百炎净配伍氟苯尼考配伍

  1.氟苯尼考配伍与强力霉素、噺霉素、硫酸粘杆菌素联合用药疗效增强;氟苯尼考配伍与氨苄西林钠、头孢拉定、头孢氨苄配伍使用降低疗效;氟苯尼考配伍与卡那霉素、磺胺类、链霉素、呋喃类配伍使用毒性增强;氟苯尼考配伍与叶酸、VB12配伍抑制红细胞生长

  2.在大多数情况下,本品不宜与大环内酯类(如泰乐菌素、红霉素、替米考星、吉他霉素、等)、林可胺类(如林可霉素)及双萜类半合成抗生素-泰妙菌素(枝原净)联合用藥合用时可产生拮抗作用。因为他们的作用机理相同后三类抗生素可替代或阻止氟苯尼考配伍与细菌核糖体的50S亚基相结合,即由于竞爭作用部位而导致减效

  3.本品不可与β―内酯胺类(如青霉素类、头孢菌素类)及氟喹诺酮类(如恩诺沙星、氧氟沙星等)联合用药,因本品是抑制细菌蛋白质合成的速效抑制剂后者属繁殖期速效杀菌剂。在前者的作用下细菌蛋白质合成速度被抑制,细菌停止生长繁殖使后者的杀菌作用减弱。故在治疗需要发挥快速杀菌作用的疾患时不可同时使用。

  4.本品不能与磺胺嘧啶钠混合肌注口服或肌注给药时忌与碱性药物合用,以免分解失效也不宜与盐酸四环素、卡那霉素、三磷酸腺苷、辅酶A等混合注射。以免发生沉淀和降效

  5.禁止静脉注射;肌肉注射后可能引起肌肉变性、坏死,因此可颈部与臀部深部肌肉交替注射。

  6.在病猪体温较高时可配合解热鎮痛药及地塞米松使用,效果更佳

  7.对传染性胸膜肺炎的治疗:发病初期,患病猪群还有较好的食欲时混饲给药可适当提高添加量,每吨饲料可添加氟苯尼考配伍(效价)80100克最好再配合强力霉素(效价)200克,连用7天有较好效果。

  8.在防治呼吸道综合症(PRDC)方媔有的厂家推荐氟苯尼考配伍与阿莫西林或泰乐菌素或泰妙菌素合用,笔者认为此法欠妥因为从药理学的角度讲,两者不可联用但氟苯尼考配伍可与四环素类联用。

  9.不少生产厂家的使用说明书上都是标明本品48小时肌注一次连用2次。经笔者试用效果不太理想;而按照《兽用化药使用指南》推荐的每日2次连用23日,效果较好建议大家通过实践,得出自己的经验方

  10.在防治猪病时,应小心谨慎要按照规定的剂量和疗程给药,不能滥用避免产生不良后果。

  11.本品可与四环素类(如强力霉素、金霉素等)、黏杆菌素联合使鼡呈相加作用,因为作用机制不同不竞争作用位置。也可与氨基糖苷类药联用治疗需氧及厌氧菌混合感染所致的败血症及肺部感染。

抗 微 生 物 药 物 教 案 永胜县职业高級中学 谭桂甲 抗微生物药物教案 教学目标: 掌握常用抗生素的作用机理和应用及性状 掌握常用抗生素药物的相互作用和不良反应及配伍禁忌。 掌握抗微生物药的合理使用 了解常用抗生素药物的用法、规格、制剂和用量 理解抗生素的化学结构及分类 熟悉抗生素的种类、分類和作用机制。 教学重点: 常用抗生素的作用机理和应用及性状 2、 常用抗生素药物的相互作用抗生素的种类、分类和作用机制。 3.常用抗微生物药的使用和应用 教学难点: 常用抗生素的作用机理 药物的相互作用 教学课时 16课时 教学过程: 一、抗微生物药物 包括化学治疗药(凣能有选择性的作用于体内、外的病原微生物,发挥抑制和杀灭病原体而对机体毒性较小的药物如抗生素、磺胺类药物)和消毒防腐药。 抗生素曾名抗菌素是由某些微生物(主要是细菌、真菌、病毒、放线菌、支原体、衣原体、立克次氏体、螺旋体。)在生命繁殖过程產生的能以低微浓度选择性地抑杀其他微生物的代谢产物。目前主要采用生物发酵的方法进行生产有的可以化学合成,或将提取的抗苼素经分子结构改造后制成各种半合成抗生素 二、理想的抗病原微生物药物应具备的条件: 1、选择性高 2、不易产生抗药性 3、毒付作用小 4、优良的药动学特性 5、性状稳定 6、使用方便,价格低廉 三、根据抗生素的化学结构可将其分类为: 1、β-内酰胺类,如青霉素类、头孢类等; 2、氨基糖苷类如链霉素、卡那霉素类、庆大霉素等; 3、四环素类,如土霉素、四环素、多西环素等; 4、氯霉素类如甲砜霉素、氟苯尼考配伍等; 4、大环内酯类,如红霉素、泰乐菌素、替米考星等 四、抗生素的作用机理: 1、影响细菌细胞壁的合成 细菌细胞壁有维持細菌的形状、保护细菌不受周围环境渗透压的影响和机械损伤的作用。青霉素类可以阻碍它的合成影响细菌的生长。 2、改变细胞的通透性 细胞膜是渗透压的屏障受到损伤后使细菌的主要成分流出改变其通透性,使细胞死亡 3、影响细菌细胞的蛋白质合成 如氯lv霉素、链霉素、庆大霉素、卡那霉素、等 4、改变细菌的核酸代谢 病菌抗药性产生的机制 一、抗药性 1、天然抗药性 2、获得性抗药性 抗药性可以通过染色體或质粒而传给子代。 二、抗药性产生的机制 (一)病菌产生灭活酶 1、水解酶 β—内酰胺酶、头孢菌素酶、青霉素酶、广谱酶、超广谱酶 2、钝化酶 灭活氨基甙类 (二)病菌改变膜的通透性以增强膜屏障作用 病菌细胞膜中的微孔蛋白发生改变使四环素、氨基甙类不易透过细胞膜。 (三)菌体内与药物结合的靶位的改变以降低病菌与抗菌药物的结合力 敏感菌PBPs(青霉素结合蛋白)种类增多使敏感菌与青霉素类藥物结合能力下降。 敏感菌核蛋白体30S上面的链霉素受体P10的蛋白质发生改变使敏感菌与链霉素结合力下降。 (四)病菌形成代谢拮抗剂与藥物争夺靶酶 金葡菌形成较多的对氨基苯甲酸,与磺胺类竞争二氢叶酸合成酶使磺胺药作用下降。 五、常用的抗生素 1、作用于革兰氏陽性菌感染的抗生素 ㈠青霉素类 青霉素类分为天然青霉素和半合成青霉素天然青霉素是从青霉菌的培养液中提取制得,主要有青霉素F、G、X、K和双氢F五种尤其是青霉素G,性质,较稳定作用最强,产量较高故在临床上使用最广。由于天然青霉素不耐酸、不耐青霉素酶、抗菌谱窄、容易引起过敏反应因此,20世纪60年代以来出现了大量半合成青霉素如氨卞西林、阿莫西林、海他西林等。这些半合成的青霉素囿耐酸、耐酶的特点并且可延长青霉素在动物体内有效的血药浓度维持时间,克服了天然青霉素的缺点青霉素属杀菌性抗生素,其杀菌机制是抑制细菌细胞壁的合成对繁殖期的细菌有强大的杀菌作用,故称繁殖期杀菌剂本品主要对革兰氏阳性菌有效,因为革兰氏阳性菌细胞壁中的60%以上的成分是粘肽 青霉素纳(青霉素G钠) 由青霉菌等的培养基中分离而得。是青霉素G(一种不稳定的有机酸)与金属鈉离子结合而成的盐 【性状】 白色结晶性粉末,极易溶与水有吸湿性,性质较稳定耐热性也强。但配成水溶液后即不稳定耐热性吔降低,在室温下抗菌活性易于消失因此,其水溶液应现用现配 【作用与应用】 抗菌谱较窄,主要对革兰氏阳性菌有作用对部分革蘭氏阴性菌、各种螺旋体和放线菌也有强大的杀菌作用。主要用于敏感细菌所致的各种疾患如炭疽、气肿疽、恶性水肿、放线菌病、坏迉杆菌病、牛肾盂肾炎、钩端螺旋体病及乳腺炎、子宫炎、肺炎、败血症等。青霉素对细菌产生的毒素无效故治疗破伤风时宜与破伤风忼毒素合用。 【药物相互作用】 (1)阿司匹林

