巨细胞病毒8.73e 02输更昔洛韦分散片十天了,还需要在用药吗

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宝宝巨细胞病毒感染
状态:就诊前
状态:就诊前
我家宝宝就发了四天烧,到现在一直没在发烧,当时最高烧也不到39度
如果是病毒感染引起的粒细胞减少,在治疗后一般在3-6月内恢复。注意4岁以下的儿童,是应该淋巴细胞占大多数的,即50-70%,而粒细胞只占30-50%。(6岁以后才反过来。)
状态:就诊前
谢谢郑大夫百忙之中给予答复,那是不是先不用做骨穿,等病毒治好后看情况再说呢?您说的在3-6月内恢复指的是病毒消失后3-6个月吗?还有如果长时间的病毒感染,会不会对血液造成什么后遗症啊,我指的是粒细胞生成受到障碍?麻烦您了!
如果孩子一般情况良好,我个人意见可以暂不做骨穿,但需每2周左右监测血象情况。大部分孩子在治疗后“3-6月内恢复”,其实就是病毒清除的过程。少数孩子病毒不能被清除,血象自然也就恢复不了。
状态:就诊前
先谢谢您了。今天早上验了血,白细胞5.3,粒细胞机器验的百分比是15%,镜检结果是20%,异淋4%,应该是在往好的方面发展。但是今天听说这种病毒很容易反复,据您看是不是容易反复阿。我们输更西洛伟每天两次,输了两个礼拜了,每天一次输了一星期,现在每周输三次,也已经一星期了,在您看来,这种每周三次需要输多长时间阿。是不是应该多巩固一段时间呢,我们验了巨细胞病毒,还是有,但是已经10的3次方了,最早的时候是10的4次方,还有上个星期验了肝功,谷丙86,谷草66,都偏高,综合以上的病例,您看更西洛伟后续应该怎么输,再输多长时间,我们现在输液时用谷胱甘肽,不输液时吃肝泰乐,你看行吗?肝功能不能恢复呢。谢谢您了!
你们那里的治疗还是很积极的,当更昔洛韦减量为每周输三次后,还需用6-8周。
几乎所有的病毒感染都可能复发,只是几率大小而已,因为我们就是处于病毒、细菌包围的空气中,最常见的是感冒病毒,没有谁得了一次感冒就不再得的。
关于保肝治疗,可以在停输液后吃肝泰乐维持治疗,大部分孩子的肝功能恢复。
状态:就诊前
谢谢您了,郑大夫!您的医德是所有大夫学习的榜样!
状态:就诊前
郑大夫,您好。今天医院又让我们验了个血,白细胞4.9,粒细胞百分数12%,绝对值0.5,不贫血,红细胞也正常,血小板400。我想问的是,血小板高是怎么回事,还有为什么粒细胞又低下来了,是不是有反复啊。对了,异淋22%,上回才4%,怎么差那么多啊,这个是不是跟化验者有关系。异淋也会增长那么多吗?麻烦您了!
异淋增多最常见的原因是再次病毒感染或机体原有病毒的活动,但最重要的是需结合孩子的情况分析。如果您方便,可以抽时间到我们医院来复查一下。
状态:就诊前
我们这的大夫说了,贵院关于巨细胞病毒都能查什么项目,比如说PCR,血液抗体检查等,需要怎么检查啊,孩子太小,不方便去,我们离北京较近,拿孩子的血和尿去贵院检查可以吗,如可以,留取多少标本啊,有没有时间和温度的限制,可以找您看吗,谢谢!
我们医院的巨细胞病毒检查只能做抗体,具体怎样送标本,请您打电话向病毒室咨询:(010)2
如果送标本来北京,最好带两张孩子的血涂片(新鲜涂片,不要染色,当天或头天推好),顺便会诊一下分类。您看血液专科门诊(每天上午都有)请血液科大夫开一张分类会诊单,让后送到血检室,当天即可取结果。
状态:就诊前
郑大夫,您好,再次麻烦您了。我家宝宝已于1月23日出院了,在医院输了两个月的液,更昔洛韦也用够疗程了,出院时复查,肝功能谷丙谷草一个35一个50,基本正常了,心肌酶的一些指标也正常了,但还是有早搏,肌酐低,大夫说没事,就出院了,但是病毒还是有。3月中下旬复查,也就是出院两个月后,谷丙谷草一个43一个45,您觉得问题大吗?心肌酶的指标还是正常。而且早搏也少了很多,复查巨细胞病毒PCR1.32乘以10的4次方,还是存在,但是也没多没少,照这种情况看,还需要治疗吗,主要是更昔洛韦也没用啊,如果需要治疗,怎么治?对了出院时血象还是不正常,粒细胞低,淋巴细胞高,前两天复查时,血象白细胞6.3,粒细胞百分比20,异淋百分之12,还是挺高,但是这两天的了重感冒,有炎症,一验血象白细胞7.3,粒细胞百分之60多,大夫说说明血液还是由代偿能力的。希望您帮忙看看肝功能那个值有没有问题,病毒我们还需不需要治疗,怎么治,血象总是粒细胞低,异淋总是存在时间长了有没有问题?还有现在不是腮腺炎、麻疹的高发期吗,我们在1月中旬使用过丙种球蛋白,并且现在体内有巨细胞病毒,现在能注射麻疹的疫苗吗。问的问题比较多,麻烦您在百忙之中给与解答,谢谢!
