第31章 抗变态反应药_百度文库
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第31章 抗变态反应药
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抗变态反应药物有哪些
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用于防治变态反应性疾病的药物为抗变态反应药物。医学教|育网收集整理组胺H1受体拮抗剂，又称抗过敏药物，属于异常的或病理性的免疫反应、异丙嗪等：包括钙盐： （1）抗组胺药：能稳定肥大细胞膜。 （3）其他抗变态反应药，如粉尘螨注射液，如色甘酸钠执业药师药理学中常常提到变态反应；脱敏制剂？ 变态反应也称为过敏反应、花粉等）刺激后引起的组织损伤或生理功能紊乱，使组胺不能同H1受体结合：主要是组胺H1受体拮抗剂。它是机体受抗原性物质（如细菌，抗变态反应又有哪些药物呢，能与组胺竞争效应细胞上的组胺H1受体，如苯海拉明、葡萄糖酸钙，到底何谓变态反应，产生抗过敏效应、黄芩苷等。它包括，糖皮质激素的泼尼松等。 （2）过敏反应介质阻释剂，从而抑制其引起过敏反应的作用，其他尚有组胺酸脱羧酶抑制剂等，阻止组胺及其他过敏反应介质（如慢反应物质、病毒、寄生虫、缓激肽等）的释放，如氯化钙
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31抗变态反应药
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你可能喜欢执业药师药物化学第三十一章抗变态反应药题库2
3、A.盐酸苯海拉明
B.盐酸西替利嗪
C.马来酸氯苯那敏
D.富马酸酮替芬
E.盐酸赛庚啶
&1&、具有抗5-HT和抗胆碱作用的H1受体拮抗剂
【正确答案】：E
盐酸赛庚啶具有较强的H1受体拮抗作用，并具有轻、中度的抗5-羟色胺及抗胆碱作用。
&2&、具有抗晕动症的H1受体拮抗剂
【正确答案】：A
盐酸苯海拉明为H1受体拮抗剂，为常用的抗晕动症药。
4、A.以盐酸盐供药用
B.以富马酸盐供药用
C.以马来酸盐供药用
D.以枸橼酸盐供药用
E.以硫酸盐供药用
&1&、酮替芬
【正确答案】：B
酮替芬临床上用富马酸酮替芬。
&2&、苯海拉明
【正确答案】：A
苯海拉明临床上以盐酸盐供药用
&3&、氯苯那敏
【正确答案】：C
氯苯那敏以马来酸盐供药用
5、A.咪唑斯汀
B.马来酸氯苯那敏
C.诺阿司咪唑
D.非索非那定
E.盐酸苯海拉明
&1&、左旋体和右旋体具有等效抗组胺特性
【正确答案】：D
非索非那定为特非那定的活性代谢物，是一种具有选择性外周H1受体拮抗剂活性的抗组胺药，其右旋体和左旋体具有等效的抗组胺特性。不需通过肝脏的细胞色素P450酶系统的CYP酶代谢。此外，本品不透过血脑屏障。适用于减轻季节性过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹引起的症状。
&2&、由代谢产物而发现的药物，并已作为活性代谢物的替代品种上市是
【正确答案】：C
非索非那定在应试指南中并没有指出作为特非那定的替代品种上市。
根据应试指南，
诺阿司咪唑是阿司咪唑的活性代谢物，对H1受体选择性比阿司咪唑高，作用强度相当于阿司咪唑的40倍，副作用小，已作为阿司咪唑的替代品种上市。
非索非那定为特非那定的活性代谢物，是一种具有选择性外周H1受体拮抗剂活性的抗组胺药，其右旋体和左旋体具有等效的抗组胺特性。
&3&、含有手性C原子，S构型活性强于R构型的，但是药用消旋体的而是
【正确答案】：B
氯雷他定的结构中没有手性碳。
