所有口服药物的吸收须透过胃肠壁然后进入门静脉。有些药物几乎无代谢作用发生有些则在胃肠壁或肝脏内被广泛代谢、消除,发生首过作用首过作用使代谢增强,吸收减少治疗效应下降。肠道处给药如注射、皮下或舌下给药可避免首过作用大剂量口服可使药物肠、肝代谢达到饱和,假定吸收唍全当口服和肠外给药产生相同血浓、相同疗效的剂量相差很大时,以及静脉注射比相同剂量尿液中药物和代谢物大时可以认为有首過作用发生。肝硬化及行门腔静脉吻合术患者作用降低药物的生物利用度增加,这就称为首过效应
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