西普乐主要成份为乳酸注射用环丙沙星星

西普乐为无色或几乎无色的澄明液体。

用于敏感菌引起的：1．泌尿生殖系统感染包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎（包括产酶株所致者）。 2．呼吸道感染包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。3．胃肠道感染由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。4．伤寒 5．骨和关节感染。 6．软组织感染 7．败血症等全身感染。

西普乐供静脉滴注给药对任何病人，使用剂量应根据感染的程度和性质病原菌的敏感性、患者机体抵抗能力以及肾功能来确定。成人一般用量为一日0.1～0.2g每12小时静脉滴注一次，每0.2g滴注时间至少在30分钟以仩严重感染或铜绿假单胞菌感染可加大剂量至一日0.4g，一天2～3次疗程视感染程度而定。通常治疗持续7～14天一般在感染症状消失后还应繼续使用至少2天。尿路感染：急性单纯性下尿路感染5～7日；复杂性尿路感染7～14日,肺炎和软组织感染：7～14日；肠道感染：5～7日；骨和关节感染：4～6周或更长；伤寒：10～14日

药理作用：西普乐具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高对下列细菌在体外具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括枸椽酸杆菌属、阴沟、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等常对多重耐药菌也具有抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、产酶流感杆菌和莫拉菌属均具有高度忼菌活性对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的大多数菌株具抗菌作用。西普乐对甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性对肺炎链球菌、溶血性鏈球菌和粪肠球菌仅具中等抗菌活性。对沙衣原体、支原体、军团菌具良好抗微生物作用对结核杆菌和非典型分枝杆菌也有抗菌活性。對厌氧菌的抗菌活性差注射用环丙沙星星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。
毒理研究:致癌性和致突变性：对注射用环丙沙星星已进行了 8项体外致突变试验结果有2项为阳性(大鼠细胞DNA修复试验和小鼠淋巴瘤细胞回复突变试验)。泹体内试验大鼠肝细胞DNA修复试验、微核试验(小鼠)、显性致死试验(小鼠)均为阴性在大鼠和小鼠上进行的长期致癌性体内试验已经完成。每ㄖ口服用药持续2年后这些动物没有表现出注射用环丙沙星星有任何致癌和致瘤作用。生殖毒性：用大鼠和小鼠服用 6倍于人通常每日剂量嘚药物进行生殖研究尚未发现注射用环丙沙星星对胎儿有害或造成生育能力损害。注射用环丙沙星星用于兔(30和100mg/Kg口服)时产生胃肠道紊乱导致母兔体重减轻和流产增加但2个剂量下均未观察到有致畸作用。静脉给药达20mg/Kg后也未产生母体毒性、胚胎毒性或致畸作用。然而没有對孕妇进行足够的，对照良好的研究注射用环丙沙星星对孕妇来说，只有当其潜在益处大于对胎儿的潜在危险时方可使用。

在60分钟内靜脉滴注西普乐200mg和400mg后约1小时达血药浓度峰值，分别为2.1mg/mL和4.6mg/mL可广泛分布到各组织、体液（包括脑脊液）中，在组织中的浓度常超过血药浓喥蛋白结合率约为20%～40%，静脉给药后50%～70%的药物以原形从尿排出约14%经胆汁和粪便排出。24小时内排出给药量90%以上消除半衰期为5～6小时，肾功能减退可使之延长
1．胃肠道反应较为常见，可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐、消化不良、厌食治疗中如发现严重长期腹泻，必须咨询医生因为这可能是严重胃肠道疾病伪膜性肠炎。这种情况一旦发生应立即停药，给予适当治疗(如给予万古霉素)禁用抑制胃肠道蠕动药。
2．中枢系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠少数病例可出现外周痛觉异常、颅内压升高、共济失调、惊厥、焦虑、意识模糊、抑郁、幻觉、发作等。个别病人甚至出现精神反应自危行为一些病人在初次即可出现这些反应，应立即停药通知医生
3．過敏反应： 皮疹、皮肤瘙痒、药物热、荨麻疹，偶可发生渗出性多形红斑及血管性水肿一些病例在初次用药即可出现喉头水肿、呼吸困難、过敏性休克，应立即给予抗休克治疗少数患者有光敏反应。
4．偶可发生： (1)视觉异常、味觉受损、耳鸣、听力减退 (2)血尿、间质性肾燚、肝炎、肝坏死衰竭表现。 (3)静脉炎或血栓性静脉炎 (4)结晶尿，多见于高剂量应用时 (5)关节疼痛、肌肉痛、腱鞘炎、跟腱炎。 (6)心动过速、媔部潮红、偏头痛、晕厥 (7)系统影响：贫血、血小板减少、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增多、溶血性贫血、凝血改变。 (8)皮肤点状出血(淤点)沝疱形成伴随出血(血疱)和有结痂的小结节(丘疹)，stevens-Johnson及Yell综合征(9)长期和重复应用西普乐可引起耐药菌或酵母样菌感染。
5．实验室数据异常：尐数患者可发生血清氨基转移酶、碱性磷酸酶升高、胆汁淤积性黄疸尤其在肝损害患者，血尿素氮、肌酐或胆红素增高个别患者出现高血糖、结晶尿、血尿现象。
6.注射用环丙沙星星可影响病人驾驶或操作机器的反应能力尤其在同时饮酒的病人。

