----> 异烟肼中游离肼检查通常采用薄层色谱法
异烟肼中游离肼检查通常采用薄层色谱法
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药物分析复习题一、选择题&&&&1.巴比妥类药物有哪些化学通性。该类药物一般微溶于水，易溶于乙醇等有机溶剂；其钠盐则易溶于水，而难溶于有机溶剂。2.肾上腺素中肾上腺酮杂质的限度检查药典采用什么方法？肾上腺素中肾上腺酮杂质的限度检查药典采用紫外分光光度法。3.在无对照品时，用紫外分光光度法测药物定含量时，可选什么方法？在无对照品时，用紫外分光光度法测药物定含量时，可选吸收系数法。4.药品质量标准包括哪些内容？药品质量标准的主要内容包括：名称、性状、物理常数、鉴别、检查、含量测定、类别、贮藏和制剂。5.药物鉴别的目的是？药物鉴别的目的是用来证实贮藏在有标签容器中的药物是否为其所标示的药物。6.重金属检查中，加入硫代乙酰胺时溶液控制最佳的PH值是？重金属检查中，加入硫代乙酰胺时溶液控制最佳的PH值是3.0～3.5。7.药物的杂质限量的定义药物中所含杂质的最大允许量，叫做药物杂质限量。8.会区分哪些属一般杂质，哪些属特殊杂质？一般杂质有：氯化物、硫酸盐、铁盐、重金属、砷盐、干燥失重、水分、炽灼残渣、易炭化物、残留溶剂、溶液颜色、溶液澄清度。特殊杂质：有机杂质如药物的有关物质等。9.芳香第一胺的鉴别反应？芳香第一胺的鉴别反应是重氮化-偶合反应。芳伯胺基+亚硝酸钠---→重氮盐+碱性β萘酚试剂→红色偶氮化合物10.有关检验记录和检验报告书的内容。检验记录的内容：品名、规格、批号、数量、来源、检验依据、检验项目、检验日期、检验操作方法、实验条件、实验数据、计算和结果判断、检验人、复核人签名或盖章等。检验报告书的内容：品名、规格、批号、数量、来源、检验依据、取样日期、报告日期、检验项目、标准规定、检验结果、检验结论、检验人、复核人、负责人签名或盖章等。11.高效液相（或气相）色谱仪中实现分离的核心部件是？&&&&&&&& 高效液相（或气相）色谱仪中实现分离的核心部件是色谱柱。12.薄层色谱法中，通常用于药物鉴别的参数是？薄层色谱法中，通常用于药物鉴别的参数是Rf值。13.阿司匹林可采用中和法测定含量，是基于分子结构中的什么基团？阿司匹林可采用中和法测定含量，是基于分子结构中的羧基。14.异烟肼中游离肼检查通常采用什么方法？异烟肼中游离肼检查通常采用薄层色谱法。15.制剂含量分析结果以什么表示？制剂含量分析结果以相当于标示量的百分含量(标示量百分率)表示。16.哪个维生素既有酸性又有还原性？维生素C既有酸性又有还原性。17.重氮化—偶合反应适用于什么官能团的鉴别？重氮化—偶合反应适用于芳伯氨基官能团的鉴别。18.中国药典检查药物中的残留有机溶剂常采用什么方法？中国药典检查药物中的残留有机溶剂常采用气相色谱法。19.在中国药典中，通用的测定方法收载在哪部分？在中国药典中，通用的测定方法收载在附录部分。20.阿司匹林原料药采用中和法测定含量时，所用溶剂是？阿司匹林原料药采用中和法测定含量时，所用溶剂是乙醇。21.药典规定盐酸普鲁卡因注射液中需要检查的特殊杂质是？药典规定盐酸普鲁卡因注射液中需要检查的特殊杂质是对氨基苯甲酸。23.盐酸麻黄碱采用非水溶液滴定法时，加入醋酸汞的作用是？盐酸麻黄碱采用非水溶液滴定法时，加入醋酸汞的作用是消除氢卤酸根干扰。