请问上午服硝平硝苯地平控释片副作用下午服用苯磺酸左旋氨氯地平可以吗?

患者:原口服“拉西地平”每日半片(2毫克),血压控制在140/75毫米汞柱-115/65毫米汞柱范围内,波动大。现在想钙口服:苯磺酸左旋氨氯地平片,可是它一片是2.5毫克,能否先吃半片,根据血压控制情况再增加。可以吗?因说明书上说:初始口服剂量为一片,所以有此疑问。
左旋氨氯地平片,一般是普通片剂类型,可以掰开服用。
如果是缓释片或控释片,是不能掰开服用的。
另外,服用降压药,要遵照个体化用药的原则,即每个人对每一种降压药的敏感性与耐受性都不一样,说明书上说的,初始口服剂量为一片,是指大多数人来说可以从这个剂开始服,但对轻度高血压,或对降压药物敏感者,则可减量...
一般来说病人对于苯磺酸左旋氨氯地平片都能够很好地耐受,副作用也很少。不过少数情况下吃药也能够引起一些...
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卧位、坐位、立位的血压是用于检查血压是否正常的一项辅助检查方法。就医时多数医生都测患者坐位血压或卧位血压,如果只测卧位血压,还有可能测到的是 高血压 ,以致 低...
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苯磺酸左旋氨氯地平
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【功效主治】 (1)高血压病,(2)。 【化学成分】 本品主要成份为苯磺酸左旋氨氯地平。 化学名称:(S)-(-)-3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氢-6-甲基-3,5-酯盐。
苯磺酸左旋氨氯地平原料信息
原料药名称: 左旋氨氯地
作用类别:
苯磺酸左旋氨氯地平
质量指标:CP
化学名称:(-)3-乙基-5-甲基-2-(2-氨乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氢-6-甲基-3,5-酯苯磺酸盐。
分子式:C20H25N2O5Cl·C6H6O3S
分子量:567.1
(1)据文献报道,口服苯磺酸左氨氯地平片后,6-12小时血药浓度达到高峰,绝对约为64-80%,约为21L/kg,终未约为35-50小时,每日一次,连续给药7-8天后血药浓度达稳态,苯磺酸左氨氯地平通过肝脏广泛代谢为无活性的代谢物,以10%的原形药和60%的代谢物由尿液排出,为97.5%。
(2)另据文献报道,18位健康志愿者一次口服20mg消旋,具有药理活性的与无活性的右旋氨氯地平的平均血之比为47:53,平均AUC之比为41:49。平均终末消除半衷期明显与左旋氨氯地平为49.6小时,右旋氨氯地平为34.9小时,氨氯地平终末明显与左旋氨氯地平相关。
生产企业:
生产地址:山东省大道55号
苯磺酸左旋氨氯地平药品信息
【通用名称】苯磺酸左旋氨氯地平 [国家医保目录乙类]
【英文名称】Levamlodipine Besylate 【化学名称】(-)3-乙基-5-甲基-2-(2-氨乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氢-6-甲基-3,5-酯盐
【英文化学名】:(4S)-2-[(2-Aminoethoxy)methyl]-4-(2-chlorophenyl)-1,4-dihydro-6-methyl-3,5
-pyridinedicarboxylic acid 3-ethyl 5-methyl ester benzenesulfonate。
【分子式】:C20H25N2O5Cl·C6H6O3S
【分子量】:567.1
【CAS号】:-4
【商品名】:
【成药单位】:
【适应症】:
(1)高血压:(单独或与其他药物合并使用)
(2)心绞痛:尤其(单独或与其他药物合并使用)
