、谓前药原理前药原理能改善藥物的哪些性质?举例说明
原理系指用化学法将有活性的原药转变成无活性衍生物
在体经酶促或非酶促反应释放出原药而发挥疗效
改善药粅吸收增加稳定性,增加水脂溶性提高药物的作用选择性,延长
药物作用时间清除不良味觉,配伍增效等
)作为前药的意义。普羅加比在体转化成
氨基丁酸)受体的激动剂对癫痫、痉挛状态和运动失
调有良好的治疗效果。由于
氨基丁酰胺的极性太大直接作为药粅使用,因
不能透过血脑屏障进入中枢
希夫碱前药,使极性减小可以进入血脑屏障。
、吩噻嗪类药物的构象关系
位引入吸电子基团,使作用增强
位引入吸电子基团,例如氯丙嗪
位有氯原子取代使分子有不对称
位侧链向含氯原子的苯环向倾斜是这类抗精神
位氮原子與侧链碱性氨基之间相隔
个碳原子,例如异丙嗪缺乏抗精神病活性
)侧链末端的碱性基团,可为脂肪叔氨基也可为哌啶基或哌嗪基。鉯
、举例说明如对青霉素结构的结构进行改造得到耐酸.耐酶和抗菌谱广的半合成