苯磺酸左旋氨氯地平片和苯磺酸氨氯地平片有什么区别？_高血压_好大夫在线-智慧互联网医院网上咨询
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苯磺酸左旋氨氯地平片和苯磺酸氨氯地平片有什么区别？
状态：就诊前
&副主任医师
苯磺酸左旋氨氯地平片和苯磺酸氨氯地平片二者在治疗意义上没有差别，前者是后者中的一部分也是其降压的有效部分，其旋光性为左旋；另外一般人右旋体氨氯地平降压效力只有前者的1/2000，所以2.5mg前者与5mg 的后者降压作用相当。前者更好，每隔一天吃一片可以。
状态：就诊前
真情寄语：
送一束美丽的鲜花给您，感谢您的无私帮助。
状态：就诊前
谢谢你的回答
还想再问您一个问题，如果高压在140以上，应该再加一片吉加厄贝沙坦片和苯磺酸左旋氨氯地平片一起吃，这样效果会更好对吗?
&副主任医师
如果稍高于140，不必加厄贝沙坦片，否则会过低。
疾病名称：头晕&&高血压&&动脉硬化&&
希望得到的帮助：波依定能长期服用吗可以和丹参滴丸同服吗？
病情描述：男,73岁。本月22日，患者突发高血压，190-67，后吃波依定25mg，目前血压控制在70到150之间。患者平时不吃降压药，日常血压低压正常，高压150左右，入冬后头晕过一两次，常服用他町，阿司匹林，丹...
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徐国辰，男，博士，心血管专业，副主任医师。
第四军医大学医疗系本科，获学士学位；第四...
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心血管内科>> >>您好，请问苯磺酸氯地平片与苯磺酸左旋氨氯地平片有什么不同？
您好，请问苯磺酸氯地平片与苯磺酸左旋氨氯地平片有什么不同？
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您好，请问苯磺酸氯地平片与苯磺酸左旋氨氯地平片有什么不同？
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通用名：苯磺酸左旋氨氯地平片苯磺酸左旋氨氯地平片结构式
曾用名：英文名：
LevamlodipineBesylateTablets汉语拼音：
BenhuangsuanZuoxuan’anlüdipingPian药品类别：
抗高血压药剂&&& 型：
片剂成&&& 分：
苯磺酸左旋氨氯地平。化学名称：
(-)3-乙基-5-甲基-2-（2-氨乙氧甲基）-4-（2-氯苯基）-1，4-二氢-6-甲基-3，5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐。分子式：
C20H25N2O5Cl·C6H6O3S分子量：
药理作用/苯磺酸左旋氨氯地平片
苯磺酸左旋氨氯地平片
苯磺酸氨氯地平是
（钙离子拮抗剂或慢通道阻滞剂）。
的收缩依赖于
通过特异性离子通道进入细胞。本品选择性抑制钙离子跨膜进入平滑肌细胞和心肌细胞，对平滑肌的作用大于心肌。其与钙通道的相互作用决定于它和受体位点结合和解离的渐进性速率，因此药理作用逐渐产生。本品是外周动脉扩张剂，直接作用于
平滑肌，降低
阻力，从而降低
。治疗剂量下，体外实验可观察到负性肌力作用，但在整体动物实验中未见。本品不影响
。15项随机双盲、安慰剂对照的临床试验证实了本品的抗高血压作用。轻中度高血 苯磺酸左旋氨氯地平片
压患者每日服药一次，可以24小时降低卧位和立位血压，长期使用不引起心率或
显著改变。降压效果平稳，
差别不大。降压效果和剂量相关，降压幅度与治疗前血压相关，中度高血压者（舒张压105-114mmHg）的疗效比轻度高血压者（舒张压90-104mmHg）高，血压正常者服药后没有明显作用。本品降低舒张压的作用在
