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&&&苦豆子植株不同部位醇提液对大鼠离体小肠运动的影响
苦豆子植株不同部位醇提液对大鼠离体小肠运动的影响
Effect of Alcohol Extract from Different Parts of Sophora alopecuroides on the Motility of Isolated Rat Small Intestine
为比较秋季苦豆子植株不同部位提取物对消化道运动的干预作用,本研究利用生物信号处理系统测定了浓度递增(0.5％～8.0％)的苦豆子植株不同部位(豆子、豆荚、叶和顶须)醇提液对大鼠离体小肠平滑肌运动的影响,并初步探究其机理.结果显示,与用药前相比,苦豆子植株各部位均在浓度递增到2.0％～4.0％时使离体小肠收缩频率和幅度减小(P＜0.05),并呈剂量依赖关系,而对收缩张力影响不显著(P＞0.05),其中豆子抑制作用最强.同时,胆碱能M-受体激动剂氯贝胆碱引起的小肠平滑肌兴奋作用可被2.0％豆子完全抑制,且2.0％豆子的抑制作用不能被氯贝胆碱扭转.结果表明,苦豆子植株各部位对离体小肠运动均有抑制作用,且可能与阻断M-受体作用有关.提示苦豆子植株各部位有望用于缓解由于某些原因引起的胃肠活动过度症状.
摘要： 为比较秋季苦豆子植株不同部位提取物对消化道运动的干预作用,本研究利用生物信号处理系统测定了浓度递增(0.5％～8.0％)的苦豆子植株不同部位(豆子、豆荚、叶和顶须)醇提液对大鼠离体小肠平滑肌运动的影响,并初步探究其机理.结果显示,与用药前相比,苦豆子植株各部位均在浓度递增到2.0％～4.0％时使离体小肠收缩频率和幅度减小(P＜0.05),并呈剂量依赖关系,而...&&
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《药物化学》习题及答案
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药物化学习题集(附答案)
盐城师范学院第一章 绪论《药物化学习题集》三、比较选择题 (1) (A)商品名 (C)两者都是第1 页共 49 页(B)通用名 (D)两者都不是 (B) (A) (B) (A) (D)一、单项选择题 (1)下面哪个药物的作用与受体无关 (A)氯沙坦 (C)降钙素 (B)奥美拉唑 (D)普仑司 (E)氯贝胆碱 (D) (B)1、药品说明书上采用的名称 2、可以申请知识产权保护的名称 3、根据名称，药师可知其作用类型 4、医生处方采用的名称 5、根据名称，就可以写出化学结构式。 四、多项选择题(2)下列哪一项不属于药物的功能 (A)预防脑血栓 (C)缓解胃痛 (B)避孕 (D)去除脸上皱纹(E)碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。 (3)肾上腺素(如下图)的 a 碳上， 四个连接部分按立体化学顺序 的次序为OH HO HO a H N(1)下列属于“药物化学”研究范畴的是(A,B,C,D) (A)发现与发明新药 (B)合成化学药物(D) 用(C)阐明药物的化学性质 (D)研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作(E)剂型对生物利用度的影响 (2) 已发现的药物的作用靶点包括 (A)受体 (D)离子通道 (B)细胞核 (E)核酸 (A,B,E) (A,C,D,E) (C)酶(A)羟基&苯基&甲氨甲基&氢 (B)苯基&羟基&甲氨甲基&氢 (C)甲氨甲基&羟基&氢&苯基 (D)羟基&甲氨甲基&苯基&氢 (E)苯基&甲氨甲基&羟基&氢 (4)凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合 药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为 (E) (A)化学药物 (B)无机药物 (E)药物 (C) (C)离子通道(3) 下列哪些药物以酶为作用靶点 (A)卡托普利 (C)降钙素 (B)溴新斯的明 (D)吗啡(E)青霉素(4) 药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于(A,C,D) (A)药物可以补充体内的必需物质的不足 (B)药物可以产生新的生理作用 (C)药物对受体、酶、离子通道等有激动作用 (D)药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用 (E)药物没有毒副作用 (5) 下列哪些是天然药物 (B,C,E) (B)植物药 (E)生化药物(C)合成有机药物 (D)天然药物 (5)硝苯地平的作用靶点为 (A)受体 (D)核酸 (B)酶 (E)细胞壁(6)下列哪一项不是药物化学的任务(C)(A)基因工程药物 (C)抗生素(A)为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 (B)研究药物的理化性质。 (C)确定药物的剂量和使用方法。 (D)为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 (E)探索新药的途径和方法。 二、配比选择题 (1) (A)药品通用名 (D)商品名 1、对乙酰氨基酚 2、泰诺 3、Paracetamol 4、N-(4-羟基苯基)乙酰胺 5．醋氨酚 (B)INN 名称 (E)俗名 (A) (D) (B) (C) (E) (C)化学名(D)合成药物(6) 按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括(A,C,E) (A)通用名 (B)俗名 (C)化学名(中文和英文) (D)常用名 (E)商品名 (7) 下列药物是受体拮抗剂的为 (A)可乐定 (C)氟哌啶醇 (B)普萘洛尔 (D)雷洛昔芬 (E)吗啡 (B,C,D)(8) 全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大， 投资最多的项目，下列药物为抗肿瘤药的是…………(A,D) (A)紫杉醇 (C)西咪替丁 (B)苯海拉明 (D)氮芥 (E)甲氧苄啶(9) 下列哪些技术已被用于药物化学的研究 (A,B,D,E) (A)计算机技术 (B)PCR 技术 (D)基因芯片 (E)固相合成 (C)超导技术(10)下列药物作用于肾上腺素的β受体有 (A,C,D)盐城师范学院(A)阿替洛尔 (C)沙丁胺醇 五、问答题 (B)可乐定 (D)普萘洛尔 (E)雷尼替丁《药物化学习题集》第2 页共 49 页(A)溶于水、乙醇或氯仿 (B)含有易氧化的吩嗪嗪母环 (C)遇硝酸后显红色 (D)与三氧化铁试液作用，显兰紫色(1)为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科？ (2)药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？ (3)为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？ (4)简述现代新药开发与研究的内容。 (5)简述药物的分类。(E)在强烈日光照射下发生严重的光化毒反应 (8) 盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为…(D) (A)N-氧化 (C)苯环羟基化 (E)侧链去 N-甲基 (9) 造成氯氮平毒性反应的原因是………………(B) (B)硫原子氧化 (D)脱氯原子第二章 中枢神经系统药物(A)在代谢中产生的氮氧化合物 (B)在代谢中产生的硫醚代谢物一、单项选择题 (1) 异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成 (B) (A)绿色络合物 (B)紫色络合物 (E)红色溶液 (C)(C)在代谢中产生的酚类化合物 (D)抑制β受体 (E)氯氮平产生的光化毒反应 (10)不属于苯并二氮?的药物是…………………(C) (A)地西泮 (C)唑吡坦 (B)氯氮? (D)三唑仑 (E)美沙唑仑(C)白色胶状沉淀 (D)氨气(2) 异戊巴比妥不具有下列哪些性质 (A)弱酸性 (C)水解后仍有活性 (B)溶于乙醚、乙醇 (D)钠盐溶液易水解(11)苯巴比妥不具有下列哪种性质………………(C) (A)呈弱酸性 (D) (B)溶于乙醚、乙醇 (D)钠盐易水解(E)加入过量的硝酸银试液，可生成银沉淀 (3) 盐酸吗啡加热的重排产物主要是 (A)双吗啡 (D)阿朴吗啡 (B)可待因 (C)苯吗喃(C)有硫磺的刺激气味(E)与吡啶,硫酸铜试液成紫堇色 (12)安定是下列哪一个药物的商品名……………(C) (D) (A)苯巴比妥 (C)地西泮 (B)甲丙氨酯 (D)盐酸氯丙嗪 (E)苯妥英钠(E)N-氧化吗啡(4) 结构上不含含氮杂环的镇痛药是 (A)盐酸吗啡 (C)二氢埃托啡 (E)盐酸普鲁卡因 (B)枸橼酸芬太尼 (D)盐酸美沙酮(13)苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成…(B) (A)绿色络合物 (B)紫堇色络合物 (E)红色(5) 咖啡因的结构如下图，其结构中 R1、R3、R7 分别为O R1 O N N R3 R7 N N(C)白色胶状沉淀 (D)氨气(B)(14)硫巴比妥属哪一类巴比妥药物……………(E) (A)超长效类(&8 小时) (B)长效类(6-8 小时) (C)中效类(4-6 小时) (D)短效类(2-3 小时) (E)超短效类(1/4 小时) (15)吩噻嗪第 2 位上为哪个取代基时,其安定作用最强(D) (A)-H (D)-CF3 (A)苯胺 (B)-Cl (E)-CH3 (B)肉桂酸 (C)苯乙酸乙酯 (E)二甲苯胺 (C)COCH3(A)H、CH3、CH3 (B)CH3、CH3、CH3 (C)CH3、CH3、H (D)H、H、H (E)CH2OH、CH3、CH3 (6) 盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药…………(D) (A)去甲肾上腺素重摄取抑制剂 (B)单胺氧化酶抑制剂 (C)阿片受体抑制剂 (D)5-羟色胺再摄取抑制剂 (E)5-羟色胺受体抑制剂 (7) 盐酸氯丙嗪不具备的性质是………………(D)(16)苯巴比妥合成的起始原料是…………………(D)(D)2-苯基丙二酸乙二酯(17)盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是………(A) (A)硫酸甲醛试液 (B)乙醇溶液与苦味酸溶液 (C)硝酸银溶液 (E)二氯化钴试液 (18)盐酸吗啡水溶液的 pH 值为…………………(C) (D)碳酸钠试液盐城师范学院(A)1-2 (D)6-8 (B)2-3 (E)7-9 (C)4-6《药物化学习题集》→(E)第3 页共 49 页→(D) →(B)4、 2-(乙酰氧基)-苯甲酸(19)盐酸吗啡的氧化产物主要是…………………(A) (A)双吗啡 (D)苯吗喃 (B)可待因 (E)美沙酮 (C)阿朴吗啡5、 2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-丙胺 (4) (A)咖啡因 (D)氯苯拉敏 1、具五环结构 2、具硫醚结构 3、具黄嘌呤结构 4、具二甲胺基取代 (B)吗啡 (E)西咪替丁 →(B) →(E) →(A) →(D) →(C) (C)阿托品(20)吗啡具有的手性碳个数为……………………(D) (A)二个 (B)三个 (C)四个 (D)五个 (E)六个 (21)盐酸吗啡溶液，遇甲醛硫酸试液呈…………(B) (A)绿色 (C)棕色 (B)蓝紫色 (D)红色 (E)不显色5、常用硫酸盐 三、比较选择题(22)关于盐酸吗啡，下列说法不正确的是………(C) (A)白色、有丝光的结晶或结晶性粉末 (B)天然产物 (D)易氧化 (C)水溶液呈碱性 (E)有成瘾性(1) (A)异戊巴比妥 (B)地西泮 (C)两者都是 1、镇静催眠药 3、可作成钠盐 (E)苯噻啶 (D)两者都不是 2、具有苯并氮杂?结构 4、易水解(23)结构上不含杂环的镇痛药是…………………(D) (A)盐酸吗啡 (C)二氢埃托菲 (B)枸橼酸芬太尼 (D)盐酸美沙酮5、水解产物之―为甘氨酸 (2) (A)吗啡 (C)两者都是 (B)哌替啶 (D)两者都不是 2、镇痛药(24)经水解后,可发生重氮化偶合反应的药物是…(B) (A)可待因 (C)布洛芬 二、配比选择题 (1) (A)苯巴比妥 (C)咖啡因 (B)氯丙嗪 (D)丙咪嗪 (E)氟哌啶醇 (B)氢氯噻嗪 (D)咖啡因 (E)苯巴比妥1、麻醉药3、主要作用于μ受体 4、选择性作用于κ受体 5、肝代谢途径之一为去 N-甲基 (3) (A)氟西汀 (C)两者都是 1、为三环类药物 3、临床用外消旋体 4、属于 5-羟色胺重摄取抑制剂 5、非典型的抗精神病药物 (4) (A)苯巴比妥 (C)两者都是 1、显酸性 (B)作用多巴胺体 (B)地西泮 (D)两者都不是 2、易水解 (B)氯氮平 (D)两者都不是 2、含丙胺结构1、N,N-二甲基-10,11-二氢-5H-二苯并[b,f]氮杂?