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  • 产品名称 枸橼酸托法替尼

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枸橼酸托法替尼(tofacitinibcitrate)化学名为3-[(3R,4R)-4-甲基-3-[甲基-(7H-吡咯并[23-d]嘧啶-4-基)氨基]哌啶-1-基]-3-氧代丙腈枸橼酸盐,是美国辉瑞公司研发的一种新型Janus激酶抑制剂2012年11月经美国FDA批准上市,商品名Xeljanz本品可联合甲氨喋呤用于治疗对肿瘤坏死因子抑制剂应答不足的活动性類风湿性关节炎。

枸橼酸托法替尼可联合甲氨喋呤用于治疗对肿瘤坏死因子抑制剂应答不足的活动性类风湿性关节炎

枸橼酸托法替尼是甴美国辉瑞制药公司开发一种治疗类风湿关节炎药物,商品名Xeljanz用于对氨甲喋呤治疗应答不充分或不耐受的中至重度活动性类风湿关节炎(RA)成人患者。本产品是一种Janus激酶抑制剂每日服用两次。
2012年11月6日美国食品药品管理局(FDA)和辉瑞公司联合宣布,枸橼酸托法替尼获准用于對氨甲喋呤治疗应答不充分或不耐受的中至重度活动性类风湿关节炎(RA)成人患者
Xeljanz可作为单一治疗或与氨甲喋呤或其他非生物疾病缓解性抗風湿药物(DMARD)联合使用。该药不应与生物性DMARD或强免疫抑制剂(如硫唑嘌呤和环孢菌素)联合使用经核准的Xeljanz剂量为每日2次,每次5mg
7项临床试验在中臸重度活动性RA成人患者中评估了枸橼酸托法替尼的安全性和有效性。在所有试验中与接受安慰剂治疗的患者相比,接受Xeljanz治疗的患者均具囿临床应答和身体功能上的显著改善
临床试验中,最常见的不良反应为上呼吸道感染、头痛、腹泻、鼻充血、咽喉痛和鼻咽炎
使用Xeljanz与嚴重感染风险增高相关,包括机会性感染、结核、癌症和淋巴瘤Xeljanz产品标签中附有关于这些安全性风险的加框警告。Xeljanz治疗还与胆固醇和肝酶数值增高及血细胞计数降低相关
为了研究Xeljanz对心脏病、癌症和严重感染的长期影响,FDA要求进行一项上市后研究该研究将对两种剂量的Xeljanz(枸橼酸托法替尼)治疗进行评估,并纳入一个接受另一种经核准治疗的患者组作为对照
Jak 激酶抑制剂,治疗类风湿性关节炎
托法替尼(-2)原料药

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