拮抗药对内皮素受体拮抗剂药物有亲和力吗

来源：蜘蛛抓取(WebSpider) 时间：2016-11-06 14:25 标签： 阿片受体拮抗药
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药物作用的基本规律有哪些？
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&&& 药效学是研究药物对机体的作用、作用原理、量效关系和有关影响因素的科学，也是临床选药的主要理论根据。药物的作用是通过影响机体的生理生化过程表现出来的，药物作用之间有某种内在联系或基本规律。药物作用于机体，其基本表现形式为兴奋和抑制。能使机体原有功能活动加强的作用称为兴奋作用，如心率加快、腺体分泌增加等；使机体功能活动减弱的作用称为抑制作用，如地西浮引起的镇静催眠作用，呱替吮产生的镇痛作用等。凡对机体主要引起兴奋的药物称兴奋药，而主要引起抑制的药物称抑制药。（一）药物作用的选择性&& 许多药物在一定剂量下对某些组织或器官产生明显的作用，而对其他组织器官很少或几乎不发生作用，这说明药物具有一定的选择性。如青霉素对革兰阳性菌有杀菌作用，对革兰阴性菌作用差；强心昔选择性地加强心肌收缩力，缩宫素对子宫的兴奋作用等，均表现出药物作用的选择性。产生选择性作用的基础：一是由于组织器官对药物的反应性高或药物与受体结合的亲和力大所致；二是不同种属的生物或同一种属的不同组织，其生化机制不同；三是生物体组织结构的不同对药物的反应也不同。如青霉素能抑制细菌细胞壁合成，但对人体细胞无影响，故对细菌有选择性杀灭作用。这是因为动物细胞无细胞壁。&&& 药物作用的选择性是相对的，常与剂量有关。有些药物随着剂量的增加而产生毒性反应。如治疗量的强心昔选择性地作用于心肌，加强心肌收缩力，中毒量可引起中枢神经系统和视觉障碍。因此临床应根据药物作用的选择性规律选药，药物的适应证取决于药物作用的选择性。（二）药物的里效关系&&&&药物的量效关系，是从剂量角度阐明药物作用的规律。药物的剂量在一定范围内与效应呈正比关系，剂量的不同，机体的反应也不同，也就是说药物剂量越大，药物效应越强。但若超过一定限度，增加剂量疗效不再提高，只能引起毒性反应。因此选用最合适的治疗剂量是十分重要的。药物的剂量分为最小有效量，即出现疗效的最小剂量；有效量或治疗量，是指大于最小有效量，能对机体产生明显疗效，又不引起中毒的剂量，也是临床上常采用的用量；极量是由国家药典明确规定允许使用的最大剂量，比治疗量大，但比中毒量小，也是临床医生用药选量的最大限度，超过极量用药将引起毒性反应；中毒量是指能引起毒性反应的剂量；导致死亡的剂量称致死量。l 庙床用药时除应计算给药剂量外，还应注意在单位时间内给药（静注或静脉滴注）的速度，以免引起毒性反应。（三）药物作用的个体差异性个体之间对药物反应有所不同，这种差异称为药物作用的个体差异。如对同一种药物，有人应用较小剂量即可产生较强的作用，称为高敏性或高反应性；而有的个体对药物敏感性很低，需很大剂量才能产生应有的作用，称为耐受性或低反应性。造成个体差异的原因与体内外环境、机体的生理和病理状态以及种属差异和遗传有关。如少数人由于体质差异，对具有抗原性的药物易产生变态反应，甚至出现过敏性休克；还有人由于遗传性缺陷，体内缺乏某些物质，产生特异质反应，如缺乏6 一磷酸葡萄糖脱氢酶者，使用磺胺药可出现溶血反应。因此，在临床用药时应根据患者的情况，选择和调整用药剂量，尽量做到用药个体化。病原菌对药物的敏感性也存有差异性，当需加大剂量才能达到预期的抑菌或杀菌作用时，说明细菌已经产生了抗药性或耐药性。（四）药物的作用机制了解药物的作用机制，有助于对药物作用和不良反应本质的认识，为提高疗效防止不良反应提供良好的理论基础。临床使用的药物种类繁多，作用性质各不相同，归纳起来药物的作用机制有以下几种方式：1 ．作用于受体：根据分子生物学和生物化学的研究发现，大多数的药物都是通过与细胞上某些大分子蛋白质受体结合而产生作用的。受体学说对阐明药物的作用原理具有重要意义。受体学说认为，药物与受体结合产生效应，一是取决于药物与受体的亲和力，亲和力是指药物与受体结合的能力；二是药物产生效应的能力，即内在活性。药物对受体既有亲和力，又有内在活性的称为受体激动药或激动剂；药物对受体只有亲和力，而无内在活性者称为受体阻断药或受体拮抗剂；部分激动剂是指具有激动药和拮抗药双重特性的药物，如叫噪洛尔等，这类药物是指药物对受体有较大的亲和力和较弱的内在活性，若单独应用时产生较弱的药理效应，当与激动药合用时，则表现拮抗作用。