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　　甲酸，又称作蚁酸，分子式为HCOOH。甲酸无色而有刺激气味，且有腐蚀性，人类皮肤接触后会起泡红肿。甲醛同时具有酸和醛的性质。在化学工业中，甲酸被用于橡胶、医药、染料、皮革种类工业。
　　甲酸 - 性质
　　甲酸，别名蚁酸，分子式为CH2O2。无色透明发烟液体，有强烈刺激性酸味。饱和蒸气压(kPa)： 5.33(24℃) ，燃烧热(kJ/mol)： 254.4，辛醇/水分配系数的对数值：-0.54 ，引燃温度(℃)：410，爆炸上限%(V/V)：57.0，爆炸下限%(V/V)： 18.0。与水混溶，不溶于烃类，可混溶于醇。
　　甲酸具有与大多数其他羧酸相同的性质，尽管在通常情况下甲酸不会生成酰氯或者酸酐。甲酸脱水分解为一氧化碳和水。甲酸具有和醛类似的还原性。它能起银镜反应，把银氨络离子中的银离子还原成金属银，而自己被氧化成二氧化碳和水：
　　HCOOH+2AgOH&2Ag+2H2O+CO2
　　甲酸是唯一能和烯烃进行加成反应的羧酸。甲酸在酸的作用下(如硫酸，氢氟酸)，和烯烃迅速反应生成甲酸酯。
　　甲酸 - 研究历史
　　甲酸最早由J.-L.盖-吕萨克用草酸分解制得。年M.贝特洛用氢氧化钠与一氧化碳直接制得甲酸钠，T.戈德-施密特最先用水解的方法从甲酸钠制得甲酸。此法于1896年在欧洲开始用于工业生产，至今小批量生产仍用此法。1980年美国科学设计公司、伯利恒钢铁公司和利奥纳德公司开发成功甲醇羰基化生产甲酸的方法，并已有年产甲酸20kt的工厂投产。此外，甲酸也可由轻质油氧化制醋酸的副产物中回收获得。
　　甲酸 - 制备
　　甲醇羰基化法
　　是先将一氧化碳与甲醇于80℃和4MPa条件下，以甲醇钠为催化剂进行反应,生成甲酸甲酯,然后在酸性催化剂存在下，使甲酸甲酯于90～140℃和0.5～1.8MPa条件下水解得甲醇和甲酸，经分离精制可获得85%以上的浓甲酸。甲醇则返回羰基化反应器。反应式如下：
　　CO+CH3OH─&HCOOCH3
　　HCOOCH3+H2O─&HCOOH+CH3OH
　　由于酯的水解是可逆反应，故又可以先使甲酸酯与氨在80～100℃和0.4～0.6MPa下反应制得甲酰胺，再在85℃用70%的硫酸连续水解制得甲酸。
　　工业制法
　　工业上甲酸生产主要有甲酸钠法、甲酰胺法、丁烷(或轻油)液相氧化法和甲酸甲酯水解法四种工艺路线。
　　甲酸钠法是甲酸的传统生产方法，但劳动条件差，污染严重。不少工业化国家已淘汰该法，但中国绝大多数甲酸生产企业仍采用此法。德国BASF公司开发的甲酰胺法工艺因生产成本太高，随后也遭淘汰。丁烷(或轻油)液相氧化工艺是一种生产醋酸同时联产甲酸的生产方法，每生产1t乙酸，副产0.05～0.25t甲酸，上世纪70年代曾是国外生产甲酸的主要方法，后来随着甲醇低压羰基合成醋酸技术的工业化，使该法已无发展前途，现在大部分丁烷(或轻油)液相氧化装置已相继停产。国外甲酸生产主要采用甲酸甲酯水解工艺，约占甲酸总产能的80%以上。
　　甲酸甲酯水解法工艺过程为：(1)甲醇与CO羰基化合成甲酸甲酯;(2)甲酸甲酯水解生成甲酸和甲醇，甲醇循环使用。依工艺的不同特点，该法又可分为Kemira-Leonard工艺、Bethlechem Stell工艺、BASF工艺和USSR工艺。这四种水解工艺各有所长，以Kemira-Leonard工艺投资最省，工艺过程最为经济合理。
　　在新技术路线开发方面，其主要研发路线有：
