氨磷汀阿米福汀汀的药理作用

  氨磷汀阿米福汀汀(氨磷汀amifostine,又称)原是冷战期间美国Walter-Reed陆军研究所合成的4,000余种放射保护剂中最有效的防护核辐射的药物,也是美国FDA批准上市的第一个泛细胞保护劑即广谱的选择性细胞保护剂。它能选择性保护正常器官免受化疗、放疗的毒性攻击而不保护肿瘤组织。因此能明显改善病人对化療、放疗的耐受性,提高其生活质量   作用机理:   1.WR-1065的自由巯基直接与烷化剂、铂类化疗药物的活化代谢产物结合,从而解毒   2.清除放、化疗中产生的自由基。   3.WR-33278可松解拓朴异构酶引起的DNA超螺结构   4.WR-1065或WR-33278与DNA核蛋白质结合后,改变了染色质核小体间的结構而不宜被降解。故可减少正常组织细胞凋亡   适应症:肿瘤患者放化疗前使用。   用法与用量:   化疗病人:推荐使用起始剂量為:500-600 mg/m2溶于0.9%生理盐水50ml中,在化疗开始前30分钟静脉滴注,15分钟滴完。   放疗病人:推荐使用起始剂量为:200-300 mg/m2溶于0.9%生理盐水50ml中,于放疗开始前15-30分钟靜脉滴注,15分钟滴完也有作者用10ml盐水稀释,静推1分钟。   不良反应:   1.恶心、呕吐 推荐用止吐疗法:应用氨磷汀阿米福汀汀前给予地塞米松5-10mg iv及5HT3受体拮抗剂   2.用药期间,一过性的血压轻度下降一般5-15分钟内可缓解,故用药期间内及用药后15分钟均采用平卧位如滴速過快可发生低血压。   3.血钙浓度轻度降低一般推荐剂量下,未见低血钙致抽搐者   4.头晕、乏力,但患者可耐受   个别患鍺可出现轻度嗜睡、喷嚏、面部温热感等。以上症状均可短时间内缓解   注意事项:   1.为防止发生低血压,用氨磷汀阿米福汀汀期間采用平卧位,并控制滴速(每分钟少于40滴)   2.氨磷汀阿米福汀汀在应用前30分钟内配制,匀速静脉滴入15分钟   3.注射氨磷汀阿米福汀汀期间定时监测血压。   4.低血压者禁用低血钙患者慎用。   5.高血压患者服用降压药期间需停药24小时以上方可应用。   6.对本品有过敏史及对甘露醇过敏患者禁用

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