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替硝唑片的功能与主治范围
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擅长: 中西医结合治疗,颈椎病,腰椎病,骨性关节炎,滑膜炎
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&&&&&&*&&&&&&适应症&&&&&&用于各种厌氧菌感染,如败血症,骨髓炎,腹腔感染,盆腔感染,肺支气管感染,肺炎,鼻窦炎,皮肤蜂窝组织炎,牙周感染及术后伤口感染；用于结肠直肠手术,妇产科手术及口腔手术等的术前预防用药；用于肠道及肠道外阿米巴病,阴道滴虫病,贾第虫病,加得纳菌阴道炎等的治疗；也可作为甲硝唑的替代药用于幽门螺杆菌所致的胃窦炎及消化性溃疡的治疗.&&&&&&*&&&&&&用法用量&&&&&&口服. 1.厌氧菌感染：一次1g,一日1次,首剂量加倍,一般疗程5～6日,或根据病情决定. 2. &&&&&&预防手术后厌氧菌感染：手术前12小时1次顿服2g. &&&&&&3.原虫感染：（1）阴道滴虫病,贾第虫病：单剂量2g顿服,小儿50mg/kg顿服,间隔3～5日可重复1次.（2）肠阿米巴病：一次0.5g,一日2次,疗程5～10日；或一次2g,一日1次,疗程2～3日；小儿一日50mg/kg,顿服3日.（3）肠外阿米巴病：一次2g,一日1次,疗程3～5日.&&&&&&*&&&&&&不良反应&&&&&&不良反应少见而轻微,主要为恶心,呕吐,上腹痛,食欲下降及口腔金属味,可有头痛,眩晕,皮肤瘙痒,皮疹,便秘及全身不适.此外还可有中性粒细胞减少,双硫仑样反应及黑尿.高剂量时也可引起癫痫发作和周围神经病变.&&&&&&*&&&&&&禁忌症&&&&&&对本品或吡咯类药物过敏患者以及有活动性中枢神经疾病和血液病者禁用.&&&&&&*&&&&&&注意事项&&&&&&1. 致癌,致突变作用：动物试验或体外测定发现本品具致癌,致突变作用,但人体中尚缺乏资料. 2. &&&&&&如疗程中发生中枢神经系统不良反应,应及时停药. 3. 本品可干扰丙氨酸氨基转移酶,乳酸脱氢酶,三酰甘油,己糖激酶等的检验结果,使其测定值降至零. &&&&&&4.用药期间不应饮用含酒精的饮料,因可引起体内乙醛蓄积,干扰酒精的氧化过程,导致双硫仑样反应,患者可出现腹部痉挛,恶心,呕吐,头痛,面部潮红等. &&&&&&5.肝功能减退者本品代谢减慢,药物及其代谢物易在体内蓄积,应予减量,并作血药浓度监测. &&&&&&6.本品可自胃液持续清除,某些放置胃管作吸引减压者,可引起血药浓度下降.血液透析时,本品及代谢物迅速被清除,故应用本品不需减量. &&&&&&7.念珠菌感染者应用本品,其症状会加重,需同时给抗真菌治疗. 8.本品对阿米巴包囊作用不大,宜加用杀包囊药物. &&&&&&9.治疗阴道滴虫病时,需同时治疗其性伴侣.&&&&&&*&&&&&&孕妇及哺乳期妇女用药&&&&&&本品可透过胎盘,迅速进入胎儿循环.动物实验发现腹腔给药对胎仔具毒性,而口服给药无毒性.本品对胎儿的影响尚无足够和严密的对照观察,因此妊娠3个月内应禁用.3个月以上的孕妇只有具明确指征时才选用本品.本品在乳汁中浓度与血中浓度相似.动物试验显示本品对幼鼠具致癌作用,故哺乳期妇女应避免使用.若必须用药,应暂停哺乳,并在停药3日后方可授乳.&&&&&&*&&&&&&儿童用药&&&&&&尚不明确.&&&&&&*&&&&&&老年患者用药&&&&&&老年人由于肝功能减退,应用本品时药代动力学有所改变,需监测血药浓度.&&&&&&*&&&&&&药物相互作用&&&&&&1.本品能抑制华法林和其他口服抗凝药的代谢,加强它们的作用,引起凝血酶原时间延长. &&&&&&2.与苯妥英钠,苯巴比妥等诱导肝微粒体酶的药物合用时,可加强本品代谢,使血药浓度下降,并使苯妥英钠排泄减慢. &&&&&&3.与西咪替丁等抑制肝微粒体酶活性的药物合用时,可减慢本品在肝内的代谢及其排泄,延长本品的血消除半衰期,应根据血药浓度测定的结果调整剂量. &&&&&&4.本品干扰双硫仑代谢,两者合用时,患者饮酒后可出现精神症状,故2周内应用双硫仑者不宜再用本品. &&&&&&5.本品可干扰血清氨基转移酶和乳酸脱氢酶测定结果,可使胆固醇,三酰甘油水平下降. 6.与土霉素合用时,土霉素可干扰本品清除阴道滴虫的作用.&&&&&&