苯磺酸左旋氨氯地平是一种()类的降压药,其分子长效,可以真正达到一天服用一次。
苯磺酸左旋氨氯地平是在“”的分子中进行,将容易引起水肿等副反应而没有降压作用的“”拆除,保留有降压作用的。其他方面与苯磺酸氨氯地平基本无差别。
苯磺酸左旋氨氯地平注册信息
苯磺酸左旋氨氯地平
吉林省天风制药有限责任公司
苯磺酸左旋氨氯地平
苯磺酸左旋氨氯地平
苯磺酸左旋氨氯地平
苯磺酸左旋氨氯地平临床研究
【药理作用】 1 本品为钙内流阻滞剂(亦即或),阻滞心肌和血管平滑肌细胞外经细胞膜的(慢通道)进入细胞。
2 本品直接舒张血管,具有抗高血压作用。
3 本品缓解心绞痛的作用机制尚未完全确定,但通过以下作用减轻:a)扩张外周,使()降低,从而使的耗能和氧需求减少;b)扩张正常和缺血区的及冠状小动脉,使()病人心肌供氧增加。
4 本品在肝中代谢时间长,与其他所有钙拮抗剂相同,在肝功能受损时使用本品应十分小心。
【】 1 本品与下列药物的合用是安全的:噻嗪类、β-受体阻滞剂、、长效硝酸酯类药物、舌下用硝酸甘油、、抗生素和口服。
2 对健康自愿者,本品与合用,未改变地高辛的血药浓度或肾清除率;与合用时,本品的未发生改变。
3 体外研究资料表明,本品对地高辛、、或的无影响。
4 对健康男性志愿者,本品与华法令合用,不影响华法令对的改变。
【不良反应】 患者对本品能很好地耐受。
1 较少见的副反应是头痛、、疲劳、失眠、恶心、腹痛、面红、心悸和头晕。
2 极少见的副反应为瘙痒、皮疹、呼吸困难、无力、和消化不良。
3 与其他钙拮抗剂相似,极少有心肌梗塞和的不良反应报道,而且这些不良反应不能与病人本身的明确区分。
4 尚未发现与本品有关的实验室检查参数异常。
【】 对类钙拮抗剂过敏的病人禁用。
苯磺酸左旋氨氯地平说明书
通用名称:苯磺酸左旋氨氯地平片
(1)高血压(单独或与其他药物合并使用)(2)心绞痛:尤其(单独或与其他药物合并使用)
通常口服起始剂量为5mg,每日一次,最大不超过10mg,每日一次。瘦小者、体质虚弱者、老年患者或肝功能受损者从2.5mg,每日一次开始用药;合用其它抗高血压药者也从此剂量开始用药。用药剂量根据个体需要进行调整,调整期应不少于7-14天,以便医生充分评估患者对该剂量的反应。但在临床有保障的前提下,可以加快调整速度。治疗心绞痛的推荐剂量是5-10mg,老年患者或肝功能受损者需减量。
本品在10mg/日的剂量范围内有良好的,大多数不良反应是轻中度的。本品因不良反应而停药的仅为1.5%,与没有明显差别(约1%)。最常见的不良反应是头痛和。发生率1%的剂量相关性不良反应如下:水肿、头晕、和心悸。与剂量关系不明确,但发生率超过1.0%的不良反应如下:头痛、疲倦、恶心、腹痛和嗜睡。以上不良反应中,水肿、潮红、心悸和嗜睡在女性中的发生率超过男性。以下发生率(1%但0.1%,与药物的因果关系不明确:一般:过敏反应,虚弱,背痛,潮热,不适,疼痛,僵硬,体重增加;心血管:(包括、或),,低血压,外周缺血,,体位性头晕,和脉管炎;中枢和:,外周,,震颤,眩晕;胃肠道:厌食症,便秘,消化不良,,腹泻,,,呕吐,;系统:,关节炎,肌肉痛性痉挛,肌痛;精神:,失眠,紧张,抑郁,梦魇,焦虑,;皮肤及附属物:,红斑,搔痒,皮疹,;特殊感觉:视觉异常,,复视,眼痛,耳鸣;:尿频,排尿障碍,;:口干,;代谢和营养:,口渴;:,,。以下的发生率(0.1%:,脉搏不规则,,皮肤变色,,皮肤干燥,皮肤炎,,肌肉无力,颤搐,,张力过高,偏头痛,皮肤冷湿,淡漠,激动,健忘,胃炎,食欲增加,稀便,咳嗽,,,,嗅觉到错,味觉颠倒,视觉调节失常,眼。其它偶发反应如心肌梗死和心绞痛则不能分辨是药物作用还是疾病状态。常规实验室检查项目没有明显变化,未发现血钾、、总、、(HDL)、、血或出现有意义的变化。药物上市后,用药人群中偶有男性乳腺发育的报道,但与药物的因果关系不明;部分病例中和升高(常伴有胆汁淤积和肝炎)较严重,需要住院治疗。
