& 新靶向药可解耐药困局
新靶向药可解耐药困局
　　世卫组织近期发布的《全球癌症报告2014》显示：全球癌症患者和死亡病例均在增加，新增癌症病例近一半出现在亚洲，中国新增癌症病例高居首位，而肺癌是最普遍、最致命的癌症。据世卫组织预测，到2025年，中国每年新增肺癌病例将超过100万，成为世界第一肺癌大国。
　　肺癌患者尤其是非小细胞肺癌患者，确诊时就已约有85%为晚期或局部晚期。大多数晚期肺癌患者没有手术根治性治疗机会，化放疗临床效果也不理想，从而导致死亡率居高不下。
　　在肺癌患者中，EGFR突变阳性非小细胞肺癌约占三成多。对这部分患者来说，靶向治疗是有效的，靶向药物易瑞沙可延长无进展生存期，改善缓解率，将中位生存期延长到3年。
　　但是，肿瘤医生最怕见到的两个字&&耐药也困扰着EGFR突变阳性非小细胞肺癌患者，统计显示：在第一代EGFR靶向治疗有效的患者中，约有一半的人在10个月左右就会产生耐药现象，意味着癌症又开始进展了。
　　刚结束的美国临床肿瘤学会年会带来了好消息，Dana-Farber癌症研究所表示，约60%出现耐药的EGFR突变阳性非小细胞肺癌患者身上可检测到T790M突变，而针对T790M突变的第三代靶向试验药物AZD9291目前已进入II/III期研究，另一靶向药物CO1686也已进入II期研究。
　　这三个试验药都是口服药，在对抗耐药的同时还针对第一代EGFR靶向药物的缺点进行了改进，新一代药物的中位生存期可能达到5年，据悉AZD9291、CO1686已被美国食品及药物管理局授予&突破性治疗药物&资格，将缩短药物审批流程、加速上市。您的位置：
阿斯利康新药AZD9291对耐药后的肺癌有效
针对肺癌患者出现的EGFR第二次突变，目前没有合适的药物对其进行治疗。AZD9291是一种口服的、不可逆的、第三代EGFR抑制剂（EGFR-TKI），临床前模型研究有显著效果，该药对已有EGFR-TKI有抗性和T790M突变的NSCLC患者有较佳的治疗效果。
　　对于晚期非小细胞肺腺癌（NSCLC）患者而言，EGFR和ALK突变的靶向治疗是现今的标准治疗方案。然而，这些药物的疗效一般很短暂，9-11个月便会产生耐药，之所以出现这种情况是因为癌细胞能够通过突变和改变生长方式来逃避EGFR或ALK抑制剂的治疗活性。
　　针对肺癌患者出现的EGFR第二次突变，目前没有合适的药物对其进行治疗。AZD9291是一种口服的、不可逆的、第三代EGFR抑制剂（EGFR-TKI），临床前模型研究有显著效果，该药对已有EGFR-TKI有抗性和T790M突变的NSCLC患者有较佳的治疗效果。1期临床研究结果已在ASCO2014中发布。
　　本研究为1期剂量递增型研究和扩展队列研究，研究者所纳入的受试者为对EGFR-TKI耐药的NSCLC患者，既往接受过1种或多种标准EGFR治疗后出现进展。AZD9291采用口服给药，20&240mg/天。脑转移（处于稳定状态）患者也被纳入该研究。所有剂量水平和亚组人群都要观察药物的药代动力学、治疗反应和毒性反应。
　　纳入的199例EGFR突变晚期NSCLC患者中，51%肿瘤缩小。89例T790M突变患者中，64%的患者对AZD9291有反应，未发现与剂量相关的毒副反应，最常见的不良反应有：腹泻（30%）、红疹（24%）、恶心（17%）。现在的EGFRTKI药物可同时阻断肿瘤突变的EGFR和皮肤中的正常EGFR，通常导致严重的皮疹或痤疮，而AZD9291主要作用于肿瘤的突变EGFR，比其他EGFRTKI药物造成更少的皮肤毒性。统计数据截至时，几乎所有患者对治疗仍有反应，最长持续8个多月。
　　（实习编辑：刘冬兰）&
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来源：法制晚报
作者：谢家乐
世卫组织近期发布的《全球癌症报告2014》显示：全球癌症患者和死亡病例均在增加，新增癌症病例近一半出现在亚洲，中国新增癌症病例高居首位，而肺癌是最普遍、最致命的癌症。据世卫组织预测，到2025年，中国每年新增肺癌病例将超过100万，成为世界第一肺癌大国。 肺癌患者尤其是非小细胞肺癌患者，确诊时就已约有85%为晚期或局部晚期。大多数晚期肺癌患者没有手术根治性治疗机会，化放疗临床效果也不理想，从而导致死亡率居高不下。 在肺癌患者中，EGFR突变阳性非小细胞肺癌约占三成多。对这部分患者来说，靶向治疗是有效的，靶向药物易瑞沙可延长无进展生存期，改善缓解率，将中位生存期延长到3年。 但是，肿瘤医生最怕见到的两个字&&耐药也困扰着EGFR突变阳性非小细胞肺癌患者，统计显示：在第一代EGFR靶向治疗有效的患者中，约有一半的人在10个月左右就会产生耐药现象，意味着癌症又开始进展了。 刚结束的美国临床肿瘤学会年会带来了好消息，Dana-Farber癌症研究所表示，约60%出现耐药的EGFR突变阳性非小细胞肺癌患者身上可检测到T790M突变，而针对T790M突变的第三代靶向试验药物AZD9291目前已进入II/III期研究，另一靶向药物CO1686也已进入II期研究。 这三个试验药都是口服药，在对抗耐药的同时还针对第一代EGFR靶向药物的缺点进行了改进，新一代药物的中位生存期可能达到5年，据悉AZD9291、CO1686已被美国食品及药物管理局授予&突破性治疗药物&资格，将缩短药物审批流程、加速上市。
