药理学习题第23章_百度文库
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药理学习题第23章
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高血压常用药物介绍（1）一－血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）...
&&& 一、药物作用机理
血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）是通过竞争性抑制血管紧张素转换酶(ACE)而发挥作用的一类药物。其降压作用主要通过抑制血管紧张素转换酶，阻止血液及组织中血管紧张素Ⅱ的形成而实现。血管紧张素Ⅱ是体内最强的缩血管物质，且能促进醛固酮分泌，导致水、钠潴留及促进细胞肥大、增生，与高血压及心肌肥厚等疾病的形成具有密切关系。本品的降压作用尚与下列因素有关：①抑制激肽酶Ⅱ，延长缓激肽的扩血管作用；②增加前列腺素释放；③直接抑制血管紧张素Ⅱ增加血管对神经兴奋所致收缩反应的作用；④大剂量时可抑制突触前去甲肾上腺素的释放。在心力衰竭者本品能明显降低外周血管阻力、肺毛细血管楔嵌压及肺血管阻力，增加心输出量及运动耐受时间。
二、药物适应证
本品用于轻、中、重度高血压病、顽固性高血压、肾血管性高血压、慢性肾衰所致高血压，尤其对高肾素型高血压，本品疗效最佳，因其疗效显著，适用范围广，现为高血压病治疗中的首选药物。
三、临床上常用药通用名及其商品名
ACEI可根据其与ACE分子表面锌原子相结合的活性基团而分成巯基、羧基和膦酸基三类(表1)。表1还列举了市面上常用的ACEI类药物。
经肾排泄%&
&起始剂量－－目标剂量,用法
&12.5－100mg,一天三次
&7.5－30mg,可一次或分两次给药
&洛汀新、新亚力普、敌亚平、普力多
&5~40 mg, 一天一次
&1.25~5 mg,一天一次
&怡那林、因弗尔、福天乐、依苏、勤可息、依双、埃利雅、久保克
&5~40 mg,一天一次
&2.5~10 mg, 一天一次
&5~40 mg, 一天一次
&4~8 mg,一天一次
&10~40 mg, 一天一次
&帝益洛、易集康、益迈欧
&2.5~10 mg, 一天一次
&3~6 mg, 一天一次
&1~4 mg,一天一次
&10~40 mg,一天一次
四、慎用或和禁用的情况
（一）慎用的情况
(1)本品能通过胎盘。在人体研究尚不充分，但在家兔或大鼠中有致死胎者，故孕妇应用必须权衡利弊。
(2)本品可排入乳汁，其浓度约为母体血药浓度的 1％，故授乳妇女应用必须权衡利弊。
(3)曾有报告本品在婴儿可引起血压过度与持久降低伴少尿与抽搐，故应用本品仅限于其他降压治疗无效者。
(4)老年人对降压作用较敏感，应用本品须酌减剂量。
(5)下列情况慎用本品：①自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮，此时白细胞或粒细胞减少的机会增多；②骨髓抑制；③脑动脉或冠状动脉供血不足，可因血压降低而缺血加剧；④血钾过高；⑤肾功能障碍而致血钾增高、白细胞及粒细胞减少，并使本品潴留；⑥主动脉瓣狭窄，此时可能使冠状动脉灌注减少；⑦严格饮食限制钠盐或进行透析者，此时首剂本品可能发生突然而严重的低血压。
（二）禁用的情况
（1）过敏体质忌用.