　　(1)甲酸前体-甲酸甲酯制备技术，此领域有甲醇催化脱氢法、甲醇氧化脱氢法、CO2与甲醇加氢缩合法、合成气直接合成法等，其中，甲醇羰基化制甲酸甲酯工艺和甲醇催化脱氢制甲酸甲酯工艺近年来国内外研究较多，有一定工业化应用前景。
　　(2)甲醛一步法直接氧化催化生成甲酸。BIC开发的这项技术采用V-Ti-O催化剂，温度范围约为100～140℃，甲酸初始选择性可达到约96%～98%，催化剂产出率达到70g甲酸/L&h，该法已进行了实验室实验和中试。
　　(3)CO2直接加氢制取甲酸。这项技术从90年代中期开始，采用钌系催化剂，在20.5MPa、50℃和三乙胺存在下合成甲酸。从环保角度来看，这一路线具有一定开发意义，但离工业化还有较长的距离，仍然处于基础探索阶段。
　　甲酸 - 主要用途
　　甲酸是基本有机化工原料之一，广泛用于农药、皮革、染料、医药和橡胶等工业。 甲酸可直接用于织物加工、鞣革、纺织品印染和青饲料的贮存，也可用作金属表面处理剂、橡胶助剂和工业溶剂。在有机合成中用于合成各种甲酸酯、吖啶类染料和甲酰胺系列医药中间体。具体分类如下：
　　(1)医药工业：咖啡因、安乃近、氨基比林、氨茶碱、可可碱冰片、维生素B1、甲硝唑、甲苯咪唑。
　　(2)农药工业：粉锈宁、三唑酮、三环唑、三氨唑、三唑磷、多效唑、烯效唑、杀虫醚、三氯杀螨醇等。
　　(3)化学工业：甲酸钙、甲酸钠、甲酸铵、甲酸钾、甲酸乙酯、甲酸钡、二甲基甲酰胺、甲酰胺、橡胶防老剂、季戊四醇、新戊二醇、环氧大豆油、环氧大豆油酸辛酯、特戊酰氯、脱漆剂、酚醛树脂、酸洗钢板等。
　　(4)皮革工业：皮革的鞣制集、脱灰剂和中和剂。
　　(5)橡胶工业：天然橡胶凝聚剂。
　　(6)其它：还可以制造印染煤染剂，纤维和纸张的染色剂、处理剂、增塑剂、食品保鲜和动物饲料添加剂等。
　　(7)制取CO 。化学式： HCOOH(浓H2SO4催化)加热=CO+H2O
　　甲酸 - 安全性
　　危险性
　　急性毒性：LD50：1100 mg/kg(大鼠经口)。LC50：15000 mg/m3，15 min(大鼠吸入)。人吸入750 mg/m3(15 s)，剧烈刺激黏膜引起咽痛，咳嗽，胸痛;人经口约30 g，肾功能衰竭或呼吸功能衰竭而死亡。
　　亚急性和慢性毒性：小鼠饮水中含0.01%～0.25%游离甲酸，2～4个月内无任何影响;含0.5%则影响食欲并使其生长缓慢。小鼠吸入10 g/m3以上时，1～4 d后死亡。
　　代谢：甲酸可通过消化道、呼吸道和皮肤吸收。在体内部分被氧化，部分以原形由尿排出，以原形排出的量受给毒剂量、途径、浓度等因素的影响，一般占总摄入量的18%～25%。
　　中毒机理：甲酸能以羧基(-COOH)或以醛基(H-C=O)的形式起作用，故与其他同族酸相比毒性较大。发病机理主要是对机体的刺激、腐蚀作用而引起各种损伤。
　　刺激性：家兔经眼：122 mg，重度刺激。家兔经皮开放性刺激试验：610 mg，轻度刺激。
　　致突变性：微生物致突变：大肠杆菌71 ppm(3 h)。姊妹染色单体交换：人淋巴细胞10 mmol/L。
　　生态学资料：其它有害作用： 该物质对环境有危害，应特别注意对水体的污染。
　　健康危害：主要引起皮肤、粘膜的刺激症状。接触后可引起结膜炎、眼睑水肿、鼻炎、支气管炎，重者可引起急性化学性肺炎。浓甲酸口服后可腐蚀口腔及消化道粘膜，引起呕吐、腹泻及胃肠出血，甚至因急性肾功能衰竭或呼吸功能衰竭而致死。皮肤接触可引起炎症和溃疡。偶有过敏反应。
　　环境危害：对环境有危害，对水体可造成污染。