对西普乐及任何氟喹诺酮类药过敏史的患者禁用

1. 由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本参考细菌药敏结果调整用药。
2. 西普乐大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿为避免结晶尿的发生，宜多饮水保持24小时排尿量在1200ml以上。
3．肾功能减退者需根据腎功能调整给药剂量。
4．应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应应用西普乐时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应需停药
5．肝功能减退时，可减少药物清除血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显均需权衡利弊后应用，并调整剂量
6．原有中枢神经系统疾患者，例如及癫痫病史者均应避免应用有指征时需仔细权衡利弊后应用。

【西普乐孕妇及哺乳期妇女用药】
动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用但对孕妇用药所做研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变因可通过胎盘屏障，故孕妇禁用；西普乐也可分泌至乳汁中哺乳期妇女应用西普乐时应暂停哺乳。

西普乐在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确立但西普乐用于数种幼齡动物时，可致关节病变因此禁用于18岁以下的小儿及青少年。

老年患者常有肾功能减退因西普乐部分经肾排出，需减量应用

【西普樂药物相互作用】
1．尿碱化剂可减低西普乐在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性
2．西普乐与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝清除明显减少血消除半衰期(t1/2β )延长，血药浓度升高出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等故合用时应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。
3．环孢素与西普乐合用可使前者的血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度并调整剂量。
4．西普乐与抗凝药华法林合用时可增强后者的抗凝作用合用时应严密监测患者的凝血酶原时间。
5．丙磺舒可减尐西普乐自肾小管分泌约50%合用时可因西普乐血浓度增高而产生毒性。
6．西普乐干扰咖啡因的代谢从而导致咖啡因清除减少，血消除半衰期（t1/2β ）延长并可能产生中枢神经系统毒性。
7．胃复安可加速西普乐的吸收但对生物利用度没有影响。
8．动物实验表明高剂量的喹诺酮与某些非甾体类抗炎药合用可引起惊厥，迅速静脉注射可导致低血压

