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药物化学习指导习题集
药家网 药学人员的乐园 www.yaojia.org 制药者的圈子，制药者的论坛 制药者的社区二、配比选择题 第一章 一、单项选择题 (1) 下 面 哪 个 药 物 的 作 用 与 受 体 无 关 (B) (A)氯沙坦 (B)奥美拉唑 (C)降钙素 (D)普仑司 (E)氯贝胆 碱 (2) 下 列 哪 一 项 不 属 于 药 物 的 功 能 (D) (A)预
防脑血栓 (B)避孕 (C)缓解胃痛 (D)去除脸上皱纹 (E)碱化尿液， 避免乙酰磺胺在尿中结晶。 (3)肾上腺素(如下图)的 a 碳上，四个连接部 分 按 立 体 化 学 顺 序 的 次 序 为 (D)OH HO HO a H N绪论(1) (A)药品通用名 (B)INN 名称 (C)化 学名 (D)商品名 (E)俗名 1、对乙酰氨基酚 (A) 2、泰诺 (D) 3、Paracetamol (B) 4、N-(4-羟基苯基)乙酰胺 (C) 5．醋氨酚 (E) 三、比较选择题 (1) (A)商品名 (B)通用名 (C)两者都是 (D)两者都不是 1 、 药 品 说 明 书 上 采 用 的 名 称 (B) 2、可以申请知识产权保护的名称 (A) 3、根据名称，药师可知其作用类型 (B) 4 、 医 生 处 方 采 用 的 名 称 (A) 5、根据名称，就可以写出化学结构式。 (D) 四、多项选择题 (1) 下 列 属 于 “ 药 物 化 学 ” 研 究 范 畴 的 是 (A,B,C,D) (A)发现与发明新药 (B)合成化学药 物 (C)阐明药物的化学性质 (D)研究药物分子与机体细胞(生物大分 子)之间的相互作用 (E)剂型对生物利用度的影响 (2) 已 发 现 的 药 物 的 作 用 靶 点 包 括 (A,C,D,E) (A)受体 (B)细胞核 (C)酶 (D)离子通道 (E)核酸 (3) 下 列 哪 些 药 物 以 酶 为 作 用 靶 点 (A,B,E) (A)卡托普利 (B)溴新斯的明 (C)降钙素 (D)吗啡 (E)青霉素 (4) 药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是 由 于 ( A ,(A)羟基&苯基&甲氨甲基&氢 (B)苯基&羟基&甲氨甲基&氢 (C)甲氨甲基&羟基&氢&苯基 (D)羟基&甲氨甲基&苯基&氢 (E)苯基&甲氨甲基&羟基&氢 (4)凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调 节生理功能、 符合药品质量标准并经政府有关 部 门 批 准 的 化 合 物 ， 称 为 (E) (A)化学药物 (B)无机药物 (C)合成有机药物 (D)天然药物 (E) 药物 (5) 硝 苯 地 平 的 作 用 靶 点 为 (C) (A)受体 (B)酶 (C)离子通道 (D)核酸 (E)细胞壁 (6) 下 列 哪 一 项 不 是 药 物 化 学 的 任 务 (C) (A)为合理利用已知的化学药物提供理论 基础、知识技术。 (B)研究药物的理化性质。 (C)确定药物的剂量和使用方法。 (D)为生产化学药物提供先进的工艺和方 法。 (E)探索新药的途径和方法。药家网 药学人员的乐园 www.yaojia.org 制药者的圈子，制药者的论坛 制药者的社区C , D ) (A)药物可以补充体内的必需物质的不足 (B)药物可以产生新的生理作用 (C)药物对受体、酶、离子通道等有激动 作用 (D)药物对受体、酶、离子通道等有抑制 作用 (E)药物没有毒副作用 (5) 下 列 哪 些 是 天 然 药 物 (B,C,E) (A)基因工程药物 (B)植物药 (C)抗生素 (D)合成药物 (E)生化药 物 (6) 按照中国新药审批办法的规定， 药物的命 名 包 括 (A,C, E) (A)通用名 (B)俗名 (C)化学名(中文和 英文) (D)常用名 (E)商品名 (7) 下 列 药 物 是 受 体 拮 抗 剂 的 为 (B,C,D) (A)可乐定 (B)普萘洛尔 (C)氟哌啶醇 (D)雷洛昔芬 (E)吗 啡 (8) 全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以 说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物 为抗肿瘤药的是…………(A,D) (A)紫杉醇 (B)苯海拉明 (C)西咪替丁 (D)氮芥 (E)甲氧 苄啶 (9) 下列哪些技术已被用于药物化学的研究 (A,B,D,E) (A)计算机技术 (B)PCR 技术 (C)超导 技术 (D)基因芯片 (E)固相合成 (10) 下 列 药 物 作 用 于 肾 上 腺 素 的 β 受 体 有 (A,C,D) (A)阿替洛尔 (B)可乐定 (C)沙丁胺醇 (D)普萘洛尔 (E)雷尼 替丁 五、问答题 (1)为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科？ (2)药物的化学命名能否把英文化学名直译过 来？为什么？ (3)为什么说抗生素的发现是个划时代的成 就？ (4)简述现代新药开发与研究的内容。 (5)简述药物的分类。二章 中枢神经系统药物 一、单项选择题 1．异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用， 生成 A. 绿色络合物 B. 紫色络合物 C. 白色胶状沉淀 D. 氨气 E. 红色溶液 2．异戊巴比妥不具有下列哪些性质 A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 水解后仍有活性 D. 钠盐溶液易水解 E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银沉淀 3．盐酸吗啡加热的重排产物主要是： A. 双吗啡 B. 可待因 C. 苯吗喃 D. 阿朴吗啡 E. N-氧化吗啡 4．结构上不含含氮杂环的镇痛药是： A. 盐酸吗啡 B. 枸橼酸芬太尼 C.二氢埃托啡 D. 盐酸美沙酮 E. 盐酸普鲁卡因 5．咖啡因的结构如下图，其结构中 R1、R3、 R7 分别为A. H、CH3、CH3 B. CH3、CH3、CH3 C. CH3、CH3、H药家网 药学人员的乐园 www.yaojia.org 制药者的圈子，制药者的论坛 制药者的社区D. H、H、H E. CH2OH、CH3、CH3 6．盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药 A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 B. 单胺氧化酶抑制剂 C. 阿片受体抑制剂 D. 5-羟色胺再摄取抑制剂 E. 5-羟色胺受体抑制剂 7．盐酸氯丙嗪不具备的性质是： A. 溶于水、乙醇或氯仿 B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环 C. 遇硝酸后显红色 D. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色 E. 在强烈日光照射下，发生严重的光化毒反 应 8．盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反 应类型为 A. N-氧化 B. 硫原子氧化 C. 苯环羟基化 D. 脱氯原子 E. 侧链去 N-甲基 9．造成氯氮平毒性反应的原因是： A. 在代谢中产生的氮氧化合物 B. 在代谢中产生的硫醚代谢物 C. 在代谢中产生的酚类化合物 D. 抑制β受体 E. 氯氮平产生的光化毒反应 10．不属于苯并二氮卓的药物是： A. 地西泮 B. 氯氮卓 C. 唑吡坦 D. 三唑仑 E. 美沙唑仑 二、配比选择题 1． A. 苯巴比妥 B. 氯丙嗪 C. 咖啡因 D. 丙咪 嗪 E. 氟哌啶醇 1．N，N-二甲基-10，11-二氢-5H-二苯并[B， f ]氮杂卓-5 丙胺 2．5-乙基-5 苯基-2，4，6--（1H，3H，5H） 嘧啶三酮 3．1-（4-氟苯基）-4-[4-（4-氯苯基）-4-羟 基-1 哌啶基]-1-丁酮 4．2-氯-N，N-二甲基-10H -吩噻嗪-10-丙胺 5．3，7-二氢-1，3，7-三甲基-1H-嘌呤-2， 6-二酮一水合物 2． A. 作用于阿片受体 B. 作用多巴胺体 C. 作 用于苯二氮卓ω1 受体D. 作用于磷酸二酯酶 E. 作用于 GABA 受体 1.美沙酮 2. 氯丙嗪 3.普罗加比 4. 茶碱 5. 唑吡坦 3． A.苯巴比妥 B.氯丙嗪 C.乙酰水杨酸 1. 5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三 酮 2. 2-(乙酰氧基)-苯甲酸 3. 2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-丙胺 三、比较选择题 1． A. 异戊巴比妥 B. 地西泮 C. A 和 B 都是 D. A 和 B 都不是 1. 镇静催眠药 2. 具有苯并氮杂 卓结构 3. 可作成钠盐 4. 易水解 5. 水解产物之―为甘氨酸 2． A. 吗啡 B. 哌替啶 C. A 和 B 都是 D. A 和 B 都不是 1. 麻醉药 2. 镇痛药 3. 主要作用于μ受体 4. 选择性作 用于κ受体 5. 肝代谢途径之一为去 N-甲基 3． A. 氟西汀 B. 氯氮平 C. A 和 B 都是 D. A 和 B 都不是 1. 为三环类药物 2. 含丙胺结构 3. 临床用外消旋体 4. 属于 5-羟色胺重摄取 抑制剂 5. 非典型的抗精神病药物 四、多项选择题 1．影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和 起效快慢的理化性质和结构因素是 A. pKa B. 脂溶性 C . 5 位取代基的氧化性质 D. 5 取代基碳的 数目 E. 酰胺氮上是否含烃基取代 2．巴比妥类药物的性质有 A.具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体 B. 与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色 C.具有抗过敏作用 D.作用持续时间与代谢速 率有关 E.pKa 值大，未解离百分率高 3．在进行吗啡的结构改造研究工作中，得到药家网 药学人员的乐园 www.yaojia.org 制药者的圈子，制药者的论坛 制药者的社区新的镇痛药的工作有 A. 羟基的酰化 B. N 上的烷基化 C. 1 位的脱氢 D. 羟基烷基化 E. 除去 D 环 4．下列哪些药物的作用于阿片受体 A. 哌替啶 B. 美沙酮 C. 氯氮平 D. 芬太尼 E. 丙咪嗪 5．中枢兴奋剂可用于 A. 解救呼吸、循环衰竭 B. 儿童遗尿症 C. 对抗抑郁症 D. 抗高血压 E. 老年性痴呆的治疗 6．属于 5-羟色胺重摄取抑制剂的药物有 A. 氟斯必林 B. 氟伏沙明 C. 氟西汀 D. 纳洛酮 E. 舍曲林 7．氟哌啶醇的主要结构片段有 A. 对氯苯基 B. 对氟苯甲酰基 C. 对羟基哌啶 D. 丁酰苯 E. 哌嗪 8．具三环结构的抗精神失常药有 A. 氯丙嗪 B. 匹莫齐特 C. 洛沙平 D. 丙咪嗪 E. 地昔帕明 9．镇静催眠药的结构类型有 A. 巴比妥类 B. GABA 衍生物 C. 苯并氮卓类 D. 咪唑并吡啶类 E. 酰胺类 10．属于黄嘌呤类的中枢兴奋剂有 A. 尼可刹米 B. 柯柯豆碱 C. 安钠咖 D. 二羟丙茶碱 E. 茴拉西坦 五、问答题 1．巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤烃 取代丙二酸二乙酯的氢时， 当两个取代基大小 不同时，应先引入大基团，还是小基团？为什 么？ 2．试说明异戊巴比妥的化学命名。 3．巴比妥药物具有哪些共同的化学性质？ 4． 为什么巴比妥 C5 次甲基上的两个氢原子必 须全被取代才有疗效？ 5．如何用化学方法区别吗啡和可待因？ 6．合成类镇痛药的按结构可以分成几类？这 些药物的化学结构类型不同， 但为什么都具有 类似吗啡的作用？ 7．根据吗啡与可待因的结构，解释吗啡可与 中性三氯化铁反应，而可待因不反应，以及可待因在浓硫酸存在下加热， 又可以与三氯化铁 发生显色反应的原因？ 8．试说明地西泮的化学命名。 9．试分析酒石酸唑吡坦上市后使用人群迅速 增大的原因。 10．请叙述说普罗加比（Pragabide）作为前 药的意义。 