状态:就诊前
郑大夫您好,不知道你回复没有,我这显示医生已回复,可是我怎么看不到呢
从您提供的资料看,孩子的病情在逐渐恢复。用更昔洛韦已足量了,可以不再用了。机体清除巨细胞病毒感染需要一段时间,有些孩子半年后还能检查到异淋细胞。您可以在半年时复查一下病毒DNA和抗体。
至于能否打疫苗,请向保健科专家询问。
状态:就诊前
谢谢您!郑大夫!
状态:就诊前
郑大夫您好,一年之后又有事情麻烦您了。孩子半岁时查出巨细胞病毒感染,现在两岁一个月了,具体情况之前询问您的记录里面都有,这回我主要想问的是,我们年前查过一次巨细胞病毒PCR,是3.14*10的三次方,还是那么多,和一开始得的时候数量差不多,但是这一年多了,我们也随时复查血象,这几回吧,白细胞都在5——7*10的九次方,粒细胞百分比是三四十,绝对值2000多,你看这样可以吗,我在网上查2岁孩子的白细胞值应该在11*10的九次方,我们还是差很多啊,白细胞这样一直持续下去不是很高有没有关系,这个巨细胞病毒以前影响过心脏,现在已无大碍,肝脏也影响过,但不是很厉害,最近没查过肝功,但从孩子各方面看应该没问题,现在唯一不好的就是血液,你看看要紧吗,这个病毒还有没有必要治疗,血液各项指标怎么样,对了血小板,红细胞都正常,血色素120多,长期下去,血液会不会发生病变,呵呵,写得比较乱,恳盼你在百忙之中给予答复,十分感谢您!
状态:就诊前
对了,会不会不是巨细胞病毒影响的白细胞啊,用不用做其他检查?
目前孩子血象不错,白细胞不低,放心。
至于巨细胞病毒的事,因我毕竟不是从事病毒诊治研究的,所以您最好向病毒专家咨询。
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疾病名称:宝宝巨细胞IGM呈阳性,IGG呈阴性&&
病情描述(主要症状、发病时间):
曾经治疗情况和效果: 宝宝四个月,三个月的时候咳嗽有痰,治愈后又出现发热,去医院检查查出感染巨细胞病毒CMV IGM呈(++),IGG为阴性,肝功能检查正常,...
疾病名称:巨细胞病毒感染&&
病情描述(发病时间、主要症状、就诊医院等):
宝宝是7个月的早产,现在两个月了,发现鼻塞,嗓子有痰(不发烧,不打喷嚏,不咳嗽),到医院拍片为支气管肺炎,检查血液,发现巨细胞病毒IGM呈...
疾病名称:巨细胞病毒感染&&
病情描述(发病时间、主要症状、就诊医院等):
宝宝37天的时候黄疸还有8点多,所以进行了验血,巨细胞病毒抗体IGG、巨细胞病毒抗体IGM和风疹病毒抗体IGG都是阳性,肝功能正常,现在两个月复查...
疾病名称:巨细胞病毒感染&&
病情描述(发病时间、主要症状、就诊医院等):
孩子早产,35周+1出生(4月17日),出生时检查巨细胞正常
14周检查出巨细胞2.89*10的6次方(妇幼),一周后检查1.37*10的5次方(市医院),均是...
疾病名称:疑似巨细胞病毒感染&&
病情描述(发病时间、主要症状、就诊医院等):
宝宝出生时黄疸过高住院,尿CMV-DNA-PCR检查为1.7*10的5次方,医院让去别家医院做CMV快速培养,两次均为阴性。母乳为阳性,于是停母乳,42天的时...
疾病名称:巨细胞病毒感染&&
病情描述(发病时间、主要症状、就诊医院等):
宝宝出生20多天黄疸一直不退,在当地医院蓝光治疗5天后出院。在宝宝48左右因感冒去医院检查,发现肝功能和心肌酶异常!医生怀疑宝宝巨细胞病毒感...
疾病名称:巨细胞病毒感染&&
病情描述(发病时间、主要症状、就诊医院等):
我家宝宝5个多月,检查尿液里发现有巨细胞病毒,半个月前是3.8*10的5次方,血液里没有感染巨细胞病毒,肝功五项结果谷丙转氨酶55,半个月后尿液...
