尼欣那 苯甲酸阿格列汀片 25mg*10片价格,说明书,尼欣那 苯甲酸阿格列汀片副作用与作用-康爱多网上药店
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尼欣那 苯甲酸阿格列汀片 25mg*10片
【四月暖春钜惠】低至96元/盒！满18盒+0.1元获90元的党参破壁饮片，本品仅适用于其他降糖药无法达到血糖控制目标的2型糖尿病患者
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苯甲酸阿格列汀片
武田药品工业株式会社大阪工厂
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商品名称：尼欣那 苯甲酸阿格列汀片
规格：25mg*10片
生产企业：武田药品工业株式会社大阪工厂
通用名称：苯甲酸阿格列汀片
温馨提示：请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。依据《药品经营质量管理规范》，除药品质量原因外，药品一经售出，不得退换。
有效期：24个月
剂型：片剂
批准文号：注册证号H
适应症/功能主治：本品适用于治疗2型糖尿病。 单药治疗 本品作为饮食控制和运动的辅助治疗，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。 与盐酸二甲双胍联合使用 当单独使用盐酸二甲双胍仍不能有效控制血糖时，本品可与盐酸二甲双胍联合使用，在饮食和运动基础上改善2型糖尿病患者的血糖控制。 重要的使用限制 由于对于1型糖尿病和糖尿病酮症酸中毒的有效性尚未确定，故本品不用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的患者。
用法用量：1.推荐剂量
尼欣那的推荐剂量为25mg每日一次。
尼欣那可与食物同时或分开服用。
2.肾功能受损患者
轻度肾功能受损患者（肌酐清除率[CrCl]60mL/min）使用尼欣那时不需调整剂量。
中度肾功能受损患者（肌酐清除率[CrCl]30至
重度肾功能受损（肌酐清除率[CrCl]15至
因需要根据肾功能调整尼欣那剂量，推荐在开始治疗前评估肾功能，并定期复查。
不良反应：国外临床试验 由于临床研究在各种不同条件下进行，因此，一种药物临床研究中观察到的不良反应发生率不能与另一种药物临床研究中的不良反应发生率进行直接比较，并可能无法反映在临床实践中观察到的发生率。 在14项随机双盲对照临床研究中约8500名2型糖尿病患者接受尼欣那治疗，约2900名受试者随机分配至安慰剂组，而约2200名受试者分配至活性对照药物组。尼欣那平均治疗时间为40周，超过2400名受试者的治疗时间超过1年。在这些患者中，63%存在高血压病史，51%存在血脂异常病史，25%存在心肌梗死病史，8%存在不稳定型心绞痛病史，并有7%存在充血性心力衰竭病史。糖尿病的平均患病时间为7年，平均体重指数（BMI）为3lkg/m2（51%患者的BMI30kg/m2），而平均年龄为57岁（24%患者的年龄65岁）。进行了两项安慰剂对照单药治疗研究，研究时间分别为12周和26周，患者接受尼欣那12.5mg每日一次、尼欣那25mg每日一次和安慰剂治疗。同时完成4项安慰剂对照合并治疗研究，研究时间为26周：合并使用二甲双胍、合并使用磺脲类、合并使用噻唑烷二酮和合并使用胰岛素。 进行了5项安慰剂对照研究，研究时间为16周至2年，合用二甲双胍、合用吡格列酮以及合用二甲双胍背景治疗加吡格列酮治疗。完成3项活性对照研究，研究时间为52周，患者接受吡格列酮和二甲双胍治疗、联合二甲双胍治疗、以及单药治疗与格列吡嗪进行比较。 对上述14项对照临床研究进行合并分析，尼欣那25mg治疗患者的不良事件总体发生率为66%，与之相比，安慰剂治疗患者的总体发生率为62%，而活性对照药物治疗患者的总体发生率为70%。尼欣那25mg组患者因不良事件停止治疗的总体发生率为4.7%，与之相比，安慰剂组为4.5%，而活性对照组为6.2%。尼欣那25mg治疗组中4%患者报告发生，且报告频率高于安慰剂组患者的不良反应总结于下表1。胰腺炎 在临床研究项目中，5902名患者接受尼欣那25mg每日一次治疗，其中11人（0.2%）报告发生胰腺炎，与之相比，5183名患者接受各种对照药物治疗，其中5人（0.1%）报告发生胰腺炎。 过敏反应 在合并分析中，尼欣那25mg组过敏反应的总体发生率为0.6%，与之相比，各对照药物组的总体发生率为0.8%。1名尼欣那25mg治疗患者报告发生1例血清病事件
