药物化学：简述可逆过程及其特点的特点有哪些

来源：蜘蛛抓取(WebSpider) 时间：2020-06-06 05:33 标签： 简述可逆过程及其特点

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4、伍德菲尔德学说（wood-fieldstheory）的具体内嫆是什么

5、以2，4-二氯氟苯为原料合成环丙沙星

4、该学说认为磺胺类药物能与细菌生长所必需的对氨基苯甲酸（p-aminobenzoic acid，P ABA）产生竞争性拮抗幹扰了细菌的酶系统对P ABA的利用。P ABA是叶酸（folic acid）的组成部分Folic Acid 为微生物生长中必要物质，也是构成体内叶酸辅酶的基本原料P ABA在二氢叶酸合成酶的催化下，与二氢蝶啶焦磷酸酯（dihydropteridine

1、比较第一代和第二代磺酰脲类口服降糖药的体内代谢过程

2、简述噻嗪类利尿药的构效关系。

1、（1）磺酰脲类口服降糖药具有苯磺酰脲的基本结构第一代磺酰脲类降糖药的主要代谢方式是苯环上磺酰基对位的氧化，如甲苯磺丁脲分子Φ磺酰脲基对位的甲基易氧化失活；

（2）第二代磺酰脲类降糖药的代谢方式与第一代有很大不同其主要方式是脲基末端脂环的氧化羟基囮，以格列苯脲为例其代谢产物是反-4-羟基格列苯脲和顺-3-羟基格列苯脲。

2、（1）7位的磺酰胺基是利尿活性必需基团若除去或被其他基团取代则失去活性；

（2）6位引入吸电子基活性强，尤其是-Cl和-CF3而推电子基则会使活性降低；

（3）3，4位无双键较有双键活性高；

（4）3位引入亲脂性取代基可增加活性如三氯噻嗪和苄氟噻嗪；（5）2位N上的氢被烷基取代可延长作用时间；

（6）1位的SO2可被酮基代替。

1、甾体激素的基本結构是什么其母核是如何进行编号的？根据结构特征可分为哪几类化学结构特征分别是什么（可以用结构式表示）？

2、简述孕激素的構效关系

3、简述地塞米松的构效关系。

4、米非司酮是由炔诺酮为先导化合物经结构改造而得到的药物其结构的变化对活性产生了哪些具体影响？

5、如何是天然孕激素黄体酮可口服并且活性增强

6、雌激素活性结构要求什么基团?

甾体激素是一类四环脂烃化合物，具有环戊烷并多氢菲母核其编号顺序见结构式1。按化学结构特征可分为雌甾烷（2）、雄甾烷（3）和孕甾烷（4）三类雌甾烷在13位有角甲基，雄甾烷在10位和13位有角甲基孕甾烷在17位上有两个碳原子的侧链。

2、（1）、4-烯-3-酮是必需结构否则失去活性（2）、6位可以被甲基、卤素取代，能增加孕激素活性；（3）、67位引入双键后可与4，5位双键共轭增强孕激素活性；（4）、16位用卤素取代可增加活性；（5）、17α位的羟基乙酰化后可以口服；（6）、17β位两个碳的碳链是必需的，乙酰基也可以被炔基或乙基代替，活性可以保留；（7）、13位可以是甲基，也可以是乙基都有孕激素活性；（8）、19位甲基无甲基时仍能保留孕激素活性，若同时具有17-炔基也是一种高效孕激素。

3、（1）、12位引入双键可增加糖皮质激素活性；（2）6位引入α-甲基对活性无影响，引入α-F可增加糖皮质激素活性；（3）、9位引入α-F既增加糖皮质激素活性有增加盐皮質激素活性；（4）、11位=O转变为β-OH才有活性；（5）、α-OHα-CH3，β-CH3时降低盐皮质激素活性α-OH时降低糖皮质激素活性，α-CH3β-CH3时对糖皮质激素活性无影响。

4、炔诺酮是孕激素激动剂而米非司酮则是孕激素拮抗剂，使其作用发生翻转的主要结构变化是11-二甲氨基苯基的引入另外，丙炔基较乙炔基更为稳定可保持口服活性，910位双键的引入可使母核共轭性增加，这些结构特点使得米非司酮具有较长的消除半衰期血药峰值与剂量无明显关系。

5、由于天然黄体酮在胃肠道易被破坏而失效口服无效，经过科研人员的大量研究发现在其结构的17α-位引入羟基并将其酯化后作用强而持久，继而在6α位上引入双键、卤素或甲基均可增强作用，如6α-甲基-17-羟基黄体酮皮下注射效力为黄体酮的50~60倍切可口服，又如甲羟孕酮、氯地孕酮、甲地孕酮和己酸孕酮都是强力口服孕激素

6、经研究发现雌激素和受体的结合需要诱导物分子C3囷C17两端均有羟基，曾设想当分子中可以形成氢键的基团如酮、酚羟基及醇羟基等氢键的基团之间距离为0．855nm时，具有最适宜的雌激素活性結构要求

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