疾病名称:宝宝转氨酶高,巨细胞病毒感染&&
病情描述(发病时间、主要症状、就诊医院等):
您好。宝宝现在50天了,脸色黄,做了肝功,总蛋白53.2,白蛋白35.6,球蛋白17.6,总胆红素46.3,结合胆红素12.9,非结合胆红素33.4,谷丙转氨酶...
疾病名称:巨细胞病毒感染&&
病情描述(发病时间、主要症状、就诊医院等):
您好!我家宝宝72天的时候因为肺炎住院,是支气管肺炎,治疗期间查血呈阳性,后查尿有巨细胞感染,当时查尿巨细胞病毒定量是3.01E 004,N,copi...
疾病名称:感染巨细胞病毒&&
病情描述(发病时间、主要症状、就诊医院等):
9.16在深圳市儿童医院做巨细胞病毒DNA测定(定量),结果是5.00E+2,目前宝宝没有不适反应,需要去医院做治疗吗?
曾经治疗情况和效果:
投诉类型:
投诉说明:(200个汉字以内)
郑胡镛大夫的信息
儿童和青少年白血病
郑胡镛,教授,研究员,主任医师,擅长儿童和青少年白血病。
:苏州医学院,医学学士
小儿血液科可通话专家
小儿血液、肿瘤科
上海儿童医学中心
血液肿瘤科
北京儿童医院
血液肿瘤中心
上海儿童医院
重庆儿童医院
血液肿瘤科
郑州大学三附院
小儿血液科
副主任医师
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活性成分为更昔洛韦钠盐。每瓶含干粉相当于500毫克更苷洛韦和大约45毫克(2mEq)钠。
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通用名:注射用更昔洛韦英文名:Ganciclovir for Injection汉语拼音:Zhusheyong Gengxiluowei
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本品主要成份为更昔洛韦,其化学名称为:9-(1,3-二羟基-2-丙氧甲基)鸟嘌呤。其结构式为:点击此处添加图片说明分子式:C9H13N5O4分子量:255.21
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化药及生物制品>>抗微生物药>>抗病毒药>>逆转录酶抑制药
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本品为白色疏松块状物或粉末;有引湿性。
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本品仅用于:1. 预防可能发生于有巨细胞病毒感染风险的器官移植受者的巨细胞病毒病。2. 治疗免疫功能缺陷患者(包括艾滋病患者)发生的巨细胞病毒性视网膜炎。
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0.5克,以更昔洛韦计。
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注射用更昔洛韦1、用以治疗巨细胞病毒视网膜炎的标准剂量①诱导治疗:肾功能正常病人剂量为5毫克/公斤,静脉输注1小时以上,每12小时重复一次,持续14~21天。②维持治疗:剂量为5毫克/公斤,静脉输注1小时以上,1次/天,每周7次,或6毫克/公斤每天一次,每周5次。2、器官移植病人预防标准剂量①诱导治疗:肾功能正常病人,5毫克/公斤,静脉输注1小时以上,1次/12小时,疗程7~14天。②维持治疗:5毫克/公斤,静脉输注1小时以上,1次/天,每周7次;或6毫克/公斤,1次/天,每周5次。3、特殊用药指导①肾功能不全病人用药剂量根据下表进行调整。根据以下公式可以以血清肌酐计算肌酐清除率。男性=[140-年龄(岁)×体重(千克)]/[72×0.011×血清肌酐(μmol/L)];女性=0.85×男性数值。因肾功能不全病人需要调整剂量,需要小心监测血清肌酐水平和肌酐清除率。②白细胞减少症,严重中性粒细胞减少症、贫血和血小板减少症的病人:接受更昔洛韦病人可有粒细胞减少(中性粒细胞减少),贫血和血小板减少。更昔洛韦的临床毒性包括白细胞减少。对有白细胞减少,严重中性粒细胞减少,贫血和/或血小板减少,应考虑降低剂量。建议常进行全血数和血小板数检查。