⑴心绞痛和/或心肌梗死:罕见。有严重的阻塞性的患者,在开始应用拮抗剂治疗或加量时,会出现心绞痛发作频率、时程和/或严重性上升,或发展为,机制不明。⑵低血压:由于本品逐渐产生扩血管作用,口服一般很少出现急性低血压。但本品与其它外周扩血管药物合用时仍需谨慎,特别是对于有严重的病人。⑶患者:钙通道阻滞剂应慎用于患者。⑷患者:严重肝功能不全患者应慎用本品。⑸患者:患者的起始剂量可以不变。⑹停用(-阻滞剂:本品对突然停用(-阻滞剂所产生的反跳症状没有保护作用。因此,停用(-阻滞剂仍需逐渐减量。⑺本品在梗阻性、代偿良好的心力衰竭、、糖尿病和脂质异常疾病的病人中可以安全使用。
对类钙拮抗剂过敏者。
【主要成份】(苯磺酸左旋氨氯地平)片主要成分为苯磺酸左旋氨氯地平
【性状】本品为白色片。
【药理作用】磺酸是二氢吡啶类钙拮抗剂(或慢通道阻滞剂)。心肌和平滑肌的收缩依赖于细胞外通过特异性离子通道进入细胞。本品选择性抑制钙离子跨膜进入和,对的作用大于。其与的相互作用决定于它和受体位点结合和解离的渐进性速率,因此药理作用逐渐产生。本品是外周动脉扩张剂,直接作用于血管平滑肌,降低外周,从而降低血压。治疗剂量下,体外实验可观察到负性肌力作用,但在整体动物实验中未见。本品不影响血浆钙浓度。15项随机、对照的临床试验证实了本品的抗高血压作用。轻中度高血压患者每日服药一次,可以24小时降低卧位和立位血压,长期使用不引起心率或血浆显著改变。降压效果平稳,峰谷值差别不大。降压效果和剂量相关,降压幅度与治疗前血压相关,者(105-114mmHg)的疗效比轻度高血压者(舒张压90-104mmHg)高,血压正常者服药后没有明显作用。本品降低舒张压的作用在老年人和年轻人中相似,降低的作用对老年人更强。本品缓解心绞痛的准确机制尚不明确,但可能在运动时,本品通过降低()减少做功和速率血压乘积,减少氧需治疗劳力型心绞痛;通过抑制、、和引起的和收缩,恢复缺血区血供治疗。8项临床试验中5项显示,本品显著延长运动诱发劳力型心绞痛的时间;部分研究显示本品延长ST段改变1mm的时间,并降低心绞痛发作频率。该作用具有持续性,并且不显著影响血压和心率。在一项50例自发性心绞痛患者中进行临床试验显示,本品每周可以减少4次心绞痛发作(每周减少1次)。心功能正常的患者服用本品后测定静息和运动状态下,心脏有所增加,但对dP/dt或左室舒张末压/容积无显著影响。治疗剂量下,本品单独使用甚或与(-阻滞剂合用,均不引起负性。一项安慰剂对照研究中,697例心功能II/III级(NYHA)的患者用药8-12周后,运动耐量检查、、症状和左室射血分数均未显示心衰有加重的迹象。另一项安慰剂对照的长期生存试验,1153名心功能III/IV级心衰病人,在常规治疗基础上随机加用本品或安慰剂,结果显示各种原因的死亡率性发病率,组为39%,安慰剂组为42%。本品不影响功能和房室传导。高血压或心绞痛患者合用本品和(-阻滞剂,未发现。本品不改变心绞痛患者的心电图,不加重。肾功能正常的高血压患者用药后,肾降低、和肾血流增加,但或尿蛋白不变。致癌、致突变和致畸以每日0.5、1.25和2.5mg/kg的剂量,大鼠和小鼠连续喂食两年,未证实有致癌性。最高剂量已达到了小鼠的,但尚未达到(以临床最大推荐剂量10mg为基础计算mg/m2)。基因和染色体水平均未揭示有药物相关的。雄性大鼠在交配前64天、雌性大鼠在交配前14天开始给予氨氯地平,每日10mg/kg(8倍于人类最大推荐剂量),不影响生殖能力。妊娠大鼠和兔子在主要器官形成期给予氨氯地平10mg/kg(8倍和23倍于人类最大推荐剂量),未发现有和其它。但是大鼠交配前14天开始,直至整个交配期和妊娠期给予10mg/kg的氨氯地平,导致幼仔的体型明显减小(约50%),宫内死亡数量明显增加(约5倍),同时延长妊娠时间和分娩时程。毒性小鼠和大鼠分别单剂给予氨氯地平高达40mg/kg和100mg/kg,可以导致死亡。狗单剂服用4mg/kg或更高剂量将导致明显的外周血管扩张和低血压。
