关节腔内注射盐酸羟考酮缓释片和吗啡氢吗啡酮在膝关节镜手术术后镇痛中的

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羟考酮 缓释片为背景给药在中重度癌症疼痛滴定中的应用研究

    导读:盐酸羟考酮缓释片(奥施康定)用于缓解持续的中度到重度疼痛,主要成份是盐酸羟考酮。那么,盐酸羟考酮缓释片(奥施康定)有怎样的药代动力学?

(奥施康定)用于缓解持续的中度到重度疼痛,主要成份是盐酸羟考酮。那么,盐酸羟考酮缓释片(奥施康定)有怎样的药代动力学?

盐酸羟考酮缓释片药代动力学有三点:

1.本品的活性成份是羟考酮。口服后,会出现两个释放相,即提供快速镇痛的早期快释放相和随后的持续释放相,药物持续作用12小时。

2.本品吸收良好,口服生物利用度为60%-87%,与即释口服制剂的相对生物利用度为100%。健康志愿者多次用药后,24-36小时内达稳态血药浓度。用药剂量与血药峰值浓度(Cmax),以及用药剂量与药时曲线下面积(AUC)成比例变化。其平均表观消除半衰期为4.5小时,约1天内达稳态。

3.羟考酮的主要代谢物是去甲羟考酮和羟氢吗啡酮,代谢物主要经肾脏排泄。口服本品后约3小时达血药峰值浓度。本品10mg每12小时服用一次与羟考酮普通制剂5mg每6小时服用一次相比较,峰谷血药浓度相同。

以上的内容仅是参考,由于药物的使用以及病情的不同性,在使用药物之前请登录健客网,这里我们有专业的医生为您解答。

Tablets)商品名称:奥施康定【成份】本品活性成份为盐酸羟考酮。化学名称:4,5-环氧基-14-羟基-3-甲氧基-17-甲基吗啡烷-6-酮盐酸盐。化学结构式:分子式:Cl8H21N04?HCl分子量:351.83【性状】本品为圆形、双凸薄膜包衣片。一面标有OC、另一面根据不同规格分别标有盐酸羟考酮的规格((即:5、10、20、40)。5mg为淡蓝色片;10mg为白色片;20mg为淡红色片;40mg为黄色片。【适应症】用于缓解持续的中度到重度疼痛。【规格】5mg;10mg;20mg;40mg【用法用量】必须整片吞服,不得掰开、咀嚼或研磨。如果掰开,嚼碎或研磨药片,会导致羟考酮的快速释放与潜在致死量的吸收。每12小时服用一次,用药剂量取决于患者的疼痛严重程度和既往镇痛药用药史。疼痛程度增加,需要增大给药剂量以达到疼痛的缓解。对所有患者而言,恰当的给药剂量是能12小时控制疼痛,且患者能很好的耐受。除难以控制的不良反应影响外,应滴定给药至患者疼痛缓解。当脱离给药方案的需求(当需要用即释镇痛药物处理突破性疼痛)超出每日2次,表明应增加该药的给药剂量。每次剂量调整的幅度是在上一次用药剂量的基础上增长25-50%。首次服用阿片类药物或用弱阿片类药物不能控制其疼痛的中重度疼痛的患者,初始用药剂量一般为5mg,每12小时服用一次。继后,根据病情仔细滴定剂量,直至理想止痛。大多数患者的最高用药剂量为200mg/12h,少数患者可能需要更高的剂量。迄今,临床报道的个体用药最高剂量为520mg/12h。已接受口服吗啡治疗的患者,改用本品的每日用药剂量换算比例:口服本品10mg相当于口服吗啡20mg。由于存在个体差异,因此应根据患者的个体情况滴定用药剂量。【不良反应】可能出现阿片受体激动剂的不良反应。可能产生耐受性和依赖性。常见不良反应:便秘(缓泻药可预防便秘) 、恶心、呕吐、头晕、瘙痒、头痛、口干、多汗、思睡和乏力。如果出现恶心和呕吐反应,可用止吐药治疗。偶见不良反应:厌食、紧张、失眠、发热、精神错乱、腹泻、腹痛、血管舒张、消化不良、感觉异常、皮疹、焦虑、欣快、抑郁、呼吸困难、体位低血压、寒战、恶梦、思维异常、呃逆。罕见不良反应:眩晕、抽搐、胃炎、定向障碍,面红、情绪改变、心悸(在戒断综合征的情况下)、幻觉、支气管痉挛、吞咽困难、嗳气、气胀、肠梗阻、味觉反常、激动、遗忘、张力过高、感觉过敏、张力过低、不适、肌肉不自主收缩、言语障碍、震颤、视觉异常、戒断综合征、闭经、性欲减退、阳痿、低血压、室上性心动过速、晕厥、脱水、水肿、外周性水肿、口渴、皮肤干燥、荨麻疹、变态反应、过敏性反应、类过敏性反应、瞳孔缩小和绞痛。可能发生排尿困难、胆道痉挛或输尿管痉挛。服药过量可能发生呼吸抑制。【禁忌】缺氧性呼吸抑制、颅脑损伤、麻痹性肠梗阻、急腹症、胃排空延迟、慢性阻塞性呼吸道疾病、肺源性心脏病、急性或严重支气管哮喘、高碳酸血症、已知对羟考酮过敏、中重度肝功能障碍、重度肾功能障碍(肌酐清除率<10ml/分钟)、慢性便秘、同时服用单胺氧化酶抑制剂,停用单胺氧化酶抑制剂<2周。孕妇或哺乳期妇女禁用。手术前或手术后24小时内不宜使用。【注意事项】本品按照麻醉药品管理。用于非癌症慢性疼痛治疗时,应遵循“强阿片类药物在慢性非癌痛治疗中的指导原则”的各项规定。警告:阿片类药物的误用、滥用和流弊羟考酮是一种吗啡类的阿片类物质激动剂,此类药物可能是药物滥用者,药物成瘾者寻觅的目标。羟考酮的滥用方式与其它阿片激动剂相似,可以是合法的或非法的。当医师处方或药师发药时,应考虑到是否会增加误用、滥用或流弊的风险性。有报道奥施康定可通过碾碎、咀嚼、吸食或注射溶解本品的溶液等方法而被滥用,这些做法会导致阿片药物发生无法控制的释放,会对滥用者造成较大危险,可能会导致过量和死亡。然而,对滥用、成瘾和流弊的担忧并不能妨碍这些药物在镇痛治疗中合理使用。医护人员在使用中应严格遵守国家相关规定。与酒精以及滥用物质之间的相互作用当将羟考酮与酒精、其它阿片类药物或具有抑制中枢神经系统作用的其它违禁药品一同使用时,羟考酮可能具有累加效应。药物滥用和成瘾奥施康定所含的羟考酮是一种μ阿片受体的完全激动剂,具有与吗啡相似的滥用倾向,属于麻醉性镇痛药物。与用于镇痛的吗啡和其它阿片类药物一样,羟考酮存在滥用和非法流弊的可能。药物成瘾的特征是强迫使用、非医疗目的使用、不管是否造成伤害或具有伤害的危险性而仍然要继续使用。在使用阿片类药物(包括羟考酮)后,

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