中相似，降低收缩压的作用对老年人更强。本品缓解心绞痛的准确机制尚不明确，但可能在运动时，本品通过降低外周阻力（后负荷）减少
做功和速率血压乘积，减少
需治疗劳力型心绞痛；通过抑制钙离子、
和小动脉收缩，恢复缺血区血供治疗自发性心绞痛。8项临床试验中5项显示，本品显著延长运动诱发劳力型心绞痛的时间；部分研究显示本品延长ST段改变1mm的时间，并降低心绞痛发作频率。该作用具有持续性，并且不显著影响血压和心率。在一项50例自发性心绞痛患者中进行临床试验显示，本品每周可以减少4次心绞痛发作（安慰剂每周减少1次）。心功能正常的患者服用本品后测定静息和运动状态下
，心脏射血分数有所增加，但对dP/dt或左室舒张末压/容积无显著影响。治疗剂量下，本品单独使用甚或与(-阻滞剂合用，均不引起负性肌力作用。
一项安慰剂对照研究中，697例心功能II/III级（NYHA）的心衰患者用药8-12周后，运动耐量检查、NYHA分级、症状和左室射血分数均未显示心衰有加重的迹象。
另一项对照的长期生存试验，1153名心功能III/IV级心衰病人，在常规治疗基础上随机加用本品或安慰剂，结果显示各种原因的和心源性发病率，为39%，为42%。本品不影响窦房结功能和房室传导。高血压或心绞痛患者合用本品和(-阻滞剂，未发现心电图异常。本品不改变心绞痛患者的心电图，不加重房室传导阻滞。
苯磺酸左旋氨氯地平片发明专利证书
肾功能正常的高血压患者用药后，肾血管阻力降低、
和肾血流增加，但滤过分数或尿蛋白不变。 致癌、致突变和致畸：以每日0.5、1.25和2.5mg/kg的剂量，大鼠和小鼠连续喂食氨氯地平两年，未证实有致癌性。最高剂量已达到了小鼠的最大耐受量，但大鼠尚未达到（以临床最大推荐剂量10mg为基础计算mg/m2）。
基因和染色体水平均未揭示有药物相关的致突变性。雄性大鼠在交配前64天、雌性大鼠在交配前14天开始给予氨氯地平，每日10mg/kg（8倍于人类最大推荐剂量），不影响。妊娠大鼠和兔子在主要器官形成期给予氨氯地平10mg/kg（8倍和23倍于人类最大推荐剂量），未发现有致畸性和其它胚胎毒性。但是大鼠交配前14天开始，直至整个交配期和给予10mg/kg的氨氯地平，导致的体型明显减小（约50%），宫内死亡数量明显增加（约5倍），同时延长妊娠时间和分娩时程。
小鼠和大鼠分别单剂给予氨氯地平高达40mg/kg和100mg/kg，可以导致死亡。狗单剂服用4mg/kg或更高剂量将导致明显的外周血管扩张和低血压。本品为白色片。
动力学/苯磺酸左旋氨氯地平片
苯磺酸左旋氨氯地平片
本品口服后吸收完全但缓慢，6-12小时达到峰浓度。单次口服5mg，血药峰值为3.0ng/ml；单次口服10mg，血药峰值为5.9ng/ml。绝对生物利用度为64%-90%，不受饮食影响。循环中的药物约95%以上与
结合，分布容积为21L/kg。持续用药后7-8天达到稳态血药浓度。本品以二室模型的方式从血浆中消除，在肝脏广泛代谢为无药理活性的代谢产物（90%）。终末半衰期（t1/2）健康者约为35小时，高血压病人延长为50小时，老年人65小时，肝功受损者60小时，
不全者不受影响。本品10%以原型、60%以代谢物的形式从尿中排出，20%-25%从胆汁或粪便排出。本品不被
清除。肾功能不全对本品的药代动力学特点没有显著影响。老年患者和肝功能不全患者对本品的清楚率降低，药时曲线下面积（AUC）约增加40%-60%。中重度心衰患者的AUC升高幅度相似。
适应症/苯磺酸左旋氨氯地平片
（1）高血压（单独或与其他药物合并使用）（2）心绞痛：尤其自发性心绞痛（单独或与其他药物合并使用）
用法用量/苯磺酸左旋氨氯地平片
