服用氯巴占可以根治癫癲痫病可以治愈吗?吗,服用氯巴占可以根治癫痫

【图文】癫痫药物治疗疾病过程中需要注意的事项_百度文库
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癫痫药物治疗疾病过程中需要注意的事项
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> 潜伏在我们身边的“毒品”,长期服用会产生依赖 常用抗癫痫药物的不良作用吗
潜伏在我们身边的“毒品”,长期服用会产生依赖 常用抗癫痫药物的不良作用吗
摘要:不含有致瘾成分,但阿司匹林、扑热息痛、消炎痛、布洛芬等常用的解热镇痛药,如果长期服用,也很容易形成药品依赖性。所以,患者使用时也要小心,最好在医生指导下使用。
  沈阳的刘女士突然发现自己19岁的儿子小明最近不正常,白天包天睡,晚上挺精神,整天大哈欠,犯困还焦虑。
  有一天,她发现了儿子的&秘密&&&小明每天都在偷偷吃一种药&氨酚曲马多&。
  刘女士说,药没有外包装盒,是一板一板的白色药片,背面写着&氨酚曲马多&。刘女士查了些资料,惊讶地发现这种药可能会成瘾!
  那这个氨酚曲马多是什么药呢?它是一种复方制剂,主要针对中至重度急性疼痛的短期治疗。药物的主要成分为扑热息痛和盐酸曲马多。
  很多人都知道,杜冷丁、强痛定、吗啡等,
  是临床上严格控制使用的麻醉、精神类药品,
  可能会导致&药物上瘾&。
  对于普通老百姓来说,
  这些药物不仅很难买得到,也基本用不上。
  但事实上
  那些常与老百姓&亲密&接触的
  感冒、止痛、镇咳等
  含部分特殊药品的复方制剂是
  家中常备药品
  如果不遵医嘱随意服用
  也会让你在不知不觉中上瘾
  其实像这样的例子
  屡见不鲜:
  李先生患有多年气管炎,经常咳嗽不止。每次吃完复方甘草片5~10分钟后,他的所有症状消失,感觉很&舒服&。连着大剂量服用3个月后,李先生一天不吃复方甘草片就会浑身难受,出现流涕、流泪、精神萎靡、全身乏力的症状。
  医生诊断他为滥用药物依赖成瘾所导致的精神疾病,这种病还不能立刻停药,要在医生指导下逐步减量,并配合精神科相关药物改善状,若立刻停药,严重的话就会出现意识障碍。
  东莞桥头镇一男子喝止咳水成瘾,两年来,他不断在外面借高利贷,亲属已经替他还了10多万元,家人曾将其关进铁笼送去医院,但都于事无补,母亲泣血求救&谁来救救孩子,救救我们家&&&
  在临床医学上,止咳药水是治疗效果非常明显的良药,在正常剂量下一般不会成瘾,也并非软性毒品。但是若长期大量使用,易于成瘾。部分止咳糖浆含有可待因、麻黄碱、樟脑酊等麻醉药品,每个人的大脑吗啡受体不同,有些人口服1次超过60毫升就会出现兴奋、烦躁不安,大量服用则会产生快感和幻觉,有飘飘欲仙感。
  有些药,需要更大剂量才能出现药效
  有些药,停后会产生
  全身不适、兴奋失眠、食欲下降
  目前市面上出售的可能致上瘾的
  常用药物有3大类
  包括部分含有可待因、罂粟壳、麻黄碱等致瘾成分的止咳类药物,盐酸曲马多等麻醉类止痛药,安定片、氯硝安定片等安眠药类。
  另外,值得注意的是
  不含有致瘾成分,但阿司匹林、扑热息痛、消炎痛、等常用的解热镇痛药,如果长期服用,也很容易形成药品依赖性。所以,患者使用时也要小心,最好在医生指导下使用。
  怎么判断自己是否药物上瘾呢?
