常用心血管药物使用手册
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常用心血管药物使用手册
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ACEI……………………………………………………………………………28
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呋塞米 Furosemide
(1) 对水和电解质排泄的作用。能增加水、钠、氯、钾、钙、镁、磷等的排泄。与噻嗪类利尿药不同，呋塞米等袢利尿药存在明显的剂量－效应关系。随着剂量加大，利尿效果明显增强，且药物剂量范围较大。本类药物主要通过抑制肾小管髓袢厚壁段对NaCI的主动重吸收，结果管腔液Na+、CI-浓度升高，而髓质间液Na+、CI-浓度降低,使渗透压梯度差降低,肾小管浓缩功能下降，从而导致水、Na+、CI-排泄增多。由于Na+重吸收减少，远端小管Na+浓度升高，促进Na+-K+和、Na+-H+交换增加, K+和H+排出增多。至于呋塞米抑制肾小管髓袢升支厚壁段重吸收CI-的机制，过去曾认为该部位存在氯泵,目前研究表明该部位基底膜外侧存在与Na+-K+ATP酶有关的Na+、CI-配对转运系统，呋塞米通过抑制该系统功能而减少Na+、CI-的重吸收。另外呋塞米可能尚能抑制近端小管和远端小管对Na+、CI-的重吸收，促进远端小管分泌K+。呋塞米通过抑制亨氏袢对Ca2+、Mg2+的重吸收而增加Ca2+、Mg2+排泄。短期用药能增加尿酸排泄，而长期用药则可引起高尿酸血症。
(2) 对血流动力学的影响。呋塞米能抑制前列腺素分解酶的活性,使前列腺素E2含量升高,从而具有扩张血管作用。扩张肾血管，降低肾血管阻力，使肾血流量尤其是肾皮质深部血流量增加，在呋塞米的利尿作用中具有重要意义，也是其用于预防急性肾功能衰竭的理论基础。另外，与其他利尿药不同，袢类利尿药在肾小管液流量增加的同时肾小球滤过率不下降，可能与流经致密斑的氯减少，从而减弱或阻断了球－管平衡有关。呋塞米能扩张肺部容量静脉，降低肺毛细血管通透性，加上其利尿作用，使回心血量减少，右心室舒张末期压力降低，有助于急性右心衰竭的治疗。由于呋塞米可降低肺毛细血管通透性，为其治疗成人呼吸窘迫综合征提供了理论依据。
口服吸收率为60～70％，进食能减慢吸收，但不影响吸收率及其疗效。终末期肾脏病患者的口服吸收率降至43～46％。充血性心力衰竭和肾病综合征等水肿性疾病时, 由于肠壁水肿, 口服吸收率也下降, 故在上述情况应肠外途径用药。主要分布于细胞外液，分布容积平均为体重的11.4％，血浆蛋白结合率为91～97％，几乎均与白蛋白结合。本药能通过胎盘屏障，并可泌入乳汁中。口服和静脉用药后作用开始时间分别为30～60分钟和5分钟, 达峰时间为1～2 小时和0.33～1小时。作用持续时间分别为6～8小时和2小时。半衰期β存在较大的个体差异, 正常人为30～60分钟, 无尿患者延长至 75～155分钟, 肝肾功能同时严重受损者延长至11～20小时。新生儿由于肝肾廓清能力较差, 半衰期β延长于4～8小。88％以原形经肾脏排泄,12％经肝脏代谢由胆汁排泄.肾功能受损者经肝脏代谢增多。本药不被透析清除。
1.水肿性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病（肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭），尤其是应用其他利尿药效果不佳时，应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。
2.高血压在高血压的阶梯疗法中，不作为治疗原发性高血压的首选药物，但当噻嗪类药物疗效不佳，尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时，本类药物尤为适用。
3.预防急性肾功能衰竭用于各种原因导致肾脏血流灌注不足，例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等，及时应用可减少急性肾小管坏死的机会。
4.高钾血症及高钙血症。
5.稀释性低钠血症尤其是当血钠浓度低于120mmol/L时。
6.抗利尿激素分泌过多症(SIADH)。
7.急性药物毒物中毒如巴比妥类药物中毒等。
(1)治疗水肿性疾病。起始剂量为 20—40mg，每日 1次，必要时 6—8小时后追加 20—40mg，直至出现满意利尿效果。最大剂量虽可达每日600mg，但一般应控制在 100mg以内，分2—2次服用。以防过度利尿和副反应发生。部分患者剂量可减少至 20—40mg，隔日 1次，或每周中连续服药 2—4日，每日 20—40mg。紧急情况或不能口服者，可静脉或肌内注射，开始 20—40mg，必要时每 2小时追加剂量，直至出现满意疗效。在非紧急情况下，不希望短期内快速利尿。维持用药阶段可分次给药。治疗急性左心衰竭时，起始 40mg静脉注射，必要时每小时追加 80mg，直至出现满意疗效。治疗急性肾功能衰竭时，可用 200—400mg加于氯化钠注射液100ml内静脉滴注，滴注速度每分钟不超过 4mg。有效者可按原剂量重复应用或酌情调整剂量，每日总剂量不超过 1g。利尿效果差时不宜再增加剂量，以免出现肾毒性，对急性肾衰功能恢复不利。治疗慢性肾功能不全时，一般每日剂量 40—120mg。
(2)治疗高血压。起始每日 40—80mg，分 2次服用，并酌情调整剂量。治疗高血压危象时，起始 40—80mg静注，伴急性左心衰竭或急性肾功能衰竭时，可酌情增加用量。
(3)治疗高钙血症时，每日口服 80—120mg，分 1—3次服。必要时，可肌内或静脉注射，一次 80mg。
2．小儿治疗水肿性疾病，起始按体重 2mg／kg，口服，必要时每 4～6小时追加 1—2mg/kg。亦可 1mg／kg静脉注射，必要时每隔 2小时追加 1mg／kg。最大剂量可达每日 6mg／kg。
新生儿应延长用药间隔。
[制剂与规格]呋塞米片20mg 呋塞米注射液2ml：20mg
肌注或静注,每次20mg,一日或隔日一次,儿童酌减;口服,开始每日40mg,以后按需可增至每日80-120mg,超过40mg,分2-3次服.儿童开始按1-2mg/kg服,视情况酌增.
[禁用慎用]
(1)交叉过敏。对磺胺药和噻嗪类利尿药过敏者，对本药可能亦过敏。
(2)本药可通过胎盘屏障，孕妇尤其是妊娠前 3个月应尽量避免应用。对妊娠高血压综合征无预防作用。动物实验表明本品可致胎仔肾盂积水，流产和胎仔死亡率升高。
(3)本药可经乳汁分泌，哺乳期妇女应慎用。
(4)本药在新生儿的半衰期明显延长，故新生儿用药间隔应延长。
(5)老年人应用本药时发生低血压、电解质紊乱，血栓形成和肾功能损害的机会增多。
(6)下列情况慎用；①无尿或严重肾功能损害者，后者因需加大剂量，故用药间隔时间应延长，以免出现耳毒性等副作用；②糖尿病；③高尿酸血症或有痛风病史者；④严重肝功能损害者，因水电解质紊乱可诱发肝昏迷；⑤急性心肌梗塞，过度利尿可促发休克；⑥胰腺炎或有此病史者；⑦有低钾血症倾向者，尤其是应用洋地黄类药物或有室性心律失常者；⑧红斑狼疮，本药可加重病情或诱发活动；⑨前列腺肥大。
低血钾症,超量服用洋地黄,肝昏迷患者禁用.晚期肝硬化慎用。高剂量对高血尿酸者的眼毒性极大。
本品能透过胎盘、增加胎儿尿液的形成，增加母亲、胎儿血清和羊水内的酸浓度。因此，对孕妇，只有在心衰的情况下，才有必要服用本品
[给药说明]
(1)药物剂量应个体化，从最小有效剂量开始，然后根据利尿反应调整剂量，以减少水、电解质紊乱等副作用的发生。
(2)肠道外用药宜静脉给药、不主张肌内注射。常规剂量静脉注射应超过 1—2分钟，大剂量静脉注射时每分钟不超过 4mg。静脉用药剂量为口服的 1/2时即可达到同样疗效。
(3)本药为加碱制成的钠盐注射液，碱性较高，故静脉注射时宜用氯化钠注射液稀释，而不宜用葡萄糖注射液稀释。
(4)存在低钾血症或低钾血症倾向时，应注意补钾。
(5)如每日用药一次，应早晨服药，以免夜间排尿次数增多。
(6)与降压药合用时，后者剂量应酌情调整。
(7)少尿或无尿患者应用最大剂量后 24小时仍无效时应停药。
(8)与噻嗪类利尿药不同，本药存在明显的剂量-效应关系，治疗剂量范围较大。
随访检查：①血电解质，尤其是合用洋地黄类药物或皮质激素类药物、肝肾功能损害者；②血压，尤其是用于降压，大剂量应用或用于老年人；③肾功能；④肝功能；⑤血糖；⑥血尿酸；⑦酸碱平衡情况；⑧听力。
[不良反应]
常见者与水、电解质紊乱有关、尤其是大剂量或长期应用时，如体位性低血压、休克、低钾血症、低氯血症、低氯性碱中毒、低钠血症、低钙血症以及与此有关的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。
少见者有过敏反应(包括皮疹、间质性肾炎、甚至心脏骤停)、视觉模糊、黄视症、光敏感、头晕、头痛、纳差、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胰腺炎、肌肉强直等，骨髓抑制导致粒细胞减少，血小板减少性紫癜和再生障碍性贫血，肝功能损害，指、趾感觉异常，高糖血症，尿糖阳性，原有糖尿病加重，高尿酸血症。耳鸣、听力障碍多见于大剂量静脉快速注射时(每分钟剂量大干 4—15mg)，多为暂时性，少数为不可逆性，尤其当与其他有耳毒性的药物同时应用时。在高钙血症时，可引起肾结石。尚有报道本药可加重特发性水肿。
可引起低血钾,低氯血症,血镁降低,恶心,呕吐,腹泻,皮疹,搔痒,肌肉痉挛,眩晕,乏力,嗜睡,口干,注入过快可引起暂时性耳聋.个别病例白细胞减少,血小板减少,多形性红斑,体位性低血压.长期用可致胃及十二指肠溃疡.产生尿酸过多症.可引起胃肠道刺激或不适,急性胰腺炎,黄疸,个别病例幻视.静脉注射可有心脏停博,甚至死亡。
心血管系统：呋塞米除利尿作用外，还有短暂但肯定的血管扩张作用。本品使肾损害的病人的静脉血容量和外周血管阻力改变，出现体位性低血压和昏厥，和其他降压药合并使用时，症状更严重。