24.药典规定葡萄糖注射液中需要检查的特殊杂质是？药典规定葡萄糖注射液中需要检查的特殊杂质是5-羟甲基糠醛。25.盐酸麻黄碱等芳环侧链氨基醇的特征反应为：盐酸麻黄碱等芳环侧链氨基醇的特征反应为双缩脲反应。26.非水溶液滴定法测定硫酸奎宁原料药的含量时，可用高氯酸直接滴定冰醋酸介质中的供试品，1摩尔硫酸奎宁需要消耗高氯酸的摩尔数为：1摩尔硫酸奎宁需要消耗3摩尔的高氯酸。&&&&&&&& 二、问答题&&&&1.写出青霉素类药物的基本结构，分析其化学性质。答：青霉素类的分子结构由侧链RCO-与母核6-APA两部分结合而成。&&&&&&&&化学性质：β-内酰胺环的不稳定性：水溶液随PH和温度而有很大变化，在PH6～6.8时较稳定。旋光性：可用于定性和定量分析。酸性与溶解度：强酸性，PKa在2.5～2.8之间。碱金属盐易溶于水，有机碱盐难溶于水易溶于甲醇等有机溶剂。紫外吸收特性：水溶液在264nm波长得具有较强的紫外吸收。2.药物的一般杂质检查包括哪些检查法？答：药物的一般杂质检查方法有：氯化物检查法、硫酸盐检查法、铁盐检查法、重金属检查法、砷盐检查法、干燥失重测定法、水分测定法、炽灼残渣检查法、易炭化物检查法、残留溶剂测定法、溶液颜色检查法、溶液澄清度检查法。3.药物制剂检查的特点有哪些？答：杂质检查：主要包括制剂制备和贮藏过程中可能产生的（原料药未控制）杂质；制剂制备和贮藏过程中可能增加的（原料药已控制）杂质。剂型检查及安全性检查：为了保证药物制剂的稳定性、均一性、有效性和安全性，药典附录“制剂通则”收载了各品种各剂型的常规检查项目，主要包括剂型检查及安全性检查。4.写出巴比妥类药物的基本结构，分析其理化特性。答：巴比妥类药物的基本结构可分为两部分，一部分为母核巴比妥酸的环状丙二酰脲结构，另一部分是取代基部分，即R1和R2。&&&&&&&& 基本结构通式：理化特性：弱酸性：本类药物具有弱酸性PKa7.3～8.4。水解反应：与碱液共沸即水解，释放出氨气，使红色石蕊试纸变蓝。与金属离子的反应：与银盐反应生成二银盐白色沉淀；与铜盐反应产生类似双缩脲的呈色反应；与钴盐反应生成紫堇色配位化合物；与汞盐反应生成白色汞盐沉淀。与香草醛的反应：与香草醛在浓硫酸存在下发生缩合反应，生成棕红色产物。紫外吸收光谱特征：电离级数不同紫外吸收光谱不同。一级电离，在240nm波长处有最大吸收峰；二级电离，在255nm波长处有最大吸收峰。薄层色谱行为特征：不同分子结构，色谱行为不同。显微结晶：巴比妥为长方形结晶；苯巴比妥开始结晶呈球形，后变为花瓣状。5.异烟肼中游离肼的检查常采用哪些方法？答：异烟肼中游离肼的检查常常用的方法有薄层色谱法，比浊法和差示分光光度法。中国药典对异烟肼原料和注射用异烟肼中游离肼的检查均采用薄层色谱法。6.根据化学结构不同，抗生素如何分类？每类的代表药物有哪些？答：根据化学结构不同，抗生素可分为以下九类：β-内酰胺类抗生素：青霉素类，青霉素钠、青霉素钾、青霉素V钠等，头孢类，头孢丙烯、头孢尼钠、头孢尼钠等。四环素类抗生素：盐酸四环素、盐酸土霉素、盐酸多烯环素等。氨基糖苷类抗生素:硫酸链霉素、硫酸庆大霉素、妥布霉素等。大环内酯类抗生素：琥乙红霉素、乙酰螺旋霉素、吉他霉素等。多烯大环类抗生素：制霉菌素、两性霉素B、曲古霉素等。多肽类抗生素：盐酸万古霉素、盐酸去甲万古霉素、硫酸多黏菌素B等。