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药物禁用与慎用
　禁用　　　慎用孕妇甲氧苄啶（TMP），SMZ－TMP，诺氟沙星（氟哌酸），氧氟沙星，环丙沙星，洛美沙星，利福平、利福喷丁、氨苯砜、咪康唑、制霉菌素、利巴韦林、阿糖腺苷、氯喹、乙胺嘧啶、奎宁、伯氨喹、阿苯达唑（肠虫清）、左旋咪唑、噻嘧啶、美法仑（溶肉瘤素）、苯丁酸氮芥、噻替哌、白消安、甲氨蝶呤、硫嘌呤、氟尿嘧啶、阿糖胞苷、羟基脲、丝裂霉素、平阳霉素、阿霉素、表柔比星、吡喃阿霉素、长春碱、长春新碱、高三杉酯碱、紫杉醇、他莫昔芬、丙卡巴肼、顺铂、卡铂、门冬酰胺酶、咪哒唑仑、维库溴铵、苯噻啶、吲哚美辛（消炎痛）、双氯芬酸、萘普生、金刚烷胺、多巴丝肼、甘露醇、茴拉西坦（三乐喜），二甲弗林（回苏灵）、氟哌啶醇、地西泮、氯硝西泮、碳酸锂、丙咪嗪、硝酸异山梨酯(消心痛)、硝笨地平（心痛定）、地尔硫卓、阿替洛尔、比索洛尔、乌拉地尔、盐酸笨那普利（洛汀新）、硝普钠、非洛地平、硫酸镁、肾上腺素、非诺贝特（力平酯）、洛伐他汀（美降脂）、氟伐他汀、辛伐他汀、枸缘酸铋钾（德诺）、西咪替丁、奥美拉唑（洛赛克）、兰索拉唑（达克普隆）、酚酞（果导）、熊去氧胆酸、三乙丁酮（舒胆通）、奥典肽、生长抑素（施他宁）、布美他尼（丁尿胺）、非那雄胺（保列治）、前列地尔（pGE1）、华法林钠、低分子量肝素、醋酸氢化可的松、地塞米松、格列齐特、复方碘口服液、降钙素、阿仑瞵酸钠、达那唑、丙酸睾酮、司坦唑醇（康力龙）、笨甲酸雌二醇、乙烯雌酚（乙菧酚）、结合型雌激素（妊马雌酮）、孕三烯酮、氯米芬、特非那定、阿斯咪唑（息斯敏）、色甘酸钠、硫唑嘌呤、左炔诺孕酮、硝酸毛果芸香碱（匹鲁卡品）、双氯非那铵、乙酰唑胺异烟肼、链霉素、哌奎、氮芥、环磷酰胺、桂利嗪（脑益嗪）、二氢麦角碱（海特琴）、吡拉西坦（脑复康）、硫利达嗪、硫喷妥钠、丙泊酚、布比卡因、丁卡因、氯化琥珀胆碱、泮库溴胺、哌库溴胺、卡马西平、五氟利多、氯哌噻吨、氟地西泮、氟西汀、哌甲酯（利他林）、匹莫林、奎尼丁、美西律、利血平（降压灵）、吲哚帕胺（寿比山）、羧甲司坦（强利痰灵）、沙丁胺醇（舒喘灵）、特布他林（博利康尼）、丙卡特罗（美喘清）、强力安喘通、替普瑞酮（施维舒）、胰酶、甲氧氯普胺（胃复安）、多潘立酮（吗丁啉）、西沙比利（普瑞博思）、甘草酸二銨（甘利欣）、螺內酯（安体舒通）、氨苄碟啶、盐酸黄酮哌酯（泌尿灵）、红细胞生成素、倍氯米松&&&&&哺乳妇女甲氧苄啶、SMZ--TMP、诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、洛美沙星、乙胺嘧啶、甲硝唑、喷他脒、阿笨达唑、美法仑、白消安、平阳霉素、长春新碱、异长春花碱、高三杉酯碱、门冬酰胺酶、吗啡、阿司匹林、吲哚美辛、布洛酚、萘普生、萘丁美酮、金钢烷胺、氟哌啶醇、硝笨地平、比索洛尔、乌拉地尔（压宁定）、盐酸苯那普利、非洛地平、非诺贝特、洛伐他汀、辛伐他汀、阿桔片、西咪替丁、奥美拉唑、奥曲肽、生长抑素、降钙素、阿仑膦酸钠、孕三烯酮、盐酸苯海拉明、特非那定、左炔诺孕酮、麦角胺咖啡因酮康唑、奎宁、伯氨奎、环磷酰胺、丙泊酚、卡马西平、硫利达嗪、氟哌噻吨、氟地西泮、氟西汀、奎尼丁、安可来（扎鲁司特）、胰酶、甲氧氯普胺、螺內酯、红细胞生长素、新生儿林可霉素、克林霉素、磺胺多辛（周效磺胺）、阿曲库铵、阿司匹林、地西泮（安定）、盐酸笨海拉明硫喷妥钠、吡拉西坦婴、幼儿四环素、呋喃唑酮（痢特灵）、乙胺丁醇、咪康唑、阿糖腺苷、甲笨咪唑、阿笨达唑、噻嘧啶、吗啡、哌替啶、阿司匹林、对乙酰氨基酚（扑热息痛）、舒必利（止吐灵）、阿桔片、奥美拉唑、酚肽、地酚诺酯（止泻宁）、特非那定、安