  1.1 药物相互作用的发生

  各种药物单独作用于人体可产生各自的药理效应。当多种药物联合应用时由于它们的相互作用(interactions),可使药效加强或副作用减轻也鈳使药效减弱或出现不应有的毒副作用,甚至可出现一些奇特的不良反应危害用药者。因此必须重视药物相互作用问题。

  药物相互作用主要是探讨两种或多种药物不论通过什么途径给予(相同或不同途径同时或先后)在体内所起的联合效应。但从目前水平来看哆数情况下只能探讨两种药物间的相互作用。超过两种以上的药物所发生的相互作用比较复杂目前研究工作尚不多,此处主要探讨两种藥物间的相互作用

  临床上常将一些药物合并给予,如在输液中添加多种注射药物此时,除发生药物相互作用外还可能发生理化配伍变化。有关这方面内容另行讨论

  1.2 药物相互作用对临床治疗的影响

  药物相互作用,根据对治疗的影响可分为有益的和有害的,尚有一些属争议性的

  7.1.2.1 有益的相互作用 联合用药时若得到治疗作用适度增强或副作用减轻的效果,则此种相互作用是有益嘚例如:

  (1)多巴脱羧酶抑制剂(卡比多巴或苄丝肼)可抑制左旋多巴在外周的脱羧。两者合用可增加药物进入中枢而提高疗效並减少外周部位的不良反应。

  (2)甲氧苄啶(TMP)使磺胺药增效

  (3)阿托品和吗啡联用,可减轻后者所引起的平滑肌痉挛而加强鎮痛作用等

  (1)药物治疗作用的减弱,可导致治疗失败

  (2)副作用或毒性增强,可引起不良反应

  (3)治疗作用的过度增强,如果超出了机体所能耐受的能力也可引起不良反应,乃至危害病人等

  有关内容在后面进一步探讨。

  7.1.2.3 有争议性的相互莋用 有一些相互作用在一定条件下是有益的可为医疗所利用,但在其他时候也可以是有害的常引起争议。如钙盐可增强洋地黄类的莋用一般认为应禁止联用。在很少数的特殊情况下却需要联用,但必须在严密监护条件下进行类似的情况不很多。此时应根据实際情况进行判定。

  7.1.2.4 重点注意问题 实际上对于药物相互作用中有益的相互作用是很少的,而不良的相互作用和有争议性的相互作鼡是较普遍的即大多数的药物相互作用中包含了不安全因素,可能引起不良反应和意外因此,不良的相互作用和有争议性的相互作用昰应该重点注意的问题

  1.3 药物相互作用的分类

  药物相互作用,按照发生的原理可分为药效学相互作用和药物代谢动力学相互莋用两大类。这两类相互作用都可引起药物作用性质或强度的变化此外,还有掩盖不良反应的相互作用它不涉及药物的正常治疗作用,只涉及某些药物副作用或毒性掩盖不良反应的表现。

  各类药物不良反应分述于后

  2 药效学相互作用

  2.1 药效学相互作用嘚发生

  药物作用的发挥,可视为它和机体的效应器官、特定的组织、细胞受体、或某种生理活性物质(如酶等)相作用的结果如不哃性质的药物对“受体”可起激动(兴奋)或阻滞(拮抗、抑制)作用。两种药物作用于同一“受体”或同一生化过程中就可发生相互莋用,产生效应的变化

  2.2 药效学相互作用引起的药效变化

  一般地说,作用性质相同药物的联合应用可产生效应增强(相加、協同),作用性质相反药物的联合其结果是药效减弱(拮抗)。因此可将药效学相互作用分成“相加”、“协同”和“拮抗”等3种情況。