酰胺醇类抗生素：氯霉素、甲砜霉素、琥珀氯霉素等。抗肿瘤类抗生素：丝裂霉素、盐酸平阳霉素、盐酸多柔比星等。其他抗生素：丙酸交沙霉素、美洛西林钠、盐酸克林霉素。&&&&&&&& 7.写出维生素C的分子结构，分析其理化性质？答：维生素C的分子结构中具有烯二醇结构，具有内酯环，且有2个手性碳原子（C4、C5）。结构式如下：&&&&&&&&理化性质：溶解性：在水中易溶，在乙醇中略溶，在三氯甲烷或乙醚中不溶。酸性：C3位OH酸性较强（PKa１4.17），C2位OH酸性较弱（PKa１11.57），表现为一元酸。旋光性：比旋度为+20.5o～+21.5o。还原性：烯二醇基具有极强的还原性。水解性：和碳酸钠作用可生成单钠盐，不发生水解。在强碱中，内酯环可水解，生成酮酸盐。糖类的性质：具有糖类的性质和反应。&&&&%紫外吸收特性：其稀盐酸溶液在243nm波长处有最大吸收，吸收系数E11cm为560。&&&&&&&&在中性或碱性条件下，在265nm波长处有最大
吸收。&&&&&&&&三、计算题&&&&1、P101例题3-2；3-3；3-43-2.谷氨酸钠中重金属的检查：取本品1.0g，加水23ml溶解后，加醋酸钠盐缓冲液(PH3.5)2ml，依法检查，与标准铅溶液(10μgPb/ml)所呈颜色相比较，不得更深。已知重金属限量为百万分之十，求取标准铅溶液（V）多少毫升?&&&&杂质限量?供试品取样量10?10?6?1.0?100%1.（0ml）解：标准溶液体积V?标准溶液浓度10?10?6&&&&&&&&3-3.肾上腺素中酮体的检查：取本品0.20g，置100ml量瓶中，加盐酸溶液（9→2000）溶解并稀释至刻度，摇匀，在310nm处测定吸光度不得超过0.05。已知&&&&%酮体的E11cm为435，求酮体的限量。解：&&&&&&&&酮体限量L?&&&&&&&&吸光度A值?1/吸收系数E值?/435?100?100%100%?0.06%样品取样量/稀释倍数0.2/100&&&&&&&& 3-4.卡比马唑片（规格：5mg）中甲巯咪唑的检查：取本品20片,研细,加三氯甲烷适量,研磨使卡比马唑溶解,滤过,用三氯甲烷洗涤滤器,合并滤液与洗液,置10ml量瓶中，加三氯甲烷稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液；另取甲巯咪唑对照品,加三氯甲烷制成每1ml中含100μg的溶液，作为对照品溶液。分别吸取上述两溶液各10μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以三氯甲烷-丙酮（4:1）为展开剂，晾干，喷以稀碘化铋钾试液使显色。供试品溶液如显与对照品相应的杂质斑点，其颜色与对照品主斑点比较，不得更深，求杂质限量。解：杂质限量L?&&&&杂质浓度100?100%100%?1.0%样品取样量/稀释倍数5?2?1000/10&&&&&&&&2、P146例题4-3；4-44-3.葡萄糖酸锑钠的含量测定：取本品约0.3g,精密称定，置具塞锥形瓶中，加水100ml、盐酸15ml与碘化钾试液10ml,密塞，振摇后，在暗处静置10分钟，用硫代硫酸钠滴定液（0.lmol/L)滴定，至近终点时，加淀粉指示液，继续滴定至蓝色消失，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml硫代硫酸钠滴定液(0.lmol/L)相当于6.088mg的锑（Sb）。