《中庸与肾移植》病友交流处　 http://zyandkt./profile/?target=note#m=1
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一、 基本资料1.性别：女； 2.年龄：35岁； 3.体重/身高：60公斤/1.68米； 4.手术时间：日； 5.手术医院：301医院； 6.供肾来源：尸体供肾； 7.血压：110/70； 90/608.心率：80； 9.尿量：2200ml左右。二、用药情况：1.免疫用药：（下面括号内的红字说明必须完整填写，免疫抑制剂有商品名的必须用商品名）a.泼尼松 10mg/天（最近一次调药：01年11月由20mg/天调为现在用量）；b.骁悉1.25g/天（早0.75g、晚0.5g。最近一次调药：12年6月由1.5g/天调为现在用量）；c.普乐可复 4mg/天（早2mg、晚2mg。最近一次调药：12年7月由4.5mg/天调为现在用量）。2.辅助用药（根据自己的情况填写，格式相同，勿漏填）： A科素亚50毫克（早一次）B螺内酯20毫克（早一次与科素亚同服） C保肾康600毫克(早中晚各200)e 雷公藤多甙片60毫克（早晚各30）D贝前列素钠40微克（早晚各一次）E 多烯酸乙酯1g（早晚各0.5）F百令20粒（早晚10粒）G舒将之20毫克（睡前服） i复合维生素B片4片/d（早2晚2）；j维生素片c 4片（早晚各2）k 钙尔奇2片（早晚各1）l 叶酸片5毫克（早一次）3.服药及用餐时间安排（根据自己的情况填写，格式相同，勿漏填）：06:00 骁悉、强的松07:00 用餐；08:00 科素亚-螺内酯-贝前列素钠-保肾康-多烯酸乙酯-百令-雷公藤多带片-维生素c-维生素b-钙片-叶酸片 09:00 普乐可复-；11:30 用餐；13:00 保肾康18:00 骁悉；19:00 用餐；20:00保肾康-雷公藤多甙-多烯酸乙酯-百令 维生素C、复合维生素B、钙片21:00 普乐可复 22:00 舒将之。三、检查指标：（下面括号内的红字说明必须完整填写，将*号换成数字，◇号换成文字）1.药物浓度：（必须填写最后一次的浓度检查报告）普乐可复：8ng，（单次服用2mg，12小时后抽血，12年9月17日，301医院检查）2.肾功：（最近一次检查日期：12年9月17日，301医院检查）肌酐195.6（30-110）；括号内为参考值尿素12.73（1.8-7.5）；尿酸：492.4（104-444）；胱抑素C：（从未查过）。3.肝功：（最近一次检查日期：12年4月11日）丙氨酸氨基转氨酶18.9（0-40）；天冬氨酸氨基转移酶18.7（0-40）；总胆红素11.4（0-21）；直接胆红素2.0（0-8.6）；总蛋白64.1（55-80）；白蛋白40.1（35-50）。4.电解质：（最近一次检查日期：12年4月11日）钾：4.7（3.5-5.5）；钠：145.2（130-150）；氯：111.8（94-110）。高钙：2.41（2.25-2.75）；二氧化碳结合力：26.4（20.2-30）。5.血脂血糖：（最近一次检查日期：12年4月11日）血糖：5.20（3.4-6.1）。甘油三脂：1.67（0.4-1.7）；高总胆固醇：7.39（3.1-5.7）；高密度脂蛋白胆固醇：2.38 (1.0-1.6)；高低密度脂蛋白胆固醇：4.78 (0-3.4)。6.血常规：（最近一次检查日期：12年4月11日）白细胞8.17（3.5-10）；中性粒细胞0.732（0.5-0.7高淋巴细胞0.218（0.2-0.4）；；血红蛋白102（116-155）；低红细胞3.61（3.9-5.2）；低血小板313（100-300）。高7.