（2）严重自身免疫性疾病患者、孕妇及哺乳期妇女禁用。
（3）孤立肾或双侧引起的高血压不宜使用本品。肾功能严重减退者慎用。
（4）肾动脉狭窄患者禁用。
五、服用此类药的一些说明
①给药剂量须循个体化原则，按疗效而予以调整；②本品的降压作用在立位与卧位相同，无体位性低血压反应；③开始用本品前建议停用其他降压药 1周；④对恶性或重度高血压，在停用其他药物后立即给本品最小剂量，在密切观察下每 24小时递增剂量，直到疗效充分或达最大剂量；⑤在手术或麻醉时用本品发生低血压，可用扩容纠正；⑥肾功能差者应采用小剂量或减少给药次数，缓慢递增；若须同时用利尿药，建议用呋塞米而不用噻嗪类，血尿素氮和肌酐增高时，将本品减量或同时停用利尿药；⑦用本品时蛋白尿若渐增多，暂停用本品或减少用量；⑧用本品时若白细胞计数过低，暂停用本品可以恢复；⑨用本品治疗心力衰竭，无液体潴留，并使血醛固酮水平降低，为其优点，但须注意降压反应；⑩最好在餐前 1小时服用本品。
用本品期间随访检查：①白细胞计数及分类计数，最初 3个月内每 2周一次，此后定期检查，有感染迹象时随即检查；②尿蛋白检查，每月 1次。
服药期间定期复查白细胞计数与分类。特别在开始用药后3个月内，应每2周复查1次。长期服药需定期检查尿蛋白。若需与利尿剂合用，应在先用本品基础上加用利尿剂。突然停药可能出现血压反跳及高血压危象。
六、不良反应
(1)较常见的有：①咳嗽；②皮疹，可能伴有瘙痒和发热，常发生于治疗 4周内，呈斑丘疹或荨麻疹，减药或停药、或给抗组胺药后消失，7—10％伴嗜酸性细胞增多，或抗核抗体阳性；③心悸、心动过速、胸痛；④味觉迟钝。
(2)较少见的有：①蛋白尿(指尿中蛋白每天＞1g)，常发生于治疗开始 8个月内，其中 1/4呈综合征，但蛋白尿在 6个月内渐减少，疗程不受影响；②眩晕、头痛、昏厥。由低血压引起，尤其在缺钠或血容量不足者；③血管性水肿，见于面部及手脚；④心率快而不齐。
(3)少见的有：白细胞与粒细胞减少，有发热、寒战，白细胞减少与剂量相关，治疗开始后3—12周出现，以10—30天最显著，停药后持续 2局。逾量可致低血压，应立即停药，并扩容以纠正，在成人还可用血液透析清除。
少数人出现乏力,眩晕,皮疹,搔痒,味觉障碍等.个别病例粒细胞减少,蛋白尿及血清谷丙、谷草酶升高,停药后可恢复.部份病例并发全身或口腔感染.面部潮红或苍白，口腔、喉头粘膜及肢体等血管性水肿,停药后可恢复.可有恶心,呕吐,腹痛腹泻,厌食等胃肠道反应.一般心力衰竭者可能出现暂时性血压降低并伴有短暂轻微头痛.无机盐过度耗竭的严重心力衰竭者可能发生低血压,应停药.可能出现心动过速,胸闷,心悸等.心绞痛,心肌梗塞,雷诺氏综合症,充血性心力衰竭等较少见.肾功能损害者可引起血肌酐升高,少尿者可引起高血钾症.老人对次药降压敏感,应加强观察.
本品低剂量时不良反应轻微，但高剂量时不良反应发生率高，有的甚至十分严重。主要不良反应包括皮疹(呈斑丘疹或麻疹样伴瘙痒)、难以处理的咳嗽、诱发支气管、呼吸困难、味觉改变、胃肠道刺激如恶心、呕吐、腹痛、腹泻、蛋白尿、肾功能减退乃至衰竭、中性白细胞或粒细胞减少、溶血性贫血等。
有报告发生呼吸困难；或在治疗充血性心衰过程中发生急性肺水肿。
长期应用此药治疗心衰时，停药后血压可骤升，甚至发生高血压危象。
长期应用此药治疗心衰时，停药后血压可骤升，甚至发生高血压危象。
泌尿系统：可发生血尿、蛋白尿、肾功能减退或恶化、肾病综合征或急性肾功能衰竭。
七、相互作用]
(1)与利尿药同用可致严重低血压，故原用利尿药者宜停药或减量，本品开始用小剂量，逐渐调整剂量。
(2)与其他扩血管药同用可能致低血压，如拟合用，应从小剂量开始。
(3)与潴钾药物如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利(amiloride)同用可能引起血钾过高。