4、本品溶液制备方法①在本品干粉的无菌小瓶中注入10毫升注射用水,不要用含有parabens(如parahydroxybenzoates)的制菌用水,因这些物质与本品干粉不相溶而导致出现沉淀。②摇晃以溶解药物。③应检视配制液是否有微粒。④配制的溶液在室温下可保持稳定性达12小时,不能冷冻贮存。5、注射输液的准备和用法根据病人的体重计算出剂量,并从本品瓶中抽取一定体积的配制液(浓度50毫克/毫升),加入生理盐水、5%葡萄糖水、林格氏液或乳酸林格氏液,注射输液浓度建议不超过10毫克/毫升。本品不应混合其它静注物因采用非制菌无菌用水配制本品,注射输液应在24小时内使用,以避免细菌污染。注射输液应冷藏,但不可冷冻储存。注意:不应快速给药或静脉推注,因为过高的血浆浓度可导致副反应增加。因更昔洛韦溶液PH值高(pH≈11),肌注或皮下注可导致严重刺激组织。不应超过建议的剂量,使用次数和输注速度。
注射用更昔洛韦 -
据资料介绍,接受静脉滴注更昔洛韦或口服更昔洛韦治疗的病人不良反应详细情况如下:1、AIDS患者3个对照、随机、III期比较更昔洛韦注射制剂和口服制剂对CMV视网膜炎维持治疗的临床试验已经完成。在这些试验中,有9%的患者由于不良事件提前终止了更昔洛韦注射剂和口服制剂的治疗。在1项安慰剂对照、随机、III期试验中,由于不良事件,并发疾病发生或恶化,或化验检查异常而提前终止治疗者在更昔洛韦口服制剂组为19.5%,安慰剂组为16%。这些对照临床试验中的化验检查和不良事件总结如下:
实验室检查资料 在治疗CMV视网膜炎和预防CMV病的临床试验中化验检查异常结果
治疗CMV视网膜炎*
口服制剂**
注射制剂***
口服制剂****
中性粒细胞减少症
&500ANC/&L
500≤X≤749
750≤X&,1000
血红蛋白 降低
6,5≤X&,8,0
8,0≤X&,9,5
最大血清肌酐
≥2.5mg/dL
1,5≤X&,2,5
*各治疗试验的集中数据,包括ICM1653,ICM1774,AVI034
**平均疗程=91天,包括允许重新初始治疗期
***平均疗程=103天,包括允许重新初始治疗期
§,预防试验的数据,ICM1654
****更昔洛韦平均疗程,269天
安慰剂平均疗程=240天
不良事件:下表显示了在3个接受更昔洛韦注射制剂和口服制剂的对照临床试验和一个使用更昔洛韦口服制剂与安慰剂对照预防CMV病的临床试验中,报告率大于或等于5%的不良事件。
在3个比较更昔洛韦注射制剂和口服制剂对CMV视网膜炎维持治疗的随机试验和一个III期随机试验比较更昔洛韦口服制剂与安慰剂预防CMV病的临床试验中报告率大于或等于5%的不良事件
维持治疗试验
白细胞减少
血小板减少
总导管事件
导管脓毒血症
*这些事件中,一部分也可出现在身体其他系统
以下事件在试验中出现频率高,但其在安慰剂治疗的个体发生率相同或更高:腹痛、恶心、腹胀、肺炎、感觉异常、皮疹。视网膜剥离:视网膜剥离在CMV视网膜炎个体接受更昔洛韦治疗前和初始治疗后均有发生。与更昔洛韦治疗关系尚未知。视网膜剥离发生在11%的更昔洛韦静脉治疗的患者及8%更昔洛韦口服治疗的患者。CMV视网膜炎患者应经常进行眼科检查,以监测患者视网膜的状况并发现任何其他视网膜病变。2、器官移植受体:有3个更昔洛韦注射制剂的对照临床试验和1个更昔洛韦口服制剂的对照临床试验评价其在器官移植受体预防CMV病。这些研究中的化验检查和不良事件报道总结如下。实验室检查:下表显示观察到的粒细胞减少症(中性粒细胞减少)和血小板减少的发生率:
对照试验 —器官移植受体
心脏异位 移植*
骨髓异位移植**
肝异位移植***
注射制剂(n=76)
安慰剂(n=73)
注射制剂(n=57)
安慰剂(n=55)
口服制剂(n=150)
安慰剂(n=154)
中性粒细胞减少症
最小ANC&500/&L
最小ANC500-1000/u,L
总ANC≤1000/u,L
血小板减少症
血小板计数
&25,000/&L
血小板计数25,000-50,000/u,L
总血小板≤50,000/u,L
*试验ICM496。平均疗程=28天
**试验ICM1570和ICM1689,平均疗程=45天
***试验GAN040,更昔洛韦平均疗程=82天
下表是这些对照临床试验中血清肌酐升高的发生率:
对照试验—器官移植受体