定氟地西泮、丙卡特罗、颠茄、甲氧氯普胺、多潘立酮、倍氯米松儿童&&&&&&&诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、洛美沙星、维库溴胺、吲裰美辛、布洛芬、萘丁美酮、奋乃静、利培酮、硝西泮、比索利尔、哌唑嗪（脉宁平）、培哚普利（雅施达）、非那雄胺、布比卡因、氟奋乃静、氟哌利多（佛哌啶）、帕罗西汀（赛洛特）、哌甲酯（利他林）、匹莫林、替普瑞酮、西咪替丁、丁溴东莨菪碱、颠茄老弱者磺胺嘧啶（SD）、哌泊噻嗪氟奋乃静、氟哌利多、五氟利多、氟地西泮、阿托品、丁溴东莨菪碱、颠茄、甲氧氯普胺呼吸系统疾病&&肺功能不全恩氟烷、哌替啶、笨巴比妥咪哒唑仑、阿托品、山莨菪碱肺结核葡萄糖酸锑钠、地塞米松、复方碘口服液、泛影葡胺布地奈德（普米克）肺炎葡萄煻酸锑钠&肺水肿甘露醇&哮喘吗啡、哌替啶、芬太尼、氨酚特因、布洛芬、新斯的明、苯巴比妥、比索洛尔、乙酰半胱胺酸（痰易净）、阿桔片、卡前列甲酯、卡前列酸、卡替洛尔奎宁、硫喷妥钠消化系统疾病&&肝功能不全利福平、利福喷丁、吡嗪酰胺、丝裂霉素、依托泊苷、丙卡巴肼、恩氟烷、左旋咪唑、哌嗪、甲氨蝶呤、喷他脒、葡萄糖酸锑钠、氨苯砜、两性霉素B、磺胺多辛、利多卡因、布比卡因、丁卡因、哌替啶、左旋多巴、丙戊酸钠、茴拉西坦、二甲弗林、苯巴比妥、司可巴比妥（速可眠）、麦角胺咖啡因、氯丙嗪、哌泊噻嗪、五氟利多、氯氮平、地西泮、硝苯地平、普鲁卡因胺、硝普钠、吉非罗齐（诺衡）、普伐他汀、阿桔片、氨苯蝶啶、噻氯匹定、肝素钠、低分子量肝素、盐酸二甲双胍、达那唑、丙酸睾酮、苯甲酸雌二醇、乙烯雌酚、甲羟孕酮（安宫黄体酮）、孕三烯酮、氯米芬、环孢霉素A、复方氨基酸（15HBC）、碘帕醇、胆影葡胺、复方长效炔诺孕酮、复方庚炔诺酮、炔雌酮、左炔诺孕酮、天花粉蛋白、依沙吖啶对氨基水杨酸钠（PASNa)、制霉菌素、硫喷妥钠、噻替派、高三杉酯碱、氯喹、伯氨喹、甲苯咪唑、阿苯达唑、司莫司汀、磺胺嘧啶、呋喃唑酮、异烟肼、多巴丝肼、卡马西平、巴曲酶、吡拉西担、异戊巴比妥（阿米妥）、氟哌利多、氟哌啶醇、氯哌噻吨、氟地西泮、美西律、莫雷西嗪、吲哒帕胺、非诺贝特、羟甲司坦、舍雷肽酶（释炎达）、二氧丙嗪（克咳敏）、西咪替丁、颠茄、柳氮磺胺吡啶、螺内酯、甲萘氢醌（维生素K3）、黄体酮肝炎阿司匹林、吲哚美辛、布洛芬、左旋咪唑、金诺芬、胃蛋白酶、熊去氧胆酸、联苯双酯、炔诺酮利血平、酚妥拉明、酚苄明胰腺炎门冬酰胺酶、三乙丁酮&肝硬化甲基多巴、吉非罗齐、联苯双酯、乙酰唑胺维库溴铵消化性溃疡氨苯砜、阿苯达唑、阿司匹林、吲哚美辛、布洛芬、阿西莫司（乐脂平）、胃蛋白酶、噻氯匹定、肝素钠、泼尼松、地塞米松、五肽胃泌素、卡前列甲酯噻嘧啶、萘丁美酮、金诺芬、利血平、酚妥拉明、酚苄明、溴已新（必嗽平）、羧甲司坦、富马酸亚铁局限性结肠炎林可霉素、克林霉素&溃疡性结肠炎林可霉素、克林霉素、阿托品富马酸亚铁肠梗阻新斯的明、溴新斯的明、甲氧氯普胺、盐酸苯海拉明、西沙比利、酚酞&循环系统疾病　&&休克硫喷妥钠、利多卡因、硝酸异山梨酯、普罗帕酮、普萘洛尔、维拉帕米丁卡因（地卡因）、硝酸甘油、酚苄明高血压羟丁酸钠、氯胺酮、麻黄碱、麦角胺咖啡因、肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、尿激酶、酚酞、肝素钠、低分子量肝素、甲状腺粉、达那唑、垂体后叶素、复方庚炔诺酮甲氯芬酯（氯酯醒）、舒必利、哌甲酯、颠茄、去氧肾上腺素、间羟胺、多巴酚丁胺、沙丁胺醇、特布他林、克仑特罗、氯丙那林、丙卡特罗、卡前列甲酯、左炔诺孕酮低血压喷他脒、二氢麦角碱、硝酸山梨醇、硝苯地平、可乐定、维拉帕米、普鲁卡因胺、普罗帕酮、溴新斯的明、硫酸镁产硫喷妥钠、乙吗噻嗪、硝酸甘油心功能不全阿克拉霉素A、阿霉素、表柔比星、吡喃阿霉素、依托泊苷、恩氟烷（安氟醚）、哌泊噻嗪、氟哌啶醇、美西律、肝素钠、达那唑、天花粉蛋白氯胺酮、氟奋乃静、氯哌噻吨、氟地西泮、奎尼丁、羧甲司坦、喷托维林（咳必清）、沙丁胺醇冠心病红霉素、哌喹、喷他脒、柔红霉素、麦角胺咖啡因、肾上腺素、甲状腺粉、