内分泌、代谢：本品对脂代谢的影响与噻嗪类药物相似。有报告，呋塞米会引起抗利尿激素失调综和征(IADHS)，患者血浆中抗利尿激素(ADH)浓度升高，机体总钠量正常，总钾量大幅度下降。如果快速使用本品，会造成高血蛋白酶原和醛固酮分泌急剧增加。动物实验表明，长期服用本品导致硫胺缺乏症，并损伤心脏功能。因此对长期使用本品的病人，应注意血液中硫胺的浓度。与噻嗪类药物类似，本品也会导致高血尿酸、促发痛风，且出现的频率和发作程度更甚，老年病人，服用3个月就有可能出现痛风。
电解质和体液平衡：和噻嗪类药物相似，髓袢利尿药也引起电解质平衡的变化，作用特点和程度有所不同。发生率大约为23％。
1．钙代谢与噻嗪类药物不同，呋塞米不促使钙在远端肾小管的重吸收，但可引起短暂的高血钙。本品能引起新生儿继发性的副甲状腺亢进，造成骨钙流失，钙的排泄率比正常儿童大10～20倍，有形成肾结石的危险。也有出现继发性败血症的可能。
2．低血镁，本品虽可引起镁的肾清除率增加，但不一定影响血浆中镁的浓度。
肝脏：呋噻米对动物的肝脏毒性很大，临床上对有肝硬化病史的患者，即使服用低剂量本品也会加速肝性脑病的发作，最好改用螺内酯。
消化系统：常规剂量下，恶心、呕吐、腹泻发生率低于1％。但高剂量或有尿毒症时，发生率明显增高。
泌尿系统：本品为强利尿剂。过度的利尿和脱水会造成暂时性的肾小球滤过率下降，血中BUN升高，发生率占不良反应的8％。前列腺肥大的老年人，会出现急性尿潴留和溢流性尿失禁、间质性肾炎。有认为长期使用本品治疗自发性水肿都会逐步损伤肾脏功能，造成急性肾衰竭。
皮肤：皮疹较为常见。肾功能衰竭时，用大剂量本品，可能出现鳞状皮炎、多发性红皮病，这在其他的利尿药中是罕见的。
感觉器官：服用本品血药浓度超过50μg/ml时，会引起眼、耳中毒反应。如青光眼、眩晕、失聪，有时是不可逆的。
高血钙和胎儿体内形成结石也有报道。本品也可能引起过敏性休克。
[相互作用]
(1)肾上腺糖、盐皮质激素，促肾上腺皮质激素及雌激素能降低本药的利尿作用，并增加电解质紊乱尤其是低钾血症的发生机会。
(2)非甾体类消炎镇痛药能降低本药的利尿作用，肾损害机会也增加，与前者抑制前列腺素合成、减少肾血流量有关。
(3)与拟交感神经药物及抗惊厥药物合用，利尿作用减弱。
(4)与氯贝丁酯(安妥明)合用，两药的作用均增强，并可出现肌肉酸痛、强直。
(5)与多巴胺合用，利尿作用加强。
(6)饮酒及含酒精制剂和可引起血压下降的药物能增强本药的利尿和降压作用；与巴比妥类药物、麻醉药合用，易引起体位性低血压。
(7)本药可使尿酸排泄减少，血尿酸升高，故与治疗痛风的药物合用时，后者的剂量应作适当调整。
(8)降低降血糖药的疗效。
(9)降低抗凝药物和抗纤溶药物的作用，主要是利尿后血容量下降，致血中凝血因子浓度升高，以及利尿使肝血液供应改善、肝脏合成凝血因子增多有关。
(10)本药加强非去极化肌松药的作用，与血钾下降有关。
(11)与两性霉素、头孢霉素、氨基糖苷类等抗生素合用，肾毒性和耳毒性增加，尤其是原有肾损害时。
(12)与抗组胺药物合用时耳毒性增加，易出现耳鸣、头晕、眩晕。
(13)与锂合用肾毒性明显增加，应尽量避免。
(14)服用水合氯醛后静注本药可致出汗、面色潮红和血压升高，此与甲状腺素由结合状态转为游离状态增多，导致分解代谢加强有关。
(15)与碳酸钠合用发生低氯性碱中毒机会增加。
噻嗪类药物和髓袢利尿药合并使用常导致肾功能严重恶化。
本品使氨基糖甙类的清除率下降约35％，这会增加眼的毒性和永久性耳聋的危险性。
本品与头孢菌素类药物合用会增强肾毒性。
本品与甘露醇合并用，会导致肾衰竭，也会加强箭毒的作用。
本品能抑制肾小管对锂离子的分泌，可能引起锂中毒。
本品和螺内酯或ACE抑制剂卡托普利合并使用会导致急性肾中毒和严重的低血钠。
同时服用苯妥英，可使本品的吸收率降低，利尿作用下降50％。
呋塞米能抑制吲哚美辛的吸收，另一方面吲哚美辛和其他非甾体抗炎药又能减弱大多数利尿药的利尿和降压作用。
本品能使茶碱的稳态浓度增加20％左右。二者共服时，应严密监测血液中茶碱的浓度。
虽然本品不影响地高辛的药物代谢和肾排泄，但合用时，应密切监测血钾含量。
与可的松类、甘草类，甘珀酸钠等减低钾含量的药物合用，也应慎重。
氢氯噻嗪 Hydrochlorothiazide
(1)对水、电解质排泄的影响。①利尿作用，尿钠、钾、氯、磷和镁等离子排泄增加，而对尿钙排泄减少。本类药物作用机制主要抑制远端小管前段和近端小管(作用较轻)对氯化钠的重吸收，从而增加远端小管和集合管的Na+-K交换，K+分泌增多。 其作用机制尚未完全明了。本类药物都能不同程度地抑制碳酸酐酶活性，故能解释其对近端小管的作用。本类药还能抑制磷酸酯酶活性，减少肾小管对脂肪酸的摄取和线粒体氧耗，从而抑制肾小管对Na＋、Cl- 的主动重吸收。②降压作用。除利尿排钠作用外，可能还有肾外作用机制参与降压，可能是增加胃肠道对Na+的排泄。 在给药治疗后早期，通过利尿排钠，使血浆与细胞外液容量减少，血容量及心排血量降低，因而血压降低；在持久给药时，血容量及心排血量可恢复原来水平，但总周围血管阻力降低，血压仍可降低。(2)对肾血流动学和肾小球滤过功能的影响。由于肾小管对水、Na＋重吸收减少，肾小管内压力升高，以及流经远曲小管的水和Na+增多，刺激致密斑通过管－球反射，使肾内肾素、血管紧张分泌增加，引起肾血管收缩，肾血流量下降，肾小球入球和出球小动脉收缩，肾小球滤过率也下降。肾血流量和肾小球滤过率下降，以及对享氏袢无作用，是本类药物利尿作用远不如袢利尿药的主要原因。
口服吸收迅速但不完全，进食能增加吸收量，可能与药物在小肠的滞留时间延长有关。本药部分与血浆蛋白结合，另部分进入红细胞内。口服2小时起作用, 达峰时间为4小时, 作用持续时间为6～12小时。半衰期为15小时, 肾功能受损者延长。 本药吸收后消除相开台阶段血药浓度下降较快，以后血药浓度下降明显减慢，可能是由于后阶段药物进入红细胞内有关。主要以原形由尿排泄。口服本品后3～4日降压作用开始，持续1周。
1.水肿性疾病排泄体内过多的钠和水，减少细胞外容量，消除水肿。常见的包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾病综合征、急慢性肾炎水肿、慢性肾功能衰竭早期、肾上腺皮质激素和雌激素治疗所致的钠、水潴留。
2.原发性高血压为利尿降压药，常与其他降压药合用以增强疗效。对轻、中度高血压，单独应用即可有效，可显著有效地降低卧位与立位高血压。
3.中枢性或肾性尿崩症。
4.肾石症主要用于预防含钙盐成分形成的结石。
[用法与用量]
用于治疗高血压：成人常用量单用，口服一日 25—100mg，一次或分二次服；与其他抗高血压药合用时，一次 10mg，一日 3次；停用时应缓慢停药。
[制剂与规格]氢氯噻嗪片(1)10mg(2)25mg
(1).治疗水肿: 一日25-75mg,必要时可增至100mg,分2次服,间日或每周用药1-2次.体重恢复后减至维持量.
(2).心脏性水肿:每日12.5-25mg,开始用小剂量,注意调整洋地黄用量.
(3).肝硬化腹水:最好与螺内酯合用.
(4).高血压:开始每日50-75mg,早晚两次分服.一周后减为每日25-50mg维持量.长期服用可致低钠血症,低氯血症和低钾血症.突然停药可引起钠,氯及水的潴留.
[禁用慎用]
(1)交叉过敏：与磺胺类药物、呋塞米、布美他尼、碳酸酐酶抑制剂有交叉过敏。
(2)能通过胎盘屏障，动物实验发现几倍于人的剂量对胎仔尚未产生不良作用。本类药物对妊娠高血压综合征无预防作用，故孕妇使用应慎重。
(3)动物实验显示本类药能经乳汁分泌，哺乳期妇女不宜服用。
(4)小儿用药无特殊注意事项，但慎用于有黄疸的婴儿，因本类药可使血胆红素升高。
(5)老年人应用本类药物较易发生低血压、电解质紊乱和肾功能损害。
(6)下列情况慎用：①无尿或严重肾功能减退者，因本类药效果差，应用大剂量时可致药物蓄积，毒性增加；②糖尿病；③高尿酸血症或有痛风病史者；④严重肝功能损害者，水、电解质紊乱可诱发肝昏迷；⑤高钙血症；⑥低钠血症；⑦红斑狼疮，可加重病情或诱发活动；⑧胰腺炎；⑨交感神经切除者(降压作用加强)；⑩有黄疸的婴儿。
肝肾功能减退,痛风及糖尿病患者慎用.
[给药说明]
本品与多数其他降压药同用有增强降压作用，以对血管紧张素转换酶抑制药的作用较为显著。
每日用药一次时，应在早晨用药，以免夜间排尿次数增多。间歇用药(非每日用药)能减少电解质紊乱发生的机会。
①宜用最小有效剂量，以减少电解质平衡失调和反射性肾素-醛固酮血浓度增高；②对长期服用或可能发生低血钾者需补充钾盐或给保钾利尿药、补充钾盐时注意不引起高血钾；③高血压患者需作手术时，术前可不必停药，但麻醉医师应有所了解。
随访检查：①血电解质；②血糖；③血尿酸；④血肌酐，尿素氮；⑤血压。
长期服用可致低钠血症,低氯血症和低钾血症.突然停药可引起钠,氯及水的潴留.
[不良反应]
反应与剂量和疗程有关。
(1)水、电解质紊乱所致的副作用较为常见。低钾血症较易发生与噻噻类利尿药排钾作用有关，长期缺钾可损伤肾小管，严重失钾可引起肾小管上皮的空泡变化，以及引起严重快速性心律失常等异位心律。低氯性碱中毒或低氯、低钾性碱中毒，噻噻类特别是氢氯噻噻常明显增加氯化物的排泄。此外低钠血症亦不罕见，导致中枢神经系统症状及加重肾损害。脱水造成血容量和肾血流量减少亦可引起肾小球滤过率降低。上述水、电解质紊乱的临床常见反应有口干、烦渴、肌肉痉挛、恶心、呕吐和极度疲乏无力等。
(2)高糖血症。噻噻类利尿药可使糖耐量降低，血糖升高，此可能与抑制胰岛素释放有关。
(3)高尿糖血症。干扰肾小管排泄尿酸，少数可诱发痛风发作。由于通常无关节疼痛，故高尿酸血症易被忽视。
(4)过敏反应如皮疹、荨麻疹等，但较为少见。
(5)血白细胞减少或缺乏症、血小板减少性紫癜等亦少见。
(6)其他，如胆囊炎、胰腺炎、性功能减退、光敏感、色觉障碍等但较罕见。
粒细胞及血小板减少.电解质紊乱引起口干,倦睡,肌痛.个别病例可有胃肠道反应:恶心呕吐,腹胀腹泻.皮疹,光敏性皮炎,瘙痒. 结晶尿,高尿酸血症,急性痛风,肌肉痛,血糖升高. 长期服用可致低钠血症,低氯血症和低钾血症.突然停药可引起钠,氯及水的潴留.