尿常规：（最近一次检查日期：12年4月11日）比重1.010（1.003-1.030）；pH 7（4.0-8.0）；尿蛋白；150mg24小时尿蛋白定量：1.730(小于０．１５)镜检红细胞：阴性 尿红细胞检查10个。四、病情陈述：自从１２年5月7号检查肌酐涨到了从166到192，但是尿蛋白减轻，我就听您的把雷公藤慢慢停掉了。因为拉肚子浓度由4.0减到2.9医生说我的情况应该让浓度增加到5左右。于是把普乐可复加到每天吃5毫克并且加上两粒五酯胶囊，骁溪由6粒减到4粒并且输液肾康与丹参注射液，6月份化验肌酐160浓度7蛋白尿75毫克，医生让普乐可复吃到4毫克7月份化验肌酐172浓度7.2蛋白尿150毫克，一医生让减一粒五酯胶囊。8月份化验肌酐196.浓度7.蛋白尿150，24小时蛋白尿2.155医生让减掉五酯胶囊，加上雷公藤多甙，我的拉肚子情况好了，就加上了一粒骁溪由每天4粒吃到5粒您好大哥，我的资料已更新，我的问题是1.由于前段时间拉肚子是浓度很不稳，现在的浓度高上来了普乐可复怎样减药呀，2.拉肚子情况好了一个月了，我把骁溪由每天4粒吃到5粒是否还需要改动3.肌酐始终不断上涨，还有方法控制吗4.由于停了一个月雷公藤蛋白尿又涨上来了甚至越来越多我又加上了还能有别的办法吗
23:44:07 &&&
回复曹诗若
19:01:37的留言（本回复纯属肾友之间的交流，不可作为治疗依据，请与医生联系治疗方案）：
曹诗若肾友你好！1. 建议骁悉仍用1.25g/d，普乐可复先减到早晚各1.5mg，2周后复查浓度和肾功能，如果浓度仍高，就继续减普乐可复。2. 骁悉仍用1.25g/d。碳酸氢钠改在饭后单独服用。3. 浓度降下来后肌酐也会下降。4. 那就继续用雷公藤多甙吧。
21:42:43 &&&
大哥回复收到，出门刚回来，谢谢您的指导，您辛苦了！
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━━━━━━━━━━━━━━━肾移植术后肝功能异常患者用普乐可复替换环孢素A疗效的初步观察-临床医学论文-论文联盟
您好，游客
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肾移植术后肝功能异常患者用普乐可复替换环孢素A疗效的初步观察
作者：黄世明，李顺， 赵庆&
黄世明，李顺， 赵庆利， 李博， 魏学斌， 李青
关键词： 肾移植
&&&& 【摘要】& 目的& 观察肾移植术后
环孢素Ａ(CsA)导致肝功能损害的患者，更换普乐可复(FK506)对肝功能损害 治疗 的有效性和安全性。 方法 & 选择18例肾移植术后应用CsA出现肝功能异常的患者，以FK506替换CsA，FK506初始剂量及维持剂量以患者体重、移植后时间、病情及FK506血药浓度进行相应调整，同时保肝治疗。结果& 将CsA替换成FK506治疗2～8周后，患者肝功能指标(血清ALT、D-BIL及I-BIL)呈明显下降趋势。8～12周后，14例患者肝功能恢复正常，4例接近正常，替换前后比较差异有显著性，Ｐ&0.05。肾功能(血清Cｒ、BUN)换药前后比较差异无显著性，Ｐ&0.05。继续随访3～6个月,肝功能、肾功能全部维持正常。结论& 对CsA引起肝功能损害的肾移植患者应用FK506替换治疗是安全有效的。
&&& 【关键词】& 肾移植；& 肝功能损害；& 环孢素A；&& 普乐可复
&&& Clinical study on the reversional effect of FK506 in renal allograft recipients with hepatic dysfunction resulted from CsAHUANG Shi-ming,LI Shun,ZHAO Qing-li,et al.