垂体后叶素、麦角新碱噻嘧啶、酚妥拉明、酚苄明、特布他林心动过速红霉素、新斯的明、溴新斯的明、去乙酰毛花甙、去氧肾上腺素奎宁心动过缓普罗帕酮、普萘洛尔、阿替洛尔、胺碘酮、洋地黄毒甙去氧肾上腺素心律失常红霉素、多巴丝肼（美多巴）、异丙肾上腺素、甲状腺粉奎宁、多巴酚丁胺、克仑特罗（喘舒）、氯丙那林（喘通）室性早搏碳酸锂&房室传导阻滞羟丁酸钠、罂粟碱、普鲁卡因胺、利多卡因、美西律、普罗帕酮、普萘洛尔（心得安）、阿替洛尔、比索洛尔、胺碘酮、维拉帕米（异搏定）莫雷西嗪（乙吗噻嗪）心肌病洋地黄毒甙、多巴酚丁胺硝酸甘油心绞痛麻黄碱、新斯的明、溴新斯的明、洋地黄毒甙、异丙肾上腺素酚苄明心肌梗死丙咪嗪、马普替林、维拉帕米、氨茶碱、尼尔雌醇、氯胺酮、碳酸锂、硝酸异山梨酯阿托品肺源性心肌病阿桔片、垂体后叶素&心力衰竭红霉素、哌喹、硫喷妥钠、碳酸锂、普鲁卡因胺、普萘洛尔、维拉帕米、普罗帕酮（心律平）、阿替洛尔、比索洛尔、二氮嗪、酚酞、前列地尔、盐酸二甲双胍（降糖片）、孕三烯酮、胰激肽原酶（舒血管素）、垂体后叶素硝苯地平、间羟胺、甲睾酮动脉硬化麻黄碱、去甲肾上腺素、麦角新碱二氢麦角碱、去氧肾上腺素　　　泌尿系统疾病大观霉素（淋必治）、去甲万古霉素、氨苯砜、两性霉素B、磺胺多辛、喷他脒、葡萄糖酸锑钠、阿苯达唑、甲氨蝶呤、丝裂霉素、依托泊苷、丙卡巴肼、顺铂、卡铂、思氟烷、利多卡因、布比卡因、丁卡因、泮库溴铵、丙磺舒、左旋多巴、甘露醇、茴拉西坦、二甲弗林、苯巴比妥、麦角胺咖啡因、哌泊噻嗪、五氟利多、氯氮平、碳酸锂、硝苯地平、普鲁卡因胺、美西律、硝普钠、吉非罗齐、枸橼酸鉍钾、硫酸镁、螺内酯、氨苄蝶啶、阿米洛利、盐酸盐索罗辛（哈乐）、肝素钠、低分子量肝素、盐酸二甲双胍、阿仑膦酸钠、达那唑、丙酸睾酮、十一酸睾酮、苯甲酸雌二醇、乙烯雌酚、甲羟孕酮、孕三烯酮、环孢霉素A、精氨酸、复方氨基酸（15HBC）、泛影普胺、磺帕醇（碘必乐）、胆影葡胺、复方长效炔诺孕酮、复方庚炔诺酮、炔雌酮、左炔诺孕酮、天花粉蛋白、依沙吖啶庆大霉素、妥布霉素、磺胺嘧啶、呋喃妥因、链霉素、乙胺丁醇、对氨基水杨酸钠、阿昔洛韦、氯喹、乙胺嘧啶、伯氨喹、甲苯咪唑、噻嘧啶、哌嗪、司莫司汀、噻替派、高三杉酯碱、七氟烷、卡马西平、二氢麦角碱、异戊巴比妥、氟奋乃静、维库溴铵、多巴丝肼、巴曲酶、吡拉西坦、氟哌啶醇、氯哌噻吨、氟哌噻吨、氟地西泮、硝酸甘油、莫雷西嗪、吲哒帕胺、二氮嗪、非诺贝特、舍雷肽酶、西咪替丁、颠茄、柳氮磺胺吡啶、格列齐特、微量元素注射液肾炎金诺芬、炔诺酮甲睾酮蛋白尿阿苯达唑&尿路梗阻异环磷酰胺、新斯的明、溴新斯的明氟哌啶醇尿路结石&噻替哌、高三杉酯碱尿毒症氯丙嗪、去甲肾上腺素&前列腺增生吗啡、苯噻啶、苯海索（安坦）、氯氮平、丙咪嗪、马普替林（路滴美）、阿托品、颠茄、司坦唑醇、盐酸苯海拉明&前列腺癌甲睾酮、丙酸睾酮、十一酸睾酮、司坦唑醇&内分泌代谢性疾病&&甲状腺功能亢进麻黄碱、肾上腺素、异丙肾上腺素、碘化油、碘普胺、泛影葡胺、硝酸毛果芸香碱氟哌啶醇、沙丁胺醇、特布他林、克仑特罗、丙卡特罗、颠茄甲状腺功能减退&硫喷妥钠、胺碘酮肾上腺皮质功能亢进醋酸可地松&肾上腺皮质功能不全米非司酮（息百虑）硫喷妥钠、依托咪酯突眼性甲状腺肿士的宁&甲状腺癌碘化油&糖尿病喷他脒、二氮嗪、肾上腺素、异丙肾上腺素、甲苯磺丁脲、甲状腺粉、复方庚炔诺酮、双氯非那铵、乙酰唑胺、左旋多巴乙胺丁醇、吡嗪酰胺、伯氨喹、比索洛尔、烟酸肌醇酯、沙丁胺醇、特布他林、利托君、卡前列甲酯、伯氨喹血液系统疾病&&再生障碍性贫血氯霉素、白消安、噻氯匹定&溶血性贫血甲基多巴维生素K1白细胞减少氟尿嘧啶、低托泊苷、噻氯匹定奋乃静血小板减少氟尿嘧啶、依托泊苷、噻氯匹定&血友病阿司匹林、6－氨基己酸、依地酸钙钠&出血倾向白消安、尿激酶、噻氯匹定（抵克立得）肝素钠急性白血病白消安、山梨醇铁、红细胞生成素&骨髓抑制丝裂霉素、依托泊苷、长春地辛、丙卡巴肼、顺铂、卡铂噻替派神经系统疾病&&颅脑损伤吗啡、哌替啶、苯巴比妥&颅内压升高吗啡、哌替啶&癫痫阿苯达唑、哌嗪、恩氟烷、羟丁酸钠、新斯的明、溴新斯的明、氯丙嗪、丙咪嗪、甲氧氯