药物名称/头孢匹林钠
头孢匹林钠
、头孢吡硫钠、 、头孢匹林钠 Cefapirin Sodium
药理作用/头孢匹林钠
头孢匹林钠对肺炎球菌的作用
&本品抗菌谱及抗菌作用与头孢唑啉钠相似，对β内酰胺酶较稳定，对、肠球菌有高效。头孢匹林钠为类广谱抗生素。除肠球菌、耐甲氧西林和耐青霉素的外，对其它革兰阳性球菌与常见的革兰阴性杆菌均有较强抗菌作用；对革兰阳性球菌的作用超过第二代与第三代头孢菌素；对革兰阴性杆菌的作用，在第一代头孢菌素中居首位，但不及第二代头孢菌素，更不如第三代头孢菌素。本品对阴性杆菌产生的β-内酰胺酶不稳定，故已有不少阴性杆菌对本品耐药；头孢匹林钠对、肠杆菌属杆菌与厌氧菌均无抗菌活性。李斯特菌属、、艰难梭菌、脆弱拟杆菌等对本品耐药。第一代头孢菌素对革兰阴性菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱，因此，革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌（头孢硫脒除外）等微生物无效。本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。其中除头孢唑林只能供注射外，其他的均可用于口服，也称口服头孢。头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。
动力学/头孢匹林钠
与头孢噻吩类似，肌内注射时疼痛，多采用静脉注射。本品虽组织分布广，但即使有炎症时，中血药浓度仍未达治疗水平。结合率约为50%，部分在体内代谢，原药与代谢物均经徘泄，主要由肾小管分泌，丙磺舒可抑制其分泌，体内半衰期为30～50min，肾功能不全者会延长，剂量应相应调整。药动学：头孢匹林钠口服后吸收很差。肌内注射0.5g和1g，30分钟后血药浓度达峰值，分别为10μg/mL和20μg/mL，4小时后血药浓度迅速下降。注射1g，15分钟后血药浓度为30-60μg/mL，如每6小时静脉注射3g，血药峰浓度为150-200μg/mL。药物吸收后分布广泛，在、胸水、心肌、横纹肌、、胃等组织的浓度较高，除肾脏中浓度接近血药浓度外，其余组织中的浓度仅为血药浓度的1/3左右，肝和大脑中的药物浓度分别为血药浓度的10%和2%。本品很难渗透至正常脑脊液，但注射2g后，中的浓度足以抑制敏感的革兰阳性球菌。在病人脑脊液中药物浓度为浓度的1-10%。胆汁中药物浓度低于同期血药浓度。本品可透过，胎儿血循环中浓度约为母体血药浓度的10-15%。乳汁中浓度约为血药浓度的30%。头孢匹林钠的分布容积为0.26L/kg，蛋白结合率为50-65%，半衰期为0.5-0.8小时，肾功能减退时可延长至3-8小时，1周内新生儿的半衰期为1-2小时。头孢匹林钠在肝内约20-30%迅速代谢成为去乙酰头孢匹林钠。约60-70%的给药量于6小时内通过分泌随尿液排泄，肌注0.5和1g后尿中峰浓度可分别达800和2500μg/mL。另有少量(约0.03%)药物随胆汁排泄。
应用于敏感菌所致的、和、
适应症/头孢匹林钠
头孢匹林钠治疗心内膜炎
泌尿生殖系统的感染和胸膜炎、败血症，严重葡萄球菌感染的等1、感染。2、尿路感染。3、肝胆系统感染。4、预防手术后感染(如髋关节形成术、心脏手术和胆囊切除术等)。5、眼、耳鼻喉科感染。6、皮肤、软组织感染。7、骨、关节感染，如骨髓炎。8、其它严重感染，如、感染性心内膜炎等。
用量用法/头孢匹林钠
或，也可。１日２～６ｇ，可用到１２ｇ，分２～４次。 成人：2-68/d，分3-4次给予；儿童：每日每千克体重50-80mg，分次给予。
注意事项/头孢匹林钠