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【药品名称】
通用名称：苯甲酸阿格列汀片
商品名称：尼欣那
英文名称：Alogliptin Benzoate Tablets
汉语拼音：BenJiaSuan AGeLieTing Pian
【成份】苯甲酸阿格列汀。
【性状】本品为黄色薄膜衣片，除去包衣后显白色。
【适应症】
本品适用于治疗2型糖尿病。
本品作为饮食控制和运动的辅助治疗，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。
与盐酸二甲双胍联合使用
当单独使用盐酸二甲双胍仍不能有效控制血糖时，本品可与盐酸二甲双胍联合使用，在饮食和运动基础上改善2型糖尿病患者的血糖控制。
重要的使用限制
由于对于1型糖尿病和糖尿病酮症酸中毒的有效性尚未确定，故本品不用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的患者。
【规格】25mg
【用法用量】
1.推荐剂量
尼欣那的推荐剂量为25mg每日一次。
尼欣那可与食物同时或分开服用。
2.肾功能受损患者
轻度肾功能受损患者（肌酐清除率[CrCl]&60mL/min）使用尼欣那时不需调整剂量。
中度肾功能受损患者（肌酐清除率[CrCl]&30至&60mL/min）使用尼欣那的剂量为12.5mg每日一次。
重度肾功能受损（肌酐清除率[CrCl]&15至&30mL/min）或终末期肾功能衰竭（ESRD）（CrCl&15mL/min或需要血液透析）患者使用尼欣那的剂量为6.25mg每日一次。使用尼欣那时可不考虑透析时间。尚未在接受腹膜透析的患者中进行尼欣那用药研究（见【药代动力学】）。
因需要根据肾功能调整尼欣那剂量，推荐在开始治疗前评估肾功能，并定期复查。
【不良反应】详见说明书。
【禁忌】对阿格列汀产品有严重过敏反应史的患者，包括发生过敏反应、血管性水肿或严重皮肤不良反应的患者。
【注意事项】
1.胰腺炎：
已有服用尼欣那治疗的患者发生急性胰腺炎的上市后报道。在开始使用尼欣那后，应对患者是否出现胰腺炎体征和症状进行仔细观察。如果怀疑发生急性胰腺炎，立即停用尼欣那并采取适当的治疗措施。尚不清楚具有胰腺炎病史的患者在使用尼欣那时发生胰腺炎的风险是否升高。
2.过敏反应：
已有服用尼欣那治疗的患者发生严重过敏反应的上市后报道。上述反应包括过敏反应、血管性水肿和严重皮肤不良反应（包括Stevens-Johnson综合征）。如果怀疑发生严重过敏反应，停用尼欣那，评估其他可能的过敏原因，并开始采取其他方法治疗糖尿病。使用其他DPP-4抑制剂曾出现血管性水肿的患者应慎重用药，尚不明确这些患者在使用尼欣那时是否会诱发血管性水肿。
3.肝功能：
已有服用尼欣那治疗的患者发生致死和非致死性肝功能衰竭的上市后报道，部分报道所含信息不充分，无法确定可能的发生原因。在随机对照研究中，观察到血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高超过3倍正常上限（ULN）：1.3%阿格列汀治疗患者和1.5%所有对照治疗患者。
2型糖尿病患者可能患有脂肪肝，可引起肝功能检查结果异常，患者也可能患有其他类型的肝脏疾病，多数肝脏疾病可被治疗和管理。因此，在开始尼欣那治疗前，推荐评估患者的肝功能谱。肝功能检验结果异常的患者应慎重开始尼欣那治疗。
如果患者报告发生可能提示肝损伤的症状（包括疲劳、食欲减退、右上腹不适、尿色加深或黄疸），迅速进行肝功能检查。在上述临床情况下，如果患者出现具有临床意义的肝酶升高，和如果肝功能检查异常结果持续或恶化，应停用尼欣那并寻找可能的原因。如果未发现引起肝功能检查异常的其他原因，不要在上述患者中再次使用尼欣那。
4.与其他已知可能引起低血糖的药物合并应用胰岛素和胰岛素促泌剂（如磺脲类）已知可引起低血糖。因此，当与尼欣那联合使用时，可能需要降低胰岛素或胰岛素促泌剂的剂量，以使低血糖的发生风险最小化。
5.大血管事件：