参考答案 一、单项选择题 1) B 2) C 3) D 4) D 5) B 6) D 7) D 8) D 9) B 10) C 二、配比选择题 1) 1.D 2. A 3.E 4.B 5.C 2) 1.A 2. B 3.E 4.D 5.C 3) 1.A 2. C 3.B 三、比较选择题 1) 1.C 2. B 3.A 4.C 5.B 2) 1.D 2. C 3.C 4.D 5.C 3) 1.B 2. A 3.A 4.A 5.B 四、多项选择题 1) ABDE 2) ABDE 3) ABD 4) ABD 5) ABCE 6) BCE 7) ABCD 8) ACDE 9) ACDE 10) BCD 五、问答题 1．当引入的两个烃基不同时，一般先引入较 大的烃基到次甲基上。经分馏纯化后，再引入 小基团。这是因为，当引入一个大基团后，因 空间位阻较大，不易再接连上第二个基团，成 为反应副产物。同时当引入一个大基团后，原 料、 一取代产物和二取代副产物的理化性质差 异较大，也便于分离纯化。 2．异戊巴比妥的化学命名采用芳杂环嘧啶作 母体。按照命名规则，应把最能表明结构性质 的官能团酮基放在母体上。为了表示酮基(＝ O)的结构，在环上碳 2，4，6 均应有连接两个 键的位置，故采用添加氢(Added Hydrogen)的 表示方法。 所谓添加氢， 实际上是在原母核上增加一对氢 （即减少一个双键），表示方法是在结构特征 位置的邻位用带括号的 H 表示。 本例的结构特 征为酮基，因有三个，即表示为 2,4,6（1H,3H,5H）嘧啶三酮。2,4,6 是三个酮基的 位置，1,3,5 是酮基的邻位。 该环的编号依杂环的编号，使杂原子最小，则 第五位为两个取代基的位置， 取代基从小排到 大，故命名为 5-乙基-5（3-甲基丁基）-2,4,6药家网 药学人员的乐园 www.yaojia.org 制药者的圈子，制药者的论坛 制药者的社区(1H,3H,5H) 嘧啶三酮。 3． 1）呈弱酸性，巴比妥类药物因能形成内酰亚 氨醇一内酰胺互变异构，故呈弱酸性。2）水 解性，巴比妥类药物因含环酰脲结构，其钠盐 水溶液，不够稳定，甚至在吸湿情况下，也能 水解。3）与银盐的反应，这类药物的碳酸钠 的碱性溶液中与硝酸银溶液作用， 先生成可溶 性的一银盐， 继而则生成不溶性的二银盐白色 沉淀。4）与铜吡啶试液的反应，这类药物分 子中含有-CONHCONHCO-的结构， 能与重金属形 成不溶性的络合物，可供鉴别。 4．未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于 透过细胞膜而发挥作用。 巴比妥酸和一取代巴 比妥酸的 PKa 值较小，酸性较强，在生理 pH 时，几乎全部解离，均无疗效。如 5 位上引入 两个基团，生成的 5，5 位双取代物，则酸性 大大降低，在生理 pH 时，未解离的药物分子 比例较大，这些分子能透过血脑屏障，进入中 枢神经系统而发挥作用。 5．利用两者还原性的差的差别可区别。区别 方法是将样品分别溶于稀硫酸， 加入碘化钾溶 液，由于吗啡的还原性，析出游离碘呈棕色， 再加氨水，则颜色转深，几乎呈黑色。可待因 无此反应。 6．合成类镇痛药按结构可分为：哌啶类、氨 基酮类和苯吗喃类。 它们虽然无吗啡的五环的 结构， 但都具吗啡镇痛药的基本结构， 即： (1) 分子中具有一平坦的芳环结构。(2)有一个碱 性中心，能在生理 pH 条件下大部分电离为阳 离子，碱性中心和平坦结构在同一平面。(3) 含有哌啶或类似哌啶的空间结构， 而烃基部分 在立体构型中，应突出在平面的前方。故合成 类镇痛药能具有类似吗啡的作用。 7．从结构可以看出：吗啡分子中存在酚羟基， 而可待因分子中的酚羟基已转化为醚键。 因为 酚可与中性三氯化铁反应显蓝紫色， 而醚在同 样条件下却不反应。但醚在浓硫酸存在下，加 热，醚键可断裂重新生成酚羟基，生成的酚羟 基可与三氯化铁反应显蓝紫色。 8．含稠环的化合物，在命名时应选具有最多 累计双键的环系作母体， 再把最能表明结构性 质的官能团放在母体上。 地西泮的母体为苯并 二氮杂卓，计有 5 个双键，环上还有一个饱和 位置。应用额外氢（Indicated Hydrogen 指 示氢）表示饱和位置，以避免出现歧义。表示 的方法为位置上加 H，这样来区别可能的异构体。1H-苯并二氮杂卓 2H-苯并二氮杂卓 3H苯并二氮杂卓 地西泮 此外地西泮的母环上只有 4 个双键， 除用额外 氢表示的一个外， 还有两个饱和位置采用加氢 碳原子来表示。根据命名原则，优先用额外氢 表示结构特征的位置， 在本例中为 2 位酮基的 位置，其余两个饱和位置 1、3 位用氢(化)表 示。 故地西泮的命名为 1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮。其中杂环 上 1,4-代表氮原子的位置。 9．镇静催眠药在上个世纪 60 年代前，主要使 用巴比妥类药物，因其有成瘾性、耐受性和蓄 积中毒，在 60 年代苯并氮卓类药物问世后， 使用开始减少。 苯并氮革类药物比巴比妥类的 选择性高、安全范围大，对呼吸抑制小，在 60 年代后逐渐占主导。 唑吡坦的作用类似苯并氮 卓， 但可选择性的与苯并氮卓ω1 型受体结合， 具有强镇静作用，没有肌肉松弛和抗惊厥作 用，不会引起反跳和戒断综合症，被滥用的可 能性比苯并氮卓小， 故问世后使用人群迅速增 大。 10．普罗加比在体内转化成γ一氨基丁酰胺， 成 GABA(γ一氨基丁酸)受体的激动剂，对癫 痫、痉挛状态和运动失调有良好的治疗效果。 由于γ一氨基丁酰胺的极性太大， 直接作为药 物使用，因不能透过血脑屏障进入中枢，即不 能达到作用部位，起到药物的作用。为此作成 希夫碱前药，使极性减小，可以进入血脑屏 障。 第三章 外周神经系统药物 一、单项选择题 1．下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符 A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子 量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂 B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上位甲基取代， 样作 M 用大大增强，成为选择性 M 受体激动剂 C. Carbachol 作用较乙酰胆碱强而持久 D. Bethanechol Chloride 的 S 构型异构体的 活性大大高于 R 构型异构体 E. 中枢 M 胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴 呆药物 2．下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正 确的是 A. Neostigmine Bromide 是可逆性乙酰胆碱酯药家网 药学人员的乐园 www.yaojia.org 制药者的圈子，制药者的论坛 制药者的社区酶抑制剂，其与 AChE 结合后形成的二甲氨基 甲酰化的酶结合物， 水解释出原酶需要几分钟 B. Neostigmine Bromide 结构中 N, N-二甲氨 基甲酸酯较 Physostigmine 结构中 N-甲基氨 基甲酸酯稳定 C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴 呆 D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季 铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分 E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制 剂 3．下列叙述哪个不正确 A. Scopolamine 分子中有三元氧环结构， 使分 子的亲脂性增强 B. 托品酸结构中有一个手性碳原子， 构型者 S 具有左旋光性 C. Atropine 水解产生托品和消旋托品酸 D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子 C1、 和 C3 C5，具有旋光性 E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子 C1、 C3、 C5 和 C6，具有旋光性 4．下列合成 M 胆碱受体拮抗剂分子中，具有 9-愣只氖 A. Glycopyrronium Bromide B. Orphenadrine C. Propantheline Bromide D. Benactyzine E. Pirenzepine 5．哪个是（1R,2S）（－）麻黄碱6．下列与 Adrenaline 不符的叙述是 A. 可激动α和β受体 B. 饱和水溶液呈弱碱性 C. 含邻苯二酚结构，易氧化变质 D. β-碳以 R 构型为活性体，具右旋光性 E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转 移酶的代谢 7．Diphenhydramine 属于组胺 H1 受体拮抗剂 的哪种结构类型 A. 乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类 8．下列何者具有明显中枢镇静作用 A. Chlorphenamine B. Clemastine C. Acrivastine D. Loratadine E. Cetirizine 9．若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻 作用最强的 X 为A．B．A. －O－ B. －NH－ C. －S－ D. －CH2－ E. －NHNH－ 10． Lidocaine 比 Procaine 作用时间长的主要 原因是 A. Procaine 有芳香第一胺结构 B. Procaine 有酯基 C. Lidocaine 有酰胺结构 D. Lidocaine 的中间部分较 Procaine 短 E. 酰胺键比酯键不易水解 二、配比选择题 １)A. 溴化 N-甲基-N-（1-甲基乙基）-N-[2（9H-愣-9-甲酰氧基）乙基]-2-丙铵 B. 溴化 N，N，N-三甲基-3-[（二甲氨基）甲 酰氧基]苯铵 C. (R)-4-[2-（甲氨基）-1-羟基乙基]-1，2苯二酚 D. -（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐C．D．E．药家网 药学人员的乐园 www.yaojia.org 制药者的圈子，制药者的论坛 制药者的社区gN，N-二甲基E. 4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐 1. Adrenaline 2. Chlorphenamine Maleate 3. Propantheline Bromide 4. Procaine Hydrochloride 5. Neostigmine Bromide 2) A．4-[(2-异丙氨基-1-羟基)乙基]-l，2-苯二 酚盐酸盐 B．(1R,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐 C．1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐 D．(R)-4-[2-(甲氨基)-1-羟基乙基]-1，2-苯 二酚 E．2-[(2，6-二氯苯基)亚氨基]咪唑烷盐酸盐 1．盐酸麻黄碱 2．盐酸普萘洛尔 3．盐酸异丙肾上腺素 4．盐酸可乐定 5．肾上腺素 3） 4) A. 加氢氧化钠溶液，加热后，加入重氮苯磺 酸试液，显红色 B. 用发烟硝酸加热处理，再加入氢氧化钾醇 液和一小粒固体氢氧化钾，初显深紫色，后转 暗红色，最后颜色消失 C. 其水溶液加氢氧化钠溶液，析出油状物， 放置后形成结晶。若不经放置继续加热则水 解，酸化后析出固体 D. 被高锰酸钾、铁氰化钾等氧化成苯甲醛和 甲胺，前者具特臭，后者可使红石蕊试纸变蓝 E. 在稀硫酸中与高锰酸钾反应，使后者的红 色消失 1. Ephedrine 2. Neostigmine Bromide 3. Chlorphenamine Maleate 4. Procaine Hydrochloride 5. Atropine 5) A. 用于治疗重症肌无力、术后腹气胀及尿潴 留 B. 用于胃肠道、肾、胆绞痛，急性微循环障 碍，有机磷中毒等，眼科用于散瞳 C. 麻醉辅助药，也可用于控制肌阵挛 D. 用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘 的急救，还可制止鼻粘膜和牙龈出血E. 用于治疗支气管哮喘，哮喘型支气管炎和 肺气肿患者的支气管痉挛等 1. d-Tubocurarine Chloride 2. Neostigmine Bromide 3. Salbutamol 4. Adrenaline 5. Atropine Sulphate 三、比较选择题 1) A. Pilocarpine ?B. Tacrine C. 两者均是 ?D. 