  药物成瘾性可以分为精神依赖躯体依赖
  精神依赖是指服用者对某种药物有特别渴求,服用后能够达到心理上的满足;
  躯体依赖是指重复多次给同一种药物,使体内中枢神经系统发生了生理变化,致使对某种药物产生了身体依赖。
  如果你对某种药物
  有这三大症状之一
  那么你可以被判定为药物上瘾了精神依赖躯体依赖耐受性
  20种药含成瘾成分
  这20种含有可待因、麻黄碱等成分的药品为:
  联邦止咳露(复方磷酸可待因口服溶液)
  联邦小儿止咳露
  盐酸曲马多片
  可非(磷酸可待因糖浆)
  可非止咳露
  新泰洛其
  联邦泰洛其
  小儿联邦泰洛其
  佩夫人止咳露
  奥亭止咳露
  欧博士止咳露
  万辉咳必灵化痰止咳露
  复方福尔可定口服溶液(澳特斯小儿止咳露)
  苏菲咳糖浆
  舒肺咳糖浆
  可愈糖浆
  菲迪克
  克咳胶囊(非处方药)
  枇杷止咳胶囊
  强力枇杷露
  止咳水已列入毒品范畴
  丙戊酸(商品名德巴金)
  丙戊酸具有抗痫谱宽、抑制肝酶等特点,是治疗典型失神发作、肌阵挛发作及全身强直-阵挛性发作的首选药物,特别当这些发作类型构成特发性全身性癫痫综合征的一部分时。也用于各种部分性发作继发全身强直-阵挛性发作患者。在治疗失神性癫痫或青少年肌阵挛性癫痫方面,丙戊酸优于其他传统抗癫痫药物。
  一般不良反应有体重增加、脱发、震颤,最严重的不良反应为肝毒性和致畸性。多囊卵巢综合征的发生率高于其他传统抗癫痫药物。日前倾向使用丙戊酸钠缓释剂型德巴金,可以避免峰谷效应,保证血药浓度平稳。口服,成人初始剂量400mg/d,每次增加200mg至维持剂量600-1800mg/d,分为2次服用,即每12小时1次。缓释剂型可每日1次;儿童每日剂量15-30mg/kg体重。
  卡马西平(商品名得理多)
  卡马西平是部分性发作的首选药物,也是强直发作、阵挛发作及继发全身强直-阵挛性发作的一线药物,对夜间额叶性癫痫有非常好的效果。对肌阵挛发作、失神发作、非典型失神发作及失张力发作均无效且会加重。
  最常见的药物不良反应为嗜睡、平衡障碍、白细胞减少和皮疹。口服,成人每晚100mg为最理想的初始剂量,维持剂量400-1200mg/d,以100mg作为递增或递减剂量;儿童10-20mg/(kg&d),分为3-4次服用,即每6-8小时1次。
  氯硝西泮(氯硝安定)
  主要用于对丙戊酸疗效差或不能耐受丙戊酸治疗的肌阵挛发作。也可作为顽固性失神、失张力发作以及光敏性癫痫的二线药物。对强直-阵挛性发作的疗效有争议。
  鉴于氯硝西泮具有镇静、运动迟缓、记忆损害以及易产生耐药和撤退发作等特点,不推荐长期维持应用;减量也应缓慢,减量速度每周0.25-lmg。口服,成人初始剂量0.5mg/d,维持剂量2-10mg/d;
  拉莫三嗪(商品名利必通)
  类似苯妥英、卡马西平,拉莫三嗪的抗痫作用是通过阻断兴奋性电压依赖性钠通道实施的,同时它也减少钙内流以及具有另外一些尚未被确定的效应。随机单药试验显示,在治疗局灶性癫痫方面,拉莫三嗪与苯妥英、卡马西平疗效相当,耐受性好,很少因不良反应而中断治疗。与丙戊酸比较,该药不引起体重增加,不影响性激素水平,很少引起认知障碍,而且能改善状。某些医师认为,拉莫三嗪的抗痫作用不如丙戊酸,但未做过这2种药物的随机对照研究。拉莫三嗪对不典型失神、强直发作有效,但对全身性惊厥发作无效,而且会加重严重肌阵挛发作。对已接受足量丙戊酸或乙琥胺治疗,但仍然无效或不能耐受不良反应的失神发作患者,小剂量拉莫三嗪有效。在疗效与耐受性方面,拉莫三嗪100-300mg/d与加巴喷丁mg/d相当.已作为添加或一线抗癫痫药物。
