为什么临床上使用的布洛芬注射液临床批件为消旋体?

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临床上使用的布洛芬为何种异构体A. 左旋体
) 临床上使用的布洛芬为何种异构体 A. 左旋体B. 右旋体C. 内消旋体D. 外消旋体E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物
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布洛芬有效成分为S-(+)-布洛芬,而R-(-)-异构体无效,但临床上使用消旋体给药,是因为其通常在消化道吸收过程中经酶作用转化成S-(+)-异构体
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临床上使用的布洛芬为何种异构体
09-12-03 &匿名提问
 右旋布洛芬是已被广泛应用的非甾体抗炎药布洛芬(外消旋体)的S-(+)-异构体,1994年在奥地利上市,用于治疗类风湿性关节炎,在临床上被广泛应用的外消旋化合物,其抗炎作用就是由S-异构体抑制前列腺素的合成而产生的。现已阐明R-异构体在体内经过一种辅酶A硫酯中间体转化成其S-异构体,R-布洛芬辅酶A的生成竞争性的抑制了许多依赖于辅酶A的反应,从而对肝细胞中间代谢和线粒体功能产生干扰。因此,应用纯的S-布洛芬的优点主要是可以降低剂量和减少副作用。
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不良反应一般较轻,主要是胃肠道反应,极少数出现头晕、头痛、皮疹等。
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