖作用，故低血糖发生率低而且程度较轻。不仅如此，与其他磺脲类药物相比，格列美脲增加体重的作用不明显，对心血管系统的影响很小。据研究，由于格列美脲独特的化学结构&&分子内侧链上的两个SH基团，使其对服用其他磺脲类药物失效者也可能发挥良好的降糖作用。此外，该药还具有胰外降糖作用，不会导致高胰岛素血症，在与胰岛素合用时，可减少胰岛素用量。总之，格列美脲具有降糖作用迅速、持久、高效、安全、患者用药依从性高等优点。
用药指导：格列美脲有每片1毫克、2毫克两种片剂，初始剂量为1～2毫克，每日1次，以后可以根据血糖监测结果逐渐增加剂量，一般患者每日剂量为1～4毫克，最大剂量每天不超过6～8毫克。一般每日1次顿服，建议早餐前服用，如因某些原因未进早餐，也可于第一次正餐之前服用。服用时不能嚼碎。
糖尿病患者在选用药物时，应从自身病情出发，结合各种磺脲类药物的作用特点及价格，合理使用。例如：有轻度肾功能不全的糖尿病患者宜选用主要经胆道排泄的药物&&糖适平；老年人宜选用作用温和的降糖药如糖适平、达美康，而不宜服用降糖作用强大而且持久的优降糖，以免引起严重低血糖；对合并血管并发症的糖尿病患者，最好选用达美康，因为该药除降糖外，还具有减少血小板聚集，降低血脂及血黏度，改善血液循环的作用；对于年龄轻、血糖较高、经济不富裕的2型糖尿病患者，可以选用降糖效果好、价格便宜的优降糖；对一般磺脲类药物失效的糖尿病患者，可换用最新第三代磺脲类的格列美脲，它具有独特的胰外降糖作用，对继发性磺脲类药物失效的2型糖尿病患者可能仍然有效。
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