【】本品口服后吸收完全但缓慢,6-12小时达到峰浓度。单次口服5mg,血药峰值为3.0ng/ml;单次口服10mg,血药峰值为5.9ng/ml。绝对为64%-90%,不受饮食影响。循环中的药物约95%以上与结合,分布容积为21L/kg。持续用药后7-8天达到。本品以二室模型的方式从血浆中消除,在肝脏广泛代谢为无药理活性的代谢产物(90%)。终末(t1/2()健康者约为35小时,高血压病人延长为50小时,老年人65小时,肝功受损者60小时,肾功能不全者不受影响。本品10%以原型、60%以代谢物的形式从尿中排出,20%-25%从胆汁或粪便排出。本品不被清除。肾功能不全对本品的特点没有显著影响。老年患者和患者对本品的清楚率降低,药时曲线下面积(AUC)约增加40%-60%。中重度患者的AUC升高幅度相似。
【孕妇及哺乳期妇女用药】对孕妇用药缺乏相应的研究资料,但根据动物试验结果,本品只在非常必要时方可用于孕妇。尚不知本品能否通过乳汁分泌,服药的哺乳期妇女应中止哺乳。
【儿童用药】儿童的安全性和有效性尚未确定。
【老年患者用药】临床研究未证实老年人对该药的反应与年轻人不同,但考虑到老年人多有肝肾功能和心功能减退,并伴有其它疾病和相应的药物治疗,一般起始用药采用剂量范围的下限。老年人对本品的清除率降低,药时曲线(AUC)增加约40%-60%,也需采用较低的起始剂量。
【】⑴、、致酸剂:合用时不改变本品的。⑵、、乙醇:本品不影响它们的药代动力学。⑶昔多芬:原发性高血压患者单剂服用昔多芬(()对本品的药代动力学没有影响。两药合用时独立产生降压效应。⑷:本品不改变华法令的凝血酶原作用时间。⑸地高辛、芬妥因和华法令:与本品合用对没有影响。⑹麻醉药:吸入与本品合用可引起低血压。⑺:尤其吲哚美辛可减弱本品的降压作用。⑻(-阻滞剂:与本品合用良好,但可引起过度低血压,罕见加重。⑼:合用可引起体液潴留而增高血压。⑽:合用可增加本品的率,产生血药浓度变化。⑾锂:合用可引起神经中毒,出现恶心、呕吐、腹泻、、震颤和/或麻木,需慎重。⑿胺:可减弱本品降压作用。⒀舌下硝酸甘油和长效硝酸酯制剂:与本品合用可加强抗心绞痛效应。虽未报告有反跳作用,但停药时应在医生指导下逐渐减量。⒁、、、、抗生素和口服:可与本品安全合用。苯磺酸左旋氨氯地平与硝苯地平控释片治疗原发性高血压24h动态血压及疗效比较--《中国医药导刊》2010年02期
苯磺酸左旋氨氯地平与硝苯地平控释片治疗原发性高血压24h动态血压及疗效比较
【摘要】:目的:比较苯磺酸左旋氨氯地平片与硝苯地平控释片治疗原发性高血压24h动态血压及疗效情况。方法:将107例病人随机分成苯磺酸左旋氨氯地平片组(A组,54人)和硝苯地平控释片组(B组,53人),分别给与苯磺酸左旋氨氯地平片2.5mg/d和硝苯地平控释片30mg/d治疗。监测用药前后24 h动态血压。结果:治疗8周后,A、B两组24h的SBP、DBP,dSBP,dDBP,nSBP,nDBP均有不同程度显著下降(P0.01),两组间下降值比较无显著差异(P0.05)。A、B两组总有效率分别为86.8%、7.5%,两组间无显著差异(P0.05);A、B两组不良事件发生率分别为7.5%、28.3%,两组间差异显著(P0.05)。A、B两组收缩压T/P值分别为75.6%、62.6%,舒张压T/P分别为77.1%、57.5%,两组T/P值相比无显著性差异(P0.05)。结论:苯磺酸左旋氨氯地平片治疗原发性高血压有效率、谷峰比高于硝苯地平控释片,但差异不显著;安全性显著高于硝苯地平控释片。
【作者单位】:
【分类号】:R544.1【正文快照】:
原发性高血压能损害心、脑、肾等靶器官,引发脑卒中、充血性心力衰竭、肾衰竭等并发症。钙离子拮抗剂(c CB)是国内使用最广泛的降压药。其中苯磺酸左旋氨氛地平片与硝苯地平控释片是临床常用的两种CCB,治疗原发性高血压效果较好.本文比较了两者治疗原发性高血压前后24h动态
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