异位 心脏移植
异位 骨髓移植
异位骨髓移植
异位 肝移植
最大血清肌酐水平
注射制剂(n=76)
安慰剂(n=73)
注射制剂(n=20)
安慰剂(n=20)
注射制剂(n=37)
安慰剂(n=35)
口服制剂(n=150)
安慰剂(n=154)
血清肌酐≥2,5mg/dL
血清肌酐1,5≤X&,2,5mg/dL
在4个试验中的3个,患者接受更昔洛韦注射制剂或口服制剂比安慰剂组出现血清肌酐水平的升高。这些试验中大多数患者同时接受环孢素治疗。对肾功能损害的机制尚不清楚。但是,在更昔洛韦注射制剂或口服制剂治疗中密切监测肾功能是必要的,特别是那些同时接受可能引起肾毒性药物的患者。3、一般反应在对AIDS或器官移植受体的对照临床试验中,考虑“很可能”或“可能”与更昔洛韦注射制剂或口服制剂有关的其它不良事件如下:全身反应:腹部增大,衰弱,胸痛,水肿,注射部位炎症,不适,疼痛消化系统:肝功能异常,溃疡性胃炎,便秘,消化不良,打嗝血液和淋巴系统:全血细胞减少呼吸系统:咳嗽增加,呼吸困难神经系统:梦境异常,焦虑,神志错乱,抑郁,眩晕,口干,失眠,嗜睡,思维异常,震颤皮肤和附属器:脱发,皮肤干燥特殊感觉:视觉异常,味觉倒错,耳鸣,玻璃体病变代谢和营养异常:肌酐增加,ALT增加,AST增加,体重减轻。心血管系统:高血压,静脉炎,血管张力下降泌尿生殖系统:肌酐清除率降低,肾衰,肾功能异常,尿频骨骼肌肉系统:关节痛,腿抽筋,肌痛,肌无力接受更昔洛韦的患者出现以下不良事件可能是致命的:胃肠穿孔,多器官衰竭,胰腺炎和脓毒血症。4、更昔洛韦注射制剂或口服制剂上市后临床应用中报道的不良事件:以下事件是在该药品批准后使用中确定的。由于它们是来自未知样本的人群的自发报告,因此无法预计其发生率。酸中毒,过敏反应,关节炎,支气管痉挛,心搏停止,心脏传导异常,白内障,胆石症,胆汁郁积,先天异常,眼干,感觉迟钝,言语障碍,甘油三脂水平增高,脑病,剥脱性皮炎,锥体外系反应,面瘫,幻觉,溶血性贫血,溶血性尿毒症,肝衰竭,肝炎,高血钙,低血钠,血清ADH异常,不育,肠道溃疡,颅内高压,易怒,记忆丧失,嗅觉丧失,骨髓病,动眼神经麻痹,外周组织缺血,肺纤维化,肾小管病变,横纹肌溶解,Stevens-Johnson综合征,卒中,睾丸发育不良,尖端扭转(Torsades de Pointes),脉管炎,室性心动过速。
注射用更昔洛韦 -
对更昔洛韦或阿昔洛韦过敏者禁用。
注射用更昔洛韦 -
警告:如果绝对中性粒细胞计数少于500个细胞/&L或血小板计数少于25000个细胞/&L不能使用本品。1、患者须知:所有患者需被告知更昔洛韦的主要毒性为粒细胞减少症(中性粒细胞减少症),贫血和血小板减少症,并易引起出血和感染,必要时需进行剂量调整,包括停药。应强调在治疗中密切接受血细胞计数检查的重要性。需通知患者更昔洛韦与测定血清肌酐水平有关。应警告患者更昔洛韦在动物引起精子生成减少并可能对人类造成生殖力损害。应警告可能妊娠的女性更昔洛韦可能造成胎儿损害,不建议妊娠使用。建议可能妊娠的女性在使用本品治疗时需采取有效的避孕措施。建议男性在本品治疗期间和治疗后至少90天应避孕。应警告患者更昔洛韦在动物可以引起肿瘤。虽然没有对人类进行相关研究的资料,更昔洛韦应被认为是一种潜在的致癌物。所有HIV阳性患者:这些患者可能正在接受齐多夫定(Zidovudine)治疗。需警告患者同时使用更昔洛韦和齐多夫定在一些患者不耐受,可能引起严重的粒细胞减少症(中性粒细胞减少症)。AIDS患者可能正在接受去羟肌苷(Didanosine)治疗。需警告患者同时使用更昔洛韦和去羟肌苷可能引起血清去羟肌苷浓度显着提高。HIV阳性伴CMV视网膜炎患者:更昔洛韦不是CMV视网膜炎的治愈药物,免疫损伤的患者在治疗中和治疗后可能持续经历视网膜炎的发展过程。需建议患者在接受更昔洛韦治疗期间最少4至6周进行1次眼科随访检查。有些患者可能需要更频繁的随访。器官移植受体:应警告器官移植受体,在对照临床试验中,接受本品的器官移植受体肾损害的发生率高,特别是合并使用肾毒性药物者,如环孢素和两性霉素B。虽然此毒性反应的特异性机制尚未确定,且大多数病例为可逆反应,但在同一试验中接受本品的患者比接受安慰剂的患者肾损害的发生率高,提示本品起重要作用。