  拉莫三嗪的主要不良反应是皮疹(10%),严重皮疹(包括stevens-Johnson综合征和中毒性表皮坏死溶解)的发生率为0.1%。在治疗过程中,拉莫三嗪必须缓慢加量,以减少过敏性反应的风险,故在最初服药2月内可能不能有效地控制发作。口服避孕药会使拉莫三嗪的血药浓度降低。在致畸性方面,北美单药注册研究显示,服用拉莫三嗪的患者胎儿异常率为1.8%,服用丙戊酸的患者胎儿异常率为8.6%,服用苯巴比妥的患者胎儿异常率为12%。在另一项国际性妊娠注册研究中,拉莫三嗪单药治疗组畸形率为3%,丙戊酸治疗组畸形率为7.2%。回顾性研究发现,拉莫三嗪与丙戊酸联合应用畸形率为11.9%或10.4%,拉莫三嗪与其他抗癫痫药物联合应用畸形率为3.4%,因此.在妊娠期选择服用拉莫三嗪前应充分权衡利弊。
  托吡酯(商品名妥泰)
  托吡酯具有多种抗痫药理机制,包括抑制某些类型的电压门控性钠、钙通道和GABA受体、谷氨酸受体的作用,也具有抑制碳酸酐酶的作用。属于一线广谱抗癫痫药物。作为单药,用于局灶性癫痫、原发性全身强直-阵挛性发作的治疗。亦可作为添加治疗,耐受性好,对肌阵挛发作亦有良好疗效。
  由于对认知功能和精神状态有一定的负性效应(如找词困难、焦虑、易激惹等),在儿童的应用应缓慢加量,能减轻不良副作用,每周递增剂量不应大于25mg。在单药治疗试验中显示,儿童或成人托吡酯100-200mg/d的疗效相当于卡马西平600mg/d或丙戊酸1250mg/d,疗效与发作类型无关。托吡酯剂量&200mg/d不会影响口服避孕药的疗效。相对常见而特殊的不良反应有体重减轻、感觉异常,肾结石的风险可能增加。罕见的个案报告有服药者出现闭角型青光眼,停服托吡酯后缓解:也有在服用托吡酯的基础上添加丙戊酸,诱发高氨血症和高氨性脑病的报道。
  左乙拉西坦(商品名开普兰)
  吡拉西坦衍生物,临床应用经验显示,该药治疗局灶性癫痫、原发性全身强直-阵挛性发作高度有效,对青少年顽固性肌阵挛性癫痫有效,耐受性极好,抗痫作用谱宽,可用于各种类型发作和癫痫综合征的单药治疗。Janszky等对颞叶癫痫术后仍有发作的患者采用该药治疗,获得了良好的疗效。成人起始剂量500mg/d,推荐剂量3000mg/d,分为2次服用。
  加巴喷丁
  加巴喷丁是GABA结构类似物,促进GABA的合成与释放,减慢GABA的代谢。对部分性发作有效且耐受性好。作为添加治疗,或新诊断的局灶性癫痫患者的一线药物。加巴喷丁的疗效与卡马西平或拉莫三嗪相似,加巴喷丁mg/d的疗效相当于拉莫三嗪100-300mg/d。但是,尚未证实加巴喷丁转换为单药治疗后的疗效。不适合用于全身性癫痫综合征(特别是失神性癫痫),可能加重肌阵挛性癫痫。有良好的药物动力学特点,无药物间相互作用,不通过肝脏代谢。尤益于服用多种药物的多种疾病患者或肝脏疾病患者。
  奥卡西平(商品名曲莱)
  奥卡西平是卡马两平的10-酮衍化物,通过阻断电压敏感性钠通道、减少突触前谷氨酸释放发挥抗痫活性,是一线抗癫痫药物。许多研究已证明它作为单药,在治疗儿童或成人局灶性癫痫中的疗效,不良反应小(低钠血症例外)。患者能直接从卡马西平转换为奥卡西平(1:1.5)治疗.后者的药物相互作用、过敏反应较少,但仍有交叉过敏和低钠血症脑病的报道。在老年人、多系统疾病以及心、肾疾病患者,有必要定期检查血电解质。在新诊断癫痫患者的疗效方面,奥卡西平与丙戊酸、奥卡西平与卡马西平、奥卡西平与苯妥英的比较没有显著差异,但耐受性优于卡马西平和苯妥英、与丙戊酸相同。
  奥卡西平的肝酶诱导作用弱于卡马西平,因此对性激素代谢的影响显著小于卡马西平。男性颞叶癫痫患者睾酮血浓度降低,服用卡马西平后会进一步降低而可能影响生殖功能.奥卡西平能避免这种不良作用。奥卡西平不适用于原发性全身性癫痫综合征特别是失神性癫痫,而且会加重失神性癫痫。
  氯巴占
