青霉素半合成阿莫西林混悬剂7:1儿童时候结构链如何改变的

青霉素最重要一类阿莫西林将退出市场青霉素最重要一类阿莫西林将退出市场大敏综合百家号阿莫西林,又名安莫西林或安默西林,是最常用的半合成青霉素类广谱β-内酰胺类抗生素。阿莫西林杀菌作用强,是目前多用的口服消炎药,对于各种常见的致病菌引起的感染均有较好的效果。比如上呼吸道炎症,肺部炎症,皮肤软组织感染等等。它是一种处方药,必须凭医生处方购买,售价多在十元出头。6月7日,国家食药监总局发布《关于注销阿莫西林胶囊等10个药品注册批准证明文件的公告 》。附:注销注册批准证明文件品种目录便宜又好用的药品会逐渐消失吗?1、由于副作用、疗效不足被逐渐淘汰的,最典型的就是一些较低级别的抗生素类药物,如氯霉素眼药水治沙眼,现在已被诺氟沙星眼药水取代。2、鱼精蛋白、抗肿瘤药环磷酰胺等短缺药。拿鱼精蛋白来说,该药成本逐日提高,售价却长年十几元不变,药企积极性受影响。到2011年,只有上海一家药厂生产。3、部分“老版”常用药。如二甲双胍、银翘片等,老规格老版本已很难买到,它们更换包装后,价格就涨了。2011年,一项对全国12个城市42家医院临床用药情况的抽样调查显示,在基层医疗机构,国家和地方增补的基本药物一般有500多种,而医院廉价药缺口已高达342种。其中,212种药的价格在30元以下,130种药价格在10元以下,10元以下的短缺药中,5元以下的药品占了69%,3元以下的占42%。药品属性阿莫西林是目前应用较为广泛的一种青霉素类抗生素,杀菌作用强而迅速,且不易受大部分食物影响,吸收完全。在医院门诊抗生素的使用中,占到一半以上。其制剂有胶囊、片剂、颗粒剂、分散片等等。常用的片剂为0.125g/片、0.25g/片;胶囊0.125g、0.25g、0.5g;注射用0.5g/支。阿莫西林不是呼吸道疾病首选药实际上,阿莫西林对病毒性的感冒、发烧并不起作用。生活中,大多数的感冒发烧等呼吸道疾病是由病毒引起的,该症状无需使用阿莫西林,只有细菌性感染时才需要服用阿莫西林。其实,阿莫西林最适合消化道疾病,如腹痛、溃疡等。例如,阿莫西林500mg,甲硝唑0.2克,每日三次,奥美拉唑10mg,每天一次,四周为一疗程,可很好的缓解胃病症状,还可修复胃黏膜以及胃部受损部位,减少西药产生副作用。此外,阿莫西林与β-内酰胺酶抑制剂如克拉维酸合用时,抗菌作用明显增强,特别是能增强阿莫西林对拟杆菌、军团菌、诺卡菌和假鼻疽杆菌等非敏感菌株的作用。该药宜饭后服用,以减轻胃肠道反应。在服药期间,不要吃高纤维食品,如燕麦、芹菜、胡萝卜等,以免降低药效。另外,阿莫西林与庆大霉素、卡那霉素、环丙沙星、培氟沙星等药物,属于配伍禁忌,联用时不能放在同一个容器中。本文由百家号作者上传并发布,百家号仅提供信息发布平台。文章仅代表作者个人观点,不代表百度立场。未经作者许可,不得转载。大敏综合百家号最近更新:简介:分享最新综合看点资讯。作者最新文章相关文章以下试题来自:
单项选择题耐青霉素酶的半合成青霉素是A.苯唑西林B.阿莫西林C.羧苄西林D.氨苄西林E.哌拉西林
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1A.青霉素GB.头霉素C.拉氧头孢D.硫霉素E.克拉维酸2A.青霉素GB.林可霉素C.庆大霉素D.环素E.霉素3A.耐酸可口服B.对绿脓杆菌有效C.易被青霉素酶水解灭活D.对革兰阴性菌有较强的作用E.可治疗伤寒杆菌感染4A.制霉菌素B.灰黄霉素C.红霉素D.两性霉素BE.多黏菌素B5A.烷化剂B.激素类C.抗代谢药D.长春碱类E.抗癌抗生素
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合成青霉素