(4)与内源性前列腺素合成抑制剂如吲哚美辛同用，将使本品降压作用减弱。
(5)与其他降压药合用，降压作用加强，以引起肾素释出或影响交感活性的药物呈相加作用，β阻滞药呈小于相加的作用。
本品与利尿药、钙拮抗药等降压药合用具协同降压作用，但同时发生低血压的可能性亦增加。与保钾利尿药或补钾药物合用能使血钾过度升高，与肼屈嗪合用使出现免疫功能异常的危险性增大。
消炎痛可使此药的降压作用消失。制酸药及食物可降低它在体内的利用。丙磺舒抑制肾脏排泄此药。
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发表于： 19:17
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声明：本文由入驻搜狐公众平台的作者撰写，除搜狐官方账号外，观点仅代表作者本人，不代表搜狐立场。
　　有些疾病要长期服药，某些情况下，可能会加速一些营养元素的流失，影响药效。
　　下面我们就来总结下哪几种常见药容易导致营养元素流失：
　　降压药
　　高血压患者需长期服用降压药进行治疗，常见药物中的依那普利、卡托普利等血管紧张素转化酶抑制剂，在长期用药的过程中有可能会导致锌元素的 缺乏，造成伤口愈合缓慢、引发男性前列腺疾病、导致脱发等症状等。一般在医院检测发现锌元素缺乏时，可通过食用含锌量较高的食物如海产品等来摄取;如缺锌 较严重则可采用药物补锌，如葡萄糖酸锌、蛋白锌等。此外，长期服用一些利尿剂降压如呋塞米、氢氯噻嗪等，会加速钾离子的流失而引起低血钾。出现这种情况 时，可多食用含钾丰富的食物，如香蕉、菠萝、芝麻、香菇、黑木耳、海带等补钾，严重者可以通过服用氯化钾、门冬氨酸钾镁等药物补钾。
　　降脂药
　　高血脂的患者往往会长期服用他汀类药物来控制血脂水平，而他汀类药物在抑制胆固醇合成的同时可能会导致需要适量胆固醇参与合成的维生素D含 量下降。维生素D缺乏，可能会引起骨骼肌肉系统疾病、心血管系统疾病、神经系统疾病、精神疾病等。建议通过多晒太阳、多吃瘦肉、海鱼等或服用维生素D补充 剂来纠正。成人日推荐摄入量为320国际单位。
　　解热镇痛药
　　长期使用布洛芬等解热镇痛药可能会造成胃黏膜损伤，从而导致胃溃疡或者胃出血而引起铁元素的流失，从而增加患者贫血风险。
　　……(此处有删减，想看完整版请点击上方音频)
　　降糖药
　　糖尿病患者的高血糖状态与低胰岛素水平，可能会导致体内的维生素C的摄取、吸收与转运发生障碍，而维生素C是促进胰岛素的分泌及提高组织对 胰岛素敏感性的重要成分。糖尿病患者长期服用降血糖药物时，可通过服用维生素C片或食用富含维生素C的食物与水果，如西红柿、菠菜、猕猴桃、柚子、橘子 等，来补充适量的维生素C。一般来说，成人维生素C的每日推荐摄入量为100毫克。
　　还需提醒的是，是否应补充营养，及补充多少应当听从医生的建议，切勿自行决定。慢性病的治疗是一个长期的过程，应坚持按照医生推荐的药量服用，并定 期随诊，根据病情及时调整，切忌擅自减量甚至停药。服药期间应密切留意身体的变化，出现任何不适应应当马上就医。
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客服邮箱：1 . A C E 的生物学特性/血管紧张素转换酶