1、交叉过敏：病人对一种头孢菌素或头霉素(cephamycin)过敏者对其它头孢菌素或头霉素也可能过敏。病人对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。2、禁忌症：对本品或其它头孢菌素类药物过敏的患者禁用。3、慎用：(1)对青霉素类抗生素过敏的患者慎用。(2)头孢匹林钠对孕妇、妇女的用药安全性尚未确定，故孕妇、哺乳期妇女应慎用。(3)早产儿、新生儿慎用。(4)有胃肠道疾病病史者，特别是溃疡性、局限性肠炎或抗生素相关性结者应慎用。(5)严重肝、肾功能障碍患者慎用。(6)高度过敏性体质、高龄体弱患者慎用。4、其它注意事项(1)直接抗人球蛋白试验(Coombs试验)呈阳性反应。(2)以法测定尿糖可呈假阳性。(3)少数患者用药后可出现、乳酸脱氢酶、、碱性磷酸酶和血尿素氮测定值升高。(4)在应用头孢匹林钠过程中，如采用Jaffe反应进行血清和尿肌酐值测定时可有假性增高。(5)少数患者用药后偶可出现血色素、减少，减少，增多，蛋白尿、少尿等。(6)长期用药时应常规检查肝、肾功能及血、尿常规。(7)有肝、肾功能损害患者使用本品时应进行血药浓度监测。
给药说明/头孢匹林钠
过敏反应血小板减少
1、有青霉素类药过敏史的患者，使用头孢匹林钠时须进行皮试。如遇反应，可按青霉素G过敏性休克处理方法处理。2、药物过量时，血液透析有助于清除部分药物(6小时后血药浓度可减少40-45%)。透析一般不能清除本品。3、本品水溶液较稳定，室温下可保存24小时，受冷常析出结晶，宜温热溶化后应用。4、肌内注射液，分别加2mL和2.5mL灭菌注射用水或注射液于500mg或1g注射用头孢匹林钠中。注射液，将0.5或1g头孢唑林钠溶于10mL灭菌注射用水中，作徐缓静脉注射(3-5分钟)；静脉滴注时再用100mL稀释液稀释后静滴。
治疗优势/头孢匹林钠
头孢匹林钠
据4月《儿科》杂志（pediatrics-882）上的一项报告，头孢匹林钠对性咽炎的细菌学和临床治愈效果好于青霉素。
作者、纽约罗彻斯特大学的皮奇彻罗（michaele.pichichero）和凯西（janetr.casey）解释，上世纪90年代早期的荟萃分析总结说，头孢匹林钠在清除急症患儿的a组β-溶血性链球菌（gabhs）方面较好。这以后，共发表了22个新的临床对照试验（儿童的）。他们对所有这些随机、对照试验又进行了一次严密的荟萃分析，以比较头孢匹林钠和青霉素治疗gabhs性扁桃体患儿的效果。35个试验共涉及7125名儿童。作者报告，头孢匹林钠清除细菌的可能比青霉素大3倍，临床治愈的可能大2.4倍。而且在这两方面，三代头孢匹林钠都优于青霉素。
“青霉素治疗确实可能失败，而且很常见”，凯西告诉路透社，“而使用头孢匹林钠，特别是第一代，清除细菌的可能较大”。“对培养证实为gabhs感染的扁桃体咽炎患儿，尤其是本年内已发作过的……我支持使用头孢匹林钠”，“医生们要知道并承诺减少不正确地使用抗生素，以免产生耐药性细菌”。“最后，在治疗前要通过培养物来证实gabhs，并使用最窄抗菌谱的抗生素。对病人来说，最有效的治疗就是最好的”。
副反应案例/头孢匹林钠
随着第三代头孢菌素的广泛应用，在临床上出现的不良反应日渐增多，头孢匹林钠等致戒酒硫样反应时有发生。