&&& 【Abstract】& Objective& To evaluate the therapeutic efficacy and safety of FK506 for kidney transplantation patients with hepatic dysfunction resulted from CsA.Methods& ghteen patients after kidney transplantation with hepatic dysfunction resulted from CsA were studied. FK506 was used in substitution of CsA as a therapeutic method,the initial dose and maintaining dose of FK506 was only used in accordance with body wght postoperative period of the patients’ condition. The rapy for protecting liver was administrated during this period.Results& Administration of FK506 in substitution of CsA resulted in markedly reduced blood indices (ALT,D-BIL and I-BIL) from 2 to 8 weeks. Liver function of 14 patients returned normal in 8 to 12 weeks. And that of 4 patients become nearly normal. The difference between before and after conversion was significant (P&0.05).The difference in renal function (serum Cr and BUN)between before and after conversion was not significant (P&0.05). Following up 3～6 months, it was found that liver function and renal function of all patients were normal.Conclusion& It is effective and safe to substitute CsA by FK506 in kidney transplantation recipients with hepatic dysfunction resulted from CsA.
&&& 【Key words】& r&&& FK506;&&& CsA
&&& 环孢素A(CsA)是 目前 肾移植术后常规应用的主要免疫抑制药物，但是免疫抑制的同时可以造成肝脏功能的损害，寻找一种理想的无肝功能损害的免疫药物是目前移植界不断探索的目标，新型免疫抑制药物普乐可复(FK506)具有比环孢素A效果更为强大的免疫抑制作用，现将我院肾移植术后近期应用环孢素A导致肝功能受损而改用FK506的18例病人的 研究 如下。
&&& 1& 资料与方法
&&& 1.1& 一般资料& 采用年在我院实行肾移植手术的18例患者，男10例，女8例，年龄 32～58岁。所有患者术前诊断均为慢性肾小球肾炎、尿毒症。术前均有血液透析史，所有患者移植前均无原发性肝脏疾病，术前检测肝功能正常，移植时间2～8周。