&&&&2?22IS4O6解：反应方程式：Sb5++2I-→Sb3++I2；I2+2S2O3&&&&&&&&1mol锑（葡萄糖酸锑钠）与碘化钾作用生成1mol碘（I2），而1mol碘（I2）消耗2mol硫代硫酸钠。所以，硫代硫酸钠滴定液(0.lmol/L)对葡萄糖锑钠（以Sb=121.76计算）的滴定度&&&&T?滴定液浓度m?锑摩尔数a1?锑分子量M?0..088（mg/ml)硫代硫酸钠摩尔数b2&&&&&&&&4-4.司可巴比妥钠的含量测定：取本品约0.1g，精密称定，置250ml碘瓶中，加水10ml，振摇使溶解，精密加溴滴定液(0.05mol/L)25ml，再加盐酸5ml，立即密塞并振摇1分钟，在暗处静置15分钟后，注意微开瓶塞，加碘化钾试液10ml，立即密塞，摇匀后，用硫代硫酸钠滴定液(0.1mol/L)滴定，至近终点时，加淀粉指示液，继续滴定至蓝色消失，并将滴定的结果用空白试验校正。已知：司可巴比妥钠的摩尔质量M=260.27，司可巴比妥钠与溴反应的摩尔比为1：1；供试品的称取量W=0.1022g，硫代硫酸钠滴定液(0.1mol/L)浓度校正因子F=1.038；供试品滴定消耗硫代硫酸钠滴定液15.73ml；空白试验消耗硫代硫酸钠滴定液23.21ml。&&&&&&&& 解：溴滴定液(0.05mol/L)的滴定度&&&&T溴?滴定液浓度m?司可巴比妥钠摩尔数a1?M?0..01（mg/ml)溴摩尔数b1&&&&&&&&（V?V样）?F?T溴司可巴比妥含量（%）?空?100%W（23.21?15.73）?1.038?13.0%0.&&&&&&&&3、P398例题15-25；15-2615-25.ChP炔雌醚的含量测定：取本品约50mg，精密称定，置50ml量瓶中，加无水乙醇使溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置另一50ml量瓶中，加无水乙醇稀释至刻度，摇匀，照紫外-可见分光光度法，在280nm的波长处测定吸光度；另取炔雌醚对照品适量，精密称定，用无水乙醇稀释制成每1ml中约含100μg的溶液，同法测定，计算，即得。&&&&供试品吸光度Ax?稀释倍数?%对照品吸光度Ar?100?取样量W（mg）计算公式：Ax?50?50?1000100%Ar?5?100?W含量%?&&&&&&&&15-26.ChP醋酸泼尼松龙片的含量测定：取本品20片，精密称定，研细，精密&&&&称取适量（约相当于醋酸泼尼松龙20mg)，置100ml量瓶中，加无水乙醇约60ml，振摇15分钟使醋酸泼尼松龙溶解，用无水乙醇稀释至刻度，摇勾，滤过，精密量取续滤液5ml，置另一100ml量瓶中，用无水乙醇稀释至刻度，摇匀，照紫外-可见分光光度法，在243nm的波长处测定吸光度，按醋酸泼尼松龙（C23H3OO6）&&&&%的吸收系数（E11cm）为370计算。&&&&&&&&标示量%?&&&&&&&&计算公式：&&&&?&&&&&&&&供试品吸光度A值?稀释倍数?平均片重（mg）?100%1%E1?规格（mg）cm?100?取样量W（mg）&&&&&&&&?&&&&&&&&?&&&&&&&&A?100?100?1000?平均片重（mg）?100%370?5?100?W?规格（mg）&&&&&&&&