非索非那定为特非那定的活性代谢物，是一种具有选择性外周H1受体拮抗剂活性的抗组胺药，其右旋体和左旋体具有等效的抗组胺特性。诺阿司咪唑是阿司咪唑的活性代谢物，对H1受体选择性比阿司咪唑高，作用强度相当于阿司咪唑的40倍，副作用小，已作为阿司咪唑的替代品种上市。马来酸氯苯那敏结构中含有一个手性碳原子，其S异构体的活性比外消旋体约强2倍，而兄异构体的活性仅为外消旋体的1/90。本品是氯苯那敏外消旋体的马来酸盐，对组胺H1受体的竞争阻断作用很强，且作用持久。
三、多项选择题
1、H1受体拮抗剂的结构类型包括以下哪几类
B.氨基醚类
【正确答案】：ABCDE
2、以下哪些性质符合盐酸赛庚啶
A.具有三环结构
B.具有抗5-HT及抗胆碱的作用
C.具有较强的H1受体拮抗作用
D.具有较强的抗精神病作用
E.为白色至微黄色结晶
【正确答案】：ABCE
盐酸赛庚啶为三环类H1受体拮抗剂，并具有轻、中度的抗5-羟色胺及抗胆碱作用。适用于荨麻疹、湿疹、皮肤瘙痒症及其他过敏性疾病。同时，也有抗5-羟色胺和抗胆碱作用，并可抑制醛固酮和促肾上腺皮质激素(ACTH)的分泌，故亦可用于治疗偏头痛、肾上腺皮质功能亢进症及肢端肥大症。
盐酸赛庚啶（Cyproheptadine
Hydroch1oride）为白色至微黄色结晶，几乎无臭，味微苦。在甲醇中易溶，三氯甲烷中溶解，在乙醇中略溶，在水中微溶，在乙醚中几乎不溶。因其结构中含有结晶水，在溶解过程中有乳化现象。m.p.252.6～253.6℃。
本品口服后经胃肠道吸收入血，0.5-1h起效，2～3h达血药浓度高峰，药效可维持6～8h。本品在体内分布广泛，并可通过血脑屏障。本品经肝脏代谢，除尿液和粪便外，还可经汗液、乳液排出。
A.是组胺H1受体拮抗剂
B.具镇静、抗晕、止吐作用
C.是组胺H2受体拮抗剂
D.主要用于溃疡病
E.是质子泵抑制剂
【正确答案】：AB
为氨基醚类H1受体拮抗剂：盐酸苯海拉明。苯海拉明用于治疗过敏性疾病，由于兼有镇静和镇吐作用，故常用于乘车、船引起的恶心、呕吐、晕车等症。
4、与富马酸酮替芬的化学结构相符的是
A.含有—C=C—双键
B.有噻吩环
C.有酮碳基
D.有哌啶结构
E.有甲氧基
【正确答案】：ABCD
又名甲哌噻庚酮。本品属于H1受体阻断药，抗组胺和抗5-HT作用较强，抑制过敏介质释放。疗效优于色甘酸钠，药效维持时间也较长。单用或合用防治轻中度哮喘。也用于过敏性鼻炎、过敏性皮炎等症。不良反应有镇静、嗜睡，继续服用可消失。
富马酸酮替芬含苯并环庚烯环并噻吩的三环结构，三环的10位有羰基，含有N-甲基哌啶基。因此，此题C应该是酮羰基，不是酮碳基。
5、下列哪些药物的立体异构体作用强度不同
A.氯苯那敏
B.乙胺丁醇
D.维生素B6
E.氢氯噻嗪
【正确答案】：ABC
立体异构作用强度不同的练习中常出现的有：氯苯那敏、乙胺丁醇、萘普生、盐酸维拉帕米、盐酸地尔硫艹卓、盐酸普萘洛尔、吗啡、重酒石酸去甲肾上腺素。
乙胺丁醇右旋体的活性是内消旋体12倍，为左旋体的200～500倍
立体异构分为几何异构（顺反异构）、旋光异构、构象异构三类。⒈几何异构
在有双键或小环结构(如环丙烷)的分子中，由于分子中双键或环的原子间的键的自由旋转受阻碍，存在不同的空间排列方式而产生的立体异构现象，又称顺反异构。⒉旋光异构
又称为手性异构，任何一个不能和它的镜像完全重叠的分子就叫做手性分子，它的一个物理性质就是能使偏振光的方向发生偏转，具有旋光活性。⒊构象异构
构造式相同的化合物由于单键的旋转，使连接在碳上的原子或原子团在空间的排布位置随之发生变化产生的立体异构现象。
6、属于三环类H1受体拮抗剂的是
A.盐酸赛庚啶
B.西替利嗪
C.苯海拉明
D.富马酸酮替芬
E.氯雷他定
【正确答案】：ADE
考查本组药物的结构类型。B为哌嗪类，C为氨烷基醚类。
7、含有哌啶结构的H1受体拮抗剂有
A.阿司咪唑
B.咪唑斯汀
C.非索非那定
D.富马酸酮替芬
E.西替利嗪
【正确答案】：ABCD
西替利嗪属于哌嗪类的的H1受体拮抗剂结构中不含有哌啶基团，而三环类的的H1受体拮抗剂富马酸酮替芬也含有哌啶结构。
以下知识供您参考：
