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盐酸罗哌卡因注射液说明书
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盐酸罗哌卡因和盐酸布比卡因的合成工艺研究
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湖南大学硕士学位论文 摘 要 盐酸罗哌卡因和盐酸布比卡因是一类新型的酰胺类局部麻醉药。本文以2．哌
啶甲酸为原料合成盐酸罗哌卡因和盐酸布比卡因，并通过拆分外消旋原料2．哌啶
甲酸得到高纯度的 回． 一 ．哌啶甲酸，进一步合成具有光学活性的 印． 一 ．盐酸布比
卡因。 1 盐酸罗哌卡因的合成：①以2．哌啶甲酸为原料，经酸化成盐，与SOCl2
发生氯化反应得到2．哌啶酰氯，再与2，6-二甲基苯胺进行酰胺化反应得到中间体
1．At- 2，6-二甲苯基 ．2．哌啶甲酰胺，与溴丙烷进行丙基化反应，酸化成盐合成
罗哌卡因。采用单因素法考察1．Ⅳ． 2，6．二甲苯基 ．2．哌啶甲酰胺中间体合成反
应中溶剂、温度、反应时间、2，6．二甲基苯胺和SOCl2加入量等因素的影响，优
化了反应条件，中间体收率60％；丙基化反应中用由N，N．二甲基甲酰胺代替异
丙醇作为反应溶剂，反应时间由8h缩短到1．5h，收率为54％，总收率32．4％。
②在此基础上，首次以三光气【二 三氯甲基 碳酸酯]替换二氯亚砜作为氯化剂。由
2．哌啶甲酸经酸化成盐，氯化，酰胺化，丙基化，酸化成盐合成盐酸罗哌卡因。
单因素影响法考察此路线中间体1．iV- 2，6-二甲苯基 ．2．哌啶甲酰胺合成中反应
的时间、三光气加入量、滴加时间等因素的影响，优化反应条件，中间体1．Ⅳ一 2，
6．二甲苯基 ．2-哌啶甲酰胺收率为55％，总收率30％。 2 盐酸布比卡因的合成：①2．哌啶甲酸为原料与溴丁烷反应得到中间体
1．丁基．N．哌啶甲酸丁酯，后者在氢化钠作用下与2，6。二甲基苯胺得到布比卡
因，酸化成盐合成盐酸布比卡因。单纯形优化法寻找最佳反应条件，丁基化反应
收率92％，酰胺化反应收率
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盐酸罗哌卡因中特定杂质的测定
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盐酸罗哌卡因注射液
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请仔细阅读盐酸罗哌卡因注射液的作用说明，并在药师指导下购买和使用。
【药品名称】盐酸罗哌卡因注射液
【通用名】盐酸罗哌卡因注射液
【成分】本品主要成份为盐酸罗哌卡因。
【适应症】盐酸罗哌卡因适用于
外科手术麻醉:
…硬膜外麻醉，包括剖宫产术;
…区域阻滞。
急性疼痛控制:
…持续硬膜外输注或间歇性单次用药，如术后或分娩镇痛;
…区域阻滞。
【包装规格】10ml:100mg(按C17H26N2O·HCl计)
【用法用量】盐酸罗哌卡因仅供有区域麻醉经验的临床医生或在其指导下使用。其目的是使用尽可能低的剂量达到足够的麻醉。在注射前以及注射期间，应仔细回吸以防止静脉内注射。当需要大剂量注射时，如硬膜外麻醉，建议使用3-5ml试验剂量的含有肾上腺素的利多卡因(2%塞罗卡因)。如误静脉内注射可引起短暂的心率加快，或误蛛网膜下腔注射可出现脊髓麻醉。在注入标准剂量前及注入中需反复回吸并注意缓慢注射或逐渐增量注射(速度25～50mg/min)，同时密切观察病人的生命指征并保持与病人交谈。如出现中毒症状，应立即停止注射。