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异烟肼和维C如何鉴别?异烟肼的酰肼基团具还原性,可以氨制硝酸银发生银镜反应维C的二烯醇基具强还原性,可与硝酸银反应生成黑色银沉淀我感觉这两个反应两者都可发生,下次实验考这个,心
异烟肼和维C如何鉴别?异烟肼的酰肼基团具还原性,可以氨制硝酸银发生银镜反应维C的二烯醇基具强还原性,可与硝酸银反应生成黑色银沉淀我感觉这两个反应两者都可发生,下次实验考这个,心很虚啊.维C还可与2,6-二氯靛酚反应,不过也是靠还原性
酰肼的肼基只有一半被酰基遮盖了,另一半还能与醛酮缩合形成类似腙的化合物,而腙通常有固定的晶型和熔沸点,易于分离鉴别.因此应该可以利用这个性质来区分.另外,酰肼水解后生成的肼可以与亚硝酸反应得到N3 - 离子,叠氮根可以和铅、银离子等形成沉淀；而VC被亚硝酸氧化后产物难以与重金属离子沉淀.银镜反应与生成黑色银沉淀,此还原现象的不同在于反应机理,具体可以推测在于反应物Ag+的配位情况.如：铜氨溶液（或铜肼络合物）被水合肼还原,水浴加热的温和条件下可在试管壁上形成红色镜面；然而利用葡萄糖等还原碱性硫酸铜悬浊液或者班氏试剂却得到砖红色沉淀.原因主要在于体系中是否有有力的配位剂络合金属离子,这也就是为什么电镀液中要有CN-的缘故.事实上,LZ提到的还原反应现象不同,可以归因于是否形成有力的配合物；而对这种配合物起到作用的微观描述,尚不具备.但有一点要阐明：在强烈晃动或是受热不均的反应体系中,即使具有有力的配位剂,也会导致难以成镜.
酰肼的肼基只有一半被酰基遮盖了，另一半还能与醛酮缩合形成类似腙的化合物，而腙通常有固定的晶型和熔沸点，易于分离鉴别。因此应该可以利用这个性质来区分。另外，酰肼水解后生成的肼可以与亚硝酸反应得到N3 - 离子，叠氮根可以和铅、银离子等形成沉淀；而VC被亚硝酸氧化后产物难以与重金属离子沉淀。银镜反应与生成黑色银沉淀，此还原现象的不同在于反应机理，具体可以推测在于反应物Ag+的配位情...药物名：异烟肼(，异烟酰肼) （属)
药物英文名：Isoniazid (Rimifon,INH)
名： 4-甲酰肼
英文化学名： ISONICOTINIC ACID HYDRAZIDE ; 4-pyridinecarbo Pyridine-4-carbohydrazide
拼音名 YI-YAN-JING
CAS No. 54-85-3
分子式 C6H7N3O
分子量 137.14
规 格 0.08g
药物说明： 片剂：每片0.05g；0.1g；0.3g。注射液：每支0.1g（2ml）。
主要成分： 暂无　　
白色或结晶性粉末。无臭微苦。熔点171.4℃。易溶于水，微溶于。在水中的溶解度：25℃，约14%；40℃，约26%。在乙醇中的溶解度：25℃，约2%。在沸乙醇中约10%。微溶于，不溶于。须避光密封保存。常与一起使用。是抗结核药。水溶性好，口服易吸收。很小，穿透性强。能治疗性肺结核病，结核性脓疡等。可由异与水合肼缩合、熔融制得。　　
由异烟酸与水合肼缩合而得。将异烟酸溶解于中，加入上批粗制母液，减压蒸馏至79-82℃（13.3-14.7kpa）为止。升温至129-130℃，反应3h。加入反应液一半量的母液稀释，加脱色，过滤。滤液冷却结晶，在10℃左右过滤，滤饼用粗制母液洗涤，得异烟肼粗品。然后经、活性炭脱色、过滤，干燥得成品。90%。　　
