在量效曲线中分别用什么参数来衡量代码内在质量药物的亲和力和内在活性

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& &评论摘要(共 0 条,得分 0 分,平均 0 分)广东医学院精品课程--药理学
第一章 绪 言
一、选择题:
1、药效学主要是研究:
A 药物在体内的变化及其规律 B 药物在体内的吸收
C 药物对机体的作用及其规律 D 药物的临床疗效 E 药物疗效的影响因素
二、名词解释:
2、药物效应动力学
3、药物代谢动力学
选择题答案:
第二章 药物效应动力学
一、选择题:
1、药物产生副作用主要是由于:
A 剂量过大 B 用药时间过长 C 机体对药物敏感性高 D 连续多次用药后药物在体内蓄积 E 药物作用的选择性低
2、LD50是:
A 引起50%实验动物有效的剂量 B 引起50%实验动物中毒的剂量 C 引起50%实验动物死亡的剂量
D 与50%受体结合的剂量 E 达到50%有效血药浓度的剂量
3、在下表中,安全性最大的药物是:
药物 LD50(mg/kg) ED50(mg/kg)
A 100 5&&&&&&& B 200 20&&&&
C 300 20&&&&& D 300 10&&&&&
4、药物的不良反应不包括:
A 副作用 B 毒性反应 C 过敏反应 D 局部作用 E 特异质反应
5、某药的量效曲线因受某种因素的影响平行右移时,表明:
A 作用点改变 B 作用机理改变 C 作用性质改变 D 效能改变 E 效价强度改变
6、量反应与质反应量效关系的主要区别是:
A 药物剂量大小不同 B 药物作用时间长短不同 C 药物效应性质不同 D 量效曲线图形不同 E 药物效能不同
7、药物的治疗指数是:
A ED50/LD50 B LD50/ED50 C LD5/ED95 D ED99/LD1 E ED95/LD5
8、药物与受体结合后,可激动受体,也可阻断受体,取决于:
A 药物是否具有亲和力 B 药物是否具有内在活性 C 药物的酸碱度 D 药物的脂溶性 E 药物的极性大小
9、竞争性拮抗剂的特点是:
A 无亲和力,无内在活性 B 有亲和力,无内在活性 C 有亲和力,有内在活性 D 无亲和力,有内在活性 E 以上均不是
10、药物作用的双重性是指:
A 治疗作用和副作用 B 对因治疗和对症治疗 C 治疗作用和毒性作用 D 治疗作用和不良反应 E 局部作用和吸收作用
11、属于后遗效应的是:
A 青霉素过敏性休克 B 地高辛引起的心律性失常 C 呋塞米所致的心律失常
D 保泰松所致的肝肾损害 E 巴比妥类药催眠后所致的次晨宿醉现象
12、量效曲线可以为用药提供下列哪种参考?
A 药物的安全范围 B 药物的疗效大小 C 药物的毒性性质 D 药物的体内过程 E 药物的给药方案
13、药物的内在活性(效应力)是指:
A 药物穿透生物膜的能力 B 药物对受体的亲合能力 C 药物水溶性大小 D 受体激动时的反应强度 E 药物脂溶性大小
14、安全范围是指:
A 有效剂量的范围 B 最小中毒量与治疗量间的距离 C 最小治疗量至最小致死量间的距离
D ED95与LD5间的距离 E 最小治疗量与最小中毒量间的距离
15、副作用是在下述哪种剂量时产生的不良反应?
A 中毒量 B 治疗量 C 无效量 D 极量 E 致死量
16、可用于表示药物安全性的参数:
A 阈剂量 B 效能 C 效价强度 D 治疗指数 E LD50
17、药原性疾病是:
A 严重的不良反应 B 停药反应 C 变态反应 D 较难恢复的不良反应 E 特异质反应
18、药物的最大效能反映药物的:
A 内在活性 B 效应强度 C 亲和力 D 量效关系 E 时效关系
19、肾上腺素受体属于:
A G蛋白偶联受体 B 含离子通道的受体 C 具有酪氨酸激酶活性的受体 D 细胞内受体 E 以上均不是
20、拮抗参数pA2的定义是:
A 使激动剂的效应增加1倍时竞争性拮抗剂浓度的负对数
B 使激动剂的剂量增加1倍时竞争性拮抗剂浓度的负对数
C 使激动剂的效应增加1倍时激动剂浓度的负对数
D 使激动剂的效应不变时竞争性拮抗剂浓度的负对数
E 使激动剂的效应增加1倍时非竞争性拮抗剂浓度的负对数
21、药理效应是:
A 药物的初始作用 B 药物作用的结果 C 药物的特异性 D 药物的选择性 E 药物的临床疗效
22、储备受体是:
A 药物未结合的受体 B 药物不结合的受体 C 与药物结合过的受体 D 药物难结合的受体 E 与药物解离了的受体
23、pD2是:
A 解离常数的负对数 B 拮抗常数的负对数 C 解离常数 D 拮抗常数 E 平衡常数
24、关于受体二态模型学说的叙述,下列哪项是错误的?
