化合物(s)-(-)-3-苯甲酰马来酰亚胺与巯基反应-2-甲基丙酸有哪些制备路线？

来源：蜘蛛抓取(WebSpider) 时间：2017-11-12 05:42 标签： s 乙酰基巯基琥珀酸酐
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新型降压药佐芬普利与头孢唑兰中间体7-ACP的合成研究.pdf 63页
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硕士学位论文
新型降压药佐芬普利与头孢唑兰中间体7-ACP的合成研究
姓名：郭鹏
申请学位级别：硕士
专业：有机化学
指导教师：郝爱友
座机电话号码
原创性声明
本人郑重声明：所呈交的学位论文，是本人在导师的指导下，
独立进行研究所取得的成果。除文中已经注明引用的内容外，本论
文不包含任何其他个人或集体已经发表或撰写过的科研成果。，对本
文的研究作出重要贡献的个人和集体，均已在文中以明确方式标明。
本声明的法律责任由本人承担。
论文作者签名；—— 日
关于学位论文使用授权的声明
本人完全了解山东大学有关保留、使用学位论文的规定，同意
学校保留或讯国家奄关瓤c1或机构送交论文的复印件和电子版，允
许论文被查阅和借阅；本人授权山东大学可以将本学位论文的全部
或部分内容编入有关数据库进行检索，可以采用影印、缩印或其他
复制手段保存论文和汇编本学位论文。
保密论文在解密后应遵守此规定
论文作者签名：——导师签名：——日 期：——
山东大学硕I：学位论文
本论文分为两部分。
一．佐芬普利 Zofenopril 的合成
目前临床采用的诸多类型降压药中，血管紧张素转化酶抑制剂 Angiotensin
ConvertingEnzymeInhibitor,ACEI 是理想的并有巨大潜力的抗高血压药，其除了
显著的降压作用之外，还具有心脏修复作用、逆转血管损伤作用和恢复胰岛索敏
感的作用。近年来，血管紧张素转化酶抑制剂 AcEI 的合成研究已成为寻找抗高
分子结构设计是对ACE作用模型进行深入研究的成果。佐芬普利对于原发性高
血压和心肌梗塞的疗效优于其他ACE抑制剂，且具有长效的特点。
目前，国内尚未有佐芬普利合成路线的报道。我们在参考相关文献的基础上，
采用新的保护方法和相应的纯化措施，以更简便实用的步骤合成了佐芬普利，并
相应提高了产率和光学纯度。
论文的创新点包括：在佐芬普利关键中间体 4S ．苯硫基．L一脯氨酸盐酸盐的
合成中，采用简便的甲基、乙酰基保护基，通过改变亲核取代反应溶剂及温度的
方法，获得了较理想的结果：反应步骤缩短、产物的光学纯度得到明显改善，副
产物在后继水解反应前能够以简单的水蒸气蒸馏方式除去，并省略了硅胶柱分离
操作，提高了产率。在另一中间体 2S ，3一苯甲酰巯基一2．甲基丙酸的合成中，我们
优化了拆分和结晶条件，提高了产率和纯度。
二．头孢唑兰中间体7．氨基-2．羧基．8．氧代．5j硫杂-1-氦杂双环．14，2，Ol辛．2．烯．3-
基甲基l昧唑并【1，2-bl哒嗪％翁内盐单氢碘酸盐 7-ACP-HI 的合成
头孢唑兰 Cefozopran 是第四代头孢类抗生素。克服了第三代头孢菌素的弱
点，增强了药物对包括金黄色葡萄球菌 MRSA 在内的革兰阳性菌和包括绿脓杆
菌在内的革兰阴性菌的抗菌活性，是具有广阔发展前景的新型高效抗生素。
头孢唑兰的合成路线多采用中间体7．氨基一2-羧基．8．氧代-5-硫杂一1．氮杂双
环．【4，2，0]辛一2．烯一3一基甲基】咪唑并【l，2-b]哒嗪锚内盐 多为单氢碘酸盐形式 ，
与7．位侧链化合物 Z ．2． 5一氨基．I，2，4-噻二唑一3-基 -2一甲氧亚胺基乙酸对接的
山东大学硕士学位论文
论文中研究了以相对低价易得的原料7-ACA和眯唑并【1，2-b】哒嗪合成7．
哒嗪锚内盐单氢碘酸盐 7一ACP·HI 的方法+，以“一锅煮”方式，高效地合成了目
标化合物。
创新点是采用优化的硅烷化保护，TMSI碘化，醇解脱傈护等方法，可使中
间产物无需分离。结果显示，对于亲核性不强的咪唑并[1，2-b]哒嗪修饰头孢菌
素的3·位亚甲基，论文所采用的方法具有产率较高，副反应
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柱前衍生化法测定L-亮氨酸叔丁酯盐酸盐的对映异构体
&&&&&&&&&近期，江苏吴中苏药医药开发有限责任公司邓雪涛等研究了柱前衍生化法测定L-亮氨酸叔丁酯盐酸盐的对映异构体，研究发现，本方法灵敏、简便、专属性强,能对L-亮氨酸叔丁酯盐酸盐的对映异构体进行检测及定量分析。该文章发表于2015年02期《中国药物评价》上。 该研究旨在建立柱前衍生化-高效液相色谱法(HPLC)测定L-亮氨酸叔丁酯盐酸盐中对映异构体的方法。 研究者们采用N-(2,4-二硝基-5-氟苯基)-
&&&&&&&&近期，江苏吴中苏药医药开发有限责任公司邓雪涛等研究了法测定盐酸盐的对映异构体，研究发现，本方法灵敏、简便、专属性强,能对L-亮氨酸叔丁酯盐酸盐的对映异构体进行检测及定量分析。该文章发表于2015年02期《中国药物评价》上。
&&&&&&&&该研究旨在建立柱前衍生化-(HPLC)测定L-亮氨酸叔丁酯盐酸盐中对映异构体的方法。
&&&&&&&&研究者们采用N&-(2,4-二硝基-5-氟苯基)-L-丙氨酰胺()作为柱前衍生试剂,反应温度40℃,反应时间2.5 h,衍生试剂加入量为35&L的1%Marfey溶液;色谱柱:Alltech Apollo C18(150 mm&4.6 mm,5&m),流动相A:水,流动相B:甲醇,线性梯度洗脱,检测波长:340 nm,柱温:30℃,流速:1.0 m L&min-1,进样量:10&L。
&&&&&&&&结果显示，L-亮氨酸叔丁酯盐酸盐在1.15~23.2&g&m L-1范围内线性关系良好,r=0.9995;测得检测限为0.4 ng,定量限为1.7平均回收率104.4%,相对标准偏差(RSD)为3.4%;重复性实验中RSD为3.3%;此方法耐用性良好,L-亮氨酸叔丁酯盐酸盐衍生产物溶液体系稳定。
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