对有良好的，疗效较好，用量较小，毒性相对较低，易为病人所接受。异烟肼的口服吸收率为90％；服后1～2小时可达峰；Vd为0．61±0．11L／kg，结合率甚低。 本品在体内主要通过化，同时有部分水解而。由于遗传差异，人群可分为快乙酰化者与慢乙酰化者。他们的半衰期有显著差异，快乙酰化者的平均t1/2为1．1小时。慢乙酰化者则为3小时。本品易通过。 主要用于各型的进展期、溶解播散期、吸收好转期，尚可用于和其他等。本品常需和其他抗结核病药联合应用，以增强疗效和克服菌。此外对、、等也有一定疗效。　　
（1）口服：成人1次．1～0．3g，1日．2～0．6g对或结核性脑膜炎，1次．2～0.3g，1日3次。 （2）静注或静滴：对较重度浸润，肺外活动结核等，1次～0．6g，加5％或等渗20～40ml，缓慢推注。或加入输液250～500ml中静滴。 （3）：1次mg，1日3次，连服3～7日。 （4）百日咳：1日按10～15mg／kg，分为3次。 （5）麦粒肿：1日按4～10mg／kg，分为3次。 （6）局部（治疗局灶性结核等）：一次～200mg。　　
（1）有（如、、、、等）；系统症状（、、嗜酸细胞增多，引起血痰、、、等）；；过敏（或其他）；（男子女性化、泌乳、、等）；中枢症状（、、疲倦、记忆力减退、精神、易怒、、、、、、等）；（表现为、四肢、、等）。上述反应大多在大剂量或长期应用时发生。慢乙酰化者较易引起血液系统、和精神系统的反应；而快乙酰化者则较易引起损害。 （2）可防治反应的发生，每日用量10～20mg，分～2次服，但不应作为一种常规来普遍应用。遇异烟肼时，大剂量维生素B6可对抗，并需进行其他对症治疗。 （3）也可1日mg1次或1周2次，1次．6～0.8g，这种给药方法可提高疗效并减少不良反应的发生率。 （4）可加强类抗药、某些抗药、降压药、抗药、三环等的作用，合用时须注意。 （5）用药期间注意检查。肝功能不良者、有精神病和癫痫病史者慎用。 （6）孕妇慎用。 （7）尤其是可抑制本品的吸收，不宜同服。　　
1 有轻度胃肠道反应，如食欲不振、恶心、呕吐、腹痛及便秘等，孕妇慎用。
2 常有周围神经炎。
3 有肝损害，肝功能不良者忌用。
4 ，可出现及皮疹。
5 血液系统症状：贫血、白细胞减少、嗜酸细胞增多。
6 内分泌失调、男子女性化乳房、泌乳、月经不调、阳痿等。　　
口服吸收快而完全，1～2h达峰值，广泛分布于全身体液和组织，包括和中。穿透力强，可渗入，胸、以 及或干酪化的灶中，也易透入细胞内作用于已被吞噬的结核杆菌。异烟肼主要在肝内代谢，由乙酰化酶乙酰化为乙酰异烟肼和异烟酸等，最后与少量原 形药一同从肾排出。由于乙酰化酶的表现型与人种有明显关系，异烟肼的代谢分为快、慢两种代谢型。前者尿中乙酰化异烟肼较多，后者尿中的游离异烟肼较多。慢 代谢型在白种人中占50%～60%，在中国人中慢代谢型约占25.6%，快代谢型约占49.3%.快代谢型的t1/2为0.5～1.5h.连续每日给药情 况下，两种代谢型疗效无大差异，如用间歇，则快代谢型疗效低于慢代谢型。慢代谢型不良反应较少见。　　
异烟肼对有高度选择性，抗菌作用强，在内0.025～0.05mg/L的浓度均可，较高浓度10mg/L对 繁殖期有。对的结核杆菌，提高药物浓度或延长接触时间也可有杀菌作用。对细胞内外的结核杆菌具有同等的杀灭作用。异烟肼单用易产生耐药 性，可延缓产生，并增强疗效。异烟肼与其他抗结核药无交叉耐药性。