2、实验室检查由于接受本品的患者出现中性粒细胞减少症、贫血和血小板减少症的频率高,推荐定期进行全血细胞计数和血小板计数检查。特别是以往使用更昔洛韦或其他核苷类拮抗剂出现白细胞减少或在治疗开始时中性粒细胞计数低于1000个/uL者,应每天进行血细胞计数检查。如中性粒细胞计数在500/uL以下或血小板计数在25,000/uL以下时应当暂停用药。直至中性粒细胞增至750/uL以上时方可重新给药。在评价更昔洛韦的临床试验中均可观察到血清肌酐水平增加。在肾功能不全患者需密切监测血清肌酐和肌酐清除率以进行必要的剂量调整。3、更昔洛韦不能治愈巨细胞病毒感染,因此用于艾滋病患者合并巨细胞病毒感染时往往需长期维持用药,防止复发。
注射用更昔洛韦 -
孕妇及哺乳期妇女用药
药品应用于孕妇的安全性有待确定。动物试验显示有生殖系统毒性,如:生育不正常或其它影响胚胎和胎儿的发育,妊娠和围产期初生儿的发育。动物试验显示有致畸。考虑可能会有短暂或永久抑制精子产生。动物资料显示可有影响女性的生育力。当对胎儿的利益超过风险时才可应用本品于孕妇。建议生育期妇女接受治疗时应采用避孕措施。建议男性病人在接受治疗期间及以后90天亦采用避孕套。尚不清楚更昔洛韦是否通过乳液排泄。因其它药品在乳液也有排泄,所以哺乳妇女不应使用本品。最后一次使用本品和开始哺乳的间隔期尚不清楚。
注射用更昔洛韦 -
本品对儿科患者的疗效和安全性尚未确定,由于潜在长期的致癌性和生殖毒性,故在儿科人群使用本品应特别谨慎。仅在仔细评价且认为潜在的获益超过风险时方可给儿科患者用药。接受本品治疗的所报道的儿童不良事件与成人报道的事件相似。粒细胞减少症(17%)和血小板减少症(10%)是最常报道的不良事件。
注射用更昔洛韦 -
因老年患者常有肾功能低下,使用本品于老年患者时应特别考虑他们的肾功能状态。(请参阅特殊用药指导中的肾功能不全病人章节)
注射用更昔洛韦 -
药物相互作用
去羟肌苷:在更昔洛韦口服制剂用药前2小时或同时服用去羟肌苷,稳态去羟肌苷AUC0-12将增加111±114%(范围:10%至493%)(n=12)。更昔洛韦口服前2小时服用去羟肌苷,更昔洛韦的稳态AUC下降21±17%(范围:-44%至5%),但两药同时使用时更昔洛韦的AUC不受影响(n=12)。两种药物肾清除率均没有显着改变。当标准更昔洛韦静脉初始剂量(5mg/kg静脉滴注维持1小时,每12小时1次)与去羟肌苷200mg口服,每12小时1次联合使用,稳态去羟肌苷AUC0-12增加70±40%(范围:3%至121%,n=11),Cmax增加49±48%(范围:-28%至125%)。在另一试验中,当标准更昔洛韦静脉维持量(5mg/kg静脉滴注维持1小时,每24小时1次)与去羟肌苷200mg口服,每12小时1次联合使用,在去羟肌苷的第一个剂量间隔,去羟肌苷AUC0-12增加50±26%(范围:22%至100%,n=11),Cmax增加36±36%(范围:-27%至94%)在不与更昔洛韦联合使用时的剂量间隔内,去羟肌苷的血浆浓度(AUC12-24)不变。更昔洛韦的药代动力学参数不受去羟肌苷的影响。各试验中两药的肾清除率均无显着改变。齐多夫定:当更昔洛韦口服制剂剂量为1000mg每8小时1次,合并齐多夫定100mg每4小时1次时,平均稳态更昔洛韦AUC0-8下降17±25%(范围:-52%至23%)(n=12)。更昔洛韦存在时,齐多夫定稳态AUC0-4,增加19±27%(范围:-11%至74%)。由于齐多夫定和更昔洛韦均有可能引起中性粒细胞减少和贫血,一些患者可能不能耐受两种药物在全量联合使用。丙磺舒:当更昔洛韦口服制剂剂量1000mg每8小时1次,合并丙磺舒500mg,每6小时1次时,平均稳态更昔洛韦AUC0-8增加53±91%(范围:-14%至299%)(n=10)。更昔洛韦肾清除率降低22±20%(范围:-54%至-4%),这种相互作用与竞争肾小管分泌有关。亚胺培南—西司他丁(Imipenem-cilastatin):同时接受更昔洛韦和亚胺培南—西司他丁的患者有出现无显着特点的癫痫发作的报道,故除非潜在获益超过风险,这些药物不可同时使用。其它药物:抑制快速分裂细胞群,如骨髓,精原细胞和皮肤生发层和胃肠道粘膜细胞复制的药物与更昔洛韦合并使用均可增加毒性。因此,此类药物如氨苯砜,戊烷脒,5—氟胞嘧啶,长春新碱,长春碱,阿霉素,两性霉素B,甲氧苄氨嘧啶/磺胺甲基异恶唑复合物或其他核苷拮抗剂仅可在潜在获益超过风险时与更昔洛韦同时使用。没有更昔洛韦与器官移植受体常用药物相互作用的正式研究。更昔洛韦与环孢素或两性霉素素B等已知潜在肾毒性药物同时使用可增加血清肌酐的水平。在一项回顾性分析中,91例异位肝移植患者接受更昔洛韦(5mg/kg静脉滴注维持1小时,每12小时1次)和口服环孢霉素(治疗剂量),没有观察到对环孢霉素全血浓度的影响。