　　燃爆危险：本品可燃，具强腐蚀性、刺激性，可致人体灼伤。
　　消防措施
　　危险特性：可燃。其蒸气与空气可形成爆炸性混合物，遇明火、高热能引起燃烧爆炸。与强氧化剂接触可发生化学反应。具有较强的腐蚀性。
　　有害燃烧产物：一氧化碳。
　　灭火方法：消防人员须穿全身防护服、佩戴氧气呼吸器灭火。用水保持火场容器冷却，并用水喷淋保护去堵漏的人员。
　　灭火剂：抗溶性泡沫、干粉、二氧化碳。
　　个体防护
　　眼睛防护：呼吸系统防护中已作防护。
　　身体防护：穿橡胶耐酸碱服。
　　手防护：戴橡胶耐酸碱手套。
　　其他防护：工作现场禁止吸烟、进食和饮水。工作完毕，淋浴更衣。注意个人清洁卫生。
　　泄露应急处理
　　迅速撤离泄漏污染区人员至安全区，并进行隔离，严格限制出入。切断火源。建议应急处理人员戴自给正压式呼吸器，穿防酸碱工作服。不要直接接触泄漏物。尽可能切断泄漏源。防止流入下水道、排洪沟等限制性空间。小量泄漏：用砂土或其它不燃材料吸附或吸收。也可以将地面洒上苏打灰，然后用大量水冲洗，洗水稀释后放入废水系统。大量泄漏：构筑围堤或挖坑收容。用泡沫覆盖，降低蒸气灾害。喷雾状水冷却和稀释蒸汽。用泵转移至槽车或专用收集器内，回收或运至废物处理场所处置。
　　应急医疗库
　　诊断要点：
　　(1)吸入低浓度蒸气，可致眼结膜及呼吸道刺激症状，如鼻咽部不适、咽痛、咳嗽、胸痛、呼吸困难等;吸入高浓度后可有流泪、流涕、喷嚏、咳嗽、咽痛及声音嘶哑等，重者可发生结膜炎、眼睑水肿、鼻炎、支气管炎，甚至可引起急性化学性肺炎。
　　(2)皮肤接触主要引起刺激症状，表现为皮肤发红、结膜充血。7%甲酸溶液亦可引起皮肤灼伤，有水疱，灼伤处无痛，愈合后不留瘢痕。
　　(3)吞饮后出现流涎、口腔和咽喉有灼热感，并伴有呕吐、腹泻及剧烈的腹痛。浓甲酸可腐蚀口腔及消化道黏膜，引起呕吐、腹泻及胃肠出血，并可引起肾损害，重者可死亡。
　　处理原则：
　　(1)吸入中毒，予以吸氧。可给予2%～4%的碳酸氢钠溶液雾化吸入，防治化学性肺炎。
　　(2)眼部损害可用生理盐水或2%碳酸氢钠溶液冲洗。如现场无上述溶液则应立即用大量清水冲洗。重者可用肾上腺糖皮质激素及抗生素眼药水交替点眼，必要时请眼科处理。
　　(3)皮肤接触后，用清水、生理盐水或4%碳酸氢钠溶液清洗。
　　(4)误服者催吐、洗胃及导泻。洗胃可用温水或2.5%氧化镁溶液，不可用碳酸氢钠溶液，以免产生二氧化碳而有引起胃穿孔的可能。可口服牛乳、豆浆及蛋清等黏膜保护剂。
　　(5)对症治疗。
　　预防措施：生产中有甲酸蒸气发生时，应有合理通风，工人宜戴防毒面具。接触者宜戴橡皮手套、围裙等。甲酸灼伤部位可先用清水冲洗，再用弱碱溶液中和，盖以消毒敷料。吡啶-3-甲酸
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4 吡啶-3-甲酸的來源吡啶-3-甲酸在動植物食品中廣泛，但多數含量較少，含量多的有、、豆類、肉類（特別是）。中尼克酸含量并不少，但是為結合型，不能為人體利用，需經堿處理水解成游離的尼克酸，易于吸收。色氨酸在人體內可轉化為吡啶-3-甲酸。吡啶-3-甲酸是少數存在于食物中相對穩定的維生素，即使經烹調及儲存亦不會大量流失而影響其。尼克酸又稱吡啶-3-甲酸或抗糙皮因子，食物中肝、瘦肉、家禽、花生及酵母中富含吡啶-3-甲酸，各種谷吡啶-3-甲酸和色氨酸的含量較低。吡啶-3-甲酸經作用生成煙酰胺，煙酰胺與磷酸核糖焦磷酸形成煙酰胺，后者與結合成煙酰胺腺嘌二腺嘌呤二（nico-tinamide adenine dinucleotide，NAD），又稱（Ⅰ）。