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250的盐水兑2。0氨曲南可以嘛?浓度,卧床老人肺感染,这个会不会太大。。。。
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沪ICP备号&氨曲南(氨噻酸菌素,,菌克单)
Aztreonam (Azactam)
名称:[2S-[2α,3β(Z)]]-2-[[1-(2-氨基-4-基)-2-[(2-甲基-4-氧代-1-磺基-3-氮杂环丁烷基)氨基]-2-氧代氨基氧代}-2-甲基
分子式:C13H17N5O8S2
分子量 435.43  
本品为全合成的单环β内酰胺。谱主要包括菌,如、克雷白、沙雷杆菌、奇异、、杆菌、、等。临床主要用于敏感的革兰氏阴性菌所致、、、、骨和、和软组织及感染、及等。因本品可进入,可用于。由于本品耐酶性强,对其它药物不敏感时,应用本品常有效。  
一般感染,成人1g/次,2~3次/日,肌注、静注或静滴。严重感染,2g/次,3~4次/日。儿童剂量为每日mg/kg,分~4次。可用、、、液及10%液溶解稀释。静滴以100ml中不超过2g,滴注至少30分钟。静注1g溶于20ml~40ml稀释液中,推注3~5分钟。肌注1g至少以3ml注射用水或生理盐水溶解,深部肌注。  
1 常见的反应有、、。
2 如、、等。
3 有时可有肌注疼痛;使用偶见及等。
注意事项:
1 对过敏者或者慎用。
2 与氨基甙类药物(、及)具有协同;
3 本品不可与合用,因可引起。
4 对肾功能损害的病人,应酌情调整剂量。
称:氨曲南
英文名称:Aztreonam
中文别名:氨噻酸单胺菌素、氨噻羧单氨菌素、氨噻羧单胺菌素、氯、噻肟单酰胺菌素
英文别名:Primbactam  
本品为一种单类的新型β-内酰胺抗生素。抗菌谱主要包括革兰,诸如大肠杆菌、克雷白杆菌、沙雷杆菌、奇异变形杆菌、阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、流感嗜血杆菌、绿脓杆菌及其他、某些属、淋球菌等。与、庆大霉素相比、对产气杆菌、阴沟肠杆菌的作用高于头孢他定,但低于庆大霉素;对绿脓杆菌的作用低于头孢他定、与庆大霉素相近;对其他病原菌的作用都较两者为高(对某些菌则与头孢他定接近)。对于的β-内酰胺酶,本品较第3代头孢菌素为稳定。口服不吸收,肌注1g,1小时血浓度达峰值,约为46μg/ml,半衰期约1.8小时;静注1g,5分钟约为125μ/ml,1小时约为49μg/ml,半衰期约1.6小时。体内分布较广,在液、液、、液、、 、肾、肺、皮肤等部位有较高浓度;在前列腺、、分泌物中也有一定浓度、在脑脊液中浓度低。主要由尿,在尿中原形药物的浓度甚高。在乳汁中的浓度甚低,为血药浓度的1%, 平均0.3μg/ml,一日间母乳内总量约0.3mg。
[药理作用]本品为第一个应用于临床的单环β内酰胺类抗生素。主要作用于需氧或兼性厌氧革兰阴性和绿脓杆菌。脑膜炎球菌、淋球菌、摩拉卡他菌和杆菌的不产或产β内酰胺酶均对本品敏感。90%以上的大肠杆菌、杆菌、、普罗菲登菌属、摩根菌属、聚团肠杆菌、沙门菌属、、枸椽酸菌属可为 lmg/L或以下的本品所抑制,其对绿脓杆菌的 MIC50和 MIC90分别为 3.1mg/L和 2.5mg/L。但不动、假单胞菌属(除绿脓杆菌外)、革兰阳性菌或均。氨曲南主要与细菌的 3(PBP3)结合而壁的合成,使迅速溶解死亡。本品对细菌产生的质粒介导和大部分介导的β内酰胺酶高度稳定,因而许多耐药菌对本品仍呈敏感。
本品口服不吸收。肌注1g后,血于 0.8h后到达,为 44.6mg/L, 89.5%。分布容积广,为 20.6L。消除半减期 1.9h。1g(推注 10min)的即刻血药浓度 134mg/L:24h内约 70%以原形由尿液排出,约 1%~2%由粪排出。4h血透可清除本品,25%~50%,6h仅清除 10%。本品结合率 45%~60%。体内分布广,能分布到全身组织和体液中,乳汁中含量少;脑膜炎时脑脊液内可达有效浓度。  
主要用于敏感的革兰阴性菌所致的感染,包括肺炎、、腹腔感染、骨和关节感染、皮肤和软组织炎症,尤适用于尿路感染,也用于。由于本品有较好的耐酶性能,因此,当微生物对青霉素类、、氨基糖甙类等药物不敏感时,应用本品常可有效。
本品主要用于肠杆菌科细菌和绿脓杆菌所致的败血症、下呼吸道、尿路、皮肤软组织等感染。用于腹腔感染或感染时宜与或等抗厌氧菌药合用;用于病原末查明的严重感染或伴或脓毒症的患者宜与抗革兰阳性菌药(或等)合用。  
【用法用量】
肌注,静注或静滴,一日-4g,分-3次给药.重症一日可用6-8g,分-4次给药.