尚无临床研究得到确定性证据证实尼欣那或其他任何降糖药物可降低大血管事件的发生风险。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
尚未在妊娠妇女中进行尼欣那的充分或严格对照研究。根据动物数据，预期尼欣那不会增加发育异常的发生风险。因动物生殖研究不是总能预测人体风险和暴露情况，与其他降糖药物相同，除明确必须用药外，不应在妊娠期使用尼欣那。
在器官形成期对妊娠家兔或妊娠大鼠给予阿格列汀，剂量最高达200和500mg/kg（根据血浆药物暴露量（AUC），分别为临床剂量的149倍和180倍）时，未见致畸性。
自妊娠第6日至哺乳期第20日，对妊娠大鼠给予阿格列汀剂量高达250mg/kg（根据AUC，约为临床暴露量的95倍），未对胚胎发育造成危害或对子代生长和发育产生不良影响。妊娠大鼠口服给予阿格列汀后，观察到药物通过胎盘转移进入胎仔。
【儿童用药】未进行该项研究，且无可靠参考文献。
【老年用药】在临床安全性和有效性研究中，共有8507名患者接受尼欣那治疗，其中2064名（24.3%）患者年龄为65岁或以上，并有341名（4%）患者为75岁或以上。在65岁或以上患者和较年轻患者间，未观察到总体安全性或有效性存在差异。临床经验未能确定老年患者和较年轻患者的反应存在差异，但不能排除部分老年患者的敏感性可能更高。
【药物相互作用】尼欣那片主要由肾脏以原型排泄，推测肾小管主动分泌参与此排泄（见【药代动力学】）。详见说明书。
【药物过量】如果发生过量事件，应根据患者的临床状态采取必要的临床监测和支持治疗。根据临床判断，可能需要移除胃肠道中尚未吸收的药物。
【临床研究】详见说明书。
【药理毒理】详见说明书。
【药代动力学】详见说明书。
【贮藏】密封，不超过25℃保存。
【包装】铝塑泡罩包装，10片/板&1板盒。
【有效期】36个月
【批准文号】注册证号H
【生产企业】武田药品工业株式会社大阪工厂
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1.烟台市牟平区高陵镇中心卫生院& .烟台市牟平区检验检测中心& 264100
【摘& 要】目的：对II型糖尿病患者使用二甲双胍格列苯脲片出现的不良反应进行统计分析，探讨该复方制剂的用药特点，从而为临床安全合理用药提供参考。方法：收集5家公立医院门诊部II型糖尿病患者连续服药发生不良反应的情况，综述二甲双胍格列苯脲片引起的各种不良反应以及药物配伍禁忌。结果：二甲双胍格列苯脲片引起的不良反应主要有低血糖、心悸、出汗、乏力、头晕、恶心呕吐、胃痛、腹泻、皮肤瘙痒等反应。二甲双胍格列苯脲禁忌与呋塞米、西咪替丁、硝苯地平、华法林等药物联合使用。结论：通过总结分析二甲双胍格列本脲片的不良反应，为临床安全合理用药提供数据支持。
【关键词】二甲双胍格列苯脲片；不良反应；综述
【中图分类号】R453.2【文献标识码】A【文章编号】（2016）-2-274-02
&&&&&&&&& 近年来人们生活水平逐渐提高，生活方式逐渐改变，营养过剩等因素导致糖尿病的发病率呈逐年上升趋势，主要表现为II型糖尿病。目前临床上II型糖尿病的治疗以口服制剂为主[1-2]。二甲双胍格列苯脲片是由二甲双胍与格列苯脲组成的复合制剂，其优势为服药量小、服用方便。但是临床用药至今，也存在一些轻微的不良反应。笔者收集了烟台市5家公立医院门诊II型糖尿病患者服用二甲双胍格列苯脲发生的不良反应，对此进行总结分析，探讨其临床用药的合理性，为今后临床用药安全提供数据参考。
1、一般资料
&&&&&&& 收集2014年01月至2015年12月烟台市县区的5家医院门诊确诊的II型糖尿病患者服用二甲双胍格列苯脲片的随访资料：总共收集随访到的患者3780名，其中发生不良反应的患者56 名，其中男性26名，女性30名，年龄分布情况为13.5-69.8岁，平均年龄为53.6岁。病程为1.2 -28.5年，平均病程为16.5年。
表1& 服用二甲双胍格列本脲片发生不良反应的患者一般情况表
2、用药情况
&&&&&&& 对56例出现不良反应的患者的合并用药、用法用量等用药情况进行分析。其中单独用药的24例，合并用药的32例。单独用药的的24例患者服药存在不合理现象，主要包括合并用药、不规律用药、按需服药、自行加量或减量、自行增加服药次数、自行加用其他降糖药、无指征用药、服药后未及时进餐、超剂量或大剂量用药，以及进食减少、营养不佳等情况未及时调整剂量等情况，见表2。