ACE 是一种膜结合糖蛋白分子量为150000 含锌属二肽羧肽酶能使血管紧张素I(十肽由肾素转化而来)肽链C 末端的组氨酸和亮氨酸残基水解形成具有增压作用的血管紧张素II(八肽) 后者通过与血管气管平滑肌作用引起血管支气管收缩ACE 也具有降血压作用并参与缓激肽P 物质等多肽性炎性物质的灭活ACE 还能直接作用于肾上腺皮质促进醛固酮分泌因此ACE 是肾素血管紧张素醛固酮系统以及缓激肽系统的重要调节因素影响人体多种生理机能ACE分布于全身各组织以肺副睾睾丸最高其次为十二指肠胰卵巢主动脉甲状腺脾肾与肝的含量甚微此外巨噬细胞单核细胞人胎膜胎盘羊水和脐静脉血也含此酶各组织ACE 主要定位于毛细血管内皮细胞由于肺组织具有丰富的血管床且肺毛细血管床内皮细胞所含的ACE 位于细胞外(外周血管床内皮细胞所含的ACE 位于细胞内) 促使血管紧张素I 转化为血管紧张素II 的作用强且肺循环是体内唯一不使血管紧张素II 灭活的血管床肺循环流出的血液中血管紧张素II 的含量最高一般认为血管内皮细胞的ACE 与胞膜密切结合几乎不释放ACE 而巨噬细胞和单核细胞产生的ACE 大部分释放入血故当ACE 升高时应考
虑为巨噬细胞 单核细胞系统的分泌亢进多数报道血清ACE 活性无性别年龄吸烟体位时间变化清醒睡眠状态不影响ACE 的活性早产儿足月儿新生儿及健康成人的血清ACE 活性无明显差别但等 Ucer G.报道ACE 活性男大于女Ucer G.(1)等报道血清ACE 活性与吸烟年龄性别有关,与氧分压呈负性相关
2 . A C E 的测定方法/血管紧张素转换酶
生物法比色法分光光度法放射性同位素法及高压液相色谱法,不同测定方法,有不同正常参考值. 紫外分光光度法测定血清ACE简单易行重复性好,故此方法在国内得到广泛的应用.
3 . A C E 与肺部疾病的关系/血管紧张素转换酶
慢性阻塞性肺部疾病及肺心病
多数学者研究发现COPD 及肺心病血清中ACE 含量是降低的他们认为是(1)肺毛细血管内皮细胞损伤使ACE 生成减少(2)缺氧引起血清ACE 含量下降整体动物离体肺灌流实验均证实急慢性缺氧使ACE 含量下降缺氧引起ACE 活性下降的原因与肺内生成ACE 减少及肺毛细血管收缩流经肺微循环血量减少而使血清ACE含量降低有关(3)循环复合物对血清ACE 的抑制作用肺心病患者急性期肺部感染加重能使血清ACE 升高李颖等(2)对肺心病24 例急性期和24 例缓解期及健康人20 例研究发现在肺心病急性期ACE 含量是降低的血管紧张素-II 是增高的而
在肺心病缓解期ACE 含量是增高的血管紧张素-II(AT-II)水平下降可能原因是在肺心病急性期缺氧可能使肺毛细血管内皮细胞损伤ACE 合成减少引起血清ACE活性下降缺氧使交感神经兴奋肾小动脉收缩肾血流量减少刺激肾素-血管紧张素系统使ACE 作用底物增加因而消耗ACE 使血中ACE 水平下降而AT-II水平增加在肺心病缓解期损伤的肺毛细血管内皮细胞逐渐修复合成ACE 逐渐增多并反馈抑制血管平滑肌细胞合成ACE 酶血清ACE 水平增加另一方面缺氧改善后肾血流量增加抑制肾素-血管紧张素系统因而外周血AT-II 水平下降等(3)研究发现慢性支气管炎患者与同龄的健康人的血管紧张素酶活性差异无显著性Gulberk U (4)等发现肺气肿病人血清中的ACE(sACE)水平(149.8+/-18.31)
较正常对照组(108.20+/-13.15)明显上升支气管哮喘
Gulberk U 等发现外源性的支气管哮喘的sACE 水平较正常对照组升高而内源性支气管哮喘的sACE 水平较正常对照组下降与以前的报道一致认为外源性的支气管哮喘发生是IgE 介导的抗原-抗体反应而缓激肽释放减少因缓激肽由ACE 灭活增高的ACE 可能与激肽有关内源性支气管哮喘的sACE 水平较正常对照组下降的发生机理还不清可能与sACE 的减少对缓激肽灭活减少缓激肽相对的增高引起内源性支气管哮喘的支气管的痉挛(5)等就豚鼠支气管哮喘时血管紧张素系统的变化及糖皮质激素对其作用的研究发现哮喘组肺组织及肺泡灌洗液中血管紧张素I(ATI) 血管紧张素II(ATII0 及ACE 活性均较对照组增高(P&0.01) 激素组上述成份均降低但血中以上成份没有显著性差异故认为肺组织可能存在局部肾素-血管紧张素系统该系统在哮喘急性发作时被活化并参与哮喘发病的病理生理过程肺呼吸功能Ucer G(1)研究发现sACE 活性与血氧分压及肺功能成反比在动脉氧分压(PaO2)较高时ACE 下降较明显而PaO2 较低时ACE 下降幅度小Arthui 等也观察到在低氧时ACE 活性由低到高的现象因此sACE 可作为一种有价值的指标反映病