[相互作用]
(1)肾上腺皮质激素、促肾上腺皮质激素、雌激素、两性霉素B(静脉用药)，能降低本类药物的利尿作用，增加发生电解质紊乱的机会，尤其是低钾血症。
(2)非甾体类消炎镇痛药尤其是吲哚美辛，能降低本类药的利尿作用，与前者抑制前列腺素合成有关。
(3)与拟交感胺类药物合用，利尿作用减弱。
(4)考来烯胺(消胆胺)能减少胃肠道对本类药物的吸收，故应在口服考采烯胺 1小时前或4小时后服用本类药。
(5)与多巴胺合用，利尿作用加强。
(6)与降压药合用时，利尿降压作用均加强。
(7)与抗痛风药合用时，后者应调整剂量。
(8)使抗凝药作用减弱，主要是由于利尿后机体血浆容量下降，血中凝血因子水平升高，加上利尿使肝脏血液供应改善，合成凝血因子增多。
(9)降低降糖药的作用。
(10)洋地黄类药物、胺碘酮等与本类药合用时，应慎防因低钾血症引起的副作用。
(11)与锂制剂合用，因本类药物可减少肾脏对锂的清除，增加锂的肾毒性。
(12)乌洛托品与本类药合用，转化为甲醛受抑制，疗效下降。
(13)增强非去极化肌松药的作用，与血钾下降有关。
(14)与碳酸氢钠合用，发生低氯性碱中毒机会增加。
螺内酯Spironolactone
本药结构与醛固酮相似，为醛固酮的竞争性抑制剂。作用于远曲小管和集合管，阻断Na+-K+和Na+-H+交换，结果Na、+CI-和水排泄增多，K+、Mg2和H+排泄减少, 对Ca2和P3-的作用不定。由于本药仅作用于远曲小管和集合管, 对肾小管其他各段无作用，故利尿作用较弱。另外，本药对肾小管以外的醛固酮靶器官也有作用。
本药口服吸收较好，生物利用度大于90％, 血浆蛋白结合率在90％以上, 进入体内后80％由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮(canrenone), 口服1日左右起效，２－３日达高峰，停药后作用仍可维持２－３日。依服药方式不同半衰期有所差异，每日服药1～2次时平均19小时(13～24小时), 每日服药4次时缩短为12.5小时(9～16小时)。无活性代谢产物从肾脏和胆道排泄, 约有10％以原形从肾脏排泄。
1.水肿性疾病与其他利尿药合用，治疗充血性水肿、肝硬化腹水、肾性水肿等水肿性疾病，其目的在于纠正上述疾病时伴发的继发性醛固酮分泌增多，并对抗其他利尿药的排钾作用。也用于特发性水肿的治疗。
2.高血压作用为治疗高血压的辅助药物。
3.原发性醛固酮增多症螺内酯可用于此病的诊断和治疗。
4.低钾血症的预防与噻嗪类利尿药合用，增强利尿效应和预防低钾血症。
[用法与用量]
1．成人①治疗水肿性疾病，每日 40—80mg，分 2—4次服用，至少连服5日。以后酌情调整剂量。②治疗高血压，开始每日 40—80mg，分次服用，至少2周，以后酌情调整剂量，不宜与血管紧张素转换酶抑制剂合用，以免增加发生高钾血症的机会。③治疗原发性醛固酮增多症，手术前患者每日用量 100—400mg，分 2—4次服用。不宜手术的患者，则选用较小剂量维持。④诊断原发性醛固酮增多症。长期试验，每日 400mg，分 2—4次，连续 3—4周。短期试验，每日 400mg，分 2—4次服用，连续 4日。老年人对本药较敏感，开始用量宜偏小。
2．小儿治疗水肿性疾病，开始每日按体重 1—3mg/kg或按体表面积 30—90mg／平方米，单次或分 2～4次服用，连服 5日后酌情调整剂量。最大剂量为每日 3—9mg／kg或 90— 270mg／平方米。
[制剂与规格]螺内酯片20mg
螺内酯胶囊20mg
口服,每次30-4mg,一日3-4次.如疗效不满意,可加用其他利尿药.
[禁用慎用]
(1)本药可通过胎盘，但对胎儿的影响尚不清楚。孕妇应在医师指导下用药，且用药时间应尽量短。
(2)老年人用药较易发生高钾血症和利尿过度。
(3)高钾血症患者禁用。
(4)下列情况慎用；①无尿；②肾功能不全；③肝功能不全，因本药引起电解质紊乱可诱发肝昏迷；④低钠血症；⑤酸中毒，一方面酸中毒可加重或促发本药所致的高钾血症；另一方面本药可加重酸中毒；⑥乳房增大或月经失调者。
肾功能衰竭及血钾偏高者忌用。
老年病人，每日剂量超过200mg，并合用保钾利尿剂或补钾剂，可能导致肾衰竭和肝功能异常，必须定期监测血钾浓度。
[给药说明]
(1)给药应个体化，从最小有效剂量开始使用，以减少电解质紊乱等副作用的发生。
(2)如每日服药一次，应于早晨服药，以免夜间排尿次数增多。
(3)用药前应了解患者血钾浓度，但在某些情况血钾浓度并不能代表机体内钾含量，如酸中毒时钾从细胞内转移至细胞外而易出现高钾血症，酸中毒纠正后血钾即可下降。
(4)本药起作用较慢，而维持时间较长，故首日剂量可增加至常规剂量的 2—3倍，以后酌情调整剂量。与其他利尿药合用时，可先于其他利尿药 2—3日服用。在已应用其他利尿药再加用本药时，其他利尿药剂量在最初 2—3日可减量 50％，以后酌情调整剂量。在停药时，本药应先于其他利尿药 2—3日停药。
(5)用药期间如出现高钾血症，应立即停药。
(6)应于进食时或餐后服药，以减少胃肠道反应，并可能提高本药的生物利用度。
[不良反应]
(1)常见的有：①高钾血症，最为常见，尤其是单独用药、进食高钾饮食、与钾剂或含钾药物如青霉素钾等以及存在肾功能损害、少尿、无尿时。即使与噻嗪类利尿药合用，高钾血症的发生率仍可达 8.6—26％，且常以心律失常为首发表现，故用药期间必须密切随访血钾和心电图；②胃肠道反应，如恶心、呕吐、胃痉挛和腹泻；尚有报道可致消化性溃疡。
(2)少见的有；①低钠血症，单独应用时少见，与其他利尿药合用时发生率增高；②抗雄激素样作用或对其他内分泌系统的影响，长期服用本药在男性可致男性乳房发育、阳萎、性功能低下，在女性可致乳房胀痛、声音变粗、毛发增多、月经失调、性机能下降；③中枢神经系统表现，长期或大剂量服用本药可发生行走不协调、头痛等。
(3)罕见的有：①过敏反应，出现皮疹甚至呼吸困难；②暂时性血浆肌酐、尿素氮升高，主要与过度利尿、有效血容量不足、引起肾小球滤过率下降有关；③轻度高氯性酸中毒；④肿瘤，有报道 5例患者长期服用本药和氢氯噻嗪发生乳腺癌。
血钾升高,乏力,思睡,头痛,运动障碍,精神失常或错乱,皮疹,乳腺分泌过多.并可引起低钠血症,血钾升高.个别病例有恶心,呕吐,心动过缓,男性乳房增大,性功能障碍(或性欲下降),月经失调,黄褐斑。
可导致高密度脂蛋白、胆固醇和甘油三酯浓度的适度下降，尿酸明显下降，非空腹血糖和血浆胰岛素轻度、暂时性的上升。
[相互作用]
(1)肾上腺皮质激素尤其是具有较强盐皮质激素作用者，促肾上腺皮质激素能减弱本药的利尿作用，而拮抗本药的潴钾作用。
(2)雌激素能引起水钠潴留，从而减弱本药的利尿作用。
(3)非甾体类消炎镇痛药，尤其是吲哚美辛，能降低本药的利尿作用，且合用时肾毒性增加。
(4)拟交感神经药物降低本药的降压作用。
(5)多巴胺加强本药的利尿作用。
(6)与引起血压下降的药物合用，利尿和降压效果均加强。
(7)与下列药物合用时，发生高钾血症的机会增加，如含钾药物、库存血(含钾 30mmol/L，如库存 10日以上含钾高达 65mmol/L)、血管紧张素转换酶抑制剂、环孢素 A。
(8)与葡萄糖胰岛素液、碱剂、钠型降钾交换树脂合用，发生高钾血症的机会增加。
(9)本药使地高辛半衰期延长。
(10)与氯化铵合用易发生代谢性酸中毒。
(11)与肾毒性药物合用，肾毒性增加。
(12)甘珀酸钠、甘草类制剂具有醛固酮样作用，可降低本药的利尿作用。
本品有弱的酶诱导作用，加快氨替比林和地高辛的代谢降解，使地高辛的稳态血药浓度上升约30％。阿司匹林能阻断螺内酯的主要代谢产物坎利酮(Canrenone)在肾小管中的分泌，其利尿作用减弱。本品能使华法林的抗凝作用降低约25％，抵消生胃酮的抗溃疡作用。
普萘洛尔Propranolol
本品有肾上腺素β受体部位竞争性地抑制儿茶酚胺的作用。通过减弱或防止β受体兴奋而使心脏的收缩力与收缩速度下降,通过传导系统的传导速度减慢,使心脏对运动或应激的反应减弱。因此，用于心绞痛的治疗，减低心肌氧耗，增加运动耐量。由于阻滞心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋故用于治疗心律失常。可能本品通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞、抗肾素活性以及心排血量减低等降低血压，适用于治疗高血压。由于本品能拮抗儿茶酚胺效应，也用于治疗嗜铬细胞瘤及甲状腺机能亢进，使β1和β2受体的活动均处于抑制状态。
甲亢时甲状腺激素分泌过多，导致β肾上腺素能活性亢进，此时儿茶酚胺的释放并不增多。甲亢的许多症状系β肾上腺素能活性过高所引起，应用普萘洛尔后，甲亢的症状可得到控制，甲状腺激素的分泌并不减少，但外周组织中 T4向 T3的转变减少。
口服后胃肠道吸收较完全(90％), 1～1.5小时血药浓度达峰值,但进入全身循环前即有大量被肝代谢而失活,生物利用度为30％。与血浆蛋白的结合率很高, 为93%, 半衰期为2～3小时,经肾脏排泄,主要为代谢产物,小部分(＜1％＝为原形物。不能经透析排出。
用于治疗：
①心律失常，纠正室上性快速心律失常、室性心律失常、泮地黄类及儿茶酚胺引起的快速心律失常；
②心绞痛（典型心绞痛，即劳力型心绞痛）；
③高血压，作为第一线用药，单独或与其他药物合并应用；
④肥厚性心肌病，用于减低流出道压差，减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状；
⑤嗜铬细胞瘤，用于控制心动过速；
⑥甲状腺机能亢进症用于控制心率过快，也用于治疗甲状腺危象或危象先兆；甲状腺次全切除术的术前准备；对病情较重的甲亢患者在抗甲状腺药物或放射性碘治疗尚未奏效前用以控制症状。
⑦心肌梗塞；作为次级预防；
⑧二尖瓣脱垂综合征。
[用法与用量]
1．抗心律失常口服，一次 10—30mg，一日 3—4次，应根据需要及耐受程度调整用量。严重心律失常应急时可静脉注射 1—3mg，以每分钟不超过 1mg的速度静注，必要时 2分钟后可重复一次，以后隔 4小时一次。小儿用量尚未确定，一般口服按体重每日 0.5—1.0mg/kg，分次服；静脉注射按体重 0.01—0.1mg/kg，缓慢注入，一次量不宜超过 1mg。
2．心绞痛口服，开始 5—10mg，每日 3—4次，每 3日可增加 10—20mg，可渐增至每日200mg，分次服。
3．高血压口服，一次 5—10mg，每日 3—4次，按需要及耐受程度逐渐调整，至症状被控制。
4．肥厚性心肌病口服，一次 10—20mg，每日 2—4次，按需要及耐受程度逐渐调整。
5．嗜铬细胞瘤口服，一次 10—50mg，一日 3—4次，术前用 3天，常与 α受体阻滞药同用，一般应先用 α受体阻滞药，待药效出现并稳定后再加用本品。
[制剂与规格]盐酸普萘洛尔片10mg。
盐酸普萘洛尔注射液 5ml：5mg
(1).治心律失常,每日10-30mg,分3次服;(2).嗜铬细胞瘤,术前3日服,一日60mg,分3次服;(3).治心绞痛,每日40-80mg,分3-4次服,从小剂量开始,逐渐增量,日剂量可达80mg以上; (4).治高血压,每次5mg,一日4次,1-2周后加1/4量,在严密观察下可至每日100mg.(5).对麻醉过程中出现心律失常, 以1mg/分速度静滴,一次2.5-5mg,稀释于5-10%葡萄糖液100ml中滴注.