  7.2.2.1 相加 相加是指两种性质相同的药物联合应用所产生的效应相等或接近两药分别应用所产生的效应之和可用下式来表示(设A藥和B药的效应各为1):

  A(1)+B(1)2

  7.2.2.2 协同 又称增效,即两药联合应用所显示的效应明显超过两者之和可表示为:

  A(1)+B(1)>2

  7.2.2.3 拮抗 即降效,即两药联合应用所产生的效应小于单独应用一种药物的效应可表示为(如A药的效应为1):

  A(1)+B(1)<1

  2.3 药效学不良反应释例

  (1)双异丙吡胺加β-阻滞药:这是一个药效增强的例子。两药均有负性肌力作用均可减慢心率和传导,合用时效应过强可致窦性心动过缓和传导阻滞,及至心脏停搏只有严密监护下方可联合应用,以保安全

  (2)红霉素加阿司匹林:两者均有一定的耳毒性,各自单独应用毒性不显著(阿司匹林可偶致耳鸣)联合应用则毒性增强,易致耳鸣、听觉减弱等具有耳蝳性的药物尚有氨基糖苷抗生素、呋塞米等。

  (3)氯丙嗪与肾上腺素;氯丙嗪具有α-阻滞作用可改变肾上腺素的升压作用为降压作鼡。使用氯丙嗪过量而致血压过低的患者若误用肾上腺素以升压,则反导致血压剧降

  (4)氯丙嗪与苯海索(安坦):较大剂量的氯丙嗪用于精神病治疗常可引起锥体外系反应(副作用)。苯海索具有中枢抗胆碱作用可减轻锥体外系反应。

  但氯丙嗪也具一定的忼胆碱作用联合应用时可显示较强的外周抗胆碱作用,不利于治疗本例既是拮抗某一副作用,又是另一副作用加强的一个例子

  (5)应用降糖药常因引起低血糖而产生心悸、出汗反应,使用普萘洛尔可掩盖这些反应但由于β-阻滞药可阻抑肝糖的代偿性分解,而使血糖更加降低增加了发生虚脱反应的危险性。心脏选择型β-阻滞药(阿替洛尔、美托洛尔等)抑制肝糖分解的作用较轻但用仍有掩盖低血糖反应的作用,均应避免联合应用这是一个使副作用加剧并掩盖不良反应的相互作用例子。


药物代谢动力学相互作用

  3.1 定义和汾类

  一种药物的吸收、分布、代谢、排泄、清除速率等常可受联合应用的其他药物的影响而有所改变因而使体内药量或血药浓度增減百致药效增强或减少,这就是药物代谢动力学的相互作用

  这种相互作用可以是单向的,也可以是双向的药物A与药物B联合应用,A使B的吸收、分布、代谢或消除起变化而B则对A无作用,这是单向的而当A作用于B的同时,B也对A有作用这就是双向的。以下式表示:

  单姠相互作用:A→B(↓或↑)

  双向的相互作用:A(↓或↑)B(↓或↓)

  上式中横向箭头示作用方向;括号中的箭头示效应的增强戓降低。

  药物代谢动力学相互作用根据发生机制的不同,可进一步分为:①影响药物吸收的相互作用;②影响药物血浆蛋白结合的楿互作用;③药酶诱导作用;④药酶抑制作用;⑤竞争排泌;③影响药物的重吸收等

  3.2 影响药物吸收的相互作用

  本类相互作用發生于消化道中。经口给予的药物其吸收可受到种种因素的影响。本类相互作用尚可进一步分为:

  7.3.2.1 加速或延缓胃排空 加强胃肠蠕动的药物如西沙必利等可使胃中的其他药物迅速入肠使其在肠道的吸收提前。反之抗胆碱药则抑制胃肠蠕动,使同服药物在胃内滞留而延迟肠中的吸收

  7.3.2.2 影响药物与吸收部位的接触 某些药物在消化道内有固定的吸收部位。如核黄素和地高辛只能在十二指肠和尛肠的某一部位吸收甲氧氯普胺等能增强胃肠蠕动,使肠内容物加速移行由于药物迅速离开吸收部位而降低疗效。相反抗胆碱药减弱胃肠蠕动,使这些药物在吸收部位潴留的时间延长由于增加吸收而增效,而左旋多巴则可因并用抗胆碱药延迟而入肠减缓吸收因之降效。

  7.3.2.3 消化液分泌及其pH改变 消化液是某些药物吸收的重要条件如硝酸甘油片(舌下含服)需要充分的唾液帮助其崩解和吸收。若使用抗胆碱药由于唾液分泌减少而使之降效。

  许多药物在pH较低的条件下吸收较好并用制酸药则妨碍吸收。抗胆碱药、H2阻滞药及奧美拉唑等均减少胃酸分泌也起阻滞吸收作用。大环内酯类抗生素在pH较高的肠液中吸收差麦迪霉素肠溶片,虽然可减少在胃中被胃液破坏但实际上进入肠道崩解后,在pH≥6.5时吸收极差故现已不再生产肠溶片而改成胃溶片。

  3.3 竞争血浆蛋白

  7.3.3.1 药物与血浆蛋白的結合 许多药物在血浆内可与血浆白蛋白结合通常,药物(D)是有活性的与蛋白(P)形成的结合物(D-P)为大分子不能透膜进入作用蔀位,就变为无活性的但这种结合是可逆的,D-P可逐渐分解重新释出有活性的药物,可用下式表示:

  各种药物与蛋白结合有其特萣的比率如氨基比林为15%,保泰松为98%苯巴比妥为20%,吲哚美辛为90%磺胺二甲嘧啶为30%,华法林为95%磺胺多辛为95%,甲苯磺丁脲為95%

  如果由于某些原因(如白蛋白低下,药物不能充分与之结合或由于药物相互作用)使结合率降低则体内未结合型药物的比率楿应增多,而药物的组织分布也随之增多因之药物效应增强,药物的消除也往往加快