[用法及用量]成人常用剂量为每 8~12h 1g,治疗尿路感染(单纯性)每 12h 0.5g。用于严重绿脓杆菌感染时需每 8h 2g,或滴注。显著减退者应适当减量:0.167~0.501ml/1.73平方米.秒时首剂 1~2g,继以每 8h 0.5~1g;肌酐清除率< 0167ml/1.73平方米.秒时首剂 1~2g,继以每 8~12h 0.5g。 1次血透后加用本品 0.5g;腹膜透析患者首剂 0.5~1g,继以每 8~12h 0.25~0.5g,静滴。
[剂型与规格]注射剂:0.5g/瓶。
【禁用慎用】
本品与青霉素无交叉过敏反应,但对青霉素过敏及过敏体质者,仍应慎用.
【孕妇及妇女用药】
1.本品能通过进入循环,虽然动物实验显示其对胎儿无影响、无毒性和无致畸作用,但缺乏在妇女中进行的充分良好对照的临床研究,对妊娠妇女或有妊娠可能性的妇女,仅在必要时方可使用。
2.本品可经乳汁分泌,浓度不及母体血药浓度的1%,哺乳妇女使用时应暂停哺乳。
3.其他尚不明确。
【儿童用药】
婴幼儿的安全性尚未确立,应慎用。
【老人用药】
老年人用药剂量应按其肾功能减退情况酌情减量。
【给药说明】
(1)本品与青霉素类之间不存在交叉过敏反应,但对于青霉素过敏者及过敏体质者仍须慎用。
(2)本品对不大,但对已受损的病人应观察其动态变化。
个别病例有皮疹,紫癫,瘙痒,.也可有腹泻,恶心.呕吐,改变,黄胆及.其他尚可有神经系统,,等.本品与青霉素无交叉过敏反应,但对青霉素过敏及过敏体质者,仍应慎用.
不良反应发生率约 7%,因严重反应需中止治疗者低于 2%。常见的不良反应有胃肠道不适、皮疹、瘙痒、等,大多轻微。本品无肝、肾毒性。
罕见和下降,。偶见(ALT,AST)升高,个别病人有、害。
【相互作用】
本品与、甲硝唑等有,故通常本品不宜与其他药物同瓶静滴。
1.本品与(庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星等)联用,对绿脓杆菌、不动杆菌、沙雷杆菌、可雷白杆菌、普鲁威登菌、肠杆菌属、大肠杆菌、摩根杆菌等起协同抗菌作用。
2.本品与头孢西丁,在体内外起拮抗作用。与、、、万古霉素等,在药效方面互不干扰。
出自A+医学百科 “氨曲南”条目
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抗生素治疗老年严重肺部感染疗效分析
  中华医院感染学杂志2000年第10卷第3期
  曾繁荣 马厚勋 周平 赵柯湘
  摘 要: 目的 对老年院内严重肺部感染应用亚胺培南/西司他丁(泰能)、头孢他啶(复达欣)、氨曲南、环丙沙星治疗的疗效及其抗菌活性进行对比分析。方法 分亚胺培南/西司他丁组、头孢他啶组、氨曲南组、环丙沙星组静脉滴注观察治疗效果。结果 亚胺培南/西司他丁、头孢他啶、氨曲南、环丙沙星的有效率分别为86.7%、80%、80%和70%;其细菌清除率分别为86%、76%、74%和65%;采用试管法与纸片法测定,药敏试验结果显示亚胺培南/西司他丁最为敏感,其次为头孢他啶、氨曲南、环丙沙星。结论 治疗老年严重肺部感染,其临床疗效依次为亚胺培南/西司他丁、头孢他啶、氨曲南、环丙沙星。
  关键词:老年;院内肺部感染;抗菌活性
  对应用亚胺培南/西司他丁(泰能)、头孢他啶、氨曲南、环丙沙星治疗老年院内严重肺部感染的疗效及其抗菌活性进行对比分析,探讨临床应用价值。
  1 临床资料