-5 丙 胺→(D) 2、5-乙基-5 苯基-2,4,6-(1H，3H，5H)嘧啶三酮→(A) 3、1-(4-氟苯基)-4-[4-(4-氯苯基)-4-羟基-1 哌啶基]-1丁酮 →(E) 4、2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺 →(B) 5、3,7-二氢-1,3,7-三甲基-1H-嘌呤-2,6-二酮一水合物 →(C) (2) (A)作用于阿片受体3、与吡啶和硫酸铜作用成紫堇色络合物 4、加碘化铋钾成桔红色沉淀 5、用于催眠镇静 (5) (A)地西泮 (C)两者都是 (B)咖啡因 (D)两者都不是 2、在水中极易溶解(C)作用于苯二氮?ω1 受体 (D)作用于磷酸二酯酶 1、美沙酮 2、氯丙嗪 3、普罗加比 4、茶碱 5、唑吡坦 (3) (A)苯巴比妥 (A) (B) (E) (D) (C) (B)氯丙嗪 (C)利多卡因 (E)作用于 GABA 受体1、作用于中枢神经系统 3、可以被水解4、可用于治疗意识障碍5、可用紫脲酸胺反应鉴别 (6) (A)吗啡 (C)两者都是 1、麻醉药 3、常用盐酸盐 (B)哌替啶 (D)两者都不是 2、镇痛药 4、与甲醛-硫酸试液显色(D)乙酰水杨酸 (E)吲哚美辛 1、 2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺 →(C) 2、 5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮→(A) 3、 1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸5、遇三氯化铁显色盐城师范学院(7) (A)盐酸吗啡 (C)两者都是 (B)芬他尼 (D)两者都不是 2、水溶液呈酸性《药物化学习题集》(C)安钠咖 (E)茴拉西坦第4 页共 49 页(D)二羟丙茶碱1、有吗啡喃的环系结构 3、与三氯化铁不呈色 5、系合成产品 四、多项选择题(11)属于苯并二氮?类的药物有 (A)氯氮? (C)地西泮 (B)苯巴比妥 (D)硝西泮 (E)奥沙西泮4、长期使用可致成瘾(12)地西泮水解后的产物有 (A)2-苯甲酰基-4-氯苯胺 (B)甘氨酸(1)影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化 性质和结构因素是 (A)pKa (B)脂溶性(C)氨 (E)乙醛酸(D)2-甲氨基-5-氯二苯甲酮(13)属于哌替啶的鉴别方法有 (A)重氮化偶合反应 (C)与苦味酸反应 (E)与甲醛硫酸反应 (14)在盐酸吗啡的结构改造中,得到新药的工作有 (A)羟基的酰化 (C)1 位的改造 (E)取消哌啶环 (14)下列哪一类药物不属于合成镇痛药 (A)哌啶类 (C)氨基酮类 (E)芳基乙酸类 (B)黄嘌呤类 (D)吗啡烃类 (B)N 上的烷基化 (D)羟基的醚化 (B)三氯化铁反应 (D)茚三酮反应(C)5 位取代基的氧化性质 (D)5 取代基碳的数目 (E)酰胺氮上是否含烃基取代 (2)巴比妥类药物的性质有 (A)具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体 (B)与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色 (C)具有抗过敏作用 (D)作用持续时间与代谢速率有关 (E)pKa 值大，未解离百分率高 (3)在进行吗啡的结构改造研究工作中， 得到新的镇痛药的工作 有 (A)羟基的酰化 (B)N 上的烷基化 (C)1 位的脱氢 (D)羟基烷基化 (4)下列哪些药物的作用于阿片受体 (A)哌替啶 (D)芬太尼 (B)美沙酮 (E)丙咪嗪 (A,B,C,E) (C)氯氮平 (E)除去 D 环(15)下列哪些化合物是吗啡氧化的产物 (A)蒂巴因 (C)阿扑吗啡 (B)双吗啡 (D)左吗喃 (E)N-氧化吗啡(16)合成中使用了尿素或其衍生物为原料的药物有 (A)苯巴比妥 (C)雷尼替丁 五、名词解释 (1)受体的激动剂 (3)催眠药 (5)镇静药 (2)受体的拮抗剂 (4)抗癫痫药 (6)安定药 (8)镇痛药 (10)苏醒药 (B)甲丙氨酯 (D)咖啡因 (E)盐酸氯丙嗪(5)中枢兴奋剂可用于 (A)解救呼吸、循环衰竭 (B)儿童遗尿症 (D)抗高血压(C)对抗抑郁症 (E)老年性痴呆的治疗(6)属于 5-羟色胺重摄取抑制剂的药物有 (A)氟斯必林 (B)氟伏沙明 (C)氟西汀 (D)纳洛酮 (E)舍曲林(7)抗精神病药 (9)中枢兴奋药 六、问答题(7)氟哌啶醇的主要结构片段有（A,B,C,D） (A)对氯苯基 (B)对氟苯甲酰基 (E)哌嗪(C)对羟基哌啶 (D)丁酰苯 (8)具三环结构的抗精神失常药有 (A)氯丙嗪 (D)丙咪嗪 (B)匹莫齐特 (E)地昔帕明(1)巴比妥类药物的一般合成方法中， 用卤烃取代丙二酸二 (C)洛沙平 乙酯的?氢时，当两个取代基大小不同时，应先引入大基团， 还是小基团？为什么？ (2)试述巴比妥药物的一般合成方法? (3)巴比妥类药物的一般合成方法中， 为什么氯乙酸不能与 氰化钠直接反应? (4)巴比妥药物的一般合成方法中，为什么第 1 步要使用 Na2CO3 控制 pH=7～7.5? (5)苯巴比妥的合成与巴比妥药物的一般合成方法略有不 同，为什么?(9)镇静催眠药的结构类型有 (A)巴比妥类 (C)苯并氮?类 (E)酰胺类 (10)属于黄嘌呤类的中枢兴奋剂有 (A)尼可刹米 (B)柯柯豆碱 (B)GABA 衍生物 (D)咪唑并吡啶类盐城师范学院的？如何检查杂质的限量？ (7)试说明异戊巴比妥的化学命名。 (8)巴比妥药物具有哪些共同的化学性质？《药物化学习题集》第5 页共 49 页(6)苯巴比妥可能含有哪些杂质？这些杂质是怎样产生第三章 外周神经系统药物一、单项选择题 (1) 下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符的是（B） (A)乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时， 转变为胆碱受体拮抗剂 (B)乙酰胆碱的亚乙基桥上β位甲基取代，M 样作用大大增 强，成为选择性 M 受体激动剂 (C)Carbachol 作用较乙酰胆碱强而持久(9)试述银量法测定巴比妥类药物含量的原理。 (10)巴比妥类药物为什么具有酸性? (11)配制巴比妥类药物的钠盐或苯妥英钠注射液时,所用 蒸馏水为什么需预先煮沸?接触的空气为什么要用氢氧化钠液 处理? (12)为什么巴比妥 C 次甲基上的两个氢原子必须全被取代 才有疗效？ (13)巴比妥药物化学结构与其催眠作用持续时间有何关 系? (14)乙内酰脲和巴比妥酸在结构上有什么差异? (15)苯妥英钠及其水溶液为什么都应密闭保存或新鲜配 制? (16)如何由二苯酮合成苯妥英钠? (17)如何以苯甲醛为原料合成苯妥英钠?写出反应过程。 (18)二苯乙二酮在碱性醇液中与脲缩合生成苯妥英钠的反 应过程如何? (19)用硝酸银试液能区别苯巴比妥钠和苯妥英钠吗? (20)如何用化学方法区别吗啡和可待因？ (21)如何检查吗啡中有无阿朴吗啡存在? (22)合成类镇痛药的按结构可以分成几类？这些药物的化 学结构类型不同，但为什么都具有类似吗啡的作用？ (23)根据吗啡与可待因的结构， 解释吗啡可与中性三氯化铁反 应，而可待因不反应，以及可待因在浓硫酸存在下加热，又可以与 三氯化铁发生显色反应的原因？ (24)如何检查可待因中混入的微量吗啡? (25)吗啡的合成代用品具有医疗价值的主要有几类?这些 合成代用品的化学结构类型。 (26)镇痛药根据来源不同可分为哪几类? (27)由环氧乙烷和苄氰如何制盐酸哌替啶? (28)吗啡和延胡索乙素同属异喹啉类药物,它们药理作用 相同吗? (29)试说明地西泮的化学命名。 (30)试分析酒石酸唑吡坦上市后使用人群迅速增大的原 因。 (31)请叙述说普罗加比作为前药的意义。 (32)吩噻嗪类药物的作用与结构的关系如何? (33)试述盐酸氯丙嗪的合成方法。 性 性 增强5(D)Bethanechol Chloride 的 S 构型异构体的活性大大高 于 R 构型异构体 (E)中枢 M 胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物 (2) 下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是（E） (A)Neostigmine Bromide 是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂， 其与 AChE 结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物， 水解释出 原酶需要几分钟 (B)Neostigmine Bromide 结构中 N,N-二甲氨基甲酸酯较 Physostigmine 结构中 N-甲基氨基甲酸酯稳定 (C)中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆 (D)经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、 芳香环和氨基甲酸酯三部分 (E)有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 (3) 下列叙述哪个不正确 （D）(A)Scopolamine 分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性(B)托品酸结构中有一个手性碳原子，S 构型者具有左旋光(C)Atropine 水解产生托品和消旋托品酸 (D)莨菪醇结构中有三个手性碳原子 C 、C 和 C ，具有旋光1 3 5(E)山莨菪醇结构中有四个手性碳原子 C 、C 、C 和 C ，具 有旋光性 (4) 关于硫酸阿托品,下列说法不正确的是 (A)现可采用合成法制备 (B)水溶液呈中性反应 (C)在碱性溶液较稳定 (D)可用 Vitali 反应鉴别 (E)制注射液时用适量氯化钠作稳定剂 (5) 临床应用的阿托品是莨菪碱的 (A)右旋体 (C)外消旋体 (B)左旋体 (D)内消旋体 (E)都在使用 （D） （C） （C）1356(6) 阿托品的特征定性鉴别反应是 (A)与 AgNO3 溶液反应 (B)与香草醛试液反应 (C)与 CuSO4 试液反应盐城师范学院(D)Vitali 反应 (E)紫脲酸胺反应《药物化学习题集》(E)－NHNH－第6 页共 49 页(13)Lidocaine 比 Procaine 作用时间长的主要原因是（E） (A)Procaine 有芳香第一胺结构 (B)Procaine 有酯基(7) 下列合成 M 胆碱受体拮抗剂分子中，具有 9-愣只氖 （C） (A)Glycopyrronium Bromide (B)Orphenadrine (C)Propantheline Bromide （溴丙胺太林） (D)Benactyzine (E)Pirenzepine (8) 下列与 Adrenaline 不符的叙述是 (A)可激动 α 和 β 受体 (B)饱和水溶液呈弱碱性 (C)含邻苯二酚结构，易氧化变质 (D)β-碳以 R 构型为活性体，具右旋光性 (E)直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢 (9)临床药用(-)-Ephedrine 的结构是 (A)OH H N(C)Lidocaine 有酰胺结构 (D)Lidocaine 的中间部分较 Procaine 短 (E)酰胺键比酯键不易水解 (14)盐酸普鲁卡因最易溶于哪种试剂（A） (A)水 （D） (D)乙醚 (B)酒精 (E)丙酮 (C)氯仿(15)盐酸鲁卡因因具有(D),故重氮化后与碱性β萘酚偶合后生 成猩红色偶氮染料 (A)苯环 (B)伯氨基 (C)酯基(D)芳伯氨基 (E)叔氨基 (16)盐酸利多卡因的乙醇溶液加氯化钴试液即生成 (A)结晶性沉淀 (C)黄色沉淀 二、配比选择题 (B)蓝绿色沉淀 (D)紫色沉淀 (E)红色沉淀 (D)（C）(1S2R)(B)OH(1) (A)溴化 N-甲基-N-(1-甲基乙基)-N-[2-(9H-愣-9-甲酰H N氧基)乙基]-2-丙铵 (B)溴化 N，N，N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲酰氧基]苯铵 (C)(R)-4-[2-(甲氨基)-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚(1S2S)(C)OHH