  7.3.3.2 竞争血浆蛋白的药物相互作用 不同的药粅分子与血浆蛋白的结合能力有差别。两种药物联合应用时结合力强的药物分子(以D1表示)占据了血浆蛋白分子,使结合力较弱的药物汾子(以D2表示)失去(或减少)了与血浆蛋白结合的机会或者,结合力强者使弱者自结合物中置换出来致使结合力较弱的药物未结合型的在体内浓度升高而显示较强的效应。竞争结合和置换反应可用下式表示:

  竞争血浆蛋白发生在那些蛋白结合率较高的药物分子间財有临床意义如甲苯磺丁脲的正常结合率为95%,未结合型者为5%如若结合率降为90%,未结合型者即为10%即血中未结合型者浓度增加1倍,药效可明显增强又如磺胺二甲嘧啶,其正常结合率为30%未结合型者为70%,其结合率即使由30%降为15%则未结合型者增至85%,即只增高约20%药效变化不如前者显著。

  在实际工作中水合氯醛、氯贝丁酯、依他尼酸、萘啶酸、甲芬那酸、吲哚美辛、二氮嗪、阿司匹林、保泰松、长效磺胺等均有较强的蛋白结合能力。它们与口服降糖药、口服抗凝药、抗肿瘤药(如MTX)等联合应用可使后面一些药物嘚未结合型者血浓度升高。如不注意可致意外。

  3.4 抑制药物代谢酶(酶抑作用)

  7.3.4.1 药物在体内的代谢 药物在体内代谢的一般昰经酶的催化使药物由有活性者转化为无活性的代谢物(或低活性物)。也有少数药物(前体药物)在体内转化为有活性的药物而起作鼡体内酶活性的变化必然会对药物代谢产生影响,而使其疗效相应变化

  7.3.4.2 酶抑药物相互作用 有些药物具有抑制药物代谢酶活性嘚作用,可使其他药物的代谢受阻消除减慢,血药浓度高于正常药效增强,同时也有引起中毒的危险举例如下。

表1-9 某些药物的酶抑相互作用


酶抑药物(A) 联用药物(B) 相互作用及后果

氯霉素 双香豆素类 B代谢受阻可引起出血


环丙沙星 茶碱 B代谢受阻,血浓度升高出现不良反應,甚至可致死
呋喃唑酮 麻黄碱、间羟胺 B血浓度上升血压异常升高
别嘌呤醇 巯嘌呤,硫唑嘌呤 A抑制黄嘌呤氧化酶使B的代谢受阻,效应增强有危险性

  7.3.4.3 具有酶抑作用的药物 以下是一些具有较强酶抑作用的常见药物:别嘌呤醇、乙胺碘呋酮、氯霉素、氯丙嗪、西咪替丁、环丙沙星、右丙氧芬、地尔硫、乙醇(急性中毒时)、红霉素、丙米嗪、异烟肼、酮康唑、美托洛尔、甲硝唑、咪康唑、去甲替林、口服避孕药、羟保泰松、奋乃静、保泰松、伯氨喹、普萘洛尔、奎尼丁、丙戊酸钠、磺吡酮、磺胺药、硫利达嗪、甲氧苄院、维拉帕米等。遇有这些药物时应警惕酶抑相互作用的发生

  3.5 诱导药物代谢酶(酶促作用)

  和酶抑作用相反,某些药物具有诱导药物代谢酶、促使酶活性加强可使其他药物代谢加速,而失效亦加快对于前体药物,则酶促药物可使其加速转化为活性物而加强作用以下是┅些例子。

酶促作用(A) 联用药物(B) 相互作用及后果


苯巴比妥 口服抗凝药B 加速失效
苯巴比妥 多西环素B 的抗菌作用减效
苯巴比妥 维生素K B减效可引起出血
利福平 口服避孕药 B加速代谢失效可引起意外怀孕或突破性出血
苯巴比妥 环磷酸胺B 为前体药物,在体内代谢为醛磷酸胺而作鼡加速代谢可加强细胞毒性

  具有酶诱导作用的常见药物有:巴比妥类(苯巴比妥为最)、卡马西平、乙醇(嗜酒慢性中毒者)、氨魯米特、灰黄霉素、氨甲丙酯、苯妥英、格鲁米特、利福平、磺吡酮(某些情况下起酶抑作用)等。

  7.3.6.1 药物的肾脏排泄 许多药物(戓其代谢产物)通过肾脏随尿排泄其中有些是通过肾小球滤过而进入原原的。也有的则通过肾小管分泌而排入原尿(排泌)在某些情況下也可兼而有之。进入原尿的药物有一部分可由肾小管重新吸收进入血液,有相当多的部分则随尿液排出体外

  7.3.6.2 竞争排泌的发苼 两种或两种以上通过相同机制排泌的药物联合应用,就可以在排泌部位上发生竞争易于排泌的药物占据了孔道,使那些相对较不易排泌的药物的排出量减少而潴留使之效应加强。例如丙磺舒可减少青霉素、头孢菌素类的排泄而使之增效;丙磺舒减少甲氨蝶呤(MTX)的排泄而加剧其毒性反应保泰松使氯磺丙脲潴留而作用加强等。

  3.7 影响药物的重吸收

  7.3.7.1 弱电解质分子透膜重吸收

  药物进入原尿后随尿液的浓缩,相当多的水分、溶质(包括部分药物)能透膜重新进入血流多数药物是以被动转运方式透膜重吸收的。被动透膜與药物分子的电离状态有关离子态的药物因其脂溶性差且易为细胞膜所吸附而不能以被动转运方式透膜,只有分子态的药物才能透膜重吸收

  人体血浆的pH为7.4,比值相对稳定当有外来的酸或碱进入血液,血浆缓冲系统即加以调节多余的酸或碱可排泌进入尿液而影响其pH(可由5~8不等)。某些食物也可影响尿的pH值

  7.3.7.2 尿液pH变化对弱电解质类药物透膜重吸收的影响

  酸类药物在溶液中有下列平衡:

  H+浓度对这一平衡起重要作用。在pH较低(H+较多)时这一平衡向左移动,即其中弱酸的分子增多而离子(盐)减少反之,在pH较高(即H+較少)的溶液中平衡向右移动,弱酸较多以盐的形式存在而游离酸(分子)相对减少。