人的血氧分压降低程度sACE 活性增高可反映病人的慢性缺氧状态但关尚博等(6)研究发现慢性支气管炎肺气肿阶段即使肺通气和弥散功能损害血管紧张素转换酶(ACE)水平基本保持正常只有肺心病并有呼吸衰竭血气发生改变时ACE 才有明显下降结节病大多数中外学者研究发现结节病活动期患者sACE 升高非活动期sACE 大多在正常范围病变越重sACE 升高越高因此认为sACE 测定不仅可作为结节病的辅助诊断且可作为观察病情变化的指针他们认为结节病sACE 升高的来源在于肉芽肿上皮细胞和巨噬细胞还有人认为结节病患者血清中存在免疫复合物肺巨噬细胞在巨噬免疫复合物过程中类上皮化并随肉芽肿成熟分泌大量ACE 入血或
免疫复合物作为一种损伤的病理因子刺激肺泡内皮细胞产生 ACE Shorr AF(7)等对研究160 例经病理活组织检查证实为结节病的患者发现约63.5%的患者sACE 升高但sACE 水平与结节病影像学阶段无相关性肺癌大多数报道肺癌患者sACE 活性明显低于正常对照组和非肿瘤肺病患者Varela AS(8)等测定24 例肺癌病人的sACE 活性结果是27.6+/-14.9u/l 而健康人107 例是51.6+/-7.19u/l 两者差异显著(P&0.001) 而且正常对照组无性别和年龄的差异分析表明肿瘤病人的SACE 活性降低与疾病的临床进展直接相关转移性肿瘤的平均sACE 值明显低于未转移的肿瘤病人治疗期间病人sACE 值明显低于恢复期的病人sACE 活性检测将可能成为肺癌治疗疗效观察的有效手段肺癌患者sACE 活性低的原因有许多解释其一是肿瘤产生的酶抑制剂抑制了酶的形成其二是肺缺氧抑制了酶的活性多数学者认为肺癌患者sACE 活性减低与机体免疫状态有关Gulberk U (4)等对14 例小细胞型肺癌研究发现sACE 明显增高其原因不清国内也有学者报道肺癌sACE 活性与正常对照组无明显差异(9)-(10)肺栓塞由于ACE 的绝大数生物活性存在于肺血管中推测sACE 活性能够反映肺血管病变在人体和动物实验中均已发现急性缺氧可导致sACE 降低为了记录早期肺栓塞病人病程中sACE 的改变Meisel SR 对一58 岁男性肺栓塞病人进行长达10 个月的观察病人外周血气分析显示中等程度缺氧经抗凝治疗后临床症状逐渐减轻 sACE 测定显示病人肺栓塞发生后3 周内sACE 活性下降3 周后出现一个很突然的升高峰然后是长时间的起伏波动直到近5 个月后才恢复到平稳的正常范围Drouet L(11)等的观察也得出类似的结果因此他们都认为sACE 活性改变可作为栓塞的标志物老年性吸入性肺炎 T(12)等研究516 例高血压者(其中男189 例女387 例年龄均在65 岁以上)其中氢氯依米普利组269 例(男125 例和女144 例) 钙离子通道拮抗剂组247例(男108 例和女139 例) 对照组60 例均为非高血压患者结果发现ACEI 组吸入
性肺炎明显低于钙离子通道拮抗剂组(P=0.25) 与Karlsson(13)及Nalagawa(14)等研究结果一致虽ACE 预防吸入性肺炎的机制不清可能与用ACEI 后使ACE 减少有关因ACE 具有参与P 物质的灭活生物学特点在ACEI 组减少的 ACE 对 P 物质的灭活也减少P 物质相对的增加使呼吸道反射也随之增强从而预防了老年性吸入性肺炎
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