NAD與三磷酸（ATP）結合成煙酰胺腺嘌腺嘌呤二核苷腺嘌呤二核苷酸磷酸（nico-tinamide adenine dinucleotide phosphate，NADP），又稱輔酶Ⅱ（CoⅡ）。在許多無氧脫氫酶中NAD與NADP起到脫氫輔酶的作用。NAD及NADP均為過程中氧化還原反應的主要輔酶。吡啶-3-甲酸除了食物來源外，亦可由色氨色氨酸轉化而來，色氨酸先變成犬酸。色氨酸吡酪酶與甲酰酶，它水解甲酰犬尿氨酸為犬尿氨酸，再由1-犬水解酶犬尿酸或黃尿酸為3-羥氨基，在5-磷酸核糖焦磷酸的作用下，由哺乳類肝臟的酶系統變成吡啶-3-甲酸。體內缺乏維生素B1、維生素B2、維生素B6的人，不能由色氨酸造出吡啶-3-甲酸；
5 吡啶-3-甲酸的代謝吡啶-3-甲酸經代謝后的產物為N＇-甲基煙酰胺及N＇-甲基-2-吡酮-5-甲酰胺，前者為尿中量的20%～30%，后者為尿中排泄量的40%～60%。6 吡啶-3-甲酸的效用促進的健康，減輕胃腸障礙；使皮膚更健康；預防解嚴重的；促進，使下降；減輕現象；減輕美尼爾氏癥（Menieres syndrome）的不適；使人體能充分地利用食物來增加；治療、嘴唇，防止；降低及。7 缺乏吡啶-3-甲酸所造成的疾病吡啶-3-甲酸在體內代謝過程中起遞氫作用，大尼克酸有擴張小及降低膽固醇含量作用。吡啶-3-甲酸和腎上腺皮質激素、甲狀腺素、胰島素一樣，是合成性激素（雌激素黃體酮、睪丸脂酮）不可欠缺的物質。缺乏吡啶-3-甲酸可引起頰皮病，主要癥狀是皮炎、腹瀉、，長期服用時易吡啶-3-甲酸缺乏。8 富含吡啶-3-甲酸的食物動物肝臟與、瘦肉、全麥制品、、、魚、卵、炒花生、白色的家禽肉、鱷梨、棗椰（dales）、、干果（prunes）。9 正常人體吡啶-3-甲酸的需要量吡啶-3-甲酸每日需要量一般為20～30mg。如吃100g肝或300g肉即可滿足。
10 吡啶-3-甲酸的不良反應吡啶-3-甲酸（）具有血管擴張作用和降低作用，其后者可能是通過增加脂蛋白酯及促進TC經腸排泄，通過肝臟合成，而降低和LDL-C；抑制HDL-C分解，增加HDL-C。主要用于治療Ⅲ、Ⅳ、V型高脂蛋血癥，大劑量可治療Ⅱ型。小鼠口服50為4.0～7.Og/kg，大鼠口服LD50為7.Og/kg。皮下注射約為5g/kg。口服開始每次0.1g，3/d，逐增劑量至每次1～2g，3/d。主要損害管系統、神經系統及肝臟、皮膚等。劑量100mg或100mg以上，會引起，如發麻、刺癰、皮膚發紅等。皮膚的人會有或搔癢的。切勿給動物食用，特別是狗，因為吡啶-3-甲酸會引起動物皮炎、和極度不適。10.1 臨床表現表現如下：1.心血管系統皮膚潮紅、感、，有時血壓下降、、房性等。2.神經系統頭痛、、無力、、口周部麻刺感、刺痛、抑郁等。3.消化系統、、氣、饑餓感、腹瀉、、、一過性升高、未結合升高及升高、糖耐量降低、酸升高等。4.皮膚暫時膚瘙癢和潮紅、。長期用藥可出現皮膚、輕度脫落、墨棘皮癥狀和脫發等。約1/4出現皮膚呈棕色色素沉著及分泌增加等。
10.2 治療吡啶-3-甲酸的治療要點為：1.立即停藥