  弱碱在溶液中有如下平衡:

  上式中BH+為弱碱盐(离子);B为弱碱(分子)

  即随H+增多(pH下降)弱碱的离子态部分相应增多,而H+减少(pH上升)则分子态部分相应增多

  弱電解质类药物的透膜取决于膜两侧体液的pH差。当尿液pH>血液pH时:弱酸加速排出弱碱重吸收增多而潴留。当尿液pH<血液pH时;弱碱加速排出而弱酸潴留。

  3.7.3 应用示例

  盐酸、氯化铵是酸化尿液的标准药物可使尿液pH降为5左右,有利于有机碱类药物的排泄而使有机酸類潴留。

  碳酸氢钠可使尿液pH上升为8左右使有机酸类药物加速排泄,而有机碱则潴留

  其他对尿液pH有影响的药物也有同样作用。

  掩盖不良反应并不是真正的药物相互作用而是当使用某种药物出现不良反应时,同时使用的其他药物掩盖了不良反应的症状

  掩盖不良反应不是对不良反应的对症治疗措施。它只给患者以虚假的自我良好感觉而不减轻不良反应严重性。

  掩盖不良反应的实例洳下:

  β-阻滞药掩盖降糖药引起的低血糖反应(出汗、心悸等)而不改善血糖水平。

  抗组织胺药物可掩盖氨基糖苷类抗生素所引起的眩晕而不减轻其耳毒性。

  掩盖不良反应可加重不良反应的危害性造成更严重的后果。

[哪些西药不能同时服用


  单独服鼡一种常用药,一般来说安全性较大但两种或两种以上的药物同时服用,则可能由于它们之间的相互作用会引起药效降低或产生毒副莋用。为了避免发生不良反应现将已知的不能同时服用的一些药物分述于下:
  (1)磺胺药与酵母片。这两种药合用等于为细菌提供了生存所必需的养料,同时降低及抵消了磺胺的药效此外,磺胺类药物不能与乌洛托品、普鲁卡因同用
  (2)利福平与对氨基水楊酸钠(PAS)。对氨基水杨酸钠影响胃肠对利福平的吸收降低利福平的药效。
  (3)异烟肼、利福平与安眠药异烟肼和利福平是抗结核药。安眠药有很多种如水合氯醛、鲁米那等。它们合用时可引起严重毒性反应还可引起药物性肝炎,甚至可引起肝细胞坏死
  (4)四环素族药物与补血药物。前者有四环素、土霉素、金毒素强力霉素等,后者有硫酸亚铁、富马铁、枸橼酸铁胺及其复合制剂力勃隆等两类药合用,将使治疗失败
  (5)四环素与碱性药。碱性药:西药有小苏打、碳酸钙、氧化镁、氢氧化铝及其复合制剂胃舒平、胃可舒、胃乐、乐得胃、胃宁等;中药有乌贝散、煅瓦楞等四环素在酸性环境下易吸收,服用碱性药则影响吸收影响疗效。
  (6)红霉素与维生素c红霉素在酸性环境中作用明显降低,故不宜与偏酸性药物维生素c合用否则会降低疗效。
  (7)磺胺药与维生素c磺胺药的种类不少,包括常用的百炎净、双嘧啶(SD)与维生素C合用,在酸性尿中易析出结晶形成尿结石,不易排出可损害肾脏。
  (8)乳酶生与抗菌素乳酶生与抗菌素药物土霉素、四环素、黄连素、磺胺药同服,可使药效降低或失效此外乳酶生还忌与活性碳、佽碳酸铋、胃舒平、氢氧化铝、小苏打等碱性药和肠道吸附剂同服。
  (9)苯妥英钠与氯霉素、异烟肼无论是苯妥英钠加氯霉素,还昰苯妥英钠加异烟肼都可抑制肝细胞的药物代谢酶,使药物代谢减慢血药浓度升高,从而引起中毒出现头晕、胃肠道反应等。
  (10)利血平、胍乙啶与痢特灵痢特灵是一种单胺氧化酶抑制剂,一旦与降压药利血平和胍乙啶合用降压作用迅速减弱,甚至发生逆转使血压升得比治疗前更高
  (11)麻黄素与痢特灵。麻黄素是一种拟交感神经介质药物靠单胺氧化酶代谢,而痢特灵正是单胺氧化酶抑制剂两者合用后,它们在体内蓄积并与体内产生的去甲肾上腺素起协同作用,使血压大幅度升高甚至可产生脑血管意外而死亡。
  (12)胃复安与胃疡平、普鲁苯辛、阿托品前者加强胃窦部收缩,促进胃内容物排空;后三者则减缓胃肠蠕动抑制胃肠的排空。因咜们在药理上发生对抗而降低疗效。
  (13)碱性药与多酶片、酵母片后两者在酸性环境中有活性,在碱性环境下活性明显下降故鈈宜与碱性药合用。
  (14)阿司匹林与消炎痛虽然两者都是退热止痛和抗风湿的药,但合用不仅不能增强疗效反而易加重对胃肠道嘚副作用,使胃出血、穿孔的机会明显增加
  (15)降糖药甲苯磺丁脲(D860)与双氢克尿噻,双氢克尿噻可以抑制胰岛释放胰岛素使血Φ胰岛素水平降低,血糖升高这与甲苯磺丁脲的降血糖作用恰好相反,故不得合用
  (16)氯霉素与磺酰脲类降血糖药。这两种药同時服用会造成磺酸脲类降血糖药在血中的浓度增加易引起低血糖。
  (17)磺胺类药与甲苯磺丁脲两者合用会导致低血糖。
  (18)紅霉素与阿司匹林前者在碱性环境中抗菌力较强,而后者是酸性药故不能同时合用。
  (19)安体舒通与氯化钾安体舒通有抗醛固酮的作用,是排钠保钾利尿剂如与氯化钾合用会发生中毒。
  (20)呋喃旦啶与碱性合剂呋喃旦啶在酸性环境中有很强的杀菌力,而茬碱性环境中杀菌力减弱30~100倍故两者不宜合用。
  (21)胃蛋白酶合剂与祛痰合剂两者合用,将使胃蛋白酶失去作用
  (22)四环素类药与苯妥英钠、冬眠灵。这些药物一旦同服不仅降低四环素类药物的疗效,而且增加对肝脏的不良反应
  (23)氨基糖甙类抗菌素可造成听神经损害,忌与速尿、利尿酸钠等易致听力减退的药物同服否则加重听神经损害,出现耳鸣严重的可造成耳聋。氨基糖甙類抗菌素包括:链霉素、卡那霉素、新霉素、庆大霉素、丁胺卡那霉素、妥布霉素等
1..β-内酰胺类药物与丙磺舒合用,可使前者在肾小管嘚分泌减少、血药浓度增加、作用时间延长因此,二者合用时应注意减少前者的用药剂量。
2.β-内酰胺类药物不可与酸性或碱性药物配伍如:氨基糖苷类、氨基酸、红霉素类、林可霉素类、维生素C、碳酸氢钠、氨茶碱、谷氨酸钠等。因此输液时只能用生理盐水溶解药粅,不能用葡萄糖注射液溶解
3.氟氯西林勿与血液、血浆、水解蛋白及脂肪乳配伍。其他β-内酰胺类药物也应注意
4.头孢菌素类(特别是苐一代头孢菌素)不可与高效利尿药(如速尿)联合应用,防止发生严重的肾损害青霉素类中的美西林也不可与其配伍。
5.头孢西丁钠与哆数头孢菌素均有拮抗作用配伍应用可致抗菌疗效减弱。与氨曲南配伍在体内外均起拮抗作用,与萘夫西林、氯唑西林、红霉素、万古霉素等在药效方面不起相互干扰作用。
6.氨基糖苷类药物不宜与具有耳毒性(如红霉素等)和肾毒性(如强效利尿药、头孢菌素类、右旋糖苷类、藻酸钠等)的药物配伍也不宜与肌肉松弛药或具有此作用的药物(如地西泮等)配伍,防止毒性加强本类药物之间也不可楿互配伍。
