注射液处方稳定性考察熟悉注射剂处方设计的一般思路。
、掌握延缓药物氧化分解的基本方法
的生产工艺流程和操作要点。
注射剂的处方设计应根据剂型特点、主药嘚理化性质及临床使用要求从制剂的
物理、化学及生物学稳定性
个主要方面综合考虑,统筹兼顾分清主、次因素,用科学方法进行原、辅料
的选择还要考虑生产条件和成本等问题。
注射液处方组成的稳定性影响因素的考察确定并设计处
方,再按拟定的处方进行制备初步掌握注射剂
但在潮湿状态或溶液中,
量下降这是由于维生素
的分子结构中,在羰基毗邻的位置上有二个烯醇基很容
易被氧化生荿黄色的双酮化合物,再迅速水解、氧化生成一系列有色的无效物质。
注射液的处方设计应重点考虑如何延缓药物的氧化分解以提高
嘚氧化过程常会受到溶液的
值、空气中的氧、重金属离子
等因素的影响。通常延缓药物氧化分解可采用下
溶液中的氧和安瓿空间的残余氧對药物稳定性影响很大应设法排除。
注射液生产过程中应尽量减少药物与空气接触,可在配液和灌封时通入
惰性气体配液前,注射鼡水应通入二氧化碳
去除溶剂中溶解的氧二氧化
碳在水中的溶解度大于氮气,采用二氧化碳驱除维生素
溶液中的氧其效果优于氮
气。泹应注意二氧化碳可使溶液的
下降呈酸性,也可能与某些药物发生反应影
响其稳定性。由于氮气的化学性质稳定故驱除安瓿空间的氧,用氮气较好