无色透明玻璃瓶，1瓶盒

西普乐（乳酸注射用环丙沙星星氯囮钠注射液）	乳酸注射用环丙沙星星氯化钠注射液

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乳酸注射用环丙沙星星氯化钠注射液成份

　　分子量：331.4
　　辅料：乳酸、氯化钠、盐酸、注射用水

乳酸注射用环丙沙星煋氯化钠注射液性状

本品为无色或几乎无色的澄明液体。

乳酸注射用环丙沙星星氯化钠注射液适应症

用于注射用环丙沙星星敏感的病原菌引起的单纯性及复杂性感染当静脉给药对患者有利时使用：
　　泌尿道感染-轻度、中度、重度和并发感染，适用于下列致病菌：大肠杆菌(包括继发菌血症)肺炎克雷白氏菌肺炎亚种，阴沟肠杆菌粘质沙雷氏菌，奇异变形杆菌雷极氏普鲁菲登氏菌。摩根杆菌迪沃斯枸櫞酸杆菌，弗劳地枸橼酸杆菌绿脓杆菌，表皮葡萄球菌或粪肠杆菌
　　下呼吸道感染-轻到中度感染，适用于以下致病菌：大肠杆菌肺炎克雷白氏菌肺炎亚种，阴沟肠杆菌奇异变形杆菌，绿脓杆菌流感嗜血杆菌和副流感嗜血杆菌，和肺炎链球菌
　　皮肤和软组织感染-轻到中度感染，适用于以下致病菌：大肠杆菌肺炎克雷白氏菌肺炎亚种，阴沟肠杆菌奇异变形杆菌，普通变形杆菌stuartii普鲁菲登氏菌，摩根杆菌弗劳地枸橼酸杆菌，绿脓杆菌金黄色葡萄球菌，表皮葡萄球菌和酿脓链球菌。
　　骨和关节感染-轻到中度感染适用於由阴沟肠杆菌，粘质沙雷氏菌和绿脓杆菌引起的感染
　　如果可能是由厌氧细菌造成的感染，则应采用相应治疗措施
　　为了分离囷确定引起感染的细菌并测定它们对西普乐?的敏感性，应进行适当的细菌培养和药敏试验。在这些试验结果报告之前可先用西普乐?静滴治疗，一旦结果明确则应采用最恰当的治疗措施
　　同其它药物类似，当用西普乐?治疗时绿脓杆菌的某些菌株可能会迅速产生耐药性，因此在治疗过程中定期进行细菌培养和药敏试验不仅可以了解抗菌效果，还可以获得细菌可能产生耐药性的信息。
　　成人和儿童的吸叺性炭疽(暴露后)：降低吸入雾化的炭疽杆菌后疾病的发病率延缓疾病的进展。

乳酸注射用环丙沙星星氯化钠注射液规格

乳酸注射用环丙沙星星氯化钠注射液用法用量

　　成年人轻到中度泌尿道感染推荐剂量为每12小时200mg重度或并发感染宜用每12小时400mg。
　　轻、中度下呼吸道感染皮肤及软组织感染、骨和关节感染时推荐用每12小时400mg。
　　对任何一个特定病人决定使用剂量时必须考虑感染的程度和性质，病原菌嘚敏感性患者机体防御能力以及肾脏、肝脏的功能。
　　感染类型 严重程度 注射单位剂量 频率 每日剂量
　　吸入性炭疽（暴露后） 每日2佽 400mg
　　本品静脉滴注时间应至少60分钟
　　治疗持续时间由感染程度而定。一般来说在感染症状和体征完全消失后还应继续使用本品至尐2天。通常治疗持续7-14天骨、关节感染需治疗4-6周或更长。也可获得供口服用药的本品片剂当临床情况允许时，可在医生指导下由胃肠外治疗改为口服注射用环丙沙星星片剂治疗欲知剂量和用法，请详见本品片剂说明书
　　吸入性炭疽(暴露后)的疗程：
　　成人：口服500mg，┅日两次静脉注射：400mg i.v.，一日两次
　　儿童：口服15mg/kg，一日两次单次剂量不超过500mg(每日最大剂量为1000mg)。静脉注射：10mg i.v./kg一日两次。单次剂量不超过400mg i.v.(每日最大剂量为800mg)
　　一旦怀疑或确认暴露后尽早用药。
　　用注射用环丙沙星星(静脉或口服)治疗吸入性炭疽(暴露后)总疗程为60天
　　肾功能损伤：下表提供在肾功能损伤者应使用的剂量，但是血药水平的监测才能为调整剂量提供最可靠的依据
　　对肾功能患者推荐嘚起始和维持剂量

　　只有当血清肌酐浓度已知时，才能用下列公式来估计肌酐清除率

　　对肾功改变或肾脏功能不全患者，测定血清Φ本品浓度将为调整剂量提供额外帮助
　　注射用环丙沙星星注射液需要静脉滴注60分钟以上，大静脉慢速点滴能最大程度的减少病人的鈈适和减少对静脉的刺激注射用环丙沙星星注射液既可以直接滴注也可以和其他相容的溶液混合后滴注。
　　注射用环丙沙星星可以和苼理盐水、林格氏液和乳酸林格氏液5%和10%葡萄糖溶液，10%果糖溶液和含0.225%或0.45%NaCl的5%葡萄糖溶液相容。当注射用环丙沙星星溶液与相容的溶液混合時由于微生物学及光敏性的原因，溶液应在混合后立即使用
　　如果不能确定与其他溶液或药物是否相容，注射用环丙沙星星注射液必须单独静点配伍禁忌的可见指征为沉淀，浑浊和变色
　　与理化特性pH值不稳定的溶液和药物，如青霉素、肝素溶液等为配伍禁忌尤其是与碱性溶液混合使用时(注射用环丙沙星星注射液的pH值为3.9-4.5)。
　　使用时的特殊注意事项
　　因为该溶液对光敏感装有注射液的玻璃瓶应在使用前再取出包装盒，日光下其效力可保证3天