治疗甲状腺亢进：
1．口服一般甲亢病人一次 10～20mg，每日3次；对于甲亢危象者，每次20～80mg，每4～6小时一次。
2．用于术前准备每次20～40mg，每6小时口服一次，必要时加量，直到甲亢症状控制，心率降至正常范围。手术日清晨还需服药一次，手术后需继续服用数天，以后根据病情逐渐减量，如病情稳定，可在一周后停药。
[制剂与规格]盐酸普萘洛尔片10mg
盐酸普萘洛尔注射液5ml：5mg
[禁用慎用]
(1)本品可通过胎盘进入胎儿体内，有报道妊娠高血压者用后可致宫内胎儿发育迟缓，分娩时无力造成难产，新生儿可产生低血压、低血糖、呼吸抑制及心率减慢，尽管也有报告对母亲及胎儿均无影响，但必须权衡利弊，不宜作为孕妇第一线治疗药物。
(2)可从乳汁分泌小量，故哺乳期妇女应用必须权衡利弊。
(3)老年人对本品代谢与排泄能力低，应适当调节剂量。
(4)下列情况应禁用：①支气管哮喘；②心源性休克；③心传导阻滞(Ⅱ至Ⅲ度房室传导阻滞)；④重度心力衰竭；⑤窦性心动过缓。
(5)下列情况应慎用：①过敏史；②充血性心力衰竭；③糖尿病；④肺气肿或非过敏性支气管炎；⑤肝功能不全；⑥甲状腺功能低下；⑦雷诺综合征或其他周围血管疾病；⑧肾功能减退。
[给药说明]
①用量必须强调个体化，不同个体、不同疾病用量不尽相同，肝、肾功能不全者用小量；②糖尿病患者虽可引起血糖过低，但在非糖尿病人中则无降血糖作用；③注意血药浓度不能完全预示药理效应，故还应根据心率及血压等临床征象指导临床用药；④口服可以在空腹时，也可与食物共进，后者可使本品在肝内代谢减慢，生物利用度增值；⑤冠心病患者使用本品不宜骤停，否则可出现心绞痛、心肌梗塞或室性心动过速；⑥甲亢病人用本品也不可骤停，否则使甲亢症状加重；⑦长期用本品者撤药须逐渐递减剂量，至少经过 3天，一般为 2周；⑧长期应用可在少数病人出现心力衰竭，倘若出现，可用洋地黄苷类和(或)利尿药纠正，并渐递减达停用。
应用本品过程中应定期检查血常规、血压、心功能、肝功能、肾功能，糠尿病病人应定期查血糖。
(1)甲亢合并心功能不全者慎用，因本品可使心脏收缩功能减弱，必须采用时，应合用强心药。
(2)作为手术前准备，其优点为奏效快，疗程短，往往数天至一周左右即可控制症状，使心率降至正常范围。由于本品作用往往短暂，故必须一直用药到手术日晨，在手术中必要时需静脉注射，手术后也需继续应用，一直到血 T4、T3降至正常。单用本品作手术前准备不如抗甲状腺药物加碘剂可靠，故主要用于不能耐受抗甲状腺药物者及急需紧急手术者。
[不良反应]
由于本品能透入神经系统，故可出现中枢神经系统不良反应。①较常见的有眩晕或头昏(低血压所致)、心率过慢(＜50次／分钟)；②较少见的有支气管痉挛及呼吸困难、充血性心力衰竭、神志模糊(尤见于老年人)、精神抑郁，反应迟钝；③更少见的有发热和咽痛(粒细胞缺乏)、皮疹(过敏反应)、出血倾向(血小板减小)；④不良反应持续存在时，须格外警惕的有四肢冰冷、腹泻、倦怠、眼口或皮肤干燥、恶心、指趾麻木、异常疲乏等。
应严密观察血压及心律变化,如心律变慢,立即停药.乏力,嗜睡,头晕,失眠,恶心,皮疹. 个别病例有周身性红斑狼疮样反应,多关节病综合症,幻视,性功能障碍(或性欲下降).剂量过大时引起低血压(血压下降),心动过缓,惊厥,呕吐. 可诱发缺血性脑梗塞,可有心源性休克,甚至死亡。
它可引起哮喘；可发生Ⅰ型过敏反应及Ⅳ型迟发过敏反应颇似Lyell综合征；可出现荨麻疹、牛皮癣样皮疹。有报告可发生过敏性肺炎；脱发；及致有硬化性腹膜炎。
此药的停药反应并不限于心血管，也常见有头痛、震颤及焦虑，有时也可出现精神异常。
[相互作用]
(1)与可乐定同用而须停药时，须先停用本品，数天后再逐步减停可乐定，以免血压波动。
(2)与洋地黄苷类同用，可发生房室传导阻滞而致心率过慢，故须严密观察。
(3)与肾上腺素、苯福林或拟交感胺类同用，可引起显著高血压、心率过慢，也可能出现房室传导阻滞，故须严密观察。
(4)可使非去极化肌松药如氯化筒箭毒碱、加拉碘铵等增效，时效也延长。
(5)可影响血糖水平，故与降糖药同用时，须调整后者的剂量。
(6)与异丙肾上腺素或黄嘌呤同用，可使后两者疗效减弱。
(7)与单胺氧化酶抑制剂同用，可致极度低血压，禁用。
(8)与吩噻嗪类同用，可使两者的血药浓度均升高。
(9)与利血平同用，两者作用相加，β受体阻滞作用增强，有可能出现心动过缓及低血压。
苯巴比妥及异烟肼使普萘洛尔的清除增多并减低它们在周身的利用率。
西咪替丁为一种强效肝微粒体酶抑制剂，可降低普萘洛尔、拉贝洛尔、美托洛尔等药物在肝内的代谢，延迟这些药物的排泄，导致其血药浓度明显升高。因而，合并用药时需减少上述药物的剂量以免引起药物不良反应。
氯丙嗪也抑制普萘洛尔代谢。
美托洛尔Metoprolol
参见盐酸普萘洛尔， 但主要使β1受体的活动处于抑制状态。
口服吸收迅速完全，＞95％，生物利用率为 50％。吸收后迅速入细胞外组织，并能通过血脑屏障及胎盘。蛋白结合率低，约 10％。口服 1.5小时血药浓度达峰值，最大作用时间为 1—2小时。血压的降低与血药浓度不平行，而心率的减少则与血药浓度呈直线关系。T1／2为 3—4小时，老年人延长至 5小时，肾功能不全时无明显改变。在肝内代谢，经肾排泄，尿内以代谢物为主，仅少量(3—10％)为原形物。不能经透析排出。
[药理作用]
本品为选择性β1肾上腺素受体阻滞药，无内源性拟交感活性。因此，对抑制异丙基肾上腺素诱发的心动过速要比普萘洛尔弱，但降低运动心率的作用却比内源性拟交感活性的β受体阻滞药强。通过降低心脏作功达到减少心肌需氧的作用。此外，还具有延长心肌不应期、窦房结恢复时间、右房至希氏束的传导时间和房室结不应期的电生理特性。
口服吸收完全，口服吸收率＞ 90％，但因肝脏首过效应强大，使生物利用度约下降50％。血浆蛋白结合率仅12％，表观分布容积为5.6L/kg，口服1～2h后β受体阻滞作用达到高峰，作用持续时间可达24h，消除半减期通常为3～4h，消除率在43.2～92.4L/h之间，有效血药浓度为0.05～0.1μg／ml。经肝脏代谢后主要以无活性代谢产物的形式从肾脏排泄。本品血药浓度的个体差异较大。
[药理作用]本品系选择性的β1受体阻滞药，其抗β1受体的活性和膜稳定的特性与噻吗洛尔相同。降眼压作用被认为是抑制房水产生的结果。
用于治疗心绞痛、心律失常、高血压、甲状腺机能亢进、嗜铬细胞瘤、心肌梗塞，指证同盐酸普萘洛尔。
适用于轻、中型高血压，其降压效果至少与拉贝洛尔、地尔硫卓、硝苯地平和氯噻酮一样有效。尤适用于伴有哮喘或糖尿病患者的高血压。用于稳定劳累型心绞痛，可降低心绞痛发作频率和硝酸甘油用量，提高运动耐量，均与等量普萘洛尔、氧烯洛尔和维拉帕米和硝苯地平一样有效。可用于治疗心肌梗死和急性心肌缺血，具有缓解胸痛、缩小梗死面积、降低心梗后快速型心律失常的发生及死亡率的作用。也可治疗心律失常、特发性扩张型心肌病、低血压性心脏扩大和心力衰竭伴有心动过速者。
用于治疗开角型青光眼。
[用法与用量]
1．口服成人常用量：开始一次 25—50mg，一日 2—3次，以后按需要可增加至一日 450mg，分 3次服。
2．静脉注射用于心律失常，首次 2.5mg，最大量 5mg，以每分钟 1—2mg速度注入，根据需要及耐受程度 5分钟重复一次，总量不超过 10—15mg。
[制剂与规格]酒石酸美托洛尔片50mg
酒石酸美托洛尔注射液5ml：5mg
剂量个体差异大,注意个体化.(1).高血压:开始每日一次100mg,维持量每日一次100-200mg,必要时增至日400mg,早晚分服.(2).用于心绞痛,每日100-150mg,分2-3次服,必要时增至日150-300mg.(3).心律失常:静注,开始5mg(每分1-2mg),隔5分钟重复注射,一般总量10-15mg.
[用法及用量]口服，每次50～100mg，早晨顿服或分2次口服，如疗效不满意可增加剂量，但每日用量不超过300mg。
静脉注射，5mg溶于25％葡萄糖溶液20ml中缓慢推注，每次间隔时间为2min或5min。
与其他β受体阻滞药一样，不能突然停用本品，否则会加重心绞痛发作，甚至发生心肌梗死。
[剂型与规格]片剂：50mg/片，100mg／片。注射剂：5mg/2ml。
[商品名]倍他乐克，Betaloc(阿斯特拉制药公司)。
[用法及用量]滴眼，每次1～2滴，每日2次(滴眼后6h产生最大降压效果)。
[剂型与规格]滴眼剂：2％，5ml/支。
[禁用慎用]
参见盐酸普萘洛尔。
糖尿病,甲亢及孕妇慎用.2,3度房室传导阻滞,严重心动过缓及对洋地黄无效的心衰病人忌用.