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产 &名称： N-(2-((2-(dimethylamino)ethyl)(methyl)amino)-4-methoxy-5-(4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-ylamino)phenyl)acrylamide&
产 &别名： AZD-9291&
分 & &： C28H33N7O2 &
分 &量： 499.61 &
纯 &度： 98%min &
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AZD9291的作用机制和功能活性通过离体和在体实验评价，实验利用许多包含不同的 &EGFR突变或野生型 &EGFR的细胞系完成。一般认为野生型 &EGFR抑制剂导致可见于现有 &EGFR抑制剂的剂量限制毒性，例如皮疹和腹泻。&
& & & & & & AZD9291强力抑制EGFR的磷酸化作用，通过磷酸化作用才能激活突变并且抵抗离体细胞系，对应于野生型EGFR细胞系作用很小。AZD9291使得肿瘤&具有深远意义的后退&，在激活的细胞系中观察到了178%的生长抑制，在抗性突变的模型（两次突变）的模型中的生长抑制为119%。&
& & & & & & 约10%～15%的患有最常见的肺癌（非小细胞肺癌，NSCLC）病人的生长因子EGFR基因发生突变。NSCLCs的EGFR突变大部分被称之为激活型突变，这种突变对EGFR抑制剂药物埃罗替尼和吉非替尼有反应。然而，大部分这种类型的癌症患者，使用这些药物在9到11个月的时候便会产生抗性。之所以出现这种情况，多数情况下是因为癌细胞发生了第二次突变，通常被称之为抗性突变。&
& & & & & & 针对肺癌患者出现的EGFR第二次突变，目前没有合适的药物对其进行治疗。需要研制出一种化合物，同时且更有效地作用于激活的和抗性突变的EGFR
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中文名称:AZD9291(甲磺酸盐)
中文同义词:AZD9291(甲磺酸盐)
英文名称:AZD-9291 (Mesylate)
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用途：新药AZD-9291是第三代口服、不可逆的选择性EGFR突变抑制剂，可用于激活的和抗性突变的EGFR，也就是说，对于晚期非小细胞肺癌患者，50%的抗EGFR治疗获得性耐药（比如易瑞沙、特罗凯、凯美纳的耐药）是由T790M突变引起的，AZD9291可使这一挑战性的突变无效。AZD9291的作用机制和功能活性通过离体和在体实验评价，实验利用许多包含不同的 EGFR突变或野生型 EGFR的细胞系完成。一般认为野生型 EGFR抑制剂导致可见于现有 EGFR抑制剂的剂量限制毒性，例如皮疹和腹泻。
一项I期研究发现，一种新的突变选择性EGFR-TKI药物AZD9291，对晚期EGFR突变非小细胞肺癌（NSCLC）患者或能提供一种有希望的新治疗选择。大约有50%患者出现肿瘤缩小，该药物对于T790M突变的患者（60%患者检测到）疗效尤其突出，而T790M突变是EGFR治疗耐药的主要原因。
主要研究者Pasi A. J&nne博士介绍， & & & & & & & & & & & & & & & & & & & & & & & & & & & & & & & & & & & & & & & & & & & & & & & & & & & & & & & & & & & & & & & & & 肺癌病人在经过EGFR激酶抑制剂治疗后病情出现进展后，目前还没有标准疗法。尽管现在还为时尚早，我们的研究表明AZD9291可能为这类病人提供一种有效的新治疗方案，同时还对皮肤副作用小，而目前的EGFR抑制剂通常会有皮肤毒性。
EGFR突变发生在10-15%白人NSCLC患者和40%的亚洲NSCLC患者中。很多病人在起初对已批准的EGFR抑制剂厄洛替尼和阿法替尼反应良好，但最终会开始抵抗这些治疗，一般在10-14个月内。很多病人是因为另一种突变，即T790M突变出现耐药性。对于存在T790M突变的患者，唯一的稍微有些效果的治疗是联合两种EGFR抑制剂（阿法替尼和西妥昔单抗），但毒性非常大。
本研究中，199名EGFR突变晚期NSCLC病人，在经历过1种或多种标准EGFR治疗后疾病出现进展，接受不同剂量的AZD9291治疗。所有剂量水平、所有亚组人群包括脑转移人群都会观察药物疗效。