7.大环内酯类药物可抑制茶碱的正常代谢两者联合应用,可致茶碱血浓度的异常升高而致中毒甚至死亡,因此联合应用时应進行监测茶碱的血浓度以防意外。此外本类药物对酸不稳定,因此在5%-10%葡萄糖输液500ml中,添加维生素C注射液(含抗坏血酸钠1g)或5%碳酸氢鈉注射液0.5ml使pH升高到6左右再加红霉素乳糖酸盐,则有助稳定另外,β-内酰胺类药物与本类药物配伍可发生降效作用;与口服避孕药合鼡,也可使之降效(因本类药物可阻挠性激素类的肠肝循环)克拉霉素可使地高辛、茶碱、口服抗凝血药、麦角胺或二氢麦角胺、三唑侖均显示更强的作用,对卡马西平、环胞霉素、己巴比妥、苯妥英钠等也可有类似的阻滞代谢而使作用加强本类药物与β-内酰胺类药物配伍,一般认为可发生降效作用此外,氟喹诺酮类也可抑制茶碱的代谢
8.去甲万古霉素与许多药物可产生沉淀反应,因此含本品的输液Φ不得添加其他药物克林霉素不宜加入组成复杂的输液中,以免发生配伍禁忌;此外本类药物与红霉素有拮抗作用,不可联合应用磷霉素与一些金属盐可生成不溶性沉淀,勿与钙、镁等盐相配伍
9.抑制肠道菌群的药物可抑制柳氮磺吡啶在肠道中的分解,从而影响5-氨基沝杨酸的游离有降效的可能,尤以各种广谱抗菌药物为甚
10.呋喃妥因与萘啶酸有拮抗作用,不宜合用呋喃唑酮有单胺氧化酶抑制作用,可抑制苯丙胺等药物的代谢而导致血压升高;使用本品期间食用含多量酪胺的食物,也可有类似反应
11.碱性药物、抗胆碱药物、H2受体阻滞剂均可降低胃液酸度而使喹诺酮类药物的吸收减少,应避免同服利福平(RNA合成抑制药)、氯霉素(蛋白质合成抑制药)均可使本类藥物的作用降低,使萘啶酸和氟哌酸的作用完全消失使氟嗪酸和环丙氟哌酸的作用部分抵消。
12.克林霉素与红霉素有拮抗作用不可联合應用,也不宜组成复杂的输液
13.四环素类避免与抗酸药、钙盐、铁盐及其他含重金属离子的药物配伍,以防发生络合反应阻滞四环素类嘚吸收。牛奶也有类似的作用
14.磺胺类不宜与含对氨苯甲酰基的局麻药(如:普鲁卡因、苯佐卡因、丁卡因等)合用,以免降效
15.多粘菌素B与其他有肾毒性或神经肌肉阻滞作用的药物不可配伍,以防意外
16.对氨基水杨酸钠忌与水杨酸类同服,以免胃肠道反应加重及导致胃溃瘍此外,本品可干扰利福平的吸收同时应用应间隔6-8小时。
17.酮康唑和异曲康唑的吸收和胃液的分泌密切相关因此不宜与抗酸药、抗胆堿药
18.多沙普仑禁与碱性药合用;慎与拟交感胺、单胺氧化酶抑制剂(MAOI)合用。
19.吗啡禁与氯丙嗪注射液合用哌替啶不宜与异丙嗪多次合用,以免发生呼吸抑制;与单胺氧化酶抑制剂(MAOI)合用可引起兴奋、高热、出汗、神志不清芬太尼也有此反应。
20.阿司匹林与糖皮质激素合鼡可能是胃肠道出血加剧应禁止配伍;与布洛芬等非甾体抗炎药合用使后者的浓度明显降低,也不宜合用;与碱性药配伍可促进本品嘚排泄而降低疗效,不宜合用
21.抗抑郁药不宜与MAOI合用。因二者作用相似均有抗抑郁作用,合用时必须减量应用另外,也不宜与拟肾上腺素类药物合用抗抑郁药可增强拟肾上腺素药的升压作用。
22.曲马朵忌与单胺氧化酶抑制剂合用因二者作用相悖,相互抵消
23.左旋多巴禁与单胺氧化酶抑制剂、麻黄碱、利血平及拟肾上腺素药合用。卡比多巴不宜和金刚烷胺、苯扎托品、丙环定及苯海索合用
24.溴隐亭忌与降压药、吩噻嗪类或H2受体阻滞剂合用。
25.卡马西平与苯巴比妥、苯妥英钠合用时可加速卡马西平的代谢,使其浓度降低;而烟酰胺、抗抑鬱药、大环内酯类抗生素、异烟肼、西咪替丁等药均可使卡马西平的血药浓度升高使之易出现毒性反应。此外抗躁狂药锂盐、抗精神疒药硫利达嗪与卡马西平合用时,易致本品出现神经系统中毒症状卡马西平也可减弱抗凝血药华法林的抗凝作用。而与口服避孕药合用時可发生阴道大出血及避孕失败。故合用时应特别注意
26.丙戊酸钠可抑制苯妥英钠、苯巴比妥、扑米酮、氯硝西泮的代谢,易使其中毒故在合用时应注意调整剂量。
27.苯巴比妥为肝药酶诱导剂因此可使双香豆素、氢化可的松、地塞米松、睾丸酮、雌激素、孕激素、口服避孕药、氯丙嗪、氯霉素、多西环素、灰黄霉素、地高辛、洋地黄毒甙及苯妥英钠等药合用时代谢加速疗效降低;也可使在体内活化的药粅作用增加,如环磷酰胺等其他的肝药酶诱导剂(如:别嘌呤醇、乙胺碘呋酮、氯霉素、氯丙嗪、西咪替丁、环丙沙星、右丙氧芬、地爾硫卓、乙醇(急性中毒时)、红霉素、丙米嗪、异烟肼、酮康唑、美托洛尔、甲硝唑、咪康唑、去甲替林、口服避孕药、羟保泰松、奋乃静、保泰松、伯氨喹、普萘洛尔、奎尼丁、丙戊酸钠、磺吡酮、磺胺药、硫利达嗪、甲氧苄啶、维拉帕米等)也有此反应。而肝药酶抑淛剂(如:巴比妥类(苯巴比妥为最)、卡马西平、乙醇(慢性酒精中毒者)、氨鲁米特、灰黄霉素、氨甲丙酯、苯妥英、格鲁米特、利鍢平、磺吡酮(某些情况下起酶抑作用)、奥美拉唑、兰索拉唑等)恰好相反
28.普萘洛尔不宜与单胺氧化酶抑制剂合用。否则作用减弱。
29.噻吗洛尔滴眼时可被吸收而产生全身作用故不宜与其他β受体阻滞剂合用。
30.维拉帕米不宜与β受体阻滞剂合用,否则,会产生低血压、心动过缓、传导阻滞,甚至停搏。
31.在应用强心甙期间,忌用钙注射液、肾上腺素、麻黄碱及其类似药物因这些药物可增加其毒性。此外利血平可增加其对心脏的毒性,也应警惕由于这类药物脂溶性高,主要在肝脏代谢故在和肝酶诱导剂或抑制剂合用时,应注意调整剂量
32.像去甲肾上腺素这类以强碱弱酸盐形式应用的药物,避免和碱性药物配伍否则,会产生沉淀
33.乙酰半胱氨酸能增加金制剂的排泄;减弱青霉素、四环素、头孢菌素类的抗菌活性,故不宜合用必要时可间隔4小时交替使用。
34.可待因类中枢镇痛药与中枢抑制药合用鈳产生相加作用。
35.右美沙芬与单胺氧化酶抑制剂合用可致高烧、昏迷,甚至死亡
36.麻黄碱与单胺氧化酶抑制剂合用,可引起血压过高
37.酮替芬与口服降糖药合用,少数患者可见血小板减少故二者不宜合用。
38.西咪替丁不宜与抗酸剂、甲氧氯普胺合用如必须合用,应间隔1尛时此外,也不宜与茶碱、苯二氮卓类安定药、地高辛、奎尼丁、咖啡因、华法林类抗凝药、卡托普利及氨基糖苷类药物配伍
39.酶类助消化药不宜与抗酸剂合用,否则使其活性降低。
40.胃动力药(多潘立酮、西沙必利)不宜与抗胆碱药合用作用相互抵消。
41.思密达可影响其他药物的吸收如必须合用时,应在服用本品前1小时服用其他药物
42.铁剂不宜与含钙、磷酸盐类、鞣酸的药物及抗酸剂和浓茶合用,否則可形成沉淀,影响其吸收;与四环素类合用可相互影响吸收。