两者均不是 1. 乙酰胆碱酯酶抑制剂 2. M 胆碱受体拮抗剂 3. 拟胆碱药物 4. 含内酯结构 5. 含三环结构 2) A. Scopolamine B. Anisodamine C. 两者均是 D. 两者均不是 1. 中枢镇静剂 2. 茄科生物碱类 3. 含三元氧环结构 4. 其莨菪烷 6 位有羟基 5. 拟胆碱药物 3) A. Dobutamine B. Terbutaline C. 两者均是 D. 两者均不是 1. 拟肾上腺素药物 2. 选择性β1 受体激动剂 3. 选择性β2 受体激动剂 4. 具有苯乙醇胺结构骨架 5. 含叔丁基结构 4) A. Tripelennamine B. Ketotifen C. 两者均是 D. 两者均不是 1. 乙二胺类组胺 H1 受体拮抗剂 2. 氨基醚类 组胺 H1 受体拮抗剂 3. 三环类组胺 H1 受体拮抗剂 4. 镇静性抗组 胺药 5. 非镇静性抗组胺药 5) A. Dyclonine B. Tetracaine C. 两者均是 D. 两者均不是 1. 酯类局麻药 2. 酰胺类局麻药 3. 氨基酮类局麻药 4. 氨基甲酸酯类局麻药 5. 脒类局麻药 四、多项选择题药家网 药学人员的乐园 www.yaojia.org 制药者的圈子，制药者的论坛 制药者的社区1．下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关 系相符 A. 季铵氮原子为活性必需 B. 乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基 团取代后，活性增强 C. 在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间， 以不超过五个原子的距离（H-C-C-O-C-C-N） 为佳，当主链长度增加时，活性迅速下降 D. 季铵氮原子上以甲基取代为最好 E. 亚乙基桥上烷基取代不影响活性 2．下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述哪些 是正确的 A. Physostigmine 分子中不具有季铵离子， 脂 溶性较大，易于穿过血脑屏障，有较强的中枢 拟胆碱作用 B. Pyridostigmine Bromide 比 Neostigmine Bromide 作用时间长 C. Neostigmine Bromide 口服后以原型药物从 尿液排出 D. Donepezil 为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂， 可 用于抗老年痴呆 E. 可由间氨基苯酚为原料制备 Neostigmine Bromide 3． Atropine 进行结构改造发展合成抗胆碱 对 药，以下图为基本结构A. R1 和 R2 为相同的环状基团 B. R3 多数为 OH C. X 必须为酯键 D. 氨基部分通常为季铵盐 或叔胺结构 E. 环取代基到氨基氮原子之间的距离以 2~4 个碳原子为好 4．Pancuronium Bromide A. 具有 5-雄甾烷母核 B. 2 位和 16 位有 1-甲基哌啶基取代 C. 3 位和 17 位有乙酰氧基取代 D. 属于甾类非去极化型神经肌肉阻断剂 E. 具有雄性激素活性 5．肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现 为 A. 饱和水溶液呈弱碱性 B. 易氧化变质 C. 受到 MAO 和 COMT 的代谢 D. 易水解E. 易发生消旋化 6．肾上腺素受体激动剂的构效关系包括 A. 具有β-苯乙胺的结构骨架 B. β-碳上通常带有醇羟基，其绝对构型以 S 构型为活性体 C. α-碳上带有一个甲基， 外周拟肾上腺素作 用减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延长 D. N 上取代基对α和β受体效应的相对强弱 有显著影响 E. 苯环上可以带有不同取代基 7．非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是 A. 对外周组胺 H1 受体选择性高， 对中枢受体 亲和力低 B. 未及进入中枢已被代谢 C. 难以进入中枢 D. 具有中枢镇静和兴奋的双重作用，两者相 互抵消 E. 中枢神经系统没有组胺受体 8．下列关于 Mizolastine 的叙述，正确的有 A. 不仅对外周 H1 受体有强效选择性拮抗作 用，还具有多种抗炎、抗过敏作用 B. 不经 P450 代谢，且代谢物无活性 C. 虽然特非那定和阿司咪唑都因心脏毒性先 后被撤出，但 Mizolastine 在这方面有优势， 尚未观察到明显的心脏毒性 D. 在体内易离子化，难以进入中枢，所以是 非镇静性抗组胺药 E. 分子中虽有多个氮原子，但都处于叔胺、 酰胺及芳香性环中，只有很弱的碱性 9．若以下图表示局部麻醉药的通式，则A. 苯环可被其它芳烃、芳杂环置换，作用强 度不变 B. Z 部分可用电子等排体置换， 并对药物稳定 性和作用强度产生不同影响 C. n 等于 2~3 为好 D. Y 为杂原子可增强活性 E. R1 为吸电子取代基时活性下降 10．Procaine 具有如下性质 A. 易氧化变质 B. 水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定，中 性碱性条件下水解速度加快 C. 可发生重氮化－偶联反应 D. 氧化性药家网 药学人员的乐园 www.yaojia.org 制药者的圈子，制药者的论坛 制药者的社区E. 弱酸性 五、问答题 1．合成 M 胆碱受体激动剂和拮抗剂的化学结 构有哪些异同点？ 2．叙述从生物碱类肌松药的结构特点出发， 寻找毒性较低的异喹啉类 N 胆碱受体拮抗剂的 设计思路。 3．结构如下的化合物将具有什么临床用途和 可能的毒副反应？若将氮上取代的甲基换成 异丙基，又将如何？4．苯乙醇胺类肾上腺素受体激动剂的碳是手 性碳原子，其 R 构型异构体的活性大大高于 S 构型体，试解释之。 5． 经典 H1 受体拮抗剂有何突出不良反应？为 什么？第二代 H1 受体拮抗剂如何克服这一缺 点？ 6． 经典 H1 受体拮抗剂的几种结构类型是相互 联系的。试分析由乙二胺类到氨基醚类、丙胺 类、三环类、哌嗪类的结构变化。 7．从 Procaine 的结构分析其化学稳定性，说 明配制注射液时注意事项及药典规定杂质检 查的原因。 参考答案 一、单项选择题 1) B 2) E 3) D 4) C 5) D 6)C7) E 8) A 9) C 10) E 二、配比选择题 1) 1.C 2. D 3.A 4.E 5.B 2) 1.B 2. C 3.A 4.E 5.D 3) 1.D 2. C 3.E 4.B 5.A 4) 1.D 2. A 3.E 4.C 5.B 5) 1.C 2. A 3.E 4.D 5.B 三、比较选择题 1) 1.B 2.D 3.C 4.A 5.B 2) 1.A 2.C 3.A 4.B 5.D 3) 1.C 2.A 3.B 4.C 5.B 4) 1.A 2.D 3.B 4.C 5.D 5) 1.B 2.D 3.A 4.D 5.D 四、多项选择题 1) ACD 2) ABDE 3) BDE 4) ABCD 5) BE 6) ACDE 7) AC 8) ABCE 9) BCE 10) ABC五、问答题 1、 相同点：①合成 M 胆碱受体激动剂与大部 分合成 M 胆碱受体拮抗剂都具有与乙酰胆碱相 似的氨基部分和酯基部分；②这两部分相隔 2 个碳的长度为最好。不同点：①在这个乙基桥 上， 激动剂可有甲基取代， 拮抗剂通常无取代； ②酯基的酰基部分， 激动剂应为较小的乙酰基 或氨甲酰基，而拮抗剂则为较大的碳环、芳环 或杂环；③氨基部分，激动剂为季铵离子，拮 抗剂可为季铵离子或叔胺； ④大部分合成 M 胆 碱受体拮抗剂的酯基的酰基 a 碳上带有羟基， 激动剂没有； ⑤一部分合成 M 胆碱受体拮抗剂 的酯键可被-O-代替或去掉，激动剂不行。总 之， 合成 M 胆碱受体激动剂的结构专属性要大 大高于拮抗剂。 2、 生物碱类肌松药具有非去极化型肌松药的 结构特点，即双季铵结构，两个季铵氮原子相 隔 10~12 个原子， 季铵氮原子上有较大取代基 团，另外多数还都含有苄基四氢异喹啉的结 构。以此结构为基础，人们从加速药物代谢的 角度，设计合成了苯磺阿曲库铵(Atracurium Besylate)为代表的一系列异喹啉类神经肌肉 阻断剂。Atracurium Besilate 具有分子内对 称的双季铵结构， 在其季铵氮原子的β位上有 吸电子基团取代， 使其在体内生理条件下可以 发生非酶性 Hofmann 消除反应， 以及非特异性 血浆酯酶催化的酯水解反应， 迅速代谢为无活 性的代谢物，避免了对肝、肾酶催化代谢的依 赖性， 解决了其他神经肌肉阻断剂应用中的一 大缺陷――蓄积中毒问题。 在体内生理条件下 Hofmann 消除反应可简示如下：x=吸电子基团 3、氮上取代基的变化主要影响拟肾上腺素药 物对 a 受体和β受体作用的选择性。 当氮上甲 基取代时，即肾上腺素，对 a 受体和β受体均 有激动作用，作用广泛而复杂，当某种作用成 为治疗作用时， 其他作用就可能成为辅助作用 或毒副作用。肾上腺素具有兴奋心脏，使心收 缩力加强，心率加快，心输出量增加，收缩血 管， 升高血压， 舒张支气管平滑肌等主要作用。药家网 药学人员的乐园 www.yaojia.org 制药者的圈子，制药者的论坛 制药者的社区临床主要用于过敏性休克、 心脏骤停和支气管 哮喘的急救。不良反应一般有心悸、不安、面 色苍白、头痛、震颤等。将甲基换作异丙基即 为异丙肾上腺素，为非选择性β受体激动剂， 对 a 受体几无作用， 对心脏的β1 受体和血管、 支气管、胃肠道等平滑肌的β2 受体均有激动 作用。临床用于支气管哮喘、房室传导阻滞、 休克、 心搏骤停。 常见不良反应有心悸、 头痛、 皮肤潮红等。 4、 苯乙醇胺类与肾上腺素受体相互结合时， 通过其分子中的氨基、苯环及其上酚羟基、β -羟基三个部分与受体发生三点结合。这三个 部分的空间相对位置能否与受体匹配， 对药物 作用强度影响很大。 只有β碳是 R 构型的异构 体可满足受体的空间要求，实现上述三点结 合， 而其 S 构型异构体因其β一羟基的位置发 生改变，与受体只能有两点结合，即氨基、苯 环及其上酚羟基，因而对受体的激动作用较 弱。 5、 经典 H1-受体拮抗剂最突出的毒副反应是 中枢抑制作用，可引起明显的镇静、嗜睡。产 生这种作用的机制尚不十分清楚， 有人认为这 些药物易通过血脑屏障，并与脑内 H1 受体有 高度亲和力， 由此拮抗脑内的内源性组胺引起 的觉醒反应而致中枢抑制。第二代 H1 受体拮 抗剂通过限制药物进入中枢和提高药物对外 周 H1 受体的选择性来发展新型非镇静性抗组 胺药。如 AcriVastine 和 Cetirizine 就是通 过引入极性或易电离基团使药物难以通过血 脑屏障进入中枢，克服镇静作用的。而 Mizolastine、 C1emastine 和 Loratadine 则是 对外周 H1 受体有较高的选择性，避免中枢副 作用。 6、 若以 ArCH2(Ar’)NCH2CH2NRR’表示乙二 胺类的基本结构，则其 ArCH2(Ar’)N 一部分 用 Ar(Ar’)CHO 一代替就成为氨基醚类；用 Ar(Ar’ )CH 一代替就成为丙胺类， 或将氨基醚 类中的－O－去掉，也成为丙胺类；将乙二胺 类、氨基醚类、丙胺类各自结构中同原子上的 两个芳环 Ar(Ar’ )的邻位通过一个硫原子或两 个碳原子相互连接，即构成三环类；用 Ar(Ar’)CHN 一代替乙二胺类的 ArCH2(Ar’)N 一，并将两个氮原子组成一个哌嗪环，就构成 了哌嗪类。 7、Procaine 的化学稳定性较低，原因有二。 其一，结构中含有酯基，易被水解失活，酸、 碱和体内酯酶均能促使其水解， 温度升高也加速水解。其二，结构中含有芳伯氨基，易被氧 化变色，PH 即温度升高、紫外线、氧、重金属 离子等均可加速氧化。 所以注射剂制备中要控 制到稳定的 PH 范围 3.5～5.0，低温灭菌 （100℃，30min）通入惰性气体，加入抗氧剂 及金属离子掩蔽剂等稳定剂。 Procaine 水解生 成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇， 所以中国药 典规定要检查对氨基苯甲酸的含量。 四章 循环系统药物 一、单项选择题 1． 非选择性β-受体阻滞剂 Propranolol 的化 学名是 A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧 基]-2-丙醇 B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯 E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊 酸 2．