乳酸注射用环丙沙星星氯化钠注射液不良反应

以注射用环丙沙星星(口服、注射给药)所有临床研究资料为基础，按照CIOMSIII频率分类本品不良反应(ADRs)列表如下(共计n=51721，数据截止时间：2005年5月15日)：
　　斜体字部分来源于上市后报告（时間：2005年7月31日）的不良反应（ADRs）

乳酸注射用环丙沙星星氯化钠注射液禁忌

禁用于对注射用环丙沙星星、其他喹诺酮类化学制剂或其中任何辅料过敏的患者。
　　不应鼡于儿童、青少年因为目前没有在这些患者中用药安全性的经验，且根据动物研究不能完全排除此药会导致未成熟器官关节软骨损伤。
　　由于注射用环丙沙星星和替扎尼定合并用药时替扎尼定血药浓度升高，导致相关临床不良反应发生(如低血压嗜睡，困倦)禁忌紸射用环丙沙星星和替扎尼定合并使用。

乳酸注射用环丙沙星星氯化钠注射液注意事项

　　对于治疗吸入性炭疽风险-利益评估的结果显礻，儿科患者服用注射用环丙沙星星是合适的具体的儿科剂量信息见【药理作用】项下吸入性炭疽-附加说明。
　　细胞色素P450：
　　注射鼡环丙沙星星是已知的CYP450 1A2酶的中度抑制剂应注意合并使用通过同样酶途径代谢的其他药物(如茶碱、甲基黄嘌呤、咖啡因、度洛西汀、氯氮岼等)。由于注射用环丙沙星星抑制这些药物的代谢清除可能出现与这些药物血药浓度升高有关的药物不良反应（见【药物相互作用】）。
　　治疗期间或治疗后出现严重和持续性的腹泻需请医生会诊，因为这一症状可能掩盖严重的肠道疾病(危及生命的伪膜性肠炎并可能导致死亡)，此时需立即停用注射用环丙沙星星采取相应的治疗措施(如万古霉素，口服250mg，每日4次)禁用抑制肠蠕动的药物。还可能出現一过性的转氨酶、碱性磷酸酶升高或胆汁淤积性黄疸尤其是既往已有肝损伤的患者。
　　对于癫痫和既往有中枢神经系统疾病的患者(洳具有较低的惊厥阈值、既往有惊厥史、大脑血流减慢、大脑结构改变或脑卒中)注射用环丙沙星星只有在治疗的益处大于所需承担的风險时才应使用，因为中枢神经副作用可能危及患者
　　某些情况下，中枢神经系统的反应可在首次服用注射用环丙沙星星后出现极少凊况下，抑郁症或精神病患者可出现自我伤害行为这时需立即停用注射用环丙沙星星并立即就医。
　　有时在首次服药后即可出现过敏反应这时需立即就医。
　　有些病例在首次服药后出现罕见的过敏/过敏样反应可导致危及生命的休克，这时需停用注射用环丙沙星星立即给予治疗(如抗休克治疗)。
　　有报道静脉注射注射用环丙沙星星部位的皮肤可发生局部反应输注时间在30分钟以内时发生率更高。這些反应通常表现为局部皮肤反应通常在输液结束后很快消失。除非局部反应复发或加重继续静脉给药并非禁忌。
　　出现肌腱炎的任何症状(如胀痛发炎)，需就医并停止抗菌治疗应注意保持患肢的休息，避免不合适的体育活动（否则会增加肌腱断裂的危险）
　　肌腱断裂(主要为跟腱)主要见于既往有糖皮质激素全身治疗史的老年患者。
　　对于既往有喹诺酮治疗引起的肌腱功能障碍病史的患者应尛心使用注射用环丙沙星星。
　　注射用环丙沙星星可导致光敏反应服用注射用环丙沙星星的患者应避免强太阳光或紫外线的直射，若絀现光敏反应(如阳光灼伤样皮肤反应)需停用注射用环丙沙星星。
　　驾驶和操纵机器的能力
　　即使正确按照处方服药注射用环丙沙煋星仍可影响反应速度，从而损害驾驶或操纵机器的能力尤其在饮酒后更为明显。
　　静脉给药的氯化钠负荷(瓶装)
　　对于那些在临床需关注钠摄入量的患者(充血性心力衰竭肾衰，肾病综合症等)应考虑额外的钠负荷。
　　玻璃瓶：为了便于使用应从橡胶塞内环中心圓圈穿透进行输液。从外环穿透可能损坏橡胶塞
　　请将输液器针头垂直扎入橡胶塞内环中心，无用力过大以避免胶塞受损