  本品具有抗焦虑和抗惊厥作用,抗电休克作用的ED50比地西泮小而比苯巴比妥、丙戊酸钠大。治疗安全范围比地西泮、苯巴比妥、丙戊酸钠宽。口服吸收快而完全,服药1&3小时后达血药峰浓度,经肝脏代谢,代谢产物为N-去甲基氧异安定,同样有抗惊厥作用,作用强度为氯巴占的2/3。t1/2为60小时,如每日用药30mg,约6天达稳态血浓度。
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  【用法用量】
  口服:从小剂量开始,每日20&30mg(0.5&1mg/kg),逐步加量。如与其它抗癫痫药合用,则应减少本品剂量,每日应用5&15mg(0.1&0.3mg/kg)。
  如连续应用,其抗惊厥作用逐渐减弱,可采用&放假疗法&,如女性患者,在期发作时,可在月经来潮前2&3天开始用药,10天后停用。
  [制剂]片剂:每片10mg,20mg。
  【不良反应】
  不良反应与其它苯二氮卓类相似,但都较轻微,偶见有轻度的镇静、焦躁、抑郁和肌无力。
  常见不良反应包括:嗜睡、镇静、发热、多涎、便秘、咳嗽、尿道感染、失眠、攻击性、乏力、上呼吸道感染、易激惹、呕吐、吞咽困难、共济失调、支气管炎和肺炎。
  FDA告诫,氯巴占也存在增加少数用药病人的自杀念头和行为的危险,因此要监测用药者的抑郁、自杀念头或行为,以及情绪或行为的异常变化。氯巴占还可能减慢思维和损害运动技能,所以,服用氯巴占的病人不能驾驶、操纵重型机械,或从事其他危险的活动。
  FDA还警告,氯巴占能引起药物滥用和依赖,属管品条例下。氯巴占不应突然停药以免发生戒断症状。(来源:医学论坛网)
  【相互作用】
  与卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、丙戊酸合用时,本品的血浓度降低,而其它药浓度升高。合用丙戊酸钠时,N-去甲基代谢产物血浓度降低,而合用卡马西平、苯妥英钠时,N-甲基代谢产物浓度升高,因而合用时应注意调整剂量。[1]
  喜保宁
  剂量与用法
  喜保宁用药要在癫痫学专家或者儿童神经学医生的指导下进行。用药后的反应要及时地汇报给医生。喜保宁是口服药剂,一天吃一次或两次,饭前饭后用药都可以,吃药时喝半杯水为宜。
  如果服食了足够的时间癫痫病情仍不见好转,应该停止服用喜保宁。此时喜保宁应在医生的监护之下逐渐停用。
  年龄小于6岁的小孩,服用药片时容易噎住,要注意这点。
  成年人用量:最大服用量为每天2-3克。开始服用时以一天1g为宜,然后根据服药后的反应,如果反应良好,可以每星期增加0.5g。最后达到每天2-3g的用量。每天最大用量不要超过3g
  用量和疗效之间没有必然的联系。药物的持续作用时间依赖于氨基丁酸转氨酶的再合成率,而不是血液中的药物浓度(参看对&特性和药代动力学特征&的说明部分)。
  儿童用量:推荐儿童开始服用药量为40mg/kg/day(例如,一个种5kg的小孩,其服用量应为40*5=200mg/day,也是就一天应服用200毫克)。推荐持续用药量应根据小孩的体重,具体如下;
  体重:10-15Kg0.5-1g/day
  15-30kg1-1.5g/day
  30-50kg1.5-3g/day
  &50kg2-3g/day
  不同体重的小孩药物用量不应超过上面所列的最大剂量。
  老人和有肾功能损害的病人用量:因为喜保宁是通过肾脏消化,所以当老人以及肌酐消除率小于60ml/min(60毫升每分钟)的病人服用此药时,应多加谨慎。对于这两种人,应考虑减少其用量以及用药频率。少量的药物可能对这两种人有效。要监视这种病人,谨防出现表现异常镇静或者精神错乱的反应(参看&对于使用和用药后反应的特殊警告和注意事项&的说明部分)