咪唑斯汀是特异性、选择性的外周组胺H1受体拮抗剂，具有抗组胺和抗变态反应活性。用于季节性和常年性过敏性鼻痒、过敏性结膜炎、荨麻疹和其他过敏反应症状。
具有独特的抗组胺和抗过敏反应炎症介质的双重作用。体内和体外药理学试验均表明咪唑斯汀是一种强效的，高选择性的组胺H1受体拮抗剂。在利用过敏反应动物模型进行试验中，咪唑斯汀还可抑制活化的肥大细胞释放组胺以及抑制嗜中性粒细胞等炎症细胞的趋化作用。临床前及临床研究均表明咪唑斯汀在抗组胺剂量下没有抗胆碱能作用和镇静作用。
富马酸酮替芬既具有三环结构也具有哌啶结构，从理论上讲它既属于三环类也属于哌啶类。但是富马酸酮替芬中有与哌啶类不同的三环结构所以把它分到三环类更为合适。像氯雷他定、盐酸赛庚啶等都是这种情况。
8、马来酸氯苯那敏符合哪些性质
A.结构中不含有手性中心
B.属于丙胺类H1受体拮抗剂
C.S(+)异构体的活性比R(-)异构体的活性强
D.没有中枢抑制作用
E.具有升华性
【正确答案】：BCE
马来酸氯苯那敏具有轻微的中枢抑制作用个，属于丙胺类H1受体拮抗剂，结构中含有1个手性碳原子。
9、具有抗过敏作用的药物是
A.咪唑斯汀
B.盐酸西替利嗪
C.诺阿司咪唑
D.奥美拉唑
E.雷尼替丁
【正确答案】：ABC
奥美拉唑和雷尼替丁都属于抗胃肠道溃疡的药物；
咪唑斯汀：是特异性、选择性的外周组胺H1受体拮抗剂，具有抗组胺和抗变态反应活性。用于季节性和常年性过敏性鼻痒、过敏性结膜炎、荨麻疹和其他过敏反应症状。具有独特的抗组胺和抗过敏反应炎症介质的双重作用。体内和体外药理学试验均表明咪唑斯汀是一种强效的，高选择性的组胺H1受体拮抗剂。在利用过敏反应动物模型进行试验中，咪唑斯汀还可抑制活化的肥大细胞释放组胺以及抑制嗜中性粒细胞等炎症细胞的趋化作用。临床前及临床研究均表明咪唑斯汀在抗组胺剂量下没有抗胆碱能作用和镇静作用。
10、属于抗组胺类的药物有
A.奥美拉唑
B.氯雷他定
C.苯海拉明
D.西替利嗪
E.西咪替丁
【正确答案】：BCDE
法莫替丁为H2受体拮抗剂，属于组胺类药物。奥美拉唑为质子泵抑制剂。
H2受体拮抗剂既为组胺和组胺受体阻断药，也是抗消化性溃疡药。
组胺有三种受体类型，其中，H2受体主要分布于胃黏膜、心肌、肥大细胞及脑。而H2受体阻断药类的如西咪替丁等药物，均为H2受体阻断药，因此，H2受体拮抗剂是抗组胺药。
雷尼替丁为组织胺H2-受体拮抗剂。能抑制基础胃酸和刺激引起的胃酸分泌，可使胃酸减少，胃蛋白酶活性降低而且具有速效和长效的特点本类药物竞争性拮抗H2受体，能抑制组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体激动剂所引起的胃酸分泌。
目前在临床上使用的组胺H2受体拮抗剂主要有四种结构类型：咪唑类，如西咪替丁;呋喃类，如盐酸雷尼替丁;噻唑类，如法莫替丁和尼扎替丁以及哌啶甲苯类，如罗沙替丁。　
西咪替丁化学结构由咪唑五元环、含硫醚的四原子链和末端取代胍三部分构成。
11、下列药物中，哪些为非镇静性H1受体拮抗剂
A.苯海拉明
B.咪唑斯汀
C.诺阿司咪唑
D.盐酸西替利嗪
E.盐酸赛庚啶
【正确答案】：BCD
马来酸氯苯那敏和盐酸赛庚啶都可以通过中枢，具有中枢抑制作用。
非镇静性H1受体结抗剂,如西替利嗪、氯雷他啶、咪唑斯汀、阿司咪唑等。
咪唑斯汀是特异性、选择性的外周组胺H1受体拮抗剂，具有抗组胺和抗变态反应活性。用于季节性和常年性过敏性鼻痒、过敏性结膜炎、荨麻疹和其他过敏反应症状。
具有独特的抗组胺和抗过敏反应炎症介质的双重作用。体内和体外药理学试验均表明咪唑斯汀是一种强效的，高选择性的组胺H1受体拮抗剂。在利用过敏反应动物模型进行试验中，咪唑斯汀还可抑制活化的肥大细胞释放组胺以及抑制嗜中性粒细胞等炎症细胞的趋化作用。临床前及临床研究均表明咪唑斯汀在抗组胺剂量下没有抗胆碱能作用和镇静作用。
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