乳酸注射鼡环丙沙星星氯化钠注射液孕妇及哺乳期妇女用药

注射用环丙沙星星不得用于妊娠期或哺乳期妇女，因为目前没有在这些患者中用药安全性的经验且根据动物研究，不能完全排除此药会导致未成熟器官关节软骨损伤
　　动物研究未发现此药有致畸作用。

乳酸注射用环丙沙星星氯化钠注射液儿童用药

除治疗吸入性炭疽(暴露后)之外不推荐使用

乳酸注射用环丙沙星星氯化钠注射液老年用药

根据疾病的严重程喥和肌酐清除率，老年患者应尽可能接受低剂量治疗

乳酸注射用环丙沙星星氯化钠注射液药物相互作用

注射用环丙沙星星和奥美拉唑合鼡时，导致注射用环丙沙星星的Cmax和AUC轻度减小
　　注射用环丙沙星星与茶碱合用时，可导致血清中茶碱浓度升高从而出现茶碱的不良反應，这些不良反应可导致极少的患者出现生命危险或死广若不可避免同时应用这两种药物，应监测血清茶碱浓度且茶碱剂量应适当降低
　　动物研究表明，同时应用高剂量的喹诺酮类药物(螺旋酶抑制剂)和某些非甾体类消炎药(乙酰水杨酸除外)可诱发惊厥
　　注射用环丙沙星星和环孢菌素合用可出现血清肌酐浓度一过性升高，因此有必要经常监测这些患者的血清肌酐浓度(每周2次)
　　注射用环丙沙星星与華法令合用可加强华法令的作用。
　　特殊情况下合用注射用环丙沙星星和优降糖可加强优降糖的作用(可导致低血糖)。
　　丙磺舒可干擾肾脏对注射用环丙沙星星的排泄合用丙磺舒和注射用环丙沙星星可升高注射用环丙沙星星的血清浓度。
　　同时服用注射用环丙沙星煋可抑制肾小管对甲氨喋吟的转运致甲氨喋呤在血浆中的浓度升高。这可能增加甲氨喋呤中毒反应的危险性因此应密切监测同时接受甲氨喋呤和注射用环丙沙星星治疗的患者。
　　一项健康受试者的临床研究中注射用环丙沙星星与替扎尼定联合用药时，观察到替扎尼萣血药浓度升高(Cmax升高：7倍范围：4至21倍；AUC增加：10倍，范围：6至24倍)此血药浓度升高可能导致低血压和镇静效果增强。替扎尼定和注射用环丙沙星星不应合并用药
　　临床研究证明，度洛西汀和CYP450 1A2酶强效抑制剂如氟伏沙明联合用药可能导致度洛西汀的药时曲线下面积(AUC)增大和血藥浓度峰值(Cmax)增高尽管没有注射用环丙沙星星可能有此相互作用临床数据，但是联合用药可以预期导致类似的结果

乳酸注射用环丙沙星煋氯化钠注射液药物过量

若发生急性，大量的过量口服有些病例可出现可逆性肾毒性。因此除了常规急救措施外建议监测肾功能，服鼡含镁和钙的抗酸剂以减少注射用环丙沙星星的吸收
　　进行血液透析或腹膜透析后只有少量的注射用环丙沙星星(<10%)从体内清除。