总体来说，51%患者的肿瘤缩小，在确认T790M突变的89名患者中，64%的患者对AZD9291有反应，T790M阴性患者为23%。在数据截止期，几乎所有患者仍持续有反应，最长持续8个多月。
& & & AZD9291强力抑制EGFR的磷酸化作用，通过磷酸化作用才能激活突变并且抵抗离体细胞系，对应于野生型EGFR细胞系作用很小。AZD9291使得肿瘤&具有深远意义的后退&，在激活的细胞系中观察到了178%的生长抑制，在抗性突变的模型（两次突变）的模型中的生长抑制为119%。
& & & 约10%～15%的患有最常见的肺癌（非小细胞肺癌，NSCLC）病人的生长因子EGFR基因发生突变。NSCLCs的EGFR突变大部分被称之为激活型突变，这种突变对EGFR抑制剂药物埃罗替尼和吉非替尼有反应。然而，大部分这种类型的癌症患者，使用这些药物在9到11个月的时候便会产生抗性。之所以出现这种情况，多数情况下是因为癌细胞发生了第二次突变，通常被称之为抗性突变。
& & & 针对肺癌患者出现的EGFR第二次突变，目前没有合适的药物对其进行治疗。需要研制出一种化合物，同时且更有效地作用于激活的和抗性突变的EGFR。
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中文名称:AZD9291(甲磺酸盐)
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英文名称:AZD-9291 (Mesylate)
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用途：新药AZD-9291是第三代口服、不可逆的选择性EGFR突变抑制剂，可用于激活的和抗性突变的EGFR，也就是说，对于晚期非小细胞肺癌患者，50%的抗EGFR治疗获得性耐药（比如易瑞沙、特罗凯、凯美纳的耐药）是由T790M突变引起的，AZD9291可使这一挑战性的突变无效。AZD9291的作用机制和功能活性通过离体和在体实验评价，实验利用许多包含不同的 EGFR突变或野生型 EGFR的细胞系完成。一般认为野生型 EGFR抑制剂导致可见于现有 EGFR抑制剂的剂量限制毒性，例如皮疹和腹泻。
一项I期研究发现，一种新的突变选择性EGFR-TKI药物AZD9291，对晚期EGFR突变非小细胞肺癌（NSCLC）患者或能提供一种有希望的新治疗选择。大约有50%患者出现肿瘤缩小，该药物对于T790M突变的患者（60%患者检测到）疗效尤其突出，而T790M突变是EGFR治疗耐药的主要原因。
主要研究者Pasi A. J&nne博士介绍， & & & & & & & & & & & & & & & & & & & & & & & & & & & & & & & & & & & & & & & & & & & & & & & & & & & & & & & & & & & & & & & & & 肺癌病人在经过EGFR激酶抑制剂治疗后病情出现进展后，目前还没有标准疗法。尽管现在还为时尚早，我们的研究表明AZD9291可能为这类病人提供一种有效的新治疗方案，同时还对皮肤副作用小，而目前的EGFR抑制剂通常会有皮肤毒性。
EGFR突变发生在10-15%白人NSCLC患者和40%的亚洲NSCLC患者中。很多病人在起初对已批准的EGFR抑制剂厄洛替尼和阿法替尼反应良好，但最终会开始抵抗这些治疗，一般在10-14个月内。很多病人是因为另一种突变，即T790M突变出现耐药性。对于存在T790M突变的患者，唯一的稍微有些效果的治疗是联合两种EGFR抑制剂（阿法替尼和西妥昔单抗），但毒性非常大。
本研究中，199名EGFR突变晚期NSCLC病人，在经历过1种或多种标准EGFR治疗后疾病出现进展，接受不同剂量的AZD9291治疗。所有剂量水平、所有亚组人群包括脑转移人群都会观察药物疗效。
总体来说，51%患者的肿瘤缩小，在确认T790M突变的89名患者中，64%的患者对AZD9291有反应，T790M阴性患者为23%。在数据截止期，几乎所有患者仍持续有反应，最长持续8个多月。
& & & AZD9291强力抑制EGFR的磷酸化作用，通过磷酸化作用才能激活突变并且抵抗离体细胞系，对应于野生型EGFR细胞系作用很小。AZD9291使得肿瘤&具有深远意义的后退&，在激活的细胞系中观察到了178%的生长抑制，在抗性突变的模型（两次突变）的模型中的生长抑制为119%。
& & & 约10%～15%的患有最常见的肺癌（非小细胞肺癌，NSCLC）病人的生长因子EGFR基因发生突变。NSCLCs的EGFR突变大部分被称之为激活型突变，这种突变对EGFR抑制剂药物埃罗替尼和吉非替尼有反应。然而，大部分这种类型的癌症患者，使用这些药物在9到11个月的时候便会产生抗性。之所以出现这种情况，多数情况下是因为癌细胞发生了第二次突变，通常被称之为抗性突变。
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