表2& 服用二甲双胍格列本脲片发生不良反应者用药情况分析表
用药情况&&例次（例）&&构成比（%）
单独用药&24&&&&&&&&&&&&&& &&42.9
合并用药&32&&&&&&&&&&&&&&& &57.1
&&&&&&& 患者在服二甲双胍格列本脲片的同时服用其他药物，包括其他降糖药物、噻嗪类、皮质醇类、黄酰脲类、水杨酸类制剂导致血糖控制效果不佳或者引起严重低血糖，故而导致或加重不良反应的发生。
3、发生不良反应的时间
&&&&&&& 患者发生不良反应的时间最早的在用药后半小时出现低血糖的症状；最晚的为用药1个月，患者出现呕吐、腹泻的症状。详细情况见表3。
表3& 服用二甲双胍格列本脲片发生不良反应的时间表
不良反应出现时间&初次服药（例）&多次服药（例）&构成比（%）
&&&&&& 0.5小时&&&&&&&&&&&&&&& 10&&&&&&&&&&& &&& 1&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&& 19.6
&&&&& 24小时&&&&&&&&&&&&&&&&&& 7&&&&&&&&&&&&&&& &8&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&& 26.8
&&&&& 72小时&&&&&&&&&&&&&&&&& &6&&&&&&&&&&&&&&& &9&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&& 26.8
&&&& 15天&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&& &5&&&&&&&&&&&&&&& &5&&&&&&&&&&&&&&&&&&&& &17.9
&&&& 30天&&&&&&&&&&&&&&&&&&&& &1&&&&&&&&&&&&&&& &&3&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&& &7.1
&&& 大于60天&&&&&&&&&&&&&& &0&&&&&&&&&&&&&&&&& 1&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&& 1.8
4、合并疾病统计分析
&&&&&&& 3780例II型糖尿病的患者中有56例患者发生不良反应，其中合并其他疾病的有45例，单纯诊断为II型糖尿病的仅有11例。合并疾病包括高血压15例，冠心病9例、肺心病5例、心律失常4例，慢性支气管炎4例、上呼吸道感染3例、脂肪肝3例、高脂血症2例。具体病例诊断分析见表4。
表4& 服用二甲双胍格列本脲片发生不良反应的患者合并疾病统计分析
合并疾病名称&例数（例）&构成比（%）
单纯II型糖尿病&11&&&&&&&&&&&& &19.6
合并高血压&&& &15&&&& &&&&&&&&& 26.8
合并冠心病&&& &9&&&& &&&&&&&&& 16.1
合并肺心病&& &5&&&&&&&& &&&&&&&8.9
合并心律失常&4&&&&&&&&&&&&&&& &7.1
合并慢性支气管炎&4&&&&&&&& &7.1
合并上呼吸感染&3&&&&&&&&&&&& 5.4
合并脂肪肝&3&&&&&&&&&&&&&&&&& &5.4
合并高脂血症&2&&&&&&&&&&&&&&& &3.6
5.1联合用药
&&&&&&& 统计结果显示，发生不良反应的患者中男女比例相当，合并用药发生不良反应的比例高于单独服药发生不良反应的比例。合并用药不仅会增加或降低二甲双胍格列本脲片降血糖的效果，还可能增加发生其他严重反应的风险。因此，在联合用药时应当提高警惕，注意药物之间的相互作用，须严格按照说明书用药，并及时监测患者的血糖水平[3-5]。
5.2 用法用量
&&&&&&& 照二甲双胍格列本脲片说明书的要求[6]：（1）于饮食与运动疗法已不能满意控制血糖的II型糖尿病患者，推荐开始剂量为1日1次，一次1片(格列本脲/二甲双胍：1.25mg/250mg)，与饭同服。（2）对于基线HbAlc&9%或FPC&200mg/dl的初次治疗的病人，开始剂量为1日2次，1次1片(1.25mg/250mg)，早晚饭时服。每隔两周，可增加本品的每日剂量，以达到最小有的效治疗剂量。（3）用于以前已服用过其它降糖药的病人，推荐开始剂量为1日2次，1次2片(2.5mg/500mg)或1日2次，一次4片(5mg/1000mg)，与饭同服。对于单用磺酰脲类或盐酸二甲双胍已不能很好控制血糖的病人，推荐开始剂量为1日2次，1次2片(2.5mg/500mg)或1日2次，一次4片(5mg/1000mg) 的日量日。（4）建议最大日剂量不超过8片(10mg/2000mg)。