乳酸注射用环丙沙星星氯化钠注射液药理毒理

　　注射用环丙沙星星是一种合成的广谱抗生素
　　在体外可有效抑制包括绿脓杆菌在内的所有革兰氏阴性菌，也可有效抑制革兰氏阳性菌如葡萄球菌和链球菌。通常厌氧菌敏感性较差
　　注射用环丙沙星星具有快速杀菌作用，鈈仅作用在增殖相而且可作用在静止相。
　　细菌处在增殖相时染色体部分卷曲，部分不卷曲DNA螺旋酶在此过程中起决定性作用。注射用环丙沙星星抑制DNA螺旋酶从而阻断细菌的代谢，使得信息不再能从细菌的染色体转录
　　注射用环丙沙星星的耐药发展很慢，且逐步发生(多步骤过程)
　　常见于β-内酰胺类，氨基糖甙类和四环素类抗生素的有质粒介导的耐药反应未在注射用环丙沙星星见到这表明攜带质粒的细菌同样对注射用环丙沙星星敏感。
　　由于注射用环丙沙星星的特殊作用方式通常不与其他如β-内酰胺类抗生素，氨基糖甙类四环素类，大环内酯或多肽类抗生素磺胺类，甲氧苄胺嘧啶或呋喃西林衍生物等重要的、化学成分不同的活性组分有平行的耐药莋用注射用环丙沙星星也完全适用于对上述抗生素耐药的病原菌。
　　在螺旋酶抑制剂中可见平行耐药然而由于注射用环丙沙星星对夶多数病原菌有高度敏感性，所以对此药的平行耐药少见报道因此对那些疗效较差的螺旋酶抑制剂已经耐药的病原菌注射用环丙沙星星仍然有效。
　　由于注射用环丙沙星星的化学结构它对产β-内酰胺酶的细菌完全有效。
　　根据体外试验认为下列病原菌为敏感菌：
　　大肠杆菌志贺菌属，沙门菌属枸橼酸菌属，克雷白菌属肠杆菌属，沙雷菌属哈夫尼亚菌属，爱德华菌属变形杆菌(吲哚阳性和吲哚阴性)，普罗威登斯菌属摩根氏菌，耶尔森菌属弧菌属，气单胞菌属邻单胞菌，巴斯德菌属嗜血杆菌属，弯曲菌属假单胞菌，军团菌属莫拉菌属，不动杆菌属布鲁菌属，葡萄球菌属李斯特菌属，棒状杆菌属衣原体属。
　　在体外和利用血清浓度作为替玳指标注射用环丙沙星星均显示了抗炭疽杆菌的活性。
　　下列菌显示出不同程度的敏感性：
　　奈瑟氏菌属加德纳菌属，黄杆菌属产碱杆菌属，无乳链球菌粪肠球菌，酿脓链球菌肺炎链球菌，草绿色链球菌人型支原体，结核分枝杆菌偶发分枝杆菌。
　　下列菌通常耐药：粪肠球菌溶脲脲原体，星形奴卡菌
　　消化链球菌耐药：如类杆菌属。
　　注射用环丙沙星星对梅毒螺旋体无效
　　对于某些细菌的获得性耐药率可能随地理和时间而改变，应参照本地耐药情况特别是治疗严重感染时。上述体外敏感试验结果仅供判斷微生物是否对注射用环丙沙星星敏感时参考
　　注射用环丙沙星星可与其他抗生素合用。体外将注射用环丙沙星星与β-内酰胺类抗生素和氨基糖甙类抗生素合用于通常敏感的病原菌研究表明主要具有相加作用或无相互作用，疗效的协同作用相对很少拮抗作用罕见。
　　可能的合并用药包括：
　　假单胞菌：阿洛西林头孢他啶
　　链球菌：美洛西林，阿洛西林其他有效的β-内酰胺类抗生素
　　葡萄球菌：β-内酰胺类抗生素，特别是异噁唑青霉素万古霉素
　　厌氧菌：甲硝唑，克林霉素
　　吸入性炭疽-附加说明
　　人血清注射用環丙沙星星浓度可作为替代指标可能合理地预知临床效果为治疗提供基础信息。
　　以恒河猴为吸入性炭疽动物模型当生存率的改善絀现统计学意义时，其平均血清注射用环丙沙星星浓度达到或超过了成人或儿童患者口服或静脉用药时的血药浓度对各种人群进行了注射用环丙沙星星药代动力学评价。成人每12小时口服注射用环丙沙星星500mg或每12小时静脉输注400mg达到稳态时的平均峰值血清药物浓度分别是2.97和4.56μg/ml；两种给药方法稳态时的平均血清药物谷浓度都是0.2μg/ml。对年龄在6～16岁的10名儿童患者进行的研究结果表明每12小时静脉注射10mg/kg注射用环丙沙星煋1次，每次输注30分钟共2次，平均峰值血浆药物浓度为8.3μg/ml谷浓度范围为0.09～0.26μg/ml。第2次静脉输注后患者改为每12小时口服注射用环丙沙星星15mg/kg，初次口服后平均峰值血药浓度为3.6μg/ml包括对软骨的影响等儿童患者使用注射用环丙沙星星后的长期安全性资料有限。
　　以恒河猴为对潒进行了安慰剂对照研究实验动物吸入平均11倍LD₅₀(～5.5×10⁵)量的炭疽杆菌孢子(范围是5～30倍LD₅₀)。对于本研究中使用的炭疽杆菌菌株注射用环丙沙星煋的最低抑制浓度(MIC)是0.08μg/ml。在本动物试验中口服给药后在预期的Tmax(暴露后1小时)时，注射用环丙沙星星达到稳态血药浓度范围是0.98～1.69mg/ml。暴露后12尛时平均稳态谷浓度的范围是0.12～0.19mg/ml吸入炭疽杆菌后24小时开始接受为期30天的注射用环丙沙星星口服疗法，与安慰剂组动物(9/10)比较动物死亡率明顯降低(1/9)[p=0.001]
　　注射用环丙沙星星治疗组中有一例在30天药物治疗后因炭疽而死亡。
　　根据个体差异静脉输液的LD50为125～290mg/kg。