半合成 由于天然青霉素存在有谱窄、不耐胃酸口服无效及不耐酶易被水解等缺点,因此,通过改变天然G的侧链可获得耐酸、耐酶、广谱抗铜绿假单胞菌及主要作用于G+菌等等一系列不同品种的半合成青霉素。
合成青霉素来历
由于天然存在有抗菌谱窄、不耐胃酸口服无效及不耐酶易被水解等缺点。因此通过改变天然青霉素G的侧链可获得耐酸、耐酶、广谱、抗铜绿假单胞菌及主要作用于G-菌等等一系列不同品种的青霉素,这些青霉素统称为半合成青霉素。
半合成青霉素相对于青霉素来说,半合成青霉素扩大了抗菌性、克服了耐药性、有效提高了青霉素的生物利用度,它的产生使得本来就很神奇的青霉素显得更加“神奇”。我国半合成青霉素主要有六大品种,分别是阿莫西林、美洛西林、阿洛西林、氯唑西林以及哌拉西林。
在半合成青霉素的这六大品种中,阿莫西林所占的份额最高,阿莫西林在我国医院的用量约占六大品种的八成左右,销售额超过五成。而从我国半合成青霉素总体的情况来看,现在市场已趋于饱和,这也使得半合成青霉素出现了一些类似青霉素的尴尬局面:价格下跌、利润下滑,增速趋向缓慢。随着青霉素的耐药性增强以及我国现行的卫生体制的不足,青霉素已经渐渐失去了昔日的辉煌。而半合成青霉素虽然在城市及社区医院发挥了重要的作用,但是如果不加大创新,降低成本,提高技术水平,未来很有可能将走向青霉素的老路。
合成青霉素发展态势
国内常用广谱半合成青霉素制剂给药方便,在临床上具良好的效果,适中的价位已普遍被人们所接受,因此,是我国近年临床用药上发展最快的药物,在日前的OTC零售市场上已呈现出逐年增长的趋势
。在主要抗生素处方药物实行单轨制后,消费用量减少已不容置疑,但是经过医院终端分流,在一定时期内用药金额不降反升的可能性也在预料之中。总体来说,这类药物在相当一个时期内仍处于平稳态势,。
在全国重点城市典型医院抗感染用药中,半合成青霉素类药物用药量始终处于重要地位,阿林/克拉维酸、氨苄西林/舒巴坦两个复方制剂用药金额居于前位,而单品种市场份额仍非阿莫西林莫属。2003年列入全国重点城市典型医院用药前200个品种内有5个,用药金额3.2亿元,而临床中氨苄西林、替卡西林、阿洛西林、氯唑西林、哌拉西林相对较少,尽管这类药物已多次降价,全国半合成青霉素类药市场份额仍达30多亿元。
虽然在半合成青霉素及其复方制剂显示出强劲的发展势头。但是从总体上看抗感染药物市场比重并不会攀升,在单品种上看,只不过是萝卜青菜各有所爱,呈现出抗感染药物中你升我降的浮动局面。我国半合成青霉素中基本过关的是低端竞争性产品,高精尖方面的技术突破较少,尚落后于欧美许多先进国家,尤其是阿莫西林复方制剂中克拉维酸钾的生产,国外生产工艺已经很成熟,但是在国内尚有较大的差距,实现β-内酰胺酶抑制剂原料药工业化、推进阿莫西林复方制剂的发展仍需努力。  国内企业生产的阿莫西林制剂产品,近5年中产量增长了6倍,2001年阿莫西林胶囊产量已超过了头孢氨苄。此外,由阿莫西林与β-内酰胺酶抑制剂组成的复方制剂,由于具备抑制β-内酰胺酶的特殊作用,临床应用中得到了普遍认可,据资料介绍,其生产厂已近百家,客观上循序渐进地推动了市场的发展。
合成青霉素制剂市场成熟
阿莫西林在市场上已是成熟期品种,在抗生素用量中居于首位。据中数网统计表明:2002年国内77家制药厂生产阿莫西林胶囊已达98.85亿粒,与上一年相比,不管是生产企业数量,还是药品产量都有了大幅提高,生产厂家同比增加了22%,产量增加了32.89%,其中哈药集团、、华北制药、广州白云山、鲁抗医药5家企业产量达59.45亿粒,占总产量的60%,比上一年增长了43.24%,而2003年制药企业通过GMP改造,从软件到硬件都得到了提升,从而使产能获得了释放,阿莫西林胶囊产量达到135.9亿粒,达到了该产品的峰值,已渐渐的步入规模化生产的方向。