体内各种组织上的受体数量多少不是固定不变的，其数量、分布、亲和力等可受生理、病理、药理多种因素的影响。如人的生理状态因素。老年人由于脑细胞M 受体数目下降，引起记忆力障碍，造成老年性。长期使用受体拮抗剂可造成受体数目升高，这可能是由于在未使用拮抗药之前，内源性激素或受体对组织中的受体数目存有下降调节，长期使用拮抗剂，下降调节消失。如长期应用普蔡洛尔，患者心脏的俘肾上腺素受体数目可能增加，若突然停药，可出现心肌应激性增加，发生。故长期使用受体拮抗剂应避免突然停药，以免出现反跳现象。长期使用受体激动剂，可使相应受体数目减少，称为受体下调，这种受体向下调节是药物产生耐受性的原因之一。当药物连续应用时药物效应迅速降低，称为快速耐受性或称脱敏。病理因素对受体的影响的典型例子是帕金森病患者脑内多巴胺受体密度降低；甲状腺功能亢进（简称“甲亢”）患者心脏中俘肾上腺素受体密度增加。2 ．改变细胞周围环境的理化性质：许多抗酸药进人胃内，通过中和胃酸，用于治疗胃酸过多症。渗透性利尿药甘露醇，静脉注人血液循环，造成体内高渗状态，消除脑水肿，产生渗透性利尿作用。血管扩张剂、渗透性泻药等，也都是通过影响渗透压而产生药理作用的。3 ．参与或干扰机体代谢过程：某些药物如维生素、激素、铁制剂、胰岛素及无机盐等，其本身就是机体生化代谢过程所需的物质，进入体内后可直接参与正常的生理代谢过程，治疗贫血、糖尿病等疾病。但有一些药物其化学结构与正常代谢物十分相似，可参加正常代谢过程，不但不能产生正常代谢物的生理效应，反而以假代真，干扰机体正常生理生化代谢过程。如磺胺类药物，因其化学结构与对氨苯甲酸（PABA ）相似，因而可与PA - BA 竞争二氢叶酸合成酶，阻碍二氢叶酸合成，从而抑制细菌生长繁殖。4 ．对酶的影响：作用于酶的药物很多，多数药物是直接抑制酶的活性。能抑制酶活性的药物有：新斯的明竞争性抑制胆碱醋酶产生抗胆碱作用；青霉素的抗菌作用是通过与转肤酶结合，抑制细菌细胞壁合成的交联反应，呈现杀菌作用；阿司匹林抑制前列腺素合成酶，使前列腺素合成减少，从而呈现解热镇痛及消炎抗风湿作用。还有一些是间接激活酶活性的药物。如胰岛素，促进己糖激酶活性产生降血糖作用；儿茶酚胺类药物通过与尽肾上腺素受体结合，可激活腺昔酸环化酶，产生日受体激动作用。5 ．影响离子通道：许多药物可直接作用于细胞膜上的离子通道，影响细胞膜上的Na ＋、K 十、CaZ ＋、Cl 一等离子的跨膜转运而发挥药理作用。如钙通道阻滞药硝苯地平，可阻滞CaZ ＋的内流，使细胞内CaZ ＋量减少，使血管扩张，降低血压，治疗原发性或稳定型。利多卡因能抑制心肌细胞希一浦系统Na ＋内流，促进K ＋外流，产生抗和局麻作用。
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药物作用是指药物小分子与机体细胞大分子之间的初始反应,表现为机体生理,生化功能的改变,即兴奋和抑制作用;有些药物如化疗药则主要作用于病原体,可杀灭或驱除入侵的微生物或寄生虫,使机体的生理,生化功能免受损害或恢复平衡而呈现其药理......
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药理学一方面研究药物对机体的作用规律
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3秒自动关闭窗口A. 对受体有亲和力，而无内在活性 B. 对受体有亲和力，又有内在活性以下试题来自：
单项选择题甲药对某受体有亲和力，无内在活性；乙药对该受体有亲和力，有内在活性，则（）
A．甲药为激动剂，乙药为拮抗剂&
B．甲药为拮抗剂，乙药为激动剂&
C．甲药为部分激动剂，乙药为激动剂&
D．甲药为拮抗剂，乙药为拮抗剂&
E．甲药为激动剂，乙药为激动剂
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A．肺泡隔充血，肺泡腔内多量浆液性渗出&
B．肺泡隔充血，肺泡腔内有多量纤维素性渗出&
C．肺泡隔充血消失，肺泡腔内有多量浆液性渗出&
D．肺泡隔充血消失，肺泡腔内多量纤维素溶解&
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