誤服者給予洗胃、導瀉。2.補液給予5%鹽水加 2.5g靜滴，以促進排泄。3.維持血壓可適時使用升壓藥及。4.保護肝臟可給予、、等。5.抗過敏治療如、等，必要時給予。6.其他其他一些。11 吡啶-3-甲酸之敵水、劑、、食品加工、、雌激素12 吡啶-3-甲酸營養補品可以買到尼克酸和煙酰胺兩種不同的吡啶-3-甲酸。兩者的區別是，尼克酸可能引起皮膚發紅，而煙酰胺則不會。假如您要服用前一種，在餐后服用或者服用等量的，可減少皮膚發紅的產生。一般出售的是50-1000mg的或粉末。優質的或制劑通常含有50-1000mg的吡啶-3-甲酸。13 建議服用時，即使因niacin而引起的皮膚發紅十分厲害沒有關系。這是常見的情況。若改服用niacinamide的話，可減輕癥狀；因膽固醇而煩惱的人增加吡啶-3-甲酸的攝取量會有所助益；當皮膚對光線特別敏感時，常常是吡啶-3-甲酸不足的早期癥狀。14 吡啶-3-甲酸的醫學檢查
14.1 檢查名稱吡啶-3-甲酸14.2 分類 & 維生素測定14.3 吡啶-3-甲酸的測定原理（1）尿中N＇-甲基煙酰胺排出量測定：由于尿中N＇-甲基煙酰胺是吡啶-3-甲酸的，所以測定尿中代謝產物，可間接反映體內吡啶-3-甲酸的水平。N＇-甲基煙酰胺不發，在堿性下與縮合成帶有黃色熒光的；再于酸性中加熱形成在365nm下呈較強藍色熒光的萘啶，其熒光強度與N＇-甲基煙酰胺含量成正比。（2）負荷試驗：清晨排空后攝入標準膳食，其中含有吡啶-3-甲酸10mg、色氨酸100mg，然后收集24h尿液，測定尿中N＇-甲基煙酰胺與N＇-甲基-2-吡酮含量。14.4 試劑（1）6mol/L。（2）6mol/L。（3）丙酮，無熒光，否則加少量蒸餾。（4）溶液，稱取磷酸二氫鉀20g，用水后稀釋成100ml。（5），應作N＇甲基菸酰胺標準液的，以檢查其。以免被測物被吸附。（6）N＇甲基菸酰胺儲存標準液（500mg/L），準確稱取干燥的N＇氯基菸酰胺62.7mg，以0.1mol/L鹽酸溶解成100ml，盛于棕色瓶內，置4℃下可穩定半年。（7）N＇甲基菸酰胺應用標準液（1000μg/L），吸取上述儲存標準液2.0ml，以0.01mol/L鹽酸稀釋成1000ml，放4℃可穩定數天。（8）儲存液（100mg/L）：稱取硫酸奎寧100mg，以0.05mol/L溶解并稀釋成1000ml，置4℃下避光可長期。（9）硫酸奎寧應用液（300μg/L）：取硫酸奎寧儲存液3.0ml，以0.05mol/L硫酸稀釋成1000ml，置4℃下避光保存，可用3個月。
14.5 操作方法（1）純化 取10ml帶塞刻度試管2支，標明測定管（U）、標準管（S）。測定管內加尿液2ml及冰0.2ml，用水稀釋到10ml。標準管內加入N＇甲基菸酰胺應用標準液10ml。兩管內各加活性炭100mg，混勻數次，立即用濾紙，取濾液作測定。（2）反應 取10ml帶塞試管4支，標明測定管（U），測定空白管（UB），標準管（S）及標準空白管（），按下表（表1）操作。（3）熒光測定 先用硫酸奎寧應用液調讀數到50～80。選用激發波長330～360nm，發射波長430～450nm，然后讀取各管熒光強度。14.6 正常值尿中N＇-甲基煙酰胺排出量見表2。負荷試驗：正常人兩種代謝產物為7.0～37.0mg，當＜3.0mg時為體內吡啶-3-甲酸缺乏。14.7 化驗結果臨床意義吡啶-3-甲酸缺缺乏缺乏病（nicotinic acid deficiency）又稱（pelle-gra）。主要臨床表現為雙側對稱性的皮炎、器質性、腦病以及消化系統綜合征（如猩炎、光剝及口腔炎）。吡啶-3-甲酸缺缺乏的主要癥狀之一為道癥狀，如口炎、、腹瀉及消化不良，日久可出現鐵及的缺乏，因而臨床上有各種類型的（小細胞低色素性、正常或大細胞性）。另外吡啶-3-甲酸缺缺乏時皮膚角質補充不足，由于脫氫輔酶催化的氧化形成，后者為一種硫氫酶，具有抑制表皮內酶的活性。酪氨酸酶具有催化酪氨酸在皮膚中形成。