属于钙通道阻滞剂的药物是A.B.C.D.药家网 药学人员的乐园 www.yaojia.org 制药者的圈子，制药者的论坛 制药者的社区E. 3．Warfarin Sodium 在临床上主要用于： A. 抗高血压 B. 降血脂 C. 心力衰竭 D. 抗凝血 E. 胃溃疡 4．下列哪个属于 Vaughan Williams 抗心律失 常药分类法中第Ⅲ类的药物： A. 盐酸胺碘酮 B. 盐酸美西律 C. 盐酸地尔硫卓 D. 硫酸奎尼丁 E. 洛伐他汀 5．属于 AngⅡ受体拮抗剂是: A. Clofibrate B. Lovastatin C. Digoxin D. Nitroglycerin E. Losartan 6．哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光： A. 硫酸奎尼丁 B. 盐酸美西律 C. 卡托普利 D. 华法林钠 E. 利血平 7．口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生 蓄积中毒的药物是： A. 甲基多巴 B. 氯沙坦 C. 利多卡因 D. 盐酸胺碘酮 E. 硝苯地平 8．盐酸美西律属于（）类钠通道阻滞剂。 A. Ⅰa B. Ⅰb C. Ⅰc D. Ⅰd E. 上述答案都不对 9．属于非联苯四唑类的 AngⅡ受体拮抗剂是： A. 依普沙坦 B. 氯沙坦 C. 坎地沙坦 D. 厄贝沙坦 E. 缬沙坦10． 下列他汀类调血脂药中， 哪一个不属于 2甲基丁酸萘酯衍生物？ A. 美伐他汀 B. 辛伐他汀 C. 洛伐他汀 D. 普伐他汀 E. 阿托伐他汀 二、配比选择题 1． A. 利血平 B. 哌唑嗪 C. 甲基多巴 D. 利美尼定 E. 酚妥拉明 1. 专一性α1 受体拮抗剂，用于充血性心衰 2. 兴奋中枢α2 受体和咪唑啉受体，扩血管 3. 主要用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗 4. 分子中含邻苯二酚结构，易氧化；兴奋中 枢α2 受体，扩血管 5. 作用于交感神经末梢，抗高血压 2． A. 分子中含巯基，水溶液易发生氧化反应 B. 分子中含联苯和四唑结构 C. 分子中有两个手性碳，顺式 d-异构体对冠 脉扩张作用强而持久 D. 结构中含单乙酯，为一前药 -羟基酸衍生物才具活性 bE. 为一种前药，在 体内，内酯环水解为 1. Lovastatin 2. Captopril 3. Diltiazem 4. Enalapril 5. Losartan 三、比较选择题 1． A. 硝酸甘油 B.硝苯地平 C.两者均是 D. 两者均不是 1. 用于心力衰竭的治疗 2. 黄色无臭无味的 结晶粉末 3. 浅黄色无臭带甜味的油状液体 4. 分子中 含硝基 5. 具挥发性，吸收水分子成塑胶状 2． A. Propranolol Hydrochloride B. Amiodarone Hydrochloride C.两者均是 D. 两者均不是 1. 溶于水、 乙醇， 微溶于氯仿 2.易溶于氯仿、 乙醇，几乎不溶于水 3. 吸收慢，起效极慢，半衰期长 4. 应避光 保存 5. 为钙通道阻滞剂药家网 药学人员的乐园 www.yaojia.org 制药者的圈子，制药者的论坛 制药者的社区四、多项选择题 1．二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关 系是： A. 1，4-二氢吡啶环为活性必需 B. 3，5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基 或氰基活性降低，若为硝基则激活钙通道 C. 3，5-取代酯基不同，4-位为手性碳，酯基 大小对活性影响小， 但不对称酯影响作用部位 D. 4-位取代基与活性关系（增加）：H&甲基& 环烷基&苯基或取代苯基 E. 4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取 代时活性较佳，对位取代活性下降 2．属于选择性β1 受体阻滞剂有： A. 阿替洛尔 B. 美托洛尔 C. 拉贝洛尔 D. 吲哚洛尔 E. 倍他洛尔 3．Quinidine 的体内代谢途径包括： A. 喹啉环 2`-位发生羟基化 B. O-去甲基化 C. 奎核碱环 8-位羟基化 D. 奎核碱环 2-位羟 基化 E. 奎核碱环 3-位乙烯基还原 4．NO 供体药物吗多明在临床上用于： A. 扩血管 B. 缓解心绞痛 C. 抗血栓 D. 哮喘 E. 高血脂 5．影响血清中胆固醇和甘油三酯代谢的药物 是：D.A.B. C.E. 6．硝苯地平的合成原料有： A. a-萘酚 B. 氨水 C. 苯并呋喃 D. 邻硝基苯甲醛 E. 乙酰乙酸甲酯 7．盐酸维拉帕米的体内主要代谢产物是 A. NC去烷基化合物 B. O-去甲 基化合物 C. NC去乙基化合物 D. NC去甲 基化合物 E. S-氧化 8．下列关于抗血栓药氯吡格雷的描述，正确 的是 A. 属于噻吩并四氢吡啶衍生物 B. 分子 中含一个手性碳 C. 不能被碱水解 D. 是一 个抗凝血药 E. 属于 ADP 受体拮抗剂 9．作用于神经末梢的降压药有 A. 哌唑嗪 B. 利血平 C. 甲基多巴 D. 胍乙啶 E. 酚妥拉明 10．关于地高辛的说法，错误的是 A. 结构中含三个 a-D-洋地黄毒糖 B. C17 上连接一个六元内酯环 C. 属于半合成的天然甙类药物 D. 能 抑制磷酸二酯酶活性 E. 能抑制 Na+/K+-ATP 酶活性药家网 药学人员的乐园 www.yaojia.org 制药者的圈子，制药者的论坛 制药者的社区五、问答题 1．以 Propranolol 为例，分析芳氧丙醇类 b受体阻滞剂的结构特点及构效关系。 2．从盐酸胺碘酮的结构出发，简述其理化性 质、代谢特点及临床用途。 3．写出以愈创木酚为原料合成盐酸维拉帕米 的合成路线。 4．简述 NO Donor Drug 扩血管的作用机制。 5． Lovartatin 为何被称为前药?说明其代谢物 的结构特点。 6．以 Captopril 为例，简要说明 ACEI 类抗高 血压药的作用机制及为克服 Captopril 的缺 点，对其进行结构改造的方法。 7．简述钙通道阻滞剂的概念及其分类萘、杂环、稠环和脂肪性不饱和杂环，环上可 以有甲基、氯、甲氧基、硝基等取代基，2， 4-或 2，3，6-同时取代时活性最佳。2．氧原 子用 S、CH2 或 NCH3 取代，作用降低。3．C2 为 S 构型， 活性强， 构型活性降低或消失。 N R 4． 一取代基部分以叔丁基和异丙基取代活性最 高，烷基碳原子数少于 3 或 N，N-双取代活性 下降。 2． 盐酸胺碘酮是苯并呋喃类化合物， 结构中的各 取代基相对较稳定， 但由于羰基与取代苯环及 苯并呋喃环形成共轭体系， 故固态的盐酸胺碘 酮仍应避光保存；其盐酸盐与一般的盐不同， 在有机溶剂中易溶(如氯仿、乙醇)，而在水中 几乎不溶， 且盐酸盐在有机溶剂中稳定性比在 水中好；结构中含碘，加硫酸加热就分解、氧 化产生紫色的碘蒸气； 结构中含羰基， 能与 2， 4-二硝基苯肼形成黄色的胺碘酮 2，4-二硝基 苯腙沉淀。 盐酸胺碘酮口服吸收慢，生物利用度不高，起 效极慢，要一周左右才起作用，半衰期长达 33～44 天， 分布广泛， 可蓄积在多种组织和器 官，代谢也慢，容易引起蓄积中毒。其主要代 谢物 N-去乙基衍生物仍有相似的活性。 盐酸胺碘酮虽是钾通道阻滞剂,但对钠、钙通 道也有阻滞作用，对α、β受体也有非竞 争性阻滞作用，为广谱抗心律失常药，长期使 用可产生角膜上皮褐色微粒沉积、 甲状腺功能 紊乱等副作用， 临床用于其他药物治疗无效的 严重心律失常。 3． Verapamil Hydrochloride 的合成是以愈创木 酚为原料，经甲基化、氯甲基化、氰化得到 3， 4-二甲氧基苯乙腈， 再与溴代异丙烷进行烃化 反应，烃化位置在苄位，得 a-异丙基-3，4二甲氧基苯乙腈， 再次用溴氯丙烷进行烷基化 反应，然后与 3，4-二甲氧基苯乙胺缩合，用 甲醛、 甲酸甲基化， 最后与盐酸生成 Verapamil Hydrochloride。 4． N0 Donor Drug 的作用机制：NO donor drug 首先和细胞中的巯基形成不稳定的 S-亚硝基 硫化合物， 进而分解成不稳定的有一定脂溶性 的 NO 分子。N0 激活鸟苷酸环化酶，升高细胞 中的环磷酸鸟苷 cGCMP 的水平，cGMP 可激活 cGMP 依赖型蛋白激酶。 这些激酶活化后， 即能参考答案 一、单项选择题 1) C 2) C3) D 4) A 5)E 6)A7) D 8) B 9) A 10) E 二、配比选择题 1) 1.B 2. D 3.E 4.C 5.A 2) 1.E 2. A 3.C 4.D 5.B 三、比较选择题 1) 1.D 2.B 3.A 4.C 5.A 2) 1.A 2.B 3.B 4.C 5.D 四、多项选择题 1) ABCDE 2) ABE 3) ABD 4) ABC 5) BD 6) BDE 7) ABD 8) ABE 9) BD 10) ABCD 五、问答题 1． Propranolol 是在对异丙肾上腺素的构效关系 研究中发现的非选择性β一受体阻滞剂， 结构 中含有一个氨基丙醇侧链， 属于芳氧丙醇胺类 化合物，1 位是异丙氨基取代、3 位是萘氧基 取代， 为手性碳， C2 由此而产生的两个对映体 活性不一样，左旋体活性大于右旋体，但药用 其外消旋体。 为了克服 Propranolol 用于治疗心律失常和高 血压时引起的心脏抑制、发生支气管痉挛、延 缓低血糖的恢复等副作用， Propranolol 为 以 先导化合物设计并合成了许多类似物， 其中大 多数为芳氧丙醇胺类化合物， 少数为芳基乙醇 胺类化合物， 这两类药物的结构都是由三个部 分组成：芳环、仲醇胺侧链和 N 一取代基，并 具有相似的构效关系：1．芳环部分可以是苯、药家网 药学人员的乐园 www.yaojia.org 制药者的圈子，制药者的论坛 制药者的社区改变许多种蛋白的磷酸化状态， 包括对心肌凝 蛋白轻链(the 1ight chain of myosin)的去 磷酸化作用， 改变状态后的肌凝蛋白不能在平 滑肌收缩过程中起到正常的收缩作用， 导致了 血管平滑肌的松弛，血管的扩张。 5． Lovastatin 为羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶抑制 剂，在体外无活性，需在体内将结构中内酯环 水解为开环的β－羟基酸衍生物才具有活性， 故 Lovastatin 为一前药。 此开环的β-羟基酸 的结构正好与羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶的底物 羟甲戊二酰辅酶 A 的戊二酰结构相似， 由于酶 的识别错误，与其结合而失去催化活性，使内 源性胆固醇合成受阻， 结果能有效地降低血浆 中内源性胆固醇水平， 临床可用于治疗原发性 高胆固醇血症和冠心病。 Lovastatin 的代谢主要发生在内酯环和萘环 的 3 位上，内酯环水解成开环的β-羟基酸衍 生物， 而萘环 3 位则可发生羟化或 3 位甲基氧 化、脱氢成亚甲基、羟甲基、羧基等，3-羟基 衍生物、3-亚甲基衍生物、3-羟基甲基衍生物 的活性均比 Lovastatin 略低，3-羟基衍生物 进一步重排为 6-羟基衍生物，则失去了活性。 6． 血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)类抗高血压 药主要是通过抑制血管紧张素转化酶(ACE)的 活性、，使血管紧张素 I(AngI)不能转化为血 管紧张素Ⅱ(AngⅡ)， 导致血浆中 AngⅡ数量下 降， 无法发挥其收缩血管的作用及促进醛固酮 分泌作用， ACEI 还能抑制缓激肽的降解， 上述 这些作用结果均使血压下降。 卡托普利(Captopril)是根据 ACE 的结构设计 出来的第一个上市的 ACEI，为脯氨酸的衍生 物， 脯氨酸氮原子上连一个有甲基和巯基取代 的丙酰基侧链， Captopril 具有良好的抗高 使 血压作用，但用药后易产生皮疹、干咳、嗜酸 性粒细胞增高、 味觉丧失和蛋白尿的副作用． ， 味觉丧失可能与结构中的巯基有关， 考虑到脯 氨酸的吡咯环及环上的羧基阴离子对结合酶 部位起到重要的作用， 故在尽可能保留该部分 结构特点的同时， 用α一羧基苯丙胺代替巯基 如依那普利(Enalapril)，或用含次膦酸基的 苯丁基代替巯基福辛普利(Fosinpril)，再将 羧基或次膦酸基成酯，则可得到一类长效的 ACEI，上述不良反应也减少。将脯氨酸的吡咯 环变成带有 L－型氨基酸结构特征的杂环或双 环等，再酯化侧链的羧基如雷米普利(Ramipril)，也可得到一类长效的 ACEI。 7． 钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上选择性 地阻滞 Ca2＋经细胞膜上钙离子通道进入细胞 内，减少细胞内 Ca2＋浓度，使心肌收缩力减 弱、心率减慢、血管平滑肌松弛的药物。