5.3 用药时间
&&&&&&& 该制剂要与饭同服，切忌空腹服用。初次服药的患者在半个月至一个月内几乎可以暴露不良反应，多次用药的患者也要密切注意患者在服药的过程中是否出现不适症状，有不适反应的应当停止用药并及时就医。
5.4 干预措施
&&&&&&& 二甲双胍格列本脲片是一种用于治疗II型糖尿病的的复方制剂，该制剂兼有二甲双胍与格列苯脲双重疗效。在使用该药物时，要求医师分别熟悉二甲双胍与格列苯脲可能引起的不良反应，以及这各个药物的配伍禁忌。已知患者对二甲双胍或者格列苯脲过敏的禁用该制剂。严格按照二甲双胍格列苯脲说明书的要求给患者用药，避免超剂量、超适应证用药。对于门诊的患者，做到定期跟踪随访，患者要及时反馈用药信息，进而保证患者在家里接受治疗同样安全有效。此外，医生还要针对可能出现的不良反应做好救治措施，特别是儿童、老年患者，以及合并其他疾病的患者用药后出现不良反应，应当及时治疗[7-8]。
[1]马满玲，郭美华等，二甲双胍不良反应文献分析[J],药品评价，）：22；
[2]奠宗琪，鞠晓华，二甲双胍的临床应用与不良反应[J],中国疗养医学，）：789-791；
[3]郭美华，邱晓红等，格列本脲致低血糖反应的文献分析[J],中国药物警戒，）：424-426；
[4]郭美华，马满玲等，消渴丸致低血糖反应文献分析[J]，药物流行病学杂志，）：15；
[5]文明姬，二甲双胍的不良反应与临床药学监护要点[J],中国药业，）：62-63；
[6]二甲双胍格列本脲片说明书；
[7]邹榆红，王国俊，格列本脲的不良反应文献分析[J]，华西医学，）：；
[8]刘艳春，格列本脲与老年性糖尿病[J]．中华实用医学
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&DPP-4抑制剂在中国糖尿病药物市场的现状和机遇(zz)
DPP-4抑制剂在中国糖尿病药物市场的现状和机遇(zz)
作者 古可ぷ
& && & 国际糖尿病联合会的最新统计显示中国的糖尿病患病人数正在快速增长，中国目前糖尿病患者人数已高达1.14亿，居全球首位，全世界每三到四个糖尿病患者就有一位来自中国。同时，糖尿病前期的患病率大约为50.1%，即4.934亿人处于糖尿病前期阶段，因此在未来数年内，我国糖尿病总人数还会不断攀升。但是，中国接受治疗的成人糖尿病患者血糖控制率不到40%。
& & 治疗糖尿病常用的口服药主要有磺脲类(格列本脲、格列喹酮、格列吡嗪、格列齐特、格列美脲)、双胍类(二甲双胍)、拜糖平类、格列奈类(瑞格列奈、那格列奈、米格列奈)、胰岛素增敏剂和近几年新上市的二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂和最新一代降糖药SGLT2抑制剂等，其中前两类降糖药是最传统的药物， 二甲双胍是国内外公认的一线口服降糖药，降糖疗效确切。 不同种类的降糖药有各自不同的特点。如二甲双胍更适合肥胖或超重的患者，格列酮类可用于治疗合并肥胖、血脂异常和高血压的患者，而拜糖平更适合降低餐后高血糖。降糖药的选择取决于患者的具体情况，如高血糖的程度及空腹高还是餐后高或者两者都高、年龄和体质状态、并发症和合并症情况等。
可减轻体重的降糖药物•& && &&&二甲双胍：二甲双胍的使用剂量，需要根据患者BMI水平加以调整。通常，对于BMI&28 kg/m2的患者，可用2.0 g/d剂量；BMI在28-32kg/m2时，采用2.5 g/d；而BMI&32 kg/m2时，剂量可升至3.0 g/d.二甲双胍可与多种降糖药联合，抵消这些药物带来的体重副作用，从而也成为了多种联合治疗的基础用药。
•& && &&&GLP-1受体激动剂：提高葡萄糖诱导的第一时相和第二时相分泌，降低餐后胰高血糖素分泌。在二甲双胍和/或磺脲治疗的2型糖尿病患者中使用GLP-1受体激动剂持续30周后，HbA1c降低达0.8%-1.0%.在一项长期随访的研究中，可降低体重达5.8 kg.