  禁忌:对喜保宁或者药物中任何辅料严重过敏的人禁止服用
  使用警告和预防:不应把喜保宁作为治疗癫痫的唯一疗法,因为其有副作用。
  病人使用喜保宁后,视野缺损发病率很高(大约三分之一)。这往往在使用喜保宁几个月到几年的时间后发作。视野缺损度有可能会很严重,这可能对病人造成实际的后果。大多数视野缺损的病人并没有什么明显的表现症状。因此,这一不良影响只有通过系统检查才能确认,而系统检查往往只有对年龄超过9岁的病人才有可能进行。对此,专门开发了一种基于实地具体视觉诱发电位的方法用来对3岁及以上儿童进行视力缺损检验,这一方法可以从喜保宁公司获得。但至今,此方法还没有获得用来检测服用喜保宁后造成的视野缺损的合法验证。视网膜电图法是一种有效的测试视野缺损的办法,但是其只适用于不能进行视野检查的成年人或者非常小的婴儿(参看&视野缺损&说明部分)。
  实践表明视野缺损是不可逆转的,即使停止服用喜保宁。因此,必须好好对治疗的风险和好处进行利弊权衡。
  对于先前已经患有明显视野缺损的病人不推荐使用喜保宁。病人应在开始使用喜保宁时进行系统扫描检查,并在固定的时间间隔进行视野缺损的检查。整个治疗过程中,视野检查应每六个月进行一次。
  视野缺损:
  基于现有的数据,通常的视野缺损模式是两只眼睛的视野沿着同心圆收缩,这种缺损出现在鼻周的要比颞侧的更多。在中心视野区域(在30度偏心率之内),通常可见一个环形的鼻缺损。中央视野将不受损害。然而,使用过喜宝宁(氨乙烯酸vigabatrin)的患者的视野缺损程度从轻到重不等。严重的情况可能致残。
  大多数患者的视野确认缺陷自发以前没有发现任何症状,即使在产生严重的视野缺损。现有证据表明,视野缺损是不可逆转的,即使停止喜宝宁。
  汇总数据调查显示,有多达1/3的使用喜宝宁的患者存在视野缺损。男性可能会面临的危险高于女性.所有的患者在使用喜宝宁治疗之前应进行一次包括视野检查的眼科咨询。
  在治疗之前以及疗程中每隔6个月,应利用标准的静态视野静态视野(hymphrey或octopus)或动力学视野(goldmann)进行适当的视野测试,静态视野是检测喜宝宁引起的视野缺损的首选检测方法。
  视网膜电图可能有用,但是只能用于无法适应视野检测的成人。根据现有数据的第一个振荡电位和30Hz闪烁反应被延迟和减少超出了正常范围。这种变化还没有在使用喜宝宁而没有视野缺损的患者身上发生。
  病人和/或照顾者必须得到在使用喜保宁治疗的过程中视野缺损发展的频率和影响的完整描述。
  应该要求病人注意报告任何与视野缺损有关的新的视觉问题和症状。如果视觉症状发展了,应该将病人移交给眼科医生。
  如果在后续阶段观察到视野收缩,应该考虑逐渐停止使用喜保宁。如果决定继续喜保宁治疗,应该进行更加频繁的后续视觉检查,以确定病情进展或视野缺损威胁。
  喜保宁不能与其他对视网膜有害的药物同时使用。
  儿童:
  小于9岁的儿童几乎不可能进行视野检查。必须好好对治疗的风险和好处进行利弊权衡。目前还没有方法对不能进行视野检查的儿童进行视野缺损进行诊断和排除。对此,专门开发了一种基于实地具体视觉诱发电位的方法用来对3岁及以上儿童进行视力缺损检验,这一方法可以从喜保宁公司获得。但至今,此方法还没有获得用来检测服用喜保宁后造成的视野缺损的合法验证。如果该方法显示正常的中央视野反应,但是没有周边反应,应该重新考察喜保宁治疗的利弊,考虑渐渐地终止用药。周边视力的存在并不能排除视野缺损的可能性。
  视网膜电图是有用的,但是只能用于三岁以下的儿童。
  神经状况和精神状况:
  鉴于动物安全研究的结果(见临床前安全性资料),建议对使用喜保宁的患者的神经功能的不良影响进行观察。