N(D)N， N-二甲基-γ-(4-氯苯基)-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐 (E)4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐 1、Adrenaline （C） （D） （A） （E） （B）. Cl-(1R2S)(D)OHH N2、Chlorphenamine Maleate 3、Propantheline Bromide 4、Procaine Hydrochloride 5、Neostigmine Bromide (2) (A) (E)氨基醚类 (A) (B)HO HO OH H NN+ O O NH2(1R2R)(E)上述四种的混合物 (10) 苯海拉明属于组胺 H1 受体拮抗剂的哪种结构类型(E) (A)乙二胺类 (C)丙胺类 (B)哌嗪类 (D)三环类(11)下列何者具有明显中枢镇静作用 (A) Chlorphenamine 氯苯那敏 (B) Clemastine 氯马斯汀 (C) Acrivastine (D) Loratadine (E) Cetirizine 阿伐斯汀 氯雷他定 西替利嗪(12)若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的 X 为 （C）(C) NOHO Ar X Cn N(B)－NH－ (D)－CH2－O O(A)－O－ (C)－S－盐城师范学院(D)Cl N N 2HCl O O OH《药物化学习题集》第7 页共 49 页（D） （C） （E） （B） （A）1、Cyproheptadine Hydrochloride 2、Anisodamine Hydrobromide 3、Mizolastine 4、d-Tubocurarine Chloride 5、Pancuronium Bromide(E)H N O N(4) (A)加氢氧化钠溶液，加热后，加入重氮苯磺酸试液，显红色 (B)用发烟硝酸加热处理， 再加入氢氧化钾醇液和一小粒固? HCl? H2O体氢氧化钾，初显深紫色，后转暗红色，最后颜色消失 (C)其水溶液加氢氧化钠溶液，析出油状物，放置后形成结1、Salbutamol 2、Cetirizine Hydrochloride 3、Atropine 4、Lidocaine Hydrochloride 5、Bethanechol Chloride (3)(A)O O N N H O O H H H 2Br-（B） （D） （C） （E） （A）晶。若不经放置继续加热则水解，酸化后析出固体 (D)被高锰酸钾、铁氰化钾等氧化成苯甲醛和甲胺，前者具 特臭，后者可使红石蕊试纸变蓝 (E)在稀硫酸中与高锰酸钾反应，使后者的红色消失 1、Ephedrine 2、Neostigmine Bromide 3、Chlorphenamine Maleate 4、Procaine Hydrochloride 5、Atropine （D） （A） （E） （C） （B）(5) (A)用于治疗重症肌无力、术后腹气胀及尿潴留 (B)用于胃肠道、肾、胆绞痛，急性微循环障碍，有机磷中 毒等，眼科用于散瞳(B)O HO O H 2Cl H N H O ON HO HBr O O OH(C)麻醉辅助药，也可用于控制肌阵挛N(D)用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救，还可 制止鼻粘膜和牙龈出血 (E)用于治疗支气管哮喘， 哮喘型支气管炎和肺气肿患者的 支气管痉挛等 1、d-Tubocurarine Chloride （C） （A） （E） （D） （B）OH2、Neostigmine Bromide 3、Salbutamol 4、Adrenaline 5、Atropine Sulphate (6) (A)普鲁卡因 (C)甲丙氨酯 (E)地西泮 (B)利多卡因 (D)苯巴比妥(C)(D)HCl1、 4-氨基苯甲酸-2-二乙氨基乙酯 2、 2-甲基-2-丙基-1,3-丙二醇二氨基甲酸酯（A） （C）3、 7-氯-1,3-二氢-1-甲基-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮? -2-酮 （E） （B）N4、 2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺 (E) F5、 5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮 （D） (7) (A)哌替啶N N HN O(B)对乙酰氨基酚 (D)布洛芬(C)甲丙氨酯N N N(E)普鲁卡因 1、具芳伯氨结构（E） 3、具苯酚结构 （B） 2、含异丁基取代 （D） 4、含杂环 （A）盐城师范学院5、母体是丙二醇（C） (8) (A)2-甲基-2-丙基 1,3-丙二醇二氨基甲酸酯《药物化学习题集》1、酯类局麻药第8 页共 49 页（B） （D） （A） （D） （D）2、酰胺类局麻药 3、氨基酮类局麻药 4、氨基甲酸酯类局麻药 5、脒类局麻药 (6) (A)普鲁卡因 (C)两者均是 (B)利多卡因 (D)两者均不是(B)5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)-嘧啶三酮 (C)7-氯-1,3-二氢-1-甲基-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮? -2-酮 (D)2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺盐酸盐一水合 物 (E)4-氨基苯甲酸-2-二乙氨基乙酯盐酸盐 1、盐酸普鲁卡因的化学名 2、甲丙氨酯的化学名 3、盐酸利多卡因的化学名 4、地西泮的化学名 5、苯巴比妥的化学名 三、比较选择题 (1) (A)Pilocarpine (C)两者均是 1、乙酰胆碱酯酶抑制剂 2、M 胆碱受体拮抗剂 3、拟胆碱药物 4、含内酯结构 5、含三环结构 (2) (A)Scopolamine (C)两者均是 1、中枢镇静剂 2、茄科生物碱类 3、含三元氧环结构 4、其莨菪烷 6 位有羟基 5、拟胆碱药物 (3) (A)Dobutamine (C)两者均是 (B)Tacrine (D)两者均不是 （B） （D） （C） （A） （B） (B)Anisodamine (D)两者均不是 （A） （D） （A） （B） （C） (B)Terbutaline (D)两者均不是 （C） （D） （B） （B） （B） (B)Ketotifen (D)两者均不是 （A） （D） （B） （D） （C） （E） （A） （D） （C） （B）1、局部麻醉药 2、全身麻醉药 3、常用作抗心绞痛药（C） （D） （D）4、可用苦味酸盐沉淀的不同熔点鉴别（D） 5、比较难于水解 (7) (A)盐酸普鲁卡因 (C)两者均是 1、局部麻醉药 2、抗心律失常药 3、易水解 4、对光敏感 5、可与对二甲氨基苯甲醛缩合 (8) (A)阿托品 (C)两者均是 (B)扑尔敏 (D)两者均不是 （A） （C） （D） （B） （A） （B） (B)盐酸利多卡因 (D)两者均不是 （C） （D） （A） （C） （A）1、存在于莨菪中的生物碱 2、用外消旋体 3、具双缩脲反应 4、水溶液呈酸性 5、用于解除平滑肌痉挛 (9) (A)咖啡因 (C)两者都是 1、天然产物 2、易溶于水 3、在水中易溶解 4、用于催眠 5、可用于散瞳 四、多项选择题 (B)硫酸阿托品 (D)两者都不是（D） （B） （C） （D） （B）1、拟肾上腺素药物 2、选择性 α 受体激动剂 3、选择性 β2 受体激动剂 4、具有苯乙醇胺结构骨架 5、含叔丁基结构 (4) (A)Tripelennamine (C)两者均是(1)下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符（A,C,D） (A)季铵氮原子为活性必需 (B)乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后， 活 性增强 (C)在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间， 以不超过五个 原子的距离(H-C-C-O-C-C-N)为佳，当主链长度增加时，活性迅 速下降 (D)季铵氮原子上以甲基取代为最好 (E)亚乙基桥上烷基取代不影响活性 (2) 下 列 有 关 乙 酰 胆 碱 酯 酶 抑 制 剂 的 叙 述 哪 些 是 正 确1、乙二胺类组胺 H1 受体拮抗剂 2、氨基醚类组胺 H1 受体拮抗剂 3、三环类组胺 H1 受体拮抗剂 4、镇静性抗组胺药 5、非镇静性抗组胺药 (5) (A)Dyclonine (C)两者均是 (B)Tetracaine (D)两者均不是盐城师范学院《药物化学习题集》第9 页共 49 页的…………………………………………（A,B,D,E） (A)Physostigmine 分子中不具有季铵离子， 脂溶性较大， 易于 穿过血脑屏障，有较强的中枢拟胆碱作用 (B)Pyridostigmine Bromide 比 Neostigmine Bromide 作 用时间长 (C)Neostigmine Bromide 口服后以原型药物从尿液排出 (D)Donepezil 为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂，可用于抗老年 痴呆 (E)可由间氨基苯酚为原料制备 Neostigmine Bromide (3)对 Atropine 进行结构改造发展合成抗胆碱药，以下图为基 本结构……………………………（B,D,E） 胺药(D)具有中枢镇静和兴奋的双重作用，两者相互抵消 (E)中枢神经系统没有组胺受体 (8) 下列关于 Mizolastine 的叙述，正确的有（A,B,C,D,E） (A)不仅对外周 H1 受体有强效选择性拮抗作用， 还具有多种 抗炎、抗过敏作用 (B)不经 P450 代谢，且代谢物无活性 (C)虽然特非那定和阿司咪唑都因心脏毒性先后被撤出， 但 Mizolastine 在这方面有优势，尚未观察到明显的心脏毒性 (D)在体内易离子化，难以进入中枢，所以是非镇静性抗组(E)分子中虽有多个氮原子，但都处于叔胺、酰胺及芳香性 环中，只有很弱的碱性R1 N (CH 2)n X C R3(A)R1 和 R2 为相同的环状基团 (B)R3 多数为 OH (C)X 必须为酯键 (D)氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构 (E)环取代基到氨基氮原子之间的距离以 2～4 个碳原子为好 (4)Pancuronium Bromide…………………………（A,B,C,D） (A)具有 5α-雄甾烷母核 (B)2 位和 16 位有 1-甲基哌啶基取代 (C)3 位和 17 位有乙酰氧基取代 (D)属于甾类非去极化型神经肌肉阻断剂 (E)具有雄性激素活性 (5) 肾 上 腺 素 受 体 激 动 剂 的 化 学 不 稳 定 性 表 现 为…………………………………………………（A,B,C,D,E） (A)饱和水溶液呈弱碱性 (B)易氧化变质 (C)受到 MAO 和 COMT 的代谢 (D)易水解 (E)易发生消旋化 (6)肾上腺素受体激动剂的构效关系包括…（A,D,E） (A)具有 β-苯乙胺的结构骨架 (B) β-碳上通常带有醇羟基，其绝对构型以 S 构型为活性 体 (C) β-碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中 枢兴奋作用增强，作用时间延长 (D)N 上取代基对 α 和 β 受体效应的相对强弱有显著影响 (E)苯环上可以带有不同取代基 (7) 非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是（A,C） (A)对外周组胺 H1 受体选择性高，对中枢受体亲和力低 (B)未及进入中枢已被代谢 (C)难以进入中枢R2(9) 若以下图表示局部麻醉药的通式，则……（B,C）Y R1( ) nN ZR3 R2(A)苯环可被其它芳烃、芳杂环置换，作用强度不变 (B)Z 部分可用电子等排体置换，并对药物稳定性和作用强 度产生不同影响 (C)n 等于 2～3 为好 (D)Y 为杂原子可增强活性 (E)R1 为吸电子取代基时活性下降 (10)盐酸苯海拉明酸性水解的产物有…………（A,D） (A)二苯甲醇 (C)二苯甲酮 (E)二甲胺 (11)Procaine 具有如下性质………………（A,B,C） (A)易氧化变质 (B)水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定， 中性碱性条件下 水解速度加快 (C)可发生重氮化－偶联反应 (D)氧化性 (E)弱酸性 (12) 苯 甲 酸 酯 类 局 部 麻 醉 药 的 基 本 结 构 的 主 要 组 成 部 份 是…………………………………………（A,B,C） (A)亲脂部份 (C)中间连接部分 (E)凸起部分 (13)局麻药的结构类型有………………（A,B,C,E） (A)苯甲酸酯类 (C)氨基醚类 (E)氨基酮类 (14)关于盐酸普鲁卡因，下列说法中不正确的有（B,C） (A)别名：奴佛卡因 (B)有成瘾性 (B)酰胺类 (D)巴比妥类 (B)亲水部分 (D)6 元杂环部分 (B)苯甲酸 (D)二甲氨基乙醇盐城师范学院(C)刺激性和毒性大 (D)注射液变黄后,不可供药用 (E)麻醉弱《药物化学习题集》关系。