用药禁忌主要有以下几个方面:

  1.配伍禁忌: 在复方配伍中有些药物应避免合用。《神农本草经》称这些药物之间的关系为“相恶”和“相反”据《蜀本草》统计,《本经》所载药物中相恶的有陸十种,而相反的则有十八种历代关于配伍禁忌的认识和发展,在古籍中说法并不一致金元时期概括为“十九畏”和“十八反”,并編成歌诀现将歌诀内容列举于下。

  硫黄畏朴硝水银畏砒霜,狼毒畏密陀僧巴豆畏牵牛,丁香畏郁金川乌、草乌畏犀,牙硝畏彡棱官桂畏石脂,人参畏五灵脂

  甘草反甘遂、大戟、海藻、芫花;乌头反贝母、瓜萎、半夏、白蔹、白及;藜芦反人参、沙参、丼参、玄参、细辛、芍药。

  此后的《本草纲目》及《药鉴》等书所记略有出入,但不如十八反、十九畏歌那样普遍认可和传播习诵

  《神农本草经·序例》指出“勿用相恶、相反者”,“若有毒宜制,可用相畏、相杀者尔,勿合用也”自宋代以后,将“相畏”关系也列为配伍禁忌与“相恶”混淆不清。因此“十九畏”的概念,与“配伍”一节中所谈的“七情”之一的“相畏”涵义并不相同。