根据 WTO 对钙通道阻滞剂的划分，钙通道阻滞剂可 分为两大类： 一、 选择性钙通道阻滞剂， 包括： 1．苯烷胺类，如 Verapamil。2．二氢吡啶类， 如 Nifedipine。3．苯并硫氮卓类，如 Diltiazem。二、非选择性钙通道阻滞剂，包 括：4．氟桂利嗪类，如 Cinnarizine。5．普 尼拉明类，如 Prenylamine。 第六章 解热镇痛药和非甾体抗炎药 单项选择题： 一、单项选择题： 1． 下列药物中那个药物不溶于 NaHCO3 溶液中 A. 布洛芬 B. 阿司匹林 C. 双氯酚酸 D. 萘普生 E. 萘普酮 2．下列环氧酶抑制剂，哪个对胃肠道的副作 用较小 A. 布洛芬 B. 双氯酚酸 C. 塞利西布 D. 萘普生 E. 酮洛芬 3．下列非甾体抗炎药物中，那个药物的代谢 物用做抗炎药物 A. 布洛芬 B. 双氯酚酸 C. 塞利西布 D. 萘普生 E. 保泰松 4．下列非甾体抗炎药物中那个在体外无活性 A. 萘普酮 B. 双氯酚酸 C. 塞利西布 D. 萘普生 E. 阿司匹林 5．临床上使用的布洛芬为何种异构体 A. 左旋体 B. 右旋体 C. 内消旋体 D. 外消旋体 E. 30%的左旋体和 70%右旋体混合物。 6．设计吲哚美辛的化学结构是依于 A. 组胺 B. 5-羟色胺 C. 慢反应物质 D. 赖氨酸 E. 组胺酸 7．芳基丙酸类药物最主要的临床作用是 A. 中枢兴奋 B. 抗癫痫 C. 降血脂 D. 抗病毒 E. 消炎镇痛 8．下列哪种性质与布洛芬符合药家网 药学人员的乐园 www.yaojia.org 制药者的圈子，制药者的论坛 制药者的社区A. 在酸性或碱性条件下均易水解 B. 具有旋光性 C. 可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中 D. 易溶于水，味微苦 E. 在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变黄至 深棕色 9．对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝 坏死？ A. 葡萄糖醛酸结合物 B. 硫酸酯结合 物 C. 氮氧化物 D. N-乙酰基亚胺醌 E. 谷胱甘肽结合物 10．下列哪一个说法是正确的 A. 阿司匹林的胃肠道反应主要是酸性基团造 成的 B. 制成阿司匹林的酯类前药能基本解决胃肠 道的副反应 C. 阿司匹林主要抑制 COX-1 D. COX-2 抑制剂能避免胃肠道副反应 E. COX-2 在炎症细胞的活性很低 二、配比选择题 1．E. 1. 阿司匹林 2. 吡罗昔康 3. 甲芬那酸 4. 对乙酰氨基酚 5. 羟布宗 2． A. 4-Butyl-1- （4-hydroxyphenyl） -2-phenyl-3,5-pyrazolidinedione B. 2-[ （2,3-Dimethylphenyl） amino] benzoic acid C. 1-（4- Chlorobenzoyl） -5-methoxy-2-methyl-1H-indole-3-acetic acid D. 4-Hydroxy-2-methyl-N-2-pyridinyl-2H-1,2 -benzothiazine-3-carboxamide 1,1dioxide E. 4-[5-（4-[5-（4-Methylphenyl）-3（trifluoromethyl）-1H-pyrazol-1-yl] benzenesulfonamide 1. 甲芬那酸的化学名 2. 羟布宗的化学名 3. 吡罗昔康的化学名 4. 吲哚美辛的化学名 5. 塞利西布的化学名 3．A.B.A. C. D.B.C.D.药家网 药学人员的乐园 www.yaojia.org 制药者的圈子，制药者的论坛 制药者的社区4．从现代科学的角度分析将阿司匹林制成钙 盐，是否能降低胃肠道的副作用？ 5．从双氯酚酸钠合成工艺的研究结果分析药 物合成工艺的进展应向哪个方向发展？ 6．从保泰松的代谢过程的研究中，体验从药 物代谢过程发现新药？E. 1. Ibuprofen 2. Naproxen 3. Diclofenac Sodium 3. Piroxicam 5. Celebrex 三、比较选择题 1． A. Celebrex B. Aspirin C. 两者均是 D. 两者均不是 1. 非甾体抗炎作用 2. COX 酶抑制剂 3. COX-2 酶选择性抑制剂 4. 电解质代谢作 用 5. 可增加胃酸的分泌 2． A. Ibuprofen B. Naproxen C. 两者均是 D. 两者均不是 1. COX 酶抑制剂 2. COX-2 酶选择性抑制剂 3. 具有手性碳原子 4. 两种异构体的抗炎作 用相同 5. 临床用外消旋体 四、多项选择题 1．下列药物中属于 COX-2 酶选择性抑制剂的 药物有 A.双氯芬酸钠 B. 布洛芬 C.甲芬那酸 D.塞利昔布 E.吡咯昔康 2．在下列水杨酸衍生物中那些是水溶性的？ A.水杨酸胆碱 B. 乙水杨酸 C.水杨酸镁 D.双水杨酯 E. 水杨酰胺 五、问答题 1．根据环氧酶的结构特点，如何能更好的设 计出理想的非甾体抗炎药物？ 2．为什么将含苯胺类的非那西汀淘汰而保留 了对乙酰氨基酚？ 3．为什么临床上使用的布洛芬为消旋体？参考答案 一、单项选择题 1) E 2) C 3) E 4) A 5)D 6)D 7) E 8) C 9) D 10) D 二、配比选择题 1) 1.A 2. E 3.D 4.C 5.B 2) 1.B 2. A 3.D 4.C 5.A 3) 1.C 2. E 3.D 4.B 5.A 三、比较选择题 1) 1.C 2.C 3.A 4.D 5.B 2) 1.C 2.D 3.C 4.A 5.A 四、多项选择题 1) DE 2) AC 五、问答题 1． 依据 COX-1 和 COX-2 的结构， 选择具有与塞利 西布类似的分子结构，即其分子由三部分组 成，五元环以及由五元环所连接的两个芳核。 分子中的两个苯核较为重要， 特别是在苯核的 4 位以磺酰胺基或甲磺酰基取代活性最强，若 其他取代基时，其活性较低。在另一个苯核的 对位应有取代基如甲基、甲氧基、氯、溴、氟。 但以氟取代物活性最强。 在分子中易变部位为 其五元环。五元环可以为噻吩、噻唑、吡咯、 f唑、咪唑、f唑酮、环戊烯等，当在五元环 上存在与其共平面的取代基时，活性较强，尤 其是三氟甲基。 2． 为苯胺类药物代谢规律所决定， 非那西汀的代 谢物具有毒性，不易被排除而产生毒性，对乙 酰氨基酚的代谢物较非那西汀易于排出体外。 3． 布洛芬 S(+)为活性体，但 R(-)在体内可代谢 转化为 S(+)构型，所以布洛芬使用外消旋体。 4． 阿司匹林的作用靶点为环氧酶， 其钙盐不改变 其作用靶点，只能改变其溶解度，副作用产生 的本质是抑制胃壁的前列腺素合成。药家网 药学人员的乐园 www.yaojia.org 制药者的圈子，制药者的论坛 制药者的社区5． 双氯酚酸钠的合成有多种路线， 但本书的方法 为最简洁，具有较高的使用价值。从双氯酚酸 钠的合成路线改进看， 取得合成工艺的突破在 于合成路线的巧妙设计和新试剂、 新反应的使 用及对反应机制的深刻理解。 6． 在保泰松代谢过程的许多产物具有抗炎活性 和抗痛风活性， 从药物代谢产物发现新药是新 药开发的常见方法。因此依据药物的代谢规 律，观察代谢的生物活性变化，将有苗头的代 谢物进行研究，即有可能发现新药。 七章 抗肿瘤药 一、单项选择题 1.烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括 （E） A. 氮芥类 B. 乙撑亚胺类 C. 亚硝基脲类 D. 磺酸酯类 E. 硝基咪唑类 2.环磷酰胺的毒性较小的原因是（D） A. 在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢 物 B. 烷化作用强，使用剂量小 C. 在体内的代谢速度很快 D. 在肿瘤组织中的代谢速度快 E. 抗瘤谱广 3.阿霉素的主要临床用途为（B） A. 抗菌 B. 抗肿瘤 C. 抗真菌 D. 抗病毒 E. 抗结核 4.抗肿瘤药物卡莫司汀属于（A） A. 亚硝基脲类烷化剂 B. 氮芥类烷化剂 C. 嘧啶类抗代谢物 D. 嘌呤类抗代谢物 E. 叶酸类抗代谢物 6.环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活 化。 在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代 谢产物是（E） A. 4-羟基环磷酰胺 B. 4-酮基环磷酰胺 C. 羧基磷酰胺 D. 醛基磷酰胺 E. 磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥 7. 氮甲的理化性质为（B） A 与茚三酮试剂作用产生紫色 B 在稀盐酸中加茚三酮试剂加热后显红色 C 可溶于水,不溶于乙醇 D 分子中含手性碳原子,溶液显右旋光性 E 在空气及日光下稳定 8.下列药物中,哪个药物为天然的抗肿瘤药物（C） A. 紫杉特尔 B. 伊立替康 C. 多柔比星 D. 长春瑞滨 E. 米托蒽醌 9.氢氯噻嗪的性质为（D） A 与苦味酸形成沉淀 B 与盐酸羟胺作用生成羟肟酸,再加三氯化铁 呈紫堇色 C 为淡黄色结晶性粉末,微臭 D 在碱性溶液中可释放出甲醛 E 乙醇溶液中加对二甲氨基苯甲醛试液显红 色 10.下列哪个药物不是抗代谢药物（D） A. 盐酸阿糖胞苷 B. 甲氨喋呤 C. 氟尿嘧啶 D. 卡莫司汀 E. 巯嘌呤 11.下列哪个药物是通过诱导和促使微管蛋白 聚合成微管， 同时抑制所形成微管的解聚而产 生抗肿瘤活性的（B） A. 盐酸多柔比星 B. 紫杉醇 C. 伊立替康 D. 鬼臼毒素 E. 长春瑞滨 12. 下列叙述中哪条不符合环磷酰胺（E） A 属烷化剂类抗肿瘤药 B 是根据前药原理设计的药 C 可溶于水，但在水中不稳定，可形成不溶于 水的物质 D 含一分子结晶水为固体， 无水物为油状液体 E 在体外无活性，进入体内经代谢而发挥作 用，因此本身是前体药物 13. 白消安（马利兰）与下列叙述中的哪条不 符（A） A 化学名为 1,4-二甲基磺酸戊二酯 B 为白色结晶性粉末微溶于水和乙醇 C 与硝酸钾及氢氧化钾熔融后,在酸性条件下 于氯化钡试液生成白色沉淀 D 加氢氧化钠加热产生似乙醚样特臭 E 水解产物在强碱性条件下使高锰酸钾溶液 由紫变蓝,最后为翠绿色 14. 下列叙述中哪条与氟尿嘧啶无关（D） A 化学名为 5-氟-2,4-二羟基嘧啶 B 属抗代谢类抗肿瘤药 C 是尿嘧啶的生物电子等排体 D 与溴试液作用生成淡黄沉淀 E 与重铬酸钾的硫酸溶液,微热后,玻璃试管 的表面可被腐蚀 15. 下列叙述中哪条与疏嘌呤不符（A）药家网 药学人员的乐园 www.yaojia.org 制药者的圈子，制药者的论坛 制药者的社区A 黄色结晶性粉末，易溶于水及乙醇 B 乙酸溶液遇醋酸铅生成黄色沉淀 C 被硝酸氧化后与氢氧化钠作用生成黄棕色 沉淀 D 可溶于氨， 遇硝酸银生成白色絮状沉淀不溶 于热硝酸 E 属于抗代谢抗肿瘤药， 也常用作免疫抑制剂 二、配比选择题 A. 伊立替康 B. 卡莫司汀 C. 环磷酰胺 D. 塞替哌 E. 鬼臼噻吩甙 1. 为乙撑亚胺类烷化剂 （D） 2. 为氮芥类烷化剂 （C） 3. 为亚硝基脲类烷化剂 （B） A. 结构中含有 1，4-苯二酚 ?B. 结构中含有 吲哚环 C. 结构中含有亚硝基 ?D. 结构中含有喋啶 环 E. 结构中含有磺酸酯基 1. 甲氨喋呤 （D） 2. 硫酸长春碱 （B） 3. 米托蒽醌 （A） 4. 卡莫司汀 （C） 5. 白消安 （E） 三、比较选择题 A. 盐酸阿糖胞苷 B. 甲氨喋呤 C. 两者均是 D. 两者均不是 1. 通过抑制 DNA 多聚酶及少量掺入 DNA 而发 挥抗肿瘤作用 （A） 2. 为二氢叶酸还原酶抑制剂，大量使用会引 起中毒，可用亚叶酸钙解救 （B） 3. 主要用于治疗急性白血病 （A） 4. 抗瘤谱广，是治疗实体肿瘤的首选药 （D） 5. 体内代谢迅速被脱氨失活，需静脉连续滴 注给药 （A） A. 喜树碱 B. 长春碱 C. 两者均是 D. 两者均不是 1. 能促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所 形成微管的解聚 （D） 2. 能与微管蛋白结合阻止微管蛋白双微体聚 合成为微管 （B） 3. 为 DNA 拓扑异构酶Ⅰ抑制剂 （A） 4. 为天然的抗肿瘤生物碱 （C）5. 结构中含有吲哚环 （B） 四、多项选择题 1.以下哪些性质与环磷酰胺相符（ACD） A. 结构中含有双β-氯乙基氨基 ????B. 可 溶于水，水溶液较稳定，受热不分解 C. 水溶液不稳定，遇热更易水解 ??D. 体外 无活性，进入体内经肝脏代谢活化 E. 