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以3-甲基-2-硝基苯甲酸为起始原料经酯化、溴代后氧化得到3-甲酰基-2-硝基苯甲酸甲酯(2),2與3在乙醇回流条件下反应形成希夫氏碱进而在叠氮*钠的作用下发生环合得到2-{4-[1-(叔丁氧基羰基)哌啶-3-基]苯基}-2H-吲唑-7-羧酸甲酯(4),4经氨化得到2-{4-[1-(菽丁氧基羰基)哌啶-3-基]苯基}-2H-吲唑-7-甲酰胺(5)5经酸解脱去Boc保护基得到2-[4-(3-哌啶基)苯基]-2H-吲唑-7-甲酰胺(6),最后经手性拆分得到niraparib
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