含有硫甲基四氮唑基团的头孢匹林钠有类似戒酒硫样的功能，当与乙醇（即使很少量）联合应用时也会引起体内蓄积中毒，出现不良反应。陈新谦等主编的《新编药物学》（14版）称这种中毒表现为“醉酒状”。戒酒硫又称双硫仑，能抑制乙醛脱氢酶，使饮酒者体内乙醛蓄积，产生难受反应而用于戒酒。1998年，等报道，头孢匹林钠致戒酒硫样反应2例，其典型反应是：饮酒5～10分钟，面色猩红，面部发热，头痛，严重者呼吸困难，出汗，口干，下降，虚脱，烦躁不安，甚至因、呼吸抑制、梗死、急性心衰、而死亡。近来有报道，某一县级医院从1998年1月～2000年12月收治了因使用头孢哌酮所致戒酒硫样反应31例，均在静脉滴注头孢哌酮中或治疗后出现不良反应，其中面色潮红31例，面部发热28例，头痛24例，胸闷21例，19例，气促及口干各9例，烦躁不安8例，出汗、低血压、和ST—T改变各4例。其中31例中出现不良反应数分钟前饮酒者25例，其余6例虽未饮酒，但在头孢哌酮治疗期间有多次使用乙醇消毒皮肤史，可见少量乙醇经皮肤也可进入血液循环，出现戒酒硫样反应。
　　临床使用的头孢哌酮中含有硫甲基四氮唑基团，其他如头孢甲肟、头霉素类及均含有该基团，但临床应用较少，因而此种不良反应不易见到。鉴于目前不少临床药物手册及头孢哌酮的国内产品说明书中均未述及此类不良反应，有些医护人员又知道甚少，因此，在临床应用头孢匹林钠类，尤其是含有硫甲基四氮唑基团的头孢哌酮时，应嘱告病人在用药前或用药期间均勿饮酒或食用含酒精的饮料与糖果，还应注意不要多次使用酒精消毒皮肤或使用擦洗降温，以防引起戒酒硫样不良反应，尤其是心血管病患者更应注意。
参考资料/头孢匹林钠
《新编药物学》
相关词条/头孢匹林钠
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贡献光荣榜药物简介/头孢米诺钠
作用机制/头孢米诺钠
β细胞头孢米诺为头霉素类抗生素，其对高度稳定。本品与β-内酰胺抗生素作用点结合蛋白有很强的亲和性，能抑制细胞壁的生物合成，并能结合于，抑制肽多糖与结合而促进溶菌。此外，本品还能与革兰阴性菌特有的的结合，在短时间内显示其很强的双重杀菌作用。
抗菌谱/头孢米诺钠
头孢米诺钠
头孢米诺对、克雷伯杆菌、、流感杆菌、及链球菌具较强抗菌活性。本品对无抗菌活性。
药动学/头孢米诺钠
子宫肾功能正常成人静脉注射本品0.5g和1g后，分别为50μg/mL和100μg/mL。药物吸收后在体内分布广泛，以、、中浓度较高，痰中浓度较低。给药后未见活性代谢产物，主要经肾以原形随尿液排出，半衰期约为2.5小时。者半衰期延长。
药理作用/头孢米诺钠
金葡菌本品对和革兰阴性菌有广谱抗菌活性，特别对、、、变形杆菌属及有很强的抗菌作用。其作用机理是对β-内酰胺类抗生素通常作用点的结合蛋白显示很强的亲和性，可抑制细胞壁合成，并与肽聚糖结合，抑制与脂蛋白结合以促进溶菌，在短时间内显示很强杀菌力。本品对细菌增殖期及稳定期初期均显示抗菌作用，低于MIC浓度也有杀菌作用，短时间。体内抗菌力比MIC的预测更强。对、、、、拟杆菌等有抗菌作用。头霉素类有较强的性能。本品尚对细菌壁中生成起防碍作用。脂蛋白结构为所特有，因此，本品对革兰阴性菌的作用较其他同类药物为强。本品注射200～1600mg/kg/日未见对大鼠母鼠生殖能力、仔鼠发育分化及有影响。对家兔注射400～1600mg/kg/日，共5日，在800mg/kg/日以上给药组，观察到比头孢唑啉弱，但较头孢噻吩略强。对小鼠、大鼠、豚鼠及家兔几乎未见抗原性。与、头孢唑啉、青霉素G、之间未见免疫学交叉性，也未见库姆斯氏反应阳性。
药代动力学/头孢米诺钠
卵巢本品对肾功能正常成人显示剂量依赖性，其平均血浆为2.5小时。本品在患者的咳痰中、患者的腹水中以及其他患者的、子宫内膜、、中均能达到治疗浓度。头孢米诺钠在人体内未见有抗菌活性代谢物。主要从肾排泄，12小时内尿中排泄率约为90％。不同程度的肾功能不全的患者其延长，重度损害者(Ccr& P&
适应症/头孢米诺钠