对明显心动过缓、Ⅱ～Ⅲ度房室传导阻滞、心源性休克和严重心力衰竭者禁用。心脏功能失代偿的病人，不应使用本品。
对胰岛素依赖型糖尿病、慢性阻塞性肺气肿、支气管哮喘和周围血管病者应减少剂量，严密观察。
孕妇服用本品可增加其清除率，影响胎儿和新生儿。因此，妊娠和哺乳期间妇女应慎用。
心衰、心动过缓、支气管哮喘患者禁用。
[给药说明]
①显著窦性心动过缓(心率＜45次／分钟)、房室传导阻滞、低血压、心力衰竭时禁用。②过去无心力衰竭史者长期用本品，可能出现心力衰竭征象，宜加用强心药和(或)利尿药，心衰症状继续则停药。③本品能选择性阻滞 β1受体，慎用于有支气管痉挛患者，由于β1受体的选择性阻滞并非绝对，一般仅用小量，并及时加用 β2激动药。④大手术之前应否停用β阻滞剂意见尚不一致，β受体阻滞后心脏对反射性交感兴奋的反应降低，使全麻和手术的危险性增加，但可用多巴酚丁胺或异丙肾上腺素逆转。⑤甲状腺机能亢进时应用，可使一些症状如心动过速被掩盖，疑有发生甲亢可能时应避免骤然停用，以致发生甲状腺危象。⑥冠心病患者用本品时不宜骤然停药，否则可出现心绞痛，心肌梗塞或室性心动过速。长期用本品者撤药时用量须逐渐递减，至少要经过 3天，一般需 2周。
与其他β受体阻滞药一样，不能突然停用本品，应在7～10日内逐步撤除，否则会加重心绞痛发作，甚至发生心肌梗死。
进行全身麻醉的病人，最好在麻醉前48小时停服。
支气管哮喘的病人，应该同时给β2激动药，剂量可按本品的用量调整。
[不良反应]
①神经系统：疲乏和眩晕占 10％，抑郁占 5％，其他有头痛、失眠、多梦；②心血管：气短和心动过缓占 3％，其他有肢端冷、雷诺现象、心力衰竭少见；③呼吸系统：肺内哮鸣不到 1％；④胃肠：腹泻占 5％，恶心、胃痛、便秘＜1％；⑤瘙痒症＜1％。理论上讲抑制 β2受体所致不良反应较轻。因脂溶性及较易透入中枢神经系统，故该系统不良反应较多。
个别病例有胃部不适,眩晕,头痛,嗜睡,失眠.心动过缓。
常见有疲乏(6.2％)、眩晕(3.8％)和头痛(3.6％)，一般均为短暂的，仅有7％的患者需停药。心脏方面的表现较少见，如低血压、心动过缓、房室传导阻滞和充血性心力衰竭。
有报告发生Peyronie病。
部分病人可有轻微上腹不适、倦怠或睡眠异常，长期应用后可消失。偶见非特异性皮肤反应和肢端发冷。
[相互作用]
参见盐酸普萘洛尔。
本品与利尿药或其他抗高血压药物合用，可增强其降压作用。与地高辛合用，有利于控制心衰伴心动过速。与维拉帕米合用，可提高美托洛尔的血药浓度。
苯巴比妥及异烟肼使美托洛尔的清除增多并减低它们在周身的利用率。
西咪替丁为一种强效肝微粒体酶抑制剂，可降低普萘洛尔、拉贝洛尔、美托洛尔等药物在肝内的代谢，延迟这些药物的排泄，导致其血药浓度明显升高。因而，合并用药时需减少上述药物的剂量以免引起药物不良反应。
阿替洛尔Atenolol
参见盐酸普萘洛尔， 但主要使β1受体的活动处于抑制状态。
口服吸收约为50％。小剂量可通过血脑屏障。蛋白结合率6－10％。服后2－4小时作用达峰值，作用持续时间较久。半衰期为6-7小时，主要以原形自尿排出。在血液透析时可予以清除。
盐酸普萘洛尔药效学：本品有肾上腺素β受体部位竞争性地抑制儿茶酚胺的作用。通过减弱或防止β受体兴奋而使心脏的收缩力与收缩速度下降,通过传导系统的传导速度减慢,使心脏对运动或应激的反应减弱。因此，用于心绞痛的治疗，减低心肌氧耗，增加运动耐量。由于阻滞心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋故用于治疗心律失常。可能本品通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞、抗肾素活性以及心排血量减低等降低血压，适用于治疗高血压。由于本品能拮抗儿茶酚胺效应，也用于治疗嗜铬细胞瘤及甲状腺机能亢进，使β1和β2受体的活动均处于抑制状态。
[药理作用]
本品为长效、选择性β1肾上腺素受体阻滞药，其心脏选择性作用明显强于美托洛尔，而对血管及支气管平滑肌的β2受体抑制较弱。无内源性拟交感活性，无膜稳定性，也无抑制心肌收缩力的作用。本品可降低高血压患者的血压，减轻由运动所致的血压增高。同时，通过减低心率(8％～34％)和心率、血压乘积(9％～40％)，减少心绞痛发作的严重程度和频率，改善急性心肌梗死患者的耗氧指数。因此早期应用该药可缩小心肌梗死面积和预防再梗死，长期应用可降低心肌梗死或卒中的死亡率。
口服后吸收率达50％～60％，血药达峰时间为2～4h。生物利用度约60％，血浆蛋白结合率约46％，表观分布容积为0.8L／kg。体内分布广泛，极少量进入脑部，能迅速透过胎盘，可积聚于乳汁，但婴儿血药浓度含量甚微。肾功能正常的成年患者消除半减期约5～7h，总清除率约为6L／h(100ml／min)。儿童清除半减期较短(4、5h)。吸收后的药物约46％以原形由尿中排出。肾功能异常者清除率降低，主要与肾小球滤过率有关。
用于治疗心绞痛、心律失常、高血压、甲状腺机能亢进、嗜铬细胞瘤、心肌梗塞，指证同盐酸普萘洛尔。
适用于各种原因所致的中、轻度高血压病，包括老年高血压病和妊娠期高血压。最大降压作用发生在治疗开始2周内。临床适用于缺血性心脏病的治疗，包括不稳定型心绞痛，尤适用于治疗稳定型心绞痛。可降低心绞痛发作频率和严重程度，减少硝酸甘油用量，改善运动耐力和ST段压低，具有明显疗效，对伴或不伴有心肌缺血证据的高血压患者，长期应用本品可降低心肌梗死或卒中的死亡率。而且，对确诊或疑有心肌梗死者，早期应用本品也可降低心血管病的死亡率和非致命性心脏骤停及再梗死的发生率。本品可用于防治室上性心动过速、持续性阵发性反复发作性室上性心动过速及室性心律失常，也可降低冠脉术后室上性心律失常和房颤发生率。对青光眼也有效。
[用法与用量]
口服成人常用量：开始每日 12.5—25mg，一次服，2周后按需要及耐受量增至 50—100mg。肾功能损害时，肌酐清除率每分钟＜15ml/1.73平方米者，隔天给50mg，每分钟 15—35ml/1.73平方米者，每天最多 50mg。
用于心绞痛，每次 12.5—25mg，一日 2次，可渐增至每日总量 150mg。
用于高血压，每次 25mg，一日 1—2次，可渐增至每日总量 200mg。
[制剂与规格]阿替洛尔片(1)12.5mg(2)25mg
口服: 用于心绞痛,每日1次0.1g,或每次25-50mg,一日2次;用于高血压:每日一次50-200青光眼用4%溶液滴眼.
[用法及用量]口服，一般每次50～100mg，每日1次。用于心绞痛，每次25～100mg，每日1次。视病情而调整给用剂量；用于高血压，每次50～200mg，每日1次。
静脉注射，初始剂量2.5～5mg溶于25％葡萄糖液20mL中稀释，按1mg／min速度静注，如无效，5min后可重复给药，最大给药剂量为10mg。静脉滴注，初始剂量为0.15mg／kg，大于20min滴完，如需要，间隔12h可重复给药1次。青光眼患者用4％溶液滴眼。
对哮喘患者不作为首选治疗。
本品应用过程中，不能突然停药，以免发生停药后综合征。
[剂型与规格]片剂：50mg／片，100mg／片。注射剂：5mg/2ml。
[禁用慎用]
参见盐酸普萘洛尔。
严重肾功能减退者(肌酐清除率＜ 0.5845ml/秒/1.73平方米)需调整给药剂量。
对儿童、严重心力衰竭者不主张应用。
对进行血透的患者，每次透析后应当日服50mg。
对心脏储备功能不良者使用本品时也必须小心。
显著心动过缓、房室传导阻滞和心源性休克患者禁用。
[给药说明]
①本品的临床效应与血药浓度可不完全平行，剂量调节以临床效应为准；②肾功能损害时剂量须减少；③有心力衰竭症状的患者用本品时，应先给洋地黄苷或利尿药，如心力衰竭症状仍存在，应逐渐减量停用；④本品的停用过程至少 3天，长可达 2周，如有撤药症状，如心绞痛发作，则暂时再给药，待稳定后渐停用；⑤与饮食共进不影响其生物利用度。
本品应用过程中，不能突然停药，以免发生停药后综合征。
[不良反应]
①心动过缓(＜50次／分钟)、精神抑郁、手足冷、呼吸困难，脚肿较少见；②罕见的有皮疹、关节痛、胸痛等。
心动过缓,周身性红斑狼疮样反应,多关节病综合症,性功能障碍.大剂量可有心脏停博,可引起死亡.
主要有：①心动过缓，发生率为0.6％～10％。②肢端发冷或雷诺现象，2％～35％。③胃肠道症状，0.5％～30％，表现为恶心、腹泻及胃部不适。④疲乏或虚弱，1％～51％。⑤恶梦或睡眠障碍，占6％～26％。⑥头痛，1％～18％。⑦性功能障碍，1％～14％。通常认为本品发生的副作用较轻，且常见于初期治疗阶段，但一般不影响继续治疗，仅有3％～6％的患者需停止用药。心肌梗死患者静注本品后可出现低血压和心动过缓。
[相互作用] 参见盐酸普萘洛尔。
本品与利尿药、钙拮抗药或血管紧张素转换酶抑制药合用，可增强其降压作用。本品与Ⅰ类抗心律失常药物或维拉帕米合用时必需谨慎，
硝苯地平Nifedipine
本品为一仲钙离子内流阻滞剂或慢通道阻滞剂，阻滞钙离子经过心肌或平滑肌细胞膜面的通道而进入细胞内，由此引起周身血管，包括冠状动脉(正常供血区或缺血区)的血管张力减低而扩张，因而可以降低血压，增加冠状动脉血供。并能抑制自发或麦角新碱所引起的冠状动脉痉挛。另一方面能抑制心肌收缩，使心肌作工减低，耗氧量减少，缓解心绞痛。治疗用量时对窦房结与房室结功能影响小。给本品后血压下降时可有反射性心率加速。心功能正常者给药后心脏指数略增，左心室喷血分数(LVEF)、左室舒张期末压(LVEDP) 及左室舒张期末容积(LVEDV)不变; 心功能不良者则给药后LVEF 略增而左室充盈压减低。
口服胃肠道吸收良好, 达90％左右，舌下含服吸收也快。蛋白结合率约90％, 口服30分钟血药浓度达高峰, 舌下或嚼碎服达峰时间提前。在10～30mg剂量范围内随剂量而增高, 但不受剂型与给药途径的影响。口服15分钟起效, 1～2小时作用达高峰, 作用持续4～8小时; 舌下给药2～3分钟起效, 20分钟达高峰。半衰期呈双相,半衰期α2.5～3小时, 半衰期β为5小时,半衰期受剂量影响。在肝脏代谢,产生无活性代谢产物, 80％以肾排出, 20％随粪便排出。
[药理作用] 本品为二氢吡啶类钙拮抗药。该类药物主要抑制心肌及血管平滑肌细胞膜钙贮存部位的贮钙能力或与钙结合的能力，使细胞膜动作电位2相时钙离子经慢通道内流进入肌细胞的量减少，因而导致心肌及血管平滑肌细胞内缺钙，不能有效收缩，表现为心肌收缩力减弱、耗氧量减少、心率减慢、血管平滑肌松弛、外周小动脉扩张、周围阻力降低、血压下降及冠状动脉扩张，缓解冠状动脉痉挛，增加冠脉流量及心肌供氧量。本品对血管平滑肌具一定选择性，对心脏的直接负性变时性作用较弱，故全身给药时不引起心率减慢，而表现为心率反射性增加。
本品口服吸收良好，吸收率大于70％，达峰时间为1～2h，血浆蛋白结合率为90％，大多经肝脏代谢后由肾脏排出，其代谢具多态性，有快慢两种代谢类型，消除半减期为2～4h。本品缓释制剂达峰时间延长，其表观消除半减期为17h。本品血药浓度与效应间关系遵循S形最大药物效应方程，舒张压下降的有关参数：斜率指数为1.6±0.7，最大下降3.3±0.9kPa，产生一半最大效应的药物浓度为28.1±6.8ng/ml。
用于治疗高血压、心绞痛。包括冠状动脉痉挛所致的心绞痛和变异型心绞痛、冠状动脉阻塞所致的典型心绞痛或劳力性心绞痛。
本品适用于各种类型高血压病及肾性高血压的治疗，对顽固性、重度高血压及伴心力衰竭的高血压患者也有较好疗效。本品也适用于防治心绞痛，特别是变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致心绞痛。由于本品对呼吸功能无不良影响，故适用于患有呼吸道阻塞性疾病的心绞痛患者。对这两类疾病本品目前均为首选良药，尤其是缓释制剂产生反射性心动过速的不良反应较轻，1日服药1～2次，更为患者带来方便。此外，本品亦可用于治疗尿道梗阻或防治运动性哮喘。
[用法与用量]
成人常用量口服，开始一次 10mg，每日 3次，渐增至最大疗效而能耐受，剂量的增加每隔 1—2周进行 1次。住院患者可每隔 4～6小时增加 1次，每次 10mg。若按症状的发生次数和严重程度作为衡量疗效的标准，则剂量调整可以在 3天内完成，但必须严密观察监护。成人单剂最大量为 30mg，1日内总量不超过 120mg。
[制剂与规格]硝苯地平片10mg 硝苯地平胶囊5mg
口服,一次5-10mg,一日3次;急用可舌下给药10对慢性心律衰竭,每6小时20咽部喷药,每次1.5-2mg,喷3-4下.