•& && &&&钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂是近年来发现的治疗糖尿病的新靶点, SGLT-2抑制剂是继DPP-IV抑制剂之后的又一新星。 通过阻断肾脏葡萄糖的重吸收而增加尿液中血糖的排泄，进而降低糖尿病患者的血糖, 同时可减轻体重，对胰岛素敏感性和胰岛素分泌功能具有一定的保护作用。阿斯利康和百时美施贵宝的达格列净（Dapagliflozin, Farxiga, Forxiga)是SGLT2类药物中全球首个获批的药物。强生旗下杨森制药公司生产的降糖药物卡格列净（通用名：Canagliflozin, 商品名:Invokana）于日获美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于用于2型糖尿病成人患者的治疗，也是在美国获批的首个SGLT2类型糖尿病药物。日欧洲药品监管机构批准阿斯利康旗下药物Xigduo用于2型糖尿病，这是欧洲首次批准一款由一种SGLT2抑制剂和二甲双胍组成的固定剂量的复方药物。
对体重影响中性的降糖药•& && &&&DPP-4抑制剂：作为肠促胰岛素类降糖药物，DPP-4抑制剂虽然不象GLP-1受体激动剂一样可以减轻体重，但却可以在不增加体重的前提下改善血糖控制。可以与其他药物联用。
•& && &&&ɑ-糖苷酶抑制剂：通过抑制碳水化合物在小肠上部的吸收而达到降低餐后血糖，进而影响空腹血糖的效果。其在降糖同时，不影响体重，是肥胖2型糖尿病患者单用和联合治疗的选择之一。阿卡波糖300mg/日有减轻体重作用。
会增加体重的降糖药物•& && &&&胰岛素促泌剂：磺脲类和格列奈类胰岛素促泌剂通过促进胰岛素分泌达到降糖效果。这一作用机制也是容易造成高胰岛素血症。促泌剂尤其磺脲类往往造成体重增加，格列奈类增体重作用略少于磺脲类。
•& && &&&TZD：通过胰岛素增敏作用发挥降糖疗效。TZD可能通过多种途径导致体重增加。ADOPT研究中，罗格列酮治疗5年患者体重增加了4.8 kg.吡格列酮同样会增加体重。
•& && &&&胰岛素：体重增加是胰岛素治疗中不可避免的问题。那么如何尽量减少胰岛素治疗中的体重增加呢？这从一定程度上取决于胰岛素的种类及剂量控制
对亚洲人群疗效更有优势&&DPP-4抑制剂跻身《指南》二线治疗药物鉴于2型糖尿病复杂的发病机制，单药往往很难达到持续降糖的作用。随着病程进展，往往需要多药联合，尤其是机制互补的药物联合。与西方人群不同的是，中国血糖代谢异常人群β细胞功能障碍可能更为突显。因此，在病程早期纳入保护β细胞功能的药物进行联合治疗，可能更容易获得持久的血糖控制。近年来，通过促进胰岛分泌而发挥强效降糖作用的创新口服降糖药物DPP-4（二肽基肽酶）抑制剂，因其强效降糖、保护胰岛功能、可能延缓疾病进程、安全性良好等治疗优势而备受关注, 从现有研究结果来看，这类新药在亚洲人群中的疗效可能比在西方人更强、更有优势。刚刚发布的《2013版中国2型糖尿病防治指南（征求意见稿）》，对药物治疗路径做了修改， DPP-4抑制剂正式跻身为二线治疗药物，甚至在某些推荐的治疗流程中可以考虑作为与二甲双胍并驾齐驱的一线治疗药物。
纵观近年来的糖尿病领域，无论是新药批准上市，还是正在研发的项目，DPP-4抑制剂都是最受关注的分支领域之一。
DPP-4抑制剂新药物不断涌现2013年年初，经过数年来的反复审查及驳回，武田的DPP-4抑制剂Nesina(Alogliptin Benzoate，苯磺酸阿格列汀)最终获准在美上市，同时，FDA还批准了含有Nesina的两款复方制剂：Kazano（苯甲酸阿格列汀/盐酸二甲双胍）和Oseni(苯甲酸阿格列汀/盐酸吡格列酮)。这三种版本的阿格列汀的适应证均为结合饮食与运动干预治疗2型糖尿病。
此前已获得美国食品药品管理局（FDA）批准的同类药物还有西格列汀、沙格列汀、利拉利汀。另外，维格列汀也已在欧洲上市。阿格列汀的加入，让DPP-4抑制剂的市场竞争更加激烈。在此，我们不妨回顾一下DPP-4抑制剂获得批准的历程。