异烟肼耐药机制可能是抑制酸合成，使细菌丧失、疏水性和力而死亡。这可能是异烟肼抑制结核杆菌独有的酶的结果。异烟肼对其他细菌无作用。　　
本品为治疗结核病的首选药物，适用于各种类型的结核病，如肺、、骨、肾、肠等结核，结核性脑膜炎、及等。为了预 防和延缓耐药性的产生，应与其他一线抗结核药联合应用。对急性粟粒性结核和结核性脑膜炎应增大剂量，必要时，采用。异烟肼可用于预防与活动性肺结 核病人接触的人群。　　
治疗量的异烟肼不良反应少，毒性小，可有头痛、等轻微反应。较大剂量（每日超过6mg/kg）常见外周、四肢感觉异 常、消失、肌肉和等，因而有癫痫、嗜酒、者慎用。这些症状与维生素B6缺乏有关。其发生机制可能是异烟肼与维生素B6结构相似， 而竞争同一酶系或结合成腙，由尿，降低了维生素B6的利用，引起，而产生周围神经炎。而维生素B6缺乏时生成GABA出现障碍， 使中枢抑制性GABA减少，产生中枢兴奋、失眠、，甚至、诱发和癫痫发作。同服维生素B6可治疗或预防之。大剂量异烟肼可损害 肝，引起暂时性升高。快乙酰化、35岁以上及嗜酒者较易发生。因此，用药期间，应定期检查肝功能，患者慎用，一旦发现，严禁继续使用。　　
1952年的纽约，一种能治愈肺结核的神奇新药的消息迅速地占领了各大报纸的头版，并且配以纽约斯坦特岛上的海景医院的病人们兴高彩烈跳舞的照片。时代周刊甚至欢呼：“在人类和肺结核病斗争的漫长历史中还从来没有对一种药物如此兴奋过！”
虽然当时某些谨慎的观察家们提醒人们：“现在还为时太早预言关闭结核病医院。”但是时代周刊的结论被证明还是很靠谱的。异烟肼问世之后没有多久，从十九世纪后期到二十世纪前半段曾经遍布欧洲和美国的结核病就纷纷关门了。
这种神奇的药物就是异烟肼， 又叫雷米封。
结核俗称“痨病”，它和人类的历史几乎一样长。它曾在全世界广泛流行，夺去了数亿人的生命，人们称之为白色瘟疫。
结核病是由结核杆菌引起的，可累及全身多个器官，但以肺结核最为常见。结核病临床上多呈慢性过程，少数可急起发病。常有低热、等全身症状和、咯血等表现。
在异烟肼等特效药发明之前，人类对付结核病几乎没有什么有效手段。在西方国家，大半个世纪里医生们通常让病人们呆在疗养院里通过休息和新鲜空气来治疗。如果这种疗法没有效果的话，医生们就只有采用萎陷疗法（用人工、人工气腹等方法，使肺的有病变的部分，减少活动而逐渐愈合。也叫压缩疗法。）。我国著名作家冰心在美国留学的时候就因为被诊断为肺结核而不得不在疗养院住了很久。
1944年，美国生物化学家瓦克斯曼（Selman A. Waksman）发现了第一种有效治疗结核病的药物链霉素。但是几个月之后具有的结核杆菌就被发现了。同年，瑞典药学家雷曼（Jorgen Lehman）合成了。这两种药物的组合被证明能有效防止产生抗药性。
然而最有效的武器还是在1952年发现的异烟肼，一种非常简单而且便宜的药物。“三合疗法”，当时对三种药物结合使用的叫法，得到了百分到九十五的治愈率。正是这种疗法导致了结核病疗养的关闭。
异烟肼最初是由布拉格的查尔斯大学（当时属德国）化学系的研究生梅耶尔（Hans Meyer）和莫里（Josef Mally）于1912年做博士论文的时候合成的。他们完全没有意识到他们的产品的巨大药用价值。在被了约四十年后，美国的罗斯公司和施贵宝公司和西德的的研究人员分别独立地发现了异烟肼有极强的抗结核菌的活性。