&&& 1.2& 肝功能损害的诊断标准& 按病因大致可分为药物性肝脏损害、病毒性肝脏损害、其他原因引起的肝脏损害三类。手术后出现黄疸和(或)血清谷丙转氨酶(ALT)高于正常者，均检测血CsA浓度、血清HBsAg以及PCR方法检测乙肝病毒、丙肝病毒、CMV核酸。诊断CsA药物性肝炎的标准为:(1)排除了病毒性肝脏损害存在的可能；(2)移植术后早期肝功能异常伴CsA血药浓度高；(3)CsA血药浓度虽在治疗窗内，但肝功能异常以黄疸为主，排除了性梗阻可能并无其他原因可以解释；(4)肝功能异常用其他原因不能解释，但减少CsA用量可明显好转。
&&& 1.3& 方法& 所有患者移植后常规应用三联免疫抑制剂方案:CsA+霉酚酸酯(MMF)+泼尼松(Pred)，CsA的起始量为6mg/(kg·d)，泼尼松(Pred)用量为25 mg/d，术后1个月改为20mg/d，个别患者减至15mg/d； MMF用量为2g/d。当出现肝功能损害，保肝治疗但不理想时，采用替换方案。替换免疫抑制剂方案：所有患者予以保肝药物治疗，停用CsA 24ｈ后，开始FK506口服，初始剂量为0.1～0.15mg/（kg·d），维持量根据病人体重、病情、术后时间及血FK506谷值浓度确定。血FK506浓度保持在6～12μｇ/Ｌ。同时应用的其他免疫抑制剂MMF+Pred不变，观察时间12周，复查肝及肾功能。
&&& 2& 结果
&&& 2.1& 肾移植后肝功能异常患者替换FK506治疗前后各相关指标变化& 更换FK506前以及更换后每2周分别均化验血液ALT、D-BIL、I-BIL、BUN、Cr，肾移植后肝功能异常患者替换FK506治疗前后各相关指标变化见表1。
&&& 表1& 肾移植后肝功能异常患者替换FK506治疗前后各相关指标变化& （略）注：治疗前后比较*P＜0.05&&& 肝肾功能变化：FK506替换CsA 2～8周，查ALT、D-BIL、I-BIL呈现逐渐下降趋势，8～12周后14例肝功能已正常，4例接近正常，与替换前比较差异有显著性，Ｐ&0.05。血清Cr、BUN换药前后比较差异无显著性。
&&& 2.2& FK506的不良反应& 替换早期2～4周，1例出现震颤，2例腹胀、腹泻，2例血糖升高，经对症治疗或调整剂量后均缓解。继续随访3～6个月，FK506毒性作用无明显表现。
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药品说明书
药品名称：
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功能主治：
1.预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应。 2.治疗肝脏或肾脏移植术后应用其他免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。
用法用量：
1.成人术后接受口服普乐可复治疗的推荐起始剂量： (1)对肝移植患者，口服初始剂量应为按体重每日0.1-0.2mg/kg，分两次口服，术后6小时开始用药。 (2)对肾移植患者，口服初始剂量应为按体重每日0.15-0.3mg/kg，分两次口服，术后24小时内开始用药。 2.对传统免疫抑制剂治疗无效的排斥反应： (1)对发生了排斥反应，且传统免疫抑制剂治疗无效的患者，应开始给予普乐可复治疗，推荐的起始剂量同首次免疫抑制剂量水平。 (2)患者由环孢素转换成普乐可复，普乐可复的首次给药间隔时间不超过24小时。如果环孢素的血药浓度过高，应进一步延缓给药时间。 3.肝功能不全的患者：对术前及术后肝损的患者必须减量，如早期移植物失功。 4.肾功能不全的患者：根据药代动力学原则无须调整剂量。然而建议应仔细监测肾功能，包括血清肌酐值，计算肌酐清除率及监测尿量。血液透析不能减少普乐可复的血中浓度。 5.服药方式：每日服药两次（早晨和晚上），最好用水送服。建议空腹，或者至少在餐前1小时或餐后2-3小时服用。如必要可将胶囊内容物悬浮于水，经鼻饲管给药。