A 拮抗药对R及R*的亲和力不等
B 受体蛋白有可以互变的构型状态。即静息态(R)和活动态(R*)
C 静息时平衡趋势向于R
D 激动药只与R*有较大亲和力
E 部分激动药与R及R*都能结合,但对R*的亲和力大于对R的亲和力
25、质反应的累加曲线是:
A 对称S型曲线 B 长尾S型曲线 C 直线 D 双曲线 E 正态分布曲线
26、从下列pD2值中可知,与受体亲和力最小的是:
A 1 B 2 C 4 D 5 E 6
27、从下列pA2值可知拮抗作用最强的是:
A 0.1 B 0.5 C 1.0 D 1.5 E 1.6
28、某降压药停药后血压剧烈回升,此种现象称为:
A 变态反应 B 停药反应 C 后遗效应 D 特异质反应 E 毒性反应
29、下列关于激动药的描述,错误的是:
A 有内在活性 B 与受体有亲和力 C 量效曲线呈S型 D pA2值越大作用越强 E 与受体迅速解离
30、下列关于受体的叙述,正确的是:
A 受体是首先与药物结合并起反应的细胞成分
B 受体都是细胞膜上的蛋白质
C 受体是遗传基因生成的,其分布密度是固定不变的
D 受体与配基或激动药结合后都引起兴奋性效应
E 药物都是通过激动或抑制相应受体而发挥作用的
问题 31~35
A 药物引起的反应与个体体质有关,与用药剂量无关
B 等量药物引起和一般病人相似但强度更高的药理效应或毒性
C 用药一段时间后,病人对药物产生精神上依赖,中断用药,出现主观不适
D 长期用药,需逐渐增加剂量,才可保持药效不减
E 长期用药,产生生理上依赖,停药后出现戒断症状
31、高敏性是指:
32、过敏反应是指:
33、习惯性是指:
34、耐受性是指:
35、成瘾性是指:
问题 36~41
A 受体 B 第二信使 C 激动药 D 结合体 E 拮抗药
36、起后继信息传导系统作用:
37、能与配体结合触发效应:
38、能与受体结合触发效应:
39、能与配体结合不能触发效应:
40、起放大分化和整合作用:
41、能与受体结合不触发效应:
问题 42~43
A 纵坐标为效应,横坐标为剂量
B 纵坐标为剂量,横坐标为效应
C 纵坐标为效应,横坐标为对数剂量
D 纵坐标为对数剂量,横坐标为效应
E 纵坐标为对数剂量,横坐标为对数效应
42、对称S型的量效曲线应为:
43、长尾S型的量效曲线应为:
问题 44~48
A 患者服治疗量的伯氨喹所致的溶血反应
B 强心甙所致的心律失常
C 四环素和氯霉素所致的二重感染
D 阿托品在治疗量解除胃肠痉挛时所致的口干、心悸
E 巴比妥类药物所致的次晨宿醉现象
44、属毒性反应的是:
45、属后遗效应的是:
46、属继发反应的是:
47、属特异质反应的是:
48、属副作用的是:
问题 49~51
A 对受体有较强的亲和力 B 对受体有较强的内在活性
C 两者都有 D 两者都无
49、受体激动剂的特点中应包括:
50、部分激动剂的特点中应包括:
51、受体阻断剂的特点中可包括:
问题 52~54
A pA2 B pD2 C 两者均是 D 两者均无
52、表示拮抗药的作用强度用:
53、表示药物与受体的亲和力用:
54、表示受体动力学的参数用:
55、表示药物与受体结合的内在活性用:
56、有关量效关系的描述,正确的是:
A 在一定范围内,药理效应强度与血浆药物浓度呈正相关
B 量反应的量效关系皆呈常态分布曲线
C 质反应的量效关系皆呈常态分布曲线
D LD50与ED50均是量反应中出现的剂量
E 量效曲线可以反映药物效能和效价强度
57、质反应的特点有:
A 频数分布曲线为正态分布曲线 B 无法计算出ED50
C 用全或无、阳性或阴性表示 D 可用死亡与生存、惊厥与不惊厥表示
E 累加量效曲线为S型量效曲线
58、药物作用包括:
A 引起机体功能或形态改变 B 引起机体体液成分改变
C 抑制或杀灭入侵的病原微生物或寄生虫 D 改变机体的反应性