在确定了蛛网膜下腔位置并且可见澄清的脑脊髓液自脊髓穿刺针流出，或通过回吸探测到后，方可进行蛛网膜下腔注射。硬膜外阻滞中，罗哌卡因单次最高250mg的剂量曾经被使用过，并且可以被很好的耐受。
当需延长麻醉时，无论持续注入或重复单次注射都应考虑达到中毒的血浆浓度或诱发局部神经损伤的危险。手术麻醉剂积累剂量达到800mg时或术后24小时用于镇痛时，对于成人来说都可以耐受。
对术后疼痛的治疗，建议采用以下技术：如果术前已经放置硬膜外导管，可经此管给予罗哌卡因注射液7.5mg/ml施行硬膜外麻醉。术后用2mg/ml罗哌卡因维持镇痛。对大多数中等至重度的术后疼痛，临床研究表明每小时6～10ml(12～20mg)的输液速度，能提供有效镇痛，只伴有轻微而非进行性的运动神经阻滞。采用这一技术后，对阿 片类药物的需求明显下降，临床研究还表明，对于需用较高剂量的病人，每小时12～14ml(24～28mg)的输液速度也能较好地耐受。
尚无将7.5mg/ml以上的浓度硬膜外给药用于剖腹产术或蛛网膜下腔给药记录。
临床经验表明罗哌卡因注射液硬膜外输入长达24小时是可行的。
【不良反应】临床试验中报告的大量症状多为神经阻滞本身和临床中的生理反应。神经阻滞本身的生理反应在各种局麻药均可能发生，包括硬膜外和蛛网膜下腔麻醉中的低血压和心动过缓，以及穿刺引起的不良事件(如脊髓血肿，椎管穿刺后头痛，脑膜炎及硬膜外脓肿)。
不良反应(来自各种类型的阻滞)
十分常见(≥1/10) 全身：恶心
循环系统：低血压
常见(≥1/100) 全身：体温升高，僵直，背痛
循环系统：心动过缓*，心动过速，高血压
中枢神经系统：感觉异常，头晕，头痛*
消化系统：呕吐*
肾脏及泌尿系统：尿潴留
偶见(≥1/1000) 全身：低体温*
循环系统：晕厥*
中枢神经系统：焦虑，中枢神经系统毒性症状(惊厥，癫痫大发作，癫痫发作，头晕，口周感觉异常，舌头麻木，听觉过敏，耳鸣，视觉障碍，构音障碍，肌肉抽搐，震颤)**，感觉减退*
呼吸系统：呼吸困难*
罕见(1/1000) 全身：过敏反应，最严重的情况是过敏性休克
循环系统：心搏停止，心律不齐
*多发生子蛛网膜下腔麻醉之后
**多由误注入血管，药物过量或快速吸收所引起
同类药物的不良反应
以下不良反应包括并发症是与麻醉技术相关而与所使用的局麻药无关。
神经系统并发症：
神经病变和脊髓功能障碍(如脊髓前动脉综合征、蛛网膜炎、马尾综合征)与蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉有关。
全脊髓阻滞
当把用于硬膜外麻醉的剂量误注入蛛网膜下腔，或蛛网膜下腔麻醉使用了过高的剂量，就可能出现全脊髓阻滞。药物过量和误注入血管内的全身反应可能是很严重的。
【禁忌】对本品或本品的任何成份或同类药品过敏者禁用。
【注意事项】1．对于高龄或伴有其它严重疾患诸如患有心脏传导部分或全部阻滞、严重肝病或严重等疾病而需施用区域麻醉的病人，应特别注意。为降低严重不良反应的潜在危险，在实施麻醉前，应尽力改善病人的状况，药物剂量也应随之调整。