怀孕。对他克莫司或其它大环类药物已知过敏者。对胶囊的其它成分已知过敏者。对聚乙烯氢化蓖麻油(HCO-60)或类似结构化合物已知过敏者。【孕妇及哺乳期妇女用药】本药对怀孕者为禁忌使用。在动物试验中（老鼠及兔子）曾经发现本药在致畸胎之剂量下显示对母体亦有毒性。临床前试验及人体实验数据显示此药物可以穿透胎盘，所以在开始使用本药前应该先排除受孕的可能性。由于本药可能影响口服避孕药的代谢作用，所以应该使用其它形式的避孕方法。老鼠的临床前试验资料显示，本药可以分泌入乳汁中。泌乳期间，关于此药物影响人体的资料有限。由于无法排除对新生儿的不利影响，所以妇女在接受本药治疗时不应该哺乳。
注意事项：
他克莫司的血浓度维持在20mg/mL以下时，多数病患的病情可以成功地被控制。当测量全血浓度时必须考虑病患的临床状况。如果血液浓度低于定量分析法所能测得的定量限度而病患的临床状况不错，则不须调整剂量。在临床使用上，移植后的最初12小时，本药的全血谷浓度通常为5-20mg/mL。对使用器械及驾驶能力的影响：本药可能有视觉及神经系统的干扰作用。使用本药治疗而可能受到此药干扰作用影响的病患，不应该驾驶或操作危险的器械。当本药和酒精一同使用时，此种干扰作用会被加强。
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1.预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应。 2.治疗肝脏或肾脏移植术后应用其他免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。
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他克莫司胶囊(普乐可复)
主要成分为他克莫司。化学名：17-烯丙基-1,14-二羟基-12-[2-（4-羟基-3-甲氧基环己基）-1-甲基乙烯基]-23,25-二甲氧基-13,19,21,27-四甲基-11,28-二噁-4-氮杂环[22.3.1.04,9]二十八环-18-烯-2,3,10,16-四酮，一水
1.预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应。 2.治疗肝脏或肾脏移植术后应用其他免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。
1.成人术后接受口服普乐可复治疗的推荐起始剂量： (1)对肝移植患者，口服初始剂量应为按体重每日0.1-0.2mg/kg，分两次口服，术后6小时开始用药。 (2)对肾移植患者，口服初始剂量应为按体重每日0.15-0.3mg/kg，分两次口服，术后24小时内开始用药。 2.对传统免疫抑制剂治疗无效的排斥反应： (1)对发生了排斥反应，且传统免疫抑制剂治疗无效的患者，应开始给予普乐可复治疗，推荐的起始剂量同首次免疫抑制剂量水平。 (2)患者由环孢素转换成普乐可复，普乐可复的首次给药间隔时间不超过24小时。如果环孢素的血药浓度过高，应进一步延缓给药时间。 3.肝功能不全的患者：对术前及术后肝损的患者必须减量，如早期移植物失功。 4.肾功能不全的患者：根据药代动力学原则无须调整剂量。然而建议应仔细监测肾功能，包括血清肌酐值，计算肌酐清除率及监测尿量。血液透析不能减少普乐可复的血中浓度。 5.服药方式：每日服药两次（早晨和晚上），最好用水送服。建议空腹，或者至少在餐前1小时或餐后2-3小时服用。如必要可将胶囊内容物悬浮于水，经鼻饲管给药。若患者临床状况不能口服
Astellas Ireland Co., Ltd.(爱尔兰)(安斯泰来制药(中国)有限公司分装)
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【药品名称】
&&通用名称：他克莫司胶囊
&&商品名称：他克莫司胶囊(普乐可复)
【主要成份】 主要成分为他克莫司。化学名：17-烯丙基-1,14-二羟基-12-[2-（4-羟基-3-甲氧基环己基）-1-甲基乙烯基]-23,25-二甲氧基-13,19,21,27-四甲基-11,28-二噁-4-氮杂环[22.3.1.04,9]二十八环-18-烯-2,3,10,16-四酮，一水