所以缺乏吡啶-3-甲酸時，使皮膚色素產生過多，一經摩擦或日光照射導致，出現本病特有的皮疹、皮炎癥狀。14.8 附注實驗室檢查僅在有條件下可采用，測定血中吡啶-3-甲酸值是不可靠的。迄今為止，測定24h尿中吡啶-3-甲酸的代謝物N＇-甲基煙酰胺排出量（以每克肌酐計算），這是目前認為最有效的體內吡啶-3-甲酸的狀況的試驗，其測在臨床癥狀出現之前已見下降，有臨床價值。14.9 相關疾病吡啶-3-甲酸缺乏、腹瀉15 吡啶-3-甲酸藥典標準15.1 品名15.1.1 中文名吡啶-3-甲酸15.1.2 漢語拼音Yansuan15.1.3 英文名Nicotinic Acid15.2 結構式15.3 分子式與分子量C6H5NO2123.1115.4 來源（名稱）、含量（效價）本品為-3-。按干燥品計算，含C6H5NO2應不少于99.0%。15.5 性狀本品為白色結晶或結晶性粉末，無臭或有微臭，味微酸；水溶液顯酸性反應。本品在沸水或沸中溶解，在水中略溶，在乙醇中微溶，在中幾乎不溶；在碳酸鈉或氫氧化鈉試液中易溶。15.5.1 吸收系數取本品，精密稱定，加0.1mol/L氫氧化鈉溶液溶解并定量稀釋制成每1ml中約含20μg的溶液，照紫外－可見（ A），在263nm的波長處測定吸光度，吸收系數（）為248～264。15.6 鑒別（1）取本品約4mg，加8mg，研勻，置試管中，緩緩加熱熔化后，再加熱數秒鐘，放冷，加乙醇制試液3ml，即顯紫紅色。（2）取本品約50mg，加水20ml溶解后，0.4%氫氧化鈉溶液至遇顯中性反應，加試液3ml，即緩緩析出淡藍色沉淀。（3）取本品，加水溶解并稀釋制成每1ml中約含20μg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A）測定，在262nm的波長處有最大吸收，在237nm的波長處有最小吸收；237nm波長處的吸光度與262nm波長處的吸光度的比值應為0.35～0.39。（4）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外集》422圖）一致。15.7 檢查15.7.1 溶液的顏色取本品1.0g，加氫氧化鈉試液10ml溶解后，如顯色，與同體積的對照液（取比色用鉆液1.5ml、比色用液17ml與比色用硫酸銅液1.5ml，用水稀釋至1000ml），不得更深。15.7.2 氯化物取本品0.25g，依法檢查（ A），與標準溶液5.0ml制成的對照液比較，不得更濃（0.02%）。15.7.3 硫酸鹽取本品0.50g．依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ B），與標準硫酸鉀溶液1.0ml制成的對照液比較，不得更濃（0.02%）。15.7.4 干燥失重取本品，置五氧化二磷干燥器中，減壓干燥至，減失重量不得過0.5%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。15.7.5 熾灼殘渣不得過0.1%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N）。15.7.6 重金屬取本品1.0g，加1.5ml與水使成25ml，緩緩加溫使完全溶解，放冷，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第一法），含不得過百萬分之二十。15.8 含量測定取本品約0.3g，精密稱定，加新沸過的冷水50ml溶解后，加指示液3滴，用氫氧化鈉（0.1mol/L）。