易通过血脑屏障进入脑脊液中 2.以下哪些性质与顺铂相符（ABDE） A. 化学名为（Z）-二氨二氯铂 B. 室温条件下对光和空气稳定 C. 为白色结晶性粉末 D. 水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为无活 性的反式异构体 E. 临床用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌等， 对肾脏的毒性大 3. 直接作用于 DNA 的抗肿瘤药为（ABCD） A 环磷酰胺 B 氮甲 C 顺铂 D 噻替哌 E 疏嘌呤 4.下列药物中，哪些药物为前体药物：（BCD） A. 紫杉醇 B. 卡莫氟 C. 环磷酰胺 D. 异环磷酰胺 E. 甲氨喋呤 5. 甲氨喋呤具有哪些性质（ABC） A. 为橙黄色结晶性粉末 B. 为二氢叶酸还原 酶抑制剂 C. 大剂量时引起中毒， 可用亚叶酸钙解救 D. 为烷化剂类抗肿瘤药物 E. 体外没有活性，进入体内后经代谢而活化 6.环磷酰胺体外没有活性，在体内代谢活化。 在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢 产物有（BCE） A. 4-羟基环磷酰胺 B. 丙烯醛 C. 去甲氮芥 D. 醛基磷酰胺 E. 磷酰氮芥 7.巯嘌呤具有以下哪些性质（BCD） A. 为二氢叶酸还原酶抑制剂 B. 临床可用于 治疗急性白血病 C. 为前体药物 D. 为抗代谢抗肿瘤药 E. 为烷化剂抗肿瘤药 8.下列药物中哪些是半合成的抗肿瘤药物 （ABC） A. 拓扑替康 B. 紫杉特尔药家网 药学人员的乐园 www.yaojia.org 制药者的圈子，制药者的论坛 制药者的社区C. 长春瑞滨 D. 多柔比星 E. 米托蒽醌 9.下列哪些说法是正确的（BCD） A. 抗代谢药物是最早用于临床的抗肿瘤药物 B. 芳香氮芥比脂肪氮芥的毒性小 C. 氮甲属于烷化剂类抗肿瘤药物 D. 顺铂的水溶液不稳定，会发生水解和聚合 E. 喜树碱类药物是唯一一类作用于 DNA 拓扑 异构酶Ⅰ的抗肿瘤药物 10.电子等排原理的含义包括（ACE） A 外电子数相同的原子、基团或部分结构 B 分子组成相差 CH2 或其整数倍的化合物 C 电子等排在分子大小、 分子形状、 电子分布、 脂溶性、pKa、化学反应、 氢键形成能力等方面全部或部分具有相似性 D 电子等排体置换后可降低药物的毒性 E 电子等排体置换后可导致生物活性的相似 或拮抗 11.药物（ADE）? A 能治疗急性非淋巴细胞白血病 B 为抗疟药 C 用于治疗恶性疟 D 能抑制 DNA 和 RNA 的合成 E 属于抗癌药 五、问答题 1.为什么环磷酰胺的毒性比其它氮芥类抗肿 瘤药物的毒性小？ ??? 答： 肿瘤细胞内的磷酰胺酶的活性高于正 常细胞，利用前体药物起到靶向作用。磷酰基 吸电子作用， 降低 N 上电子云密度， 从而降低 烷基化能力。在肝内活化（不是肿瘤组织）被 细胞色素 P450 酶氧化成 4-OH 环磷酰胺， 最终 生成丙稀醛、磷酰氮芥、去甲氮芥，都是较强 的烷化剂。 2.抗代谢抗肿瘤药物是如何设计出来的？试 举一例药物说明。 答：利用生物电子等排原理设计，用具有相似 的物理和化学性质， 又能产生相似的生物活性 的相同价键的基团， 取代生物机体的本源代谢 物。 如腺嘌呤和鸟嘌呤是ＤＮＡ的组成部分， 次黄 嘌呤是二者生物合成的重要中间体， 巯嘌呤就是将次黄嘌呤的羟基改变为巯基得到的衍生 物，干扰 DNA 的正常代谢。 3.为什么氟尿嘧啶是一个有效的抗肿瘤药 物？ 答：尿嘧啶掺入肿瘤组织的速度较其他嘧啶 快，利用生物电子等排原理，以氟原子取代氢 原子合成氟尿嘧啶， 因为氟原子的半径和氢原 子半径行进， 氟化物的体积与原化合物几乎相 等，加之 C-F 键特别稳定，在代谢过程中不易 分解， 分子水平代替正常代谢物， 从而抑制 DNA 的合成，最后肿瘤死亡。 4.试说明顺铂的注射剂中加入氯化钠的作用。 答：顺铂水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为 反式， 进一步水解成为无抗肿瘤活性且有剧毒 的低聚物， 低聚物在 0.9%的氯化钠溶液中不稳 定，可迅速完全转化为顺铂，因此临床上不会 导致中毒危险。 5.氮芥类抗肿瘤药物是如何发展而来的？其 结构是由哪两部分组成的？并简述各部分的 主要作用。 答：氮芥的发现源于芥子气，第一次世界大战 使用芥子气作为毒气， 后来发现芥子气对淋巴 癌有治疗作用，由于对人的毒性太大，不可能 作为药用而在此基础上发展出氮芥类抗肿瘤 药。氮芥类化合物分子由两部分组成： 烷基化部分是抗肿瘤的功能基 载体部分的改变可改善药物在体内的药代动 力学性质 第八章 抗生素 一、单项选择题 1) 化学结构如下的药物是（ ） A. 头孢氨苄 B. 头孢克洛 C. 头孢哌酮 D. 头孢噻肟 E. 头孢噻吩 2) 青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种 变化（ ） A. 分解为青霉醛和青霉胺 B. 6-氨 基上的酰基侧链发生水解 C. β-内酰胺环水解开环生成青霉酸 D. 发 生分子内重排生成青霉二酸药家网 药学人员的乐园 www.yaojia.org 制药者的圈子，制药者的论坛 制药者的社区E. 发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸 3) β-内酰胺类抗生素的作用机制是（ ） A. 干扰核酸的复制和转录 B. 影响细胞膜 的渗透性 C. 抑制粘肽转肽酶的活性，阻止细胞壁的合 成 D. 为二氢叶酸还原酶抑制剂 E. 干扰细菌蛋白质的合成 4) 氯霉素的化学结构为（ ）5) 克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素（ ） A. 大环内酯类 B. 氨基糖苷类 C. β-内酰胺类 D. 四环素类 E. 氯霉素类 6) 下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂 （ ） A. 氨苄西林 B. 氨曲南 C. 克拉维酸钾 D. 阿齐霉素 E. 阿莫西林 7) 对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不 可逆耳聋的药物是（ ） A. 大环内酯类抗生素 B. 四环素类抗生 素 C. 氨基糖苷类抗生素 D. β-内酰胺类 抗生素 E. 氯霉素类抗生素 8) 阿莫西林的化学结构式为（ ）9) 能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障 碍性贫血的药物是（ ） A. 氨苄西林 B. 氯霉素 C. 泰利霉素 D. 阿齐霉素 E. 阿米卡星 10) 下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生 素（ ） A. 舒巴坦 B. 氨曲南 C. 克拉维酸 D. 甲砜霉素 E. 亚胺培南 二、配比选择题 1)药家网 药学人员的乐园 www.yaojia.org 制药者的圈子，制药者的论坛 制药者的社区1. 头孢氨苄的化学结构为 2. 氨苄西林 的化学结构为 3. 阿莫西林的化学结构为 4. 头孢克洛 的化学结构为 5. 头孢拉定的化学结构为 2)A. 泰利霉素 B. 氨曲南 2) C. 甲砜霉素 D. 阿米卡星 E. 土霉素 1. 为氨基糖苷类抗生素 2. 为四环素类 抗生素 3. 为大环内酯类抗生素 4. 为 b-内酰胺 抗生素 5. 为氯霉素类抗生素 B. 头孢噻肟钠 3) A. 氯霉素 C. 阿莫西林 D. 四环素 E. 克拉维酸 1. 可发生聚合反应 2. 在 pH2～6 条件下易发生差向异构化 3. 在光照条件下，顺式异构体向反式异构体 转化 4. 以 1R，2R（-）体供药用 5. 为第一个用于临床的β-内酰胺酶抑制剂 三、比较选择题 B. 头孢噻肟钠 1) A. 阿莫西林 C. 两者均是 D. 两者均不是 1. 易溶于水 2. 结构中含有氨基 3. 水溶液室温放置 24 小时可生成无抗菌活性 的聚合物 4. 对革兰氏阴性菌的作用很强 5. 顺式异构体的抗菌活性是反式异构体的 40～100 倍 B. 柔红霉素 2) A. 罗红霉素 C. 两者均是 D. 两者均不是 1. 为蒽醌类抗生素 2. 为大 环内酯类抗生素 3. 为半合成四环素类抗生素 4. 分子 中含有糖的结构 5. 具有心脏毒性 四、多选题1) 下列药物中，哪些药物是半合成红霉素衍 生物（ ） A. 阿齐霉素 B. 克拉霉素 C. 甲砜霉素 D. 泰利霉素 E. 柔红霉素 2) 下列药物中，哪些可以口服给药（ ） A. 琥乙红霉素 B. 阿米卡星 C. 阿莫西林 D. 头孢噻肟 E. 头孢克洛 3) 氯霉素具有下列哪些性质（ ） A. 化学结构中含有两个手性碳原子，临床用 1R，2S(+)型异构体 B. 对热稳定，在强酸、强碱条件下可发生水 解 C. 结构中含有甲磺酰基 D. 主要用于伤寒，斑疹伤寒，副伤寒等 E. 长期多次应用可引起骨髓造血系统损伤， 产生再生障碍性贫血 4) 下列哪些说法不正确（? ） A. 哌拉西林和头孢哌酮的侧链结构相同 B. 四环素类抗生素在酸性和碱性条件下都不 稳定 C. 氨苄西林和阿莫西林由于侧链中都含有游 离的氨基，都会发生类似的聚合反应 D. 克拉维酸钾为β-内酰胺酶抑制剂， 仅有较 弱的抗菌活性 E. 阿米卡星仅对卡拉霉素敏感菌有效，而对 卡拉霉素耐药菌的作用较差 5) 红霉素符合下列哪些性质（? ） A. 为大环内酯类抗生素 B. 为两性化合 物 C. 结构中有五个羟基 D. 在水中的溶解 度较大 E. 对耐青霉素的金黄色葡萄球菌有效 6) 下列哪些药物是通过抑制细菌细胞壁的合 成而产生抗菌活性的（? ） A. 青霉素钠 B. 氯霉素 C. 头孢羟氨苄 D. 泰利霉素 E. 氨曲南 7) 头孢噻肟钠的结构特点包括（ ） A. 其母核是由β-内酰胺环和氢化噻嗪环并 合而成 B. 含有氧哌嗪的结构 C. 含有四氮唑的结构 D. 含有 2-氨基噻唑的结构 E. 含有噻吩结构 8) 青霉素钠具有下列哪些性质（ ）药家网 药学人员的乐园 www.yaojia.org 制药者的圈子，制药者的论坛 制药者的社区A. 遇碱β-内酰胺环破裂 B. 有严重的过敏 反应 C. 在酸性介质中稳定 D. 6 位上具有α-氨基 苄基侧链 E. 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有效 9) 下述性质中哪些符合阿莫西林（ ） A. 为广谱的半合成抗生素 B. 口服吸收 良好 C. 对β-内酰胺酶稳定 D. 易溶于水， 临 床用其注射剂 E. 水溶液室温放置会发生分子间的聚合反应 10) 克拉维酸可以对下列哪些抗菌药物起增 效作用（ ） A. 阿莫西林 B. 头孢羟氨苄 C. 克拉霉素 D. 阿米卡星 E. 土霉素 五、问答题 1) 天然青霉素 G 有哪些缺点？试述半合成青 霉素的结构改造方法。 2) 以反应式表示红霉素对酸的不稳定性，简 述半合成红霉素的结构改造方法。 3) 奥格门汀是由哪两种药物组成？说明两者 合用起增效作用的原理。 4) 为什么青霉素 G 不能口服？其钠盐或钾盐 必须做成粉针剂型？ 5) 氯霉素的结构中有两个手性碳原子，临床 使用的是哪一种光学异构体？在全合成过程 中如何得到该光学异构体？ 6) 试说明耐酸、耐酶、广谱青霉素的结构特 点，并举例。 7) 为什么四环素类抗生素不能和牛奶等富含 金属离子的食物一起使用？第八章 抗生素 一、单项选择题 1) A 2) D 3) C 4) B 5)A 6)D7) C 8)C 9) B 10) B 二、配比选择题 1) 1.B 2. C 3.A 4.D 5.E 2) 1.D 2. E 3.B 4.A 5.C 3) 1.C 2. D 3.B 4.A 5.A 三、比较选择题 1) 1.B 2.C 3.A 4.C 5.B 2) 1.B 2.A 3.D 4.C 5.B 四、多项选择题1) ABD 2) ACE 3) BDE 4) AE 5) ACE 6) ACE 7) AD 8) AB 9) ABE 10) AB 五、问答题 1) 天然青霉素 G 的缺点为对酸不稳定，不能 口服，只能注射给药；抗菌谱比较狭窄，仅对 革兰阳性菌的效果好；细菌易对其产生耐药 性；有严重的过敏性反应。在青霉素的侧链上 引入吸电子基团， 阻止侧链羰基电子向β一内 酰胺环的转移，增加了对酸的稳定性，得到一 系列耐酸青霉素。 在青霉素的侧链上引入较大体积的基团， 阻止 了化合物与酶活性中心的结合。又由 于空间阻碍限制酰胺侧链 R 与羧基间的单键旋 转， 从而降低了青霉素分子与酶活性中心作用 的适应性，因此药物对酶的稳定性增加。 在青霉素的侧链上引入亲水性的基团(如氨 基，羧基或磺酸基等)，扩大了抗菌谱，不 仅对革兰阳性菌有效， 对多数革兰阴性菌也有 效。 