注射用更昔洛韦 -
静脉注射本品过量可致不可逆转的各类血小板减少,持续骨髓抑制,可逆性中性粒细胞减少或粒细胞减少,肝肾功能损害和癫痫。对于用药过量的患者进行透析和水解可能会降低药物血浆浓度。
注射用更昔洛韦 -
药理作用:更昔洛韦一旦形成三磷酸盐,能在CMV感染的细胞内持续数天。更昔洛韦的三磷酸盐能通过以下方式抑制病毒的DNA合成:1)竞争性地抑制病毒DNA聚合酶;2)掺入病毒及宿主细胞DNA内,从而导致病毒DNA延长的终止。更昔洛韦对病毒DNA聚合酶作用较对宿主聚合酶强。临床已证实,本品对巨细胞病毒(CMV)和单纯疱疹病毒(HSV)所致的感染有效。毒理研究:遗传毒性:更昔洛韦浓度分别为50-500ug/ml和250-2000ug/ml时,体外可增加小鼠淋巴瘤细胞的突变和人淋巴细胞DNA的损伤。在小鼠微核试验中,更昔洛韦在150和500mg/kg(iv)(以AUC计算相当于人暴露量的2.8至10倍)时,有致裂变作用,但在50mg/kg(以AUC计算,与人用药剂量相当)时无此作用。Ames沙门氏菌试验表明,更昔洛韦在500至5000ug/ml的浓度下,无致突变作用。生殖毒性:雌性小鼠静脉给予更昔洛韦90mg/kg/日(以AUC计算,约相当于人给药剂量为5mg/kg平均暴露水平时的1.7倍),可引起交配行为减少,生育力降低,并增加胚胎死亡率。每日口服或静脉给予本品剂量范围为0.2-10mg/kg时,可引起雄性小鼠生育力下降,并降低小鼠和狗的生精能力。不同种属动物显示毒性反应的最低剂量下的AUC范围为推荐人静脉剂量下AUC的0.03-0.1倍。更昔洛韦静脉给药,对家兔和小鼠均显示有胚胎毒性,并对家兔有致畸作用。在给药剂量分别为60mg/kg/日和108mg/kg/日(相当于人的2倍AUC)下,至少85%的家兔和小鼠出现胚胎重吸收。在家兔观察到的作用包括:胚胎生长迟缓,胚胎死亡,致畸和/或母体毒性。致畸作用包括:上鄂裂,无眼畸形/小眼畸形,器官发育不全(肾和胰腺),脑积水和短颌。在小鼠,可观察到母体/胚胎毒性和胚胎死亡。雌性小鼠在交配前、孕期和授乳期,每日静脉给予90mg/kg,可引起达1月龄的雄性动物后代睾丸和精囊发育不全,以及胃的非腺体区病理改变。以AUC计算,小鼠的暴露剂量约相当于人AUC的1.7倍。致癌作用:小鼠经口给予更昔洛韦剂量为20和1000mg/kg/日时,有致癌作用(以AUC计算,分别相当于人静脉给予推荐剂量5mg/kg/日的0.1和1.4倍)。当剂量为1000mg/kg/日时,显着增加雄性小鼠包皮腺、雄性和雌性小鼠前胃(非腺性粘膜)、雌性小鼠生殖组织(卵巢,子宫,乳腺,阴蒂腺和阴道)及肝脏的肿瘤发生率。当剂量为20mg/kg/日时,轻度增加雄性小鼠包皮腺和副泪腺、雄性和雌性小鼠的前胃和雌性小鼠肝脏的肿瘤发生率。当小鼠服用更昔洛韦剂量为1mg/kg/日(以AUC计算,相当于人用剂量的0.01倍)时,未观察到致癌作用。除了肝脏的组织细胞肉瘤,更昔洛韦引起的肿瘤一般为上皮或血管源性,虽然小鼠的包皮腺、阴蒂腺、前胃和副泪腺在人类没有相应的组织部位,但应考虑更昔洛韦对人体潜在的致癌作用。
注射用更昔洛韦 -
药代动力学
根据国外资料介绍:吸收:在饥饿状态下口服更昔洛韦的绝对生物利用度大约为5%(n=6),进食后为6%至9%(n=32)。当进餐时口服更昔洛韦剂量3g/日(500mg每3小时一次,每日6次和1000mg每日3次),用24小时血清浓度时间曲线下面积(AUC)和最大血清浓度(Cmax)测定稳定状态吸收程度,两种方法得到的结果相似,分别为AUC0-.2(均值±标准差)和15.4±4.3ug·h/ml,Cmax1.02±0.24和1.18±0.36ug/ml(n=6)。