【性 状】 0.5毫克/粒：5号浅黄色硬质胶囊，内容物为白色粉末。
【适应症/功能主治】
1.预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应。 2.治疗肝脏或肾脏移植术后应用其他免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。
【规格型号】0.5mg*50s
【用法用量】 1.成人术后接受口服普乐可复治疗的推荐起始剂量： (1)对肝移植患者，口服初始剂量应为按体重每日0.1-0.2mg/kg，分两次口服，术后6小时开始用药。 (2)对肾移植患者，口服初始剂量应为按体重每日0.15-0.3mg/kg，分两次口服，术后24小时内开始用药。 2.对传统免疫抑制剂治疗无效的排斥反应： (1)对发生了排斥反应，且传统免疫抑制剂治疗无效的患者，应开始给予普乐可复治疗，推荐的起始剂量同首次免疫抑制剂量水平。 (2)患者由环孢素转换成普乐可复，普乐可复的首次给药间隔时间不超过24小时。如果环孢素的血药浓度过高，应进一步延缓给药时间。 3.肝功能不全的患者：对术前及术后肝损的患者必须减量，如早期移植物失功。 4.肾功能不全的患者：根据药代动力学原则无须调整剂量。然而建议应仔细监测肾功能，包括血清肌酐值，计算肌酐清除率及监测尿量。血液透析不能减少普乐可复的血中浓度。 5.服药方式：每日服药两次（早晨和晚上），最好用水送服。建议空腹，或者至少在餐前1小时或餐后2-3小时服用。如必要可将胶囊内容物悬浮于水，经鼻饲管给药。若患者临床状况不能口服
【不良反应】由于患者疾病非常严重，且经常是多药合用，与免疫抑制剂相关的不良反应通常难以确定。有证据表明下述的多种不良反应均为可逆性，减量可使其减轻或消失。与静脉给药相比，口服给药的不良反应发生率较低。 1.感染 就象用其它免疫抑制剂一样，患者用普乐可复后增加了对病毒、细菌、真菌和/或原虫感染的易感性。已有的感染性疾病可能还会加重。既有全身感染，也有局部感染，如脓肿，肺炎。如果普乐可复与其它免疫抑制剂一起使用，会增加过度免疫抑制的风险。对患者用普乐可复和环孢素作为基础免疫抑制治疗进行比较，发现接受普乐可复治疗的患者CMV感染发病率降低。 2.肾脏 (1)频发：肾功能异常（血肌酐升高、尿素氮升高、尿量减少） (2)罕见：肾衰 (3)个例报道有：溶血性尿毒综合征（HUS）、肾小管坏死 在整个治疗期间都会出现肾脏不良反应，因此对肾移植患者，应注意与排斥反应的症状区分。 3.血糖代谢：据报道普乐可复治疗的患者出现高血糖和糖尿病。 4.中枢神经系统 (1)频发：震颤、头痛、感觉异常和失眠，大多数为中等程度，不影响日常活动。 (2)其它症状包括：不安、焦虑和情绪不稳、混
【禁 忌】妊娠、对他克莫司或其他大环内酯类药物过敏者、对胶囊中其他成份过敏者。
【注意事项】 1.对下列参数应作常规监测： 血压、心电图、视力、血糖浓度、血钾及其他电解质浓度、血肌酐、尿素氮、血液学参数、凝血值及肝功能。若上述参数发生了有临床意义的变化，应重新审核普乐可复的用量。 2.应经常进行肾功能检测。在移植术后的头几天内，应特别监测尿量。如有必要，须调整剂量。 3.2岁以下，EB病毒抗体阴性的儿童患者发生淋巴细胞增生症的危险性高。因此，对于该年龄组患者，之前应进行EB病毒血清学检查，在用普乐可复时，应仔细监测。 4.普乐可复不能与环孢素合用。 5.普乐可复与视觉及神经系统紊乱有关。因此服用普乐可复并已出现上述不良作用的患者，不应驾车或操作危险机械。此种影响可能会因喝酒而加重。
【儿童用药】 1.对儿童患者，通常需用成人推荐剂量的1.5-2倍才能达到与成人相同的血药浓度（肝功能、肾功能受损者情况除外）。儿童患者的起始口服疗法的经验较少。对于肝肾移植的儿童服用剂量为按体重计算一日0.3mg/kg，如不能口服给药，则应给予连续24小时的静脉滴注。 2.肝肾移植的维持治疗阶段，必须持续使用普乐可复来维持移植物功能。推荐需根据患者个体差异来定。在维持治疗期间有普乐可复用量逐渐减少的趋势。剂量调整主要根据对排斥反应的临床治疗效果和患者的耐受性判断。