  有少量的报告,患者在使用喜保宁治疗以后,出现一些脑病症状,比如明显的镇静、目光呆滞或者伴随着非特异性慢波活动脑电图的。导致出现这些症状的危险因素包括,服用剂量大于推荐剂量,增加剂量的速度过快,以及患有肾衰竭的病人服用。这些症状在减少或停止使用喜保宁之后是可以恢复的。
  与其他抗癫痫药物一样,服用喜保宁的患者也可能会增加发作频率或开始了新的类型的癫痫发作(见不良影响)。这些现象也可能是服用过量的后果,伴随抗癫痫治疗血药浓度降低,或一种相反的效果。
  与其他抗癫痫药物相同,突然停药可能导致病情反弹发作。如果患者决定停止喜保宁治疗,建议通过2到4周时间逐步减少剂量。
  对于喜保宁,有精神病史、抑郁症或行动障碍的病人应谨慎使用。报告显示在喜保宁治疗过程中可能会出现一些精神病的状况(例如,激动,抑郁症,不正常的思维,偏执反应)。无论有没有精神病史的患者都有可能发生上述情况,当逐渐减少或者逐渐停止喜保宁治疗时,这些症状是可以恢复的。
  老年人或具有肾损害的病人
  因为喜保宁是通过肾脏排除的,肌氨酸酐清除能力小于60毫升/分钟的患者和老年患者应谨慎使用。这些患者应密切监视不良影响,如镇静和混乱(见剂量和用法)。
  与其他药物产品的相互作用以及其他形式的相互影响
  因为喜保宁既不代谢,也不约束蛋白,它不诱导肝细胞色素P450药物代谢酶,与其他药物的相互作用是不可能的。然而,在控制的临床研究中发现苯妥英钠血药浓度从16%-33%逐步减少。目前还不能理解这种相互作用的本质,但是,在大多数情况下在治疗意义上是不太可能的
  对临床对照试验验册血浆中卡马西平、苯巴比妥和丙戊酸钠的浓度,并没有发现临床意义的相互作用。
  喜保宁可能导致测定血浆丙氨酸转氨酶(ALT)的活性减少,并在较小的范围,谷草转氨酶(AST)的范围。ALT的大程度抑制大概在30%到100%之间。因此,对于服用喜保宁的患者,这些肝脏测试数据是不可靠的(见不良影响)。
  喜保宁可能增加尿液中氨基酸的含量,导致某些极为罕见的遗传代谢紊乱的假阳性测试(如阿尔法氨基己二酸尿症)。
  怀孕及哺乳
  可调查的怀孕服用喜保宁的数据数量有限(192例)。怀孕服用喜保宁的中有14.5%先天性异常。其中,64.3%的为主要畸形。怀孕服用喜保宁的中10.9%的自然流产。
  由于本身具有癫痫并且在同时使用抗癫痫药物的临床报告数据有限,我们并不能明确得出喜保宁是否会增加怀孕期间产生畸形的风险。
  没有资料显示在服用喜保宁时子宫内的胎儿可能发生视野缺损儿童。
  在动物体的试验研究出现了生殖毒性(见临床前安全性资料)。对于人类的这些相关资料还未知。
  如果患者成为或希望成为孕妇,应重新考虑治疗方案。突然中断有效的抗癫痫治疗可能会导致母亲病情恶化,也对胎儿不利。
  在怀孕期间,如果不是万不得已不要服用喜保宁。
  喜保宁的药物成分会排泄到母乳中,在哺乳期的妇女建议不要服用喜保宁。
  对驾驶和使用机器的能力的影响
  一般情况下,对于没有控制癫痫的患者是不允许驾驶或者操作存在潜在危险的机器。鉴于喜保宁临床使用报告存在昏睡现象,在开始治疗之前应该警告患者。喜保宁所引起的视野缺损,可能影响驾驶和使用机器的能力。患者应检查是否存在视野缺损(见使用警告和预防)。应特别注意病人的驾驶,操作机器或从事任何危险的任务。
  不良影响
  使用喜保宁的病人中出现了从轻到重程度不同的视野缺损。严重的情况下有可能致残。这种不良影响通常在接受喜保宁治疗后的几个月到几年内发生。患病率调查汇总数据显示,有多达1/3的接受喜保宁治疗的病人发生了视野缺损(见使用警告和预防)。
  大约50%的服用喜保宁的临床患者的产生了不良影响。在成人中,不良影响主要是中枢神经系统有关,如镇静,嗜睡,疲劳和缺乏集中力。然而,在儿童激动或焦躁更频繁。发生这些不良影响通常是刚开始使用时较高,随着时间渐渐减少。