[用法及用量]口服，每次10～20mg，每日3～4次。对急需降压或心绞痛发作时可舌下含服10mg，5～10min内生效。硝苯地平缓释片口服每次30～60mg，每日1次。
少数患者初次服用本品后有首剂现象，表现为头痛、眩晕 心绞痛或心肌梗死、急性尿潴留等，故对心功能减退患者应慎用，一旦发生心肌缺血症状应立即停药。
日剂量大于120mg时，突然停药会产生撤药综合征，主要表现为心绞痛的复发或频繁发作。其原因与心肌细胞长期缺钙后对钙处于高敏状态，一旦停药，正常量钙离子进入细胞内即可产生过量的反应。
长期服药宜与利尿剂合用。
[剂型与规格]片剂：5mg／片，10mg／片。缓释片：30mg／片，60mg/片，90mg/片。
胶囊剂：5mg／粒。
硝苯地平缓释片[用法及用量]：
用于心绞痛，每日二次，每次一片。必要时可增加至每日二次，每次二片。
用于高血压。每日二次，每次一片。必要时可增加至每日二次，每次二片。最好在饭前或饭后服用，每次服用时间间隔不得少于 4小时。对肝、肾功能不全的病人，所开处方应谨慎，剂量应有所减少。
[禁用慎用]
(1)啮齿类动物实验发现有致畸胎作用，人体研究尚不充分，在孕妇应用必须权衡利弊。
(2)在乳母的临床研究尚不够充分，服用本品者最好不授乳。
(3)在老年人本品的半衰期可能延长，应用须加注意。
(4)严重主动脉瓣狭窄、肝或肾功能不全患者须慎用。
心功能减退患者应慎用，孕妇、心源性休克者忌用。
对乙酰水杨酸和其它合成前列腺素抑制剂有过敏反应的病人，应慎用此药。
严重低血压者慎用。
[给药说明]
①长期给药不宜骤停，以避免发生停药综合征而出现反跳现象，如心绞痛发作；②用药后注意是否有降压后出现反射性交感兴奋而心率加快以致加剧心绞痛；③用药后，后负荷降低，也被用于治疗心力衰竭，但仅适用于高血压、冠心病所致的左心衰竭，用时还得注意有否心肌抑制的表现；④与西咪替丁同用时本品的血药浓度峰值增高，须注意调节剂量。
服药期间必须经常测血压和做心电图检查，在开始用药而决定剂量的过程中以及从维持量加大用量时尤须注意。
少数患者初次服用本品后有首剂现象，表现为头痛、眩晕 心绞痛或心肌梗死、急性尿潴留等，故对心功能减退患者应慎用，一旦发生心肌缺血症状应立即停药。
日剂量大于120mg时，突然停药会产生撤药综合征，主要表现为心绞痛的复发或频繁发作。其原因与心肌细胞长期缺钙后对钙处于高敏状态，一旦停药，正常量钙离子进入细胞内即可产生过量的反应。
长期服药宜与利尿剂合用。
[不良反应]
(1)反应短暂而较多见的是踝、足与小腿肿胀，用利尿药可消退；较少见的是呼吸困难、咳嗽、哮鸣、心跳快而重(由于降压后交感活性反射性增强；罕见的是胸痛(可出现于用药后 30分钟左右)、昏厥(血压过低所致)、胆石症、过敏性肝炎。
(2)反应持续出现而须加注意的有；眩晕、头昏、脸红及热感、头痛、恶心。
(3)逾量时可出现低血压，此时应停药观察，必要时用血管收缩药。
白细胞减少,颜面或皮肤潮红,心悸,心动过速.个别病例舌根或口周麻木,口干,出汗,头痛,恶心,浮肿,男性乳房增大,视物模糊.个别病例出现心肌梗塞,皮肤坏死,局部组织损伤.可引起肝损害.
一般较轻，主要有头痛、乏力、颜面潮红、心悸、嗜睡、眩晕、恶心、呕吐、口干、便秘、食欲减退、腿部痉挛、舌根麻木、牙龈肿胀等。长期服用可能引起水钠潴留，水肿，多发生于踝部，偶见于脸部及眶周；剂量过大时可引起心动过缓及低血压。
也有报告发生暂时性视网膜缺血者。有报告发生易激动、震颤、好斗、抑郁、小腿及手部肌肉严重挛缩、恶梦及幻视。
此药可致肝脏损害。有报告此药可致肾功能不全、粒细胞减少者。
有报告发生末梢水肿，特别是小腿。有发生红斑伴疼痛及水肿、对光敏感及周身大疱疹。
有报告此药使患者在运动时出现双眼视物不清。有发生牙龈增生者，它与环孢素(Ciclosporin)合用则牙龈增生的发生率更高。有发生味觉及嗅觉异常者，停药24小时内即恢复正常。
[副作用]此药较少见副作用，副作用一般出现在治疗的开始而且短暂。偶见头痛、颜面发红、发热和足、踝、腿部水肿，这是由于血管扩张引起的。少有恶心、腹泻、眩晕、头痛、疲倦、皮肤红斑、皮肤瘙痒、荨麻疹、肌肉酸痛、胃肠不适、低血压、心悸、脉搏加快、尿频、剥脱性皮炎等。极少情况下，老龄病人长期使用时有乳房增生，肝脏功能紊乱(肝内胆汁堵塞、转氨酶增高)也会发生，停药后会消失。暂短的视觉变化的病例也有发现。暂短的高血糖病例也有发现，故患有糖尿病的病人应慎重。像其它作用于血管的药物，此药在极少情况下服用后也可引起短暂胸骨后痛。长期使用时，牙龈增生偶有发生，停药后自行消失。严重的过量服用所产生的不良后果请找医生帮助治疗。
[相互作用]
(1)与其他降压药同用可致极度低血压。
(2)与 β阻滞剂同用可导致血压过低、心功能抑制，心力衰竭发生的机会增多。
(3)突然停用 β阻滞剂治疗而启用本品，偶可发生心绞痛，须逐步递减前者用量。
(4)与蛋白结合率高的药物如双香豆素、洋地黄苷类、苯妥英钠、奎尼丁、奎宁、华法林等同用，这些药的游离浓度常发生改变。
(5)与硝酸酯类同用，可使心绞痛作用增强。
本品与多数降压药物合用具协同降压作用，但一般不与哌唑嗪合用以免引起血压过度下降，也不与β受体阻滞药合用以防过度抑制心肌，出现心力衰竭或加重心绞痛及产生严重低血压。地尔硫卓可抑制本品氧化代谢，使硝苯地平血药浓度增加。本品可能增加地高辛血药浓度，故与地高辛合用时，应注意调整地高辛剂量。
它也使苯妥英浓度升高。它使奎尼丁排除增多，使奎尼丁的抗心律失常作用减低。它与哌唑嗪合用可导致急性低血压症。
有些药物(抗凝血剂、血小板凝聚抑制剂、胰岛素和口服抗糖尿病药)不应与本药合用。
本品可与其它抗高血压药物合用，有协同作用，应注意有时造成血压过低。
与心得安、洋地黄甙类、甲氰咪胍、利福平、苯妥英钠及葡萄柚汁等同服，可改变血药浓度及降压效果，应注意。
地尔硫卓Diltiazem
本品为钙离子通道阻滞药，作用与心肌或血管平滑肌膜除极时抑制钙离子内流有关。地尔硫卓抗心绞痛的作用和机制：在冠状动脉痉挛引起的心绞痛，本品可使心外膜、心内膜的冠状动脉扩张，缓解自发性或由麦角新碱诱发冠状协脉痉挛所致心绞痛；在劳力性心绞痛，本品扩张周围血管，降低血压，减轻心脏工作负荷，从而减少氧的需要量，改善收缩压和心率二重乘积，增加运动耐量并缓解劳力性心绞痛。由于本品使血管平滑肌松弛，周围血管阻力降低，血压下降，同时并不伴有反射性心动过速而用于治疗高血压。本品对心肌细胞慢钙通道的抑制使窦房结和房室结的自律性和传导性降低，而用于治疗室上性快速心律失常。由于能改善左室舒张功能，可用于治疗肥厚性心肌病。
地尔硫卓普通片剂，吸收较完全，80％吸收, 有强的肝脏首过关卡作用, 生物利用度为40％, 2～4％以原形自尿中排出。血浆蛋白结合率为70～80％.单次口服30～120mg, 30～60分钟内可在血浆中测出,2～3小时血药浓度达峰值。 单次或多次给药血浆半衰期β为3.5小时.血浆中有活性代谢产物去乙酰地尔硫卓为原药的10～20%,其扩冠作用强度为原药的25～50％。有效血药浓度为50～200ng/ml。当单次剂量超过60mg, 血药浓度呈非线性关系,用量120mg时的血药浓度为用量60mg时的3倍。 无有关肝肾功能损害时影响代谢和排泄的资料。缓释片的吸收较完全, 92％吸收,单次口服120mg, 2～3小时可在血浆中检出, 6～11小时血药浓度达峰值。单次或多次给药后半衰期β为5～7小时, 如同普通片剂, 亦可观察到线性分离情况。本品用量从120mg增加至240mg时, 生物利用度增加2.6倍, 从240mg 增加至360mg时, 生物利用度增加1.8倍。稳态时每日两次缓释片所得平均血药浓度相当于同等剂量分4次给普通片的血药浓度。静脉注射半衰期β为1.9小时。
治疗心绞痛、高血压。由冠状动脉痉挛所致的心绞痛，包括静息时心绞痛或变异型心绞痛，或是冠状动脉阻塞所致的劳力性心绞痛。亦可用于治疗室上性快速心律失常。亦用于治疗肥厚性心肌病。
适用于冠心病心绞痛的治疗，包括变异型心绞痛。对预防变异型心绞痛发作安全有效；对轻及中度高血压也有较好疗效，尤适用于老年患者。静脉推注或滴注，适用于高血压急症、房室结折返性室上性心动过速、心房颤动伴快速室率等，均具较好疗效，但其作用强度不似维拉帕米。也用于肥厚性心肌病、肺动脉高压、雷诺病、偏头痛等治疗。因本药能阻滞心肌缺血再灌注所致大量钙离子的反常内流，故可用于心脏停搏液。对心肌梗死治疗可能有益。本品对心力衰竭治疗是否有利，尚无一致意见。
[用法与用量]
1．口服成人常用量：开始 30mg，每日 3—4次。餐前或临睡时服，剂量每 1—2日逐渐增加，到获得适合效应，合理的平均剂量范围为每日 90—360mg。
2．缓释片一次 30—120mg，一日 2次。
* 3．静脉注射成人用量，初次为 10mg，临用前用氯化钠注射液或葡萄糖注射液溶解、稀释成 1％浓度，在 2分钟内缓慢注射，或按体重 0.15～0.25mg／kg计算剂量，15分钟后可重复，也可按体重每分钟 5— 15μg/kg静脉滴注。治疗室上性心动过速，需心电图监测。
[制剂与规格]盐酸地尔硫卓片(1)30mg(2)60mg (3)90mg
盐酸地尔硫卓草缓释片(1)30mg(2)60mg(3)90mg
注射用盐酸地尔硫卓(1)10mg(2)50mg
(1).心律失常:口服,一次30-60mg,一日4次.(2).心绞痛:口服6-8小时一次30-60mg.(3).高血压:日剂量120-240mg,分2-4次服.
[用法及用量]口服，每次30mg，每日3次，最大剂量为90mg，每日3次。如服缓释胶囊，每次90mg，每日1～2次。
静脉推注，每次75～150μg/kg，也可用20mg加于3％葡萄糖液250ml中，于30～90min内静脉滴注。
随着剂量增加，宜延长投药时间，特别是长期服药者更应适当延长投药时间。减量时宜逐渐减少，并加强观察。
射血分数在30％以下者，即使无明显充血性心力衰竭，也应谨慎使用。
本品遇光变色，必须避光、密闭、室温处存放。
[剂型与规格]片剂：30mg／片。缓释胶囊剂：90mg／粒。注射剂：10mg／支，50mg／支。
[禁用慎用]
(1)对妊娠妇女的研究不充分，因而孕妇应用须权衡利弊。注射剂孕妇禁用。
(2)本品可从乳汁排出且近于血药浓度，如乳母确有必要应用，须改变婴儿喂养方式。
(3)儿童应用本品安全性和有效性尚未确定。
(4)心脏传导。地尔硫卓延长房室交界不应期，除病窦综合征外并不明显延长窦房结恢复时间，罕见情况下此作用可异常减慢心率(特别在病窦综合征患者)或致 Ⅱ或再度房室传导阻滞。同时用地尔硫卓和 β阻滞剂或洋地黄可导致对心脏传导的协同作用。有报道一例变异性心绞痛患者口服60mg本品致心搏停止 2—5秒。
(5)充血性心力衰竭。虽本品有负性肌力作用，但在心室功能正常的人血流动力学研究无心脏指数降低或对收缩性(dp/dt)持续负性作用。在心室功能受损的患者单用本品或与 β阻滞剂同用的经验有限，因而这些患者应用本品须谨慎。
(6)低血压。低血压者用本品治疗偶可致症状性低血压。
(7)急性肝损害。罕见情况有碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶明显增高和其他伴有急性肝损害现象。停药可以恢复。
(8)本品在肝内代谢由肾和胆汁排泄，长期给药应定期实验室监测。在肝、肾功能受损患者用本品应谨慎。
(9)下列情况禁用：①病窦综合征；② Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞(以上两种情况按置心室起搏器则例外)；③低血压 12kPa(＜90mmHg)；④对本品过敏者；⑤急性心肌梗塞和肺充血者。
二度以上房室阻滞或窦房阻滞及孕妇禁用.