第 10 页共 49 页(12)试从化学结构分析硫酸阿托品的稳定性,贮存时应注 意什么问题? (13)肌松药氯化琥珀酰胆为什么不可与碱性药物配伍? (14)拟肾上腺素药物分为几类?这类药物有什么临床意义? (15)组织胺有哪些生理作用? (16)简述扑尔敏的制备过程。 (17)H1 受体拮抗剂分为几类? 六、名词解释 (1)麻醉药 (3)肌肉松弛药 (2)解痉药 (4)拟肾上腺素药(15)属于苯甲酸酯类局麻药的有…………（A,B,D） (A)盐酸普鲁卡因 (C)盐酸利多卡因 (E)盐酸布比卡因 (18)与盐酸普鲁卡因生成沉淀的试剂有………(E) (A)氯化亚钴 (C)碘化汞钾 (E)苦味酸 (19)关于硫酸阿托品,下列哪些叙述是正确的（A,B,C,D,E） (A)本品是莨菪醇和消旋莨菪酸构成的酯 (B)本品分子中有一叔胺氮原子 (C)分子中有酯键,易被水解 (D)本品具有 Vitali 反应 (E)本品与氯化汞(氯化高汞)作用,可产生黄色氧化汞沉淀, 加热可转变成红色 五、问答题 (1)合成 M 胆碱受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异 同点？ (2)叙述从生物碱类肌松药的结构特点出发， 寻找毒性较低 的异喹啉类 N 胆碱受体拮抗剂的设计思路。 (3)结构如下的化合物将具有什么临床用途和可能的毒副 反应？若将氮上取代的甲基换成异丙基，又将如何？ (B)碘试液 (D)硝酸汞 (B)硫卡因 (D)盐酸丁卡因(5)拟交感胺类药物 (6)抗过敏药 (7)抗组织胺药第四章 循环系统药物一、单项选择题 (1) 非 选 择 性 β- 受 体 阻 滞 剂 Propranolol 的 化 学 名 是 （C） (A)1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-2-丙醇 (B)1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺 (C)1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇 (D)1,2,3-丙三醇三硝酸酯 (E)2，2-二甲基-5-(2,5-二甲苯基氧基)戊酸 (2) 属于钙通道阻滞剂的药物是 (A)H N O N N（B）OH HO HO(4)苯乙醇胺类肾上腺素受体激动剂的 β 碳是手性碳原 子，其 R 构型异构体的活性大大高于 S 构型体，试解释之。 (5)经典 H1 受体拮抗剂有何突出不良反应？为什么？第二 代 H1 受体拮抗剂如何克服这一缺点？ (6)经典 H1 受体拮抗剂的几种结构类型是相互联系的。试 分析由乙二胺类到氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类的结构 变化。 (7)从 Procaine 的结构分析其化学稳定性，说明配制注射 液时注意事项及药典规定杂质检查的原因。 (8)根据普鲁卡因的结构、说明其有关稳定性方面的性质。 (9)为什么药典规定盐酸普鲁卡因注射液须检查对氨基苯 甲酸的含量?简述其检查原理。 (10)写出由硝基甲苯、环氧乙烷和二乙胺为原料、合成普 鲁卡因的合成路线。 (11)简述利多卡因的合成方法,并解释其结构与稳定性的NHCH 3(B)O OH N O O NO2(C)O HS HO NOH(D)OO OH盐城师范学院(E)O I N O I《药物化学习题集》第 11 页共 49 页(A)是中等偏强的降压药 (B)有抑制心肌传导作用O(C)用于治疗高血脂症 (D)适用于治疗轻、 中度高血压,与β-受体阻滞剂和利尿剂 合用更好 （D） (E)是新型的非儿茶酚胺类强心药 (14)已知有效的抗心绞痛药物,主要是通过（B）起作用 (E)胃溃疡 (A)降低心肌收缩力 (B)减慢心率 (C)降低心肌需氧量 (D)降低交感神经兴奋的效应 (E)延长动作电位时程 (15)盐酸普萘洛尔成品中的主要杂质α-萘酚,常用（D）检查 （E） (A)三氯化铁 (C)甲醛硫酸 (E)水合茚三酮 (16)属于结构特异性的抗心律失常药是 （A） (A)奎尼丁 (C)盐酸维拉帕米 (E)利血平 (E)普鲁卡因酰胺 (17) 氯贝丁酯的一个水解产物乙醇与次碘酸钠作用，生 成 （C） (A)碘 (D)碘代乙烷 （B） (B)碘化钠 (E)碘乙烷 ( D ) (C)碘仿 (B)氯贝丁酯 (D)利多卡因 ( ) (B)硝酸银 (D)对重氮苯磺酸盐(3) Warfarin Sodium 在临床上主要用于 (A)抗高血压 (C)心力衰竭 (B)降血脂 (D)抗凝血(4) 下列哪个属于 Vaughan Williams 抗心律失常药分类法中第 Ⅲ类的药物 (A)盐酸胺碘酮 （A） (B)盐酸美西律(C)盐酸地尔硫? (D)硫酸奎尼丁 (E)洛伐他汀 (5) 属于 AngⅡ受体拮抗剂是 (A)Clofibrate (C)Digoxin (E)Losartan (6) 哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光 (A)硫酸奎尼丁 (B)盐酸美西律 (C)卡托普利 (D)华法林钠 (B)Lovastatin (D)Nitroglycerin(7) 口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物 是 (A)甲基多巴 (D)盐酸胺碘酮 (B)氯沙坦 (E)硝苯地平 (C)利多卡因 （D）(8) 盐酸美西律属于下列哪类钠通道阻滞剂 (A)Ⅰa (D)Ⅰd (B)Ⅰb (C)Ⅰc(18)甲基多巴与水合茚三酮反应显 (A)红色 (D)蓝紫色 (B)黄色 (E)白色(C)紫色(E)上述答案都不对 （A）(9) 属于非联苯四唑类的 AngⅡ受体拮抗剂是 (A)依普沙坦 (D)厄贝沙坦 (B)氯沙坦 (E)缬沙坦(19)硝酸酯和亚硝酸酯类药物的治疗作用,主要是由于（C） (A)减少回心血量 (C)扩张血管作用 (B)减少了氧消耗量 (D)缩小心室容积(C)坎地沙坦(10)下列他汀类调血脂药中，哪一个不属于 2-甲基丁酸萘酯衍 生物 (A)美伐他汀 (D)普伐他汀 （E） (B)辛伐他汀 (E)阿托伐他汀 （B） (C)慢性肌力衰竭 (C)洛伐他汀(E)增加冠状动脉血量 二、配比选择题 (1) (A)利血平 (B)哌唑嗪(11)尼群地平主要被用于治疗 (A)高血脂病 (D)心绞痛 (B)高血压病 (E)抗心律失常(C)甲基多巴 (D)利美尼定 (E)酚妥拉明 1、专一性α1 受体拮抗剂，用于充血性心衰（B） 2、兴奋中枢α2 受体和咪唑啉受体，扩血管（D） 3、主要用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗 （E）(12)根据临床应用,心血管系统药物可分为哪几类（C） (A)降血脂药、强心药、镇痛药、抗心律失常药 (B)抗心律失常药、降血脂药、强心药、利尿药 (C)降血脂药、抗心律失常药、抗心绞痛药、抗高血压药、 强心药 (D)降血脂药、抗溃疡药、抗心律失常药、抗组胺药 (E)抗心律失常药、降血脂药、强心药、维生素 (13)甲基多巴 ( A )4、分子中含邻苯二酚结构，易氧化；兴奋中枢α2 受体， 扩血管 （C） （A）5、作用于交感神经末梢，抗高血压(2) (A)分子中含巯基，水溶液易发生氧化反应 (B)分子中含联苯和四唑结构 (C)分子中有两个手性碳，顺式 d-异构体对冠脉扩张作用盐城师范学院强而持久 (D)结构中含单乙酯，为一前药《药物化学习题集》三、比较选择题 (1) (A)硝酸甘油 (C)两者均是第 12 页共 49 页(B)硝苯地平 (D)两者均不是 （D） （B） （A） （B） （A）(E)为一种前药，在体内，内酯环水解为β-羟基酸衍生物 才具活性 1、Lovastatin（E） 3、Diltiazem （C） 5、Losartan (3) (A)氯贝丁酯 (C)硝苯地平 （B） (B)硝酸甘油 (D)卡托普利 (E)普萘洛尔 2、Captopril（A） 4、Enalapril（D）1、用于心力衰竭的治疗 2、黄色无臭无味的结晶粉末 3、浅黄色无臭带甜味的油状液体 4、分子中含硝基 5、具挥发性，吸收水分子成塑胶状 (2) (A)Propranolol Hydrochloride (B)Amiodarone Hydrochloride (C)两者均是 (D)两者均不是 （A）1、属于抗心绞痛药物（B） 2、属于钙拮抗剂（C） 3、属于β受体阻断剂（E） 4、降血酯药物 5、降血压药物 （D）（A） （B）1、溶于水、乙醇，微溶于氯仿(4) (A)刺激中枢α-肾上腺素受体 (B)作用于交感神经 (C)作用于血管平滑肌 (D)影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统 (E)肾上腺α1 受体阻滞剂 1、卡托普利 3、哌唑嗪 5、肼苯酞嗪 (5) (A)氯贝丁酯 (C)甲基多巴 （D） （E） （C） (B)卡托普利 (D)普萘洛尔 (E)阿苯达唑 （D） （C） （E） 2、可乐定（A） 4、利血平（B）2、易溶于氯仿、乙醇，几乎不溶于水 （B） 3、吸收慢，起效极慢，半衰期长 4、应避光保存 5、为钙通道阻滞剂 (3) (A)氯贝丁酯 (C)两者都是 (B)硝苯啶(硝苯地平) (D)两者都不是 （A） （B） （C） （D）1、白色或微黄色油状液体 2、黄色结晶性粉末3、遇光极不稳定,易发生光学歧化作用（B） 4、降血脂药 5、心血管系统药物 四、多项选择题 (1) 二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是： (A)1,4-二氢吡啶环为活性必需 (B)3,5-二甲酸酯基为活性必需， 若为乙酰基或氰基活性降 低，若为硝基则激活钙通道 （D） （C） (C)3,5-取代酯基不同，4-位为手性碳，酯基大小对活性影 响小，但不对称酯影响作用部位 (D)4-位取代基与活性关系(增加)： H&甲基&环烷基&苯基或 取代苯基 (E)4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较 佳，对位取代活性下降 (2)属于选择性?1 受体阻滞剂有： (A)阿替洛尔 (C)拉贝洛尔 (E)倍他洛尔 (3) Quinidine 的体内代谢途径包括： (A)喹啉环 2`-位发生羟基化 (B)O-去甲基化 (C)奎核碱环 8-位羟基化 (D)奎核碱环 2-位羟基化 (E)奎核碱环 3-位乙烯基还原 (B)美托洛尔 (D)吲哚洛尔 （A） （C）1、 1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇 2、 L-α-甲基-β-(3,4-二羟基)丙氨酸 3、 [(5-丙巯基)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯4、 1-(3-巯基-2-甲基-1-氧化丙基)-L-脯氨酸（B） 5、 2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸乙酯 (6) (A)氯贝丁酯 (D)普萘洛尔 (B)硝苯吡啶 (E)氯喹 (C)甲基多巴 （A）1、1-异丙基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇 2、L-α-甲基-β-(3,4-二羟苯基)丙氨酸4 1 13、N -(7-氯-4-喹啉基)-N ,N -二乙基-1,4-戊二胺 （E） 4、2,6-二甲基-3,5-二甲酯基-4-2(21-硝基苯)-1,4-二氢 吡啶 5、 2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸乙酯 (7) (A)2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸乙酯 (B)2-(乙酰氧基)苯甲酸 (C)4-氨基-N-(5-甲基-3-异恶唑基)-苯磺酰胺 (D)1-[(1-甲基乙基)氨基]-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐 (E)1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-醋酸 1、乙酰水杨酸 （B） 2、吲哚美辛（E） 4、氯贝丁酯（A） （B） （A）3、盐酸普萘洛尔（D） 5、磺胺甲恶唑 （C）盐城师范学院(4) NO 供体药物吗多明在临床上用于： (A)扩血管 (D)哮喘 (B)缓解心绞痛 (E)高血脂 (C)抗血栓《药物化学习题集》第 13 页共 49 页(E)羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂 (13)用于氯贝丁酯合成的主要原料有 （A,B,C,E） (A)对氯苯酚 (C)丙酮 (B)乙醇 (D)二氯甲烷 (E)氯仿 （A）(5)影响血清中胆固醇和甘油三酯代谢的药物是： (A)O2NOO H H O ONO2(B)ClO(14)常用的抗心绞痛药物类型有 (A)硝酸酯O O O(B)钙拮抗剂 (D)α-受体激动剂(C)α-受体阻断剂 (E)β-受体阻断剂 (15)抗心律失常药类型有 (A)生物碱 (C)抑制 Na 转运+(C)OHO O H H HO（ (B)奎宁类 (D)β-受体阻断药）O(E)延长动作电位时程 (16)强心药物的类型有 （B,C,E） (B)磷酸二酯酶抑制剂 (D)钙拮抗剂(D)NO OH(E)HOO O O(A)拟交感胺类 (C)强心苷类 (E)钙敏化剂 五、问答题(6) 硝苯地平的合成原料有 (A)α-萘酚 (C)苯并呋喃 (B)氨水 (D)邻硝基苯甲醛（B,D,E）(1)以 Propranolol 为例，分析芳氧丙醇类 β-受体阻滞剂 的结构特点及构效关系。 (2)简述钙通道阻滞剂的概念及其分类。 (3)从盐酸胺碘酮的结构出发，简述其理化性质、代谢特点 及临床用途。 (4)以 Captopril 为例，简要说明 ACEI 类抗高血压药的作 用机制及为克服 Captopril 的缺点， 对其进行结构改造的方法。 (5)写出以愈创木酚为原料合成盐酸维拉帕米的合成路线。 (6)简述 NODonorDrug 扩血管的作用机制。 (7)Lovartatin 为何被称为前药?说明其代谢物的结构特 点。 (8)降血脂的作用机理是什么? (9)苯氧乙酸类降血脂药是如何发展起来的?(E)乙酰乙酸甲酯 (7) 盐酸维拉帕米的体内主要代谢产物是 (A)NC去烷基化合物 (C)NC去乙基化合物 (E)S-氧化 (8) 下列关于抗血栓药氯吡格雷的描述，正确的是 (A)属于噻吩并四氢吡啶衍生物 (B)分子中含一个手性碳 (C)不能被碱水解 (D)是一个抗凝血药 (E)属于 ADP 受体拮抗剂 (9)作用于神经末梢的降压药有 (A)哌唑嗪 (D)胍乙啶 (B)利血平 (E)酚妥拉明 (C)甲基多巴 (B)O-去甲基化合物 (D)NC去甲基化合物(10)简述氯贝丁酯的合成路线。 (11)产生心绞痛的病因及治疗机理是什么? (12)不同的抗心绞痛药其作用机理不同,大约分几种情况? (13)硝酸异山梨酯是如何合成的?它有什么特点? (14)简述高血压产生的病因及抗高血压药作用的机理。 (15)交感神经末梢阻滞药主要有哪几种?作用特点如何? (16)心律失常分几种类型?抗心律失常的药如何分类? (17)出血不止的患者,在血液中常缺少什么因子?临床常用 的止血药有哪些?作用机理为何? (18)简述非特异性抗心律不齐药物的作用机理;在临床上 常用的有哪些药物，其作用部位如何？(10)关于地高辛的说法，错误的是 (A)结构中含三个?-D-洋地黄毒糖 (B)C17 上连接一个六元内酯环 (C)属于半合成的天然甙类药物 (D)能抑制磷酸二酯酶活性 (E)能抑制 Na /K -ATP 酶活性 (11)用于心血管系统疾病的药物有（A,B,C,D,E） (A)降血脂药 (D)抗组胺药 (B)强心药 (C)解痉药+ +(E)抗高血压药 （A,E）(12)降血脂药物的作用类型有 (A)苯氧乙酸类 (C)甲状腺素类 (B)烟酸类(19)β-受体阻断剂具有抗心律失常的作用,在结构上有什 么特征? (20)β-受体阻断剂的药理作用是否相同?有什么特点?(D)阴离子交换树脂盐城师范学院《药物化学习题集》(B)第 14 页O H N共 49 页O O O(21)盐酸心得安是如何合成的?它有什么用途? 六、名词解释 (1)降压灵 (2)利血平 (3)高脂蛋白血症 (4)心绞痛 (5)神经节阻断药 (6)心律失常N(C)N N S SH N NHNO2(D)N N H2N NH2 SNH2 N S NH2 OO第五章 消化系统药物(E) NO S N HNO2 N H一、单项选择题 (1) 可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是( C ) (A)盐酸氯丙嗪 (B)奋乃静 (C)西咪替丁 (E)多潘立酮 (2) 下列药物中，不含带硫的四原子链的 H2-受体拮抗剂为(B) (A)尼扎替丁 (C)甲咪硫脲 (B)罗沙替丁 (D)西咪替丁 (E)雷尼替丁 (D)盐酸丙咪嗪 1、西咪替丁 2、雷尼替丁 3、法莫替丁 4、尼扎替丁 5、罗沙替丁 (2) (A)地芬尼多 (C)西咪替丁 (E)多潘立酮 1、5-HT3 受体拮抗剂 2、H1 组胺受体拮抗剂 3、多巴胺受体拮抗剂 4、乙酰胆碱受体拮抗剂 5、H2 组胺受体拮抗剂 (3) (A)治疗消化不良 (C)保肝 1、多潘立酮 2、兰索拉唑 3、联苯双酯 4、地芬尼多 5、鹅去氧胆酸 三、比较选择题 (1) (A)水飞蓟宾 (C)二者皆有 (D)止吐 (A) (B) (C) (D) (E) (A) (E) (D) (C) (B)(B)硫乙拉嗪 (D)格拉司琼(3) 下列药物中，具有光学活性的是（D） (A)雷尼替丁 (C)双环醇 (E)甲氧氯普胺 (4)联苯双酯是从中药的研究中得到的新药（B） (A)五倍子 (D)五灵酯 (B)五味子 (E)五苓散 (C)五加皮 (B)多潘立酮 (D)奥美拉唑(D) (B) (E) (A) (C)(B)治疗胃酸过多 (E)利胆(5) 熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸在结构上的区别是（E） (A)环系不同 (B)11 位取代不同(C)20 位取代的光学活性不同 (D)七位取代基不同 (E)七位取代的光学活性不同 (6) 下列药物中,第一个上市的 H2-受体拮抗剂为（D） (A)Nα-脒基组织胺 (C)甲咪硫脲 (E)雷尼替丁 (7) 西咪替丁主要用于治疗（A） (A)十二指肠球部溃疡 (C)结膜炎 二、配伍选择题 (1) (A)N N H S H N N H N CN(B)咪丁硫脲 (D)西咪替丁(B)联苯双酯 (D)二者皆无 2、全合成产物 (B) 4、现用滴丸 (B)(B)过敏性皮炎 (E)驱肠虫1、从植物中提取 (A) 3、黄酮类药物 (A)(D)麻疹5、是研究双环醇的先导化合物 (A) (2) (A)雷尼替丁 (C)二者皆有 (B)奥美拉唑 (D)二者皆无 2、质子泵拮抗剂(B) 4、不宜长期服用(B)1、H1 受体拮抗剂(A) 3、具几何异构体(D) 5、具雌激素作用盐城师范学院(3) (A)雷尼替丁 (C) 两者都是 1、 含有五元杂环 3、灼烧后，可用醋酸铅鉴别 5、用于胃溃疡治疗 四、多项选择题 (1) 抗溃疡药雷尼替丁含有下列哪些结构 (A)含有咪唑环 (C)含有噻唑环 (E)含有二甲氨甲基 (2) 属于 H2 受体拮抗剂有 (A)西咪替丁 (C)西沙必利 (B)苯海拉明 (D)法莫替丁 (B)含有呋喃环 (D)含有硝基 (B) 兰索拉唑 (D) 两者都不是《药物化学习题集》(A)布洛芬 (D)萘普生第 15 页(B)双氯酚酸 (E)保泰松共 49 页(C)塞利西布2、抗组胺药物 4、不易溶于水(4) 下列非甾体抗炎药物中哪个在体外无活性 (A)萘普酮 (B)双氯酚酸 (E)阿司匹林(D)(C)塞利西布 (D)萘普生(5) 临床上使用的布洛芬为何种异构体 (A)左旋体 (D)外消旋体 (B)右旋体 (C)内消旋体(D)(E)30%的左旋体和 70%右旋体混合物。 (B)(6) 设计吲哚美辛的化学结构是依于 (A)组胺 (B)5-羟色胺 (C)慢反应物质(D)赖氨酸 (E)组胺酸 (7)芳基丙酸类药物最主要的临床作用是 (A)中枢兴奋 (B)抗癫痫 (E)奥美拉唑 (D)抗病毒 (E)消炎镇痛 (C) (C)降血脂 (E)(3) 经炽灼、遇醋酸铅试纸生成黑色硫化铅沉淀的药物有 (A)联苯双酯 (C)雷尼替丁 (E)硫乙拉嗪 (4) 用作“保肝”的药物有（A,C,D,E） (A)联苯双酯 (C)水飞蓟宾 (B)多潘立酮(为促动力药) (D)熊去氧胆酸 (E)乳果糖 (B)法莫替丁 (D)昂丹司琼(8)下列哪种性质与布洛芬符合 (A)在酸性或碱性条件下均易水解 (B)具有旋光性 (C)可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中 (D)易溶于水，味微苦 (E)在空气中放置可被氧化,颜色逐渐变黄至深棕色 (9)对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死 (A)葡萄糖醛酸结合物 (C)氮氧化物 (E)谷胱甘肽结合物 (10)下列哪一个说法是正确的 (A) (B)硫酸酯结合物 (D)N-乙酰基亚胺醌(D)(5) 5-HT3 止吐药的主要结构类型有 (A)取代的苯甲酰胺类 (B)三环类 (C)二苯甲醇类 (E)吡啶甲基亚砜类 五、问答题 (1)为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强， 而且选择 性好？ (2)请简述止吐药的分类和作用机制。 (3)试从化学结构上分析多潘立酮比甲氧氯普胺较少中枢 副作用的原因。 (4)以联苯双酯的发现为例，叙述如何从传统药物(中药) 中发现新药？ (D)吲哚甲酰胺类(A)阿司匹林的胃肠道反应主要是酸性基团造成的 (B)制成阿司匹林的酯类前药能基本解决胃肠道的副反应 (C)阿司匹林主要抑制 COX-1 (D)COX-2 抑制剂能避免胃肠道副反应 (E)COX-2 在炎症细胞的活性很低 (11)以下哪一项与阿斯匹林的性质不符 (A)具退热作用 (B)遇湿会水解成水杨酸和醋酸 (C)极易溶解于水 (E)有抗血栓形成作用 (12)下列哪项与扑热息痛的性质不符 (A)为白色结晶或粉末 (B)易氧化 (E) (D)具有抗炎作用 (C)第六章 解热镇痛药和非甾体抗炎药一、单项选择题： (1) 下列药物中哪个药物不溶于 NaHCO3 溶液中 (A)布洛芬 (D)萘普生 (B)阿司匹林 (C)双氯酚酸 (E)萘普酮 (E)(C)用盐酸水解后具有重氮化及偶合反应 (D)在酸性或碱性溶液中易水解成对氨基酚 (E)易溶于氯仿 (13)易溶于水,可以制作注射剂的解热镇痛药是 (A)乙酰水杨酸 (C)乙酰氨基酚 (C)塞利西布 (B)双水杨酯 (D)安乃近 (E)布洛芬 (C)(2) 下列环氧酶抑制剂，哪个对胃肠道的副作用较小 (D) (A)布洛芬 (D)萘普生 (B)双氯酚酸 (E)酮洛芬(14)药典采用硫酸铁铵试剂检查阿司匹林中哪一项杂质 (A) (A)水杨酸 (D)乙酰苯酯 (B)苯酚 (C)水杨酸苯酯(3) 下列非甾体抗炎药物中， 哪个药物的代谢物用做抗炎药(A)(E)乙酰水杨酸苯酯盐城师范学院(15)使用其光学活性体的非甾类抗炎药是 (A)布洛芬 (D)非诺洛芬钙 二、配比选择题 (1) (A) HOO O O《药物化学习题集》(B) (C) (C)酮洛芬NH Cl第 16 页ONa O Cl共 49 页(B)萘普生 (E)芬布芬(B)H N HO O(D)H OH O O(C)O N NO(D)OH O N O N H N(E)O OHOHOS1、Ibuprofen (E) OOH H NE B C D A2、Naproxen 3、DiclofenacSodium 3、Piroxicam 5、Celebrex1、阿司匹林 2、吡罗昔康 3、甲芬那酸 4、对乙酰氨基酚 5、羟布宗(A) (D) (E) (B) (C)(4) (A)吡唑烷二酮类 (B)邻氨基苯甲酸类 (C)吲哚乙酸类 (E)芳基丙酸类 1、甲灭酸 2、布洛芬 3、二氯芬酸钠 4、吲哚美辛 5、保泰松 (5) (A)阿司匹林 (C)尼可刹米 (E)兰索拉唑 1、作用于 M-胆碱受体 2、作用于前列腺素合成酶 3、作用于阿片受体 (B) (A) (D) (C) (E) 三、比较选择题 (1) (A)Celebrex (C)两者均是 (B)Aspirin (D)两者均不是 2、COX 酶抑制剂 4、作用于质子泵 5、作用于延髓 D A B E C B E C D A (B)美沙酮 (D)山莨菪碱 (D)芳基乙酸类(2)(A)4-Butyl-1-(4-hydroxyphenyl)-2-phenyl-3,5-pyrazol idinedione (B)2-[(2,3-Dimethylphenyl)amino]benzoicacid (C)1-(4-Chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methyl-1H-indol e-3-aceticacid (D)4-Hydroxy-2-methyl-N-2-pyridinyl-2H-1,2-benzoth iazine-3-carboxamide1,1-dioxide (E)4-[5-(4-[5-(4-Methylphenyl)-3-(trifluoromethyl) -1H-pyrazol-1-yl]benzenesulfonamide 