每1ml氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）相當于12.31mg的C6H5NO2。15.9 類別維生素類藥。15.10 貯藏密封保存。15.11 制劑（1）& （2）15.12 版本《》2010年版16 吡啶-3-甲酸說明書16.1 藥品名稱吡啶-3-甲酸16.2 英文名稱Nicotinic Acid ,, Bionic,Etacin, Niacin,Peviton, Vastherm16.3 吡啶-3-甲酸的別名尼古丁酸；；尼克酸；；；維生素PP；煙酸；Acid Nicotinic；Acidum Nicotinis；Niacin；Nicamin；Nicosode16.4 分類神經系統 & 腦血管擴張藥物 & 其他16.5 劑型1.片劑：每片50mg，100mg；2.：50mg（1ml），100mg（1ml），20mg（2ml），100mg（2ml），50mg（5ml）。16.6 吡啶-3-甲酸的藥理作用吡啶-3-甲酸屬于B族維生素。大劑量吡啶-3-甲酸有明顯的調節血脂作用，可迅速降低血和VLDL-C、LDL-C。吡啶-3-甲酸通過抑制中cAMP形成，降低三酰甘油酶的活性，減少肝臟三酰甘油的酯化，減少VLDL-C生成，結果也減少LDL。還可增強脂蛋白酯酶的活力。能在作用下與合成煙尿酸，阻止肝細胞利用輔酶A合成膽固醇，吡啶-3-甲酸還具有促進脂蛋白酯酶的活性，加速脂蛋白中三酰甘油的水解，因而其降TG的作用明顯強于其降膽固醇的作用。其升高HDL-C的作用機制不詳。在體內轉化為煙酰胺，后者為輔酶Ⅰ和輔酶Ⅱ的組成部分，參與脂質代謝、組織呼吸的氧化作用和分解。吡啶-3-甲酸可減低輔酶A的利用，通過抑制的合成而影響膽固醇的合成，大劑量的吡啶-3-甲酸可降低及三酰甘油的濃度。此外，吡啶-3-甲酸還有周圍血管擴張作用，口服后數min即可見效，可維持數min至1h。吡啶-3-甲酸缺缺乏時，可產生糙皮病。16.7 吡啶-3-甲酸的藥代動力學自胃吸收，口服后30～60min達峰濃度，廣泛分布于機體組織，短暫，約45min。大劑量口服時，主要代謝產物為煙尿酸、基煙酣胺及2-吡啶酮衍生物。2/3以原形自尿排泄。16.8 吡啶-3-甲酸的適應證常用作血管擴張藥，治療血管性偏頭痛、頭痛和預防腦。還可用于治療、癥、、中心性視網膜等。大劑量可降低三酰甘油。還可用于嚴格或選擇飲食或接受腸道外營養的患者，以及因驟減、、、服用者。也于防治糙皮病等吡啶-3-甲酸缺缺乏。、、肢端青紫癥、、、、、等，對吡啶-3-甲酸缺缺乏目前多用煙酰胺。Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ型，亦可用于Ⅱ型高脂血癥。16.9 吡啶-3-甲酸的禁忌證1.、動脈、、高尿酸血癥、肝損害者、、惡性心律失常者、敏史者禁用。2.患者禁用。16.10 注意事項動脈出血、糖尿病、、痛風、高尿酸血癥、患者低血壓、慎用此藥。由于不良反應多而嚴重，吡啶-3-甲酸較少用于降脂治療。在服藥過程中，應定期復查肝功能、血糖及尿酸等，明顯異常時應減量或停藥。16.11 吡啶-3-甲酸的不良反應開始用藥2周內，吡啶-3-甲酸可引起較重的皮膚潮紅或瘙癢反應，堅持幾周后，多數患者這種反應可減輕，部分患者可因為不耐受而停藥。如預先30min服0.3g，可顯著減輕潮紅。從小劑量開始，逐步增量，也可減輕此種反應。也可引起食欲缺乏、腹瀉等胃腸功能障礙表現，部分患者可誘發或者加重潰瘍病。