【老年患者用药】对老年患者用药的临床资料较少，但均提示应与其他成人剂量相同。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 1.临床前及临床资料表明，该药能透过胎盘。因此在应用普乐可复前应排除妊娠的可能性。 2.普乐可复能干扰口服避孕药的代谢，应改用其他方式避孕。 3.临床前兔身上的试验表明，普乐可复分泌进乳汁。哺乳期使用普乐可复的经验有限。因不能排除对新生儿的有害影响，妇女患者在使用普乐可复时不应哺乳。
【药物相互作用】 1.与环孢素A合用：当与环孢素A同时给药时，普乐可复增加环孢素A的半衰期。另外，出现协同/累加的肾毒性。因为这些原因，不推荐普乐可复和环孢素联合应用，且患者由原来环孢素转换为普乐可复时应特别注意。 2.与血浆蛋白结合的相互作用：普乐可复与血浆蛋白广泛结合。因此，应考虑可能与血浆蛋白结合率高的药物发生相互作用（如口服抗凝剂，口服抗糖尿病药等）。 3.影响特殊器官或身体机能的相互作用：在使用普乐可复时，疫苗的效能会减弱，应避免使用减毒活疫苗。 4.当普乐可复与具有潜在神经毒性的化合物合用时，如阿昔洛韦或更昔洛韦，可能会增强这些药物的神经毒性。 5.应用普乐可复可能导致高钾血症，或加重原有的高钾血症，应避免摄入大量的钾或服用留钾利尿剂（如氨氯吡咪、氨苯喋啶及安体舒通）。 6.普乐可复与含有中等脂肪饮食一起服用会显著降低其生物利用度和口服吸收率。因此，为达到最大口服吸收率，须空腹服用或至少在餐前1小时或餐后2-3小时服用。
【药物过量】药物过量方面的经验有限。 1.早期临床经验表明，药物过量的症状（初始剂量是目前推荐剂量的2-3倍）可能包括肾、神经及心脏方面疾病、糖耐量异常、高血压及电解质紊乱（高钾血症）。免疫抑制过度会增加严重感染的风险。 2.肝功能对术前及术后药代动力学参数均有明显影响，对肝移植失败及用过其他免疫抑制剂转而再用普乐可复的患者，必须密切监测，以避免发生药物过量。 3.普乐可复尚无特定的解毒剂。若发生药物过量，应采用一般支持疗法及对症治疗。 4.由于其水溶性差且与血浆蛋白及红细胞广泛结合，普乐可复不能由血液透析而清除。对于个别血浆浓度极高的患者，有报道渗透及透析能显著降低普乐可复的血浓度，对于口服过量者，洗胃及使用吸附剂（如活性碳）可能会有所帮助。
【药理毒理】在分子水平，他克莫司的作用显然是利用与细胞性蛋白质（FKBP12）相结合，而在细胞内蓄积产生效用。FKBP12-他克莫司复合物会专一性地结合以及抑制calcinurin，其会抑制T细胞中所产生钙离子依靠型讯息传导路径作用，因此防止不连续性淋巴因子基因的转录。本药是具有高度免疫抑制的药物，其活性在体外及体内实验中都已被证实。本药抑制形成主要移值排斥作用之细胞毒性淋巴球的生成。本药是具有高度免疫抑制的药物，其活性在体外及体内实验中都已被证实。本药抑制形成主要移植排斥作用之细胞毒性淋巴球的生成。本药抑制T细胞的活化作用以及T辅助细胞依靠B细胞的增生作用。也会抑制如白介素-2、白介素-3及&-干扰素等淋巴因子的生成与白介素-2受体的表达。在分子水平，本药的效应似乎是由结合到细胞性蛋白质（FKBP）所产生，此蛋白质也会造成该化合物累积在细胞间。在体内试验中发现，本药显示出对肝脏及肾脏移植有效。
【药代动力学】 1.吸收：老鼠的研究显示，普乐可复是由胃肠道吸收，主要的吸收位置为上胃肠道。在人体中，口服给药后，他克莫司由胃肠道吸收的变异性大。他克莫司约在1-3小时左右可达到血中最高的浓度(Cmax)。在一些病患中，普乐可复会持续一段时间的吸收而形成相对平坦的吸收曲线。他克莫司的平均(&SD)吸收参数列在下表中。 2.肝脏移植病患在口服给药后(0.15mg/kg，一天两次)，大部分病患在3天后普乐可复浓度可以达到稳定状态。当进食含中等脂肪含量食物后，他克莫司的口服生物利用率将会降低，因此降低全血中的AUC(27%)及Cmax(50%)和增加Tmax(173%)。当他克莫司和食物同时并服时，吸收的速率及程度会降低。