  1.1 一般资料 1995年5月~1998年10月期间收治的120例老年院内严重肺部感染,随机分为4个治疗组,亚胺培南/西司他丁组、头孢他啶组、氨曲南组、环丙沙星组。120例患者均有下列1~5种疾病,包括慢性支气管炎、阻塞性肺气肿、肺源性心脏病、高血压病、脑梗塞、脑溢血、糖尿病、恶性肿瘤等。63例肺部感染老年患者应用上述抗生素治疗前曾用过多种其它抗菌药物,包括青霉素G、氨苄西林、苯唑西林、头孢拉定、头孢曲松、庆大霉素、阿米卡星等,用药时间3~7 d。
  1.2 临床表现
  1.2.1 症状与体征 120例患者均咳嗽、咯痰及肺部湿罗音,伴呼吸困难40例,发热105例体温大于38℃者75例,意识障碍12例。
  1.2.2 实验室检查 血白细胞计数≥10×109/L者99例,中性粒细胞分类≥0.80者104例。
  1.2.3 药物敏感试验 痰培养分离获得的93株致病菌中,78株致病菌行试管双倍稀释法测定亚胺培南/西司他丁、头孢他啶、环丙沙星以及阿米卡星的***抑菌浓度;78株致病菌中的31株革兰阴性杆菌测定了氨曲南的***抑菌浓度;并与同期我院细菌室分离获得的471株致病菌对上述抗菌药物的纸片法药敏结果进行对比。
  1.3 治疗方法
  1.3.1 亚胺培南/z西司他丁组 27例患者选用亚胺培南/西司他丁0.5 g溶于0.9%氯化钠溶液100 ml中静脉滴注,每12 h1次;另3例先用亚胺培南/西司他丁0.5 g每8 h1次,静滴,连续3 d后改为0.5 g每12 h1次,用药时间4~14 d。
  1.3.2 头孢他啶组 头孢他啶1 g溶于0.9%氯化钠溶液100 ml中静滴,每8 h1次,用药3~14 d。
  1.3.3 氨曲南组 氨曲南1 g静滴每8 h1次,用药时间5~13 d。
  1.3.4 环丙沙星组 环丙沙星静脉滴注200 mg每12 h 1次,用药时间4~10 d。
  120例患者用上述药物治疗期间,均停用其他抗菌药物,并观察其治疗前后肝、肾功、血糖、血尿酸、血红蛋白、尿常规以及心电图检查等。
  1.4 疗效判断标准 根据卫生部新药临床研究指导原则进行评定。治愈、显效合计为有效,治疗后痰培养阴转或疗程结束时无痰均作为细菌清除标准。
  2 结 果
  2.1 疗效 亚胺培南/西司他丁组:治愈16例,显效10例,有效率86.7%,细菌清除率86%;头孢他啶组:治愈14例,显效率10例,有效率80%,25株致病菌经治疗后细菌消失19株,细菌清除率为76%;氨曲南组:治愈7例,显效17例,有效率80%,31株致病菌经治疗后细菌消失23株,细菌清除率为74%;环丙沙星组:治愈7例,显效14例,有效率70%,20株致病菌以治疗后阴转13株,细菌清除率65%。
  2.2 不良反应 应用亚胺培南/西司他丁、头孢他啶、氨曲南以及环丙沙星治疗前后血红蛋白、血小板计数、尿常规、肝功(TBIL,DBIL,ALT,AST等)、肾功(BUN, cr)、血糖、血尿酸以及心电图无明显变化。亚胺培南/西司他丁组仅3例治疗5~7 d出现全身皮疹。头孢他啶组3例第6 d出现二重感染,即肺部念珠菌感染,经过氟康唑治疗而痊愈。环丙沙星组1例第1天出现支气管哮喘。氨曲南组中无1例发生菌群失调与二重感染。
  2.3 体外药敏结果 本组采用试管双倍稀释法测定的亚胺培南/西司他丁、头孢他啶、环丙沙星、氨曲南***抑菌浓度(MIC),以MIC值≤临界浓度为敏感。对于革兰阴性杆菌以亚胺培南/西司他丁为最敏感,其敏感率为91.8%,其次为氨曲南70.7%、阿米卡星69.9%、头孢他啶65.8%,以环丙沙星仅57.5%。对于革兰阴性杆菌显示类似结果,亚胺培南/西司他丁为90.2%,其次为阿米卡星79.3%、头孢他啶76.2%、氨曲南73%,仍以环丙沙星为差,仅56.4%;而对于革兰阳性球菌亚胺培南/西司他丁为最敏感,其敏感率达89.5%,其次为阿米卡星65.8%、头孢他啶59.2%、环丙沙星53.9%。