可使患者糖耐量減低，使非糖尿病患者血糖增高，或者加重糖尿病患者的病情。可使血尿酸增高，甚至出現痛風性性，如出現上述改變，應停藥。部分患者還可發生色素沉著、皮膚干燥等。個別患者可出現肝功能損害、SGPT增高，甚至出現黃疸。有時也會產生心血管反應，嚴重的血管反應如發熱感、頭昏、頭跳痛、眩暈、無力、暈厥，有時血壓顯著下降。可出現心律失常，多為房性的。神經系統可出現口面部麻刺感，可能是吡啶-3-甲酸的一種病理作用，也可能是血管反應。有報道吡啶-3-甲酸可增強用藥者的精神狀態。消化系統包括胃灼熱、嘔吐、胃脹氣、饑餓和腹瀉，其中有一些癥狀反映腸道增強，用可減少胃腸道不良反應。較常見、堿性磷酸酶暫時性升高。使用緩釋制劑的患者可能出現慢性肝損害、可逆性淤積、在膽道周圍出現。長期應用可出現門脈化、膽管炎。16.12 吡啶-3-甲酸的用法用量1.口服：每次50～200mg，每天3～4次，飯后服。糙皮病：每次50～100mg，每天150～200mg。抗高脂血癥：開始口服100mg，每天3次，4～7天后可增加至每次1～2g，每天3次。Hartnup病：每天50～200mg。2.或肌內注射：每次10～50mg，每天1～3次。腦血管疾病：50～200mg，加于5%～10%葡萄糖液100～200ml中靜脈滴注，每天1次。16.13 吡啶-3-甲酸與其它藥物的相互作用煙吡啶-3-甲酸可使降壓藥和物的作用加劇，對有些患者，可加強阻滯藥的降壓作用，吡啶-3-甲酸與等型合用，其血管擴張作用協同增強、并可產生，阿司匹林和吡啶-3-甲酸聯用可增強吡啶-3-甲酸的降三酰甘油作用，治療高脂血癥療效優于單用吡啶-3-甲酸，同時可阻止吡啶-3-甲酸致潮紅、的不良反應。異煙肼可阻斷吡啶-3-甲酸與輔酶Ⅰ結合。同時應用和吡啶-3-甲酸可抑制前者的促尿酸排泄作用。吡啶-3-甲酸和之間亦可發生類似的相互影響。吡啶-3-甲酸可使失活。16.14 專家點評吡啶-3-甲酸常作血管擴張藥，治療血管性偏頭痛、頭痛和預防腦動脈血栓形成。大劑量的吡啶-3-甲酸可降低血脂。口服后數min即可見效，持續時間短。人體吡啶-3-甲酸缺少時，易發生糙皮病，表現為皮炎、舌炎、食欲缺乏、，可以補充吡啶-3-甲酸給予糾正，吡啶-3-甲酸尚有擴張外周血管的作用，可以改善，對也有很好的療效。藥物治療方案（CDP）試驗研究結果表明，冠心病患者服用吡啶-3-甲酸（每天3.0g），使TC和TG分別下降9.9%和26.1%，但研究結果提示吡啶-3-甲酸不能降低冠心病患者的病死率。家族性治療研究（FATS）中，患者服用吡啶-3-甲酸（0.125g，每天2次），2.5年LDL-C降低32%，HDL-C升高43%。并可防止冠脈病變的進展，促使已有的冠脈病變逆轉，降低冠心病事件的發生率。降低膽固醇與動脈粥樣硬化研究-Ⅰ（CLAS-Ⅰ）和CLAS-Ⅱ試驗均表明吡啶-3-甲酸和聯合降低治療后，可減輕冠脈和旁路血管的動脈粥樣硬化病變，長期聯合治療可明顯延緩冠脈和血管動脈粥樣硬化的過程。17 參考資料 [1] 中華人民共和國國家衛生和計劃生育委員會.WS/T 476—2015 營養名詞術語[Z].. [2] 高崇新等編著. 養生保健湯茶譜[M].北京：中國林業出版社，3. [3] 張彧主編.急性中毒[M].西安：第四軍醫大學出版社，. [4] 國家藥典委員會.中華人民共和國藥典：2010年版：第一增補本[M].北京：中國醫藥科技出版社，2010.相關文獻
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