通常口服起始剂量为5mg，每日一次，最大不超过10mg，每日一次。瘦小者、体质虚弱者、老年患者或肝功能受损者从2.5mg，每日一次开始用药；合用其它抗高血压药者也从此剂量开始用药。用药剂量根据个体需要进行调整，应不少于7-14天，以便医生充分评估患者对该剂量的反应。但在临床有保障的前提下，可以加快调整速度。治疗心绞痛的推荐剂量是5-10mg，老年患者或肝功能受损者需减量。
孕妇及哺乳期妇女用药
对用药缺乏相应的研究资料，但根据动物试验结果，本品只在非常必要时方可用于孕妇。尚不知本品能否通过乳汁分泌，服药的哺乳期妇女应中止哺乳。
儿童的安全性和有效性尚未确定。老年患者用药
临床研究未证实老年人对该药的反应与年轻人不同，但考虑到老年人多有肝肾功能和心功能减退，并伴有其它和相应的药物治疗，一般起始用药采用剂量范围的下限。老年人对本品的清除率降低，药时曲线（AUC）增加约40%-60%，也需采用较低的起始剂量。
不良反应/苯磺酸左旋氨氯地平片
本品在10mg/日的剂量范围内有良好的耐受性，大多数不良反应是轻中度的。本品因不良反应而停药的仅为1.5%，与安慰剂没有明显差别（约1%）。最常见的不良反应是和。
发生率&1%的剂量相关性不良反应如下：水肿、、和。与剂量关系不明确，但发生率超过1.0%的不良反应如下：头痛、、、和。以上不良反应中，水肿、潮红、心悸和嗜睡在女性中的发生率超过男性。以下不良事件发生率（1%但&0.1%，与药物的因果关系不明确：
一般：反应，虚弱，背痛，潮热，不适，，僵硬，增加；
心血管：失常（包括心动过速、心动过缓或房颤），胸痛，，外周缺血，昏厥，体位性头晕，和；
苯磺酸左旋氨氯地平片发明专利证书中枢和外周神经系统：感觉减退，，感觉异常，，眩晕；
胃肠道：，，，吞咽困难，腹泻，，，，；
骨骼肌系统：，，肌肉痛性痉挛，；
精神：，失眠，，，，焦虑，人格解体；
皮肤及附属物：血管性水肿，，，皮疹，斑丘疹；
特殊感觉：视觉异常，结膜炎，复视，眼痛，；
泌尿系统：，排尿障碍，夜尿；
自主神经系统：，盗汗；
代谢和营养：高血糖，口渴；造血系统：白细胞减少症，，血小板减少症。
以下不良事件的发生率（0.1%：心衰，脉搏不规则，期外收缩，皮肤变色，风疹，皮肤干燥，皮肤炎，脱发，肌肉无力，，共济失调，张力过高，，皮肤冷湿，淡漠，激动，健忘，胃炎，食欲增加，，，鼻炎，排尿困难，多尿，嗅觉到错，味觉颠倒，视觉调节失常，眼干燥症。其它偶发反应如心肌梗死和心绞痛则不能分辨是药物作用还是疾病状态。常规实验室检查项目没有明显变化，未发现血钾、血糖、总甘油三脂、总胆固醇、（HDL）、、或出现有意义的变化。药物上市后，用药人群中偶有男性乳腺发育的报道，但与药物的因果关系不明；部分病例中黄疸和肝酶升高（常伴有胆汁淤积和肝炎）较严重，需要住院治疗。
禁忌症/苯磺酸左旋氨氯地平片
对二氢吡啶类钙拮抗剂过敏者。
注意事项/苯磺酸左旋氨氯地平片
1.心绞痛和/或心肌梗死：罕见。有严重的阻塞性冠状动脉疾病的患者，在开始应用钙通道拮抗剂治疗或加量时，会出现心绞痛发作频率、时程和/或严重性上升，或发展为，机制不明。
2.低血压：由于本品逐渐产生扩血管作用，口服一般很少出现急性低血压。但本品与其它外周扩血管药物合用时仍需谨慎，特别是对于有严重主动脉瓣狭窄的病人。
3.心力衰竭患者：应慎用于心衰患者。
苯磺酸左旋氨氯地平片4.肝功能不全患者：严重肝功能不全患者应慎用本品。5.肾功能衰竭患者：肾衰患者的起始剂量可以不变。
6.停用（-阻滞剂：本品对突然停用（-阻滞剂所产生的反跳症状没有保护作用。因此，停用（-阻滞剂仍需逐渐减量。