病窦综合征、Ⅱ度及Ⅲ度房室传导阻滞、心动过缓、低血压、严重心力衰竭或对本品过敏者禁用。
因可致畸胎或死胎，孕妇或肝肾功能不全者慎用。
因本品经乳汁分泌，故哺乳期妇女不用，如确需应用，应停止哺乳。
射血分数在30％以下者，即使无明显充血性心力衰竭，也应谨慎使用。
[给药说明]
(1)每个病人因个体差异需调整剂量，口服可餐前或临睡时服，剂量每 1—2日逐渐增加，到获得适合的效应。合理的平均剂量范围在 90—360mg。
(2)肝肾功能不全患者如需应用，剂量应特别谨慎。
(3)与 β阻滞剂同用，对心脏负性肌力作用相加；与 β阻滞剂或洋地黄同用时，对心脏传导阻滞有协同作用，因此联合应用时应谨慎。
(4)皮肤反应可为暂时的，继续用可以消失，但皮疹进展可发展到多形红斑和／或剥脱性皮炎，如皮肤反应持续应停药。
[不良反应]
(1)国外治疗心绞痛时以安慰剂对照试验，结果表明，本品不良反应并不比安慰剂多。
(2)临床治疗心绞痛病人观察到最常见的不良反应和发生率为：浮肿(2.4％)、头痛(2.1％)、恶心(1.9％)、眩晕(1.5％)、皮疹(1.3％)、无力(1.2％)。
(3)不常有的(＜1％)有以下情况。①心血管系统：心绞痛、心律失常、房室传导阻滞(Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ度)，心动过缓、束支传导阻滞，充血性心力衰竭、心电图异常、低血压、心悸、晕厥、心动过速、室性早搏；②神经系统：多梦、遗忘、抑郁、步态异常、幻觉、失眠、神经质、感觉异常、性格改变、嗜睡、震颤；③消化系统：厌食、便秘、腹泻、味觉障碍、消化不良、口渴、呕吐、体重增加、碱性磷酸酶、门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶和乳酸脱氢酶轻度升高；④皮肤：瘀点、光敏感性、瘙痒、荨麻疹，注射局部发红；⑤其他：弱视、呼吸困难、鼻衄、眼激惹、高血糖、高尿酸血症、阳萎、肌痉挛、鼻充血、耳鸣、夜尿、多尿、骨关节痛；⑥不常有的尚有脱发、多形性红斑、锥体外系综合征、齿龈增生、溶血性贫血、出血时间延长、白细胞减少、紫癜、视网膜病和血小板减少，亦有报道发生剥脱性皮炎。此外观察到有心肌梗塞，但不易与本病的自然过程相鉴别。
头痛,头晕,嗜睡,心动过缓,可引起胃肠道反应,食欲不振,腹泻,便秘.个别病例皮肤坏死、局部组织损伤,肝酶异常.
1．心血管系统：偶见眩晕、心动过缓、潮红、房室传导阻滞，很少出现心悸、浮肿、心电图异常、低血压，如有上述情况应减量或停药。
2．中枢神经系统：出现疲倦，头痛、偶有头重感，很少发生嗜睡、失眠或乏力。
3．消化系统：偶可有胃内不适、便秘、腹痛、厌食，极少见口干、腹泻。
4．其他：偶见关节痛、胸痛，如有黄疸、肝肿大、药疹或血清谷丙转氨酶、碱性磷酸酶升高者应停药。
[相互作用]
同时用对心脏收缩和／或传导有影响药物、由于可能协同作用，应用本品须谨慎和仔细滴定所用剂量。地尔硫卓在体内由 P-450细胞色素氧化酶生物转化，同时用本品和经同一生物转化途径的其他药物可导致代谢的竞争抑制，故多种药物治疗时应谨慎。在开始或停止同时使用地尔硫卓时，对相同代谢药物剂量特别是治疗指数低的药或有肝肾功能受损患者，需加以调整以维持合理的血药浓度。
(1)β阻滞剂。可能影响心脏传导，尤其病窦综合征或有房室传导阻滞者，左室功能受损者可影响心室功能有协同作用。β阻滞剂普萘洛尔可增加地尔硫卓生物利用度近 50％，因而须调整普萘洛尔剂量。
(2)西咪替丁由于抑制 P-450细胞色素而使地尔硫卓血药浓度服药时曲线下面积增加，因而需调整地尔硫卓的剂量。雷尼替丁虽可使本品血药浓度升高，但不明显。
(3)洋地黄。本品可使地高辛血药浓度增加 20％，但也有并不影响的报道，虽然结果矛盾，但在开始调整和停止地尔硫卓治疗时，应监测地高辛血药浓度，以免洋地黄过量或不足。
(4)麻醉药。麻醉药对心肌收缩、传导、自律性都有抑制并有血管扩张作用，且与钙通道阻滞剂有协同作用，因此，此两种药同时应用时，需仔细滴定剂量。
本品与β受体阻滞药合用，可致房室传导阻滞。如与地高辛合用，可降低地高辛在肾脏清除，使血浆地高辛浓度增加20％～50％。；也可使房室传导时间延长。与丙吡胺合用，有协同负性肌力作用。与降压药合用，可致心动过缓或加强降压作用。与普萘洛尔合用，可终止及预防房室结折返性心动过速发作。普萘洛尔还可减少因地尔硫卓引起的周围血管扩张而反射性地增加交感神经张力；与卡马西平合用，可提高卡马西平的血药浓度而产生中毒症状。
氨氯地平Amlodipine
本品为硝苯地平类钙拮抗药。抑制钙诱导的主动脉收缩作用是硝苯地平的2倍。其特点为与受体结合和解离速度较慢，因此药物作用出现迟而维持时间长。对血管平滑肌的选择性作用大于硝苯地平。在心肌缺血者本品可增加心输出量及冠脉流量，增加心肌供氧及减低耗氧，改善运动能力。此外，本品可能激活LDL受体，减少脂肪在动脉壁累积及抑制胶原合成，因而具有抗动脉硬化作用。
口服吸收缓慢，达峰时间为6～8h，生物利用度为64％，表观分布容积为21L/kg。大部分在肝脏代谢，代谢物无钙拮抗作用。清除率为7ml／kg·min，消除半减期为36h；在老年人及肝功能减退者本品消除减慢，消除半减期分别延长至48h及60h。进食不影响本品药动学。
本品适用于轻、中度高血压病的治疗，其疗效与阿替洛尔、卡托普利、地尔硫卓、纳多洛尔等相当。与维拉帕米相比，本品降压作用更为持续稳定，现作为高血压病治疗的二线药物。本品也可用于慢性稳定型心绞痛的治疗(包括对硝酸盐或β受体阻滞药治疗效果不佳者)，可显著减少心绞痛发作频率及延长患者运动时间。
[用法与用量]
口服,治疗高血压和心绞痛,初始剂量5mg,每日1次. 根据临床反应,可将剂量增加,最大可至每日1次10mg.本品与噻嗪类利尿剂、β-受体阻滞剂和血管紧张素转换酶抑制剂合用时不需调整剂量。
[用法及用量]口服，起始剂量每次5mg，每日1次，以后根据需要可逐渐增至每日10mg。老年人及肾功能减退者或合并应用其他降压药或抗心绞痛药时不必调整剂量。
[剂型与规格]片剂：5mg／片，10mg／片。
[禁用慎用]
对二氢吡啶类钙拮抗剂过敏的病人禁用。肝功损害者可使 t1/2延长，应慎用。
对本品有过敏者禁用。严重阻塞性冠状动脉疾病患者慎用。
本品口服后由于其扩张血管作用，偶有发生急性低血压，因此严重主动脉狭窄患者合用本品和任何其它扩张外周血管药物时应小心。
孕妇和哺乳妇女慎用，哺乳妇女需服本品，应停止哺乳。
儿童服用本品的安全性和疗效尚未确定，不宜使用。
[不良反应] ]
较常见头痛、水肿、疲劳、失眠、恶心、腹痛、面红、心悸和头晕；少见瘙痒、皮疹、呼吸困难、无力、肌肉痉挛和消化不良。极少有心肌梗塞和胸痛的报道。
可有水肿、头痛、眩晕、乏力等。一般较轻，能为患者耐受。
罕有可能增加心绞痛和／或心肌梗塞。
[相互作用] 本品可加强卡托普利、阿替洛尔、或氢氯噻嗪的降压作用。
卡维地洛Carvedilol
本品为血管扩张性β肾上腺素受体阻滞药，但无论是对β1还是β2受体的阻滞强度均明显高于α1受体的阻滞作用。因此，本品具有中度扩血管和轻度膜稳定作用，且无内源性拟交感活性。此外，在大剂量时还具有钙拮抗作用。心肌梗死动物模型证实，本品有缩小心梗面积、清除氧自由基、保护心脏的作用。
本品口服吸收迅速，单次口服25mg或50mg后，达峰时间为1～2h，有明显的肝脏首过效应。因此生物利用度较低，约为25％。分布容积为1.5～2L／kg，低于2％的用药量以原形从尿中排泄，60％随粪便排泄。
本品适用于原发性高血压，尤其适用于高血压伴缺血性心脏病者。与其他β受体阻滞药相比，本品降低运动时心率和每搏量指数作用均较弱。也用于治疗心绞痛或充血性心力衰竭。可改善心肌氧供／氧需的比值和降低心脏后负荷。
[用法与用量]
口服，首次剂量12.5mg，每日1次，观察2日。如疗效欠佳，且无副作用时可每次25mg，每日1次。必要时可每次25mg，每日2次或每次50mg，每日1次。但每日最大剂量不座超过50mg。高龄患者推荐量：每次12.5mg，每日1次，必要时可逐渐增至每日最大用量。心绞痛或充血性心力衰竭患者可每次12.5mg～150mg，每日2次。
对肾功能受损者无需调整用药量。
本品虽可治疗充血性心力衰竭，降低心脏后负荷，但因具有β受体阻滞及负性肌力作用，仍需慎用或减量应用。
本品不影响血脂和对胰岛素的敏感性。
[剂型与规格]片剂：25mg／片。
[禁用慎用]
本品禁用于脑溢血、心脏传导阻滞、心动过缓和哮喘患者。但对严重肝功能减退如肝硬化患者，会明显升高达峰浓度和生物利用度。因此，对这类患者不主张应用本品。
[给药说明]
本品虽可治疗充血性心力衰竭，降低心脏后负荷，但因具有β受体阻滞及负性肌力作用，仍需慎用或减量应用。
[不良反应]
本品耐受性良好。常见的副作用是眩晕、头痛、支气管痉挛、疲乏和皮肤反应。每日用量＞50mg时，约有低于1％的患者可发生直立性低血压。
[相互作用]
本品与氢氯噻嗪或尼卡地平合用，均可增强其降压作用。
卡托普利 Captopril
①降压，本品为竞争性血管紧张素转换酶抑制剂，使血管紧张素Ⅰ能转化为血管紧张素Ⅱ，结果血浆肾素活性增高，醛固酮分泌减少，血管阻力减低。本品还干扰缓激肽的降解；也可直接作用于周围血管而降低阻力，心排血量不变或增多，肾小球滤过率不变。卧位与立位降压作用无差别。②减低心脏负荷，心力衰竭时本品扩张动脉与静脉，降低周围血管阻力或后负荷，减低肺毛细胞血管楔嵌压或前负荷，也降低肺血管阻力，因而改善心排血量，运动耐量时间延长。
口服本品后吸收迅速，吸收率在75％以上, 但胃肠道内有食物存在可使本品的吸收减少30～40％,故宜在餐前1小时服药。血循环中本品的25～30％与蛋白结合。用于降压，口服后15分钟开始起效, 1～1.5小时达高峰, 持续6～12小时,其时间长短与剂量相关。降压作用为进行性, 约数周达最大治疗作用。半衰期β小于3小时,肾功能衰竭时延长。在肝内代谢为二硫化物等。经肾排泄,约40 ～50％以原形排出，其余为代谢物，可在血液透析时被清除。本品不能通过血脑屏障。
[药理作用]本品是血管紧张素转换酶抑制药。其降压作用主要通过抑制血管紧张素转换酶，阻止血液及组织中血管紧张素Ⅱ的形成而实现。血管紧张素Ⅱ是体内最强的缩血管物质，且能促进醛固酮分泌，导致水、钠潴留及促进细胞肥大、增生，与高血压及心肌肥厚等疾病的形成具有密切关系。本品的降压作用尚与下列因素有关：①抑制激肽酶Ⅱ，延长缓激肽的扩血管作用；②增加前列腺素释放；③直接抑制血管紧张素Ⅱ增加血管对神经兴奋所致收缩反应的作用；④大剂量时可抑制突触前去甲肾上腺素的释放。在心力衰竭者本品能明显降低外周血管阻力、肺毛细血管楔嵌压及肺血管阻力，增加心输出量及运动耐受时间。
本品口服吸收迅速，吸收率约75％，达峰时间为1～1.5h。但进食可使吸收减少30％～40％。血浆蛋白结合率为25％～30％。消除半减期为2h。24h内吸收量的95％从尿中排出，其中40％～50％为原药，余为代谢产物。肾功能减退者可产生积蓄。本品不易通过血脑屏障，但可从乳汁中分泌，其浓度约为血液中的1％。
①用于治疗高血压，可单独应用或与其他降压药如利尿药合用；②用于治疗心力衰竭，可单独应用或与强心药利尿药合用。
本品用于轻、中、重度高血压病、顽固性高血压、肾血管性高血压、慢性肾衰所致高血压，尤其对高肾素型高血压，本品疗效最佳，因其疗效显著，适用范围广，现为高血压病治疗中的首选药物。本品亦适用于治疗急、慢性充血性心力衰竭。在洋地黄类、利尿药或扩血管药物治疗效果不满意时加用或改用本品常可奏效。本品用于急性心肌梗死可防止充血性心力衰竭的出现，对临床稳定的心肌梗死患者本品可改善左心室功能，提高梗塞后存活率。
[用法与用量]
1．成人常用量①降压，口服一次12.5mg，每日 2～3次，按需要 1～2周所增至 25mg，每日 2— 3次；疗效不满意时可加用利尿药；②治疗心力衰竭，开始一次口服12.5mg，每日 2—3次，必要时逐渐递增至 50mg，每日 2—3次；若须进一步加量，宜观察疗效 2周后再考虑。
2．小儿常用量降压与治疗心力衰竭，均开始用口服按体重 0.3mg/kg，每日 3次，必要时每隔 8—24小时增加 0.3mg/kg，求得最低有效量。
[制剂与规格]卡托普利片(1)12.5mg(2)25mg
口服,开始每次25mg,一日3次,饭前服,逐渐改为每次50mg,一日3次,最大剂量一日450mg.儿童开始每日1mg/kg,最大6mg/kg,分3次服.