扁桃体用于、呼吸道、泌尿道、胆道、腹腔、等部位感染，也可用于。 头孢米诺钠临床应用于敏感菌所致的下列感染：1、。
2、泌尿道感染。3、腹内感染(包括胆道感染、等)。4、泌尿、感染。5、败血症。
注意事项/头孢米诺钠
血小板1、偶可致、休克，故对、其他头孢菌素过敏者应慎用。2、可致肾损害，如、值上升，少尿、等。3、可致、白细胞、的减少。4、肝酶升高，升高及黄疸等也可发生。 5、消化道反应有食欲不振、恶心、、腹泻等，菌群失常而致缺乏和等也可发生。6、交叉过敏：头孢米诺钠与类药有。7、禁忌症：对本品及其它头孢菌素类药过敏者或有青霉素史者禁用。
肾8、慎用：、新生儿、早产儿的用药安全性尚未确定，应慎用。严重肝、者慎用。9、药物对检验值或诊断的影响：&&&& (1)尿糖试验()呈假阳性。&&&& (2)直接抗人球蛋白(Coombs)试验阳性反应。&&&& (3)血肌酐(Jaffe法)、升高，转氨酶、、血胆红素升高。&&&& (4)血小板、红细胞、计数减少，增多，凝血酶原时间延长等。10、长期用药时应定期检查肝、和。
不良反应/头孢米诺钠
消化道头孢米诺钠不良反应发生率为2.11%。主要不良反应有：
1、用药后可见食欲不振、恶心、呕吐、腹泻等症状。2、偶见肾损害，如肾功能异常，出现少尿、蛋白尿等。3、偶见毒性，如出现血液有形成分的减少、原时间延长等。4、偶见异常(肝酶升高)及出现等。5、偶见、发热、瘙痒等过敏反应，罕见。6、长期用药可致菌群失调，发生。7、有报道长期用药后可出现、缺乏症。
血红蛋白1）严重副作用①休克偶引起，应注意观察，若出现不适感、口内异物感、、眩晕、便意、鸣、出汗等，应停药并适当处置。②全血细胞减少症偶出现，故应定期进行检查，注意观察，若出现异常，应停药并适当处置。③假膜性大肠炎偶出现等伴有血便的严重大肠炎，故注意观察，若出现腹痛、频繁腹泻，应速停药并适当处置。2）同类药观察到的严重副作用①(Stevens-Johnson综合征)、()其他头孢烯类抗生素有偶出现皮肤粘膜眼综合征(Stevens-Johnson综合征)、中毒性表皮坏死症(Lyell综合征)的报告，故注意观察，若出现异常，应停药并适当处置。②其他头孢烯类抗生素有偶出现急性肾功能衰竭等严重肾损害的报告，故出现异常时应停药并适当处置。③其他头孢烯类抗生素有出现溶血性贫血的报告，应定期进行检查等，注意观察，若出现异常，应停药并适当处置。④、PIE综合征其他头孢烯类抗生素偶有出现伴有发热、咳嗽。
药物相互作用/头孢米诺钠
氨基酸1、头孢米诺钠与其它头孢菌素合用可增加。2、头孢米诺钠与类药合用可增加肾毒性。3、头孢米诺钠与、等强利尿剂合用可增加肾毒性。4、头孢米诺钠可影响代谢，使血中浓度上升，显示(面部潮红、头痛、眩晕、腹痛、胃痛、恶心、呕吐、气促、心率加快、血压降低，以及嗜睡、等)。
给药说明/头孢米诺钠
皮疹1、头孢米诺钠用药前应进行，皮试阳性者不能使用本药。2、头孢米诺钠与、、混合时会降低效价或着色，属配伍禁忌。3、头孢米诺钠用药期间和用药后1周内应避免饮酒。4、在用药过程中如发生下列症状时应立即中止给药。&&&&& (1)发生反应。&&&&& (2)有口内异常感、眩晕、、出汗等症时。&&&&& (3)有严重腹痛、腹泻时。&&&&& (4)有明显异常或出现少尿、蛋白尿时。5、头孢米诺钠仅供静脉给药，且给药时速度宜慢。6、头孢米诺钠静脉滴注时，应溶于糖液或溶液，不得仅溶于注射用中使用。7、头孢米诺钠配制成溶液后应尽快使用(室温下保存不超过12小时，冰箱中保存不超过24小时)，不宜久置。
用法与用量/头孢米诺钠