这个发现最早是始于两个美国医生的研究，他们是斯坦福大学的欣肖（H. Corwin Hinshaw）和康奈尔医学院的麦克德莫特（Walsh McDermott）。他们到西德去研究了7000份用一种新合成的治疗结核病的病历。这些都是著名德国病理学家和细菌学家多马克做的研究。多马克（Gerhard Johannes Paul Domagk，）是磺胺类药物的发明人，诺贝尔奖得主。
欣肖和麦克德莫特带了一些（conteben， 又名结核安）回到美国进行更深入的研究。他们发现了吡啶类酰胺的抗结核菌活性，于是导致了大规模的测试吡啶类酰胺。在试验了几千个衍生物之后，美国的罗氏公司，施贵宝公司和西德的拜耳公司的研究人员几乎同时找到了异烟肼。异烟肼的于1951年在纽约开始。1952年，异烟肼由罗氏公司首先在美国上市，商品名雷米封。
异烟肼的分子结构
经过多年的使用，人们发现异烟肼具有杀菌力强，选择性高，副作用少。 尤其是它的价格便宜，可以被一些贫困地区的人们消费得起。异烟肼的特性在于：它可以抑制菌壁分枝菌酸成份的合成，从而使结核杆菌丧失多种能力（耐酸，增殖力，疏水性）而死亡，异烟肼还能与结核菌菌体结合，起到干扰和合成的作用，从而达到杀灭结核菌的目的。研究还发现异烟肼对代谢活力强的结核菌作用更强。
这些特效药链霉素，异烟肼，的问世使肺结核不再是不治之症；在预防方面，主要以（BCG） 预防为主，全球肺结核患者的人数在二十世纪六十年代之后大幅减少。、卡介苗和的问世是人类在与肺结核抗争史上里程碑式的胜利，为此，美国在二十世 纪八十年代初甚至认为人类二十世纪末即可消灭肺结核。
然而，近年来顽固的“痨病”又向人类发起了新一轮的挑战。肺结核近年来在全球各地死 灰复燃，1995年全世界有三百万人死于此病，是该病死亡人数最多的一年，大大超过了肺结核流行的1990年。在日“世界防治结核病 日”之际，“制止结核病”世界行动组织公布的数字显示，目前全球每天仍有五千人死于结核病，而每年患结核病的人数超过八百万。一个重要的原因是结核菌逐步发展出来的多种药物抗药性（MDR-TB）有使目前的抗结核菌药物失效的危险。产生抗药性的主要原因和产生抗生素的抗药性类似。目前的抗结核药物通常都需要连续服用六到八个月，而许多患者都不能完成整个疗程，使病菌在低剂量的药物处理下把抗药性的剑越磨越利。的数据显示，在世界范围内，有约4%的肺结核患者对多于一种的药物有抵抗性。在某些东欧国家，约一半的结核病患者对至少一种药物有抵抗性。另一个肺结核病人快速增加的原因是的蔓延。艾滋病人感染肺结核的几率是常人的三十倍，大部分艾滋病患者都死于肺结核。
目前下一代抗结核病药物的研发正在紧张进行中。临床实验中的有抗生素，以及，（），等抗生素。这些药物显示对具有多种药物抗药性（MDR-TB）的结核菌有杀伤力。
五十多年过去了，现在绝大多数医生仍然认为，在新的特效药出现以前，异烟肼是治疗结核病的一个不可缺少的主药。对于有药物敏感性的结核病人，异烟肼也是通常医生最先开的药物，许多时候这是能够最快挽救患者的生命的选择。
出自A+医学百科 “异烟肼”条目
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