[用法及用量]口服，治疗高血压时通常从小剂量开始，每次12.5mg，每日2～3次，于进食前1～2h服用，以后每周递增剂量直至满意控制血压，但日剂量不得超过450mg。必要时加用利尿药和(或)钙拮抗药。严重高血压可舌下含服或咀嚼吞服25mg或静注25mg。急性心肌梗死者每次25～150mg，每日2～3次。
服药期间定期复查白细胞计数与分类。特别在开始用药后3个月内，应每2周复查1次。长期服药需定期检查尿蛋白。
若需与利尿剂合用，应在先用本品基础上加用利尿剂。
突然停药可能出现血压反跳及高血压危象。
[剂型与规格]片剂：12.5mg／片，25mg／片。
注射剂：25mg/1ml，50mg/2ml。[商品名]开博通，Capton(中美上海施贵宝制药有限公司)。
[禁用慎用]
(1)本品能通过胎盘。在人体研究尚不充分，但在家兔或大鼠中有致死胎者，故孕妇应用必须权衡利弊。
(2)本品可排入乳汁，其浓度约为母体血药浓度的 1％，故授乳妇女应用必须权衡利弊。
(3)曾有报告本品在婴儿可引起血压过度与持久降低伴少尿与抽搐，故应用本品仅限于其他降压治疗无效者。
(4)老年人对降压作用较敏感，应用本品须酌减剂量。
(5)下列情况慎用本品：①自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮，此时白细胞或粒细胞减少的机会增多；②骨髓抑制；③脑动脉或冠状动脉供血不足，可因血压降低而缺血加剧；④血钾过高；⑤肾功能障碍而致血钾增高、白细胞及粒细胞减少，并使本品潴留；⑥主动脉瓣狭窄，此时可能使冠状动脉灌注减少；⑦严格饮食限制钠盐或进行透析者，此时首剂本品可能发生突然而严重的低血压。
哺乳及妊娠妇女慎用.过敏体质忌用.
严重自身免疫性疾病患者、孕妇及哺乳期妇女禁用。
孤立肾或双侧肾脏疾病引起的高血压不宜使用本品。肾功能严重减退者慎用。
应用于低钠血症、充血性心衰、自家免疫疾病及以前曾用利尿药的患者应十分小心。肾动脉狭窄患者禁用。
[给药说明]
①给药剂量须循个体化原则，按疗效而予以调整；②本品的降压作用在立位与卧位相同，无体位性低血压反应；③开始用本品前建议停用其他降压药 1周；④对恶性或重度高血压，在停用其他药物后立即给本品最小剂量，在密切观察下每 24小时递增剂量，直到疗效充分或达最大剂量；⑤在手术或麻醉时用本品发生低血压，可用扩容纠正；⑥肾功能差者应采用小剂量或减少给药次数，缓慢递增；若须同时用利尿药，建议用呋塞米而不用噻嗪类，血尿素氮和肌酐增高时，将本品减量或同时停用利尿药；⑦用本品时蛋白尿若渐增多，暂停用本品或减少用量；⑧用本品时若白细胞计数过低，暂停用本品可以恢复；⑨用本品治疗心力衰竭，无液体潴留，并使血醛固酮水平降低，为其优点，但须注意降压反应；⑩最好在餐前 1小时服用本品。
用本品期间随访检查：①白细胞计数及分类计数，最初 3个月内每 2周一次，此后定期检查，有感染迹象时随即检查；②尿蛋白检查，每月 1次。
服药期间定期复查白细胞计数与分类。特别在开始用药后3个月内，应每2周复查1次。长期服药需定期检查尿蛋白。若需与利尿剂合用，应在先用本品基础上加用利尿剂。突然停药可能出现血压反跳及高血压危象。
[不良反应]
(1)较常见的有：①皮疹，可能伴有瘙痒和发热，常发生于治疗 4周内，呈斑丘疹或荨麻疹，减药或停药、或给抗组胺药后消失，7—10％伴嗜酸性细胞增多，或抗核抗体阳性；②心悸、心动过速、胸痛；③味觉迟钝。
(2)较少见的有：①蛋白尿(指尿中蛋白每天＞1g)，常发生于治疗开始 8个月内，其中 1/4呈肾病综合征，但蛋白尿在 6个月内渐减少，疗程不受影响；②眩晕、头痛、昏厥。由低血压引起，尤其在缺钠或血容量不足者；③血管性水肿，见于面部及手脚；④心率快而不齐；⑤咳嗽。
(3)少见的有：白细胞与粒细胞减少，有发热、寒战，白细胞减少与剂量相关，治疗开始后3—12周出现，以10—30天最显著，停药后持续 2局。逾量可致低血压，应立即停药，并扩容以纠正，在成人还可用血液透析清除。
少数人出现乏力,眩晕,皮疹,搔痒,味觉障碍等.个别病例粒细胞减少,蛋白尿及血清谷丙、谷草酶升高,停药后可恢复.部份病例并发全身或口腔感染.面部潮红或苍白，口腔、喉头粘膜及肢体等血管性水肿,停药后可恢复.可有恶心,呕吐,腹痛腹泻,厌食等胃肠道反应.一般心力衰竭者可能出现暂时性血压降低并伴有短暂轻微头痛.无机盐过度耗竭的严重心力衰竭者可能发生低血压,应停药.可能出现心动过速,胸闷,心悸等.心绞痛,心肌梗塞,雷诺氏综合症,充血性心力衰竭等较少见.肾功能损害者可引起血肌酐升高,少尿者可引起高血钾症.老人对次药降压敏感,应加强观察.
本品低剂量时不良反应轻微，但高剂量时不良反应发生率高，有的甚至十分严重。主要不良反应包括皮疹(呈斑丘疹或麻疹样伴瘙痒)、难以处理的咳嗽、诱发支气管哮喘、呼吸困难、味觉改变、胃肠道刺激如恶心、呕吐、腹痛、腹泻、蛋白尿、肾功能减退乃至衰竭、中性白细胞或粒细胞减少、溶血性贫血等。
有报告发生呼吸困难；或在治疗充血性心衰过程中发生急性肺水肿。
长期应用此药治疗心衰时，停药后血压可骤升，甚至发生高血压危象。
长期应用此药治疗心衰时，停药后血压可骤升，甚至发生高血压危象。
泌尿系统：可发生血尿、蛋白尿、肾功能减退或恶化、肾病综合征或急性肾功能衰竭。
[相互作用]
(1)与利尿药同用可致严重低血压，故原用利尿药者宜停药或减量，本品开始用小剂量，逐渐调整剂量。
(2)与其他扩血管药同用可能致低血压，如拟合用，应从小剂量开始。
(3)与潴钾药物如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利(amiloride)同用可能引起血钾过高。
(4)与内源性前列腺素合成抑制剂如吲哚美辛同用，将使本品降压作用减弱。
(5)与其他降压药合用，降压作用加强，以引起肾素释出或影响交感活性的药物呈相加作用，β阻滞药呈小于相加的作用。
本品与利尿药、钙拮抗药等降压药合用具协同降压作用，但同时发生低血压的可能性亦增加。与保钾利尿药或补钾药物合用能使血钾过度升高，与肼屈嗪合用使出现免疫功能异常的危险性增大。
消炎痛可使此药的降压作用消失。制酸药及食物可降低它在体内的利用。丙磺舒抑制肾脏排泄此药。
一组10例高血压病伴肾功能不全患者应用此药治疗，6例发生高钾血症伴酸中毒，此6例同时也合用肝素治疗，但单用此药治疗时血钾正常，因此提示由于肝素与此药的相互作用而致血钾升高。
依那普利Enalapril
①降压，本品在肝内水解为依那普利拉，成为一种竞争性血管紧张素转换酶抑制剂，使血管紧张素Ⅰ不能转换为血管紧张素Ⅱ，结果血浆肾素活性增高，醛固酮分泌减少，血管阻力减低。依那普利拉还干扰缓激酞的降解，同样使血管阻力降低。本品虽被认为主要通过抑制肾素－血管紧张素－醛固酮系统而降低血压，但对低肾素活性的高血压也有效。②减低心脏负荷，心力衰竭时本品扩张动脉与静脉，降低周围血管阻力或后负荷，减低肺毛细血管嵌压或前负荷，也降低肺血管阻力，从而改善心排血量，使运动耐量时间延长。
口服本品后吸收约60％，吸收不受胃肠道内食物的影响。本品吸收后在肝内水解所生成的二羧酸依那普利拉抑制血管紧张素转换酶的作用比本品强，但口服依那普利拉吸收极差。口服本品后约１小时血药浓度达高峰，而依那普利拉高峰血药浓度是在3～4小时。多数给本品后依那普利拉的有效半衰期为11小时。口服本品一剂后,