  3 讨 论
  近年来,随着抗菌药物的广泛应用,老年人医院内获得性肺部感染,其革兰阴性杆菌所占比例明显增高,其耐药菌株亦明显增多。本组资料显示痰培养获得的93株致病菌中,革兰阴性杆菌占93%,其中以铜绿假单胞菌居多,占26.4%,其次为大肠埃希菌24.1%,肺炎克雷伯菌15%;对于上述革兰阴性杆菌药敏试验显示亚胺培南/西司他丁、头孢他啶、氨曲南和环丙沙星的耐药率分别高达8.2%、34.2%、29.1%和42.5%,与文献报道一致[1]。
  老年人肺部感染的治疗除积极治疗基础疾病、加强支持疗法以及消除干扰呼吸道屏障功能的因素外,选择有效、安全低毒的抗菌药物是改善预后、降低病死率的重要措施。亚胺培南/西司他丁为亚胺培南和西司他丁的等比混合物,只有亚胺培南有抗菌活性,属于碳青霉烯类抗生素,通过抑制细菌壁粘肽的交联、阻止细菌细胞壁的合成而发挥杀菌作用;还通过细胞膜孔与细菌细胞内所有青霉素结合蛋白(PBPs)结合,对各种β-内酰胺酶稳定,具有持续的抗生素后效应。对大部分临床常见的革兰阳性、阴性需氧菌和部分厌氧菌有强大的杀菌作用,适合于各种严重感染的治疗,尤其是适合于其他抗菌药物治疗失败的多重耐药菌株感染、多种细菌混合感染以及有免疫受损的老年医院感染[2]。头孢他啶属于第三代头孢菌素,其主要通过抑制细菌细胞壁粘肽合成,使细菌无法形成坚韧的细胞壁而发挥其杀菌作用。对肠杆菌科、肺炎克雷伯菌、铜绿假单胞菌以及革兰阳性厌氧菌有抗菌活性,适合于多种严重感染的治疗。氨曲南属于单环类的抗生素,其特有的单环结构对β-内酰胺酶稳定性大大提高,不诱导β-内酰胺酶的产生,主要是通过抑制细菌细胞壁的合成而起杀菌作用;对革兰阴性杆菌细胞膜青霉素结合蛋白3(PBP3)的高度亲合力,使细菌细胞的分裂受阻而形成丝状体,从而导致菌体溶解而发挥其杀菌效应,对革兰阴性需氧菌包括铜绿假单胞菌有较强的抗菌活性,特别是对肠杆菌科的抗菌作用更强;适用于各种革兰阴性菌所致各种感染。环丙沙星属于氟喹诺酮类的抗菌药物,通过抑制细菌DNA螺旋酶的活性,阻断细菌的复制,而发挥杀菌作用,对革兰阴性杆菌和阳性球菌均有较强的抗菌作用,适合于敏感细菌所致各种急性细菌性感染。本文120例严重肺部感染的老年患者随机分为亚胺培南/西司他丁、头孢他啶、氨曲南与环丙沙星4个治疗组,其临床结果显示亚胺培南/西司他丁组疗效***,有效率为86.7%,其次为头孢他啶组80%、氨曲南组80%,与文献报道相似[1,2];而环丙沙星治疗组有效率仅70%,较文献报道明显降低[2,3],这可能与环丙沙星在临床广泛应用,其耐药菌株明显增多有关。
  本组资料细菌药物敏感试验结果表明:绝大多数革兰阳性球菌和革兰阴性杆菌对亚胺培南/西司他丁敏感,其敏感率均在90%以上,与文献报道一致。氨曲南对革兰阴性杆菌的抗菌活性明显优于环丙沙星,与头孢他啶、阿米卡星相当,而较亚胺培南/西司他丁弱。对于革兰阳性球菌,头孢他啶的抗菌活性明显优于环丙沙星、氨曲南,较亚胺培南/西司他丁、阿米卡星弱。对于大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌,亚胺培南/西司他丁、氨曲南与头孢他啶的敏感率均在80%以上;环丙沙星仅对肺炎克雷伯菌敏感率在80%以上。近年来,随着亚胺培南/西司他丁应用于临床,其耐药菌株亦有所增加。