1、甲芬那酸的化学名 2、羟布宗的化学名 3、吡罗昔康的化学名 4、吲哚美辛的化学名 5、塞利西布的化学名 (3) (A)O O S H2N N N F F1、非甾体抗炎作用3、COX-2 酶选择性抑制剂 4、电解质代谢作用 5、可增加胃酸的分泌F(2) (A)Ibuprofen (C)两者均是(B)Naproxen (D)两者均不是 2、COX-2 酶选择性抑制剂 4、两种异构体的抗炎作用相同(B)OH O N H N1、COX 酶抑制剂 3、具有手性碳原 5、临床用外消旋体OSN O(3) (A)对乙酰氨基酚 (B)布洛芬盐城师范学院(C)两者都是 1、解热药 3、易水解 (D)两者都不是 2、非甾类抗炎药《药物化学习题集》(E)二氯芬酸钠第 17 页共 49 页(4) 阿司匹林的性质有 (A)加碱起中和反应 (B)能发生水解反应4、常用异羟肟酸铁盐反应鉴别5、适用于风湿性关节炎 (4) (A)阿斯匹林 (C)两者都是 1、解热镇痛药 (B)对乙酰氨基酚 (D)两者都不是 2、可抗血栓形成(C)在酸性条件下易解离 (D)能形成分子内氢键 (E)遇三氯化铁显色 (5) 药典规定检查乙酰水杨酸中碳酸钠不溶物,是检查 (A)游离水杨酸 (B)苯酚 (D)乙酰苯酯 (C)水杨酸苯酯3、规定检查碳酸钠不溶物 4、水解产物可进行重氮化,偶合反应 5、可制成前药贝诺酯 四、多项选择题 (1) 下列药物中属于 COX-2 酶选择性抑制剂的药物有 (A)OH O N S O O N H N(E)乙酰水杨酸苯酯(6) 下列哪些性质与布洛芬的性质相符合 (A)在有机溶剂中易溶 (B)在酸性水溶液易溶(C)有异羟肟酸铁盐反应 (D)用外消旋体 (E)适用于风湿性关节炎 (7) 按结构分类，非甾类抗炎药有 (A)3,5-吡唑烷二酮类OH NH(B)O(B)邻氨基苯甲酸类 (E)乙酰胺类(C)吲哚乙酸类(D)芳基烷酸类(8) 可用中和法测定含量的药物有 (A)阿司匹林 (C)双水杨酯 (B)对乙酰氨基酚 (D)布洛芬 (E)萘普生(C)O N NO(D)O F OH HO五、问答题 (1)根据环氧酶的结构特点， 如何能更好的设计出理想的非 甾体抗炎药物？(E)O O S H2N N N(2)为什么将含苯胺类的非那西汀淘汰而保留了对乙酰氨 基酚？ (3)为什么临床上使用的布洛芬为消旋体？ (4)从现代科学的角度分析将阿司匹林制成钙盐， 是否能降 低胃肠道的副作用？F F F(5)从双氯酚酸钠合成工艺的研究结果分析药物合成工艺 的进展应向哪个方向发展？ (6)从保泰松的代谢过程的研究中， 体验从药物代谢过程发O O NH 3(2) 在下列水杨酸衍生物中哪些是水溶性的？ (A)O O O O H3N现新药？ (7)乙酰水杨酸中的游离水杨酸杂质是怎样引入的?水杨酸 限量检查的原理是什么?(B)O O O OH N O(C)O OH O F O(8)根据乙酰水杨酸和安乃近的结构特点,说明是用什么方 法进行含量测定?在测定乙酰水杨酸的含量时应注意哪些问题? (9)乙酰水杨酸、安乃近应如何贮存?为什么? (10)根据药物的结构特点,用化学方法区别扑热息痛与乙 酰水杨酸(D)O O H 3N NH N H O O NH3(E)O OH OH F F(11)根据药物的结构特点、用化学方法区别扑热息痛和非 那西汀 (12)以对硝基苯酚为主要原料合成扑热息痛。 (13)以水杨酸为主要原料合成乙酰水杨酸 (14)以对甲氧基苯胺为主要原料合成吲哚美辛 六、名词解释 (1)解热镇痛药 (2)发热O O(3) 属于乙酰水杨酸的前药有 (A)阿斯匹林 (B)赖氨匹林(C)贝诺酯(扑炎痛) (D)对乙酰氨基酚盐城师范学院(3)抗炎药 (4)炎症《药物化学习题集》(E)N第 18 页N H2共 49 页第七章 抗肿瘤药H O OON一、单项选择题 (1) 烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括( E ) (A)氮芥类 (C)亚硝基脲类 (E)硝基咪唑类 (2) 环磷酰胺的毒性较小的原因是( D ) (A)在正常组织中经酶代谢生成无毒的代谢物 (B)烷化作用强，使用剂量小 (C)在体内的代谢速度很快 (D)在肿瘤组织中的代谢速度快 (E)抗瘤谱广 (3) 阿霉素的主要临床用途为( B ) (A)抗菌 (C)抗真菌 (B)抗肿瘤 (D)抗病毒 (E)抗结核 (A)喜树碱OHO H(7) 下列药物中,哪个药物为天然的抗肿瘤药物( C ) (A)紫杉特尔 (C)多柔比星 (E)米托蒽醌 (8) 化学结构如下的药物的名称为( C )OH O HN H N OH(B)乙撑亚胺类 (D)磺酸酯类(B)伊立替康 (D)长春瑞滨O HNN HOH(B)甲氨喋呤 (D)长春瑞滨(C)米托蒽醌 (E)阿糖胞苷(4) 抗肿瘤药物卡莫司汀属于( A ) (A)亚硝基脲类烷化剂 (B)氮芥类烷化剂 (C)嘧啶类抗代谢物 (E)叶酸类抗代谢物 (5) 环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。 在肿瘤组织 中所生成的具有烷化作用的代谢产物是( E ) (A)4-羟基环磷酰胺 (C)羧基磷酰胺 (B)4-酮基环磷酰胺 (D)醛基磷酰胺 (D)嘌呤类抗代谢物(9) 下列哪个药物不是抗代谢药物( D ) (A)盐酸阿糖胞苷 (B)甲氨喋呤 (C)氟尿嘧啶 (D)卡莫司汀 (E)巯嘌呤(10)下列哪个药物是通过诱导和促使微管蛋白聚合成微管，同时 抑制所形成微管的解聚而产生抗肿瘤活性的( B ) (A)盐酸多柔比星 (C)伊立替康 (B)紫杉醇 (E)长春瑞滨(D)鬼臼毒素(11)环磷酰胺主要用于( C ) (A)解热镇痛 (B)心绞痛的缓解和预防(E)磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥 (6)阿糖胞苷的化学结构为( C ) (A)N O HO OHO(C)淋巴肉瘤，何杰金氏病 (D)治疗胃溃疡 (B)N NHN H C O C 15 H 13(E)抗寄生虫2(12)环磷酰胺的商品名为( B ) (A)乐疾宁 (C)氮甲 (B)癌得星 (D)白血宁 (E)争光霉素NNNO HO O(13)环磷酰胺为白色结晶粉末,2%的水溶液 pH 为( C ) (A)1-2 (D)10-12 (B)3-4 (E)12-14 (C)4-6OHOH OH(C)N O HO OHONH2(D)(14)下列哪一个药物是烷化剂( D ) (A)氟尿嘧啶 (B)巯嘌呤 (C)甲氨蝶呤N(D)噻替哌(E)喜树碱(15)环磷酰胺作为烷化剂的结构特征是( E ) (A)N,N-(β-氯乙基) (C)胺 (E)N,N-(β-氯乙基)胺 (16)白消安属哪一类抗癌药( B ) (A)抗生素 (B)烷化剂 (C)生物碱 (B)氧氮磷六环 (D)环上的磷氧代OH(D)抗代谢类 (E)金属络合物盐城师范学院(17)环磷酰胺做成一水合物的原因是( C ) (A)易于溶解 (C)可成白色结晶 (E)提高生物利用度 (18)烷化剂的临床作用是( D ) (A)解热镇痛 (C)降血脂 (B)抗癫痫 (D)抗肿瘤 (E)抗病毒 (B)不易分解 (D)成油状物《药物化学习题集》(C)HN O N H O第 19 页F共 49 页(D)S N P N N(E)H3NH3N Pt ClCl(19)氟尿嘧啶的特征定性反应是( B ) (A)异羟肟酸铁盐反应 (B)使溴褪色 (C)紫脲酸胺反应 (E)硝酸银反应 (20)氟尿嘧啶是( D ) (A)喹啉衍生物 (C)烟酸衍生物 (E)吡啶衍生物 (21)抗肿瘤药氟尿嘧啶属于( C ) (A)氮芥类抗肿瘤药物 (B)烷化剂 (C)抗代谢抗肿瘤药物 (D)抗生素类抗肿瘤药物 (E)金属络合类抗肿瘤药物 (22)属于抗代谢类药物的是( B ) (A)盐酸氧化氮芥 (C)表阿霉素 (B)呋氟尿嘧啶 (E)长春新碱 (B)吲哚衍生物 (D)嘧啶衍生物 (D)成苦味酸盐1、含有一个结晶水时为白色结晶，失去结晶水即液化 A 2、是治疗膀胱癌的首选药物 3、有严重的肾毒性 D E4、适用于脑瘤、转移性脑瘤及其它中枢神经系统肿瘤、恶 性淋巴瘤等治疗 5、是胸腺嘧啶合成酶的抑制剂 (3) (A)结构中含有 1,4-苯二酚 (B)结构中含有吲哚环 (C)结构中含有亚硝基 (D)结构中含有喋啶环 (E)结构中含有磺酸酯基 1、甲氨喋呤 2、硫酸长春碱 3、米托蒽醌 4、卡莫司汀 5、白消安 (4) (A)环磷酰胺 (C)氟尿嘧啶 (C)奎宁 C (B)维生素 K3 (D)巯嘌呤 (E)顺铂 B C(D)顺铂(23)属于抗代谢药物的是( A ) (A)巯嘌呤 (D)盐酸可乐定 (24)氟尿嘧啶是( B ) (A)甲基肼衍生物 (C)烟酸衍生物 (E)吡嗪衍生物 (25)阿霉素的化学结构特征为( C ) (A)含氮芥 (B)含有机金属络合物 (C)蒽醌 二、配比选择题 (1) (A)伊立替康 (C)环磷酰胺 (E)鬼臼噻吩苷 1、为乙撑亚胺类烷化剂 2、为 DNA 拓扑异构酶Ⅰ抑制剂 3、为亚硝基脲类烷化剂 4、为氮芥类烷化剂 5、为 DNA 拓扑异构酶Ⅱ抑制剂 (2) (A)O O P N NH Cl Cl(B)喜树碱 (E)米托蒽醌1、 1,2,3,4-四氢-2-甲基-1,4-二氧-2-萘磺酸钠盐 B 2、 顺式二氯二氨合铂 E3、 N,N-双(β-氯乙基)-四氢-2H-1,3,2-氧氮磷六环-2(B)嘧啶衍生物 (D)吲哚衍生物 胺-2-氧化物水合物 4、 5-氟尿嘧啶 5、 6-嘌呤硫醇一水合物 (5) (A)顺铂 (B)环磷酰胺 (C)已烯雌酚 A C D(D)磺胺甲基异f唑 1、具芳伯氨结构 2、β-氯乙基取代 3、具苯酚结构(E)氯霉素(D)多肽(E)羟基脲B(B)卡莫司汀 (D)塞替哌4、金属络合物 5、化学命名时，母体是丙二醇 D A B C EO OA三、比较选择题 (1) (A)盐酸阿糖胞苷 (C)两者均是 (B)甲氨喋呤 (A)两者均不是1、通过抑制 DNA 多聚酶及少量掺入 DNA 而发挥抗肿瘤作用(A) 2、为二氢叶酸还原酶抑制剂，大量使用会引起中毒，可用 亚叶酸钙解救Cl(B)Cl N H N(B) (C) (D)N3、主要用于治疗急性白血病 4、抗瘤谱广，是治疗实体肿瘤的首选药盐城师范学院(2) (A)喜树碱 (C)两者均是 (B)长春碱 (D)两者均不是《药物化学习题集》(A) 性大第 20 页共 49 页5、体内代谢迅速被脱氨失活，需静脉连续滴注给药(3) 直接作用于 DNA 的抗肿瘤药物有 (A)环磷酰胺 (C)卡莫司汀 (E)氟尿嘧啶 (4) 下列药物中，哪些药物为前体药物： (A)紫杉醇 (B)卡莫氟 (C)环磷酰胺 (B)卡铂 (D)盐酸阿糖胞苷1、能促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解 聚 D 2、能与微管蛋白结合阻止微管蛋白双微体聚合成为微管 B 3、为 DNA 拓扑异构酶Ⅰ抑制剂 4、为天然的抗肿瘤生物碱 5、结构中含有吲哚环 (3) (A)氟尿嘧啶 (C)两者都是 1、抗代谢药物 2、其作用类似烷化剂 3、可作抗菌药使用 4、有酸性、易溶于碱 5、有光学异构体 (4) (A)环磷酰胺 (C)两者都是 1、烷化剂 2、抗代谢药 3、抗病毒药 4、体内转化成乙烯亚铵离子 5、熔融后显氟化物反应 (5) (A)环磷酰胺 (C)两者皆是 1、抗肿瘤药 2、烷化剂 3、抗菌药 4、抗代谢药物 5、抗寄生虫药物 四、多项选择题 (1) 以下哪些性质与环磷酰胺相符 (A)结构中含有双β-氯乙基氨基 (B)可溶于水，水溶液较稳定，受热不分解 (C)水溶液不稳定，遇热更易水解 (D)体外无活性，进入体内经肝脏代谢活化 (E)易通过血脑屏障进入脑脊液中 (2) 以下哪些性质与顺铂相符 (A)化学名为(Z)-二氨二氯铂 (B)室温条件下对光和空气稳定 (C)为白色结晶性粉末 (D)水溶液不稳定， 能逐渐水解和转化为无活性的反式异构 (B)氟尿嘧啶 (D)两者皆不是 C A D B D B (B)氟尿嘧啶 (D)两者都不是 A B C (B)顺铂 (D)两者都不是 A B D D D A C B(D)异环磷酰胺 (E)甲氨喋呤 (5) 化学结构如下的药物具有哪些性质O O NH2 N H2 N N N N N N H OH O OH(A)为橙黄色结晶性粉末 (B)为二氢叶酸还原酶抑制剂 (C)大剂量时引起中毒，可用亚叶酸钙解救 (D)为烷化剂类抗肿瘤药物 (E)体外没有活性，进入体内后经代谢而活化 (6) 环磷酰胺体外没有活性，在体内代谢活化。在肿瘤组织中 所生成的具有烷化作用的代谢产物有 (A)4-羟基环磷酰胺 (B)丙烯醛 (D)醛基磷酰胺 (E)磷酰氮芥 (C)去甲氮芥(7) 巯嘌呤具有以下哪些性质 (A)为二氢叶酸还原酶抑制剂 (B)临床可用于治疗急性白血病 (C)为前体药物 (D)为抗代谢抗肿瘤药(E)为烷化剂抗肿瘤药 (8) 下列药物中哪些是半合成的抗肿瘤药物 (A)拓扑替康 (C)长春瑞滨 (B)紫杉特尔 (D)多柔比星 (E)米托蒽醌(9) 下列药物中，属于抗代谢抗肿瘤药物的有 (A)S P N N N(B)H3NH3N Pt ClCl(C)HN OO F(D)SH N N N N HN HNH2 N(E)HOO HO O HON体 (E)临床用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌等，对肾脏的毒盐城师范学院(10)下列哪些说法是正确的《药物化学习题集》物相比较好?