普胺、红细胞生成素、醋酸可的松、氯苯那敏（扑尔敏）、金刚烷胺异烟肼、氟哌啶醇、哌甲酯、匹莫林、二氧丙嗪震颤麻痹消炎痛、溴新斯的明、罂粟碱、奋乃静、碳酸锂五氟利多重症肌无力咪哒唑仑、泮库溴胺（巴夫龙）、芬太尼、地西泮、硝西泮、氟地西泮、碳酸锂奎宁、硫喷妥钠、氟哌啶醇精神疾病&&抑郁症氟奋乃静、氟哌利多、甲基多巴利血平精神病多巴丝肼、左旋多巴、氯氮平、醋酸可的松、天花粉蛋白、氯霉素、硝硫氰胺、六氯对二甲苯异烟肼、氯喹、氯胺酮、吡喹酮、金刚烷胺妇科疾病&&急性盆腔炎卡前列甲酯&妊娠中毒症麦角新碱&妊娠高血压麦角新碱、垂体后叶素&子宫内膜异位症炔雌醇&前置胎盘卡前列甲酯&宫外孕卡前列甲酯&卵巢癌苯甲酸雌二醇、乙烯雌酚&子宫癌苯甲酸雌二醇、乙烯雌酚、尼尔雌醇&乳腺癌尼尔雌醇&眼科疾病&&急性虹膜炎硝酸毛果芸香碱&视神经炎&奎宁视网膜剥离氯化琥珀胆碱、尿激酶&眼内高压&氯胺酮、前列地尔青光眼氯胺酮、氯化琥珀胆碱、苯噻啶、安坦、氯丙嗪、氯氮平、地西泮、氟地西泮、丙咪嗪、马普替林、哌甲酯、硝酸异山梨酯、肾上腺素、烟酸肌醇酯、阿托品、颠茄、盐酸苯海拉明、赛庚啶、卡前列甲酯、地匹福林、托吡卡胺、妥拉唑啉、克痛宁、左旋多巴奋乃静、氟奋乃静、氟哌啶醇、硝酸甘油、喷托维林、强力安喘通、山莨菪碱、盐酸黄酮哌酯、前列地尔&
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药物的主要归类一治疗糖尿病的药物二抗感染的药物三抗肿瘤药物四麻醉药五抗生素类药物六外用药七感冒药治疗糖尿病的药物胰岛素增加组织对葡萄糖的摄取和利用，促进糖原的合成，抑制糖异生，减少血糖来源，使血糖降低。促胰岛素分泌剂一、磺脲类药物通过刺激胰岛B细胞分泌胰岛素，增加体内的胰岛素水平而降低血糖。目前在我国上市的磺脲类药物主要为格列苯脲、格列美脲、格列齐特等。二、格列奈类药物主要通过刺激胰岛素的早期分泌而降低餐后血糖，具有吸收快、起效快和作用时间短的特点。此类药物需在餐前即刻服用。我国上市的有瑞格列奈，那格列奈和米格列奈。三、DPP-VI抑制剂通过抑制二肽基肽酶-IV而减少GLP-1在体内的失活，增加GLP-1在体内的水平。GLP-1以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌，抑制胰高血糖素分泌。目前国内上市的DPP-4抑制剂为西格列汀。抗感染的药物1.阻断细菌细胞壁的合成?G+菌的粘肽层厚而致密，G-菌的粘肽层薄而疏松。磷霉素、万古霉素作用于细胞壁粘肽合成的早期，而β－内酰胺类主要作用于细胞壁粘肽层的晚期，使细菌无法合成细胞壁。?2.影响菌体蛋白质的合成?四环素作用于30S亚基，氯霉素、红霉素、林可霉素作用于50S亚基，氨基糖甙类作用于蛋白质合成的全过程。?3.影响细菌细胞膜的通透性?多粘菌素与膜内磷脂结合，使细胞膜裂开，细胞内重要物质外漏和细菌死亡。多烯类主要与细胞膜上的麦角固醇结合，使细胞膜的通透性增加。咪唑类抑制真菌细胞膜中固醇类的生物合成而影响细胞膜的完整性。?4.影响叶酸的代谢磺胺类、乙胺丁醇、异烟肼等5.影响核酸代谢?喹诺酮类药物作用于DNA螺旋酶，干扰DNA复制。氟胞嘧啶、利福平、呋喃妥
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利福定利福定（异丁哌力复霉素）Rifandin (RFD)药物名称：利福定药物别名：异丁哌利福霉素英文名称：Rifandin药物说明：胶囊：150mg、75mg、50/粒。主要成分：暂无性状特征：暂无制剂：利福定片、胶囊：0.1g；0.15g；0.3g；0.45g；0.6g。口服混悬液：20mg/ml。结核病，口服，成人一日10-20mg/kg或600mg，早饭前一次顿服，疗程约半年.1-12岁儿童，一次量10mg/kg，新生儿一次5mg/kg，均一日2次.其他感染，一日0.6-1g，分2-3次饭前1小时服.沙眼及结膜炎,0.1%滴眼剂，一日4-6次，沙眼疗程为6周.治菌痢，该品0.6g加TMP0.2g，一日2次，服1-2日.