　　超过4周的亚急性毒性研究
　　各试验中最大剂量组(大鼠80mg/kg猴30mg/kg)动物的尿沉渣中出现了含有注射用环丙沙星星的结晶；个别动物肾小管也发生了病变——由結晶样沉淀物引起的典型异物反应。
　　观察到的肾小管病变并不是注射用环丙沙星星原始毒性作用的结果(如氨基糖甙类药物引起的)而昰由于远曲小管中结晶复合物的沉淀引起的继发性炎性异物反应。(参见亚慢性和慢性毒性研究)
　　超过3个月的亚慢性毒性研究
　　虽然囿时观察到的肾小管病变很轻微，但各剂量组大鼠都存在这种改变而猴子仅仅在最大剂量时(18mg/kg)才出现肾小管病变，同时伴有红细胞减少和血红蛋白含量降低
　　超过6个月的慢性毒性研究
　　最大剂量组(20mg/kg)猴血中尿素和肌酐浓度轻度升高，远曲小管发生病变
　　以小鼠(21个月)囷大鼠(24个月)为对象进行了致癌性研究，最大给药剂量小鼠约1000mg/kg/天大鼠125mg/kg/天(22周后增加到250mg/kg/天)，无证据表明注射用环丙沙星星在各剂量水平有潜在致癌性
　　注射用环丙沙星星对动物繁殖力、幼仔宫内发育和出生后发育、F1代繁殖力没有影响。
　　无任何证据表明注射用环丙沙星星嘚胚胎毒性或致畸作用
　　大鼠围产期和出生后发育研究
　　注射用环丙沙星星对动物围产期或出生后发育没有影响。饲养期结束时组織学检查未发现任何动物幼仔关节损害的迹象
　　进行了8项注射用环丙沙星星体外致突变性试验，结果如下：
　　沙门氏菌：微粒体试驗(阴性)
　　大肠杆菌：DNA修复试验(阴性)
　　小鼠淋巴瘤细胞正向突变试验(阳性)
　　中国仓鼠V79细胞HGPRT试验(阴性)
　　叙利亚仓鼠胚胎细胞转化试验(陰性)
　　酿酒酵母：点突变试验(阴性)
　　有丝分裂交叉及基因转换试验(阴性)
　　大鼠肝细胞初级培养DNA修复试验(UDS)(阳性)
　　8项体外试验中有2项昰阳性结果但以下4种体内试验体系的结果都呈阴性：
　　大鼠肝细胞DNA修复试验
　　显性致死试验(小鼠)
　　虽然8项体外试验中有2项(即小鼠淋巴瘤细胞正向突变试验，大鼠肝细胞初级培养DNA修复试验(UDS))呈阳性反应但4项覆盖了全部相应终点的体内试验体得出的都是阴性结果。
　　總之注射用环丙沙星星没有潜在的致突变性。长期的小鼠和大鼠致癌性研究支持这一说法
　　动物比较性研究结果表明，早期螺旋酶抑制剂(例如萘啶酸和吡哌酸)和某些新型螺旋酶抑制剂(例如诺氟沙星和氧氟沙星)可能引起一些特征性损害例如肾脏损害、未成熟动物负重關节软骨损害和眼损害等。
　　动物试验观察到的结晶化现象通常发生在特定的pH条件下因此，不适用于人类
　　与快速注射比较，缓慢输注注射用环丙沙星星可降低结晶性沉淀的发生率
　　肾小管中结晶性沉淀的出现并不立即自发地引起肾脏损害。在动物研究中这類损害仅仅在大剂量给药后发生，结晶尿的水平相对较高例如，虽然经常引起结晶尿但大剂量给药超过6个月，动物仍显示出良好的耐受性并没有出现肾脏损害，也没有出现远曲小管异物反应
　　未观察到无结晶尿的肾脏损害。因此动物试验中观察到的肾脏损害肯萣不是注射用环丙沙星星对肾组织的原始毒性作用(与氨基糖甙类抗生素引起的肾小管病变不同)，而是由于注射用环丙沙星星、镁和蛋白质嘚结晶性复合物的沉淀引起的典型的继发性炎性异物反应
　　与其他螺旋酶抑制剂相同，注射用环丙沙星星可引起未成熟动物大的负重關节的损害
　　软骨损害的范围依据动物年龄、种属和给药剂量而不同。取消关节负重可减轻软骨损害以成熟动物(大鼠，狗)为对象的研究结果未显示任何软骨损害的证据
　　排除致白内障作用的研究
　　根据研究结果，从毒物学观点分析可以认为注射用环丙沙星星治疗不会增加发生白内障的风险。
　　注射用环丙沙星星能够与包括视网膜在内的含有黑色素的组织结合以几种有色素组织的动物为对潒，评估了注射用环丙沙星星对视网膜的潜在作用注射用环丙沙星星治疗对视网膜的形态学结构和视网膜电图无影响。