在静脉滴注5mg/kg更昔洛韦1小时末,总AUC范围在22.1±3.2(n=16)和26.8±6.1ug·h/ml之间,Cmax范围在8.27±1.02(n=16)和9.0±1.4ug/ml(n=16)。食物效应:20例HIV阳性个体每8小时服用剂量为1000mg的更昔洛韦口服制剂和含有602千卡热量和46.5%脂肪的食物,稳态AUC提高22±22%(范围-6%至68%),且血清峰浓度时间(Tmax)显着延长,从1.8±0.8增加至3.0±0.6小时,Cmax从0.85±0.25增加至0.96±0.27&g/ml(n=20)。分布:静脉给药后,更昔洛韦稳态分布容积为0.74±0.15L/kg(n=98)。对更昔洛韦口服制剂,未观察到AUC和用药者体重(范围:55至128kg)之间的相关性,不需根据体重确定口服剂量。在3例每8小时或每12小时接受更昔洛韦2.5mg/kg静脉滴注的患者在用药后0.25至5.67小时测得脑脊液浓度范围从0.31至0.68ug/ml,代表相应血浆浓度的24%至70%。在更昔洛韦浓度为0.5至51ug/ml下,血浆蛋白结合率为1%至2%。代谢:单次口服14C标记的更昔洛韦1000mg,86±3%的服用量经粪便排泄,5±1%经尿液排泄(n=4)。尿液和粪便内得到的代谢产物的放射性不超过1%至2%。消除:当静脉用药时,剂量范围在1.6至5.0mg/kg内,更昔洛韦呈线性药代动力学变化,口服时,至日总剂量4g/日呈线性动力学变化。更昔洛韦的主要排泄途径是通过肾小球滤过和主动的肾小管分泌以原型药物经肾脏排泄。在肾功能正常的患者,静脉给予更昔洛韦91.3±5.0%(n=4)以未代谢原形出现在尿液中。静脉给予更昔洛韦全身清除率为3.52±0.80ml/min/kg(n=98),而肾脏清除率为3.20±0.80ml/min/kg(n=47),为全身清除率的91±11%(n=47)。口服更昔洛韦后,在24小时内达到稳态。口服后肾脏消除率为3.1±1.2ml/min/kg(n=22)。静脉给药后半衰期为3.5±0.9小时(n=98),口服给药后为4.8±0.9小时(n=39)。特殊人群:肾脏损害:10例免疫损伤伴肾损害的患者静脉给予更昔洛韦注射制剂,剂量范围在1.25至5.0mg/kg,进行药代动力学评价。
预计肌酐清除率
(ml/min)
清除率(ml/min)
均值±标准差
半衰期(小时)均值±标准差
3,2-5mg/kg
1,25-5mg/kg
10,7±,5,7
44例实体器官移植受体或HIV阳性患者接受更昔洛韦口服制剂治疗后,评价更昔洛韦药代动力学特点。随着肾功能下降(按肌酐清除率表达),出现明显的口服更昔洛韦清除率降低和AUC0-24h增加。根据这些结果,有必要对肾功能不全患者调整更昔洛韦的剂量。在静脉或口服给药后,血液透析均将更昔洛韦的血浆浓度降低50%。种族和性别:研究药物对不同种族和性别的效果,受试个体接受1000mg,每8小时一次的治疗方案。虽然黑种人(16%)和西班牙裔(20%)患者数量少,但显示与白种人相比,这些亚群稳态Cmax和AUC0-8呈较低的趋势。由于女性患者(12%)数量少,无法对性别差异做出肯定结论;但是,未观察到男性和女性之间的差异。儿童:对27例年龄在2至49天的新生儿进行更昔洛韦药代动力学研究。静脉给药剂量为4mg/kg(n=14)或6mg/kg(n=13),药代动力学参数分别为Cmax5.5±1.6和7.0±1.6&g/ml,全身清除率3.14±1.75和3.56±1.27ml/min/kg,t1/2在两种情况均为2.4小时(调和均值)。另对10例年龄在9个月至12岁的儿科患者进行更昔洛韦药代动力学研究。在单次和多次(每12小时)静脉给药(5mg/kg)后,更昔洛韦药代动力学特点相同。稳态分布容积为0.64±0.22L/kg,Cmax为7.9±3.9&g/ml,全身清除率为4.7±2.2ml/min/kg,t1/2为2.4±0.7小时。在儿科患者,更昔洛韦静脉给药后的药代动力学参数与在成人观察到的情况相似。老人:目前尚无年龄大于65岁的成人的药代动力学研究资料。
注射用更昔洛韦 -
本品应贮存于35℃以下。药瓶应存放于小孩接触不到处。
注射用更昔洛韦 -
管制西林瓶装;1支/盒;2支/盒;4支/盒;10支/盒。
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