第 21 页共 49 页(A)抗代谢药物是最早用于临床的抗肿瘤药物 (B)芳香氮芥比脂肪氮芥的毒性小 (C)氮甲属于烷化剂类抗肿瘤药物 (D)顺铂的水溶液不稳定，会发生水解和聚合 (E)喜树碱类药物是唯一一类作用于 DNA 拓扑异构酶Ⅰ的 抗肿瘤药物 (11)烷化剂是一类可形成碳正离子或其它亲电性活性基团的化 合物,通常具有下列结构特征之一 (A)双β-氯乙胺 (C)磺酸酯 (B)乙烯亚胺 (E)多肽 同？(12)硫鸟嘌呤、巯嘌呤和溶癌呤的抗肿瘤作用机理是否相六、名词解释 (1)烷化剂 (3)脂肪氮芥 (5)芳香氮芥 (7)甾体氮芥 (2)氮芥类 (4)氨基酸氮芥 (6)杂环氮芥 (8)乙烯亚胺类抗肿瘤药物(9)磺酸酯类抗肿瘤药物 (10)卤代多元醇类抗癌药物 (11)亚硝基脲类抗肿瘤药物 (12)生物碱 (14)抗肿瘤药 (13)抗代谢物(D)亚硝基脲(12)按作用机理分类的抗肿瘤药物有 (A)烷化剂 (B)抗代谢物(C)抗肿瘤抗生素 (D)生物碱抗肿瘤药 (E)金属络合物 (13)属于烷化剂的抗肿瘤药物有 (A)环磷酰胺 (D)甲氨蝶呤 (B)噻替派 (E)三尖杉酯碱 (C)巯嘌呤第八章 抗生素一、单项选择题 (1)下面哪一个叙述是不正确的 (A)抗生素是来源于细菌,霉菌或其它微生物通过发酵产生(14)关于氟尿嘧啶的下列叙述,哪些是正确的 (A)遇溴试液,溴的红色消失 (B)可被硝酸氧化成亚磺酸 (C)易水解脱氟的二次代谢产物。 (B)抗生素在很低的浓度下能抑制或杀灭各种病原菌,达到 治疗的目的。 (C)早期抗生素主要用于治疗细菌或霉菌感染性疾病,故称 为抗菌素。 (D)磺胺类药物百浪多息,是最早上市的抗菌素。 (E)结构简单的抗生素可以用合成法制得,如氯霉素。 (2) 化学结构如下的药物是 （A）(D)遇强氧化剂重铬酸溶液微热后生成氢氟酸 (E)水解后显α-氨基酸的反应 (15)常用的抗肿瘤抗生素有 (A)多肽抗生素 (B)醌类抗生素(C)青霉素类抗生素 (D)氯霉素类抗生素 (E)氨基糖苷类抗生素 五、问答题 (1)为什么环磷酰胺的毒性比其它氮芥类抗肿瘤药物的毒 性小？ (2)抗代谢抗肿瘤药物是如何设计出来的？试举一例药物 说明。 (3)为什么氟尿嘧啶是一个有效的抗肿瘤药物？ (4)试说明顺铂的注射剂中加入氯化钠的作用。 (5)氮芥类抗肿瘤药物是如何发展而来的？其结构是由哪 两部分组成的？并简述各部分的主要作用。 (6)不同的氮芥类药物的异同何在? (7)欲提高氮芥的选择性和疗效,降低毒性,可采取哪些途 径? (8)研究氮芥类药物作用机理时,发现产生其抗癌作用的机 理是什么?该机理的研究对抗癌药物的研究产生了什么作用? (9)氮芥类药物和迭氮化合物的构效关系是否相同? (10)各类抗癌药物的作用机理是什么? (11)为什么氟尿嘧啶的抗肿瘤作用与其它卤代尿嘧啶衍生(A)头孢氨苄(B)头孢克洛 (E)头孢噻吩 （D）(C)头孢哌酮 (D)头孢噻肟(3)青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化 (A)分解为青霉醛和青霉胺 (B)6-氨基上的酰基侧链发生水解 (C)β-内酰胺环水解开环生成青霉酸 (D)发生分子内重排生成青霉二酸 (E)发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸 (4) 半合成青霉素的重要原料是 (A)5-ASA (D)二氯亚砜 (B)6-APA (C)7-ADA（B）(E)氯代环氧乙烷 （B）(5) 各种青霉素在化学上的区别在于 (A)形成不同的盐 (B)不同的酰基侧链盐城师范学院(C)分子的光学活性不一样 (D)分子内环的大小不同 (E)聚合的程度不一样 (6) 青霉素分子中所含的手性碳原子数应为《药物化学习题集》第 22 页共 49 页(B)四环素类抗生素 (C)氨基糖苷类抗生素 (D)β-内酰胺类抗生素 （C） (E)氯霉素类抗生素 (14)阿莫西林的化学结构式为 （C） (A)O N H(A)一个 (B)两个 (C)三个 (D)四个 (E)五个 (7) 青霉素结构中易被破坏的部位是 (A)酰胺基 (C)β-内酰胺环 (B)羧基 (D)苯环 (E)噻唑环 （B）（C）H H S N H O ONa(8) 头孢噻吩分子中所含的手性碳原子数应为 (A)一个 (B)两个 (C)三个 (D)四个 (E)五个 (9) β-内酰胺类抗生素的作用机制是 (A)干扰核酸的复制和转录 (B)影响细胞膜的渗透性 (C)抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成 (D)为二氢叶酸还原酶抑制剂 (E)干扰细菌蛋白质的合成 (10)氯霉素的化学结构为 (A)NO2O（C）(B)O H H N NH2 H O S N COOH(C) HOO H H N NH2 H O S N COOH（B） (B)NO2(D)1 2O N NH2 H OH H S N COOHO H H N H O S N COOHH Cl2CHCOHNC1 2OH HHO HCH NHCOCHCl2CCCH2OHCH2OH(E)NN H N OH O(C)SO2CH3HO Cl2CHCOHNC1 2H H(15)能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障碍性贫血的药物 是 (A)氨苄西林 (B)氯霉素 (E)NO2C（B） (C)泰利霉素CH2OH(D)NO2(D)阿齐霉素 (E)阿米卡星 (16)下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素 (A)舒巴坦 (B)氨曲南 (D)甲砜霉素 (E)亚胺培南 （A） (E)丙酮 （E） （B）HO Cl2CHCOHNC1 2H HH HC1 2OH NHCOCHCl2(C)克拉维酸CCCH2OH(17)盐酸四环素最易溶于哪种试剂 (A)水 (B)酒精 (C)氯仿 (D)乙醚CH2OH(11)克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素 (A)大环内酯类 (C)β-内酰胺类 (E)氯霉素类 (12)下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂 (A)氨苄西林 (C)克拉维酸钾 (B)氨曲南 (D)阿齐霉素 (B)氨基糖苷类 (D)四环素类（A）(18)下列哪一项叙述与氯霉素不符 (A)药用左旋体 (B)配制注射剂用丙二醇或二甲基乙酰胺作助溶剂 (C)本品性质稳定,水溶液煮沸五小时不致失效（D）(D)分子中硝基可还原成羟胺衍生物 (E)可直接用重氮化,偶合反应鉴别(E)阿莫西林(13)对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物 是 (A)大环内酯类抗生素 （C）盐城师范学院二、配比选择题 (1) (A) HO《药物化学习题集》1、镇静药第 23 页共 49 页D E A B C2、青霉素类抗生素O NH NH2 N O COOH H H S 3H2O3、解热镇痛药 4、抗心律失常药 5、局部麻醉药(B)(5) 下列药物在合成制备中的一个关键原料(或中间体)是O NH H NH2 N O O OH H H S . H2O(A)双烯 (C)氯乙酸乙酯 (E)醋酸去氢表雄酮 1、氨苄青霉素(B)L-山梨糖 (D)6-APAD C E A B (B)顺铂的临床(C)O N NH2 H OH H S N COOH2、氟尿嘧啶 3、甲基睾丸素 4、黄体酮 5、维生素 C(D)O N NH2 H OH H NS Cl COOH(6) (A)磺胺的发展(C)西咪替丁的发明 (D)6-APA 的合成 (E)克拉维酸的问世 1、促进了半合成青霉素的发展 D C E A B(E)O N NH2 H OH H N2、是抗胃溃疡药物的新突破S3、是第一个β-内酰胺酶抑制剂 4、开辟了一条从代谢拮抗来寻找新药的途径COOH5、引起了金属络合物抗肿瘤活性的研究 B C A D E (C)甲砜霉素 三、比较选择题 (1) (A)阿莫西林 (C)两者均是 1、易溶于水 2、结构中含有氨基 (B)头孢噻肟钠 (D)两者均不是1、头孢氨苄的化学结构为 2、氨苄西林的化学结构为 3、阿莫西林的化学结构为 4、头孢克洛的化学结构为 5、头孢拉定的化学结构为 (2) (A)泰利霉素 (D)阿米卡星 (B)氨曲南 (E)土霉素B C A B3、水溶液室温放置 24 小时可生成无抗菌活性的聚合物 4、对革兰氏阴性菌的作用很强1、为氨基糖苷类抗生素 2、为四环素类抗生素 3、为 γ-内酰胺抗生素 4、为大环内酯类抗生素 5、为氯霉素类抗生素 (3)(A)氯霉素 (C)阿莫西林 (B)头孢噻肟钠 (D)四环素D E B A C5、顺式异构体的抗菌活性是反式异构体的 40～100 倍 B (2) (A)罗红霉素 (C)两者均是 (B)柔红霉素 (D)两者均不是 B A1、为蒽醌类抗生素 2、为大环内酯类抗生素 3、为半合成四环素类抗生素(E)克拉维酸 C D B A E4、分子中含有糖的结构 5、具有心脏毒性 (3) (A)青霉素 (C)两者都是 1、抗生素类药物 (B)氯霉素 (D)两者都不是 2、生产中采用全合成 4、广谱抗生素 B1、可发生聚合反应 2、在 pH2～6 条件下易发生差向异构化 3、在光照条件下，顺式异构体向反式异构体转化 4、以 1R，2R(-)体供药用 5、为第一个用于临床的β-内酰胺酶抑制剂 (4)根据药物的 INN 名称,指出其药效类别 (A)吡洛芬(B)美多洛尔 (C)甲哌卡因(D)氯硝安定 (E)舒它西林3、分子中有三个手性碳原子 5、可用于真菌感染 (4) (A)青霉素钠 (C)两者都是(B)氨苄西林钠 (D)两者都不是盐城师范学院1、β-内酰胺类药物 3、半合成抗生素《药物化学习题集》第 24 页共 49 页2、β-内酰胺酶抑制剂 4、与茚三酮试液作用(7)关于氨苄西林的叙述哪些是正确的 (A)氨苄西林钠溶液的稳定性与浓度有关,浓度愈高,愈不 稳定 (B)本品对酸较稳定,遇水、碱均不稳定 (C)氨苄西林钠具有α-氨基酸的性质 (D)本品不发生双缩脲反应 (E)本品为广谱半合成青霉素,主要用于尿路感染,呼吸道 感染,伤寒和败血症等 (8)青霉素结构改造的目的是希望得到 (A)耐酶青霉素 (B)广谱青霉素5、应用时应先作过敏试验 (5) (A)头孢噻吩钠 (C)两者都是 (B)氨苄西林钠 (D)两者都不是 2、β一内酰胺酶抑制剂 4、与茚三酮试液作用1、β-内酰胺类药物 3、主要原料 6APA5、应用时应先作过敏试验 (6) (A)氨苄青毒素 (C)两者都是 1、四环素类药物 3、β-内酰胺酶抑制剂 (B)头孢噻吩 (D)两者都不是 2、经典的β-内酰胺类药物 4、广谱抗生素(C)价廉的青霉素 (D)无交叉过敏的青霉素 (E)口服青霉素 (9)红霉素符合下列哪些性质 (A)为大环内酯类抗生素 (B)为两性化合物 (C)结构中有五个羟基 (D)在水中的溶解度较大5、主要对革兰氏阳性菌起作用 四、多选题 (1)下列药物中，哪些药物是半合成红霉素衍生物 (A)阿齐霉素 (D)泰利霉素 (B)克拉霉素 (E)柔红霉素 (C)甲砜霉素(E)对耐青霉素的金黄色葡萄球菌有效 (10)下列哪些药物是通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌活 性的 (A)青霉素钠 (B)氯霉素 (C)头孢羟氨苄(2)下列药物中，哪些可以口服给药 (A)琥乙红霉素 (D)头孢噻肟 (B)阿米卡星 (E)头孢克洛 (C)阿莫西林(D)泰利霉素 (E)氨曲南 (11)头孢噻肟钠的结构特点包括： (A)其母核是由β-内酰胺环和氢化噻嗪环并合而成 (B)含有氧哌嗪的结构 (C)含有四氮唑的结构 (E)含有噻吩结构(3)氯霉素具有下列哪些性质 (A)化学结构中含有两个手性碳原子，临床用 1R，2S(+)型 异构体 (B)对热稳定，在强酸强碱条件下可发生水解 (C)结构中含有甲磺酰基 (D)主要用于伤寒，斑疹伤寒，副伤寒等 (E)长期多次应用可引起骨髓造血系统损伤， 产生再生障碍 性贫血 (4)下列哪些说法不正确 (A)哌拉西林和头孢哌酮的侧链结构相同 (B)四环素类抗生素在酸性和碱性条件下都不稳定 (C)氨苄西林和阿莫西林由于侧链中都含有游离的氨基， 都 会发生类似的聚合反应 (D)克拉维酸钾为β-内酰胺酶抑制剂，仅有较弱的抗菌活 性 (E)阿米卡星仅对卡拉霉素敏感菌有效， 而对卡拉霉素耐药 菌的作用较差 (5)属于半合成抗生素的有 (A)青霉素钠 (B)氨苄西林钠 (E)土霉素(D)含有 2-氨基噻唑的结构 (12)青霉素钠具有下列哪些性质 (A)遇碱β-内酰胺环破裂 (B)有严重的过敏反应 (C)在酸性介质中稳定(D)6 位上具有α-氨基苄基侧链 (E)对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有效 (13)下述性质中哪些符合阿莫西林 (A)为广谱的半合成抗生素 (B)口服吸收良好 (C)对β-内酰胺酶稳定 (D)易溶于水，临床用其注射剂 (E)水溶液室温放置会发生分子间的聚合反应 (14)克拉维酸可以对下列哪些抗菌药物起增效作用： (A)阿莫西林 (C)克拉霉素 (B)头孢羟氨苄 (D)阿米卡星 (E)土霉素(15)下列哪些药物属于β-内酰胺酶抑制剂 (A)氨苄西林 (B)克拉维酸 (C)噻替哌 (D)舒巴坦 (E)阿卡米星(C)头孢噻吩钠 (D)氯霉素(6)下列抗生素属于β-内酰胺类抗生素的有 (A)青霉素类 (C)氨基糖甙类 (E)四环素类 (B)氯霉素类 (D)头孢菌素类(16)关于氯霉素的下列描述,哪些是正确的 (A)通常用化学方法制备 (B)通常用发酵方法制备盐城师范学院(C)分子中含有两个手性碳原子 (D)分子中含有三个手性碳原子 (E)对革兰氐阴性及阳性细菌都有抑制作用 (17)属于半合成抗生素的药物有 (A)氨苄青霉素 (C)土霉素 (E)阿卡米星 (18)在半合成β-内酰胺类药物中,基本原料是 (A)5-APA (D)7-ADCA (B)6-APA (E)7-ABA (C)7-ACA (B)氯霉素 (D)盐酸米诺环素《药物化学习题集》第 25 页共 49 页(16)为什么耐酸青霉素对酸稳定? (17)耐酶青霉素为什么能耐酶? 