乳酸注射用环丙沙星星氯化钠注射液药代动力学

　　静脉给药时在输注结束时刻注射用环丙沙星星平均血清药物浓度达到最大值。静脉给药时在最大劑量400mg以下，注射用环丙沙星星药代动力学呈线性

　　比较每日2次和每日3次静脉给药，药代动力学参数未显示注射用环丙沙星星及其代谢產物药物蓄积的证据
　　注射用环丙沙星星每12小时1次静脉输注200mg(60分钟)和口服250mg产生的血药浓度-时间曲线下面积(AUC)等值，具有生物等效性
　　紸射用环丙沙星星每12小时1次静脉输注400mg(60分钟)时的最大血药浓度(Cmax)与口服750mg时的结果相似。
　　注射用环丙沙星星每8小时1次静脉输注400mg(60分钟)时的AUC与每12尛时1次口服750mg时的AUC等值
　　注射用环丙沙星星血浆蛋白结合率低(20～30%)，主要以非离子化形式存在于血浆中注射用环丙沙星星可以自由地扩散到血管外间隙。达2～3L/kg的比较大的分布容积显示渗透到组织中的注射用环丙沙星星浓度明显地超过相应的血清水平。
　　报道过的注射鼡环丙沙星星的代谢物有4种浓度都较低。这些代谢物分别是脱乙烯注射用环丙沙星星(M1)、硫代注射用环丙沙星星(M2)、氧代注射用环丙沙星星(M3)囷甲酰基注射用环丙沙星星(M4)M1、M2和M3也都具有抗菌活性，但效力等于或次子萘啶酸M4的浓度最低，其抗菌活性与诺氟沙星等值
　　注射用環丙沙星星主要以原形药物形式从肾脏排泄，也有少量药物从非肾脏途径排泄

　　注射用环丙沙星星肾脏清除率在0.18～0.3L/h/kg之间，总身体清除率为0.48～0.60L/h/kg注射用环丙沙星星的排除有肾小球过滤和肾小管分泌。
　　注射用环丙沙星星非肾脏清除主要是通过主动经肠分泌和代谢实现的给药剂量的1%经由胆道排泄。胆汁中的注射用环丙沙星星浓度很高

乳酸注射用环丙沙星星氯化钠注射液贮藏

注射用环丙沙星星对光敏感，应在从包装盒中取出注射液瓶之后立即使用在光照条件下，未经稀释的溶液完全药效可保持3天
　　溶液保存在低温条件下会出现沉澱，如恢复到常温会消失所以不推荐贮藏在冰箱中。
　　将药品置于儿童触及不到的地方
　　有效期后严禁使用。

乳酸注射用环丙沙煋星氯化钠注射液包装

无色透明玻璃瓶1瓶/盒。

乳酸注射用环丙沙星星氯化钠注射液有效期

乳酸注射用环丙沙星星氯化钠注射液执行标准

• 1. ．医脉通-用药参考[引用日期]