靶向制剂的发展和前景_百度文库
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靶向制剂的发展和前景
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靶向给药乳剂
靶向给药乳剂指用乳剂为载体，传递药物定位与靶部位的微粒分散系统
靶向给药乳剂指用乳剂为载体，传递药物定位与靶部位的微粒分散系统[4]。乳剂分为简单乳剂、复合型乳剂、亚微乳和微粒乳等。现在研究较多的是W/O/W型复合乳剂。乳剂的靶向特点是对淋巴有亲和性。普通乳剂和复合乳剂可作为靶向给药系统与缓释给药系统，W/O/W型复合乳剂可以作为多肽、蛋白质等水溶性药物的载体，以避免药物受胃肠液的破坏，有利于药物进入淋巴系统。微乳，其稳定性高，生物利用度好，可经皮肤、口服或注射给药[4]。目前应用的乳剂给药的途径有两种：一种为静脉乳：例如康莱特静脉注射乳剂具有“靶向作用”，直接有效抑制癌细胞，同时能整体提高机体免疫功能，并有良好的镇痛功能，而且无毒副作用。又如鸦胆子油乳、五味子乳等使药物定向分布，增强药效，减少副作用;另一种为非静脉乳剂:如抗癌中药消痔灵制成乳剂，通过皮下或肿癌周围组织局部注射给药，针对肿瘤血管进行治疗，抗癌效果比较好。
靶向给药乳剂
靶向给药乳剂指用乳剂为载体，传递药物定位与靶部位的微粒分散系统[4]。乳剂分为简单乳剂、复合型乳剂、亚微乳和微粒乳等。现在研究较多的是W/O/W型复合乳剂。乳剂的靶向特点是对淋巴有亲和性。普通乳剂和复合乳剂可作为靶向给药系统与缓释给药系统，W/O/W型复合乳剂可以作为多肽、蛋白质等水溶性药物的载体，以避免药物受胃肠液的破坏，有利于药物进入淋巴系统。微乳，其稳定性高，生物利用度好，可经皮肤、口服或注射给药[4]。目前应用的乳剂给药的途径有两种：一种为静脉乳：例如康莱特静脉注射乳剂具有“靶向作用”，直接有效抑制癌细胞，同时能整体提高机体免疫功能，并有良好的镇痛功能，而且无毒副作用。又如鸦胆子油乳、五味子乳等使药物定向分布，增强药效，减少副作用;另一种为非静脉乳剂:如抗癌中药消痔灵制成乳剂，通过皮下或肿癌周围组织局部注射给药，针对肿瘤血管进行治疗，抗癌效果比较好。
前体药物是活性药物衍生而成的药理惰性物质，能在体内经化学反应或酶反应，使活性的母体药物再生而发挥其治疗作用[5]。如有报导将喜树碱与保肝药物结合成前体制剂，可使喜树碱毒性下降4．17倍，抑瘤活性略有提高，具有明显的体内分布的靶向性。某些抗癌药制成磷酸酯或酰胺类前体药物可在癌细胞定位，因为癌细胞比正常细胞含较高浓度磷酸酯酶和酰胺酶；肝肿瘤能产生大量的纤维蛋白溶酶原活化剂，可活化血清纤维蛋白酶原成为活性纤维蛋白溶酶原，故将抗癌药与合成肽连接，成为纤维蛋白溶酶原的底物，在肿瘤部位使抗癌药再生。
从目前研究来看，将中药制成新型给药系统—靶向给药系统，大大改革了传统中药制剂工艺和剂型，但主要是从中药中提取的单体化合物，而中药有效部位，尤其是复方研究很少，研究深入不够，需要广大科研工作者进一步加强对重要靶向制剂的研究，以加快中药现代化的进程。中药复方具有很好的临床优势，复方药物靶向制剂研究的难点之一是体内药动学研究。随着研究的深入，国内学者近年来认为，研究中药一种或几种已知有效成分的体内药动学，同研究化学药物无明显不同，主要是运用先进的仪器分析方法，对其中已知有效成分进行血药浓度测定。此外，从中药霰弹理论基点出发，单味中药和复方中有效成分均是具有多靶点作用的物质基础。随着中药复方的生物药剂学、药物动力学和体内药效学研究深入，结合病理生物学基础，复方制剂的有效物质基础一旦被阐明，“多靶点理论”也将被试验所证实。当然，中药复方靶向制剂的研究不仅应以中药理论为指导，而且还应达到高效低毒（无毒），难度还是比较大的，所以中药复方靶向制剂的研究亟待进行。
【参考文献】　[1]吴宏霞.脂质体作为皮肤局部给药载体的研究进展[J].中国现代应用药学，)：115.
[2]国家药典委员会.中华人民共和国药典(一部)[J]．北京：化学工业出版社，2005：75.
[3]平其能.现代药剂学[M].北京.中国医药科技出版社..
[4]顾文彬.实用临床药学[M].第1版.陕西.陕西人民出版社.3.
[5]张万年，魏水易，芮耀诚.药学监护、现代药物学[M].北京：人民军医出版社.1
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你可能喜欢杨培慧_百度百科
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杨培慧 ： 女 博士 暨南大学生命科学技术学院教授，研究方向为生物分析化学、纳米生物传感技术与应用、纳米生物化学分析方法等。
杨培慧学习经历
暨南大学 应用化学专业 学士学位
暨南大学 分析化学专业 硕士学位
中国科学院安光所 光学专业 博士学位
杨培慧工作经历
1989年至今，暨南大学化学系从事分析化学相关的教学与科研工作；主讲《分析化学》《仪器分析》《新型分离技术》等本科课程和《生物分析化学》《纳米材料与生物技术》等研究生课程。曾获得广东省南粤新秀和暨南大学优秀教师称号。
年赴香港大学化学系和分子生物研究所作访问学者；年、2007年～至今担任化学系系主任助理、副主任；现任广东省化学学会第六届理事会理事，化学教育专业委员会委员；《分析测试学报》第五届编委会编委。[1]
杨培慧研究方向
、纳米生物传感技术与应用、纳米生物化学分析方法等。
主要著作：
《Nanotechnology and Nanomedicine in Diabetes》(Characterization of tissues at the nanometer scale using the atomic force microscope, applications to red blood cells in diabetes). Edited by Lan-Anh Le, Ross J. Hunter, Victor R. Preedy. Published by Science Publishers (USA), 2012.