王睿等报道,泰能与头孢他啶、环丙沙星、阿米卡星等抗菌药物对铜绿假单胞菌还存在着不同程度的交叉耐药性。对亚胺培南/西司他丁耐药性可能与细菌在不断接触抗菌药物的过程中,通过诱导出亚胺培南特异性水解酶,或通过降低外膜蛋白的通透性以及改变PBPs亲合力而产生对亚胺培南/西司他丁耐药[4]。本文亚胺培南/西司他丁组2例铜绿假单胞菌所致的肺部感染患者应用亚胺培南/西司他丁疗效不佳,其细菌药敏试验证实这两株铜绿假单胞菌对亚胺培南/西司他丁、头孢他啶、环丙沙星、阿米卡星耐药,而对氨曲南敏感,改用氨曲南治疗而获得痊愈。这证实了氨曲南可用于多重耐药的铜绿假单胞菌所致的感染治疗,与文献报道一致[5]。这也说明亚胺培南/西司他丁与其他抗菌药物的交叉耐药性问题,值得临床重视,避免滥用。头孢他啶作为广谱的第三代头孢菌素,自80年代应用临床以来,国内外报道其耐药菌株明显增加,其敏感率也有一定的下降[6]。尽管如此,本组资料显示其临床疗达80%,其细菌清除率为76%,仍不失为治疗老年人严重院内肺部感染的有效抗生素。本组试管双倍稀释法药敏检测的31株革兰阴性杆菌中,有10株细菌对头孢他啶、环丙沙星与阿米卡星有不同程度耐药而对氨曲南敏感,因此氨曲南可用于其他抗菌药物治疗失败的革兰阴性需氧菌感染的治疗。本文应用亚胺培南/西司他丁、头孢他啶、氨曲南、环丙沙星治疗的严重肺部感染,其细菌清除率亚胺培南/西司他丁最高,达86%,其次为头孢他啶、氨曲南、环丙沙星为差,仅65%。本组药敏试验结果显示阿米卡星有良好的抗菌活性,但由于其肾毒性与耳毒性在治疗老年肺部感染中应慎用。
  本组资料亚胺培南/西司他丁、头孢他啶、氨曲南以及环丙沙星治疗老年严重院内肺部感染,其临床疗效依次为亚胺培南/西司他丁、头孢他啶、氨曲南、环丙沙星;在治疗大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌所致肺部感染,其临床疗效相近,在临床工作中应随时密切监测致病菌耐药性的产生和变化,及时调整治疗方案。
  曾繁荣(重庆医科大学临床学院,四川 重庆 400046)
  马厚勋(重庆医科大学临床学院, 四川 重庆 400046)
  周平(重庆医科大学临床学院, 四川 重庆 400046)
  赵柯湘(重庆医科大学临床学院, 四川 重庆 400046)
  参考文献
  1,陈民伦,王清涛, 许淑珍, 等. 1996年北京5家医院继续监测耐药性的结果[J].临床微生物学杂志, ): 1.
  2,戴丽, 曲晓华, 李真, 等.亚胺培南和环丙沙星治疗耐头孢他啶阴性菌下呼吸道感染[J].中国抗生素杂志, ): 359.
  3,李英, 曲晓华, 戴丽, 等. 亚胺培南-西司他丁与头孢他啶治疗耐头孢噻肟阴性菌下呼吸道感染的比较研究[J].中华医院感染学杂志, ): 121.
  4,吴永乐, 张永信. 绿脓杆菌对碳青霉烯类的耐药机制[J].国外医药抗生素分册, 4.
  5,Watton MA, Villarreal C, Herndon DN, et al. The use of aztreonam as an alternate therapy for multi-resistant Pseudomonas aeruginosa[J]. Burn, ): 225.
  6,张艳桃. 老年院内肺炎中非发酵菌群感染的临床研究[J].中华医院感染学杂志, ): 12.
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