Science：利用MK-8722靶向全部12种哺乳动物AMPK可缓解糖尿病，但也会诱导心脏肥大
腺苷酸活化蛋白激酶（AMPK）是真核生物能量平衡的一种主要的调节物。当能量水平下降时，AMPK被激活。接着这会激活产生ATP的通路，从而促进葡萄糖摄取和抑制与葡萄糖合成相关的消耗ATP的通路。AMPK激活是通过它的α亚基上的T172位点发生磷酸化介导的。这种发生磷酸化的AMPK被称作pAMPK。在原则上，这些影响对代谢疾病（包括糖尿病）是有益处的，这是因为AMPK激活通过pAMPK介导的下游靶蛋白磷酸化，广泛地影响着糖分子和脂质代谢。
不过，药物激活AMPK是充满挑战的，这是因为在哺乳动物中，这种激酶存在着12个截然不同的复合物。
大多数报道的AMPK激活剂是通过提高细胞中的AMP和ADP水平来间接发挥作用的。此外，现有的AMPK直接激活剂可分为两大类：（1）腺苷的核苷类似物，如广泛使用的AICAR（5-aminoimidazole-4-carboxamide ribofuranoside）；（2）非核苷激活剂，如得到广泛研究的A-769662。尽管存在着广泛的兴趣，但是迄今为止很少有直接的系统性泛AMPK激活剂（pan-AMPK activator）。
此外，尽管人们研究了AMPK三十年，但是AMPK的生物学作用和它作为药物靶标的潜力仍未得到充分的理解。
在一项新的研究中，来自美国默克研究实验室的研究人员开发出一种强效的变构激活剂，即MK-8722，它可直接激活全部的12种哺乳动物AMPK复合物。相关研究结果发表在日的Science期刊上，论文标题为“Systemic pan-AMPK activator MK-8722 improves glucose homeostasis but induces cardiac hypertrophy”。
这些研究人员发现，在啮齿类动物和恒河猴中，MK-8722介导的骨骼肌中的AMPK激活会诱导稳健的持久的不依赖于胰岛素的葡萄糖摄取和糖原合成，从而导致糖血症改变，而且没有出现低血糖症的证据。
这些研究人员也在大鼠和恒河猴中研究了利用MK-8722长期地（高达6～8个月的时间）系统性地激活AMPK所产生的潜在心脏安全问题。他们在1个月内接受MK-8722给药（剂量为10mpk/day和30mpk/day）的雄性大鼠和雌性大鼠中观察到心脏重量增加。这种心脏大小的增加与心脏糖原和骨骼肌糖原的增加相关联。在此后为期2个月的不进行给药的恢复期后，这些大鼠的心脏重量和肌肉糖原都恢复到接近于对照组水平，这就表明这些影响是MK-8722介导的，而且也是可逆的。
此外，相比于接受MK-8722给药1个月的大鼠，接受MK-8722给药6个月的大鼠的心脏体重增加得更多。
类似地，他们在1个月内接受MK-8722给药的恒河猴中，也观察到与心脏糖原和骨骼肌糖原增加相关联的心脏肥大（cardiac hypertrophy）。
总之，在这些动物模型中，MK-8722能够缓解糖尿病，但是它也会导致心脏肥大。不过，MK-8722 可能作为一种有用的工具来研究AMPK功能。
参考资料：
Robert W. Myers, Hong-Ping Guan, Juliann Ehrhart et al. Systemic pan-AMPK activator MK-8722 improves glucose homeostasis but induces cardiac hypertrophy. Science, 04 Aug 50):507-511, doi:10.1126/science.aah5582
D. Grahame Hardie. Targeting an energy sensor to treat diabetes. Science, 04 Aug 50):455-456, doi:10.1126/science.aao1913
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糖尿病人做心脏搭桥手术住院期间 三餐需要吃点什么
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专长：高血压、糖尿病、心脑血管疾病
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问题分析： 你好，根据你的描述，你是糖尿病患者，做了心脏介入治疗，要注意饮食宜清淡易消化的食物为宜，新鲜的蔬菜水果。意见建议：建议要按照糖尿病人的饮食控制疗法进食，宜低盐低脂饮食，避免辛辣刺激性和生冷食物。一般早餐是粥类，面食，午餐蔬菜，米饭等，晚餐宜少量进食易消化的食物。
问心脏搭桥手术住院
职称：医学会员
专长：糖尿病 高血压
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病情分析：普通的中小城市三甲医院就可以完成这类手术,费用一般在4-5万左右,其他费用要看住院时间长短,意见建议：是否有特殊情况发生,要是到大的医院,比如北京的阜外,301,没有10万是下不来的.
问心脏搭桥术后
专长：梅毒、淋病、湿疹
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你好根据患者的症状情况中医上初步考虑胸痹心痛患者的症状常考虑气虚血瘀导致的常可出现稍微劳累则出现气短乏力面色苍白自汗呼吸困难胸闷胸痛的症状而在用药上以上的药物还是可以的比较合理的建议多休息不要熬夜饮食上请用容易消化的东西不要吃吃香辣东西不要吃肥腻、过咸的东西不能饮酒适当补充水果、蔬菜及水分不用过度紧张禁止进行剧烈运动饮食上以清淡为主治疗上建议进行中医配合治疗
问心脏搭桥术后十年。今年4月23
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指导意见：可能是胃炎或者消化道溃疡的。最好做胃镜明确。建议口服藿香冲剂,奥美拉唑,枸橼酸铋钾 ,西沙比利试试,而且好转后一定要巩固一定 的时间啊。一定要禁烟 ,酒,咖啡,茶,生冷,辛辣食物。少吃含淀粉内的食物如：土豆 芋 头 粉丝 粉条 红薯等凉粉,不要吃苏打饼干等,少食多餐,定时进餐,不要吃过于坚硬和不消化的食物。
问心脏搭桥相关费用
职称：主治医师
专长：胃、十二指肠溃疡,腹泻,习惯性便秘
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您好,价格是有差异很大的.因为与材料有关。各个医院的费用是不同的，详细情况请你咨询当地医师
问关于心脏搭桥手术住院时间多长的问题
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病情分析：您好，您的情况不好分析病情，建议您最好是到医院做个检查，在对症治疗。祝你健康。
意见建议：
问心衰 心脏肥大 还能做搭桥手术吗
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专长：高血压，肾病，肝病，皮肤病，性病，美白祛斑除皱，中医，养生，食疗。
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病情分析： 这个一般心衰，身体也不好，这个手术风险也很大的，可以考虑保守治疗。
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用八味丸料合芍药甘草汤治疗坐骨神经痛
【摘要】：正 [病例321]患者70岁,男,初诊于1984年3月。病历:患者长期以来学柔道来锻炼身体。平时被夸为好身体。1983年7月加练太极拳,但开始有腰痛。整形外科医生诊断结果认为是老化现象引起的坐骨神经痛,用穿腰围、电疗治疗但由于疼痛加剧而住院。检查结果患腰部背柱管狭窄症。心脏肥大症、高血压并有轻度的糖尿病。
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