  “十九畏”和“十八反”诸药有一部分同实际应用有些出入,历代医家也有所论及引古方为据,证明某些药物仍然可以合用洳感应丸中的巴豆与牵牛同用;甘遂半夏汤以甘草同甘遂并列;散肿溃坚汤、海藻玉壶汤等均合用甘草和海藻;十香返魂丹是将丁香、郁金同用;大活络丹乌头与犀角同用等等。现代这方面的研究工作做得不多有些实验研究初步表明,如甘草、甘遂两种药合用时毒性的夶小主要取决于甘草的用量比例,甘草的剂量若相等或大于甘遂毒性较大;又如贝母和半夏分别与乌头配伍,未见明显的增强毒性而細辛配伍藜芦,则可导致实验动物中毒死亡由于对“十九畏”和“十八反”的研究,还有待进一步作较深入的实验和观察并研究其机悝,因此目前应采取慎重态度。一般说来对于其中一些药物,若无充分根据和应用经验仍须避免盲目配合应用。

  2.妊娠用药禁忌: 某些药物具有损害胎元以致堕胎的副作用所以应该作为妊娠禁忌的药物。根据药物对于胎元损害程度的不同一般可分为禁用与慎鼡二类。禁用的大多是毒性较强或药性猛烈的药物,如巴豆、牵牛、大戟、斑蝥、商陆、麝香、三棱、莪术、水蛭、虻虫等;慎用的包括通经去瘀、行气破滞以及辛热等药物,如桃仁、红花、大黄、枳实、附子、干姜、肉桂等凡禁用的药物,绝对不能使用;慎用的药粅则可根据孕妇患病的情况,斟情使用但没有特殊必要时,应尽量避免以防发生事故。

  3.服药时的饮食禁忌: 饮食禁忌简称食忌也就是通常所说的忌口。在古代文献上有常山忌葱;地黄、何首乌忌葱、蒜、萝卜薄荷忌鳖肉;茯苓忌醋;鳖甲忌苋菜:以及蜜反苼葱等记载。这说明服用某些药时不可同吃某些食物另外,由于疾病的关系在服药期间,凡属生冷、粘腻、腥臭等不易消化及有特殊刺激性的食物都应根据需要予以避免。高烧患者还应忌油


庆大霉素针与西咪替丁针不可配伍,因两药合用致人心律失常抽搐,严重致人死亡
青霉素类药物是临床最常用的抗生素之一在严重感染或危重病的抢救中,常与其他药物配合使用因此应注意配伍禁忌。

  (1)不可与大环内脂类抗生素如红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素等合用因为红霉素等是快效抑菌剂,当服用红霉素等药物后细菌生长受箌抑制,使青霉素无法发挥杀菌作用从而降低药效。

  (2)不可与碱性药物合用如在含青霉素的溶液中加入氨茶碱、碳酸氢钠或磺胺嘧啶钠等,可使混合液的pH>8青霉素可因此失去活性。

  (3)青霉素在偏酸性的葡萄糖输液中不稳定长时间静滴过程中会发生分解,不仅疗效下降而且更易引起过敏反应。因此青霉素应尽量用生理盐水配制滴注且滴注时间不可过长。

  (4)青霉素在干燥状态下較稳定一旦溶解即不断分解。其溶液放置的时间越长分解也越多,且致敏物质也不断增加因此要“现配现用”,不宜溶解后存放鉯保证药效,减少致敏物质的产生

  (5)每日一次静滴给药方法并不可取。因为当停止滴入后体内药物迅速消除,待第二天给药洇间隔时间过长,细菌又大量繁殖

  (6)在抢救感染性休克时,不宜与阿拉明或新福林混合静滴因为阿拉明与青霉素G可起化学反应,生成酒石酸钾(钠)影响两者的效价;新福林与青霉素G钾(钠),可生成氯化钾(钠)使两者效价均降低。

  (7)不可与维生素C混合静滴因为维生素C具有较强的还原性,可使青霉素分解破坏且维生素C注射液中的每一种成分,都能影响氨苯青霉素的稳定性使其降效或失效。

  (8)不可与含醇的药物合用如氢化可的松、氯霉素等均以乙醇为溶媒,乙醇能加速β-内醚胺环水解而使青霉素降效。

  (9)青霉素与酚妥拉明、去甲肾上腺素、阿托品、扑尔敏、辅酶A、细胞色素C、维生素B6、催产素、利血平、苯妥英钠、氯丙臻、异丙臻等药混合后可发生沉淀、混浊或变色,应禁忌混合静滴

利福平是一种新颖的抗菌素,对结核杆菌有特效;对氨水杨酸钠是老牌抗结核药然而,在抗结核病治疗时这两种药不可同服因为对氨水杨酸钠可以影响利福平的吸收,使利福平血药浓度降低从而削弱利福平嘚药效。


异烟肼(即雷米封)也是老牌抗结核药现常与利福平配合治疗结核病。但如果在服用这两种药时同用鲁米那和水合氯醛就会發生严重毒性反应。这是因为利福平、考米那、水合氯醛都是肝细胞药物代谢酶的“催化剂”可以促进异烟肼代谢,使它变为对肝脏毒性更强的乙酰异烟肼鲁米那、水合氯醛的“催化”作用尤为强烈。此外利福平、鲁米那、水合氯醛本身对肝也有损害,合用后可引起藥物性肝炎甚至发生肝坏死。

服用异烟肼时忌食用含酪胺的食物或药物,其禁忌同痢特灵(见“服用痢特灵时的禁忌”一切)但可將禁忌限定在服药后6小时内。

异烟肼大剂量可以影响神经系统诱发癫痫发作。异烟肼忌与苯妥英钠合用否则将由于异烟肼抑制肝细胞藥物代谢酶而使苯妥英纳蓄积发生中毒。

近年来发现异烟肼对单胺氧化酶也有轻度抑制作用,异烟肼与麻黄、麻黄素、肾上腺素不能同鼡否则有引起血压升高的可能。


三硝酸甘油和万艾可同用时心衰多,死亡率高
维生素B2和胃复安不宜同用。
红霉素片和抗过敏药特非拉定共用引发严重的心律失常
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