2) 由于红霉素分子中多个羟基及 9 位上羰基 的存在， 因此在酸性条件下不稳定， 先发生 C-9 羰基和 C-6 羟基脱水环合， 进一步反应生成红 霉胺和克拉定糖而失活。 近年来在研究红霉素半合成衍生物时， 均考虑 将 C-6 羟基和 C-9 羰基进行保护， 开发出一系 列药物。(1)将 9 位的羰基做成甲氧乙氧甲氧 肟后，得到罗红霉素；(2)将 C -9 上的肟还原 后，再和 2-(2-甲氧基乙氧基)乙醛进行反应， 形成f嗪环，得到地红霉素；(3)将红霉素肟 经贝克曼重排后得到扩环产物，再经还原、N 一甲基化等反应， 将氮原子引入到大环内酯骨 架中制得第一个环内含氮的 15 元环的阿奇霉 素；(4)在 9 位羰基的 a 位即 8 位引入电负性 较强的氟原子，即得氟红霉素；(5)将 C-6 位 羟基甲基化，得到克拉霉素。 奥格门汀是由克拉维酸和阿莫西林所组成的 复方制剂。阿莫西林为半合成的广谱青霉 素， 通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥抗菌作 用，但会被细菌所产生的β-内酰胺酶水解而 失活。 克拉维酸是有效的β-内酰胺酶抑制剂， 可与多数β-内酰胺酶牢固结合，可使阿莫西 林免受β-内酰胺酶的钝化，用于治疗耐阿莫 西林细菌所引起的感染。 由于青霉素在酸性条件下不稳定， 易发生重排 而失活，因此不能口服。通常将其做成 钠盐或钾盐注射使用。 但其钠盐或钾盐水溶液 的碱性较强，β-内酰胺环会开环，生成青霉药家网 药学人员的乐园 www.yaojia.org 制药者的圈子，制药者的论坛 制药者的社区酸，失去抗菌活性。因此青霉素的钠盐或钾盐 必须做成粉针剂，使用前新鲜配制。 5) 氯霉素的结构中含有两个手性碳原子，有 四个旋光异构体。其中仅 1R，2R(-)即 D(-)苏 阿糖型有抗菌活性，为临床使用的氯霉素。 在氯霉素的全合成过程中， 还原一步选择立体 选择性还原剂异丙醇铝得到(±)苏阿糖型-1对-硝基苯基-2-氨基丙二醇(氨基物)， 再采用 诱导结晶法进行拆分，得到 D(-)-苏阿糖型氨 基物，最后得到的氯霉素的构型为 lR，2R(-) 即 D(-)苏阿糖型。 6) 耐酸青霉素的侧链上大都具有吸电子基 团，如非奈西林、阿度西林等；耐酶青霉素的 侧链上都有较大体积的基团取代，如苯唑西 林、甲氧西林等；广谱青霉素的侧链中都具有 亲水性的基团(如氨基，羧基或磺酸基等)，如 阿莫西林、羧苄西林等。 7) 四环素类药物分子中含有许多羟基、烯醇 羟基及羰基， 在近中性条件下能与多种金属离 子形成不溶性螯合物， 如与钙或镁离子形成不 溶性的钙盐或镁盐，与铁离子形成红色络合 物；与铝离子形成黄色络合物等。因此，四环 素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子的食 物一起使用。 第九章 化学治疗药 一、单项选择题： 1) 环丙沙星的化学结构为（ ）A.B.C.D.E. 2) 在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作 用的药物是（ ） A. 巴罗沙星 B. 妥美沙星C. 斯帕沙星 D. 培氟沙星 E. 左氟沙星 3) 下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些 描述是不正确的（ ） A. N-1 位若为脂肪烃基取代时， 以乙基或与乙 基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。 B. 2 位上引入取代基后活性增加 C. 3 位羧基和 4 位酮基时此类药物与 DNA 回旋 酶结合产生药效必不可缺少的部分 D. 在 5 位取代基中，以氨基取代最佳。其它 基团活性均减少 E. 在 7 位上引入各种取代基均使活性增加， 特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。 4) 喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位 取代基（ ） A. 5 位 B. 6 位 C. 7 位 D. 8 位 E. 2 位 5) 喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几 位取代基（ ） A. 5 位 B. 6 位 C. 7 位 D. 8 位 E. 2 位 6) 下列有关利福霉素构效关系的那些描述是 不正确的（ ） A. 在利福平的 6，5，17 和 19 位应存在自由 羟基 B. 利福平的 C-17 和 C-19 乙酰物活性增加 C. 在大环上的双键被还原后，其活性降低 D.将大环打开也将失去其抗菌活性。 E. 在 C-3 上引进不同取代基往往使抗菌活性 增加 7) 抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的 （ ） A. 随机筛选 B. 组合化 学 C. 药物合成中间体 D. 对天然 产物的结构改造 E. 基于生物化学过程 8) 最早发现的磺胺类抗菌药为（ ） A. 百浪多息 B. 可溶性 百浪多息 C. 对乙酰氨基苯磺酰胺 D. 对氨基 苯磺酰胺 E. 苯磺酰胺 9) 能进入脑脊液的磺胺类药物是（ ） A. 磺胺醋酰 B. 磺胺嘧啶药家网 药学人员的乐园 www.yaojia.org 制药者的圈子，制药者的论坛 制药者的社区D. 磺胺甲f唑 D. 磺胺噻唑嘧啶 E. 对氨基苯磺酰胺 10) 甲氧苄氨嘧啶的化学名为（ ） A. 5-[[3,4,5trimethoxyphenyl]methyl]-2,6-pyrimidine diamine B. 5-[[3,4,5trimethoxyphenyl]methyl]-4,6-pyrimidine diamine C. 5-[[3,4,5trimethoxyphenyl]methyl]-2,4-pyrimidine diamine D. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl] ethyl]-2,4-pyrimidine diamine E. 5-[[3,4,5trimethyphenyl]methyl]-2.4-pyrimidine diamine 11) 下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的 关系的描述哪个是不正确的（ ） A. 氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位， 邻位及间位异构体均无抑菌作用。 B. 苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基 团时， 将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活 性。 C. 以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代 磺酰氨基时，抗菌作用被加强。 D. 磺酰氨基 N1-单取代物都使抗菌活性增强， 特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加， 但 N1，N1-双取代物基本丧失活性。 E. N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取 代基替代时，可保留抗菌活性。 12) 下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药 物是（ ） A. 伊曲康唑 B. 布康唑 C. 益康唑 D. 硫康唑 E. 噻康唑 13) 多烯类抗真菌抗生素的作用机制为（ ） A. 干扰细菌细胞壁合成 B. 损伤细 菌细胞膜 C. 抑制细菌蛋白质合成 D. 抑制细 菌核酸合成 E. 增强吞噬细胞的功能 14) 在下列开环的核苷类抗病毒药物中， 那个 为前体药物（ ）C.D.E. 15) 属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为 （ ） A. 乙胺嘧啶 B. 氯喹 C. 伯氨喹 D. 奎宁 E. 甲氟喹 二、配比选择题1) A.B.C.D.E. 1. Sparfloxacin 3. Levofloxacin 2. Ciprofloxacin 4. NorfloxacinA.B.药家网 药学人员的乐园 www.yaojia.org 制药者的圈子，制药者的论坛 制药者的社区5. Pipemidic Acid B. 抑制 2) A. 抑制二氢叶酸还原酶 二氢叶酸合成酶 C. 抑制 DNA 回旋酶 D. 抑 制蛋白质合成 E. 抑制依赖 DNA 的 RNA 聚合酶 1. 磺胺甲f唑 2. 甲氧苄啶 3. 利福平 4. 链霉素 5. 环丙沙星 B. Ciprofloxacin 3) A. Chloroquine C. Rifampin D. Zidovudine E. Econazole nitrate 1. 抗病毒药物 2. 抗菌药物 3. 抗真菌药物 4. 抗疟药物 5. 抗结核药物 三、比较选择题 B. 甲氧苄啶 1) A. 磺胺嘧啶 C. 两者均是 D. 两者均不是 1. 抗菌药物 2. 抗病 毒药物 3. 抑制二氢叶酸还原酶 4. 抑制 二氢叶酸合成酶 5. 能进入血脑屏障 B. 罗红霉 2) A. 利福平 素 C. 两者均是 D. 两者 均不是 1. 半合成抗生素 2. 天然 抗生素 3. 抗结核作用 4. 被称 为大环内酯类抗生素 5. 被称为大环内酰胺类抗生素 B. 左氟沙星 3) A. 环丙沙星 C. 两者均是 D. 两者均 不是 1. 喹诺酮类抗菌药 2. 具有旋 光性 3. 不具有旋光性 4. 作用于 DNA 回旋酶 5. 作用于 RNA 聚合酶 四、多项选择题 1) 从化学结构分类，喹诺酮类药物可以分为 （ ） A. 萘啶酸类 B. 噌啉羧酸 类 C. 吡啶并嘧啶羧酸 D. 喹啉羧酸 类E. 苯并咪唑类 2) 喹诺酮抗菌药物的作用机理为其抑制细菌 DNA 的（ ） A. 旋转酶 B. 拓扑异构 酶 IV C. P-450 D. 二氢叶酸合 成酶 E. 二氢叶酸还原酶 3) 关于喹诺酮类药物的构效关系叙述正确的 是（ ） A. N-1 位若为脂肪烃基取代时， 在甲基、 乙基、 乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中，? 以乙 基或与乙基体积相似的乙烯基、 氟乙基抗菌活 性最好 B. N-1 位若为脂环烃取代时，在环丙基、环丁 基、环戊基、环己基、1（或 2）-甲基环丙基 中，其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且 其抗菌活性大于乙基衍生物 C. 8 位上的取代基可以为 H、Cl、NO2、NH2、 F，其中以氟为最佳，若为甲基、乙基、甲氧 基和乙氧基时， 其对活性贡献的顺序为甲基＞ H＞甲氧基＞乙基＞乙氧基 D. 在 1 位和 8 位间成环状化合物时，产生光 学异构体，以（S）异构体作用最强 E. 3 位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代 4) 喹诺酮类药物通常的毒性为（ ） A. 与金属离子（Fe3+，Al3+，Mg2+，Ca2+） 络合 B. 光毒性 C. 药物相互反应（与 P450） D. 有少数药物还有中枢毒性 （与 GABA 受体结 合）、胃肠道反应和心脏毒性 E. 过敏反应 5) 通过对天然 Rifamycins 及其衍生物结构和 活性关系的研究，得出如下规律（ ） A. 在 Rifampin 的 6，5，17 和 19 位应存在自 由羟基 B. Rifampin 的 C-17 和 C-19 乙酰物无活性 C. 在大环上的双键被还原后，其活性增强 D. 将大环打开也将失去其抗菌活性 E. 将大环打开保持抗菌活性 6) 下列抗疟药物中，哪些是天然产物（ ） A. Quinine B. Artemisinin C. Chloroquine D. Arteether E. Dihydroartemisinin 7) 下列抗病毒药物哪些属于前体抗病毒药物药家网 药学人员的乐园 www.yaojia.org 制药者的圈子，制药者的论坛 制药者的社区（ ）A.B.C.D.?E. 五、问答题： 问答题： 1) 喹诺酮类药物是否可以干扰骨骼的生长？ 2) 怎样才能解决喹诺酮类药物对中枢的毒副 作用？ 3) 查找诺氟沙星的合成路线与环丙沙星比 较，能得出那些有意义思考？ 4) 磺胺类抗菌药物的作用机理的研究为药物 化学的发展起到何种贡献 5) 试以抗疟药物的研究概况，阐述从天然药 物进行结构改造得到新药途径与方法 6) 为何在化学治疗药物中，对细菌及真菌的 药物研究领先于对病毒药物的研究，如何 进一步提高抗病毒药物研究的速度 7) 从抗代谢角度叙述磺胺类药物的结构与活 性的关系？ 