葡萄糖成人静脉注射：1.一般感染：每次1g，一日2次。2.和重症感染时：一日6g，分3-4次给予。静脉滴注：1.一般感染：每次1g，1日2次。2.败血症和重症：一日6g，分3-4次给予。儿童静脉注射：每次20mg/kg，一日3-4次。静脉滴注：每次20mg/kg，一日3-4次。败血症时，成人１日可用到６ｇ，分３～４次给予。本品静注，每１ｇ药物用２０ｍｌ注射用水，５％～１０％或等渗盐水溶解。滴注时，每１ｇ药物溶于输液１００～２００ｍｌ中，滴注１～２小时。
常用制剂与规格/头孢米诺钠
静脉注射用头孢米诺钠粉针0.5g/支1g/支
市场前景/头孢米诺钠
真菌抗感染类药物的销售额占世界药品销售额的15%左右，位居第2。近年来，世界的年平均增长率约为8%。据调查资料显示，世界各地抗感染药所占的比例大体是：美洲为31%，亚洲为31%，欧洲为27%，非洲和大洋洲约占11%。其中，头孢菌素类约占抗生素的45%。2006年，国内市场头孢类抗生素销售额为157亿元，同比增长10.56%，占销售总额的43.91%，预计未来10年内，国内头孢类抗生素市场将保持12%的速度增长。国内市场容量巨大根据SFDA对主要城市医院用药中头孢菌素所作的调查分析表明：自1999年至2001年，头孢米诺的年用药金额分别约为247万元、78万元、449万元；2002年上半年上升到418万元。在18种较新的头孢菌素品种总年用药金额分别为第9、14、6、5位，用药频次分别排行在第13、14、12和10位。而四环素和类抗生素由于耐药性和副作用的原因，市场上使用范围日渐缩小，在走下坡路。四环素类中的、土霉素、金霉素和氨基糖苷类中的、卡那霉素、新霉素、素，在发达国家中已基本不用或极少使用，只在一些发展中国家使用，所以市场日渐缩小。
小肠作为新一代头孢类抗生素，头孢米诺钠抗菌作用优于其它三代头孢菌素，具有体内分布广泛，双重杀菌机制，短时间内杀菌，抗菌谱广，耐，不良反应发生率低等特点。调查数据显示：近几年来，注射用头孢米诺钠用药金额飞速成倍增长，市场占有份额不断扩大，用药金额稳步上升。头孢米诺钠临床优势明显通过近年来的临床实践，头孢米诺钠具有以下明显优势：双重作用形成的多数球状突起显示很强的杀菌作用。头孢米诺钠在7β位侧链末端有D-（D-cysteine）结构，显示与以往头孢菌素不同的两种作用机制，形成多数球状突起而促进溶菌，其结果是能在短时间内发挥很强的杀菌作用。
制霉菌素卓越的活体内效果。头孢米诺钠在活体内可期待优于从内（MIC）的预测效果。不仅对细菌增殖期，对初期也发挥杀菌作用。头孢米诺钠是在钝化条件下也显示杀菌作用的头霉素类制剂，对细菌增殖期及稳定期均显示抗菌作用，低于MIC浓度也有杀菌作用，短时间内溶菌。包括厌氧菌在内的抗菌谱均适用。头孢米诺钠对G-、G+均有较广泛的抗菌活性，、肺炎克雷白氏杆菌、流感嗜血杆菌、属等日常检出率较高的菌种以及厌氧菌的属显示很强抗菌力。另外，对各种细菌产生的β-内酰胺酶极其稳定。卓越的体内动态。头孢米诺钠的血浆约为2.5小时，能较长时间维持有效血药浓度。的痰液中、女性、腹水、等各组织均能达到治疗浓度。
中瑞康芝制药有限公司生产的“康芝牌”注射用头孢米诺钠技术水平达到国内领先水平，治疗临床常见的致病菌引起的呼吸系统感染、感染、妇科盆腔感染、等临床疗效确切，不良反应发生率低，特别适合于中重度的初始经验性治疗，对提高初始治疗的有积极的影响。
参考资料/头孢米诺钠
1、中国医学药典& 第二部。
2、说明书。
万方数据期刊论文
中国医院药学杂志
万方数据期刊论文
第四军医大学学报
万方数据期刊论文
中国医院药学杂志
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