捷诺维（磷酸西格列汀片, 英文商品名: Januvia, 英文通用名:Sitagliptin）是首款获FDA批准的DPP-4抑制剂类药物，于2006年由默沙东公司成功开发并在美国上市, , 七年来已成为上市后销售额增长最快的新药之一，也是历史上年销售额突破10亿美元最快的新药。西格列汀可以单药治疗或配合饮食控制和运动，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。2007年4月和2012年2月，FDA又批准了盐酸二甲双胍/磷酸西格列汀片以及缓释片。2009年11月，原国家食品药品监督管理局正式批准磷酸西格列汀片在中国上市。该药是国内市场上第一个用于治疗2型糖尿病的DPP－4抑制剂类药物。2012年，原国家食品药品监督管理局批准了盐酸二甲双胍/磷酸西格列汀片上市，而辛伐他汀/磷酸西格列汀片目前也处于进口审评中。
诺华的佳维乐(维格列汀片, 英文商品名:Galvus, 英文通用名：vildagliptin)在2007年获得了欧盟的批准。值得一提的是，佳维乐是同类药物中唯一能与其他降糖药物广泛联合使用的药物。在医生迫切需要全新药物与现有药物联合使用之际，佳维乐作为全新的DPP-4抑制剂应时而生。欧盟批准佳维乐与最常用的口服降糖药——二甲双胍、噻唑烷二酮（TZD）或磺脲（SU）联合使用。不过，佳维乐一直未获得FDA的批准。2008年时，佳维乐因可升高肝酶而被延迟在欧洲上市，而FDA因不确定该药对肾损伤患者的有效性和安全性，曾两次要求研究者提供更多信息。若要满足FDA要求，诺华将不得不再进行一次临床试验。随后，诺华首席行政官表示，可能不会再向FDA提出佳维乐的申请。2011年8月，原国家食品药品监管局正式批准维格列汀在中国上市。该药的复方制剂二甲双胍维格列汀片也正在申报进口中。
百时美施贵宝开发的安立泽（沙格列汀片, 英文商品名:Onglyza,英文通用名：Saxagliptin）在2010年3月获得FDA批准用于治疗成人2型糖尿病患者的高血糖症。沙格列汀可单用，也可与二甲双胍或一种磺酰脲类药物或一种噻唑烷二酮类药物联合使用，以获得更大的血糖水平降低效果。2011年5月，沙格列汀获得原国家食品药品监管局批准，用于治疗2型糖尿病，具有单药治疗和在二甲双胍控制不佳的情况下联合二甲双胍治疗的双适应证。而沙格列汀二甲双胍缓释片也正在进口申请中。
2011年5月，勃林格殷格翰和礼来合作开发的欧唐宁(利格列汀片, 英文商品名:Tradjenta,英文通用名：Linagliptin）获得FDA批准，用于2型糖尿病成年患者的治疗，该药是一种配合饮食控制和锻炼以降低血糖水平的处方药。FDA批准利格列汀片作为单药或联合其他常用的2型糖尿病处方药物（例如二甲双胍、磺脲类药物和吡格列酮）使用。利格列汀片是此类药物中首个被批准以单一剂量（每天一次5mg）给药的药物。2013年，利格列汀片获得国家食品药品监督管理总局批准在中国上市，而利格列汀/盐酸二甲双胍片和Empagliflozin/利格列汀片也正在进口注册申报中。其中，Empagliflozin是钠-葡萄糖协同转运蛋白-2（SGLT-2）抑制剂，尚处于在研阶段。
《2013 CDS肠促胰素共识》：DPP-4对中国人有效
目前，已有多种DPP-4抑制剂药物在中国上市，包括西格列汀、沙格列汀、维格列汀、利格列汀、阿格列汀。根据《2013 CDS肠促胰素共识》的数据，在药代动力学方面，西格列汀的半衰期长，为12.4h。在代谢方面，西格列汀无显著代谢效应，只有16%被代谢，其他经肾脏原型清除。而维格列汀和沙格列汀均要经肝脏代谢。这些差异导致了不同DPP-4抑制剂直接的显著差异：西格列汀和沙格列汀每日1次服用，维格列汀每日2次使用；西格列汀可用于清、中度肝功能不全患者或轻度（普遍适用）、中度（1/2剂量）、重度肾功能不全或终末期肾病（1/4剂量）患者。
国内外同台竞争 新药开发方兴未艾
DPP-4抑制剂的开发，不仅受到跨国制药企业的关注，同样也为国内药企提供了在同一平台竞争的机会。不过与目前已上市的DPP-4抑制剂每日1次或2次用药相比，跨国制药企业正在研发的同类药物追逐的目标是超长效制剂，可以每周用药1次（由于缺乏相关数据，国内药企产品用法未可知）。
默沙东的超长效DPP-4抑制剂Omarigliptin(MK-3102)，为每周1次治疗2型糖尿病药物。该药为期24周的Ⅲ期临床试验（正在招募患者中），将评价MK -3102治疗2型糖尿病和血糖控制不佳、中度或重度慢性肾功能不全或终末期肾病透析患者的疗效和安全性；每周一次MK -3102治疗年龄在18~45岁、血糖控制不佳的2型糖尿病患者的安全性和有效性；每周一次MK-3102治疗经饮食和锻炼血糖控制不佳的2型糖尿病患者的安全性和有效性；在二甲双胍单药治疗血糖控制不佳2型糖尿病患者中，对照MK-3102和格列美脲的安全性及有效性等。而此前公布的MK-3102的Ⅱb期临床试验数据显示，在2型糖尿病患者中，MK-3102的血糖降幅显著大于安慰剂，而症状性低血糖发生率接近安慰剂。