动力学/利福定
利福定利福定在胃肠道中吸收良好。吸收后可弥散至全身大部分组织和体液中，包括脑脊液，当脑膜有炎症时脑脊液内药浓度增加；在唾液中亦可达有效治疗浓度；该品可穿过胎盘。利福定为脂溶性，故易于进入细胞内杀灭其中的敏感细菌和分枝杆菌。分布容积为1.6L/kg。蛋白结合率为80~91%。口服后1.5~4小时血药浓度可达高峰，进食后服药可使达峰时间延迟和峰浓度减低，T1/2为1.5~5小时，多次给药有所缩短。该品在肝脏中为自身诱导微粒体氧化酶的作用而迅速去乙酰化，成为具有抗菌活性的代谢物25-O-去乙酰利福霉素.水解后形成无活性的3-酰利福霉素由尿排出。该品主要经胆道和肠道排泄，可进入肠肝循环，但其去乙酰活性代谢物则无肠肝循环。60~65%的给药量经粪便排出，6~15%的药物以原形、15%为活性代谢物经尿排出；7%则以无活性的3-甲酰衍生物排出。该品亦可经乳汁排出。肾功能减退的患者中该品无积聚；由于自身诱导肝微粒体氧化酶的作用，在服用利福定的6~10天后其排泄率增加；用高剂量后由于胆道排泄机理达到饱和，该品的排泄可能延缓。利福定不能经血液透析或腹膜透析清除。
药理作用/利福定
美沙酮该品为抗结核药，是利福定和异烟肼的复方制剂。利福定对结核分枝杆菌和部分非结核分枝杆菌（包括麻风分枝杆菌等）在宿主细胞内外均有明显的杀菌作用。异烟肼对各型结核分枝杆菌都有高度选择性杀菌作用，对生长繁殖期结核分枝杆菌作用强，对静止期作用较弱且慢。两者合用可以加强抗菌活性，并减少耐药菌株的产生。利福定与依赖于DNA的RNA多聚酶的β亚单位牢固结合，抑制细菌RNA的合成，防止该酶与DNA连接，从而阻断RNA转录过程，使DNA和蛋白的合成停止。异烟肼的作用机制可能是抑制敏感细菌分枝菌酸的合成而使细胞壁破裂。该品为胶囊剂。
适应症/利福定
该品适用于与其他抗结核药联合用于结核病初始与复治，包括结核性脑膜炎的治疗。亦适用于无症状脑膜炎球菌带菌者，以消除鼻咽部奈瑟氏脑膜炎球菌；利福定不适用于脑膜炎球菌感染的治疗。该品亦可与其他药物联合用于麻风、不典型分枝杆菌感染的治疗。利福定与万古霉素（静脉）联合可用于甲氧西林耐药葡萄球菌所致的严重感染。
功能主治/利福定
白细胞抗菌谱与利福平相似，对结核杆菌、麻风杆菌有良好的抗菌活性，其用量为利福平的1/3时，可获得近似或较高的疗效。对金黄色葡萄球菌有良好作用，对部分大肠杆菌也有一定抗菌活性。此外，对沙眼病毒也有抑制作用。口服吸收良好，2～4小时血药浓度达峰。体内分布广，以肝脏和胆汁中为最高，其余依次为肾、肺、心、脾，在脑组织中含量甚微。主要用于肺结核和其他结核病、麻风病、化脓性皮肤病、结膜炎、沙眼等。
用法用量/利福定
成人每日150～200mg，早晨空腹一次服用。儿童接3～4mg/kg，一次服用。治疗肺结核病的疗程为1/2～1年。眼部感染采取局部用药（滴眼剂浓度0.05%）。⑴利福定应于空腹时（餐前1小时或餐后2小时）用水送服以保证最佳吸收。如出现胃肠道刺激症状则可在进食时服用。肝脏⑵利福定单独用于治疗结核病时可能迅速产生细菌耐药性，因此该品必须与其他抗结核药合用。治疗可能需持续1一2年，甚至数年或长期服药。利福定与异烟肼间歇疗法曾成功地用于结核病的治疗，用法为采用两者常用剂量每日给药，连续1个月，继以利福定0.6g，与异烟肼0.9g，每周2次，但间歇疗法的副作用可能较多见且严重，尤其当利福定的剂量较大时（0.9一1.2g，每周2次）。⑶肝功能减退的患者常需减少剂量，每日按体重不超过8mg/kg。⑷肾功能减退者不需减量。此外，在肾小球滤过率减低或无尿患者中利福定的血药浓度无显着改变。发生急性肾功能衰竭时提示利福定有诱发过敏性间质性肾炎的可能。⑸利福定可能引起白细胞和血小板减少，并导致齿龈出血和感染，愈合延迟等。此时应避免拔牙等手术，并注意口腔卫生，刷牙及剔牙均需谨重，直至血象恢复正常。服药后尿、唾液、汗液等排泄物均可显桔红色。