杨培慧主要论文
论文发表选录（第1作者或通讯作者）
1.A label-free electrochemiluminescence cytosensor for specific detection of early apoptosis. Biosensors and Bioelectronics, 49: 46–52,2013. (SCI IF 5.437)
2. A novel gold nanoparticle-doped polyaniline nanofibers-based cytosensor confers simple and efficient evaluation of T-cell activation. Biosensors and Bioelectronics， 2013,
3. Synthesis and biological evaluation of Germanium(IV)–polyphenol complexes as potential anti-cancer agents. Bioorg Med Chem Lett, 23 : ,2013 (SCI IF2.554)
4. Photothermal effects of folate-conjugated Au nanorods on HepG2 cells. Appl Microbiol Biotechnol，94(5), ,2012. (SCI IF 3.583)
5. Hydroxyl radical scavenging mechanism of human erythrocytesby quercetin–germanium (IV) complex. Eur J of Pharm Sci, 47(1), 28– 34, 2012（SCI IF 3.291）
6. Label-free oligonucleotide detection method based on a new L-cysteine-dihydroartemisinin complex electroactive indicator. Electrochem Commun, 12(10), , 2010 (SCI IF 4.282)
7. Naked eye detection of glutathione in living cells using rhodamine B-functionalized gold nanoparticles coupled with FRET. Dyes Pigments, 92(1), 778-782 ,2011. (SCI IF 2.635)
8. Constructions of polyaniline nanofiber-based electrochemical sensor for specific detection of nitrite and sensitive monitoring of ascorbic acid scavenging nitrite. Synthetic Metals ，162 (3-4) ,326– 331,2012 (SCI IF 1.901)
9. Synthesis, characterization and antioxidant activity of a novel organogermanium sesquioxide with resveratrol. B Korean Chem Soc, 33(4 ),.（SCI )
10. Construction of electrochemical cytosens or based on polyaniline nanofiber/ gold nanoparticle interface and its application to detection of cancer cell. Chin J Anal Chem, 40(2), 184–190 , 2012.(SCI)
11. Visual characterization and quantitative measurement of artemisinin-induced DNA breakage. Electrochim Acta, 54(13), , 2009 (SCI IF 3.642)
12. Immunoassay detection using functionalized gold nanoparticle probes coupled with resonance Rayleigh scattering. Sensor Actuat B-Chem, 135(2), 603-609, 2009 (SCI IF 3.368)
13. Electrochemical activity of holotransferrin and its electrocatalysis-mediated process of artemisinin. Bioorg Med Chem Lett, ), 863-866. (SCI IF 2.661)
14. An indirect immunoassay for detecting antigen based on fluorescence resonance energy transfer. American J of Anal Chem 2(4): 484-490, 2011.
15. Visual characterization of targeted effect of holo-transferrin-tagged dihydroartemisinin on human breast cancer cells. Chinese Sci Bull, 55(22),
,2010. (SCI)
16. Effect of 4-(12-Dihydroartemisininoxy) Benzoic Acid hydrazide Transferrin Tagged Drug on Human Breast Cancer Cells. Chin J Anal Chem, 37(5), 671~675, 2009. (SCI)
17.Binding of artemisinin to holotransferrin: Electrochemical and spectroscopic characterization. J. Electroanal. Chem. 619–620: 59,2008. (SCI IF 2.58）
18.The Stepwise Process of Chromium-Induced DNA Breakage: Characterization by Electrochemistry, Atomic Force Microscopy, and DNA Electrophoresis. Chem. Res. Toxicol.
18(10), . (SCI IF 3.508)
19.Transferrin-Mediated Gold Nanoparticle Cellular Uptake. Bioconjugate Chem. 16(3), 494, 2005. (SCI IF 3.943)
20.Nanostructures and molecular force bases of a highly sensitive capacitive immunosensor .
Proteomics 17(5):. (SCI IF 6.088)[2]
杨培慧承担课题
科技部973项目子项目(No. ) “基于细胞传感器对抗体-抗原分子识别与功能基础研究”, 主持。
国家自然科学基金(No.
) “新型多酚锗化合物及其抑制酪氨酸蛋白激酶抗肿瘤作用研究” , 主持。
广东省自然科学基金（No.0211090）,“扫描探针显微镜对转铁蛋白及受体分子识别的探测”, 主持。
广州市科技计划项目（No.41）“转铁蛋白导向纳米药物的制备及其靶向作用的探测”，主持。
国家自然科学基金海外合作研究项目（No.）“近场光学研究γδT细胞免疫的分子机制”， 主要成员。
杨培慧授权专利
1.改性壳聚糖靶向载药纳米微球及其制备方法，，专利号：ZL 3719.2
2.复合型硅壳结构的荧光纳米粒子及其制备方法,中国，专利号：ZL 0081.0[3]
．暨南大学生命科学技术学院[引用日期]
．暨南大学生命科学技术学院[引用日期]
．暨南大学生命科学技术学院[引用日期]
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