2．由于盐酸罗哌卡因在肝脏代谢，所以严重肝病患者应慎用，因药物排泄延迟，重复用药时需减少剂量。通常情况下肾功能不全病人如用单一剂量或短期治疗不需调整用药剂量。慢性肾功能不全患者伴有酸中毒及低蛋白血症，发生全身中毒的可能性增大（见“用法用量”）。
3.硬膜外麻醉会产生低血压和心动过缓，如预先输注扩容或使用血管性增强药物，可减少这一副作用的发生，低血压一旦发生可能用5～10mg麻黄索静脉注射治疗，必要时可重复用药。
4．神经系统的疾病以及脊柱功能不良（如前脊柱血管综合征，蛛网膜炎、马尾综合征）和区域麻醉有关，而和局部麻醉药几乎无关。
5．区域麻醉的实施必须在人员和设备完善的基础上进行。用于监测和紧急复苏的药物和设备应随手可得。在实施较大剂量麻醉前应先给病人建立静脉通路。有关临床医务人员中应进行适当的培训并能熟悉副作用，全身毒性和其他并发症的诊断和治疗（见“用法用量”）。
有些局部麻醉如头颈部的注射，严重不良反应的发生率较高，而与所用的局麻药无关。
6．对驾驶和机械操作者的影响
即使没有明显的中枢神经系统毒性，局部麻醉会轻微地影响特神状况及共济协调，还会暂时损害运动和灵活性，这些作用与剂量有关。
【孕妇用药】妊娠
除了产科使用本品进行硬膜外麻醉以外，尚缺乏在孕妇中使用的足够数据。动物实验并显示出本品对怀孕、胚胎/胎儿发育、及出生后发育有直接或间接性损害。
在人乳中罗哌卡因或其代谢物的分泌状况未曾研究。根据大鼠实验中乳汁/血浆浓度的比值，估计幼鼠日摄入量为其母鼠剂量的4%。假设在人类乳汁/血浆浓度比值与大鼠相同，则母乳哺育的婴儿所摄入罗哌卡因的量较妊娠时在孕妇子宫中接受的剂量要低得多。
【儿童用药】本品目前尚无研究资料，不应用于12岁以下的儿童。
【老年用药】参见【用法与用量】，或遵医嘱。
【药物相互作用】因为毒性作用是可以累加的，接受其他局麻药或与酰胺类局麻药结构相似的药物(如IB类抗心律失常药物)治疗的病人如同时使用盐酸罗哌卡因注射液应慎用。未进行专门的罗哌卡因和第Ⅲ类抗心律失常药物(如胺碘酮)相互作用的研究，但建议慎用(见“注意事项”)。
在健康志愿者中，当与氟伏沙明，一种强效的CYP1A2竞争性抑制剂同时使用时，罗哌卡因的清除率下降达77%。主要代谢产物3-羟基-罗哌卡因的形成过程与CYP1A2相关。因此，与耐乐品同时给予CYP1A2的强抑制剂，如氟伏沙明和依诺沙星，可导致使血浆中罗哌卡因浓度升高的代谢相互作用。因此对于应用CYP1A2强抑制剂治疗的患者，应避免长期使用罗哌卡因。
罗哌卡因在pH6.0以上难溶，所以在碱性环境中会导致沉淀。
【药理作用】据文献报道，罗哌卡因是第一个纯左旋体长效酰胺类局麻药，有麻醉和镇痛双重效应，大剂量可产生外科麻醉，小剂量时则产生感觉阻滞（镇痛）仅伴有局限的非进行性运动神经阻滞。
加用肾上腺素不改变罗哌卡因的阻滞强持续时间。
罗哌卡因通过阻断钠离子流入神经纤维细胞膜内对沿神经纤维的冲动传导产生可逆性的阻滞。
局麻药也可能对如脑细胞和心肌细胞等易兴奋的细胞膜产生类似作用，如果过量的药物快速地进人体循环，中枢神经系统和心血管系统将出现中毒症状和体征。
怀孕母羊和未怀孕的母羊相比，并不显示对罗哌卡因有更强的敏感性。
健康志愿者静脉注射罗哌卡因后耐受良好，此药临床经验提示一个良好的安全范围。根据副交感神经阻滞程度，硬膜外使用此药可出现间接的心血管效应（低血压、心动过缓）。
【批准文号】国药准字H
【生产厂家】宜昌人福药业有限责任公司
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