胆汁不会影响他克莫司的吸收，因此开始治疗时就给予口服剂量，或者肝脏移植病患在早期从静注疗法转换成口服疗法皆是有可能的。曲线下面积以及稳定状态之血药谷浓度之间有良好的关联性。因此监测血药谷浓度可以提供良好的全身吸收评估。 3.分布及排除：在人体，静脉输注普乐可复后期生理分布可以用二相法描述。他克莫司和红细胞会强力结合并导致其全血/血浆他克莫司浓度的分布为20:1。在血浆中此药物会和血浆蛋白高度结合(&98.8%)。主要是血清白蛋白以及&-1-酸糖蛋白结合。 4.普乐可复可广泛地分布在体内。由血浆浓度所算出之稳定状态下的分布体积约为1300升(健康个体)。由全血浓度所算出的相对应资料则约为47.6升。他克莫司的全身清除率(TBC)低。从全血浓度所估算出的健康个体平均清除率为2.43L/hr。在成年肝脏移植者，全身清除率为4.1L/hr。在儿童肝脏移植者，其全身清除率约为成年肝脏移植者全身清除率的两倍。在肾脏移植者，全身清除率为6.7L/hr。 5.有证据显示，当病患的临床状况改善时，他克莫司的药物动力学改变。在肝脏移植病患，从移植后的第7天到移植后的第6个月，其平均口服剂量可以降低28%，而尚能维持他克莫司的平均谷浓度。清除率和/或生物利用率的改变应该是这些效应的发生原因。他克莫司的半衰期长且不固定。在健康志愿者中，半衰期约为43小时。在儿童及成年肝脏移植者，平均半衰期分别为12.4及11.7小时。在成年肾脏移植者，平均半衰期为15.6小时。 6.代谢及生物转化：普乐可复由肝脏代谢后清除。细胞色素P4503A4酶主要进行此代谢作
【贮 藏】打开铝箔包装后，室温
【包 装】铝箔包装，0.5mg*50粒/盒
【有 效 期】36 月
【批准文号】H
【生产企业】Astellas Ireland Co., Ltd.(爱尔兰)(安斯泰来制药(中国)有限公司分装)
健客成立于2006年，是目前国内医药电商的领军企业，全国最大规模的网上药店之一。2009年获得国家食品药品监督管理局颁发的《互联网药品交易服务资格证书》，为广东首家(B2C)互联网药品合法经营企业。2016年初获得A轮1亿美元融资，被艾瑞咨询列为医药电商行业估值排名第一的独角兽企业。
健客致力于成为中国最值得信赖的网上药店，为人们提供更便捷、安全、低价的在线购药服务是健客的使命。目前，健客已与国内5000多家大型药品生产厂商建立了战略合作关系，主要经营药品、保健品、减肥护肤品、母婴用品、成人安全用品等数万种产品。药厂直供确保药品100%正品，严格管理的采购渠道，药品均可在药监局网站查验。减少中间环节、店面租金的直接采购，让用户在健客购药至少省30%。在国内药品行业率先实行了”货到付款”，偏远地区也能实现”网上购药、货到付款”。
打造最值得信赖的智慧健康服务平台是健客的长远发展目标。健客目前拥有数千名签约的执业医师和执业药师团队，囊括数十名国内著名医学界专家学者，为用户提供免费的一对一健康咨询及用药指导服务。在保障隐私安全的前提下，通过构建用户健康档案和患者数据库，打造在线问诊、购药、健康管理、移动医疗的大健康产业闭环。
通过互联网服务让每个人更健康是健客的美好愿景。健客以服务社会、回馈社会为己任，与国内数家医学教学及科研机构合作，建立了大学生就业实践基地，积极参与各类社会慈善活动。自2009年至今，健客先后获得“中国最大的网上药店”、“中国网上药店十强”、“中国药店价值榜五十强”、“最具品牌力网上药店”、“最受欢迎网上药店之一”、“中国医药电商模式创新奖”、“十大网上药店金购物车”、“最具影响力的医药电商品牌”、“最具投资价值的医药电商企业”等荣誉。
公司目前除广州外，在东莞、武汉等城市均设有分公司。此外，在广州、东莞等地拥有多家线下实体药店。目前，健客正处于高速发展之中，销售额每年以200%的速度增长，这支年轻化、专业化的运作团队正在不断壮大，并朝着打造最值得信赖的智慧健康服务平台的目标迈进。
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