7.本品在、代偿良好的心力衰竭、外周血管疾病、糖尿病和脂质异常疾病的病人中可以安全使用。儿童的安全性和有效性尚未确定。对孕妇用药缺乏相应的研究资料，但根据动物试验结果，本品只在非常必要时方可用于孕妇。尚不知本品能否通过分泌，服药的哺乳期妇女应中止哺乳。临床研究未证实老年人对该药的反应与年轻人不同，但考虑到老年人多有肝肾功能和心功能减退，并伴有其它疾病和相应的药物治疗，一般起始用药采用剂量范围的下限。老年人对本品的清除率降低，药时曲线（AUC）增加约40%-60%，也需采用较低的起始剂量。
过量处理/苯磺酸左旋氨氯地平片
药物过量可导致外周血管过度扩张，引起低血压，还可能出现反射性心动过速。发生药物过量后，必须监测血压，同时进行心脏和呼吸监测。一旦发生低血压，则采取支持疗法，包括抬高肢体和根据需要扩容。如果这些手段无效，在循环血容量和尿量允许的情况下可以考虑给予升压剂（如去氧肾上腺素）。静脉给予有助于作用。由于本品与血浆蛋白高度结合，透析处理没有作用。
相互作用/苯磺酸左旋氨氯地平片
1.西米替丁、葡萄柚汁、致酸剂：合用时不改变本品的药代动力学。2.阿伐他汀、地高辛、乙醇：本品不影响它们的药代动力学。3.昔多芬：单剂服用昔多芬（伟哥对本品的药代动力学没有影响。两药合用时独立产生降压效应。
4.华法令：本品不改变华法令的凝血酶原作用时间。苯磺酸左旋氨氯地平片
5.地高辛、芬妥因和华法令：与本品合用对血浆蛋白结合率没有影响。 6.麻醉药：与本品合用可引起低血压。
7.非甾体类抗炎药：尤其减弱本品的降压作用。
8.（-阻滞剂：与本品合用耐受性良好，但可引起过度低血压，罕见加重心力衰竭。
9.雌激素：合用可引起体液潴留而增高血压。10.磺吡酮：合用可增加本品的蛋白结合率，产生血药浓度变化。11.锂：合用可引起神经中毒，出现恶心、呕吐、腹泻、共济失调、和/或，需慎重。
12.拟交感胺：可减弱本品降压作用。13.舌下硝酸甘油和长效硝酸酯制剂：与本品合用可加强效应。虽未报告有反跳作用，但停药时应在医生指导下逐渐减量。
14.噻嗪类利尿药、ACEI、地高辛、华法令、抗生素和口服降糖药：可与本品安全合用。
小鼠和大鼠分别单剂给予氨氯地平高达40mg/kg和100mg/kg，可以导致死亡。狗单剂服用4mg/kg或更高剂量将导致明显的外周血管扩张和低血压。
药理作用/苯磺酸左旋氨氯地平片
(1)本品为钙内流阻滞剂(亦即钙通道阻滞剂或钙离子拮抗剂)，阻滞心肌和血管平滑肌细胞外钙离子经细胞膜的钙离子通道(慢通道)进入细胞。(2)本品直接舒张血管平滑肌，具有抗高血压作用。(3)本品缓解心绞痛的作用机制尚未完全确定，但通过以下作用减轻心肌缺血：a)扩张外周小动脉，使外周阻力(后负荷)降低，从而使心肌的耗能和氧需求减少;b)扩张正常和缺血区的冠状动脉及冠状小动脉，使冠状动脉痉挛(变异型心绞痛)病人心肌供氧增加。(4)本品在肝中代谢时间长，与其他所有钙拮抗剂相同，在肝功能受损时使用本品应十分小心。
药代动力学/苯磺酸左旋氨氯地平片
（1）据文献报道，口服苯磺酸氨氯地平片后，6-12小时血药浓度达到高峰，绝对生物利用度约为64-80%，表现分布容积约为21L/kg，终未消除约为35-50小时，每日一次，连续给药7-8天后血药浓度达稳态，苯磺酸氨氯地平通过肝脏广泛代谢为无活性的代谢物，以10%的原形药和60%的代谢物由尿液排出，血浆蛋白结合率为97.5%。（2）另据文献报道，18位健康志愿者一次口服20mg消旋氨氯地平，具有药理活性的与无活性的右旋氨氯地平的平均血药峰浓度之比为47：53，平均AUC之比为41:49。平均终末消除半衷期明显与左旋氨氯地平为49.6小时，右旋氨氯地平为34.9小时，氨氯地平终末消除半衰期明显与左旋氨氯地平半衰期相关。
参考文献/苯磺酸左旋氨氯地平片
1.中国医学药典第二部2.中国药物大全：西药卷（第3版）作者，樊德厚，王永利。3.苯磺酸左旋氨氯地平片说明书
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