不良反应/利福定
发生率较少但应引起注意的有：畏寒、呼吸困难、头昏、发热、头痛、肌肉骨骼疼痛、寒战（流感样综合征）。发生率极少的有尿液混浊或血尿、尿量或排尿次数显着减少（间质性肾炎)、食欲减退、恶心呕吐、异常乏力或软弱（肝炎前驱症状）、咽痛、异常青肿或出血（血液恶液质）、眼睛或皮肤黄染（肝炎）。肾脏⑵不良反应持续存在需引起注意者有；腹泻，尿、唾液、粪便、痰、汗液及泪液呈桔红或红棕色，胃部痉挛。发生率较少者有瘙痒、发红或皮疹(过敏反应）、口舌疼痛（真菌生长）。可引起胃肠道反应：恶心，呕吐，食欲不振，腹胀，腹泻.可引起出血，溶血性贫血，嗜酸性粒细胞增多，白细胞减少.引起肝损害，脱发，头痛，蛋白尿，血尿，心律失常.过敏反应：皮疹，药热，面部潮红或苍白，气喘，心悸，胸闷，腹痛，严重者出现过敏性休克.个别病例可引起急性肾衰，剥脱性皮炎，视力障碍，视神经萎缩，急性胰腺炎，妇女月经失调.[心血管系统]可出现严重休克反应，有时伴有急性肾功能衰竭。长期静脉给药可发生局部血栓形成性静脉炎。也可有高血压。[呼吸系统]对该品过敏可发生类似支气管哮喘症状，但很罕见。有时仅为鼻炎，可能为枯草热。神经系统少数病例发生头痛、头晕及呕吐，共济失调、视力障碍、精神错乱等。消化系统间歇治疗或每日治疗组中均可出现呕吐、恶心、厌食、腹痛、胃灼热感、腹泻或便秘，发生率约1.7%，一般不影响继续服药。肝脏损害为该品的主要不良反应，但严重的肝功能失常是罕见的。病人开始可出现氨基转移酶升高、肝脏肿大、黄疸等。多数人的氨基转移酶为一过性的升高，无症状、在疗程中可自行恢复。泌尿系统自利福定问世后，已报告有60例因用该品治疗而发生急性肾衰。仅在间断用药治疗或再次用药时才出现肾病，第一次与第二次用药的间隔可能是几年。在再次用药后1或2周发生少尿或无尿，并伴有发热、肌痛、关节痛、恶心、皮疹、头痛及其他症状。大多数病人停药后可完全恢复。过敏反应过敏反应--皮疹大剂量间歇疗法（每周1~2次，每次900~1200mg）应用后常可出现流感样症状，如发热、寒战、不适、头痛、嗜睡、肌肉酸痛等，妇女、年龄超过40岁的男性患者和剂量大者尤易发生。在大剂量间歇疗法的病人中尚偶可出现血小板减少性紫癜、嗜酸粒细胞增多、急性出血、溶血性贫血、呼吸困难、哮喘、过敏性休克等，皮肤潮红、皮疹、搔痒等也有所见。内分泌、代谢该品主要影响女性性功能，可刺激或抑制月经出血。它诱导肝微粒体酶系统促进雌性激素的代谢，致使雌激素的避孕效应有某些程度的减退。其他病人服用该品后，大小便、唾液、痰、泪等可呈红色，有时巩膜、皮肤和粘膜也有黄染，严重者皮肤呈“红人综合征”，这是该品溶液（桔红色）在体内沾染皮肤、粘膜及体液所致，对机体无害，但需与黄疸鉴别。个别病例可出现白细胞减少，凝血酶原时间缩短等。
注意事项/利福定
血小板⒈酒精中毒、精神病、癫痫、肝功能损害者慎用。婴儿、3个月以上孕妇和哺乳期妇女慎用。⒉交叉过敏反应：对乙硫异烟胺、吡嗪酰胺、烟酸或其他化学结构有关药物过敏者也可能对该品过敏。⒊对诊断的干扰：可引起直接抗球蛋白试验（Coombs试验）阳性；干扰血清叶酸浓度测定和血清维生素B12浓度测定结果；可使磺溴酞钠试验滞留出现假阳性；可干扰利用分光光度计或颜色改变而进行的各项尿液分析试验的结果；可使血液尿素氮、血清碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、血清胆红素及血清尿酸浓度测定结果增高；用硫酸酮法进行尿糖测定可呈假阳性反应，但不影响酶法测定结果。⒋利福定可致肝功能不全，在原有肝病患者或该品与其他肝毒性药物同服时有伴发黄疸死亡病例的报道，因此原有肝病患者，仅在有明确指征情况下方可慎用，治疗开始前、治疗中严密观察肝功能变化，肝损害一旦出现，立即停药。