  像其他抗癫痫药物一样,有些服用喜保宁的病人可能会遇到增加发作频率,包括癫痫持续状态。肌阵挛发作患者这种反应特别强烈。新的肌阵挛发作只有在极少数情况下发生。也出现了极少数例肝反应(包括肝炎)的报告。
  非常普遍一般障碍:嗜睡,疲劳
  (&1/10)精神病*:兴奋,焦躁(儿童)
  眼科疾病:视野缺损
  普遍一般疾病:头痛,体重增加,震颤,水肿
  (&1/100.&1/10)中枢神经系统紊乱:头晕,麻木,干扰浓度和记忆
  精神病*:不安,侵略,紧张,烦躁,抑郁症,思维混乱,偏执反应
  胃肠功能紊乱:恶心腹痛
  眼科疾病:视力模糊,复视,眼球震颤
  不普遍的中枢神经系统紊乱:共济失调
  (&1/1000,&1/100)精神病*:轻性躁狂症,躁狂症,精神病
  皮肤疾病:皮疹
  稀少的一般疾病:血管性水肿,荨麻疹
  (&1/1000)中枢神经系统紊乱:脑病**
  精神病*:自杀倾向
  眼科疾病:视网膜障碍(例如外围视网膜萎缩)
  非常稀少的眼科疾病:视神经炎,视神经萎缩
  (&1/10000)精神障碍:幻觉
  *在使用喜保宁治疗中报告了精神病反应。无论有没有精神病史的患者都有可能发生上述情况,当逐渐减少或者逐渐停止喜保宁治疗时,这些症状是可以恢复的。(使用警告和预防)。在临床试验中抑郁症是一种常见的精神反应,但很少需要停止服用喜保宁。
  **有少量的报告,患者在使用喜保宁治疗以后,出现一些脑病症状,比如明显的镇静、目光呆滞或者伴随着非特异性慢波活动脑电图。当逐渐减少或者逐渐停止喜保宁治疗时,这些症状是可以恢复的。(使用警告和预防)
  实验室数据表明,喜保宁治疗不会导致肾脏或肝脏毒性。可以观测到ALT和AST的减少,这被认为是由于喜保宁对这些转氨酶的抑制作用。长期使用喜保宁可能导致血红蛋白减少,但其基本不具有临床意义。
  症状:喜保宁食用过量,根据经验往往会出现瞌睡或者昏迷症状,也可能会出现眩晕,头痛,精神失常,呼吸困难或窒息,心跳变缓,血压过低,情绪激动,烦躁,意识模糊,异常行为以及言语错乱。不过一般不会引起死亡
  管理:对于缓解食用过量引起的症状没有特别的对策。对应采取措施去除胃内还没有吸收消化的多余药物。实验研究表明,活性炭并没有明显的吸附喜保宁的作用。用血液透析方法应对过量食用喜保宁的效果如何现在还不清楚。而对于肾衰竭病人而言,服用喜保宁后,血液透析法显示,其血液中喜保宁的量只减少了40%到60%(即只能吸收40%到60%)
  喜保宁是一种有明显作用机制的抗癫痫药物。采用喜保宁治疗会引起GABA(&-氨基丁酸)浓度的增加,这种物质是抑制大脑中神经介质的主要物质。这是因为喜保宁是一种GABA转氨酶的不可恢复的抑制剂,而GABA转氨酶是分解GABA的物质。GABA转氨酶减少,必然会导致GABA浓度增加。
  长期的临床追踪显示,当常规的药物疗法对癫痫病情没有很好效果时,采用喜保宁作为辅助治疗药剂是一种有效的方法。特别是对于癫痫病情较轻的病人,效果更好。
  药动力学特性
  喜保宁是水溶性化合物,可以被肠道迅速而完全的吸收。饮食不会影响喜保宁的吸收。服用喜保宁后,其会在全身广泛分布,表观分布量略微大于体内水的分布。血液中药物的浓度和效果没有直接的关系。药效作用时间依赖于GABA转氨酶再合成速率。血液中喜保宁被消化吸收的半衰期是5到8个小时,单次服药后24小时内,70%的药物在尿液检测中成分都是不变的,没有代谢产物被检测到。喜保宁不诱导肝细胞色素P450酶的产生,也不影响蛋白结合,因侧药物之间的互相作用是不存在的。
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