第九章 化学治疗药 一、单项选择题 1) A 2) C 3) B 4) D 7) C 8)A 9) B 10) C 13)B 14)D 15)A 二、配比选择题 1) 1.E 2. C 3.D 4.B 2) 1.B 2. A 3.E 4.D5)C 6)B 11)C 12)A5.A 5.C3) 1.D 2. B 3.E 4.A 5.C 三、比较选择题 1) 1.C 2.D 3.B 4.A 5.A 2) 1.C 2.D 3.A 4.B 5.A 3) 1.C 2.B 3.A 4.C 5.D 四、多项选择题 1) ABCD 2) AB 3) ABCD 4) ABCD 5) ABCD 6) AB 7) CE 五、问答题 1) 喹诺酮 3 位的羧基和 4 位的羰基可与金属 离子形成络合物，影响钙离子的吸收，因而造 成对骨骼生长的影响。 所以此类药物的说明书 注明， 岁以下儿童不宜服用喹诺酮类抗菌药 16 物。 2) 喹诺酮类抗菌药物的中枢毒性主要是由哌 嗪基团与 GABA 受体结合所致，因此应对此部 分结构进行修饰，使极性增大，药物不能进入 血脑屏障。 3) 诺氟沙星与环丙沙星在结构上区别仅是 1 位上的取代基不同， 但却完全是采用不同的合 成路线，其原因硫酸二乙酯可提供乙基正离 子，但却难以得到环丙基正离子，所以采用不 同的合成路线。若以溴代环丙烷作为亲电试 剂， 则由于在 SN2 亲核反应中形成的过渡状态 不稳定导致环丙烷开环。 4) 磺胺类抗菌药物的作用机制的研究，建立 抗代谢学说， 为化学治疗药物的发展奠定坚实 的基础，创建药物化学的基础理论，其代谢学 说至今仍是药物设计的重要理论之一。 5) 抗疟药物源于天然产物奎宁，通过对其研 究改造得到一系列抗疟药物， 特别是从其发现 起易代谢部位， 对此部位进行封闭得到更好的 抗疟药物。此外，简化天然产物结构也得到较 好抗疟药物，如青蒿素。 6) 抗菌药物和抗真菌药物的作用靶点都选择 细菌与人体细胞代谢的不同之处， 因此对人体 的毒性相对较小。 而病毒是利用人体的宿主细 胞，自身没有其代谢复制途径。因而发展速度 较慢。 抗病毒药物的发展依赖于找到病毒与人 体细胞的差异。 7) 磺胺类药物作为抗代谢物替代对氨基苯甲 酸参与细菌的四氢叶酸的合成， 磺胺类药物在 结构和电性与对氨基苯甲酸相似。 如果改变其 相似性则抗菌活性降低， 反之保持其相似性则 保持抗菌活性。药家网 药学人员的乐园 www.yaojia.org 制药者的圈子，制药者的论坛 制药者的社区第十章 利尿药及合成降血糖药物 一、单项选择题 1.β-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制 是（E） A. 增加胰岛素分泌 B. 减少胰岛素 清除 C. 增加胰岛素敏感性 D. 抑制-葡萄 糖苷酶，加快葡萄糖生成速度 E. 抑制-葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度 2.下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是 （C） A. 结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化 钠溶液， 因此可采用酸碱滴定法进行含量测定 B. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热 易水解 C. 可抑制-葡萄糖苷酶 D. 可刺激胰岛素分泌 E. 可减少肝脏对胰岛素的清除 3.下列口服降糖药中，属于新一代磺酰脲类 （又称为第三代）的是（B） A. Tolbutamide B. Glimepiride C. Glibenclamide D. Glipizide E. Chlorpropamide 4.下列有关磺酰脲类口服降糖药的叙述， 不正 确的是（D） A. 可水解生成磺酰胺类 B. 结构中的磺酰脲具有酸性 C. 第二代较第一代降糖作用更好、副作用更 少，因而用量较少 D. 第一代与第二代的体内代谢方式相同 E. 第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构 的侧链 5.下列与 Metformin Hydrochloride 不符的叙 述是（C） A. 具有高于一般脂肪胺的强碱性 B. 水溶液 显氯化物的鉴别反应 C. 可促进胰岛素分泌 D. 增加葡萄糖的无氧 酵解和利用 E. 肝脏代谢少，主要以原形由尿排出 6.坎利酮是下列哪种利尿药的活性代谢物? （B） A. 氨苯蝶啶 B. 螺内酯 C. 速尿 D. 氢氯噻嗪 E. 乙酰唑胺 7.N-[5-(氨磺酰基)-1,3,4-噻二唑-2-基]乙 酰胺的英文通用名：（A） A. Acetazolamide B. Spironolactone C. Tolbutamide D. GlibenclamideE. Metformin Hydrochloride 9.下述哪一种疾病不是利尿药的适应症（C） A. 高血压 B. 青光眼 C. 尿路感染 D. 脑水肿 E. 心力衰竭性水肿 10.螺内酯和异烟肼在甲酸溶液中反应生成可 溶性黄色产物，这是因为螺内酯含有结构（B） A. 10 位甲基 B. 3 位氧代 C. 7 位乙酰巯基 D. 17 位螺原子 E. 21 羧酸 11. 氢氯噻嗪的化学结构为（B）A BCDE? 12. 氢氯噻嗪与下列哪条叙述不符（D） A 白色结晶粉末，在水中不溶 B 在碱性溶液中水解生成甲醛 C 碱性溶液中的水解物具有重氮化反应， 重氮 化后可与变色酸偶生成红色沉淀 D 乙醇溶液加对-二甲氨基苯甲醛试液显红色 E 为中效利尿剂，具有降压作用二、配比选择 题 二、配伍选择题 A. N-[2-[4-[[[（环己氨基）羰基]氨基]磺酰 基]苯基]乙基]-2-甲氧基-5-氯苯甲酰胺 B. 4-氯-N-[（丙氨基）羰基]苯磺酰胺 C. 4-甲基-N-[（丁氨基）羰基]苯磺酰胺 D. N-[2-[4-[[[（环己氨基）羰基]氨基]磺酰 基]苯基]乙基]-5-甲基-2-吡嗪甲酰胺 E. 1，1-二甲基双胍盐酸盐药家网 药学人员的乐园 www.yaojia.org 制药者的圈子，制药者的论坛 制药者的社区1. Tolbutamide(C) Glibenclamide (A) 3. Metformin Hydrochloride(E) Chlorpropamide (B) 5. Glipizide(D)2. 4.1. -葡萄糖苷酶抑制剂 （B） 2. 第 一代磺酰脲类口服降糖药 （D） 3. 第二代磺酰脲类口服降糖药 （A） 4. 化 学结构为糖衍生物 （B） 5. 双胍类口服降糖药 （D） A. 氢氯噻嗪 B. 螺内酯 C. 两者均是 D. 两者均不是 1. 为口服利尿药 （C） 2. 分子中有硫酯结构 （B） 3. 具有排钾的副作用,久用应补充 KCl （D） 4. 醛固酮拮抗剂,作用在远曲小管和集尿管 （B） 四、多项选择题 1.符合 Tolbutamide 的描述是（ACDE） A. 含磺酰脲结构，具有酸性，可溶于氢氧化 钠溶液。 因此可采用酸碱滴定法进行含量测定 B. 是临床上使用的第一个口服降糖药 C. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热 易水解。 此性质可被用于 Tolbutamide 的鉴定 D. 分子中对位甲基，易氧化失活，属短效磺 酰脲类降糖药 E. 属第一代磺酰脲类口服降糖药 2.符合 Glibenclamide 的描述是（ABC） A. 含磺酰脲结构，具有酸性，可溶于氢氧化 钠溶液 B. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热 易水解 C. 属第二代磺酰脲类口服降糖药 D. 为长效磺酰脲类口服降糖药 E. 在体内不经代谢，以原形排泄 3.符合 Metformin Hydrochloride 的描述是 （BCD） A. 其游离碱呈弱碱性，盐酸盐水溶液呈近中 性 B. 水溶液加 10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化 钾试液-10%氢氧化钠溶液，3 分钟内溶液呈红 色 C. 是肥胖伴胰岛素抵抗的 II 型糖尿病人的首 选药 D. 很少在肝脏代谢，几乎全部以原形由尿排 出 E. 易发生乳酸的酸中毒 4.在碱性溶液中的分解产物可发生重氮偶合 反应的药物有：（ADE） A. Hydrochlorothiazide B. AcetazolamideA. 水溶液加 10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化 钾试液-10%氢氧化钠溶液，3 分钟内溶液呈红 色 B. 在硫酸溶液中加热回流，水解析出沉淀。 滤液用氢氧化钠溶液加热中和， 即产生正丁胺 的臭味 C. 钠盐水溶液加硫酸铜试液生成绿色沉淀。 其醇溶液加对二甲氨基苯甲醛后显红色 D. 水溶液水解后生成二磺酰胺基苯胺衍生物 E. 加入一定量的浓硫酸，可呈现红色，并有 硫化氢特臭气体产生 1. Tolbutamide （B） 2. Furosemide （C） 3. Spironolactone （E） 4. Hydrochlorothiazide （D） 5. Metformin Hydrochloride （A） 比较选择题： 三、比较选择题： 1) A. 呋塞米 B. 依他尼酸 C. 氢氯噻嗪 D. 螺内酯 E. 乙酰唑胺 1. 其化学结构如下图的是 （C） 2. 为略黄白色结晶粉末,有少许硫醇气味,难 溶于水 （B） 3. 在甲酸中，和盐酸羟胺、三氯化铁反应产 生红色络合物 （D） 4. 结构中的亚甲基与碳酸酐酶的巯基结合 （E） 5. 合成的原料是 2,4-二氯苯甲酸 （A） 2) A. Tolbutamide B. Glibenclamide C. 两者均是 D. 两者均不是 1. -葡萄糖苷酶抑制剂 （D） 2. 第一代磺酰脲类口服降糖药 （A） 3. 第二代磺酰脲类口服降糖药 （B） 4. 主要代谢方式是苯环上磺酰基对位的氧化 （A） 5. 主要代谢方式是脂环上的氧化羟基化 （B） A. Glipizide B. Miglitol C. 两者均是 D. 两者均不是药家网 药学人员的乐园 www.yaojia.org 制药者的圈子，制药者的论坛 制药者的社区C. Spironolatone D. Furosemide E. Azosemide 5.属于高效利尿药的药物有：（ACD） A. 依他尼酸 B. 乙酰唑胺 C. 布美他尼 D. 呋塞米 E. 甲苯磺丁脲 6.久用后需补充 KCl 的利尿药是：（C） A. 氨苯蝶啶 B. 氢氯噻嗪 C. 依他尼酸 D. 格列本脲 E. 螺内酯 7. 氢氯噻嗪与下列哪些叙述相符（ACDE） A 在碱性溶液中可水解 B 可溶与水不溶于乙醇 C 为中效利尿剂 D 局有降压作用 E 用于各种类型的水解 8. 呋塞米与下列哪些叙述相符（ACD） A 结构中含有苯甲酸的结构部分 B 结构中含有邻二氯苯的结构部分 C 结构中含有磺酰氨基 D 乙醇溶液加对-二甲氨基苯甲醛试液显红色 E 为常效利尿剂 五、问答题 1.比较第一代和第二代磺酰脲类口服降糖药 的体内代谢过程 答： 第一代在肝脏内降解氧化为羟基或羧基衍 生物而失活，主要从肾脏排出。 第二代不同于第一代， 主要是脂环的氧化羟基 化而失活，一半由胆汁经肠道排泄，一半由肾 脏排泄。 2.从 Spironolactone 的结构出发,简述其理化 性质、体内代谢特点和副作用 答：性质：难溶于水，与硫酸呈现红色，并有 硫化氢臭味， 与异烟肼在甲酸溶液中生成可溶 性黄色产物，在甲酸中和羟胺盐酸盐，三氯化 铁反应产生红色络合物 代谢：口服后 70%立即吸收，在肝很容易被代 谢，生成坎利酮和坎利酮酸。 缺点：主要副作用高血钾，抗雄性激素作用 3.写出以间氯苯胺为原料合成氢氯噻嗪的合 成路线 第十一章 激素 一、单项选择题 1) 雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是 A. 雌甾烷具 18 甲基，雄甾烷不具 B. 雄甾烷具 18 甲基，雌甾烷不具C. 雌甾烷具 19 甲基，雄甾烷不具 D. 雄甾烷具 19 甲基，雌甾烷不具 E. 雌甾烷具 20、21 乙基，雄甾烷不具 2) 甾体的基本骨架 A. 环已烷并菲 B. 环戊烷并 菲 C. 环戊烷并多氢菲 D. 环已烷并 多氢菲、 E. 苯并蒽 3) 可以口服的雌激素类药物是 A. 雌三醇 B. 炔雌醇 C. 雌酚酮 D. 雌二醇 E. 炔诺酮 4) 未经结构改造直接药用的甾类药物是 A. 黄体酮 B. 甲基睾丸素 C. 炔诺酮 D. 炔雌醇、 E. 氢化泼尼松 5) 下面关于甲羟孕酮的哪一项叙述是错误的 A. 化学名为 6α-甲基-17α-羟基孕甾-4-烯 -3，20-二酮 B. 本品在乙醇中微溶，水中不溶 C. 失活途径主要是通过 7 位羟化 D. 与羰基试剂的盐酸