⒌异烟肼结构与维生素B6相似，大剂量应用时，可使维生素B6大量随尿排出，抑制脑内谷氨酸脱羧变成γ-氨酪酸而导致惊厥，同时也可引起周围神经系统的多发性病变。因此每日同时口服维生素B650~100mg有助于防止或减轻周围神经炎及（或）维生素B6缺乏症状。如出现轻度手脚发麻、头晕，可服用维生素B1或B6，若重度者或有呕血现象，应立即停药。⒍利福定可能引起白细胞和血小板减少，并导致齿龈出血和感染、伤口愈合延迟等。此时应避免拔牙等手术，并注意口腔卫生，刷牙及剔牙均需慎重，直至血象恢复正常。用药期间应定期检查周围血象。⒎高胆红素血症系肝细胞性和胆汁潴留的混合型，轻症患者用药中自行消退，重者需停药观察。血胆红素升高也可能是利福定与胆红素竞争排泄的结果。治疗初期2~3个月应严密监测肝功能变化。⒏肝功能减退的患者需减少剂量，严重肾功能减退者需减量。溶血性贫血⒐该品为抗结核化疗继续期治疗应用药物，一般应用4个月，治疗应坚持到痰结核菌阴转、临床症状获最大程度改善为止。⒑如疗程中出现视神经炎症状，需立即进行眼部检查，并定期复查。11、慢乙酰化患者较易产生不良反应，故宜用较低剂量。⒓服药后大小便、唾液、痰液、泪液、汗液等排泄物均可显桔红色。该品在5岁以下小儿应用的安全性尚未确定。
副作用/利福定
1 对胃肠道刺激轻微，偶有恶心、呕吐、腹泻等。2 曾有报道称可引起男子乳房女性化。3 肝、肾功能不良者及孕妇应慎用。需定期检查血、尿常规。
相互作用/利福定
服用利福定时每日饮酒可导致利福定性肝毒性发生率增加，并增加利福定的代谢，需调整利福定剂量，并密切监督患者有无肝毒性征出现。⑵肾上腺皮质激素（糖皮质激素、盐皮质激素）、抗凝药、香豆素或茚满二酮衍生物、口服降血糖药、促皮质素、氨苯砜、洋地黄苷类、丙吡胺、奎尼丁等与利福定合用时，由于后者对肝微粒体酶活性的刺激作用，可使上述药物的药效减低，因此除地高辛和氨苯砜外，在用利福定前和疗程中上述药物需调整剂量。该品与香豆素或茚满二酮类合用时应每日或定期测定凝血酶元时间，据以调整剂量。⑶对氨基水杨酸盐可影响利福定的吸收，导致利福定血药浓度减低；患者服用对氨基水杨酸盐和利福定时，两药之间至少相隔6小时。⑷利福定可刺激雌激素的代谢或减少其肠肝循环，降低口服避孕药的作用，导致月经不规则，月经间期出血和计划外妊娠，患者服用利福定时，应改用其他避孕方法。肾小球⑸利福定可诱导肝微粒体酶，增加抗肿瘤药达卡巴嗪(dacarbazine）、环磷酰胺的代谢，烷化代谢物的形成，促使白细胞减低，因此需调整剂量。⑹异烟肼与利福定或咪康唑（静脉）、酮康唑合用可增加肝毒性发生的危险，尤其是原有肝功能损害者和异烟肼快乙酰化患者。此外，异烟肼或利福定与咪康唑或酮康唑合用，可使后两者血药浓度减低，故该品及异烟肼不宜与咪唑类合用。⑺利福定与地西泮（安定）合用可增加后者的消除，使其血药浓度减低，故需调整剂量。⑻利福定与乙硫异烟胺合用可加重其不良反应。⑼利福定可增加左旋甲状腺素在肝脏中的降解，因此两者合用时左旋甲状腺素剂量应增加。利福定亦可增加美沙酮、美西律在肝脏中的代谢，引起美沙酮撤药症状和美西律血药浓度减低，故合用时后两者需调整剂量。利福定可增加苯妥英钠在肝脏中的代谢，故二者合用时应测定苯妥英钠血药浓度并调整用量。（l0)丙磺舒可与利福定竞争被肝细胞的摄入，使利福定血药浓度增高并产生毒性反应。但该作用不稳定，故通常不宜加用两磺舒以增高利福定的血药浓度。⑾利福定可增加甲氧苄啶的消除，增加黄嘌呤类的代谢，使茶碱的清除增加。与乙胺丁醇合用有加强视力损害的可能。有酶促作用，可使双香豆素类抗凝药、口服降糖药、洋地黄类、皮质激素、氨苯砜等药物加速代谢而降效。长期服用该品可降低避孕药的作用而导致避孕失败。该品可干扰维生素D的代谢，可导致骨软化，在营养不良的人或孕妇，其发病危险性较大。
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