E 补充体内营养物质或激素的不足
59、药物与受体结合的特性有:
A 高度特异性 B 高度亲和力 C 可逆性 D 饱和性 E 高度效应力
60、下列正确的描述是:
A 药物可通过受体发挥效应 B 药物激动受体即表现为兴奋效应
C 安慰剂不会产生治疗作用 D 药物化学结构相似,则作用相似
E 药效与被占领的受体数目成正比
61、下列有关亲和力的描述,正确的是:
A 亲和力是药物与受体结合的能力
B 亲和力是药物与受体结合后引起效应的能力
C 亲和力越大,则药物效价越强
D 亲和力越大,则药物效能越强
E 亲和力越大,则药物作用维持时间越长
62、药效动力学的内容包括:
A 药物的作用与临床疗效 B 给药方法和用量 C 药物的剂量与量效关系
D 药物的作用机制 E 药物的不良反应和禁忌症
63、竞争性拮抗剂的特点有:
A 本身可产生效应 B 降低激动剂的效价
C 降低激动剂的效能 D 可使激动剂的量效曲线平行右移
E 可使激动剂的量效曲线平行左移
64、可作为用药安全性的指标有:
A TD50/ED50 B 极量 C ED95~TD5之间的距离
D TC50/EC50 E 常用剂量范围
二、名词解释:
1、不良反应 2、效能 3、LD50 4、ED50 5、治疗指数
6、pA2 7、pD2 8、竞争性拮抗剂 9、药原性疾病
10、副作用 11、毒性反应 12、后遗效应 13停药反应
14、变态反应 15、安全范围 16、储备受体 17、向下调节
18、向上调节
三、简答题:
1、测定药物的量-效曲线有何意义?
要点:①为确定用药剂量提供依据;
②评价药物的安全性(安全范围、治疗指数等);
③比较药物的效能和效价
④研究药物间的相互作用或药物作用原理
2、举例说明药物可能发生哪些不良反应?
3、简述竞争性拮抗剂的特点。
4、说明作用于受体药物的分类及各类药物的特点。
提示:对激动剂、拮抗剂、部分激动剂进行比较。
选择题答案:
1 E 2 C 3 D 4 D 5 E 6 C 7 B 8 B 9 B 10 D 11 E 12 E 13 D
14 E 15 B 16 D 17 D 18 B 19 A 20 B 21 B 22 A 23 A 24 B 25 A 26 A
27 E 28 B 29 D 30 A 31 B 32 A 33 C 34 D 35 E 36 B 37 A 38 C 39 D
40 B 41 E 42 C 43 A 44 B 45 E 46 C 47 A 48 D 49 C 50 A 51 A 52 A
53 B 54 C 55 D 56 AE 57 ACDE 58 ABCDE 59 ABCD 60 AE 61 AC
62 ACDE 63 BD 64 ACD
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药物的量效曲线 及pD2、pA2的求解 药理教研室:高分飞 目 的 掌握用温血动物离体器官求药物的量效曲线的实验方法。 观察乙酰胆碱(ACh)和阿托品(Atropine)的竞争性拮抗作用。 加深对受体学说中亲和力、内在活性概念的理解及掌握KD,Emax,pD2,pA2的概念及求算法。 常用概念 KD值:50%受体与药物结合时的药物浓度。表示药物与受体的亲和力。 KD越大,药物与受体亲和力越小。 Emax:药物的最大效应。增加剂量或浓度,效应不再继续增强。体现药物的内在活性。 效价强度(potency):用于作用性质相同的药物之间等效剂量的比较。能引起等效反应的相对浓度或剂量。 常用概念 pD2:受体激动剂的受体亲和力指数,即受体激动剂引起最大效应的50%时所需剂量的摩尔浓度的负对数。
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