进入2004年后,在抗生素药品不断调低价格的同时,上游原料药也在降价,因此制剂仍有可观的利润,进一步激励着胶囊产量的增长,从季度产量看,阿莫西林胶囊虽已达到了105.6亿粒,而发展趋势已在下滑。而且阿莫西林颗粒剂生产企业也扩展到20家,前3季度产量5亿包,同比增长1.8%,但是比上一年增长率小,生产量较大的厂商有海南海富制药、珠海联邦中山分公司、大同云华药业、山东新华医药。
合成青霉素复方成生力军
半合成青霉素使用多年后,其弱点已暴露出来,从而促使了β-内酰胺复方制剂的快速发展,其主要产品阿莫西林/克拉维酸钾是市场上极具潜力的品种,葛兰素史克1981年开发成功后临床应用,商品名,获得FDA批准。从而开拓了克拉维酸钾的使用价值,改善了β-内酰胺类的抗菌作用,保护阿莫西林免受酶的破坏,发挥和增强了抗菌效力,在治疗呼吸系统、泌尿生殖系统和手术后感染中具有显著的作用。在释药技术方面从单一的片剂、胶囊,发展到颗粒剂、糖浆、针剂、咀嚼片、混悬剂多个品种。
我国在上世纪90年代已开发了克拉维酸钾,福建微生物研究所、四川抗菌素研究所研制后,与江西制药厂进行了产品开发,并于1993年获得生产批文,目前山西药业、张家口国际制药、上海安替比奥先锋制药、河北张药股份等企业已获得生产批文,自年国家有关部门批准了25个文号,其中:干混悬剂8个、咀嚼片6个、颗粒剂4个、胶囊剂1个、分散片和片剂各3个。此外斯洛文尼亚莱柯公司、史克必成、DSM、Depa公拉维酸钾/二氧化硅和克拉维酸钾/微晶纤维素原料药也输入我国。
2003年,阿莫西林/克拉维酸钾在我国大城市样本医院用药金额排名30位,用药金额达9100多万元,2004年仍列为畅销药品中,其中进口药品占据一半左右的份额,山东鲁南制药厂的阿莫西林/克拉维酸钾占据了26.38%份额,其他国产复方制剂所占比例较少。此外还有阿莫西林/舒巴坦钠,该产品是哈药集团制药总厂的主打产品之一,2004年上半年在医院用药中占据了23.49%的份额。
β-内酰胺复方制剂在国内市场具有一定的潜力,近两年,药品虽然多次降价,阿莫西林/克拉维酸钾复方制剂价格仍然偏高,因此在第三代喹诺酮以及头孢类药物的角逐下,国产药物在质量突破后,方能做强
.万方数据知识服务平台.2006-6[引用日期]
.万方数据知识服务平台.2009[引用日期]
清除历史记录关闭阿莫西林分散片是属于广谱半合成青霉素吗?
导读:阿莫西林分散片是广谱半合成青霉素,对于溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎球菌、青霉素G敏感金黄色葡萄菌、淋球菌、流感嗜血杆菌、肠球菌、沙门氏菌、伤寒杆菌及变形杆菌等均有抗菌作用。
性状有白色或类白色片。老年患者用药应在医师指导下根据肾功能情况调整用药剂量或用药间期。那么,是属于广谱半合成青霉素吗?
阿莫西林分散片是广谱半合成青霉素,对于溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎球菌、青霉素G敏感金黄色葡萄菌、淋球菌、嗜血杆菌、肠球菌、沙门氏菌、伤寒杆菌及变形杆菌等均有抗菌作用。
阿莫西林分散片用法用量有既可直接用水吞服,也可放入牛奶或果汁中,搅拌至混悬状态后服用。口服:
1.成人一次0.5~1g,一日3~4次;小儿每日按体重50~100mg/kg,分3~4次服用。
2.治疗无并发症的急性尿路感染可予以单次口服3g即可,也可于10~12小时后再增加一次3g剂量。单次3g剂量也可用以预防感染性心内膜炎或治疗淋病,前者于口腔内手术(如)前1小时给予,后者常加用丙磺舒1g。
阿莫西林分散片不良反应有少数患者可出现恶心、呕吐、食欲减退、腹泻等消化道反应,一般不影响治疗。偶可出现皮疹、斑疹、等,应立即停药。
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