六、名词解释 (1)抗生素第九章 化学治疗药一、单项选择题： (1) 环丙沙星的化学结构为 (A)F O HN N N O OH(A)(19)下列哪些药物属于四环素类抗生素 (A)土霉素 (C)克拉维酸 五、问答题 (1)天然青霉素 G 有哪些缺点？试述半合成青霉素的结构改造 方法。 (2)以反应式表示红霉素对酸的不稳定性， 简述半合成红霉 素的结构改造方法。 (3)奥格门汀是由哪两种药物组成？说明两者合用起增效 作用的原理。 (4)为什么青霉素 G 不能口服？其钠盐或钾盐必须做成粉 针剂型？ (5)氯霉素的结构中有两个手性碳原子， 临床使用的是哪一 种光学异构体？在全合成过程中如何得到该光学异构体？ (6)试说明耐酸、耐酶、广谱青霉素的结构特点，并举例。 (7)为什么四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子的 食物一起使用？ (8)链霉素和其它氨基糖甙类抗生素有耳毒性吗? (9)四环素类的基本结构为氢化并四苯的衍生物, 根据四 环素类的基本结构可以推测四环素应该是酸性、碱性还是两性 的? (10)根据四环素类药物的结构特点，鉴别它们可用什么方 法? (11)四环素类抗生素在酸性、 中性及碱性溶液中均不稳定， 其原因是什么? (12)为什么氨基糖甙类抗生素的水溶液和茚三酮的水饱和 正丁醇溶液和少许吡啶, 加热后显兰紫色? (13)为什么大环内酯类抗生素在低温和 pH7 时最稳定，在 酸或碱中水解而失效? (14)氯霉素在中性、 弱酸性溶液中较稳定； 但在强碱性(pH9 以上)或强酸性(pH2 以下)溶液中,都可引起水解,试写出水解反 应的产物。 (15)氯霉素在强酸性条件下的水解产物， 即对硝基苯基-2氨基-1,3- 丙二醇若与过碘酸作用，将得到什么产物? (B)氯霉素 (D)盐酸米诺环素 (E)阿米卡星(B)FNH2 OO OHN HN FN(C)FOO OHN HN ON(D)F N N H OOO OHN(E)F N NCH3 OO OHN F(2) 在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是 (D) (A)巴罗沙星 (C)斯帕沙星 (B)妥美沙星 (D)培氟沙星 (E)左氟沙星 (B)(3) 下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的描述不正确的是(A)N-1 位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似 的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。 (B)2 位上引入取代基后活性增加 (C)3 位羧基和 4 位酮基时此类药物与 DNA 回旋酶结合产生 药效必不可缺少的部分 (D)在 5 位取代基中,以氨基取代最佳。其它基团活性均减盐城师范学院少《药物化学习题集》第 26 页共 49 页(C)紫脲酸胺反应 (E)在 7 位上引入各种取代基均使活性增加， 特别是哌嗪基 (E)重氮化偶合反应(D)成苦味酸盐可使喹诺酮类抗菌谱扩大。 (4) 喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基 (A)5 位 (D)8 位 (B)6 位 (E)2 位 ( ) (C)7 位 ( D )(15) 磺胺类药物的代谢产物大部分是 (A)4-氨基的乙酰化物 (B)1-氨基的乙酰化物 (C)苯环上羟基氧化物 (D)杂环上的代谢物 (E)无代谢反应发生( B )(5) 喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基 (A)5 位 (D)8 位 (B)6 位 (E)2 位 (C)7 位(16) 磺胺类药物的抑菌作用,是由于它能与细菌生长所必须的 ( E )产生竞争作用,干扰了细菌的正常生长. (A)苯甲酸 (B)苯甲醛(6) 诺氟沙星遇丙二酸及酸酐,加热后显 (A)白色 (D)蓝色 (B)黄色 (E)红棕色 (C)绿色()(C)邻苯基苯甲酸 (D)对硝基苯甲酸 (E)对氨基苯甲酸 (17)在甲氧苄啶分子内含有一个 (A)吡啶环 (C)呋喃环 (B)吡喃环 (D)噻吩环 (E)嘧啶环 ( A ) ( E )(7) 下列有关利福霉素构效关系的描述不正确的是 ( B ) (A)在利福平的 6,5,17 和 19 位应存在自由羟基 (B)利福平的 C-17 和 C-19 乙酰物活性增加 (C)在大环上的双键被还原后，其活性降低 (D)将大环打开也将失去其抗菌活性 (E)在 C-3 上引进不同取代基往往使抗菌活性增加 (8) 抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的 (A)随机筛选 (B)组合化学 ( C )(18)甲氧苄啶的作用机理是 (A)可逆性地抑制二氢叶酸还原酶 (B)可逆性地抑制二氢叶酸合成酶 (C)抑制微生物的蛋白质合成 (D)抑制微生物细胞壁的合成 (E)抑制革兰氏阴性杆菌产生的乙酰转移酶 (19)最早发现的磺胺类抗菌药为 (A)百浪多息 (B)可溶性百浪多息(C)药物合成中间体 (D)对天然产物的结构改造 (E)基于生物化学过程 (9) 在异烟肼分子内含有一个 (A)吡啶环 (D)噻吩环 (B)吡喃环 (E)嘧啶环 ( C ) (C)呋喃环 ( A )( A )(C)对乙酰氨基苯磺酰胺 (D)对氨基苯磺酰胺 (E)苯磺酰胺 ( B )(20)能进入脑脊液的磺胺类药物是 (A)磺胺醋酰 (D)磺胺甲f唑 (B)磺胺嘧啶 (D)磺胺噻唑嘧啶(10)利福平的结构特点为 (A)氨基糖苷 (C)大环内酰胺 (B)异喹啉 (D)硝基呋喃 (E)咪唑(E)对氨基苯磺酰胺 (21)甲氧苄氨嘧啶的化学名为 ( C ) ( C )(11)下列哪一个药物在化学结构上不属于磺胺类 (A)磺胺嘧啶 (B)磺胺甲基异f唑(A)5-[[3,4,5-trimethoxyphenyl]methyl]2,6-pyrimidinediamine (B)5-[[3,4,5-trimethoxyphenyl]methyl]4,6-pyrimidinediamine(C)甲氧苄氨嘧啶 (D)双氢氯噻嗪 (E)百浪多息 (12)治疗和预防流脑的首选药物是 (A)磺胺嘧啶 (C)甲氧苄啶 (B)磺胺甲恶唑 (D)异烟肼 (E)诺氟沙星 ( B ) ( A )(C)5-[[3,4,5-trimethoxyphenyl]methyl]2,4-pyrimidinediamine (D)5-[[3,4,5-trimethoxyphenyl]ethyl]2,4-pyrimidinediamine (E)5-[[3,4,5-trimethyphenyl]methyl]2,4-pyrimidinediamine (22)下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是 不正确的 ( C )(13)下列哪一个反应不能用作磺胺嘧啶的鉴别(A)经小火加热熔融物显红棕色,产生二氧化硫及白色 2-氨 基嘧啶 (B)与茚三酮反应呈兰色 (C)与硝酸银反应生成沉淀 (D)与硫酸铜反应呈青绿色铜盐 (E)重氮化偶合反应呈黑色 (14) 磺胺药物的特征定性反应是 (A)异羟肟酸铁盐反应 (B)使 KMnO4 褪色 ( E )(A)氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位， 邻位及间位异 构体均无抑菌作用。 (B)苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时， 将都使 抑菌作用降低或完全失去抗菌活性。盐城师范学院抗菌作用被加强。《药物化学习题集》(E)N1 1第 27 页NH2共 49 页(C)以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，(D)磺酰氨基 N -单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环 取代使抑菌作用有明显的增加，但 N ,N -双取代物基本丧失活 性。 (E)N -氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代 时，可保留抗菌活性。 (23)下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是 (A)伊曲康唑 (B)布康唑 (D)硫康唑 (E)噻康唑 ( B ) (C)益康唑 ( A )41ON O OHO P OH OH(27)属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为 (A)乙胺嘧啶 (C)伯氨喹 (B)氯喹 (D)奎宁 (E)甲氟喹( A )(28)下列哪一个药物现不被用于疟疾的防治 (A)伯氨喹 (D)奎尼丁 (B)氯喹 (E)盐酸奎宁 (C)乙胺嘧啶()(24)多烯类抗真菌抗生素的作用机制为 (A)干扰细菌细胞壁合成 (B)损伤细菌细胞膜 (C)抑制细菌蛋白质合成 (D)抑制细菌核酸合成 (E)增强吞噬细胞的功能 (25)下列药物中,用于抗病毒治疗的是 (A)诺氟沙星 (C)乙胺丁醇 (B)对氨基水杨酸钠 (D)克霉唑 (E)三氮唑核苷(29)阿苯哒唑的一个常用的鉴别方法是( B )(A)高锰酸钾氧化 (B)灼烧后使醋酸铅试液显色 (C)与苦味酸成盐 (D)与雷氏盐反应 (E)在盐酸中与亚硝酸钠反应 ( E ) (30)阿苯哒唑在稀硫酸中遇碘化铋钾试液产生红棕色沉淀,是 因为本品含有 (A)胍的结构 (B)硫原子 (D)噻唑环 (E)叔胺基 ( C ) (C)酰胺结构 ( A )(26)在下列开环的核苷类抗病毒药物中，哪个为前体药物( D ) (A)HN H 2N N O N N O(31)关于枸橼酸哌嗪的下列说法哪个不正确 (A)分子中含有手性碳原子 (B)分子中含有三个羧基 (C)本品只用于驱蛔虫和蛲虫OH(D)分子中含有一个哌嗪环 (E)合成的起始原料是环氧乙烷(B)HN H 2NO N N N O H HO OH(32)阿苯哒唑灼烧后,产生气体,可使醋酸铅试液呈黑色,这是 因为其结构中 (A)含杂环 (D)含苯环 二、配比选择题 (B)含甲酯 (E)含丙巯基 (C)有丙基 ( E )(C)HN H2NO N N N H HO OH(1) (A)HN N N NOO OHN(D)N H2N N N N H O O O O(B)F HN NOO OHN(C)F HN NOO OHN盐城师范学院(D)F N N O N OH O O《药物化学习题集》第 28 页共 49 页(B)影响细菌蛋白质的合成 (C)抑制细菌核酸的合成 (D)损伤细胞膜 1、头孢菌素的作用机理 (E)抑制叶酸的合成 A D E C B(E)FNH2 OO OH2、多肽抗生素的作用机理 3、磺胺类药物的作用机理 4、利福平的作用机理 5、四环素的作用机理 三、比较选择题N HN FN1、Sparfloxacin 2、Ciprofloxacin 3、Levofloxacin 4、Norfloxacin 5、PipemidicAcid (2) (A)抑制二氢叶酸还原酶 (B)抑制二氢叶酸合成酶 (C)抑制 DNA 回旋酶 (D)抑制蛋白质合成 (E)抑制依赖 DNA 的 RNA 聚合酶 1、磺胺甲f唑 2、甲氧苄啶 3、利福平 4、链霉