武田和Furiex制药合作开发的DPP-4抑制剂SYR-472(trelagliptin succinate)同样是超长效制剂——每周1次口服治疗2型糖尿病，在临床医生设法通过减少用药次数、改善用药依从性时可以作为一种治疗选择。2013年年初，该药有3项Ⅲ期临床试验开始招募患者。此前，日本东京大学医学院的Nobuya Inagaki教授及其团队在进行SYR-472治疗2型糖尿病的有效性和安全性评估研究时发现，每周一次SYR-472治疗2型糖尿病，在血糖控制的临床和统计学上有显著改善。该研究结果在线发表在2013年11月的《柳叶刀糖尿病和内分泌学》杂志上。
而在国内，除了江苏正大天晴和连云港润众药业仿制的阿格列汀(Alogliptin)外，许多具有创新能力的制药企业也开始进行DPP-4抑制剂的开发。如江苏恒瑞(Hengrui Medicine)的磷酸瑞格列汀(retagliptin, 别名：SP2086，国内已经开始临床III期，江苏豪森药业(Hansoh Pharm)的托西酸贝格列汀(besigliptin, 临床I期)，重庆复星医药(Fosun Pharma)的苯甲酸复格列汀(Fotagliptin, 苯甲酸复格列汀在中国大陆地区内的独家开发和市场权利已于2013年10月以2500万元价格转让给深圳信立泰), 山东绿叶制药的艾格列汀 和四环医药(Sihuan Pharma)的子公司山东轩竹的盐酸依格列汀(Imigliptin,&&临床I期)，已获准进行临床试验；江苏恒瑞的复方制剂瑞格列汀/二甲双胍片和绿叶制药集团的酒石酸艾格列汀已提交临床试验申请，现正在审评中。由于国内研发进度明显落后于跨国企业，再加上国内已经有多款相关进口产品上市并具有多重优势（如利用自身的销售网络和雄厚资本快速占领市场，在竞争中占领优势，并通过开发复方产品挤压后进入市场产品的空间；随着竞争产品的进入，由于同质化问题，医生往往对后进入市场产品的接受更加有难度），因此，国内相关产品如果未来获得批准上市，也将会面临巨大的竞争压力。对于国产产品来说，应在保证临床疗效的前提下，寻找到产品差异化竞争特点，如提高患者用药便利等，从而使医生和患者更加青睐，同时要加大产品的销售推广力度。
前排学习 \(^o^)/~古可辛苦了\(^o^)/~
太惨烈了，搞的bms都玩儿不下去了，本来都有那么多glp-1，DPP4了。
[ Last edited by treetreew on
at 15:58 ]
DPP-4那几年还不火，一切都跟政策变化有关，
& & “2009年的ADA和EASD专家共识发布时DPP-IV抑制剂由于临床证据有限只能用于特定患者的特定选择。时隔三年，在2012年的专家共识中DPP-IV抑制剂和GLP-1受体激动剂上升到与磺脲类口服降糖药同等地位，作为二甲双胍后的第二线治疗的选择之一。之所以DPP-IV 抑制剂的地位有如此大的提升主要因其独特的作用机制，临床疗效和安全性及服药以从性药物经济学的优点。DDP-4抑制剂通过抑制DPP-4活性，减少肠促胰素(如GLP-1、GIP)的失活，从而提高有活性的GLP-1和GIP水平。”
最近几年DPP-4炒的够火了.
我们公司也开发了几个产品，正在转让，自己产业化的话竞争太激烈了，就像最近国内外的替尼类药物，将来很难在市场上产生大的影响，毕竟这个靶点研究太热了，国内外同类产品太多了，医生可选择的药也就多，竞争一定会很惨烈，因此我们现在新药立项都不考虑替尼类药物了。
引用回帖:: Originally posted by lm7831 at
我们公司也开发了几个产品，正在转让，自己产业化的话竞争太激烈了，就像最近国内外的替尼类药物，将来很难在市场上产生大的影响，毕竟这个靶点研究太热了，国内外同类产品太多了，医生可选择的药也就多，竞争一定会 ... 那只能说明你们在立项上没有挖深挖透，没有看到替尼类火热背后的细分领域稀缺的局面，
谢了，学习中！
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